A sildenafila, vendida como Viagra, foi o primeiro inibidor oral da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). Ela potencializa o sinal do óxido nítrico que relaxa o músculo liso do pênis e dos vasos sanguíneos dos pulmões. A FDA (agência reguladora dos EUA) aprovou o Viagra para disfunção erétil (DE) em março de 1998. Com a marca Revatio, a mesma molécula é aprovada para hipertensão arterial pulmonar (HAP), com dose três vezes ao dia.
O que diferencia a sildenafila da tadalafila (Cialis) é sua meia-vida curta, de cerca de 4 horas. Ela é tomada sob demanda cerca de uma hora antes do sexo, e uma refeição rica em gordura retarda seu efeito. Ela também é menos seletiva em relação à PDE6, a enzima da retina por trás do seu efeito colateral típico de visão com tom azulado. Fora da medicina, a sildenafila é o medicamento encontrado com mais frequência escondido em suplementos para melhora do desempenho sexual apontados pela FDA, e usuários de esteroides anabolizantes relatam usá-la de forma indevida com mais frequência do que outros frequentadores de academia.
Esta página resume o que as bulas da FDA, os estudos clínicos e os órgãos reguladores relatam. Ela tem fins apenas educativos e não é aconselhamento médico.
| Propriedade | Detalhe |
|---|---|
| Classe do medicamento | Inibidor da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) |
| Marcas / aprovação | Viagra (Pfizer, hoje Viatris): FDA 27 de março de 1998 (NDA 020895); UE 14 de setembro de 1998. Revatio para HAP: FDA 3 de junho de 2005 (NDA 021845). Genéricos disponíveis |
| Via | Comprimido oral; Revatio também como suspensão oral e injeção intravenosa |
| Apresentações | Viagra 25, 50 e 100 mg; Revatio comprimidos de 20 mg, suspensão de 10 mg/mL, injeção de 10 mg/12,5 mL |
| Doses em bula | DE: 50 mg sob demanda cerca de 1 h antes do sexo (faixa de 25–100 mg), no máximo uma vez ao dia. HAP: 20 mg três vezes ao dia (até 80 mg três vezes ao dia) |
| Tempo até o pico | 30–120 min, mediana de 60 min (em jejum) |
| Meia-vida (bula) | Cerca de 4 h, tanto para a sildenafila quanto para seu metabólito ativo |
| Metabolismo | Principalmente CYP3A4, em parte CYP2C9, no fígado |
| Situação nos EUA | Somente com receita (Rx). No Reino Unido, um produto de 50 mg (Viagra Connect) é um medicamento de venda em farmácia |
| Situação na WADA | Não consta da Lista Proibida de 2026 |
O que é
A sildenafila tem a fórmula C₂₂H₃₀N₆O₄S e massa molecular de 474,6 g/mol (PubChem). Os comprimidos a contêm na forma de sal de citrato (massa molecular 666,7), em quantidades equivalentes a 25, 50 ou 100 mg de sildenafila base (bula do Viagra).
Ela foi criada no centro de pesquisa da Pfizer em Sandwich, no Reino Unido, sob o código UK-92,480. Foi desenvolvida primeiro como possível tratamento para angina, depois redirecionada para a DE e, mais tarde, para a hipertensão pulmonar (Ghofrani et al., Nat Rev Drug Discov 2006). A primeira farmacologia publicada relatou uma IC50 para a PDE5 (a concentração que bloqueia metade da atividade da enzima) de 0,0039 µM, ou 3,9 nM. Em 12 homens com DE sem causa física estabelecida, ela melhorou a duração e a rigidez das ereções em resposta à estimulação sexual visual (Boolell et al., Int J Impot Res 1996).
Mecanismo
Durante a estimulação sexual, os nervos liberam óxido nítrico no tecido erétil. O óxido nítrico eleva o GMP cíclico (cGMP) nas células do músculo liso, o músculo relaxa e o sangue flui para dentro. A PDE5 é a enzima que degrada o cGMP. A sildenafila bloqueia a PDE5, de modo que o cGMP permanece elevado por mais tempo.
A bula é explícita em dois pontos: a sildenafila não tem efeito relaxante direto sobre o tecido erétil humano isolado e, nas doses recomendadas, não tem efeito sem estimulação sexual. A PDE5 também está presente nas plaquetas, no músculo liso vascular, no músculo esquelético, nos pulmões e em outros órgãos. Seu papel nos vasos sanguíneos do pulmão é a base do uso na HAP.
Seletividade
Seletividade in vitro da sildenafila pela PDE5 em relação a outras fosfodiesterases, segundo a bula:
| Enzima | Principal relevância | Seletividade pela PDE5 em relação a ela |
|---|---|---|
| PDE6 | Retina (sinalização da luz) | Cerca de 10 vezes |
| PDE1 | Cérebro, coração, vasos sanguíneos | Mais de 80 vezes |
| PDE3 | Contração do músculo cardíaco | Cerca de 4.000 vezes |
| PDE2, PDE4, PDE7–PDE11 | Diversas | Mais de 700 vezes |
Acredita-se que a pequena margem em relação à PDE6 explique as alterações transitórias na visão de cores observadas em doses mais altas.
Sildenafila vs. tadalafila
Os dois medicamentos compartilham o mecanismo e a maioria das advertências. Eles diferem principalmente no perfil de tempo e na seletividade (bula do Viagra; bula do Cialis):
| Característica | Sildenafila (Viagra) | Tadalafila (Cialis) |
|---|---|---|
| Meia-vida terminal | Cerca de 4 h | 17,5 h |
| Janela de efeito em bula | Efeito no RigiScan até 4 h, menor do que em 2 h | Melhora da função erétil até 36 h |
| Efeito de uma refeição rica em gordura | Pico retardado em ≈ 60 min, nível de pico 29% menor | Nenhum |
| Seletividade em relação à PDE6 (retina) | Cerca de 10 vezes | 700 vezes |
| Seletividade em relação à PDE11 | Mais de 700 vezes | De 14 a 40 vezes |
| Esquemas para DE em bula | Somente sob demanda | Sob demanda, ou 2,5–5 mg uma vez ao dia |
| Outros usos em bula | HAP (como Revatio) | HPB; HAP (como Adcirca) |
| Nitratos após uma dose | A bula diz que um intervalo seguro é desconhecido | Pelo menos 48 h, sob monitoramento rigoroso |
Farmacocinética
Segundo as bulas do Viagra e do Revatio (bula do Viagra; bula do Revatio):
| Parâmetro | Valor |
|---|---|
| Biodisponibilidade oral absoluta | 41% em média (faixa de 25–63%) |
| Tempo até o pico (em jejum) | 30–120 min, mediana de 60 min |
| Refeição rica em gordura | Pico retardado em ≈ 60 min; nível de pico 29% menor |
| Proporcionalidade da dose | Sim, na faixa de 25–100 mg |
| Volume de distribuição | ≈ 105 L |
| Ligação às proteínas plasmáticas | ≈ 96% (sildenafila e seu principal metabólito) |
| Metabolismo | CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via secundária), a N-desmetilsildenafila |
| Metabólito ativo | Cerca de 50% da potência da substância original sobre a PDE5, com ≈ 40% do seu nível plasmático; responde por ≈ 20% do efeito |
| Meia-vida terminal | Cerca de 4 h (sildenafila e metabólito) |
| Excreção | ≈ 80% nas fezes, ≈ 13% na urina, como metabólitos |
| Nível plasmático após 100 mg | Pico ≈ 440 ng/mL; ≈ 2 ng/mL em 24 h |
A exposição é maior em vários grupos, e por isso a bula sugere considerar uma dose inicial de 25 mg para eles:
| Grupo | Alteração na exposição à sildenafila |
|---|---|
| Homens saudáveis com 65 anos ou mais | AUC total +84% (fármaco livre +45%) |
| Insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh A–B) | AUC +85%, pico +47% |
| Insuficiência renal grave (depuração de creatinina abaixo de 30 mL/min) | AUC e pico aproximadamente duplicados |
| Insuficiência renal leve ou moderada | Inalterada |
Estimou-se que menos de 0,001% de uma dose aparecia no sêmen 90 minutos após a tomada.
Uso médico aprovado
O Viagra é aprovado apenas para disfunção erétil. Ele não é indicado para mulheres nem para menores de 18 anos (Drugs@FDA, NDA 020895). A Comissão Europeia o autorizou em 14 de setembro de 1998 (EMA).
O Revatio é aprovado para HAP (grupo I da OMS) em adultos, para melhorar a capacidade de exercício e retardar a piora clínica, e em crianças de 1–17 anos (Drugs@FDA, NDA 021845).
| Uso | Dose em bula |
|---|---|
| DE (Viagra) | 50 mg cerca de 1 h antes do sexo (tomada em qualquer momento entre 30 min e 4 h antes); ajustar para 25 ou 100 mg. No máximo uma vez por dia |
| DE com alfabloqueador, ritonavir ou inibidores fortes do CYP3A4 | Iniciar com 25 mg; com ritonavir, no máximo 25 mg em 48 h |
| HAP, adultos (comprimidos ou suspensão de Revatio) | 20 mg três vezes ao dia; pode ser aumentada até o máximo de 80 mg três vezes ao dia |
| HAP, adultos (injeção de Revatio) | 10 mg em bolus intravenoso três vezes ao dia |
| HAP, crianças | 10 mg três vezes ao dia até 20 kg; 20 mg três vezes ao dia acima de 20 kg; até 40 mg três vezes ao dia acima de 45 kg |
Em novembro de 2017, o órgão regulador de medicamentos do Reino Unido reclassificou o Viagra Connect (sildenafila 50 mg) de medicamento sob prescrição para medicamento de venda em farmácia, para homens com mais de 18 anos com DE. Ele é vendido após uma conversa com um farmacêutico e não deve ser vendido a homens com distúrbios cardiovasculares graves, alto risco cardiovascular, insuficiência hepática, insuficiência renal grave ou que usem certos medicamentos que interagem com ele (MHRA 2017).
O que a pesquisa mostra
Disfunção erétil
A sildenafila foi avaliada em 21 estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo, com duração de até 6 meses, em mais de 3.000 homens de 19–87 anos, e superou o placebo em todos os 21 (bula do Viagra).
A publicação principal combinou dois estudos (Goldstein et al., NEJM 1998):
- Estudo de dose-resposta (532 homens, 24 semanas). A função erétil melhorou à medida que a dose aumentou de 25 para 100 mg. Com 100 mg, a pontuação média para obter ereções dobrou, de 2,0 para 4,0 em 5.
- Estudo de dose flexível (329 homens, 12 semanas). Nas últimas 4 semanas, 69% das tentativas de relação sexual tiveram sucesso com sildenafila vs. 22% com placebo, ou 5,9 vs. 1,5 tentativas bem-sucedidas por mês.
- Extensão aberta. 92% dos 225 homens que entraram nela completaram mais 32 semanas.
Em quatro estudos de dose fixa (1.797 homens, 12–24 semanas), a proporção que relatou ereções melhores foi:
| Braço | Relataram ereções melhores |
|---|---|
| Placebo | 24% |
| Sildenafila 25 mg | 63% |
| Sildenafila 50 mg | 74% |
| Sildenafila 100 mg | 82% |
Diários de cerca de 1.600 homens não mostraram mudança na frequência com que os homens tentavam ter relações sexuais (cerca de duas vezes por semana). O que mudou foi o sucesso: cerca de 66% das tentativas com sildenafila vs. cerca de 20% com placebo.
A bula também relata resultados em grupos mais difíceis de tratar:
| População | Ereções melhores, sildenafila vs. placebo | Tentativas bem-sucedidas, sildenafila vs. placebo |
|---|---|---|
| Diabetes (n = 268) | 57% vs. 10% | 48% vs. 12% |
| Lesão da medula espinhal (n = 178, cruzado) | 83% vs. 12% | 59% vs. 13% |
| Após prostatectomia radical (todos os estudos) | 43% vs. 15% | — |
| DE psicogênica (subgrupos, n = 328) | 84% vs. 26% | 70% vs. 29% (n = 178) |
Como se compara com outros inibidores da PDE5
Uma metanálise em rede de 82 estudos randomizados (47.626 pacientes) comparou as doses iniciais habituais (Chen et al., Eur Urol 2015):
- a sildenafila 50 mg teve a maior eficácia, mas também a maior taxa geral de eventos adversos;
- a tadalafila 10 mg teve eficácia intermediária e a menor taxa geral de eventos adversos.
A escolha entre elas é um equilíbrio entre intensidade do efeito, efeitos colaterais e duração. A página da tadalafila aborda em detalhe a alternativa de longa ação.
Hipertensão arterial pulmonar
O estudo SUPER randomizou 278 pacientes com HAP sintomática para placebo ou sildenafila 20, 40 ou 80 mg três vezes ao dia por 12 semanas (Galiè et al., NEJM 2005):
| Dose (três vezes ao dia) | Ganho na distância de caminhada de 6 minutos, corrigido pelo placebo |
|---|---|
| 20 mg | 45 m (+13,0%) |
| 40 mg | 46 m (+13,3%) |
| 80 mg | 50 m (+14,7%) |
As três doses reduziram a pressão na artéria pulmonar e melhoraram a classe funcional, mas a piora clínica não diferiu do placebo ao longo de 12 semanas. As doses não diferiram entre si, e a bula do Revatio observa que doses acima de 20 mg três vezes ao dia não trouxeram benefício adicional neste estudo.
No estudo PACES-1, 267 pacientes que já usavam epoprostenol intravenoso receberam, em adição, sildenafila ou placebo por 16 semanas. A distância de caminhada melhorou 26 m a mais com sildenafila (IC de 95% 10,8–41,2), e os pacientes com placebo tiveram cerca de 3 vezes mais probabilidade de ter um evento de piora clínica (bula do Revatio).
Exercício em altitude e ao nível do mar
Como a sildenafila dilata os vasos sanguíneos do pulmão, ela foi testada contra a hipertensão pulmonar causada pela falta de oxigênio:
| Estudo | Desenho | Principal achado |
|---|---|---|
| Ghofrani et al., Ann Intern Med 2004 | 14 montanhistas saudáveis, 50 mg vs. placebo, cruzado; respirando oxigênio a 10% em baixa altitude, e no acampamento-base do Monte Everest | Em hipóxia em baixa altitude, carga máxima de trabalho de 172,5 W vs. 130,6 W. No acampamento-base, maior carga máxima de trabalho e maior débito cardíaco, menor pressão na artéria pulmonar. Não testou oxigênio normal |
| Hsu et al., J Appl Physiol 2006 | 10 homens treinados, 50 mg, 100 mg ou placebo, pedalando ao nível do mar e a 3.874 m simulados | Nenhum efeito sobre qualquer medida ao nível do mar. Em altitude simulada, um contrarrelógio de 6 km foi 15% mais rápido, puxado por alguns “respondedores” |
Sobre o “pump” e o crescimento muscular. A sildenafila às vezes é promovida para fluxo sanguíneo muscular, “pump” ou desempenho. O único estudo controlado em homens treinados ao nível do mar não encontrou efeito sobre nenhuma medida cardiovascular ou de desempenho. Os benefícios observados se limitaram a condições de pouco oxigênio. Nenhum estudo controlado em humanos mostrou que a sildenafila aumenta a massa muscular ou a força.
Um uso fracassado na gravidez
A sildenafila foi testada como forma de melhorar o fluxo sanguíneo placentário na restrição de crescimento fetal grave e de início precoce. O estudo holandês STRIDER randomizou 216 gestantes para 25 mg três vezes ao dia ou placebo e foi interrompido precocemente em 2018 (Pels et al., JAMA Netw Open 2020):
- o desfecho primário (morte perinatal ou doença neonatal grave) ocorreu em 60,2% com sildenafila vs. 54,2% com placebo (RR 1,11; IC de 95% 0,88–1,40);
- a hipertensão pulmonar no recém-nascido ocorreu em 18,8% vs. 5,1% (RR 3,67; IC de 95% 1,28–10,51).
Os autores concluíram que a sildenafila não ajudou e pode aumentar o risco de hipertensão pulmonar neonatal.
Fertilidade
Doses únicas de 100 mg não tiveram efeito sobre a motilidade nem sobre a forma dos espermatozoides em voluntários saudáveis. Em ratos, doses que produziam mais de 25 vezes a exposição humana não prejudicaram a fertilidade (bula do Viagra).
Efeitos colaterais e riscos
Efeitos colaterais comuns
Dos estudos de fase II/III de dose fixa da bula:
| Efeito colateral | Placebo (n = 607) | 25 mg (n = 312) | 50 mg (n = 511) | 100 mg (n = 506) |
|---|---|---|---|---|
| Dor de cabeça | 7% | 16% | 21% | 28% |
| Rubor facial | 2% | 10% | 19% | 18% |
| Dispepsia (indigestão) | 2% | 3% | 9% | 17% |
| Visão anormal | 1% | 1% | 2% | 11% |
| Congestão nasal | 2% | 4% | 4% | 9% |
| Dor nas costas | 2% | 3% | 4% | 4% |
| Mialgia (dor muscular) | 1% | 2% | 2% | 4% |
| Tontura | 2% | 3% | 4% | 3% |
A maioria dos efeitos colaterais aumenta com a dose. Mesmo assim, nos estudos controlados por placebo, apenas 2,5% interromperam a sildenafila por causa de efeitos colaterais, em comparação com 2,3% com placebo. Em pacientes com HAP, sangramentos nasais ocorreram em 13% daqueles cuja HAP estava associada a doença do tecido conjuntivo.
Visão
A “visão anormal” nos estudos foi principalmente um tom de cor leve e transitório, às vezes com sensibilidade à luz ou visão borrada. Com doses únicas de 100 e 200 mg, a discriminação de cores (especialmente azul/verde) ficou brevemente prejudicada por volta do momento dos níveis de pico, o que é compatível com a inibição da PDE6. Doses de até o dobro da máxima não tiveram efeito sobre a acuidade visual nem sobre a pressão ocular.
Perda súbita da visão. A neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica (NOIA-NA; em inglês, NAION), um AVC do nervo óptico, foi relatada raramente com todos os inibidores da PDE5. Sua taxa basal é de 2,5–11,8 casos por 100.000 homens com 50 anos ou mais por ano. Dois estudos observacionais citados na bula encontraram um risco aproximadamente dobrado logo após o uso de um inibidor da PDE5 (2,15; IC de 95% 1,06–4,34; e 2,27; IC de 95% 0,99–5,20), mas a bula afirma que não foi estabelecida uma relação causal. Não há dados controlados em homens com retinite pigmentosa.
Nitratos e “poppers”: uma combinação perigosa
A sildenafila é contraindicada com qualquer doador de óxido nítrico, de uso regular ou ocasional. Isso inclui a nitroglicerina e outros nitratos para angina, e os “poppers” recreativos (como o nitrito de amila) citados no folheto para o paciente. A combinação pode baixar a pressão arterial a níveis perigosos.
Diferentemente da bula da tadalafila, a bula do Viagra não informa um período de espera seguro. Os níveis plasmáticos 24 horas após 100 mg são de cerca de 2 ng/mL, em comparação com um pico de cerca de 440 ng/mL, mas são de 3 a 8 vezes maiores em homens mais velhos, em pessoas com insuficiência hepática ou com insuficiência renal grave e em quem usa inibidores do CYP3A4. A bula afirma que não se sabe se os nitratos podem ser administrados com segurança após 24 horas. Os estimuladores da guanilato ciclase, como o riociguate, também são contraindicados.
Pressão arterial, alfabloqueadores e álcool
Isoladamente, uma dose única de 100 mg reduziu a pressão arterial na posição sentada em no máximo 8,3/5,3 mm Hg em voluntários saudáveis, com a maior queda 1–2 horas após a tomada. O efeito foi semelhante com 25, 50 e 100 mg.
Com o alfabloqueador doxazosina, três estudos cruzados em homens com HPB (hiperplasia prostática benigna) encontraram estas quedas máximas da pressão sistólica, descontado o placebo:
| Dose de sildenafila com doxazosina | Em decúbito dorsal (IC de 95%) | Em pé (IC de 95%) |
|---|---|---|
| 25 mg (n = 17) | 7,4 mm Hg (−0,9 a 15,7) | 6,0 mm Hg (−0,8 a 12,8) |
| 50 mg (n = 19) | 9,1 mm Hg (5,5–12,7) | 11,6 mm Hg (7,3–15,9) |
| 100 mg (n = 20) | 7,9 mm Hg (4,6–11,1) | 4,3 mm Hg (−1,8 a 10,3) |
Alguns homens tiveram pressão baixa sintomática. Em um primeiro grupo de 4 homens que receberam 100 mg com doxazosina, um teve hipotensão postural que durou 8 horas, e a dose do protocolo foi reduzida para 25 mg. Por isso, a bula exige que o homem esteja primeiro estável com o alfabloqueador e inicie a sildenafila na menor dose.
Outras combinações da bula:
- Anlodipino (medicamento para pressão) mais sildenafila 100 mg: uma queda adicional de 8/7 mm Hg.
- Álcool (0,5 g/kg; alcoolemia ≈ 0,08%) mais sildenafila 50 mg: nenhuma queda adicional da pressão arterial em comparação com o álcool isolado. A dose de 100 mg não foi testada.
Doenças cardíacas
A atividade sexual envolve algum risco cardíaco, e a bula diz que a sildenafila em geral não deve ser usada por homens para quem a atividade sexual é desaconselhada. Não há dados controlados em homens com infarto, AVC ou arritmia com risco de vida nos últimos 6 meses, pressão arterial em repouso abaixo de 90/50 ou acima de 170/110 mm Hg, insuficiência cardíaca ou angina instável. Recomenda-se cautela em caso de estenose aórtica e outras obstruções da via de saída.
Em um estudo com 144 homens com DE e angina estável limitada pelo esforço, uma dose única de 100 mg não encurtou o tempo até a angina limitante (423,6 vs. 403,7 segundos com placebo). Após a comercialização, infartos, morte súbita cardíaca, AVCs e arritmias foram relatados em associação temporal com o uso, principalmente em homens com fatores de risco preexistentes. A bula afirma que não é possível determinar se esses eventos foram causados pela sildenafila, pela atividade sexual ou pela doença subjacente.
Priapismo e perda auditiva
- Priapismo. Ereções com duração de mais de 4 horas e priapismo (ereções dolorosas com mais de 6 horas) foram relatados com pouca frequência. O priapismo não tratado pode danificar permanentemente o tecido erétil. Recomenda-se cautela em caso de deformidades do pênis (incluindo a doença de Peyronie) e com anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia.
- Perda auditiva súbita, às vezes com zumbido e tontura, foi relatada em associação temporal com inibidores da PDE5.
Interações via CYP3A4
| Medicamento coadministrado | Efeito sobre a exposição à sildenafila |
|---|---|
| Ritonavir 500 mg duas vezes ao dia | AUC cerca de 11 vezes maior; pico 4 vezes maior; ≈ 200 ng/mL ainda presentes em 24 h |
| Saquinavir 1.200 mg três vezes ao dia | AUC +210%, pico +140% |
| Eritromicina 500 mg duas vezes ao dia | AUC +182%, pico +160% |
| Cimetidina 800 mg | Nível plasmático +56% |
| Bosentana 125 mg duas vezes ao dia (indutor) | AUC −63%, pico −55% |
Espera-se que o cetoconazol e o itraconazol atuem pelo menos com a mesma intensidade que o saquinavir, e que indutores fortes como a rifampicina reduzam ainda mais os níveis. A própria sildenafila é apenas um inibidor fraco das enzimas CYP e não afetou a varfarina nem a tolbutamida. Ela não aumentou o efeito da aspirina sobre o tempo de sangramento.
Doses altas e superdosagem
Voluntários saudáveis que receberam doses únicas de até 800 mg tiveram os mesmos tipos de efeitos colaterais que com doses mais baixas, mas com mais frequência e mais intensidade. Pressão baixa, desmaios e ereções prolongadas foram relatados com 200–800 mg. Não se espera que a diálise ajude, porque a sildenafila se liga fortemente às proteínas.
Crianças com HAP
Nos estudos pediátricos do Revatio, as mortes foram mais comuns com doses mais altas: 9,1% (5/55), 13,5% (10/74) e 22% (22/100) nos grupos de dose baixa, média e alta. As mortes foram atribuídas à progressão da HAP, e um estudo em adultos não confirmou o sinal. A bula limita a dose a 40 mg três vezes ao dia para crianças acima de 45 kg (bula do Revatio).
Quem não deve usar
A bula contraindica a sildenafila em pessoas que:
- usam qualquer doador de óxido nítrico (nitratos ou nitritos orgânicos), de forma regular ou ocasional;
- usam um estimulador da guanilato ciclase, como o riociguate;
- têm hipersensibilidade conhecida à sildenafila.
A combinação do Viagra com o Revatio, com outro inibidor da PDE5, como a tadalafila, ou com outros tratamentos para DE não foi estudada e não é recomendada. A sildenafila não oferece proteção contra infecções sexualmente transmissíveis.
Uso fora da medicina
Em uma pesquisa com 219 frequentadores de academias em San Francisco, os 40 usuários de esteroides anabolizantes tomavam muito mais substâncias para melhorar o desempenho do que os não usuários (8,7 vs. 3,7 em média). Os medicamentos para disfunção erétil, especificamente tadalafila e sildenafila, estavam entre os medicamentos de prescrição que eles tinham mais probabilidade de usar de forma indevida (Ip et al., Res Social Adm Pharm 2019).
A sildenafila não é citada na lista antidoping da Agência Mundial Antidopagem (WADA), portanto não é proibida no esporte (Lista Proibida 2026 da WADA).
A sildenafila obtida fora de uma farmácia traz riscos próprios:
- Escondida em suplementos. Dos 776 suplementos adulterados apontados em alertas da FDA de 2007 a 2016, 353 eram comercializados para melhora do desempenho sexual. A sildenafila foi o medicamento oculto mais comum nesse grupo, encontrada em 166 deles (47,0%) (Tucker et al., JAMA Netw Open 2018).
- Falsificações. Os medicamentos para DE são um alvo importante de falsificadores. O órgão regulador do Reino Unido relatou a apreensão de mais de 50 milhões de libras (£) em medicamentos para DE sem licença e falsificados ao longo de cinco anos (MHRA 2017).
- Dose desconhecida e interações ocultas. Um homem que não sabe que está tomando sildenafila não consegue evitar a interação com nitratos, e a dose não é controlada.
Pontos principais
- Um inibidor da PDE5 de ação curta. A meia-vida é de cerca de 4 horas, por isso ela é tomada sob demanda cerca de uma hora antes do sexo. A tadalafila dura muito mais.
- Só funciona com estimulação sexual. Ela amplifica o sinal do óxido nítrico e não causa ereções por si só.
- Eficaz em muitas causas de DE. Nos estudos de dose fixa, 63–82% relataram ereções melhores vs. 24% com placebo, inclusive em homens com diabetes e lesão da medula espinhal.
- Nenhum benefício comprovado para desempenho ou músculo ao nível do mar. Os ganhos em homens treinados apareceram apenas em condições de pouco oxigênio.
- Nunca combine com nitratos ou poppers. A bula não informa um intervalo de espera seguro. Alfabloqueadores, outros medicamentos para pressão e inibidores fortes do CYP3A4, como o ritonavir, também aumentam o risco.
- Dor de cabeça, rubor facial e indigestão são típicos. Uma alteração transitória na visão de cores é muito mais comum do que com a tadalafila (11% com 100 mg vs. menos de 0,1% no conjunto dos estudos com tadalafila). Entre os eventos raros, porém graves, estão o priapismo, a perda súbita da visão e a perda auditiva súbita.
Fontes
- Pfizer / Viatris. Viagra (sildenafil citrate) tablets, informações de prescrição (prescribing information). DailyMed; Drugs@FDA, NDA 020895.
- Pfizer / Viatris. Revatio (sildenafil) tablets, oral suspension and injection, informações de prescrição (prescribing information). DailyMed; Drugs@FDA, NDA 021845.
- Eli Lilly and Company. Cialis (tadalafil) tablets, informações de prescrição (prescribing information). DailyMed.
- European Medicines Agency. Viagra: EPAR, autorização de comercialização concedida em 14 de setembro de 1998. EMA.
- Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. MHRA reclassifies Viagra Connect tablets to a Pharmacy medicine. 28 de novembro de 2017. GOV.UK.
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