El sildenafilo, comercializado como Viagra, fue el primer inhibidor oral de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). Potencia la señal del óxido nítrico que relaja el músculo liso del pene y de los vasos sanguíneos de los pulmones. La FDA (agencia estadounidense del medicamento) aprobó Viagra para la disfunción eréctil (DE) en marzo de 1998. Con la marca Revatio, la misma molécula está aprobada para la hipertensión arterial pulmonar (HAP), con una dosificación de tres veces al día.

Lo que distingue al sildenafilo del tadalafilo (Cialis) es su vida media corta, de unas 4 horas. Se toma a demanda aproximadamente una hora antes del sexo, y una comida rica en grasas retrasa su acción. También es menos selectivo frente a la PDE6, la enzima de la retina responsable de su efecto secundario típico de visión con tinte azulado. Fuera de la medicina, el sildenafilo es el fármaco que se encuentra oculto con más frecuencia en los suplementos para mejorar el rendimiento sexual señalados por la FDA, y los usuarios de esteroides anabólicos refieren hacer un uso indebido de él con más frecuencia que otros asistentes al gimnasio.

Esta página resume lo que informan las fichas técnicas de la FDA, los ensayos clínicos y los organismos reguladores. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.

Propiedad	Detalle
Clase de fármaco	Inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5)
Marcas / aprobación	Viagra (Pfizer, ahora Viatris): FDA 27 de marzo de 1998 (NDA 020895); UE 14 de septiembre de 1998. Revatio para HAP: FDA 3 de junio de 2005 (NDA 021845). Hay genéricos disponibles
Vía	Comprimido oral; Revatio también como suspensión oral e inyección intravenosa
Concentraciones	Viagra 25, 50 y 100 mg; Revatio comprimidos de 20 mg, suspensión de 10 mg/mL, inyección de 10 mg/12,5 mL
Dosis según la ficha técnica	DE: 50 mg a demanda aproximadamente 1 h antes del sexo (intervalo 25–100 mg), como máximo una vez al día. HAP: 20 mg tres veces al día (hasta 80 mg tres veces al día)
Tiempo hasta el pico	30–120 min, mediana 60 min (en ayunas)
Vida media (ficha técnica)	Unas 4 h, tanto para el sildenafilo como para su metabolito activo
Metabolismo	Principalmente CYP3A4, en parte CYP2C9, en el hígado
Situación en EE. UU.	Solo con receta (Rx). En el Reino Unido, un producto de 50 mg (Viagra Connect) es un medicamento de venta en farmacia
Situación ante la AMA/WADA	No figura en la Lista de Prohibiciones 2026

Qué es

El sildenafilo tiene la fórmula C₂₂H₃₀N₆O₄S y un peso molecular de 474,6 g/mol (PubChem). Los comprimidos lo contienen como sal de citrato (peso molecular 666,7), en cantidades equivalentes a 25, 50 o 100 mg de sildenafilo base (ficha técnica de Viagra).

Se creó en el centro de investigación de Pfizer en Sandwich (Reino Unido) con el código UK-92,480. Primero se desarrolló como posible tratamiento de la angina de pecho, luego se reorientó hacia la DE y más tarde hacia la hipertensión pulmonar (Ghofrani et al., Nat Rev Drug Discov 2006). La primera farmacología publicada informó una IC50 para la PDE5 (la concentración que bloquea la mitad de la actividad de la enzima) de 0,0039 µM, es decir, 3,9 nM. En 12 hombres con DE sin una causa física establecida, mejoró la duración y la rigidez de las erecciones en respuesta a la estimulación sexual visual (Boolell et al., Int J Impot Res 1996).

Mecanismo

Durante la estimulación sexual, los nervios liberan óxido nítrico en el tejido eréctil. El óxido nítrico eleva el GMP cíclico (cGMP) en las células del músculo liso, el músculo se relaja y entra la sangre. La PDE5 es la enzima que degrada el cGMP. El sildenafilo bloquea la PDE5, de modo que el cGMP se mantiene elevado durante más tiempo.

La ficha técnica es explícita en dos puntos: el sildenafilo no tiene un efecto relajante directo sobre el tejido eréctil humano aislado y, a las dosis recomendadas, no tiene efecto sin estimulación sexual. La PDE5 también se encuentra en las plaquetas, el músculo liso vascular, el músculo esquelético, los pulmones y otros órganos. Su papel en los vasos sanguíneos del pulmón es la base del uso en la HAP.

Selectividad

Selectividad in vitro del sildenafilo por la PDE5 frente a otras fosfodiesterasas, según la ficha técnica:

Enzima	Relevancia principal	Selectividad por la PDE5 frente a ella
PDE6	Retina (señalización de la luz)	Unas 10 veces
PDE1	Cerebro, corazón, vasos sanguíneos	Más de 80 veces
PDE3	Contracción del músculo cardíaco	Unas 4000 veces
PDE2, PDE4, PDE7–PDE11	Diversas	Más de 700 veces

Se cree que el escaso margen frente a la PDE6 explica los cambios transitorios en la visión de los colores que se observan a dosis más altas.

Sildenafilo frente a tadalafilo

Los dos fármacos comparten mecanismo y la mayoría de las advertencias. Se diferencian sobre todo en el perfil temporal y la selectividad (ficha técnica de Viagra; ficha técnica de Cialis):

Característica	Sildenafilo (Viagra)	Tadalafilo (Cialis)
Vida media terminal	Unas 4 h	17,5 h
Ventana de efecto según la ficha técnica	Efecto en RigiScan hasta 4 h, menor que a las 2 h	Mejora de la función eréctil hasta 36 h
Efecto de una comida rica en grasas	Pico retrasado ≈ 60 min, nivel máximo un 29 % más bajo	Ninguno
Selectividad frente a la PDE6 (retina)	Unas 10 veces	700 veces
Selectividad frente a la PDE11	Más de 700 veces	De 14 a 40 veces
Pautas para la DE según la ficha técnica	Solo a demanda	A demanda, o 2,5–5 mg una vez al día
Otros usos aprobados	HAP (como Revatio)	HPB; HAP (como Adcirca)
Nitratos después de una dosis	Según la ficha técnica, se desconoce un intervalo seguro	Al menos 48 h, bajo estrecha vigilancia

Farmacocinética

Según las fichas técnicas de Viagra y Revatio (ficha técnica de Viagra; ficha técnica de Revatio):

Parámetro	Valor
Biodisponibilidad oral absoluta	41 % de media (intervalo 25–63 %)
Tiempo hasta el pico (en ayunas)	30–120 min, mediana 60 min
Comida rica en grasas	Pico retrasado ≈ 60 min; nivel máximo un 29 % más bajo
Proporcionalidad con la dosis	Sí, en el intervalo de 25–100 mg
Volumen de distribución	≈ 105 L
Unión a proteínas plasmáticas	≈ 96 % (sildenafilo y su metabolito principal)
Metabolismo	CYP3A4 (vía principal) y CYP2C9 (vía secundaria), a N-desmetilsildenafilo
Metabolito activo	Alrededor del 50 % de la potencia sobre la PDE5 del fármaco original, con ≈ 40 % de su nivel plasmático; aporta ≈ 20 % del efecto
Vida media terminal	Unas 4 h (sildenafilo y metabolito)
Excreción	≈ 80 % en las heces, ≈ 13 % en la orina, como metabolitos
Nivel plasmático tras 100 mg	Pico ≈ 440 ng/mL; ≈ 2 ng/mL a las 24 h

La exposición es mayor en varios grupos, por lo que la ficha técnica sugiere considerar para ellos una dosis inicial de 25 mg:

Grupo	Cambio en la exposición al sildenafilo
Hombres sanos de 65 años o más	AUC total +84 % (fármaco libre +45 %)
Insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A–B)	AUC +85 %, pico +47 %
Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 mL/min)	AUC y pico aproximadamente duplicados
Insuficiencia renal leve o moderada	Sin cambios

Se estimó que menos del 0,001 % de una dosis aparecía en el semen 90 minutos después de la toma.

Uso médico aprobado

Viagra está aprobado solo para la disfunción eréctil. No está indicado en mujeres ni en menores de 18 años (Drugs@FDA, NDA 020895). La Comisión Europea lo autorizó el 14 de septiembre de 1998 (EMA).

Revatio está aprobado para la HAP (grupo I de la OMS) en adultos, para mejorar la capacidad de ejercicio y retrasar el empeoramiento clínico, y en niños de 1–17 años (Drugs@FDA, NDA 021845).

Uso	Dosis según la ficha técnica
DE (Viagra)	50 mg aproximadamente 1 h antes del sexo (tomado en cualquier momento entre 30 min y 4 h antes); ajustar a 25 o 100 mg. No más de una vez al día
DE con un alfabloqueante, ritonavir o inhibidores potentes del CYP3A4	Empezar con 25 mg; con ritonavir, no más de 25 mg en 48 h
HAP, adultos (comprimidos o suspensión de Revatio)	20 mg tres veces al día; puede aumentarse hasta un máximo de 80 mg tres veces al día
HAP, adultos (inyección de Revatio)	10 mg en bolo intravenoso tres veces al día
HAP, niños	10 mg tres veces al día hasta 20 kg; 20 mg tres veces al día por encima de 20 kg; hasta 40 mg tres veces al día por encima de 45 kg

En noviembre de 2017, el regulador de medicamentos del Reino Unido reclasificó Viagra Connect (sildenafilo 50 mg) de medicamento sujeto a receta a medicamento de venta en farmacia para hombres mayores de 18 años con DE. Se vende tras una conversación con un farmacéutico y no debe venderse a hombres con trastornos cardiovasculares graves, riesgo cardiovascular alto, insuficiencia hepática, insuficiencia renal grave o ciertos medicamentos que interactúan con él (MHRA 2017).

Qué muestra la investigación

Disfunción eréctil

El sildenafilo se evaluó en 21 ensayos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo de hasta 6 meses en más de 3000 hombres de 19–87 años, y superó al placebo en los 21 (ficha técnica de Viagra).

La publicación principal combinó dos ensayos (Goldstein et al., NEJM 1998):

Ensayo de dosis-respuesta (532 hombres, 24 semanas). La función eréctil mejoró a medida que la dosis aumentaba de 25 a 100 mg. Con 100 mg, la puntuación media para lograr erecciones se duplicó, de 2,0 a 4,0 sobre 5.
Ensayo de dosis flexible (329 hombres, 12 semanas). En las últimas 4 semanas, el 69 % de los intentos de coito tuvieron éxito con sildenafilo frente al 22 % con placebo, es decir, 5,9 frente a 1,5 intentos exitosos al mes.
Extensión abierta. El 92 % de los 225 hombres que entraron en ella completaron 32 semanas más.

En cuatro ensayos de dosis fija (1797 hombres, 12–24 semanas), la proporción que refirió mejores erecciones fue:

Grupo	Refirieron mejores erecciones
Placebo	24 %
Sildenafilo 25 mg	63 %
Sildenafilo 50 mg	74 %
Sildenafilo 100 mg	82 %

Los diarios de unos 1600 hombres no mostraron cambios en la frecuencia con que los hombres intentaban tener relaciones sexuales (unas dos veces por semana). Lo que cambió fue el éxito: alrededor del 66 % de los intentos con sildenafilo frente a alrededor del 20 % con placebo.

La ficha técnica también informa resultados en grupos más difíciles de tratar:

Población	Mejores erecciones, sildenafilo frente a placebo	Intentos exitosos, sildenafilo frente a placebo
Diabetes (n = 268)	57 % frente a 10 %	48 % frente a 12 %
Lesión de la médula espinal (n = 178, cruzado)	83 % frente a 12 %	59 % frente a 13 %
Tras prostatectomía radical (todos los ensayos)	43 % frente a 15 %	—
DE psicógena (subgrupos, n = 328)	84 % frente a 26 %	70 % frente a 29 % (n = 178)

Comparación con otros inhibidores de la PDE5

Un metanálisis en red de 82 ensayos aleatorizados (47 626 pacientes) comparó las dosis iniciales habituales (Chen et al., Eur Urol 2015):

el sildenafilo 50 mg tuvo la mayor eficacia, pero también la tasa global más alta de eventos adversos;
el tadalafilo 10 mg tuvo una eficacia intermedia y la tasa global más baja de eventos adversos.

La elección entre ellos es un equilibrio entre intensidad del efecto, efectos secundarios y duración. La página del tadalafilo trata en detalle la alternativa de acción prolongada.

Hipertensión arterial pulmonar

El ensayo SUPER aleatorizó a 278 pacientes con HAP sintomática a placebo o sildenafilo 20, 40 u 80 mg tres veces al día durante 12 semanas (Galiè et al., NEJM 2005):

Dosis (tres veces al día)	Ganancia en la distancia recorrida en 6 minutos, corregida por placebo
20 mg	45 m (+13,0 %)
40 mg	46 m (+13,3 %)
80 mg	50 m (+14,7 %)

Las tres dosis redujeron la presión en la arteria pulmonar y mejoraron la clase funcional, pero el empeoramiento clínico no difirió del placebo a lo largo de 12 semanas. Las dosis no difirieron entre sí, y la ficha técnica de Revatio señala que en este ensayo las dosis superiores a 20 mg tres veces al día no aportaron un beneficio adicional.

En el ensayo PACES-1, 267 pacientes que ya recibían epoprostenol intravenoso recibieron además sildenafilo o placebo durante 16 semanas. La distancia recorrida mejoró 26 m más con sildenafilo (IC del 95 % 10,8–41,2), y los pacientes con placebo tuvieron unas 3 veces más probabilidades de sufrir un evento de empeoramiento clínico (ficha técnica de Revatio).

Ejercicio en altitud y a nivel del mar

Como el sildenafilo dilata los vasos sanguíneos del pulmón, se ha probado frente a la hipertensión pulmonar causada por la falta de oxígeno:

Estudio	Diseño	Hallazgo principal
Ghofrani et al., Ann Intern Med 2004	14 montañeros sanos, 50 mg frente a placebo, cruzado; respirando oxígeno al 10 % a baja altitud, y en el campo base del monte Everest	En hipoxia a baja altitud, carga máxima de trabajo de 172,5 W frente a 130,6 W. En el campo base, mayor carga máxima de trabajo y mayor gasto cardíaco, menor presión en la arteria pulmonar. No se evaluó con oxígeno normal
Hsu et al., J Appl Physiol 2006	10 hombres entrenados, 50 mg, 100 mg o placebo, ciclismo a nivel del mar y a una altitud simulada de 3874 m	Ningún efecto sobre ninguna medida a nivel del mar. En altitud simulada, una contrarreloj de 6 km fue un 15 % más rápida, impulsada por algunos «respondedores»

Sobre el «pump» y el crecimiento muscular. A veces se promociona el sildenafilo para el flujo sanguíneo muscular, el «pump» o el rendimiento. El único ensayo controlado en hombres entrenados a nivel del mar no encontró ningún efecto sobre ninguna medida cardiovascular ni de rendimiento. Los beneficios observados se limitaron a condiciones de falta de oxígeno. Ningún ensayo controlado en humanos ha demostrado que el sildenafilo aumente la masa muscular o la fuerza.

Un uso fallido en el embarazo

El sildenafilo se probó como forma de mejorar el flujo sanguíneo placentario en la restricción grave y precoz del crecimiento fetal. El ensayo neerlandés STRIDER aleatorizó a 216 embarazadas a 25 mg tres veces al día o placebo y se detuvo antes de tiempo en 2018 (Pels et al., JAMA Netw Open 2020):

el resultado principal (muerte perinatal o enfermedad neonatal grave) se produjo en el 60,2 % con sildenafilo frente al 54,2 % con placebo (RR 1,11; IC del 95 % 0,88–1,40);
la hipertensión pulmonar en el recién nacido se produjo en el 18,8 % frente al 5,1 % (RR 3,67; IC del 95 % 1,28–10,51).

Los autores concluyeron que el sildenafilo no ayudó y que puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar neonatal.

Fertilidad

Dosis únicas de 100 mg no tuvieron efecto sobre la motilidad ni la forma de los espermatozoides en voluntarios sanos. En ratas, dosis que producían más de 25 veces la exposición humana no afectaron a la fertilidad (ficha técnica de Viagra).

Efectos secundarios y riesgos

Efectos secundarios frecuentes

De los ensayos de fase II/III de dosis fija de la ficha técnica:

Efecto secundario	Placebo (n = 607)	25 mg (n = 312)	50 mg (n = 511)	100 mg (n = 506)
Dolor de cabeza	7 %	16 %	21 %	28 %
Rubefacción (enrojecimiento facial)	2 %	10 %	19 %	18 %
Dispepsia (indigestión)	2 %	3 %	9 %	17 %
Visión anormal	1 %	1 %	2 %	11 %
Congestión nasal	2 %	4 %	4 %	9 %
Dolor de espalda	2 %	3 %	4 %	4 %
Mialgia (dolor muscular)	1 %	2 %	2 %	4 %
Mareo	2 %	3 %	4 %	3 %

La mayoría de los efectos secundarios aumentan con la dosis. Aun así, en los ensayos controlados con placebo solo el 2,5 % dejó el sildenafilo por efectos secundarios, frente al 2,3 % con placebo. En pacientes con HAP, se produjeron hemorragias nasales en el 13 % de aquellos cuya HAP estaba asociada a una enfermedad del tejido conectivo.

Visión

La «visión anormal» de los ensayos fue sobre todo un tinte de color leve y transitorio, a veces con sensibilidad a la luz o visión borrosa. Con dosis únicas de 100 y 200 mg, la discriminación de colores (especialmente azul/verde) se alteró brevemente en torno al momento de los niveles máximos, lo que concuerda con la inhibición de la PDE6. Dosis de hasta el doble de la máxima no tuvieron efecto sobre la agudeza visual ni la presión ocular.

Pérdida súbita de visión. La neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIA-NA; en inglés, NAION), un infarto del nervio óptico, se ha notificado raramente con todos los inhibidores de la PDE5. Su tasa de base es de 2,5–11,8 casos por 100 000 hombres de 50 años o más al año. Dos estudios observacionales citados en la ficha técnica encontraron un riesgo aproximadamente doble poco después del uso de un inhibidor de la PDE5 (2,15; IC del 95 % 1,06–4,34; y 2,27; IC del 95 % 0,99–5,20), pero la ficha técnica indica que no se ha establecido una relación causal. No hay datos controlados en hombres con retinosis pigmentaria.

Nitratos y «poppers»: una combinación peligrosa

El sildenafilo está contraindicado con cualquier donante de óxido nítrico, de uso regular u ocasional. Esto incluye la nitroglicerina y otros nitratos para la angina de pecho, y los «poppers» recreativos (como el nitrito de amilo) mencionados en el prospecto para el paciente. La combinación puede bajar la presión arterial a niveles peligrosos.

A diferencia de la ficha técnica del tadalafilo, la ficha técnica de Viagra no indica un periodo de espera seguro. Los niveles plasmáticos 24 horas después de 100 mg son de unos 2 ng/mL, frente a un pico de unos 440 ng/mL, pero son de 3 a 8 veces más altos en hombres mayores, en personas con insuficiencia hepática o con insuficiencia renal grave y en quienes toman inhibidores del CYP3A4. La ficha técnica indica que se desconoce si los nitratos pueden administrarse de forma segura a las 24 horas. Los estimuladores de la guanilato ciclasa, como el riociguat, también están contraindicados.

Presión arterial, alfabloqueantes y alcohol

Por sí sola, una dosis única de 100 mg redujo la presión arterial en posición sentada como máximo 8,3/5,3 mm Hg en voluntarios sanos, con la mayor caída 1–2 horas después de la toma. El efecto fue similar con 25, 50 y 100 mg.

Con el alfabloqueante doxazosina, tres estudios cruzados en hombres con HPB (hiperplasia prostática benigna) encontraron estas caídas máximas de la presión sistólica, descontado el placebo:

Dosis de sildenafilo con doxazosina	En decúbito supino (IC del 95 %)	De pie (IC del 95 %)
25 mg (n = 17)	7,4 mm Hg (−0,9 a 15,7)	6,0 mm Hg (−0,8 a 12,8)
50 mg (n = 19)	9,1 mm Hg (5,5–12,7)	11,6 mm Hg (7,3–15,9)
100 mg (n = 20)	7,9 mm Hg (4,6–11,1)	4,3 mm Hg (−1,8 a 10,3)

Algunos hombres tuvieron presión arterial baja sintomática. En un primer grupo de 4 hombres que recibieron 100 mg con doxazosina, uno tuvo hipotensión postural durante 8 horas, y la dosis del protocolo se redujo a 25 mg. Por ello, la ficha técnica exige que el hombre esté primero estable con el alfabloqueante y que inicie el sildenafilo a la dosis más baja.

Otras combinaciones de la ficha técnica:

Amlodipino (fármaco para la presión arterial) más sildenafilo 100 mg: una caída adicional de 8/7 mm Hg.
Alcohol (0,5 g/kg; alcoholemia ≈ 0,08 %) más sildenafilo 50 mg: ninguna caída adicional de la presión arterial en comparación con el alcohol solo. No se probó la dosis de 100 mg.

Enfermedades cardíacas

La actividad sexual conlleva cierto riesgo cardíaco, y la ficha técnica indica que, en general, el sildenafilo no debe usarse en hombres a quienes no se les aconseja la actividad sexual. No hay datos controlados en hombres con infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o arritmia potencialmente mortal en los últimos 6 meses, presión arterial en reposo inferior a 90/50 o superior a 170/110 mm Hg, insuficiencia cardíaca o angina inestable. Se aconseja precaución en caso de estenosis aórtica y otras obstrucciones del tracto de salida.

En un ensayo con 144 hombres con DE y angina estable limitada por el esfuerzo, una dosis única de 100 mg no acortó el tiempo hasta la angina limitante (423,6 frente a 403,7 segundos con placebo). Tras la comercialización se han notificado infartos de miocardio, muerte súbita cardíaca, accidentes cerebrovasculares y arritmias en asociación temporal con el uso, sobre todo en hombres con factores de riesgo previos. La ficha técnica indica que no es posible determinar si fueron causados por el sildenafilo, por la actividad sexual o por la enfermedad subyacente.

Priapismo y pérdida de audición

Priapismo. Se han notificado con poca frecuencia erecciones de más de 4 horas y priapismo (erecciones dolorosas de más de 6 horas). El priapismo sin tratar puede dañar de forma permanente el tejido eréctil. Se aconseja precaución en caso de deformidades del pene (incluida la enfermedad de Peyronie) y con anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia.
La pérdida súbita de audición, a veces con acúfenos y mareo, se ha notificado en asociación temporal con los inhibidores de la PDE5.

Interacciones a través del CYP3A4

Fármaco administrado conjuntamente	Efecto sobre la exposición al sildenafilo
Ritonavir 500 mg dos veces al día	AUC unas 11 veces mayor; pico 4 veces mayor; aún ≈ 200 ng/mL a las 24 h
Saquinavir 1200 mg tres veces al día	AUC +210 %, pico +140 %
Eritromicina 500 mg dos veces al día	AUC +182 %, pico +160 %
Cimetidina 800 mg	Nivel plasmático +56 %
Bosentán 125 mg dos veces al día (inductor)	AUC −63 %, pico −55 %

Se espera que el ketoconazol y el itraconazol actúen al menos con la misma intensidad que el saquinavir, y que los inductores potentes como la rifampicina reduzcan aún más los niveles. El sildenafilo en sí es solo un inhibidor débil de las enzimas CYP y no afectó a la warfarina ni a la tolbutamida. No potenció el efecto de la aspirina sobre el tiempo de sangrado.

Dosis altas y sobredosis

Los voluntarios sanos que recibieron dosis únicas de hasta 800 mg tuvieron los mismos tipos de efectos secundarios que con dosis más bajas, pero con más frecuencia y mayor intensidad. Se notificaron presión arterial baja, desmayos y erecciones prolongadas con 200–800 mg. No se espera que la diálisis ayude, porque el sildenafilo se une en gran medida a las proteínas.

Niños con HAP

En los ensayos pediátricos de Revatio, las muertes fueron más frecuentes con dosis más altas: 9,1 % (5/55), 13,5 % (10/74) y 22 % (22/100) en los grupos de dosis baja, media y alta. Las muertes se atribuyeron a la progresión de la HAP, y un estudio en adultos no confirmó la señal. La ficha técnica limita la dosis a 40 mg tres veces al día en niños de más de 45 kg (ficha técnica de Revatio).

Quién no debe usarlo

La ficha técnica contraindica el sildenafilo en personas que:

usan cualquier donante de óxido nítrico (nitratos o nitritos orgánicos), de forma regular u ocasional;
usan un estimulador de la guanilato ciclasa, como el riociguat;
tienen hipersensibilidad conocida al sildenafilo.

La combinación de Viagra con Revatio, con otro inhibidor de la PDE5 como el tadalafilo o con otros tratamientos para la DE no se ha estudiado y no se recomienda. El sildenafilo no ofrece protección frente a las infecciones de transmisión sexual.

Uso fuera de la medicina

En una encuesta a 219 socios de gimnasios de San Francisco, los 40 usuarios de esteroides anabólicos tomaban muchas más sustancias para mejorar el rendimiento que los no usuarios (8,7 frente a 3,7 de media). Los fármacos para la disfunción eréctil, en concreto el tadalafilo y el sildenafilo, figuraban entre los medicamentos de venta con receta de los que tenían más probabilidades de hacer un uso indebido (Ip et al., Res Social Adm Pharm 2019).

El sildenafilo no figura en la lista antidopaje de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA), por lo que no está prohibido en el deporte (Lista de Prohibiciones 2026 de la AMA).

El sildenafilo obtenido fuera de una farmacia conlleva sus propios riesgos:

Oculto en suplementos. De 776 suplementos adulterados señalados en advertencias de la FDA entre 2007 y 2016, 353 se comercializaban para mejorar el rendimiento sexual. El sildenafilo fue el fármaco oculto más frecuente en ese grupo y se encontró en 166 de ellos (47,0 %) (Tucker et al., JAMA Netw Open 2018).
Falsificaciones. Los fármacos para la DE son un objetivo importante de los falsificadores. El regulador del Reino Unido informó de que, en cinco años, había incautado más de 50 millones de libras (£) en medicamentos para la DE sin licencia y falsificados (MHRA 2017).
Dosis desconocida e interacciones ocultas. Un hombre que no sabe que está tomando sildenafilo no puede evitar la interacción con los nitratos, y la dosis no está controlada.

Puntos clave

Un inhibidor de la PDE5 de acción corta. La vida media es de unas 4 horas, por lo que se toma a demanda aproximadamente una hora antes del sexo. El tadalafilo dura mucho más.
Solo funciona con estimulación sexual. Potencia la señal del óxido nítrico y no provoca erecciones por sí solo.
Eficaz en muchas causas de DE. En los ensayos de dosis fija, el 63–82 % refirió mejores erecciones frente al 24 % con placebo, también en hombres con diabetes y lesión de la médula espinal.
Ningún beneficio demostrado en el rendimiento o el músculo a nivel del mar. Las mejoras en hombres entrenados solo aparecieron en condiciones de falta de oxígeno.
Nunca combinarlo con nitratos ni poppers. La ficha técnica no indica un intervalo de espera seguro. Los alfabloqueantes, otros fármacos para la presión arterial y los inhibidores potentes del CYP3A4, como el ritonavir, también aumentan el riesgo.
El dolor de cabeza, el enrojecimiento facial y la indigestión son típicos. Un cambio transitorio en la visión de los colores es mucho más frecuente que con el tadalafilo (11 % con 100 mg frente a menos del 0,1 % en el conjunto de los ensayos del tadalafilo). Entre los eventos raros pero graves están el priapismo, la pérdida súbita de visión y la pérdida súbita de audición.

Fuentes

Pfizer / Viatris. Viagra (sildenafil citrate) tablets, información de prescripción (prescribing information). DailyMed; Drugs@FDA, NDA 020895.
Pfizer / Viatris. Revatio (sildenafil) tablets, oral suspension and injection, información de prescripción (prescribing information). DailyMed; Drugs@FDA, NDA 021845.
Eli Lilly and Company. Cialis (tadalafil) tablets, información de prescripción (prescribing information). DailyMed.
European Medicines Agency. Viagra: EPAR, autorización de comercialización concedida el 14 de septiembre de 1998. EMA.
Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. MHRA reclassifies Viagra Connect tablets to a Pharmacy medicine. 28 de noviembre de 2017. GOV.UK.
National Center for Biotechnology Information. Sildenafil, PubChem CID 135398744. PubChem.
Boolell M, Allen MJ, Ballard SA, et al. Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction. Int J Impot Res. 1996;8(2):47–52. PubMed.
Ghofrani HA, Osterloh IH, Grimminger F. Sildenafil: from angina to erectile dysfunction to pulmonary hypertension and beyond. Nat Rev Drug Discov. 2006;5(8):689–702. PubMed.
Goldstein I, Lue TF, Padma-Nathan H, et al. Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. Sildenafil Study Group. N Engl J Med. 1998;338(20):1397–1404. PubMed.
Chen L, Staubli SE, Schneider MP, et al. Phosphodiesterase 5 inhibitors for the treatment of erectile dysfunction: a trade-off network meta-analysis. Eur Urol. 2015;68(4):674–680. PubMed.
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