Le sildénafil, commercialisé sous le nom de Viagra, a été le premier inhibiteur oral de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5). Il renforce le signal du monoxyde d’azote qui relâche le muscle lisse du pénis et des vaisseaux sanguins des poumons. La FDA (agence américaine du médicament) a autorisé le Viagra dans la dysfonction érectile (DE) en mars 1998. Sous la marque Revatio, la même molécule est autorisée dans l’hypertension artérielle pulmonaire (HTAP), à raison de trois prises par jour.

Ce qui distingue le sildénafil du tadalafil (Cialis), c’est sa courte demi-vie d’environ 4 heures. Il se prend à la demande environ une heure avant le rapport, et un repas riche en graisses ralentit son action. Il est aussi moins sélectif vis-à-vis de la PDE6, l’enzyme rétinienne à l’origine de son effet indésirable typique de vision teintée de bleu. Hors médecine, le sildénafil est le médicament le plus souvent retrouvé caché dans les compléments pour la sexualité signalés par la FDA, et les utilisateurs de stéroïdes anabolisants déclarent en faire un mésusage plus souvent que les autres sportifs en salle.

Cette page résume ce que rapportent les notices de la FDA, les essais cliniques et les autorités de réglementation. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	Inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5)
Marques / autorisation	Viagra (Pfizer, aujourd’hui Viatris) : FDA 27 mars 1998 (NDA 020895) ; UE 14 septembre 1998. Revatio pour l’HTAP : FDA 3 juin 2005 (NDA 021845). Génériques disponibles
Voie	Comprimé oral ; Revatio existe aussi en suspension buvable et en injection intraveineuse
Dosages	Viagra 25, 50 et 100 mg ; Revatio comprimés de 20 mg, suspension à 10 mg/mL, injection de 10 mg/12,5 mL
Doses de la notice	DE : 50 mg à la demande environ 1 h avant le rapport (fourchette 25–100 mg), au maximum une fois par jour. HTAP : 20 mg trois fois par jour (jusqu’à 80 mg trois fois par jour)
Délai jusqu’au pic	30–120 min, médiane 60 min (à jeun)
Demi-vie (notice)	Environ 4 h, pour le sildénafil comme pour son métabolite actif
Métabolisme	Principalement CYP3A4, en partie CYP2C9, dans le foie
Statut aux États-Unis	Sur ordonnance uniquement (Rx). Au Royaume-Uni, un produit à 50 mg (Viagra Connect) est un médicament délivré en pharmacie sans ordonnance
Statut AMA	Ne figure pas sur la Liste des interdictions 2026

Qu’est-ce que c’est

Le sildénafil a pour formule C₂₂H₃₀N₆O₄S et une masse moléculaire de 474,6 g/mol (PubChem). Les comprimés le contiennent sous forme de citrate (masse moléculaire 666,7), en quantités équivalentes à 25, 50 ou 100 mg de sildénafil base (notice Viagra).

Il a été mis au point au centre de recherche de Pfizer à Sandwich, au Royaume-Uni, sous le code UK-92,480. Il a d’abord été développé comme traitement possible de l’angor, puis réorienté vers la DE, et plus tard vers l’hypertension pulmonaire (Ghofrani et al., Nat Rev Drug Discov 2006). La première pharmacologie publiée rapportait une CI50 sur la PDE5 (la concentration qui bloque la moitié de l’activité de l’enzyme) de 0,0039 µM, soit 3,9 nM. Chez 12 hommes atteints de DE sans cause physique établie, il a amélioré la durée et la rigidité des érections en réponse à une stimulation sexuelle visuelle (Boolell et al., Int J Impot Res 1996).

Mécanisme

Lors de la stimulation sexuelle, les nerfs libèrent du monoxyde d’azote dans le tissu érectile. Le monoxyde d’azote augmente le GMP cyclique (GMPc) dans les cellules musculaires lisses, le muscle se relâche et le sang afflue. La PDE5 est l’enzyme qui dégrade le GMPc. Le sildénafil bloque la PDE5, si bien que le GMPc reste élevé plus longtemps.

La notice est explicite sur deux points : le sildénafil n’a pas d’effet relaxant direct sur le tissu érectile humain isolé et, aux doses recommandées, il n’a aucun effet sans stimulation sexuelle. La PDE5 est aussi présente dans les plaquettes, le muscle lisse vasculaire, le muscle squelettique, les poumons et d’autres organes. Son rôle dans les vaisseaux sanguins pulmonaires est à la base de l’usage dans l’HTAP.

Sélectivité

Sélectivité in vitro du sildénafil pour la PDE5 par rapport aux autres phosphodiestérases, d’après la notice :

Enzyme	Principal intérêt	Sélectivité pour la PDE5 par rapport à celle-ci
PDE6	Rétine (signalisation lumineuse)	Environ 10 fois
PDE1	Cerveau, cœur, vaisseaux sanguins	Plus de 80 fois
PDE3	Contraction du muscle cardiaque	Environ 4 000 fois
PDE2, PDE4, PDE7–PDE11	Divers	Plus de 700 fois

La faible marge par rapport à la PDE6 expliquerait les modifications transitoires de la vision des couleurs observées aux doses plus élevées.

Sildénafil contre tadalafil

Les deux médicaments partagent un mécanisme et la plupart des mises en garde. Ils diffèrent surtout par leur cinétique et leur sélectivité (notice Viagra ; notice Cialis) :

Caractéristique	Sildénafil (Viagra)	Tadalafil (Cialis)
Demi-vie terminale	Environ 4 h	17,5 h
Fenêtre d’effet selon la notice	Effet RigiScan jusqu’à 4 h, plus faible qu’à 2 h	Amélioration de la fonction érectile jusqu’à 36 h
Effet d’un repas riche en graisses	Pic retardé d’≈ 60 min, pic de concentration inférieur de 29 %	Aucun
Sélectivité par rapport à la PDE6 (rétine)	Environ 10 fois	700 fois
Sélectivité par rapport à la PDE11	Plus de 700 fois	14 à 40 fois
Schémas DE de la notice	À la demande uniquement	À la demande, ou 2,5–5 mg une fois par jour
Autres usages de la notice	HTAP (sous le nom de Revatio)	HBP ; HTAP (sous le nom d’Adcirca)
Dérivés nitrés après une prise	Selon la notice, un intervalle sûr est inconnu	Au moins 48 h, sous surveillance étroite

Pharmacocinétique

D’après les notices de Viagra et de Revatio (notice Viagra ; notice Revatio) :

Paramètre	Valeur
Biodisponibilité orale absolue	41 % en moyenne (fourchette 25–63 %)
Délai jusqu’au pic (à jeun)	30–120 min, médiane 60 min
Repas riche en graisses	Pic retardé d’≈ 60 min ; pic de concentration inférieur de 29 %
Proportionnalité à la dose	Oui, sur la plage 25–100 mg
Volume de distribution	≈ 105 L
Liaison aux protéines plasmatiques	≈ 96 % (sildénafil et son métabolite principal)
Métabolisme	CYP3A4 (voie majeure) et CYP2C9 (voie mineure), en N-desméthyl-sildénafil
Métabolite actif	Environ 50 % de la puissance de la molécule mère sur la PDE5, à ≈ 40 % de son taux plasmatique ; représente ≈ 20 % de l’effet
Demi-vie terminale	Environ 4 h (sildénafil et métabolite)
Excrétion	≈ 80 % dans les selles, ≈ 13 % dans les urines, sous forme de métabolites
Taux plasmatique après 100 mg	Pic ≈ 440 ng/mL ; ≈ 2 ng/mL à 24 h

L’exposition est plus élevée dans plusieurs groupes, raison pour laquelle la notice suggère d’envisager pour eux une dose initiale de 25 mg :

Groupe	Variation de l’exposition au sildénafil
Hommes en bonne santé de 65 ans et plus	ASC totale +84 % (fraction libre +45 %)
Insuffisance hépatique légère à modérée (Child-Pugh A–B)	ASC +85 %, pic +47 %
Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 mL/min)	ASC et pic environ doublés
Insuffisance rénale légère ou modérée	Inchangée

On a estimé que moins de 0,001 % d’une dose se retrouvait dans le sperme 90 minutes après la prise.

Usage médical autorisé

Viagra est autorisé uniquement dans la dysfonction érectile. Il n’est pas indiqué chez la femme ni chez les moins de 18 ans (Drugs@FDA, NDA 020895). La Commission européenne l’a autorisé le 14 septembre 1998 (EMA).

Revatio est autorisé dans l’HTAP (groupe I de l’OMS) chez l’adulte, pour améliorer la capacité d’effort et retarder l’aggravation clinique, ainsi que chez l’enfant de 1–17 ans (Drugs@FDA, NDA 021845).

Usage	Dose de la notice
DE (Viagra)	50 mg environ 1 h avant le rapport (pris entre 30 min et 4 h avant) ; ajuster à 25 ou 100 mg. Pas plus d’une fois par jour
DE avec un alphabloquant, le ritonavir ou des inhibiteurs puissants du CYP3A4	Commencer à 25 mg ; avec le ritonavir, pas plus de 25 mg en 48 h
HTAP, adultes (comprimés ou suspension Revatio)	20 mg trois fois par jour ; peut être augmenté jusqu’à un maximum de 80 mg trois fois par jour
HTAP, adultes (injection Revatio)	Bolus intraveineux de 10 mg trois fois par jour
HTAP, enfants	10 mg trois fois par jour jusqu’à 20 kg ; 20 mg trois fois par jour au-delà de 20 kg ; jusqu’à 40 mg trois fois par jour au-delà de 45 kg

En novembre 2017, l’autorité britannique du médicament a reclassé Viagra Connect (sildénafil 50 mg), qui est passé de médicament sur ordonnance à médicament délivré en pharmacie pour les hommes de plus de 18 ans atteints de DE. Il est vendu après un entretien avec un pharmacien et ne doit pas être vendu aux hommes ayant des troubles cardiovasculaires sévères, un risque cardiovasculaire élevé, une insuffisance hépatique, une insuffisance rénale sévère ou prenant certains médicaments qui interagissent (MHRA 2017).

Ce que montre la recherche

Dysfonction érectile

Le sildénafil a été évalué dans 21 essais randomisés, en double aveugle, contrôlés contre placebo, d’une durée allant jusqu’à 6 mois, chez plus de 3 000 hommes de 19–87 ans, et il a fait mieux que le placebo dans les 21 (notice Viagra).

La publication pivot a regroupé deux essais (Goldstein et al., NEJM 1998) :

Essai dose-réponse (532 hommes, 24 semaines). La fonction érectile s’est améliorée à mesure que la dose passait de 25 à 100 mg. Sous 100 mg, le score moyen d’obtention d’une érection a doublé, de 2,0 à 4,0 sur 5.
Essai à dose flexible (329 hommes, 12 semaines). Au cours des 4 dernières semaines, 69 % des tentatives de rapport ont réussi sous sildénafil contre 22 % sous placebo, soit 5,9 contre 1,5 tentatives réussies par mois.
Extension en ouvert. 92 % des 225 hommes qui y sont entrés ont terminé 32 semaines supplémentaires.

Dans quatre essais à dose fixe (1 797 hommes, 12–24 semaines), la proportion d’hommes rapportant de meilleures érections était la suivante :

Groupe	Érections améliorées rapportées
Placebo	24 %
Sildénafil 25 mg	63 %
Sildénafil 50 mg	74 %
Sildénafil 100 mg	82 %

Les agendas d’environ 1 600 hommes n’ont montré aucune modification de la fréquence des tentatives de rapport (environ deux fois par semaine). Ce qui changeait, c’était la réussite : environ 66 % des tentatives sous sildénafil contre environ 20 % sous placebo.

La notice rapporte aussi les résultats dans des groupes plus difficiles à traiter :

Population	Érections améliorées, sildénafil contre placebo	Tentatives réussies, sildénafil contre placebo
Diabète (n = 268)	57 % contre 10 %	48 % contre 12 %
Lésion de la moelle épinière (n = 178, cross-over)	83 % contre 12 %	59 % contre 13 %
Après prostatectomie radicale (tous essais)	43 % contre 15 %	—
DE psychogène (sous-groupes, n = 328)	84 % contre 26 %	70 % contre 29 % (n = 178)

Comparaison avec les autres inhibiteurs de la PDE5

Une méta-analyse en réseau de 82 essais randomisés (47 626 patients) a comparé les doses initiales habituelles (Chen et al., Eur Urol 2015) :

le sildénafil 50 mg avait la plus grande efficacité, mais aussi le taux global d’événements indésirables le plus élevé ;
le tadalafil 10 mg avait une efficacité intermédiaire et le taux global d’événements indésirables le plus faible.

Le choix entre les deux est un compromis entre intensité de l’effet, effets indésirables et durée. La page sur le tadalafil détaille cette alternative à longue durée d’action.

Hypertension artérielle pulmonaire

L’essai SUPER a randomisé 278 patients atteints d’HTAP symptomatique entre placebo et sildénafil 20, 40 ou 80 mg trois fois par jour pendant 12 semaines (Galiè et al., NEJM 2005) :

Dose (trois fois par jour)	Gain de distance de marche en 6 minutes, corrigé du placebo
20 mg	45 m (+13,0 %)
40 mg	46 m (+13,3 %)
80 mg	50 m (+14,7 %)

Les trois doses ont abaissé la pression artérielle pulmonaire et amélioré la classe fonctionnelle, mais l’aggravation clinique ne différait pas de celle du placebo sur 12 semaines. Les doses ne différaient pas entre elles, et la notice de Revatio ne relève aucun bénéfice supplémentaire des doses supérieures à 20 mg trois fois par jour dans cet essai.

Dans l’essai PACES-1, 267 patients déjà traités par époprosténol intraveineux ont reçu en plus du sildénafil ou un placebo pendant 16 semaines. La distance de marche s’est améliorée de 26 m de plus sous sildénafil (IC à 95 % 10,8–41,2), et les patients sous placebo avaient environ 3 fois plus de risque de présenter un événement d’aggravation clinique (notice Revatio).

Effort en altitude et au niveau de la mer

Comme le sildénafil dilate les vaisseaux sanguins pulmonaires, il a été testé contre l’hypertension pulmonaire provoquée par le manque d’oxygène :

Étude	Schéma	Résultat principal
Ghofrani et al., Ann Intern Med 2004	14 alpinistes en bonne santé, 50 mg contre placebo, cross-over ; respiration d’un air à 10 % d’oxygène à basse altitude, et au camp de base de l’Everest	En hypoxie à basse altitude, charge de travail maximale de 172,5 W contre 130,6 W. Au camp de base, charge de travail maximale et débit cardiaque plus élevés, pression artérielle pulmonaire plus basse. N’a pas testé l’oxygène normal
Hsu et al., J Appl Physiol 2006	10 hommes entraînés, 50 mg, 100 mg ou placebo, vélo au niveau de la mer et à une altitude simulée de 3 874 m	Aucun effet sur aucune mesure au niveau de la mer. En altitude simulée, un contre-la-montre de 6 km était 15 % plus rapide, grâce à certains « répondeurs »

À propos de la « congestion » et de la croissance musculaire. Le sildénafil est parfois vanté pour le flux sanguin musculaire, la « congestion » (« pump ») ou la performance. Le seul essai contrôlé chez des hommes entraînés au niveau de la mer n’a trouvé aucun effet sur aucune mesure cardiovasculaire ou de performance. Les bénéfices observés se limitaient aux conditions de manque d’oxygène. Aucun essai contrôlé chez l’être humain n’a montré que le sildénafil augmente la masse ou la force musculaire.

Un échec pendant la grossesse

Le sildénafil a été testé pour améliorer le flux sanguin placentaire en cas de retard de croissance fœtale sévère et précoce. L’essai néerlandais STRIDER a randomisé 216 femmes enceintes entre 25 mg trois fois par jour et placebo, et a été arrêté prématurément en 2018 (Pels et al., JAMA Netw Open 2020) :

le critère principal (décès périnatal ou morbidité néonatale majeure) est survenu chez 60,2 % sous sildénafil contre 54,2 % sous placebo (RR 1,11, IC à 95 % 0,88–1,40) ;
une hypertension pulmonaire du nouveau-né est survenue chez 18,8 % contre 5,1 % (RR 3,67, IC à 95 % 1,28–10,51).

Les auteurs ont conclu que le sildénafil n’apportait pas de bénéfice et pourrait augmenter le risque d’hypertension pulmonaire néonatale.

Fertilité

Des prises uniques de 100 mg n’ont eu aucun effet sur la mobilité ou la morphologie des spermatozoïdes chez des volontaires en bonne santé. Chez le rat, des doses produisant plus de 25 fois l’exposition humaine n’ont pas altéré la fertilité (notice Viagra).

Effets indésirables et risques

Effets indésirables fréquents

D’après les essais de phase II/III à dose fixe de la notice :

Effet indésirable	Placebo (n = 607)	25 mg (n = 312)	50 mg (n = 511)	100 mg (n = 506)
Maux de tête	7 %	16 %	21 %	28 %
Bouffées vasomotrices	2 %	10 %	19 %	18 %
Dyspepsie (indigestion)	2 %	3 %	9 %	17 %
Vision anormale	1 %	1 %	2 %	11 %
Congestion nasale	2 %	4 %	4 %	9 %
Douleurs dorsales	2 %	3 %	4 %	4 %
Myalgie (douleurs musculaires)	1 %	2 %	2 %	4 %
Vertiges	2 %	3 %	4 %	3 %

La plupart des effets indésirables augmentent avec la dose. Malgré cela, dans les essais contrôlés contre placebo, seuls 2,5 % ont arrêté le sildénafil en raison d’effets indésirables, contre 2,3 % sous placebo. Chez les patients atteints d’HTAP, des saignements de nez sont survenus chez 13 % de ceux dont l’HTAP était liée à une connectivite.

Vision

La « vision anormale » des essais était surtout une coloration légère et transitoire, parfois accompagnée de sensibilité à la lumière ou de vision floue. À des doses uniques de 100 et 200 mg, la discrimination des couleurs (surtout bleu/vert) était brièvement altérée autour du pic de concentration, ce qui concorde avec une inhibition de la PDE6. Des doses allant jusqu’à deux fois le maximum n’ont eu aucun effet sur l’acuité visuelle ni sur la pression oculaire.

Perte soudaine de la vision. La neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NOIAN), un « AVC » du nerf optique, a été rarement signalée avec tous les inhibiteurs de la PDE5. Son taux de base est de 2,5–11,8 cas pour 100 000 hommes de 50 ans et plus par an. Deux études observationnelles citées dans la notice ont trouvé un risque environ doublé peu après la prise d’un inhibiteur de la PDE5 (2,15, IC à 95 % 1,06–4,34 ; et 2,27, IC à 95 % 0,99–5,20), mais la notice précise qu’aucun lien de causalité n’a été établi. Il n’existe pas de données contrôlées chez les hommes atteints de rétinite pigmentaire.

Dérivés nitrés et « poppers » : une association dangereuse

Le sildénafil est contre-indiqué avec tout donneur de monoxyde d’azote, pris régulièrement ou occasionnellement. Cela inclut la nitroglycérine et les autres dérivés nitrés contre l’angor, ainsi que les « poppers » récréatifs (comme le nitrite d’amyle) cités dans la notice destinée aux patients. L’association peut faire chuter la tension artérielle à des niveaux dangereux.

Contrairement à la notice du tadalafil, celle du Viagra n’indique pas de délai d’attente sûr. Les taux plasmatiques 24 heures après 100 mg sont d’environ 2 ng/mL, contre un pic d’environ 440 ng/mL, mais ils sont 3 à 8 fois plus élevés chez les hommes âgés, les personnes ayant une insuffisance hépatique ou rénale sévère et celles qui prennent des inhibiteurs du CYP3A4. La notice indique qu’on ne sait pas si des dérivés nitrés peuvent être administrés sans danger à 24 heures. Les stimulateurs de la guanylate cyclase comme le riociguat sont également contre-indiqués.

Tension artérielle, alphabloquants et alcool

Seule, une prise unique de 100 mg a abaissé la tension artérielle en position assise de 8,3/5,3 mm Hg au maximum chez des volontaires en bonne santé, la plus forte baisse survenant 1–2 heures après la prise. L’effet était similaire à 25, 50 et 100 mg.

Avec l’alphabloquant doxazosine, trois études en cross-over chez des hommes atteints d’HBP ont trouvé ces baisses maximales de la pression systolique, après soustraction du placebo :

Dose de sildénafil avec la doxazosine	Couché (IC à 95 %)	Debout (IC à 95 %)
25 mg (n = 17)	7,4 mm Hg (−0,9 à 15,7)	6,0 mm Hg (−0,8 à 12,8)
50 mg (n = 19)	9,1 mm Hg (5,5–12,7)	11,6 mm Hg (7,3–15,9)
100 mg (n = 20)	7,9 mm Hg (4,6–11,1)	4,3 mm Hg (−1,8 à 10,3)

Certains hommes ont présenté une hypotension symptomatique. Dans un premier groupe de 4 hommes ayant reçu 100 mg avec la doxazosine, l’un a présenté une hypotension orthostatique de 8 heures, et la dose du protocole a été ramenée à 25 mg. La notice exige donc que les hommes soient d’abord stabilisés sous alphabloquant et commencent le sildénafil à la dose la plus faible.

Autres associations décrites dans la notice :

Amlodipine (antihypertenseur) plus sildénafil 100 mg : baisse supplémentaire de 8/7 mm Hg.
Alcool (0,5 g/kg, alcoolémie ≈ 0,08 %) plus sildénafil 50 mg : aucune baisse supplémentaire de la tension artérielle par rapport à l’alcool seul. La dose de 100 mg n’a pas été testée.

Affections cardiaques

L’activité sexuelle comporte un certain risque cardiaque, et la notice indique que le sildénafil ne doit en général pas être utilisé par les hommes chez qui l’activité sexuelle est déconseillée. Il n’existe aucune donnée contrôlée chez les hommes ayant eu une crise cardiaque, un AVC ou une arythmie menaçant le pronostic vital au cours des 6 derniers mois, ayant une tension artérielle au repos inférieure à 90/50 ou supérieure à 170/110 mm Hg, une insuffisance cardiaque ou un angor instable. La prudence est recommandée en cas de sténose aortique et d’autres obstructions à l’éjection.

Dans un essai chez 144 hommes atteints de DE et d’un angor stable limitant l’effort, une prise unique de 100 mg n’a pas raccourci le délai jusqu’à l’angor limitant (423,6 contre 403,7 secondes sous placebo). Après la commercialisation, des crises cardiaques, des morts subites cardiaques, des AVC et des arythmies ont été signalés en association temporelle avec la prise, surtout chez des hommes ayant des facteurs de risque préexistants. La notice précise qu’il n’est pas possible de déterminer s’ils ont été causés par le sildénafil, par l’activité sexuelle ou par la maladie sous-jacente.

Priapisme et perte auditive

Priapisme. Des érections de plus de 4 heures, et des priapismes (érections douloureuses de plus de 6 heures), ont été signalés de façon peu fréquente. Un priapisme non traité peut endommager définitivement le tissu érectile. La prudence est recommandée en cas de déformation du pénis (y compris la maladie de La Peyronie) et en cas de drépanocytose, de myélome multiple ou de leucémie.
Une perte auditive soudaine, parfois avec acouphènes et vertiges, a été signalée en association temporelle avec les inhibiteurs de la PDE5.

Interactions via le CYP3A4

Médicament associé	Effet sur l’exposition au sildénafil
Ritonavir 500 mg deux fois par jour	ASC environ 11 fois plus élevée ; pic 4 fois plus élevé ; ≈ 200 ng/mL encore présents à 24 h
Saquinavir 1 200 mg trois fois par jour	ASC +210 %, pic +140 %
Érythromycine 500 mg deux fois par jour	ASC +182 %, pic +160 %
Cimétidine 800 mg	Taux plasmatique +56 %
Bosentan 125 mg deux fois par jour (inducteur)	ASC −63 %, pic −55 %

Le kétoconazole et l’itraconazole devraient agir au moins aussi fortement que le saquinavir, et les inducteurs puissants comme la rifampicine abaisser encore davantage les taux. Le sildénafil lui-même n’est qu’un faible inhibiteur des enzymes CYP et n’a pas modifié la warfarine ni le tolbutamide. Il n’a pas renforcé l’effet de l’aspirine sur le temps de saignement.

Fortes doses et surdosage

Des volontaires en bonne santé ayant reçu des doses uniques jusqu’à 800 mg ont présenté les mêmes types d’effets indésirables qu’aux doses plus faibles, mais plus souvent et plus intensément. Une hypotension, des évanouissements et des érections prolongées ont été signalés à 200–800 mg. La dialyse ne devrait pas être utile, car le sildénafil est fortement lié aux protéines.

Enfants atteints d’HTAP

Dans les essais pédiatriques de Revatio, les décès étaient plus fréquents aux doses plus élevées : 9,1 % (5/55), 13,5 % (10/74) et 22 % (22/100) dans les groupes à dose faible, moyenne et élevée. Les décès ont été attribués à la progression de l’HTAP, et une étude chez l’adulte n’a pas confirmé ce signal. La notice plafonne la dose à 40 mg trois fois par jour chez les enfants de plus de 45 kg (notice Revatio).

Qui ne doit pas l’utiliser

La notice contre-indique le sildénafil chez les personnes qui :

utilisent un donneur de monoxyde d’azote (dérivés nitrés ou nitrites organiques), régulièrement ou occasionnellement ;
utilisent un stimulateur de la guanylate cyclase comme le riociguat ;
ont une hypersensibilité connue au sildénafil.

L’association du Viagra avec Revatio, un autre inhibiteur de la PDE5 comme le tadalafil, ou d’autres traitements de la DE n’a pas été étudiée et n’est pas recommandée. Le sildénafil n’offre aucune protection contre les infections sexuellement transmissibles.

Usage en dehors de la médecine

Dans une enquête auprès de 219 membres de salles de sport à San Francisco, les 40 utilisateurs de stéroïdes anabolisants prenaient bien plus de substances de performance que les non-utilisateurs (8,7 contre 3,7 en moyenne). Les médicaments de la dysfonction érectile, en l’occurrence le tadalafil et le sildénafil, figuraient parmi les médicaments sur ordonnance dont ils étaient plus susceptibles de faire un mésusage (Ip et al., Res Social Adm Pharm 2019).

Le sildénafil n’est pas cité sur la liste antidopage de l’AMA (Agence mondiale antidopage) ; il n’est donc pas interdit dans le sport (Liste des interdictions 2026 de l’AMA).

Le sildénafil obtenu hors pharmacie comporte ses propres risques :

Caché dans des compléments. Sur 776 compléments frelatés signalés dans les avertissements de la FDA de 2007 à 2016, 353 étaient commercialisés pour la sexualité. Le sildénafil était le médicament caché le plus fréquent dans ce groupe, retrouvé dans 166 d’entre eux (47,0 %) (Tucker et al., JAMA Netw Open 2018).
Contrefaçons. Les médicaments de la DE sont une cible majeure des contrefacteurs. L’autorité britannique a déclaré avoir saisi plus de 50 millions de livres de médicaments de la DE non autorisés et contrefaits en cinq ans (MHRA 2017).
Dose inconnue et interactions cachées. Un homme qui ne sait pas qu’il prend du sildénafil ne peut pas éviter l’interaction avec les dérivés nitrés, et la dose n’est pas contrôlée.

Points clés

Un inhibiteur de la PDE5 à courte durée d’action. La demi-vie est d’environ 4 heures ; il se prend donc à la demande environ une heure avant le rapport. Le tadalafil agit bien plus longtemps.
N’agit qu’avec une stimulation sexuelle. Il amplifie le signal du monoxyde d’azote et ne provoque pas d’érection à lui seul.
Efficace dans de nombreuses causes de DE. Dans les essais à dose fixe, 63–82 % ont rapporté de meilleures érections contre 24 % sous placebo, y compris chez les hommes diabétiques ou atteints de lésion de la moelle épinière.
Aucun bénéfice démontré sur la performance ou le muscle au niveau de la mer. Les gains chez les hommes entraînés ne sont apparus qu’en conditions de manque d’oxygène.
Ne jamais associer aux dérivés nitrés ni aux poppers. La notice n’indique aucun délai d’attente sûr. Les alphabloquants, les autres antihypertenseurs et les inhibiteurs puissants du CYP3A4 comme le ritonavir augmentent aussi le risque.
Maux de tête, bouffées vasomotrices et indigestion sont typiques. Une modification transitoire de la vision des couleurs est bien plus fréquente qu’avec le tadalafil (11 % à 100 mg contre moins de 0,1 % dans l’ensemble des essais du tadalafil). Les événements rares mais graves comprennent le priapisme, la perte soudaine de la vision et la perte auditive soudaine.

Sources

Pfizer / Viatris. Viagra (sildenafil citrate) tablets, prescribing information. DailyMed ; Drugs@FDA, NDA 020895.
Pfizer / Viatris. Revatio (sildenafil) tablets, oral suspension and injection, prescribing information. DailyMed ; Drugs@FDA, NDA 021845.
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Viagra (sildénafil)