Orali

Winstrol (stanozololo)

Lo stanozololo, commercializzato per la prima volta con il nome di Winstrol, è uno steroide anabolizzante androgeno (AAS) orale costruito su uno scheletro di tipo diidrotestosterone (DHT) con un anello pirazolico fuso al suo anello A. La FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) ha approvato le compresse di Winstrol nel 1962. La sua ultima indicazione autorizzata negli Stati Uniti era la prevenzione degli attacchi di angioedema ereditario (HAE), una rara malattia ereditaria caratterizzata da episodi di gonfiore.

Al di fuori della medicina è uno degli steroidi dopanti più noti e ha causato numerosi test antidoping positivi. Negli Stati Uniti il marchio è stato ritirato dal commercio e la FDA ha revocato l’approvazione dell’autorizzazione nel 2010 su richiesta del produttore poiché il farmaco non era più commercializzato. Esiste anche una sospensione iniettabile; si veda Winstrol Depot.

Questa pagina riassume quanto riportato nel precedente foglietto illustrativo della FDA, negli studi clinici e dalle autorità regolatorie. Ha scopo puramente informativo e non costituisce un parere medico.

Proprietà Dettaglio
Classe farmacologica Steroide anabolizzante androgeno 17α-metilato (derivato del DHT con un anello pirazolico fuso)
Marchio / approvazione Compresse Winstrol, NDA 012885; approvato il 9 gennaio 1962; ritirato dal commercio
Via di somministrazione Compressa orale (esiste una sospensione iniettabile per uso veterinario)
Precedente dosaggio Compressa da 2 mg
Precedente dose in scheda tecnica (HAE) 2 mg tre volte al giorno, ridotta gradualmente a 2 mg/giorno o 2 mg a giorni alterni
Emivita Nessuna emivita nell’uomo pubblicata in una fonte che abbiamo potuto verificare
Formula C₂₁H₃₂N₂O, 328,5 g/mol
Stato negli Stati Uniti Approvazione revocata nel 2010 (non più commercializzato); sostanza controllata di tabella III (Schedule III)
Stato WADA Proibito in ogni momento (S1.1 steroidi anabolizzanti androgeni), sostanza non specificata

Che cos’è

La scheda tecnica riporta il nome chimico 17-methyl-2’H-5α-androst-2-eno[3,2-c]pyrazol-17β-ol (scheda tecnica Winstrol). PubChem indica la formula C₂₁H₃₂N₂O e il peso molecolare di 328,5 g/mol (PubChem). Due caratteristiche strutturali lo definiscono:

Caratteristica Cosa comporta
Anello pirazolico fuso all’anello A (posizioni 2 e 3) Sostituisce il consueto gruppo 3-chetonico del testosterone e del DHT. Ciò rende lo stanozololo strutturalmente insolito tra gli steroidi.
Gruppo 17α-metilico Rallenta la degradazione nel fegato in modo che il farmaco sia attivo per via orale. La scheda tecnica collega questo gruppo a epatite colestatica e ittero «a dosi relativamente basse».

Poiché lo scheletro è 5α-ridotto (di tipo DHT) e il gruppo 3-chetonico è sostituito da un pirazolo, non è previsto che lo stanozololo si converta in estradiolo come avviene per il testosterone.

La scheda tecnica osserva che «non è stata ottenuta una dissociazione completa degli effetti anabolici e androgeni». In altre parole, resta comunque un androgeno e può causare mascolinizzazione nelle donne. Come altri androgeni, sopprime i segnali ipofisari (LH e FSH) che stimolano i testicoli.

Sui rapporti anabolico:androgeno. I siti web citano spesso per lo stanozololo valori come «320:30». Un articolo clinico del 1981 lo descriveva come dotato di un rapporto «30:1», ma non riportava il saggio sperimentale alla base di quel numero (Sheffer et al., JACI 1981). Non siamo riusciti a ricondurre nessuno dei due valori a uno studio sperimentale originale. Negli stessi studi sull’HAE, donne trattate con basse dosi giornaliere hanno comunque sviluppato irsutismo, alterazioni mestruali e virilizzazione.

Come agisce nell’organismo

Vi sono pochi dati farmacocinetici pubblicati nell’uomo. Non siamo riusciti a individuare alcuno studio nell’uomo sottoposto a revisione paritaria (peer review) che riporti un’emivita plasmatica, pertanto non ne indichiamo una.

Ciò che è noto proviene principalmente dalla ricerca sui controlli antidoping:

  • Metabolismo esteso. Dopo una singola dose orale da 20 mg nell’uomo, sono stati identificati dodici metaboliti urinari, incluso lo stanozololo immodificato. La maggior parte veniva escreta sotto forma di coniugati (legati all’acido glucuronico o a gruppi simili) (Massé et al., J Chromatogr 1989). Forme idrossilate quali il 3’-idrossistanozololo e il 16-idrossistanozololo figuravano tra le più abbondanti.
  • Lunga finestra di rilevabilità. Un metabolita a lungo termine, il 17-epistanozololo-N-glucuronide, è stato rilevato fino a 28 giorni dopo la somministrazione (Schänzer et al., Drug Test Anal 2013). Ciò riflette quanto a lungo i metaboliti rimangono nelle urine, non quanto a lungo agisce il farmaco.
  • Forte effetto sulla SHBG. La globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) è la proteina che trasporta il testosterone nel sangue. In 25 soggetti di controllo, lo stanozololo a 0,2 mg/kg/giorno per 3 giorni ha ridotto la SHBG a una media del 51,6% del suo valore iniziale (Sinnecker e Köhler, JCEM 1989). La risposta era attenuata o assente nelle persone con insensibilità agli androgeni, per cui il test è stato proposto come strumento diagnostico.

Precedente uso medico approvato

L’ultima scheda tecnica statunitense approvava il Winstrol per un’unica indicazione: la profilassi «per ridurre la frequenza e la gravità degli attacchi» di angioedema ereditario (scheda tecnica Winstrol). L’HAE è causato da una carenza o da un malfunzionamento dell’inibitore della C1 esterasi (C1-INH). La scheda tecnica afferma che il farmaco aumentava i livelli di C1-INH e C4 e che non arresta un attacco già in corso.

Fase di dosaggio in scheda tecnica Dettaglio
Dose iniziale 2 mg tre volte al giorno
Riduzione graduale Ridurre a intervalli di 1–3 mesi dopo una buona risposta
Mantenimento 2 mg/giorno; in alcuni pazienti 2 mg a giorni alterni
Bambini Profilassi a lungo termine generalmente non raccomandata

La scheda tecnica raccomandava di stabilizzare i pazienti sulla dose minima efficace poiché molte reazioni avverse sono correlate alla dose.

La FDA ha approvato la domanda originale il 9 gennaio 1962 (Drugs@FDA). Lundbeck, l’ultimo titolare dell’autorizzazione, ha comunicato alla FDA che il prodotto non era più commercializzato, e la FDA ha revocato l’approvazione con effetto dal 20 agosto 2010 (Federal Register 2010). L’avviso cita la cessazione della commercializzazione, non un problema di sicurezza.

Nella gestione odierna dell’HAE, gli androgeni sono stati soppiantati da farmaci profilattici più recenti. Un consenso di esperti del 2025 ha osservato che le linee guida stanno ora spostando il danazolo, un androgeno attenuato correlato, a opzione di seconda linea (Dias de Castro et al., Clin Transl Allergy 2025).

I regolamenti federali elencano tuttora le compresse di stanozololo da 2 mg (cani e gatti) e una sospensione iniettabile da 50 mg/mL (cani, gatti e cavalli) come farmaci veterinari approvati, il cui impiego è limitato a un veterinario o dietro sua prescrizione (21 CFR 520.2150; 21 CFR 522.2150).

Cosa mostra la ricerca

Quasi tutti i dati sull’uomo provengono da piccoli studi degli anni 1980 e 1990. Non abbiamo trovato alcuno studio randomizzato che misuri i guadagni di massa muscolare o di forza indotti dallo stanozololo in persone sane.

Angioedema ereditario

Un gruppo di Harvard ha trattato 27 pazienti (12 uomini, 15 donne) per 2 anni allo scopo di individuare la dose minima in grado di controllare gli attacchi (Sheffer et al., JACI 1981). Tutti hanno raggiunto una dose minima efficace di 0,5–2 mg/giorno.

Dose di mantenimento giornaliera Frequenza degli attacchi
2 mg 1 ogni 14,6 settimane
1 mg 1 ogni 7,2 settimane
0,5 mg 1 ogni 8,2 settimane

Gli effetti collaterali durante il mantenimento hanno incluso alterazioni mestruali e virilizzazione in 4 donne e aumento della creatina chinasi in 5 uomini. I livelli di C1-INH e C4 sono aumentati ma sono rimasti al di sotto dell’intervallo di normalità. Gli autori hanno giudicato ingiustificata la dose di 4 mg/giorno per l’uso a lungo termine poiché causava più effetti collaterali senza offrire un controllo migliore.

Un decennio più tardi, erano stati trattati 37 pazienti (Sheffer et al., JACI 1987):

  • 18 hanno manifestato reazioni avverse durante la ricerca della dose minima, più spesso alterazioni dei test epatici, seguite da irsutismo e irregolarità mestruali;
  • ogni reazione è regredita dopo una riduzione della dose;
  • nel 1986, 3 pazienti assumevano dosi giornaliere, 18 dosi a giorni alterni e 16 non seguivano alcuna terapia di mantenimento.

Lo stesso centro ha successivamente seguito 21 pazienti trattati per 20–40 anni (Sloane et al., JACI 2007). Dieci su 21 hanno presentato sintomi correlati al trattamento, tra cui irsutismo, aumento di peso, irregolarità mestruali o sanguinamento postmenopausale, acne e alterazioni dell’umore. Non si sono riscontrate anomalie persistenti degli enzimi epatici. Cinque pazienti presentavano HDL ridotto e 2 trigliceridi elevati.

Lipidi ematici

L’effetto dello stanozololo sul colesterolo è uno dei suoi effetti meglio documentati. In uno studio crossover, 11 sollevatori di pesi maschi hanno assunto stanozololo orale 6 mg/giorno oppure testosterone enantato intramuscolare 200 mg/settimana, ciascuno per 6 settimane (Thompson et al., JAMA 1989):

Parametro Stanozololo 6 mg/giorno Testosterone enantato 200 mg/settimana
Colesterolo HDL −33% −9%
Sottofrazione HDL2 −71% Il calo ha riguardato invece l’HDL3
Apolipoproteina A-I −40% −8%
Colesterolo LDL +29% −16%
Attività della lipasi epatica +123% +25% (non significativo)

L’aumento di peso è risultato simile con entrambi i farmaci, mentre il testosterone ha soppresso maggiormente le gonadotropine ipofisarie. Gli autori hanno concluso che gli effetti sui lipidi degli steroidi orali 17α-alchilati differiscono da quelli del testosterone iniettabile.

L’effetto è stato ancora più marcato in 10 donne in postmenopausa trattate per osteoporosi per 6 settimane (Taggart et al., Metabolism 1982). L’HDL è sceso del 53% (−32,5 mg/dL), l’LDL è salito del 21% (+30,9 mg/dL) e il rapporto LDL/HDL è passato da 2,5 a 6,8. Tutte le alterazioni sono regredite entro 5 settimane dalla sospensione.

Osteoporosi postmenopausale

Uno studio in doppio cieco della durata di 29 mesi ha confrontato lo stanozololo con il placebo in 46 donne in postmenopausa con osteoporosi, 23 per gruppo (Chesnut et al., Metabolism 1983):

  • il calcio corporeo totale, una misura della massa ossea totale, è aumentato del 4,4% con lo stanozololo ed è rimasto invariato con il placebo;
  • la massa ossea regionale, misurata mediante assorbimetria a singolo fotone, non ha mostrato differenze tra i gruppi;
  • non si sono verificate nuove fratture vertebrali con lo stanozololo contro 3 con il placebo, numeri troppo esigui per trarre conclusioni;
  • il 76% delle donne trattate ha sviluppato un aumento della SGOT (un enzima epatico) o altri effetti collaterali.

Lo stanozololo non è mai stato approvato per l’osteoporosi negli Stati Uniti.

Fibrinolisi e condizioni vascolari

Lo stanozololo aumenta la fibrinolisi, il sistema dell’organismo deputato a sciogliere i coaguli di sangue. In 16 adulti sani a cui sono stati somministrati 5 mg due volte al giorno, ha aumentato l’attività dell’attivatore tissutale del plasminogeno e il plasminogeno, ha ridotto il fibrinogeno e ha aumentato la proteina C e l’antitrombina III (Kluft et al., Thromb Haemost 1984). Negli stessi volontari si è ridotto il colesterolo HDL.

Ciò ha portato a condurre studi in patologie ritenute legate a depositi di fibrina. Nella lipodermatosclerosi (indurimento della pelle e del tessuto adiposo della parte inferiore della gamba nell’insufficienza venosa), 60 pazienti sono stati randomizzati a ricevere stanozololo 5 mg due volte al giorno o placebo per 6 mesi, in entrambi i casi con calze elastiche compressive (McMullin et al., Aust N Z J Surg 1991):

Gruppo Riduzione dell’area interessata (IC 95%)
Stanozololo + calze compressive 28% (5,3–46%)
Placebo + calze compressive 14% (da −2,6 a 31%)

Gli effetti collaterali sono stati significativamente più comuni con lo stanozololo e i livelli di ossigeno cutaneo non sono cambiati.

Effetti collaterali e rischi

Avvertenze in scheda tecnica

La scheda tecnica del Winstrol riportava avvertenze scritte in lettere maiuscole, condivise con gli altri steroidi anabolizzanti (scheda tecnica Winstrol):

  • Peliosi epatica: cisti piene di sangue nel fegato, talvolta riscontrate solo quando si sviluppano insufficienza epatica potenzialmente letale o emorragia addominale.
  • Tumori epatici: solitamente benigni, ma sono stati segnalati anche tumori maligni ad esito fatale. Possono rimanere silenti fino a quando non sanguinano.
  • Alterazioni dei lipidi ematici: riduzione dell’HDL e talvolta aumento dell’LDL, che «possono essere molto marcati».

La scheda tecnica precisava inoltre che gli steroidi anabolizzanti «non hanno dimostrato di migliorare le capacità atletiche».

Fegato

La colestasi (ostacolo al flusso biliare, che causa ittero e prurito) è il classico danno epatico provocato dagli steroidi 17α-alchilati. La scheda tecnica elenca l’ittero colestatico «con, raramente, necrosi epatica e decesso» e raccomanda controlli periodici della funzionalità epatica.

A dosi terapeutiche, uno studio randomizzato in doppio cieco su 44 pazienti con lipodermatosclerosi e ulcere venose ha somministrato stanozololo 2 mg due volte al giorno o placebo fino a 6 mesi (Carson et al., Int J Low Extrem Wounds 2015). Gli enzimi epatici (AST, ALT) sono aumentati in modo significativo in circa il 30% dei pazienti trattati. Gli aumenti non hanno causato sintomi e sono rientrati ai valori basali dopo la sospensione.

Casi gravi si verificano a dosi più elevate, non mediche. Un giovane di 19 anni che si è iniettato 50 mg a giorni alterni per 2 mesi ha sviluppato colestasi intraepatica con un picco di bilirubina di 56,6 mg/dL, e i suoi esami epatici hanno impiegato 5 mesi per normalizzarsi (Stępień et al., Clin Exp Hepatol 2015).

Colesterolo e rischio cardiovascolare

Le riduzioni dell’HDL del 33–53% osservate negli studi sopra descritti sono considerevoli. Nello studio sulla lipodermatosclerosi, il 91% dei pazienti trattati con soli 4 mg/giorno ha registrato un calo significativo dell’HDL (Carson et al. 2015). Negli studi che hanno seguito i pazienti dopo l’interruzione del farmaco, le alterazioni lipidiche sono regredite. Non abbiamo trovato alcuno studio che misurasse infarti cardiaci o ictus durante l’assunzione di stanozololo.

Virilizzazione ed effetti ormonali

Anche a dosi di 0,5–2 mg/giorno per l’HAE, le donne hanno sviluppato irsutismo, irregolarità mestruali e, in alcuni casi, virilizzazione (Sheffer et al. 1981; Sloane et al. 2007). La scheda tecnica avverte che alcune alterazioni virilizzanti nelle donne, come l’abbassamento del tono della voce, possono essere irreversibili anche dopo una tempestiva sospensione. Negli uomini, la scheda tecnica elenca atrofia testicolare, ridotta conta spermatica (oligospermia) e impotenza.

Interazioni

La scheda tecnica riporta le seguenti interazioni:

  • Anticoagulanti: gli steroidi anabolizzanti ne aumentano la sensibilità, per cui potrebbe essere necessario ridurre la dose dell’anticoagulante.
  • Insulina e farmaci antidiabetici orali: potrebbe essere necessario un aggiustamento delle dosi.
  • Corticosteroidi o ACTH: possono accentuare la ritenzione idrica.
  • Test tiroidei: la riduzione della globulina legante la tiroxina abbassa la T4 totale, mentre l’ormone tiroideo libero rimane normale.

Chi non dovrebbe usarlo

La scheda tecnica controindicava il Winstrol in:

  • uomini con carcinoma mammario o con carcinoma prostatico accertato o sospetto;
  • donne con carcinoma mammario e ipercalcemia;
  • nefrosi o fase nefrosica della nefrite;
  • donne in gravidanza o che potrebbero iniziare una gravidanza (Categoria di rischio in gravidanza X).

Nei bambini, gli steroidi anabolizzanti possono provocare la saldatura precoce delle cartilagini di accrescimento e ridurre la statura da adulti.

Stato legale e uso al di fuori della medicina

  • Stati Uniti: lo stanozololo è uno steroide anabolizzante di tabella III, elencato nominalmente in 21 CFR 1308.13(f) (eCFR). Nessun prodotto a base di stanozololo per uso umano è oggi approvato dalla FDA.
  • Sport: la Lista delle sostanze e metodi proibiti 2026 dell’Agenzia mondiale antidoping (WADA) nomina lo stanozololo nella sezione S1.1 degli steroidi anabolizzanti androgeni. È proibito in competizione e fuori competizione ed è una sostanza non specificata (WADA 2026 List).
  • Rilevabilità: metodiche più recenti mirate ai metaboliti glucuronidi hanno individuato 85 riscontri analitici avversi su 659 campioni antidoping di routine nell’arco di sei mesi; 72 di essi non sarebbero stati rilevati con i metodi più datati (Schänzer et al. 2013).

I prodotti acquistati al di fuori del canale farmaceutico non sono controllati per dosaggio, purezza o identità.

Punti chiave

  • Un derivato orale del DHT con un anello pirazolico. Il gruppo 17α-metilico lo rende attivo per via orale e lo lega ai rischi epatici tipici della classe.
  • Approvato negli Stati Uniti solo per l’angioedema ereditario. Le dosi in scheda tecnica variavano da 2 mg a giorni alterni a 6 mg/giorno, e il marchio è stato ritirato dal commercio, con revoca dell’approvazione nel 2010.
  • Effetti marcati sul colesterolo. A 6 mg/giorno ha ridotto l’HDL di un terzo e aumentato l’LDL del 29% in sei settimane, molto più del testosterone iniettabile a 200 mg/settimana.
  • Gli effetti epatici sono correlati alla dose. Aumenti transitori degli enzimi si sono verificati in circa il 30% dei pazienti a 4 mg/giorno, e casi di grave colestasi sono segnalati con dosi non mediche.
  • Non è privo di effetti androgeni. Le donne hanno sviluppato irsutismo e alterazioni mestruali persino a 0,5–2 mg/giorno, e i valori di rapporto anabolico/androgeno diffusi online non sono riconducibili a uno studio primario.
  • Pochi dati farmacocinetici nell’uomo. Non è pubblicata alcuna emivita verificabile nell’uomo, ma i metaboliti possono essere rilevati nelle urine per settimane.

Fonti

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  2. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Winstrol, NDA 012885. FDA.
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