El estanozolol, comercializado primero como Winstrol, es un esteroide anabólico-androgénico oral construido sobre un esqueleto de tipo dihidrotestosterona (DHT) con un anillo de pirazol fusionado a su anillo A. La FDA (agencia estadounidense del medicamento) aprobó los comprimidos de Winstrol en 1962. Su último uso autorizado en ficha técnica en EE. UU. fue la prevención de las crisis de angioedema hereditario (AEH), un trastorno hereditario poco frecuente que causa hinchazón.
Fuera de la medicina es uno de los esteroides de dopaje más conocidos y ha dado lugar a muchos controles antidopaje positivos. En EE. UU. la marca se suspendió, y la FDA retiró la aprobación de la solicitud en 2010 a petición del fabricante porque el producto ya no se comercializaba. También existe una suspensión inyectable; consulta Winstrol Depot.
Esta página resume lo que informan la antigua ficha técnica de la FDA, los estudios clínicos y los organismos reguladores. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Esteroide anabólico-androgénico 17α-metilado (derivado de la DHT con un anillo de pirazol fusionado) |
| Marca / aprobación | Comprimidos de Winstrol, NDA 012885; aprobado el 9 de enero de 1962; suspendido |
| Vía | Comprimido oral (existe una suspensión inyectable de uso veterinario) |
| Concentración anterior | Comprimido de 2 mg |
| Dosis anterior en ficha técnica (AEH) | 2 mg tres veces al día, reducida gradualmente a 2 mg/día o 2 mg en días alternos |
| Vida media | No hay una vida media en humanos publicada en ninguna fuente que pudiéramos verificar |
| Fórmula | C₂₁H₃₂N₂O, 328,5 g/mol |
| Situación en EE. UU. | Aprobación retirada en 2010 (ya no se comercializa); sustancia controlada de la Lista III (Schedule III) |
| Situación ante la AMA/WADA | Prohibido en todo momento (S1.1 esteroides anabólicos androgénicos), sustancia no especificada |
Qué es
La ficha técnica da como nombre químico 17-methyl-2’H-5α-androst-2-eno[3,2-c]pyrazol-17β-ol (ficha técnica de Winstrol). PubChem indica la fórmula C₂₁H₃₂N₂O y un peso molecular de 328,5 g/mol (PubChem). Dos rasgos estructurales lo definen:
| Rasgo | Qué hace |
|---|---|
| Anillo de pirazol fusionado al anillo A (posiciones 2 y 3) | Sustituye al grupo 3-ceto habitual de la testosterona y la DHT. Esto hace que el estanozolol sea estructuralmente inusual entre los esteroides. |
| Grupo 17α-metilo | Ralentiza su degradación en el hígado, de modo que el fármaco actúa por vía oral. La ficha técnica vincula este grupo con hepatitis colestásica e ictericia «a dosis relativamente bajas». |
Como el esqueleto está 5α-reducido (tipo DHT) y el grupo 3-ceto está sustituido por un pirazol, no se espera que el estanozolol se convierta en estradiol como lo hace la testosterona.
La ficha técnica señala que «no se ha logrado una disociación completa de los efectos anabólicos y androgénicos». Dicho de otro modo, sigue siendo un andrógeno y puede masculinizar a las mujeres. Como otros andrógenos, suprime las señales de la hipófisis (LH y FSH) que estimulan los testículos.
Sobre las proporciones anabólico:androgénico. Los sitios web suelen citar para el estanozolol cifras como «320:30». Un artículo clínico de 1981 lo describió con una proporción de «30:1», pero no informó del ensayo en que se basaba esa cifra (Sheffer et al., JACI 1981). No pudimos rastrear ninguna de las dos cifras hasta un ensayo original. En esos mismos estudios sobre AEH, mujeres con dosis diarias bajas desarrollaron igualmente hirsutismo, cambios menstruales y virilización.
Cómo actúa en el cuerpo
Hay pocos datos farmacocinéticos publicados en humanos. No encontramos ningún estudio en humanos revisado por pares que informe de una vida media plasmática, así que no damos ninguna.
Lo que se sabe procede sobre todo de la investigación en control antidopaje:
- Metabolismo extenso. Tras una dosis oral única de 20 mg en humanos se identificaron doce metabolitos urinarios, incluido estanozolol sin cambios. La mayoría se excretaron como conjugados (unidos a ácido glucurónico o grupos similares) (Massé et al., J Chromatogr 1989). Formas hidroxiladas como el 3’-hidroxiestanozolol y el 16-hidroxiestanozolol estaban entre las más abundantes.
- Ventana de detección larga. Un metabolito de larga duración, el 17-epiestanozolol-N-glucurónido, se detectó hasta 28 días después de la administración (Schänzer et al., Drug Test Anal 2013). Esto refleja cuánto tiempo permanecen los metabolitos en la orina, no cuánto tiempo actúa el fármaco.
- Efecto marcado sobre la SHBG. La globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) es la proteína que transporta la testosterona en la sangre. En 25 sujetos de control, el estanozolol a 0,2 mg/kg/día durante 3 días redujo la SHBG a una media del 51,6 % de su valor inicial (Sinnecker y Köhler, JCEM 1989). La respuesta estaba atenuada o ausente en personas con insensibilidad a los andrógenos, por lo que se propuso la prueba como herramienta diagnóstica.
Antiguo uso médico aprobado
La última ficha técnica de EE. UU. aprobaba Winstrol para un solo uso: la profilaxis «para disminuir la frecuencia y la gravedad de las crisis» de angioedema hereditario (ficha técnica de Winstrol). El AEH se debe a un inhibidor de la C1 esterasa (C1-INH) deficiente o no funcional. La ficha técnica indica que el fármaco elevaba las concentraciones de C1-INH y C4 y que no detiene una crisis que ya está en curso.
| Paso de dosificación en ficha técnica | Detalle |
|---|---|
| Dosis inicial | 2 mg tres veces al día |
| Reducción gradual | Reducir a intervalos de 1–3 meses tras una buena respuesta |
| Mantenimiento | 2 mg/día; algunos pacientes, 2 mg en días alternos |
| Niños | En general no se recomienda la profilaxis a largo plazo |
La ficha técnica aconsejaba mantener a los pacientes con la dosis eficaz más baja porque muchas reacciones adversas dependen de la dosis.
La FDA aprobó la solicitud original el 9 de enero de 1962 (Drugs@FDA). Lundbeck, el último titular, comunicó a la FDA que el producto ya no se comercializaba, y la FDA retiró la aprobación con efecto a partir del 20 de agosto de 2010 (Federal Register 2010). El aviso cita el cese de la comercialización, no un hallazgo de seguridad.
En el tratamiento actual del AEH, los andrógenos han quedado relegados por fármacos profilácticos más nuevos. Un consenso de expertos de 2025 señaló que las guías están pasando el danazol, un andrógeno atenuado relacionado, a una opción de segunda línea (Dias de Castro et al., Clin Transl Allergy 2025).
La normativa federal de EE. UU. sigue incluyendo los comprimidos de estanozolol de 2 mg (perros y gatos) y una suspensión inyectable de 50 mg/mL (perros, gatos y caballos) como medicamentos veterinarios aprobados, restringidos al uso por un veterinario o por orden suya (21 CFR 520.2150; 21 CFR 522.2150).
Qué muestra la investigación
Casi todos los datos en humanos proceden de ensayos pequeños de las décadas de 1980 y 1990. No encontramos ningún ensayo aleatorizado que midiera aumentos de masa muscular o de fuerza con estanozolol en personas sanas.
Angioedema hereditario
Un grupo de Harvard trató a 27 pacientes (12 hombres, 15 mujeres) durante 2 años para encontrar la dosis más baja que controlaba las crisis (Sheffer et al., JACI 1981). Todos alcanzaron una dosis mínima eficaz de 0,5–2 mg/día.
| Dosis diaria de mantenimiento | Frecuencia de crisis |
|---|---|
| 2 mg | 1 cada 14,6 semanas |
| 1 mg | 1 cada 7,2 semanas |
| 0,5 mg | 1 cada 8,2 semanas |
Los efectos secundarios durante el mantenimiento incluyeron cambios menstruales y virilización en 4 mujeres y creatina cinasa elevada en 5 hombres. El C1-INH y el C4 aumentaron, pero se mantuvieron por debajo del rango normal. Los autores consideraron que 4 mg/día no estaban justificados para el uso a largo plazo porque causaban más efectos secundarios sin un mejor control.
Una década después se había tratado a 37 pacientes (Sheffer et al., JACI 1987):
- 18 tuvieron reacciones adversas mientras se buscaba la dosis mínima, sobre todo alteraciones en las pruebas hepáticas, seguidas de hirsutismo e irregularidades menstruales;
- todas las reacciones remitieron tras reducir la dosis;
- en 1986, 3 pacientes recibían dosis diarias, 18 dosis en días alternos y 16 ningún tratamiento de mantenimiento.
El mismo centro siguió después a 21 pacientes tratados durante 20–40 años (Sloane et al., JACI 2007). Diez de los 21 tuvieron síntomas relacionados con el tratamiento, como hirsutismo, aumento de peso, irregularidades menstruales o sangrado posmenopáusico, acné y cambios del estado de ánimo. No hubo alteraciones persistentes de las enzimas hepáticas. Cinco tenían el HDL reducido y 2 los triglicéridos elevados.
Lípidos en sangre
El efecto del estanozolol sobre el colesterol es uno de sus efectos mejor documentados. En un ensayo cruzado, 11 halterófilos varones tomaron estanozolol oral 6 mg/día o enantato de testosterona intramuscular 200 mg/semana, cada uno durante 6 semanas (Thompson et al., JAMA 1989):
| Parámetro | Estanozolol 6 mg/día | Enantato de testosterona 200 mg/semana |
|---|---|---|
| Colesterol HDL | −33 % | −9 % |
| Subfracción HDL2 | −71 % | El descenso se produjo en cambio en HDL3 |
| Apolipoproteína A-I | −40 % | −8 % |
| Colesterol LDL | +29 % | −16 % |
| Actividad de la lipasa hepática | +123 % | +25 % (no significativo) |
El aumento de peso fue similar con ambos fármacos, mientras que la testosterona suprimió más las gonadotropinas hipofisarias. Los autores concluyeron que los efectos lipídicos de los esteroides orales 17α-alquilados difieren de los de la testosterona inyectada.
El efecto fue aún mayor en 10 mujeres posmenopáusicas tratadas por osteoporosis durante 6 semanas (Taggart et al., Metabolism 1982). El HDL bajó un 53 % (−32,5 mg/dL), el LDL subió un 21 % (+30,9 mg/dL) y el cociente LDL/HDL pasó de 2,5 a 6,8. Todos los cambios revirtieron en las 5 semanas siguientes a la suspensión.
Osteoporosis posmenopáusica
Un ensayo doble ciego de 29 meses comparó el estanozolol con placebo en 46 mujeres posmenopáusicas con osteoporosis, 23 por grupo (Chesnut et al., Metabolism 1983):
- el calcio corporal total, una medida de la masa ósea total, aumentó un 4,4 % con estanozolol y no cambió con placebo;
- la masa ósea regional, medida por absorciometría de fotón único, no mostró diferencias entre los grupos;
- no hubo fracturas vertebrales nuevas con estanozolol frente a 3 con placebo, demasiado pocas para sacar conclusiones;
- el 76 % de las mujeres tratadas presentó SGOT elevada (una enzima hepática) u otros efectos secundarios.
El estanozolol nunca se aprobó para la osteoporosis en EE. UU.
Fibrinólisis y trastornos vasculares
El estanozolol aumenta la fibrinólisis, el sistema del cuerpo para disolver los coágulos de sangre. En 16 adultos sanos que recibieron 5 mg dos veces al día, elevó la actividad del activador tisular del plasminógeno y el plasminógeno, redujo el fibrinógeno y elevó la proteína C y la antitrombina III (Kluft et al., Thromb Haemost 1984). En esos mismos voluntarios bajó el HDL.
Esto llevó a ensayos en trastornos en los que se creía que intervenían depósitos de fibrina. En la lipodermatoesclerosis (endurecimiento de la piel y la grasa de la parte inferior de la pierna en la enfermedad venosa), 60 pacientes fueron aleatorizados a estanozolol 5 mg dos veces al día o placebo durante 6 meses, ambos con medias de compresión (McMullin et al., Aust N Z J Surg 1991):
| Grupo | Reducción del área afectada (IC del 95 %) |
|---|---|
| Estanozolol + medias | 28 % (5,3–46 %) |
| Placebo + medias | 14 % (−2,6 a 31 %) |
Los efectos secundarios fueron significativamente más frecuentes con estanozolol, y los niveles de oxígeno en la piel no cambiaron.
Efectos secundarios y riesgos
Advertencias de la ficha técnica
La ficha técnica de Winstrol incluía advertencias en mayúsculas, comunes a otros esteroides anabólicos (ficha técnica de Winstrol):
- Peliosis hepática: quistes llenos de sangre en el hígado, que a veces solo se descubren cuando aparece una insuficiencia hepática potencialmente mortal o una hemorragia abdominal.
- Tumores hepáticos: por lo general benignos, pero se han notificado tumores malignos mortales. Pueden pasar inadvertidos hasta que sangran.
- Cambios en los lípidos en sangre: descenso del HDL y a veces aumento del LDL, que «pueden ser muy marcados».
La ficha técnica también afirmaba que los esteroides anabólicos «no han demostrado mejorar la capacidad atlética».
Hígado
La colestasis (obstrucción del flujo biliar, que causa ictericia y picor) es la lesión hepática clásica de los esteroides 17α-alquilados. La ficha técnica menciona ictericia colestásica «con, en raras ocasiones, necrosis hepática y muerte» y aconseja pruebas hepáticas periódicas.
A dosis terapéuticas, un ensayo aleatorizado y doble ciego en 44 pacientes con lipodermatoesclerosis y úlceras venosas administró estanozolol 2 mg dos veces al día o placebo durante un máximo de 6 meses (Carson et al., Int J Low Extrem Wounds 2015). Las enzimas hepáticas (AST, ALT) aumentaron significativamente en alrededor del 30 % de los pacientes tratados. Los aumentos no causaron síntomas y volvieron a los valores iniciales tras la suspensión.
Los casos graves se producen con dosis más altas, no médicas. Un joven de 19 años que se inyectó 50 mg en días alternos durante 2 meses desarrolló colestasis intrahepática con un pico de bilirrubina de 56,6 mg/dL, y sus pruebas hepáticas tardaron 5 meses en normalizarse (Stępień et al., Clin Exp Hepatol 2015).
Colesterol y riesgo cardiovascular
Las reducciones del HDL del 33–53 % en los ensayos anteriores son grandes. En el ensayo sobre lipodermatoesclerosis, el 91 % de los pacientes con solo 4 mg/día tuvo un descenso significativo del HDL (Carson et al. 2015). En los estudios que siguieron a los pacientes tras la suspensión, los cambios lipídicos revirtieron. No encontramos ningún ensayo que midiera infartos de miocardio o accidentes cerebrovasculares con estanozolol.
Virilización y efectos hormonales
Incluso con 0,5–2 mg/día para el AEH, las mujeres desarrollaron hirsutismo, irregularidades menstruales y, en algunos casos, virilización (Sheffer et al. 1981; Sloane et al. 2007). La ficha técnica advierte que algunos cambios virilizantes en las mujeres, como el agravamiento de la voz, pueden ser irreversibles incluso tras una suspensión inmediata. En los hombres, la ficha técnica menciona atrofia testicular, recuento bajo de espermatozoides (oligospermia) e impotencia.
Interacciones
La ficha técnica menciona estas interacciones:
- Anticoagulantes: los esteroides anabólicos aumentan la sensibilidad, por lo que puede ser necesario reducir la dosis del anticoagulante.
- Insulina y antidiabéticos orales: puede ser necesario ajustar las dosis.
- Corticosteroides o ACTH: pueden sumarse a la retención de líquidos.
- Pruebas tiroideas: una menor globulina fijadora de tiroxina reduce la T4 total, mientras que la hormona tiroidea libre se mantiene normal.
Quién no debe usarlo
La ficha técnica contraindicaba Winstrol en:
- hombres con cáncer de mama o cáncer de próstata conocido o sospechado;
- mujeres con cáncer de mama y calcio elevado en sangre;
- nefrosis o la fase nefrótica de la nefritis;
- mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas (categoría X en el embarazo).
En niños, los esteroides anabólicos pueden cerrar prematuramente las placas de crecimiento y reducir la estatura adulta.
Situación legal y uso fuera de la medicina
- Estados Unidos: el estanozolol es un esteroide anabólico de la Lista III (Schedule III), citado por su nombre en 21 CFR 1308.13(f) (eCFR). Hoy no hay ningún producto de estanozolol para uso humano aprobado por la FDA.
- Deporte: la Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) incluye el estanozolol en S1.1 esteroides anabólicos androgénicos. Está prohibido dentro y fuera de competición y es una sustancia no especificada (Lista de la AMA/WADA 2026).
- Detección: métodos más nuevos dirigidos a los metabolitos glucurónidos encontraron 85 resultados analíticos adversos en 659 muestras antidopaje rutinarias a lo largo de seis meses; 72 de ellos habrían pasado inadvertidos con los métodos antiguos (Schänzer et al. 2013).
El producto comprado fuera de una farmacia no está regulado en cuanto a dosis, pureza ni identidad.
Puntos clave
- Un derivado oral de la DHT con un anillo de pirazol. El grupo 17α-metilo hace que actúe por vía oral y lo vincula con los riesgos hepáticos de su clase.
- Aprobado en EE. UU. solo para el angioedema hereditario. Las dosis de la ficha técnica iban de 2 mg en días alternos a 6 mg/día, y la marca se suspendió, con la aprobación retirada en 2010.
- Efectos marcados sobre el colesterol. A 6 mg/día redujo el HDL en un tercio y elevó el LDL un 29 % en seis semanas, mucho más que la testosterona inyectada a 200 mg/semana.
- Los efectos hepáticos dependen de la dosis. Hubo aumentos transitorios de las enzimas en alrededor del 30 % de los pacientes con 4 mg/día, y se han descrito casos de colestasis grave con dosis no médicas.
- No está libre de efectos androgénicos. Las mujeres desarrollaron hirsutismo y cambios menstruales incluso con 0,5–2 mg/día, y las cifras de proporción populares no pueden rastrearse hasta un ensayo primario.
- Pocos datos farmacocinéticos en humanos. No hay publicada una vida media verificable en humanos, pero los metabolitos pueden detectarse en la orina durante semanas.
Fuentes
- Winstrol (stanozolol tablets) prescribing information, NDA 012885. RxList.
- Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Winstrol, NDA 012885. FDA.
- Food and Drug Administration. Novartis Pharmaceuticals Corp. et al.; Withdrawal of approval of 27 new drug applications and 58 abbreviated new drug applications. Federal Register. 21 de julio de 2010;75:42455 (FR Doc 2010-17785). govinfo.
- National Center for Biotechnology Information. Stanozolol, PubChem CID 25249. PubChem.
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- Sinnecker G, Köhler S. Sex hormone-binding globulin response to the anabolic steroid stanozolol: evidence for its suitability as a biological androgen sensitivity test. J Clin Endocrinol Metab. 1989;68(6):1195–1200. PubMed.
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- Taggart HM, Applebaum-Bowden D, Haffner S, et al. Reduction in high density lipoproteins by anabolic steroid (stanozolol) therapy for postmenopausal osteoporosis. Metabolism. 1982;31(11):1147–1152. PubMed.
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- World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA.