O Xyosted é um autoinjetor subcutâneo de dose única aprovado pela FDA contendo enantato de testosterona em óleo de gergelim para terapia de reposição de testosterona (TRT) uma vez por semana em homens adultos com hipogonadismo. Aprovado em setembro de 2018, ele fornece o mesmo éster de testosterona de sete carbonos usado desde 1953 em frascos intramusculares profundos, mas injeta uma dose semanal menor sob a pele do abdômen por meio de uma agulha oculta de calibre 27. A aplicação subcutânea semanal evita injeções glúteas profundas e produz uma curva de testosterona no sangue mais estável, com menores oscilações entre pico e vale.
Esta página resume o que a bula da FDA, os estudos de registro e os estudos pós-comercialização relatam até novembro de 2026. O conteúdo tem finalidade exclusivamente educativa e não constitui orientação médica.
| Propriedade | Detalhe |
|---|---|
| Classe farmacológica | Andrógeno; esteroide anabólico-androgênico (éster de testosterona) |
| Marca / NDA | Xyosted (Antares Pharma / Halozyme), NDA 209863 (aprovado em 28 de setembro de 2018); sem genérico até novembro de 2026 |
| Princípio ativo | Enantato de testosterona (C₂₆H₄₀O₃, 400,59 g/mol) |
| Via de administração | Subcutânea apenas no abdômen (evitar uso intramuscular ou intravascular) |
| Concentrações | 50 mg/0,5 mL, 75 mg/0,5 mL e 100 mg/0,5 mL em óleo de gergelim sem conservantes |
| Dose aprovada | Iniciar com 75 mg uma vez por semana; ajustar em 25 mg para manter a testosterona no vale de 7 dias em 350–650 ng/dL |
| Tempo até o pico (mediana) | 11,9 horas no estado de equilíbrio (semana 12) |
| Teor de testosterona | Cerca de 72% do peso do éster (50 mg ≈ 36 mg, 75 mg ≈ 54 mg, 100 mg ≈ 72 mg de testosterona) |
| Classificação nos EUA | Substância controlada, Lista III (21 CFR 1308.13) |
| Status na WADA | Proibido em todos os momentos (Classe S1.1, esteroides anabólicos androgênicos) |
O que é
O Xyosted combina enantato de testosterona com um autoinjetor preenchido, descartável e assistido por pressão (bula do Xyosted; Drugs@FDA, NDA 209863). O enantato de testosterona é o éster 17β-heptanoato da testosterona endógena (C₂₆H₄₀O₃, 400,59 g/mol) (PubChem; bula do Xyosted). A testosterona não esterificada pesa 288,4 g/mol (PubChem). Como a cadeia éster de sete carbonos corresponde a cerca de 28% do peso, aproximadamente 72% de cada dose é testosterona ativa (cerca de 36, 54 e 72 mg nas canetas de 50, 75 e 100 mg).
Cada caneta descartável contém 0,5 mL de solução estéril de enantato de testosterona límpida, incolor a amarelo-pálida, em óleo de gergelim sem conservantes (bula do Xyosted). Um mecanismo de mola empurra o óleo de gergelim viscoso através de uma agulha de 5/8 de polegada e calibre 27 para a gordura abdominal (Kaminetsky et al., Sex Med 2015).
Na gordura subcutânea, o óleo forma um depósito. O éster em si é inativo até que esterases clivem o grupo heptanoato para liberar testosterona livre (bula do Xyosted), que se liga ao receptor androgênico e se converte em:
- di-hidrotestosterona (DHT), um andrógeno mais potente formado pela 5α-redutase na próstata, na pele e nos folículos capilares;
- estradiol, o principal estrógeno formado pela aromatase no tecido adiposo, ósseo e cerebral.
Como difere do enantato de testosterona intramuscular
Tanto o Xyosted quanto os frascos genéricos de enantato de testosterona (aprovado pela primeira vez em 1953 como Delatestryl sob a NDA 009165) usam o mesmo éster em óleo de gergelim, mas diferem na embalagem, no conservante, na profundidade da injeção, no esquema posológico e nas indicações aprovadas (bula do Xyosted; bula IM genérica):
| Característica | Autoinjetor Xyosted | Frasco IM genérico de enantato de testosterona |
|---|---|---|
| Registro na FDA | NDA 209863 (aprovado em 28 de setembro de 2018) | ANDA 091120 e outros (referência NDA 009165, 1953) |
| Embalagem | Autoinjetor preenchido de dose única de 0,5 mL | Frasco de vidro multidose de 5 mL |
| Concentrações | 50, 75 ou 100 mg por 0,5 mL (100, 150 ou 200 mg/mL) | 200 mg/mL (1.000 mg por frasco de 5 mL) |
| Veículo e conservante | Óleo de gergelim; sem conservantes | Óleo de gergelim com clorobutanol 5 mg/mL |
| Via e local | Subcutânea no abdômen (agulha calibre 27 de 5/8 de polegada) | Intramuscular profunda no músculo glúteo |
| Esquema aprovado | 75 mg uma vez por semana, ajustado para 50 ou 100 mg semanais | 50–400 mg a cada 2–4 semanas |
| Indicações aprovadas | Apenas hipogonadismo primário ou hipogonadotrófico em homens adultos | Hipogonadismo masculino, puberdade masculina atrasada e câncer de mama feminino metastático |
| Status de genéricos | Nenhum aprovado até novembro de 2026 | Múltiplos frascos genéricos comercializados |
A posologia intramuscular (IM) tradicional injeta 100–400 mg a cada 2–4 semanas profundamente no glúteo, produzindo picos altos, muitas vezes suprafisiológicos, na semana 1 e vales baixos nos dias 14–21 (Sokol et al., Fertil Steril 1982; Rey & Grinspon, Am J Mens Health 2020). Muitos médicos e pacientes fracionam frascos genéricos de cipionato de testosterona ou enantato em doses subcutâneas semanais off-label com seringas comuns (Spratt et al., JCEM 2017; Figueiredo et al., JCEM 2022). Até novembro de 2026, o Xyosted continua sendo o único produto de éster de testosterona subcutâneo aprovado pela FDA.
Indicação aprovada e limitações de uso
O Xyosted é indicado para terapia de reposição de testosterona em homens adultos com deficiência ou ausência de testosterona endógena (bula do Xyosted):
- Hipogonadismo primário (congênito ou adquirido): falência testicular por criptorquidia, torção bilateral, orquite, síndrome dos testículos evanescentes, orquiectomia, síndrome de Klinefelter, quimioterapia ou lesão tóxica por álcool ou metais pesados (testosterona sérica baixa com hormônio folículo-estimulante, FSH, e hormônio luteinizante, LH, elevados).
- Hipogonadismo hipogonadotrófico (secundário) (congênito ou adquirido): deficiência de gonadotrofinas ou do hormônio liberador do hormônio luteinizante (LHRH), ou lesão hipofisário-hipotalâmica por tumores, trauma ou radiação (testosterona sérica baixa com LH e FSH normais ou baixos).
O diagnóstico exige testosterona sérica matinal abaixo da faixa normal em pelo menos dois dias separados (bula do Xyosted), alinhado à diretriz da Endocrine Society (Bhasin et al., JCEM 2018).
A bula estabelece duas Limitações de Uso:
- A segurança e a eficácia em homens com “hipogonadismo relacionado à idade” (hipogonadismo de início tardio) não foram estabelecidas.
- A segurança e a eficácia em jovens do sexo masculino menores de 18 anos não foram estabelecidas; andrógenos podem acelerar a idade óssea e fechar precocemente as cartilagens de crescimento (bula do Xyosted).
Posologia aprovada, administração e monitoramento
Dose inicial e titulação
O Xyosted é injetado uma vez por semana, no mesmo dia a cada semana (bula do Xyosted):
| Etapa | Instrução aprovada |
|---|---|
| Dose inicial | 75 mg por via subcutânea no abdômen uma vez por semana |
| Primeiro controle laboratorial | Medir a concentração de testosterona total no vale (Ctrough, coletada 7 dias após uma dose) após 6 semanas |
| Ctrough abaixo de 350 ng/dL | Aumentar a dose em 25 mg (de 75 mg para 100 mg) |
| Ctrough de 350 a menos de 650 ng/dL | Manter a mesma dose semanal |
| Ctrough de 650 ng/dL ou mais | Reduzir a dose em 25 mg (de 75 mg para 50 mg) |
| Controles seguintes | Medir novamente a Ctrough 6 semanas após qualquer ajuste de dose e periodicamente durante o tratamento |
Administração e usabilidade
Os pacientes devem injetar apenas no lado esquerdo ou direito do abdômen, a pelo menos 2 polegadas do umbigo, evitando pele com hematomas, sensível, avermelhada, endurecida, com cicatrizes, tatuagens ou estrias, e evitando injeção intramuscular ou intravascular (bula do Xyosted). O usuário gira e retira a tampa, faz uma prega na pele abdominal, pressiona a caneta em um ângulo de 90 graus até ouvir um clique, mantém pressionada contando lentamente até 10 (10 segundos) e verifica se o visor ficou laranja (bula do Xyosted).
Em um estudo de usabilidade com 65 pacientes e cuidadores em 123 injeções simuladas (canetas de 50, 75 e 100 mg), 99 de 123 tentativas (80,5%) liberaram a dose completa; 21 dos 24 erros de uso ocorreram por levantar a caneta antes de segurá-la por pelo menos 8 segundos (Arora et al., J Sex Med 2018). Armazenar as canetas a 20 °C–25 °C (68 °F–77 °F), com variações permitidas entre 15 °C–30 °C (59 °F–86 °F); não refrigerar nem congelar (bula do Xyosted).
Monitoramento clínico
A bula da FDA recomenda monitorar cinco áreas (bula do Xyosted):
| Parâmetro | Cronograma de monitoramento e conduta aprovados |
|---|---|
| Testosterona total (Ctrough) | Na semana 6, 6 semanas após ajustes de dose e periodicamente; meta de 350 a menos de 650 ng/dL |
| Pressão arterial | Confirmar controle antes de iniciar; verificar periodicamente e tratar hipertensão nova ou agravada |
| Hematócrito e hemoglobina | Verificar no início e depois a cada 3 meses aproximadamente; suspender se elevados e interromper em definitivo se a elevação recorrer |
| Próstata (PSA e sintomas) | Rastrear câncer de próstata antes de iniciar e periodicamente; monitorar sintomas de hiperplasia prostática benigna (HPB) |
| Lipídios séricos | Verificar o perfil lipídico periodicamente, especialmente após iniciar a terapia |
Farmacocinética
Em um estudo de fase II, 39 homens com hipogonadismo suspenderam a terapia tópica prévia e receberam 50 ou 100 mg semanais de enantato de testosterona subcutâneo por 6 semanas pelo autoinjetor ao lado de um grupo de referência IM de 200 mg (Kaminetsky et al., Sex Med 2015). A média de 7 dias da testosterona (Cavg) no estado de equilíbrio na semana 6 foi de 422,4 ng/dL com 50 mg e 895,5 ng/dL com 100 mg, mostrando exposição proporcional à dose e flutuações menores que com 200 mg IM (Kaminetsky et al., Sex Med 2015).
Na fase III, o estado de equilíbrio foi atingido na semana 6. A Tabela 3 da bula apresenta a farmacocinética na semana 12 ao longo do intervalo de 168 horas (7 dias) em 137 pacientes usando 50, 75 ou 100 mg semanais (bula do Xyosted):
| Parâmetro na semana 12 (N = 137) | Média aritmética (DP) | Faixa observada (mín.–máx.) |
|---|---|---|
| Concentração média no tempo, Cavg (0–168 h) | 553 (127) ng/dL | 276–1.036 ng/dL |
| Concentração máxima, Cmax | 790 (215) ng/dL | 389–1.410 ng/dL |
| Tempo até o pico, Tmax (mediana) | 11,9 horas | 6–168 horas (5,8–168,7 horas no texto) |
| Concentração mínima, Cmin | 436 (109) ng/dL | 166–788 ng/dL |
| Área sob a curva, AUC (0–168 h) | 92.955 (21.385) ng·h/dL | 46.432–173.987 ng·h/dL |
O enantato de testosterona intacto atingiu um pico médio (DP) de 169 (68) ng/dL na semana 12. No plasma, cerca de 40% da testosterona liga-se à globulina ligadora de hormônios sexuais (SHBG), 2% permanece livre e 58% liga-se à albumina e a outras proteínas. Antes da dose na semana 12, a razão média DHT/testosterona foi de 0,07 (faixa normal). Cerca de 90% da dose é excretada na urina como conjugados e 6% nas fezes (bula do Xyosted).
Estudo pivotal e estudos clínicos
Estudo pivotal de registro de 52 semanas (NCT02159469)
A aprovação da FDA baseou-se em um estudo de 52 semanas, aberto, de braço único e com cegamento de dose em 150 homens com hipogonadismo e dois níveis matinais de testosterona abaixo de 300 ng/dL (Kaminetsky et al., J Urol 2019; bula do Xyosted). Os pacientes autoinjetaram 75 mg semanalmente às 7:00 (± 2 horas) e ajustaram para 50, 75 ou 100 mg na semana 7 conforme os níveis no vale da semana 6:
| Desfecho (NCT02159469) | Coorte completa da bula da FDA (N = 150) | Análise publicada dos concluintes (Kaminetsky et al. 2019) |
|---|---|---|
| Cavg (0–168 h) na semana 12 entre 300–1.100 ng/dL | 90,0% (135 de 150 homens) | 92,7% (média de 553,3 ± 127,29 ng/dL) |
| Cmax na semana 12 abaixo de 1.500 ng/dL | 100% dos homens com FC na semana 12 (0% acima de 1.500 ng/dL) | 91,3% de todos os 150 incluídos (0 pacientes acima de 1.800 ng/dL) |
| Média da testosterona total no vale na semana 52 | — | 487,2 ± 153,33 ng/dL |
| Pacientes relatando ausência de dor na injeção | — | Mais de 95% |
Estudo de segurança de 26 semanas (NCT02504541) e coortes pós-comercialização
Um segundo estudo de fase III tratou 133 homens com hipogonadismo de 18–75 anos por 26 semanas (113 concluíram), mantendo a testosterona no vale em 300–650 ng/dL em 82,4% na semana 12 e 83,2% na semana 26, com dor leve em 1 paciente entre 965 injeções avaliadas (Gittelman et al., J Sex Med 2019). Nenhum dos dois estudos de registro teve braço placebo ou comparador.
Em clínicas urológicas pós-comercialização, uma coorte de 6 semanas com 110 homens (idade média de 40,3 anos) mostrou aumento da testosterona média no vale de 246,6 ng/dL (DP 113,3) para 538,4 ng/dL (DP 209,3), com 101 de 110 (91,8%) acima de 300 ng/dL e 0 acima de 54% de hematócrito (Choi et al., Int J Impot Res 2022). Um estudo de 12 semanas em duas instituições com 234 homens hipogonádicos comparou 100 mg semanais de cipionato de testosterona IM contra 100 mg semanais de Xyosted: a testosterona no vale subiu de 313,6 para 536,4 ng/dL com cipionato IM e de 246,6 para 552,8 ng/dL com Xyosted (p multivariável = 0,057), enquanto o Xyosted associou-se de forma independente a menor hematócrito pós-terapia (p abaixo de 0,001) e menor estradiol (p abaixo de 0,001) (Choi et al., J Urol 2022).
O alerta em destaque sobre pressão arterial e sua remoção em 2025
Quando aprovado em setembro de 2018 após uma Carta de Resposta Completa da FDA em outubro de 2017, o Xyosted trazia um Alerta em Destaque (WARNING: BLOOD PRESSURE INCREASES) informando que poderia elevar a pressão arterial e aumentar o risco de eventos cardiovasculares adversos maiores (MACE: infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal e morte cardiovascular) (bula da FDA do Xyosted de 2018). Esse alerta baseou-se na monitorização ambulatorial da pressão arterial de 24 horas (MAPA) no estudo de 26 semanas (Gittelman et al., J Sex Med 2019; bula do Xyosted):
| Subgrupo (início até semana 12, MAPA de 24 horas) | Variação média da PA sistólica (IC 95%) | Variação média da PA diastólica (IC 95%) |
|---|---|---|
| Todos os pacientes com registros válidos de MAPA (n = 62) | +3,9 mm Hg (1,4 a 6,4) | +1,5 mm Hg (0,4 a 2,6) |
| Homens em terapia anti-hipertensiva (n = 33) | +3,9 mm Hg (0,19 a 7,7) | +1,3 mm Hg (−0,37 a 3,0) |
| Homens sem histórico de hipertensão (n = 28) | +4,1 mm Hg (0,43 a 7,8) | +1,9 mm Hg (0,055 a 3,7) |
A pressão arterial em consultório na semana 26 subiu em média 3,4 mm Hg na sistólica (de 125,6 para 129,0 mm Hg) e 1,8 mm Hg na diastólica (de 78,2 para 80,0 mm Hg) (Gittelman et al., J Sex Med 2019). No estudo de 52 semanas, 10% dos homens iniciaram ou aumentaram medicamentos para pressão arterial (bula do Xyosted).
No TRAVERSE, um ensaio randomizado em 5.246 homens com hipogonadismo randomizados (5.198 tratados) de 45–80 anos com doença cardiovascular ou alto risco usando gel de testosterona diário (seguimento médio de 33 meses, tratamento médio de 22 meses), ocorreram MACE em 7,0% (182 homens) com testosterona versus 7,3% (190 homens) com placebo (hazard ratio 0,96; IC 95% 0,78–1,17) (Lincoff et al., NEJM 2023; bula do Xyosted). Estudos de MAPA em toda a classe também confirmaram pequenos aumentos pressóricos em todas as vias de administração de testosterona (Comunicado de Segurança da FDA de 2025).
Após a diretriz da FDA de 28 de fevereiro de 2025 para toda a classe, o Alerta em Destaque do Xyosted foi removido em março de 2025 (bula do Xyosted; Comunicado de Segurança da FDA de 2025). Os aumentos da pressão arterial permanecem como advertência padrão na Seção 5.4 (não recomendado na hipertensão não controlada), e a bula informa as taxas do TRAVERSE para tromboembolismo venoso (1,7% vs. 1,2%, incluindo embolia pulmonar 0,9% vs. 0,5% e trombose venosa profunda 0,6% vs. 0,5%), arritmias não fatais que exigiram intervenção (5,2% vs. 3,3%), fibrilação atrial (3,5% vs. 2,4%), lesão renal aguda (2,3% vs. 1,5%) e fratura óssea (3,5% vs. 2,5%) (bula do Xyosted).
Efeitos colaterais e perfil de segurança
Reações adversas em estudos clínicos
Entre os 283 homens nos estudos de 52 semanas (N = 150) e 26 semanas (N = 133), as reações adversas em pelo menos 2% dos pacientes foram (bula do Xyosted):
| Reação adversa | Estudo de 1 ano (N = 150) | Estudo de 6 meses (N = 133) |
|---|---|---|
| Aumento do hematócrito | 21 (14,0%) | 11 (8,3%) |
| Hipertensão | 19 (12,7%) | 3 (2,3%) |
| Aumento do antígeno prostático específico (PSA) | 18 (12,0%) | 4 (3,0%) |
| Hematoma no local da injeção | 10 (6,7%) | 5 (3,8%) |
| Cefaleia | 8 (5,3%) | Abaixo de 2% |
| Hemorragia no local da injeção | 5 (3,3%) | 8 (6,0%) |
| Aumento da creatina fosfoquinase no sangue | 5 (3,3%) | 5 (3,8%) |
| Dor nas costas | 5 (3,3%) | Abaixo de 2% |
| Prostatite | 4 (2,7%) | 4 (3,0%) |
| Infecção do trato urinário | 4 (2,7%) | 4 (3,0%) |
| Acne, aumento da testosterona no sangue, tosse, edema periférico, eritema no local da injeção | 4 (2,7%) cada | Abaixo de 2% |
| Fadiga | 3 (2,0%) | 3 (2,3%) |
| Dor abdominal, artralgia, hematúria, policitemia, síndrome da apneia do sono | 3 (2,0%) cada | Abaixo de 2% |
| Insônia, náusea | Abaixo de 2% | 3 (2,3%) cada |
Hematócrito, locais de injeção, PSA, humor e fertilidade
- Policitemia: Nos dois estudos (N = 283), a hemoglobina média subiu 1,0 ± 1,1 g/dL aos 6 meses e 1,1 ± 1,4 g/dL em 1 ano; o hematócrito médio subiu 3,8 ± 3,4% aos 6 meses e 5,4 ± 3,4% em 1 ano. Doze de 283 homens (4,2%) atingiram hematócrito de 55% ou mais, e a policitemia foi considerada clinicamente significativa em 1,8% (bula da FDA do Xyosted de 2018). Em 29 ensaios randomizados (3.393 homens), o enantato/cipionato IM elevou o hematócrito em +4,0% (IC 95% 2,9–5,1) vs. placebo, comparado a +3,0% para géis e +1,6% para undecanoato de testosterona IM (Nackeeran et al., J Urol 2022). A Endocrine Society recomenda suspender a testosterona se o hematócrito ultrapassar 54% (Bhasin et al., JCEM 2018).
- Reações no local da injeção: Ocorreram em 36 de 283 pacientes (12,7%), incluindo hematoma, hemorragia, eritema e endurecimento; 0% interromperam o uso devido a reações no local da injeção (bula da FDA do Xyosted de 2018).
- Elevações do PSA: Um aumento do PSA de pelo menos 1,4 ng/mL acima do basal ou um PSA absoluto acima de 4,0 ng/mL levou à interrupção em 4,6% dos 283 pacientes (bula do Xyosted).
- Depressão e suicidabilidade: A Seção 5.15 alerta que 2 de 283 pacientes interromperam por depressão e outros 2 pacientes tiveram tentativas de suicídio (1 suicídio consumado, 1 tentativa incompleta), totalizando 4 homens (1,4%) (bula do Xyosted).
- Espermatogênese e fertilidade: A testosterona exógena suprime o LH e o FSH hipofisários, interrompendo a produção de espermatozoides. Em um estudo da OMS com 200 mg semanais de enantato de testosterona IM em 271 homens saudáveis, 65% tornaram-se azoospérmicos em 6 meses (média de 120 dias) (WHO Task Force, Lancet 1990). Em 30 estudos contraceptivos (1.549 homens), a recuperação para 20 milhões de espermatozoides/mL ocorreu em 67% em 6 meses, 90% em 12 meses, 96% em 16 meses e 100% em 24 meses após a suspensão (Liu et al., Lancet 2006), embora a bula alerte que o prejuízo à fertilidade pode ser irreversível (bula do Xyosted).
- Outras advertências, contraindicações e interações: A bula também alerta sobre tromboembolismo venoso, edema, ginecomastia, apneia do sono, hipercalcemia e adenomas hepáticos relatados com enantato de testosterona IM de longo prazo. O Xyosted é contraindicado em câncer de mama masculino, câncer de próstata conhecido ou suspeito, gravidez e hipersensibilidade ao enantato de testosterona ou ao óleo de gergelim. Ele interage com insulina (reduzindo a glicemia), varfarina (alterando o RNI), corticosteroides (retenção hídrica) e medicamentos que elevam a pressão arterial (bula do Xyosted).
Classificação na Lista III, uso indevido e proibição no esporte
Nos EUA, o Xyosted é uma substância controlada da Lista III (CIII) sob a Lei de Substâncias Controladas (21 CFR 1308.13(f)). A Seção 9 alerta que o abuso de testosterona e de outros esteroides anabólico-androgênicos em doses supraterapêuticas está associado a parada cardíaca, infarto do miocárdio, cardiomiopatia, insuficiência cardíaca, acidente vascular cerebral, hepatotoxicidade e reações psiquiátricas graves, incluindo mania, psicose e agressividade (bula do Xyosted). A Seção 10 cita um relato publicado de superdosagem aguda de testosterona injetável atingindo 11.400 ng/dL, implicada em um acidente vascular cerebral. A interrupção abrupta após abuso em altas doses pode causar sintomas de abstinência por semanas a meses, incluindo depressão, fadiga, insônia, redução da libido e hipogonadismo hipogonadotrófico (bula do Xyosted).
Pela Lista Proibida de 2026 da WADA, o enantato de testosterona é proibido em todos os momentos sob a Classe S1.1 (esteroides anabólicos androgênicos).
Pontos principais
- O mesmo éster, administrado por autoinjetor subcutâneo. O Xyosted administra enantato de testosterona em óleo de gergelim sem conservantes (50, 75 ou 100 mg por 0,5 mL) uma vez por semana na gordura abdominal por uma agulha oculta de calibre 27, em vez de aplicação profunda no músculo glúteo a cada 2–4 semanas.
- Titulação semanal guiada pelo vale. A terapia começa com 75 mg semanais e é ajustada em etapas de 25 mg com base na coleta de sangue no vale de 7 dias na semana 6, visando um vale de 350–650 ng/dL.
- Curva farmacocinética mais estável. No estudo pivotal de 52 semanas, 90% de todos os 150 homens incluídos (92,7% dos concluintes da semana 12) atingiram média de testosterona de 7 dias de 300–1.100 ng/dL (média de 553 ng/dL, pico médio de 790 ng/dL, vale médio de 436 ng/dL), e nenhum ultrapassou 1.500 ng/dL na semana 12.
- Alerta em destaque removido em março de 2025, mas a pressão arterial ainda sobe. Na monitorização ambulatorial de 24 horas, o Xyosted elevou a pressão arterial sistólica/diastólica em média 3,9/1,5 mm Hg em 12 semanas, e 10% dos homens no estudo de 1 ano iniciaram ou aumentaram medicação anti-hipertensiva. Após o estudo TRAVERSE e estudos de MAPA em toda a classe, a FDA removeu o alerta em destaque do Xyosted em março de 2025, mantendo o aumento da pressão arterial como advertência para toda a classe.
- Hematócrito, PSA, humor e fertilidade exigem monitoramento. O hematócrito subiu para 55% ou mais em 4,2% dos participantes, aumentos de PSA levaram à interrupção em 4,6%, depressão ou tentativas de suicídio ocorreram em 1,4%, e a testosterona exógena suprime a produção de espermatozoides.
Fontes
- Antares Pharma. Xyosted (testosterone enanthate) injection, for subcutaneous use, prescribing information (revised July 2025). DailyMed; Drugs@FDA, NDA 209863.
- US Food and Drug Administration. Xyosted (testosterone enanthate) injection original approval prescribing information (NDA 209863, September 2018). FDA Label PDF.
- US Food and Drug Administration. FDA issues class-wide labeling changes for testosterone products. February 28, 2025. FDA.
- Hikma Pharmaceuticals USA. Testosterone enanthate injection, USP, prescribing information (revised June 2025). DailyMed; Drugs@FDA, ANDA 091120.
- US Food and Drug Administration. Delatestryl (testosterone enanthate), NDA 009165. Drugs@FDA.
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone enanthate, PubChem CID 9416; testosterone, PubChem CID 6013. PubChem CID 9416; PubChem CID 6013.
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