Xyosted es un autoinyector subcutáneo monodosis aprobado por la FDA que contiene enantato de testosterona en aceite de sésamo para la terapia de reemplazo de testosterona (TRT) una vez por semana en hombres adultos con hipogonadismo. Aprobado en septiembre de 2018, administra el mismo éster de testosterona de siete carbonos utilizado desde 1953 en viales intramusculares profundos, pero inyecta una dosis semanal menor bajo la piel del abdomen mediante una aguja oculta de calibre 27. La administración subcutánea semanal evita las inyecciones glúteas profundas y produce una curva de testosterona en sangre más plana, con menores oscilaciones entre el pico y el valle.
Esta página resume lo que informan la ficha técnica de la FDA, los ensayos de registro y los estudios poscomercialización hasta noviembre de 2026. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Andrógeno; esteroide anabólico-androgénico (éster de testosterona) |
| Marca / NDA | Xyosted (Antares Pharma / Halozyme), NDA 209863 (aprobado el 28 de septiembre de 2018); sin genérico hasta noviembre de 2026 |
| Principio activo | Enantato de testosterona (C₂₆H₄₀O₃, 400,59 g/mol) |
| Vía de administración | Subcutánea únicamente en el abdomen (evitar el uso intramuscular o intravascular) |
| Presentaciones | 50 mg/0,5 mL, 75 mg/0,5 mL y 100 mg/0,5 mL en aceite de sésamo sin conservantes |
| Dosis aprobada | Iniciar con 75 mg una vez por semana; ajustar en 25 mg para mantener la testosterona valle a los 7 días en 350–650 ng/dL |
| Tiempo hasta el pico (mediana) | 11,9 horas en estado estacionario (semana 12) |
| Contenido de testosterona | Aproximadamente el 72 % del peso del éster (50 mg ≈ 36 mg, 75 mg ≈ 54 mg, 100 mg ≈ 72 mg de testosterona) |
| Clasificación en EE. UU. | Sustancia controlada, Lista III (21 CFR 1308.13) |
| Estado en la WADA | Prohibido en todo momento (Clase S1.1, esteroides anabólicos androgénicos) |
Qué es
Xyosted combina enantato de testosterona con un autoinyector precargado, desechable y asistido por presión (ficha técnica de Xyosted; Drugs@FDA, NDA 209863). El enantato de testosterona es el éster 17β-heptanoato de la testosterona endógena (C₂₆H₄₀O₃, 400,59 g/mol) (PubChem; ficha técnica de Xyosted). La testosterona no esterificada pesa 288,4 g/mol (PubChem). Dado que la cadena éster de siete carbonos representa cerca del 28 % del peso, aproximadamente el 72 % de cada dosis corresponde a testosterona activa (unos 36, 54 y 72 mg en las plumas de 50, 75 y 100 mg).
Cada pluma desechable contiene 0,5 mL de solución estéril de enantato de testosterona transparente, de incolora a amarillo pálido, en aceite de sésamo sin conservantes (ficha técnica de Xyosted). Un mecanismo de resorte impulsa el aceite de sésamo viscoso a través de una aguja de 5/8 de pulgada y calibre 27 hacia la grasa abdominal (Kaminetsky et al., Sex Med 2015).
En la grasa subcutánea, el aceite forma un depósito. El éster en sí es inactivo hasta que las esterasas escinden el grupo heptanoato para liberar testosterona libre (ficha técnica de Xyosted), la cual se une al receptor androgénico y se convierte en:
- dihidrotestosterona (DHT), un andrógeno más potente formado por la 5α-reductasa en la próstata, la piel y los folículos pilosos;
- estradiol, el estrógeno principal formado por la aromatasa en el tejido adiposo, óseo y cerebral.
En qué se diferencia del enantato de testosterona intramuscular
Tanto Xyosted como los viales genéricos de enantato de testosterona (aprobado por primera vez en 1953 como Delatestryl bajo la NDA 009165) utilizan el mismo éster en aceite de sésamo, pero difieren en el envase, el conservante, la profundidad de inyección, la pauta y las indicaciones aprobadas (ficha técnica de Xyosted; ficha técnica IM genérica):
| Característica | Autoinyector Xyosted | Vial IM genérico de enantato de testosterona |
|---|---|---|
| Solicitud ante la FDA | NDA 209863 (aprobada el 28 de septiembre de 2018) | ANDA 091120 y otras (referencia NDA 009165, 1953) |
| Envase | Autoinyector precargado monodosis de 0,5 mL | Vial de vidrio multidosis de 5 mL |
| Concentraciones | 50, 75 o 100 mg por 0,5 mL (100, 150 o 200 mg/mL) | 200 mg/mL (1.000 mg por vial de 5 mL) |
| Vehículo y conservante | Aceite de sésamo; sin conservantes | Aceite de sésamo con clorobutanol 5 mg/mL |
| Vía y lugar | Subcutánea en el abdomen (aguja calibre 27 de 5/8 de pulgada) | Intramuscular profunda en el músculo glúteo |
| Pauta aprobada | 75 mg una vez por semana, ajustada a 50 o 100 mg semanales | 50–400 mg cada 2–4 semanas |
| Indicaciones aprobadas | Solo hipogonadismo primario o hipogonadotrópico en hombres adultos | Hipogonadismo masculino, pubertad masculina retrasada y cáncer de mama femenino metastásico |
| Estado de genéricos | Ninguno aprobado hasta noviembre de 2026 | Múltiples viales genéricos comercializados |
La pauta intramuscular (IM) tradicional inyecta 100–400 mg cada 2–4 semanas profundamente en el glúteo, lo que produce picos altos, a menudo suprafisiológicos, en la semana 1 y valles bajos hacia los días 14–21 (Sokol et al., Fertil Steril 1982; Rey & Grinspon, Am J Mens Health 2020). Muchos médicos y pacientes dividen los viales genéricos de cipionato de testosterona o enantato en dosis subcutáneas semanales fuera de indicación con jeringas manuales (Spratt et al., JCEM 2017; Figueiredo et al., JCEM 2022). Hasta noviembre de 2026, Xyosted sigue siendo el único éster de testosterona subcutáneo aprobado por la FDA.
Indicación aprobada y limitaciones de uso
Xyosted está indicado para la terapia de reemplazo de testosterona en hombres adultos con deficiencia o ausencia de testosterona endógena (ficha técnica de Xyosted):
- Hipogonadismo primario (congénito o adquirido): insuficiencia testicular por criptorquidia, torsión bilateral, orquitis, síndrome del testículo evanescente, orquiectomía, síndrome de Klinefelter, quimioterapia o daño tóxico por alcohol o metales pesados (testosterona sérica baja con hormona foliculoestimulante, FSH, y hormona luteinizante, LH, elevadas).
- Hipogonadismo hipogonadotrópico (secundario) (congénito o adquirido): deficiencia de gonadotropinas o de hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH), o lesión hipofisario-hipotalámica por tumores, traumatismos o radiación (testosterona sérica baja con LH y FSH normales o bajas).
El diagnóstico exige concentraciones matutinas de testosterona sérica por debajo del rango normal en al menos dos días distintos (ficha técnica de Xyosted), en consonancia con la guía de la Endocrine Society (Bhasin et al., JCEM 2018).
La ficha técnica establece dos Limitaciones de uso:
- No se han establecido la seguridad ni la eficacia en hombres con «hipogonadismo relacionado con la edad» (hipogonadismo de inicio tardío).
- No se han establecido la seguridad ni la eficacia en varones menores de 18 años; los andrógenos pueden acelerar la edad ósea y cerrar prematuramente los cartílagos de crecimiento (ficha técnica de Xyosted).
Dosificación aprobada, administración y seguimiento
Dosis inicial y ajuste
Xyosted se inyecta una vez por semana, el mismo día cada semana (ficha técnica de Xyosted):
| Paso | Instrucción aprobada |
|---|---|
| Dosis inicial | 75 mg por vía subcutánea en el abdomen una vez por semana |
| Primer control analítico | Medir la concentración valle de testosterona total (Ctrough, extraída 7 días después de una dosis) tras 6 semanas |
| Ctrough inferior a 350 ng/dL | Aumentar la dosis en 25 mg (de 75 mg a 100 mg) |
| Ctrough de 350 a menos de 650 ng/dL | Mantener la misma dosis semanal |
| Ctrough de 650 ng/dL o superior | Reducir la dosis en 25 mg (de 75 mg a 50 mg) |
| Controles de seguimiento | Volver a medir la Ctrough 6 semanas después de cualquier cambio de dosis y periódicamente durante el tratamiento |
Administración y facilidad de uso
Los pacientes deben inyectarse únicamente en el lado izquierdo o derecho del abdomen, al menos a 2 pulgadas del ombligo, evitando piel con hematomas, sensible, enrojecida, endurecida, con cicatrices, tatuajes o estrías, y evitando la inyección intramuscular o intravascular (ficha técnica de Xyosted). El usuario gira y retira el tapón, pellizca la piel abdominal, presiona la pluma en un ángulo de 90 grados hasta oír un clic, la mantiene presionada contando lentamente hasta 10 (10 segundos) y comprueba que la ventana de visualización esté naranja (ficha técnica de Xyosted).
En un estudio de usabilidad con 65 pacientes y cuidadores en 123 inyecciones simuladas (plumas de 50, 75 y 100 mg), 99 de 123 intentos (80,5 %) administraron la dosis completa; 21 de los 24 errores de uso se debieron a levantar la pluma antes de mantenerla al menos 8 segundos (Arora et al., J Sex Med 2018). Conservar las plumas a 20 °C–25 °C (68 °F–77 °F), con variaciones permitidas de 15 °C–30 °C (59 °F–86 °F); no refrigerar ni congelar (ficha técnica de Xyosted).
Seguimiento clínico
La ficha técnica de la FDA recomienda vigilar cinco áreas (ficha técnica de Xyosted):
| Parámetro | Calendario de seguimiento y actuación aprobados |
|---|---|
| Testosterona total (Ctrough) | En la semana 6, 6 semanas tras cambios de dosis y periódicamente; objetivo de 350 a menos de 650 ng/dL |
| Presión arterial | Confirmar el control antes de iniciar; revisar periódicamente y tratar la hipertensión nueva o que empeore |
| Hematocrito y hemoglobina | Medir al inicio y luego cada 3 meses aproximadamente; suspender si se elevan y retirar de forma definitiva si reaparece la elevación |
| Próstata (PSA y síntomas) | Descartar cáncer de próstata antes de iniciar y periódicamente; vigilar síntomas de hiperplasia prostática benigna (HPB) |
| Lípidos séricos | Revisar el perfil lipídico periódicamente, sobre todo tras iniciar el tratamiento |
Farmacocinética
En un estudio de fase II, 39 hombres con hipogonadismo suspendieron el tratamiento tópico previo y recibieron 50 o 100 mg semanales de enantato de testosterona subcutáneo durante 6 semanas mediante el autoinyector junto a un grupo de referencia IM de 200 mg (Kaminetsky et al., Sex Med 2015). La concentración media de 7 días (Cavg) en estado estacionario en la semana 6 fue de 422,4 ng/dL con 50 mg y de 895,5 ng/dL con 100 mg, con exposición proporcional a la dosis y fluctuaciones más estrechas que con 200 mg IM (Kaminetsky et al., Sex Med 2015).
En la fase III se alcanzó el estado estacionario en la semana 6. La Tabla 3 de la ficha técnica recoge la farmacocinética en la semana 12 durante el intervalo de 168 horas (7 días) en 137 pacientes con 50, 75 o 100 mg semanales (ficha técnica de Xyosted):
| Parámetro en la semana 12 (N = 137) | Media aritmética (DE) | Rango observado (mín.–máx.) |
|---|---|---|
| Concentración media en el tiempo, Cavg (0–168 h) | 553 (127) ng/dL | 276–1.036 ng/dL |
| Concentración máxima, Cmax | 790 (215) ng/dL | 389–1.410 ng/dL |
| Tiempo hasta el pico, Tmax (mediana) | 11,9 horas | 6–168 horas (5,8–168,7 horas en el texto) |
| Concentración mínima, Cmin | 436 (109) ng/dL | 166–788 ng/dL |
| Área bajo la curva, AUC (0–168 h) | 92.955 (21.385) ng·h/dL | 46.432–173.987 ng·h/dL |
El enantato de testosterona intacto alcanzó un pico medio (DE) de 169 (68) ng/dL en la semana 12. En el plasma, alrededor del 40 % de la testosterona se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), el 2 % circula libre y el 58 % se une a la albúmina y otras proteínas. Antes de la dosis en la semana 12, el cociente medio DHT/testosterona fue de 0,07 (rango normal). Alrededor del 90 % de la dosis se excreta en la orina como conjugados y el 6 % en las heces (ficha técnica de Xyosted).
Ensayo pivotal y estudios clínicos
Estudio pivotal de registro de 52 semanas (NCT02159469)
La aprobación de la FDA se basó en un ensayo de 52 semanas, abierto, de un solo brazo y con cegamiento de dosis en 150 hombres con hipogonadismo y dos valores matutinos de testosterona inferiores a 300 ng/dL (Kaminetsky et al., J Urol 2019; ficha técnica de Xyosted). Los pacientes se autoinyectaron 75 mg semanales a las 7:00 h (± 2 horas) y ajustaron la dosis a 50, 75 o 100 mg en la semana 7 según el nivel valle de la semana 6:
| Criterio de valoración (NCT02159469) | Cohorte completa de la ficha técnica FDA (N = 150) | Análisis publicado de quienes completaron (Kaminetsky et al. 2019) |
|---|---|---|
| Cavg (0–168 h) en la semana 12 dentro de 300–1.100 ng/dL | 90,0 % (135 de 150 hombres) | 92,7 % (media 553,3 ± 127,29 ng/dL) |
| Cmax en la semana 12 inferior a 1.500 ng/dL | 100 % de los hombres con FC en la semana 12 (0 % por encima de 1.500 ng/dL) | 91,3 % de los 150 incluidos (0 pacientes por encima de 1.800 ng/dL) |
| Media de testosterona total valle en la semana 52 | — | 487,2 ± 153,33 ng/dL |
| Pacientes que informaron ausencia de dolor al inyectar | — | Más del 95 % |
Estudio de seguridad de 26 semanas (NCT02504541) y cohortes poscomercialización
Un segundo estudio de fase III trató a 133 hombres con hipogonadismo de 18–75 años durante 26 semanas (113 lo completaron), manteniendo la testosterona valle en 300–650 ng/dL en el 82,4 % en la semana 12 y en el 83,2 % en la semana 26, con dolor leve en 1 paciente entre 965 inyecciones evaluadas (Gittelman et al., J Sex Med 2019). Ninguno de los dos ensayos de registro tuvo grupo placebo ni comparador.
En clínicas urológicas poscomercialización, una cohorte de 6 semanas de 110 hombres (edad media de 40,3 años) mostró un aumento de la testosterona valle media de 246,6 ng/dL (DE 113,3) a 538,4 ng/dL (DE 209,3), superando los 300 ng/dL en 101 de 110 (91,8 %) y con 0 pacientes por encima del 54 % de hematocrito (Choi et al., Int J Impot Res 2022). Un estudio de 12 semanas en dos centros con 234 hombres hipogonádicos comparó 100 mg semanales de cipionato de testosterona IM frente a 100 mg semanales de Xyosted: la testosterona valle subió de 313,6 a 536,4 ng/dL con cipionato IM y de 246,6 a 552,8 ng/dL con Xyosted (p multivariable = 0,057), mientras que Xyosted se asoció de forma independiente con menor hematocrito postratamiento (p inferior a 0,001) y menor estradiol (p inferior a 0,001) (Choi et al., J Urol 2022).
El recuadro de advertencia sobre la presión arterial y su retirada en 2025
Al aprobarse en septiembre de 2018 tras una Carta de Respuesta Completa de la FDA de octubre de 2017, Xyosted incluía un recuadro de advertencia (WARNING: BLOOD PRESSURE INCREASES) que indicaba que podía elevar la presión arterial y aumentar el riesgo de eventos cardiovasculares adversos mayores (MACE: infarto de miocardio no mortal, accidente cerebrovascular no mortal y muerte cardiovascular) (ficha técnica FDA de Xyosted de 2018). Dicha advertencia se basó en la monitorización ambulatoria de la presión arterial de 24 horas (MAPA) en el estudio de 26 semanas (Gittelman et al., J Sex Med 2019; ficha técnica de Xyosted):
| Subgrupo (inicio a semana 12, MAPA de 24 horas) | Cambio medio de PA sistólica (IC 95 %) | Cambio medio de PA diastólica (IC 95 %) |
|---|---|---|
| Todos los pacientes con registros MAPA válidos (n = 62) | +3,9 mm Hg (1,4 a 6,4) | +1,5 mm Hg (0,4 a 2,6) |
| Hombres con tratamiento antihipertensivo (n = 33) | +3,9 mm Hg (0,19 a 7,7) | +1,3 mm Hg (−0,37 a 3,0) |
| Hombres sin antecedentes de hipertensión (n = 28) | +4,1 mm Hg (0,43 a 7,8) | +1,9 mm Hg (0,055 a 3,7) |
La presión arterial en consulta en la semana 26 subió una media de 3,4 mm Hg sistólica (de 125,6 a 129,0 mm Hg) y 1,8 mm Hg diastólica (de 78,2 a 80,0 mm Hg) (Gittelman et al., J Sex Med 2019). En el estudio de 52 semanas, el 10 % de los hombres inició o aumentó la medicación antihipertensiva (ficha técnica de Xyosted).
En TRAVERSE, un ensayo aleatorizado en 5.246 hombres con hipogonadismo aleatorizados (5.198 tratados) de 45–80 años con enfermedad cardiovascular o alto riesgo tratados a diario con gel de testosterona (seguimiento medio de 33 meses, tratamiento medio de 22 meses), ocurrieron MACE en el 7,0 % (182 hombres) con testosterona frente al 7,3 % (190 hombres) con placebo (hazard ratio 0,96; IC 95 %: 0,78–1,17) (Lincoff et al., NEJM 2023; ficha técnica de Xyosted). Los estudios MAPA de toda la clase también confirmaron pequeños aumentos de la presión arterial en todas las vías de administración de testosterona (Comunicación de seguridad de la FDA de 2025).
Tras la directiva de la FDA del 28 de febrero de 2025 para toda la clase, el recuadro de advertencia de Xyosted se retiró en marzo de 2025 (ficha técnica de Xyosted; Comunicación de seguridad de la FDA de 2025). Los aumentos de presión arterial se mantienen como advertencia estándar en la Sección 5.4 (no recomendado en hipertensión no controlada), y la ficha técnica informa las tasas de TRAVERSE de tromboembolismo venoso (1,7 % frente a 1,2 %, incluidos embolia pulmonar 0,9 % frente a 0,5 % y trombosis venosa profunda 0,6 % frente a 0,5 %), arritmias no mortales que requirieron intervención (5,2 % frente a 3,3 %), fibrilación auricular (3,5 % frente a 2,4 %), lesión renal aguda (2,3 % frente a 1,5 %) y fractura ósea (3,5 % frente a 2,5 %) (ficha técnica de Xyosted).
Efectos secundarios y perfil de seguridad
Reacciones adversas en los ensayos clínicos
Entre los 283 hombres de los ensayos de 52 semanas (N = 150) y 26 semanas (N = 133), las reacciones adversas en al menos el 2 % de los pacientes fueron (ficha técnica de Xyosted):
| Reacción adversa | Estudio de 1 año (N = 150) | Estudio de 6 meses (N = 133) |
|---|---|---|
| Aumento del hematocrito | 21 (14,0 %) | 11 (8,3 %) |
| Hipertensión | 19 (12,7 %) | 3 (2,3 %) |
| Aumento del antígeno prostático específico (PSA) | 18 (12,0 %) | 4 (3,0 %) |
| Hematoma en el lugar de inyección | 10 (6,7 %) | 5 (3,8 %) |
| Cefalea | 8 (5,3 %) | Menos del 2 % |
| Hemorragia en el lugar de inyección | 5 (3,3 %) | 8 (6,0 %) |
| Aumento de la creatina fosfoquinasa en sangre | 5 (3,3 %) | 5 (3,8 %) |
| Dolor de espalda | 5 (3,3 %) | Menos del 2 % |
| Prostatitis | 4 (2,7 %) | 4 (3,0 %) |
| Infección del tracto urinario | 4 (2,7 %) | 4 (3,0 %) |
| Acné, aumento de testosterona en sangre, tos, edema periférico, eritema en el lugar de inyección | 4 (2,7 %) cada uno | Menos del 2 % |
| Fatiga | 3 (2,0 %) | 3 (2,3 %) |
| Dolor abdominal, artralgia, hematuria, policitemia, síndrome de apnea del sueño | 3 (2,0 %) cada uno | Menos del 2 % |
| Insomnio, náuseas | Menos del 2 % | 3 (2,3 %) cada uno |
Hematocrito, lugares de inyección, PSA, estado de ánimo y fertilidad
- Policitemia: En ambos ensayos (N = 283), la hemoglobina media subió 1,0 ± 1,1 g/dL a los 6 meses y 1,1 ± 1,4 g/dL a 1 año; el hematocrito medio subió 3,8 ± 3,4 % a los 6 meses y 5,4 ± 3,4 % a 1 año. Doce de 283 hombres (4,2 %) alcanzaron un hematocrito del 55 % o superior, y la policitemia se consideró clínicamente significativa en el 1,8 % (ficha técnica FDA de Xyosted de 2018). En 29 ensayos aleatorizados (3.393 hombres), el enantato/cipionato IM elevó el hematocrito un +4,0 % (IC 95 %: 2,9–5,1) frente a placebo, comparado con +3,0 % con geles y +1,6 % con undecanoato de testosterona IM (Nackeeran et al., J Urol 2022). La Endocrine Society aconseja suspender la testosterona si el hematocrito supera el 54 % (Bhasin et al., JCEM 2018).
- Reacciones en el lugar de inyección: Ocurrieron en 36 de 283 pacientes (12,7 %), incluidos hematomas, hemorragia, eritema e induración; el 0 % abandonó el tratamiento por reacciones en el lugar de inyección (ficha técnica FDA de Xyosted de 2018).
- Elevaciones del PSA: Un aumento del PSA de al menos 1,4 ng/mL sobre el valor basal o un PSA absoluto superior a 4,0 ng/mL llevó a la suspensión en el 4,6 % de los 283 pacientes (ficha técnica de Xyosted).
- Depresión y suicidio: La Sección 5.15 advierte que 2 de 283 pacientes abandonaron por depresión y otros 2 pacientes tuvieron intentos de suicidio (1 suicidio consumado y 1 intento no consumado), sumando 4 hombres (1,4 %) (ficha técnica de Xyosted).
- Espermatogénesis y fertilidad: La testosterona exógena suprime la LH y la FSH hipofisarias, deteniendo la producción de espermatozoides. En un estudio de la OMS con 200 mg semanales de enantato de testosterona IM en 271 hombres sanos, el 65 % presentó azoospermia en 6 meses (media de 120 días) (WHO Task Force, Lancet 1990). En 30 estudios anticonceptivos (1.549 hombres), la recuperación hasta 20 millones de espermatozoides/mL se produjo en el 67 % a los 6 meses, el 90 % a los 12 meses, el 96 % a los 16 meses y el 100 % a los 24 meses tras suspenderlo (Liu et al., Lancet 2006), aunque la ficha técnica advierte que el deterioro de la fertilidad puede ser irreversible (ficha técnica de Xyosted).
- Otras advertencias, contraindicaciones e interacciones: La ficha técnica también advierte sobre tromboembolismo venoso, edema, ginecomastia, apnea del sueño, hipercalcemia y adenomas hepáticos descritos con el enantato de testosterona IM a largo plazo. Xyosted está contraindicado en el cáncer de mama masculino, cáncer de próstata conocido o sospechado, embarazo e hipersensibilidad al enantato de testosterona o al aceite de sésamo. Interactúa con la insulina (reduce la glucemia), la warfarina (altera el INR), los corticosteroides (retención de líquidos) y los fármacos que elevan la presión arterial (ficha técnica de Xyosted).
Clasificación en la Lista III, uso indebido y prohibición deportiva
En EE. UU., Xyosted es una sustancia controlada de la Lista III (CIII) según la Ley de Sustancias Controladas (21 CFR 1308.13(f)). La Sección 9 advierte que el abuso de testosterona y otros esteroides anabólico-androgénicos en dosis supraterapéuticas se asocia con paro cardíaco, infarto de miocardio, miocardiopatía, insuficiencia cardíaca, accidente cerebrovascular, hepatotoxicidad y reacciones psiquiátricas graves como manía, psicosis y agresividad (ficha técnica de Xyosted). La Sección 10 recoge un informe publicado de sobredosis aguda de testosterona inyectable que alcanzó 11.400 ng/dL, implicada en un accidente cerebrovascular. La interrupción brusca tras el abuso de dosis altas puede causar síntomas de abstinencia durante semanas o meses, como depresión, fatiga, insomnio, disminución de la libido e hipogonadismo hipogonadotrópico (ficha técnica de Xyosted).
Según la Lista de Prohibiciones 2026 de la WADA, el enantato de testosterona está prohibido en todo momento dentro de la Clase S1.1 (esteroides anabólicos androgénicos).
Puntos clave
- El mismo éster, administrado con autoinyector subcutáneo. Xyosted administra enantato de testosterona en aceite de sésamo sin conservantes (50, 75 o 100 mg por 0,5 mL) una vez por semana en la grasa abdominal mediante una aguja oculta de calibre 27, en lugar de una inyección profunda en el músculo glúteo cada 2–4 semanas.
- Ajuste semanal guiado por el nivel valle. El tratamiento comienza con 75 mg semanales y se ajusta en pasos de 25 mg según una extracción de sangre en valle de 7 días en la semana 6, buscando un nivel valle de 350–650 ng/dL.
- Curva farmacocinética más plana. En el ensayo pivotal de 52 semanas, el 90 % de los 150 hombres incluidos (el 92,7 % de quienes completaron la semana 12) alcanzó una media de testosterona de 7 días de 300–1.100 ng/dL (media de 553 ng/dL, pico medio de 790 ng/dL, valle medio de 436 ng/dL), y ninguno superó los 1.500 ng/dL en la semana 12.
- Se retiró el recuadro de advertencia en marzo de 2025, pero la presión arterial sigue subiendo. En la monitorización ambulatoria de 24 horas, Xyosted elevó la presión arterial sistólica/diastólica una media de 3,9/1,5 mm Hg a las 12 semanas, y el 10 % de los hombres del estudio de 1 año inició o aumentó la medicación antihipertensiva. Tras el ensayo TRAVERSE y los estudios MAPA de toda la clase, la FDA retiró el recuadro de advertencia de Xyosted en marzo de 2025, manteniendo los aumentos de presión arterial como advertencia para toda la clase.
- El hematocrito, el PSA, el estado de ánimo y la fertilidad requieren vigilancia. El hematocrito subió al 55 % o más en el 4,2 % de los participantes, los aumentos del PSA llevaron a la suspensión en el 4,6 %, hubo depresión o intentos de suicidio en el 1,4 %, y la testosterona exógena suprime la producción de espermatozoides.
Fuentes
- Antares Pharma. Xyosted (testosterone enanthate) injection, for subcutaneous use, prescribing information (revised July 2025). DailyMed; Drugs@FDA, NDA 209863.
- US Food and Drug Administration. Xyosted (testosterone enanthate) injection original approval prescribing information (NDA 209863, September 2018). FDA Label PDF.
- US Food and Drug Administration. FDA issues class-wide labeling changes for testosterone products. February 28, 2025. FDA.
- Hikma Pharmaceuticals USA. Testosterone enanthate injection, USP, prescribing information (revised June 2025). DailyMed; Drugs@FDA, ANDA 091120.
- US Food and Drug Administration. Delatestryl (testosterone enanthate), NDA 009165. Drugs@FDA.
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone enanthate, PubChem CID 9416; testosterone, PubChem CID 6013. PubChem CID 9416; PubChem CID 6013.
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