Insulina to hormon peptydowy uwalniany przez trzustkę w celu przemieszczenia glukozy z krwi do mięśni, tkanki tłuszczowej i wątroby. Jako lek jest wytwarzana techniką rekombinacji DNA i podawana we wstrzyknięciach w leczeniu cukrzycy. Dostępne preparaty obejmują zarówno szybko działające analogi przyjmowane do posiłków, jak i długo działające analogi zapewniające działanie przez całą dobę lub dłużej.
Poza medycyną niektórzy kulturyści wstrzykują sobie insulinę, ponieważ hamuje ona rozpad białek mięśniowych oraz nasila transport glukozy i składników odżywczych do mięśni. Najważniejszy fakt na jej temat brzmi: hipoglikemia (niskie stężenie cukru we krwi) jest jej najczęstszym działaniem niepożądanym, a ciężka hipoglikemia może powodować drgawki, utratę przytomności i śmierć. Każda charakterystyka produktu insuliny zawiera to ostrzeżenie, a fizjologia działania jest taka sama niezależnie od tego, czy osoba stosująca ma cukrzycę, czy nie.
Ta strona podsumowuje dane z charakterystyk produktów FDA (amerykańskiej Agencji Żywności i Leków), badań klinicznych, ośrodków zatruć oraz opublikowanych opisów przypadków. Ma charakter wyłącznie edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.
| Właściwość | Szczegóły |
|---|---|
| Grupa farmakoterapeutyczna | Hormon peptydowy; insulina ludzka i analogi insuliny |
| Przykładowe preparaty | Humalog (lispro), NovoLog (aspart), Humulin R (krótko działająca, regular), Humulin N (NPH), Lantus (glargine), Tresiba (degludec) |
| Droga podania | Wstrzyknięcie podskórne; insulina regular oraz niektóre szybko działające analogi również dożylnie (IV) pod nadzorem lekarskim |
| Moc | Większość preparatów 100 jednostek/mL (U-100); niektóre występują także w postaciach skoncentrowanych |
| Zatwierdzone zastosowanie | Poprawa kontroli glikemii u dorosłych i dzieci z cukrzycą |
| Okres półtrwania (etykiety) | Krótki i zależny od rodzaju: około 1–1,5 h po podskórnym podaniu insuliny lispro lub regular; około 25 h dla insuliny degludec w stanie stacjonarnym |
| Najczęstsze działanie niepożądane | Hipoglikemia, która może zagrażać życiu |
| Status w USA | Analogi są dostępne wyłącznie na receptę; Humulin R U-100 i Humulin N mają etykiety leków dostępnych bez recepty; niewymieniona w wykazie III (Schedule III) |
| Status WADA | Zabroniona w każdym czasie (S4.4.2, insuliny i mimetyki insuliny) |
Czym jest
Insulina ludzka to dwułańcuchowy peptyd o masie cząsteczkowej około 5,8 kDa. Charakterystyka produktu Humulin R podaje jej wzór sumaryczny C₂₅₇H₃₈₃N₆₅O₇₇S₆ oraz masę cząsteczkową 5,808 kDa; jest wytwarzana przy użyciu niepatogennego laboratoryjnego szczepu bakterii E. coli (etykieta Humulin R).
Analogi insuliny to zmodyfikowane wersje ludzkiej cząsteczki. Modyfikacje te nie zmieniają sposobu działania insuliny po przedostaniu się do krwi; zmieniają natomiast szybkość, z jaką opuszcza ona miejsce wstrzyknięcia. Każda charakterystyka produktu opisuje daną modyfikację:
| Insulina | Zmiana względem insuliny ludzkiej (etykieta) | Wpływ na wchłanianie |
|---|---|---|
| Regular (Humulin R) | Brak; identyczna z insuliną ludzką | Punkt odniesienia |
| NPH (Humulin N) | Ta sama cząsteczka, wykrystalizowana z protaminą i cynkiem w postaci mętnej zawiesiny | Kryształy rozpuszczają się powoli, co daje profil o pośrednim czasie działania |
| Lispro (Humalog) | Zamieniona kolejność dwóch aminokwasów w pozycjach B28 i B29 | Wchłania się szybciej niż insulina regular |
| Aspart (NovoLog) | Jeden aminokwas w pozycji B28 zastąpiony kwasem asparaginowym | Wchłania się szybciej niż insulina regular |
| Glargine (Lantus) | Zmieniony jeden aminokwas w pozycji A21 i dodane dwie argininy na końcu łańcucha B; roztwór o pH ≈4 | Powolne, przedłużone wchłanianie bez wyraźnego szczytu |
| Degludec (Tresiba) | Usunięty aminokwas w pozycji B30; w pozycji B29 przyłączony kwas glutaminowy oraz łańcuch boczny kwasu tłuszczowego C16 | Tworzy multiheksamery stanowiące powoli uwalniany depozyt; wiąże się także z albuminą |
Źródła: etykiety preparatów Humalog, NovoLog, Humulin N, Lantus i Tresiba.
Mechanizm
Każda charakterystyka produktu opisuje to samo podstawowe działanie. Insulina obniża stężenie glukozy we krwi poprzez:
- zwiększanie wychwytu glukozy przez mięśnie szkieletowe i tkankę tłuszczową;
- hamowanie wytwarzania glukozy przez wątrobę;
- hamowanie rozpadu tłuszczów (lipolizy) oraz białek (proteolizy), a także nasilanie syntezy białek.
Insulina przemieszcza również potas z krwi do wnętrza komórek, dlatego etykiety ostrzegają przed hipokaliemią (niskim stężeniem potasu we krwi).
Insulina jest spokrewniona z insulinopodobnym czynnikiem wzrostu 1, ale się od niego różni. Zobacz osobne strony poświęcone IGF-1, IGF-1 LR3 oraz hormonowi wzrostu.
Porównanie rodzajów insuliny
Insuliny dzieli się w zależności od tego, jak szybko zaczynają działać i jak długo utrzymuje się ich efekt po wstrzyknięciu podskórnym. Charakterystyki produktów podkreślają, że podane przedziały czasowe mają wyłącznie charakter orientacyjny. Różnią się one znacznie między poszczególnymi osobami, a także u tej samej osoby – w zależności od miejsca wstrzyknięcia, przepływu krwi, temperatury, wysiłku fizycznego oraz dawki.
| Rodzaj | Przykład (etykieta FDA) | Początek działania | Szczyt działania | Czas działania | Zalecany czas podania względem posiłku (etykieta) |
|---|---|---|---|---|---|
| Szybko działająca | NovoLog (aspart) | Nie podano wartości liczbowej | 1–3 h | 3–5 h | 5–10 minut przed posiłkiem |
| Szybko działająca | Humalog (lispro) | Szybszy niż insuliny regular | Szczyt w surowicy po 30–90 min | Krótszy niż insuliny regular | W ciągu 15 minut przed posiłkiem lub bezpośrednio po nim |
| Krótko działająca | Humulin R (regular) | ≈30 min (zakres 10–75 min) | ≈3 h (zakres 20 min–7 h) | ≈8 h (zakres 3–14 h); ≈18 h przy dużych dawkach u osób z otyłością | Około 30 minut przed posiłkiem |
| O pośrednim czasie działania | Humulin N (NPH) | Wolniejszy niż insuliny regular | Mediana 6,5 h (zakres 2,8–13 h) | Mediana 14,5 h (zakres 9,5–19,3 h) w porównaniu z etykiety Lantus | Niezależnie od posiłków |
| Długo działająca | Lantus (glargine) | Powolne, przedłużone wchłanianie | Brak wyraźnego szczytu | Mediana 24 h (zakres od 10,8 do ponad 24 h) | Raz na dobę |
| Długo działająca | Tresiba (degludec) | Pojawia się we krwi ≈1 h po pierwszej dawce | Mediana 12 h w stanie stacjonarnym | Co najmniej 42 h po ostatniej z 8 dawek dobowych | Raz na dobę |
Dwa szczegóły z etykiety preparatu Humulin R mają istotne znaczenie dla bezpieczeństwa. Po pierwsze, u osób z otyłością otrzymujących większe dawki działanie utrzymywało się przez około 18 godzin zamiast około 8. Po drugie, podana dożylnie insulina regular zaczyna działać po około 10–15 minutach (etykieta Humulin R). Insulina „krótko działająca” może zatem obniżać stężenie glukozy jeszcze późno w nocy lub następnego dnia.
Farmakokinetyka
Insulina wchłania się z miejsca wstrzyknięcia, a następnie jest usuwana głównie przez wątrobę, przy czym wychwyt i rozkład zachodzą również w nerkach, mięśniach oraz tkance tłuszczowej. Jej okres półtrwania po wstrzyknięciu podskórnym odzwierciedla przede wszystkim szybkość uwalniania z depozytu podskórnego, a nie szybkość eliminacji z organizmu.
| Preparat | Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego | Pozorny okres półtrwania | Inne dane z etykiety |
|---|---|---|---|
| Humalog (lispro) | 30–90 min (zdrowi ochotnicy) | ≈1 h | Całkowita biodostępność 55–77% |
| NovoLog (aspart) | Mediana 40–50 min | 81 min | Średnie stężenie maksymalne 82 mU/L wobec 36 mU/L dla insuliny regular przy tej samej dawce |
| Humulin R (regular) | 36–150 min; ≈3 h przy dawkach 50–100 jednostek u osób z otyłością | ≈1,5 h (zakres 40 min–7 h); ≈20 min do 1 h przy podaniu IV | Biodostępność 48–89% |
| Humulin N (NPH) | Mediana ≈4 h (zakres 1–12 h) | ≈4,4 h (zakres 1–84 h) | Etykieta zaznacza, że rzeczywistego okresu półtrwania nie da się dokładnie oszacować |
| Tresiba (degludec) | Mediana 9 h w stanie stacjonarnym | ≈25 h | W ponad 99% związana z albuminą; stan stacjonarny (steady state) po 3–4 dniach |
Źródła: etykiety preparatów Humalog, NovoLog, Humulin R, Humulin N i Tresiba.
Zatwierdzone zastosowanie medyczne
Każda z omawianych tutaj charakterystyk produktów insuliny zawiera zasadniczo to samo wskazanie: poprawa kontroli glikemii u dorosłych i dzieci z cukrzycą. Preparat Tresiba jest zatwierdzony do stosowania od 1. roku życia. Dawki ustala się indywidualnie na podstawie monitorowania stężenia glukozy we krwi, zapotrzebowania metabolicznego oraz celu leczenia, a etykiety wymagają, aby każda zmiana schematu insulinoterapii odbywała się pod ścisłym nadzorem lekarskim.
Korzyści z intensywnej insulinoterapii w cukrzycy typu 1 są dobrze udokumentowane. W badaniu Diabetes Control and Complications Trial (DCCT) 1441 pacjentów przydzielono losowo (randomizowano) do intensywnej lub konwencjonalnej insulinoterapii i obserwowano średnio przez 6,5 roku (DCCT, NEJM 1993):
| Punkt końcowy | Efekt intensywnej terapii |
|---|---|
| Nowa retinopatia (kohorta prewencji pierwotnej) | −76% (95% CI 62–85%) |
| Progresja retinopatii (kohorta interwencji wtórnej) | −54% (95% CI 39–66%) |
| Mikroalbuminuria | −39% (95% CI 21–52%) |
| Neuropatia kliniczna | −60% (95% CI 38–74%) |
| Ciężka hipoglikemia | Wzrost dwu- do trzykrotnego |
Badanie DCCT pokazuje główny kompromis związany ze stosowaniem insuliny: silniejsze obniżanie stężenia glukozy przynosi korzyści zdrowotne, ale jednocześnie zwiększa częstość występowania hipoglikemii.
Co pokazują badania dotyczące mięśni
Insulina a białka mięśniowe
Najlepszym podsumowaniem bezpośredniego wpływu insuliny na ludzkie mięśnie jest metaanaliza badań z wlewami insuliny z 2016 r., obejmująca 25 badań i łącznie 173 osoby (Abdulla et al., Diabetologia 2016):
| Parametr | Wynik pod wpływem insuliny |
|---|---|
| Synteza białek mięśniowych, ogółem | Brak istotnego wpływu |
| Synteza białek mięśniowych przy zwiększonej podaży aminokwasów | Wzrost |
| Rozpad białek mięśniowych | Zmniejszenie, niezależnie od podaży aminokwasów |
| Bilans białkowy netto | Poprawa |
Autorzy doszli do wniosku, że insulina odgrywa rolę „permisywną” (przyzwalającą) w syntezie białek mięśniowych, gdy stężenie aminokwasów jest podwyższone, oraz wyraźną rolę w ograniczaniu ich rozpadu. Były to krótkie, ściśle kontrolowane badania metodą klamry metabolicznej, podczas których podawano we wlewie glukozę, aby zapobiec hipoglikemii.
Brak badań klinicznych nad insuliną jako środkiem budującym mięśnie
Nie znaleźliśmy żadnych randomizowanych badań kontrolowanych oceniających wpływ wstrzykiwanej insuliny na wielkość mięśni, siłę lub wydolność u osób zdrowych bądź trenujących. Uzasadnienie pozamedycznego stosowania opiera się na opisanej wyżej fizjologii obrotu białkowego, a nie na badaniach oceniających rzeczywiste efekty kliniczne. Wszelkie twierdzenia o konkretnych przyrostach masy mięśniowej dzięki insulinie nie mają potwierdzenia w kontrolowanych badaniach z udziałem ludzi.
Działania niepożądane i ryzyko
Hipoglikemia
Charakterystyki produktów określają hipoglikemię jako najczęstsze działanie niepożądane wszystkich insulin. Wskazują, że ciężka hipoglikemia może powodować drgawki, prowadzić do utraty przytomności oraz zagrażać życiu lub powodować zgon. Może również upośledzać koncentrację i czas reakcji, na przykład podczas prowadzenia pojazdów (etykieta Humulin R).
Zgodnie z charakterystykami produktów ryzyko jest najwyższe w momencie maksymalnego działania hipoglikemizującego insuliny. Wzrasta ono w przypadku:
- zmian w rytmie posiłków, takich jak pominięcie lub opóźnienie posiłku bądź inna zawartość węglowodanów;
- zmian aktywności fizycznej;
- zmian w przyjmowaniu innych leków;
- zaburzeń czynności nerek lub wątroby.
Objawy ostrzegawcze mogą być słabiej odczuwalne po powtarzających się epizodach hipoglikemii, przy długotrwałej cukrzycy, w przypadku uszkodzenia nerwów oraz podczas stosowania beta-blokerów.
Amerykańskie Towarzystwo Diabetologiczne (American Diabetes Association) dzieli hipoglikemię na trzy poziomy (ADA Standards of Care 2026):
| Poziom | Definicja |
|---|---|
| Poziom 1 | Stężenie glukozy poniżej 70 mg/dL (3,9 mmol/L) i co najmniej 54 mg/dL (3,0 mmol/L) |
| Poziom 2 | Stężenie glukozy poniżej 54 mg/dL (3,0 mmol/L); próg, przy którym zaczynają występować objawy neuroglikopenii (splątanie, zaburzenia myślenia), wymagający natychmiastowego działania |
| Poziom 3 | Ciężki epizod z zaburzeniami stanu psychicznego lub fizycznego, który wymaga pomocy innej osoby w celu leczenia, niezależnie od stężenia glukozy |
Nawet pod nadzorem lekarskim ciężkie epizody występują często. W badaniach klinicznych preparatu Lantus ciężka objawowa hipoglikemia (wymagająca pomocy innej osoby) wystąpiła u następującego odsetka pacjentów (etykieta Lantus):
| Badana populacja | Czas trwania | Lantus | Komparator |
|---|---|---|---|
| Cukrzyca typu 1, dorośli (3 badania) | 16–28 tygodni | 6,5–10,6% | NPH 5,2–15,0% |
| Cukrzyca typu 1, dzieci | 26 tygodni | 23,0% | NPH 28,6% |
| Cukrzyca typu 2, dorośli (3 badania) | 28 tygodni–5 lat | 0,4–7,8% | NPH 1,1–11,9% |
| Badanie ORIGIN, dorośli z chorobą sercowo-naczyniową lub czynnikami ryzyka | Mediana 6,2 roku | 5,6% | Leczenie standardowe 1,8% |
W skali populacyjnej badanie nadzoru epidemiologicznego CDC oszacowało liczbę wizyt na szpitalnych oddziałach ratunkowych w USA na 97 648 rocznie (95% CI 64 410–130 887) z powodu hipoglikemii i błędów związanych ze stosowaniem insuliny w latach 2007–2011 (Geller et al., JAMA Intern Med 2014). Prawie jedna trzecia (29,3%) zakończyła się hospitalizacją. Ciężkie objawy neurologiczne udokumentowano w szacunkowo 60,6% wizyt, a w ponad połowie przypadków stężenie glukozy we krwi wynosiło 50 mg/dL lub mniej. Najczęstszymi przyczynami były zmniejszone spożycie pokarmu oraz wstrzyknięcie niewłaściwego preparatu insuliny.
Hipokaliemia
Wszystkie insuliny przemieszczają potas do wnętrza komórek i mogą powodować hipokaliemię. Charakterystyka produktu Humalog ostrzega, że nieleczona hipokaliemia może wywołać porażenie mięśni oddechowych, arytmię komorową i zgon (etykieta Humalog). Etykiety zalecają monitorowanie stężenia potasu przy podawaniu dożylnym oraz u osób z grupy ryzyka, na przykład przyjmujących leki obniżające stężenie potasu.
Inne ostrzeżenia zawarte w etykietach
- Nadwrażliwość. Może wystąpić ciężka uogólniona reakcja alergiczna, w tym anafilaksja.
- Lipodystrofia i amyloidoza skórna. Powtarzane wstrzyknięcia w to samo miejsce mogą powodować przerost lub zanik podskórnej tkanki tłuszczowej bądź odkładanie się złogów amyloidu. Wstrzykiwanie leku w te obszary może zmniejszać wchłanianie, a zmiana miejsca wstrzyknięcia na niezmienione chorobowo może wówczas wywołać hipoglikemię.
- Przyrost masy ciała i obrzęki. Oba zjawiska są wymienione wśród działań niepożądanych; zatrzymywanie płynów i niewydolność serca stanowią szczególny problem przy łączeniu insuliny z tiazolidynodionami (agonistami receptora PPAR-gamma).
- Nigdy nie należy dzielić się wstrzykiwaczami (penami), igłami ani strzykawkami. Współdzielenie sprzętu grozi przeniesieniem zakażeń krwiopochodnych.
- Błędy medyczne. Etykiety ostrzegają przed przypadkowym pomyleniem różnych preparatów insuliny.
Przeciwwskazaniami są stosowanie w trakcie epizodu hipoglikemii oraz nadwrażliwość na dany preparat.
Interakcje
Charakterystyka produktu Humalog dzieli interakcje w następujący sposób (etykieta Humalog):
| Efekt | Przykłady z etykiety |
|---|---|
| Zwiększenie ryzyka hipoglikemii | Inne leki przeciwcukrzycowe, inhibitory ACE, sartany (ARB), fibraty, fluoksetyna, inhibitory MAO, salicylany, oktreotyd, antybiotyki sulfonamidowe |
| Osłabienie działania insuliny | Kortykosteroidy, danazol, leki moczopędne (diuretyki), estrogeny, glukagon, niacyna, progestageny, somatropina (hormon wzrostu), sympatykomimetyki takie jak albuterol (salbutamol), hormony tarczycy |
| Nasilenie lub osłabienie działania | Alkohol, beta-blokery, klonidyna, lit |
| Maskowanie objawów hipoglikemii | Beta-blokery, klonidyna, guanetydyna, rezerpina |
Kilka leków z tej listy – w tym hormon wzrostu, albuterol i danazol – spotyka się również w pozamedycznym stosowaniu środków wspomagających. Łączenie ich z insuliną zmienia kontrolę glikemii w sposób trudny do przewidzenia.
Przedawkowanie i dane z ośrodków zatruć
Charakterystyki produktów wskazują, że nadmiar insuliny może powodować hipoglikemię i hipokaliemię, że ciężkie epizody przebiegające ze śpiączką, drgawkami lub zaburzeniami neurologicznymi można leczyć glukagonem albo dożylnym wlewem glukozy oraz że hipoglikemia może nawrócić po pozornym ustąpieniu objawów, w związku z czym konieczna bywa przedłużona podaż węglowodanów i obserwacja (etykieta Humulin R).
Opublikowane dane dotyczące przedawkowań:
- Trendy w ośrodkach zatruć. Dziewięć amerykańskich ośrodków zatruć obejmujących cztery stany odnotowało 3819 ekspozycji na insulinę w latach 2000–2009. Roczna liczba zgłoszeń wzrosła w ciągu dekady o 279%, a 68% stanowiły niezamierzone błędy terapeutyczne (Spiller et al., Ann Pharmacother 2011).
- Niezamierzone błędy. Spośród 642 niezamierzonych przedawkowań insuliny obsłużonych przez trzy ośrodki zatruć hipoglikemia wystąpiła w 15,9% przypadków, a 17,4% pacjentów leczono na szpitalnym oddziale ratunkowym. Nie odnotowano ciężkich następstw ani zgonów (Beuhler et al., Clin Toxicol 2013). Dotyczyło to głównie osób z cukrzycą, które popełniły błąd w dawkowaniu, a nie celowych masywnych przedawkowań.
- Duże przedawkowania. Przegląd systematyczny 45 opublikowanych przypadków przedawkowania insuliny (z lat 1986–2017) wykazał, że 44 pacjentów hospitalizowano przez medianę 94 godzin (zakres 12–721 h), a jedna trzecia wymagała leczenia na oddziale intensywnej terapii. Powikłania obejmowały przemijające zaburzenia czynności mózgu (73%), hipokaliemię (49%), inne zaburzenia elektrolitowe (42%) oraz kardiotoksyczność (9%). U jednego pacjenta doszło do trwałego uszkodzenia mózgu wskutek hipoglikemii, a jeden pacjent zmarł (Johansen and Christensen, Basic Clin Pharmacol Toxicol 2018). Dożylne wlewy glukozy były niekiedy konieczne nawet przez tydzień.
- Zgony. Przegląd piśmiennictwa sądowo-lekarskiego obejmujący 109 zbadanych pośmiertnie przypadków przedawkowania insuliny lub doustnych leków obniżających stężenie glukozy wykazał obecność insuliny w 95,4% przypadków. Spośród nich 65% stanowiły samobójstwa, 23% wypadki, a 12% zabójstwa. Najczęstszym obrazem mikroskopowym był ubytek lub martwica neuronów, stwierdzone w 29,1% przypadków (Manetti et al., Biomedicines 2022).
Stosowanie poza medycyną
Jak często występuje
W ankiecie internetowej z 2009 r. przeprowadzonej wśród sportowców siłowych badacze opisali 41 osób bez cukrzycy stosujących insulinę (Ip et al., Curr Sports Med Rep 2012):
- 95,1% stosowało również steroidy anaboliczne, przyjmując średnio 16,2 środka wspomagającego rocznie;
- 56,8% zgłosiło wystąpienie hipoglikemii, a jedna osoba straciła przytomność;
- 37,8% zaopatrywało się w insulinę w aptekach ogólnodostępnych, a 80,6% określiło ją jako „łatwą” do zdobycia.
We włoskim badaniu obejmującym 92 rekreacyjnych kulturystów 43% regularnie stosowało hormony. Spośród nich 38% przyjmowało insulinę, zazwyczaj łącznie ze steroidami. Stężenie cholesterolu HDL było niższe u osób stosujących insulinę lub hormon wzrostu, a przyjmowanie insuliny wiązało się w szczególności z wyższym stosunkiem enzymów wątrobowych ALT do AST (Di Girolamo et al., Sports Med Open 2024).
Opisy przypadków szkód zdrowotnych
Opublikowane opisy przypadków przedstawiają ten sam schemat: ciężką, niekiedy oporną na leczenie hipoglikemię u młodych, poza tym zdrowych mężczyzn.
- Szwajcaria, 1998 r. 30-letni kulturysta wstrzyknął sobie krótko działającą insulinę przed międzynarodowymi zawodami. Stracił przytomność, dostał drgawek i został zaintubowany. Stężenie glukozy pozostawało niskie pomimo dożylnego podawania glukozy, dopóki na oddziale intensywnej terapii nie otrzymał kolejnych wlewów glukozy oraz glukagonu (Konrad et al., 1998).
- 1994 r. Przypadek wywołanej samodzielnie hipoglikemii poinsulinowej u kulturysty opisano na łamach czasopisma Archives of Internal Medicine (Reverter et al., 1994).
- Wielka Brytania, 2003 r. Klinicyści opisali przypadek mający zwrócić uwagę na zagrożenia związane ze stosowaniem insuliny przez kulturystów, zauważając, że jej atrakcyjność wynikała z niewykrywalności w ówczesnych testach antydopingowych (Evans and Lynch, BJSM 2003).
- Francja, 2019 r. 30-letni kulturysta trafił do szpitala w śpiączce spowodowanej ciężką hipoglikemią o nieznanej przyczynie. Wymagał wielokrotnych wlewów glukozy, a jako przyczynę ustalono później ukrywane wstrzyknięcia insuliny (Heidet et al., J Emerg Med 2019).
Czynniki ryzyka wymienione w charakterystykach produktów pomagają wyjaśnić, dlaczego dochodzi do takich sytuacji. Ryzyko hipoglikemii rośnie przy pomijaniu lub modyfikowaniu posiłków, zwiększonej aktywności fizycznej oraz przyjmowaniu leków zmieniających działanie insuliny, a osoby stosujące ją poza medycyną często łączą wszystkie te trzy czynniki bez monitorowania glikemii. Większe dawki mogą ponadto działać znacznie dłużej niż „typowe” czasy podane w powyższej tabeli.
„Insuliny nie da się wykryć”. Było to prawdą w odniesieniu do rutynowych testów na początku lat 2000., jednak od tego czasu laboratoria antydopingowe zwalidowały metody spektrometrii mas, które pozwalają wykryć w moczu syntetyczne analogi insuliny (lispro, aspart, glulizynę, metabolit glarginy, degludec) (Thomas et al., Metabolites 2021). Sama insulina ludzka jest identyczna z hormonem wytwarzanym przez organizm i nadal trudniej ją odróżnić.
Status prawny i sportowy
- Stany Zjednoczone. Insulina nie jest wymieniona jako substancja kontrolowana w wykazie III (Schedule III) (21 CFR 1308.13). Analogi insuliny są wydawane wyłącznie na receptę, natomiast preparaty Humulin R U-100 oraz Humulin N widnieją w bazie DailyMed z etykietami leków dostępnych bez recepty (OTC).
- Sport. Światowa Agencja Antydopingowa (WADA) wymienia insuliny i mimetyki insuliny w sekcji S4.4.2 (modulatory metabolizmu), jako substancje zabronione podczas zawodów i poza nimi. Należą one do substancji nieokreślonych (Lista zabronionych substancji i metod WADA 2026).
Najważniejsze informacje
- Jeden hormon, wiele szybkości działania. Insuliny szybko, krótko, pośrednio i długo działające różnią się głównie szybkością uwalniania z miejsca wstrzyknięcia – od około 3–5 godzin działania dla insuliny aspart do ponad 42 godzin dla insuliny degludec.
- Hipoglikemia stanowi główne zagrożenie. Charakterystyki produktów określają ją jako najczęstsze działanie niepożądane wszystkich insulin; może powodować drgawki, śpiączkę i zgon. Nawet w nadzorowanych badaniach klinicznych ciężkie epizody dotknęły 6,5–10,6% dorosłych z cukrzycą typu 1 leczonych preparatem Lantus w okresie 16–28 tygodni.
- Działanie może trwać dłużej, niż się oczekuje. Duże dawki insuliny regular działały przez około 18 godzin zamiast około 8, a hipoglikemia może nawrócić po pozornym ustąpieniu objawów.
- Dowody dotyczące mięśni mają charakter fizjologiczny, a nie kliniczny. Insulina zmniejsza rozpad białek mięśniowych, ale żadne kontrolowane badania nie wykazują, by budowała mięśnie lub poprawiała wydolność u osób zdrowych.
- Udokumentowane szkody w stosowaniu pozamedycznym. Większość ankietowanych osób bez cukrzycy zgłaszała epizody hipoglikemii, a opisy przypadków dokumentują śpiączkę, drgawki i konieczność intubacji u młodych kulturystów.
- Zabroniona w sporcie. WADA zabrania stosowania wszystkich insulin w każdym czasie, a syntetyczne analogi można obecnie wykryć w moczu.
Źródła
- Eli Lilly and Company. Humulin R (insulin human) injection, amerykańska charakterystyka produktu (prescribing information). DailyMed.
- Eli Lilly and Company. Humulin N (insulin isophane human) injectable suspension, amerykańska charakterystyka produktu (prescribing information). DailyMed.
- Eli Lilly and Company. Humalog (insulin lispro) injection, amerykańska charakterystyka produktu (prescribing information). DailyMed.
- Novo Nordisk. NovoLog (insulin aspart) injection, amerykańska charakterystyka produktu (prescribing information). DailyMed.
- Sanofi-Aventis U.S. Lantus (insulin glargine) injection, amerykańska charakterystyka produktu (prescribing information). DailyMed.
- Novo Nordisk. Tresiba (insulin degludec) injection, amerykańska charakterystyka produktu (prescribing information). DailyMed.
- Diabetes Control and Complications Trial Research Group; Nathan DM, Genuth S, Lachin J, et al. The effect of intensive treatment of diabetes on the development and progression of long-term complications in insulin-dependent diabetes mellitus. N Engl J Med. 1993;329(14):977–986. PubMed.
- American Diabetes Association Professional Practice Committee for Diabetes. 6. Glycemic goals, hypoglycemia, and hyperglycemic crises: Standards of Care in Diabetes–2026. Diabetes Care. 2026;49(Suppl 1):S132–S149. PubMed.
- Abdulla H, Smith K, Atherton PJ, Idris I. Role of insulin in the regulation of human skeletal muscle protein synthesis and breakdown: a systematic review and meta-analysis. Diabetologia. 2016;59(1):44–55. PubMed.
- Geller AI, Shehab N, Lovegrove MC, et al. National estimates of insulin-related hypoglycemia and errors leading to emergency department visits and hospitalizations. JAMA Intern Med. 2014;174(5):678–686. PubMed.
- Spiller HA, Borys DJ, Ryan ML, et al. Unintentional therapeutic errors involving insulin in the ambulatory setting reported to poison centers. Ann Pharmacother. 2011;45(1):17–22. PubMed.
- Beuhler MC, Spiller HA, Aleguas A. Demographics and outcome of unintentional insulin overdoses managed by three poison centers. Clin Toxicol (Phila). 2013;51(8):789–793. PubMed.
- Johansen NJ, Christensen MB. A systematic review on insulin overdose cases: clinical course, complications and treatment options. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2018;122(6):650–659. PubMed.
- Manetti AC, Visi G, Spina F, et al. Insulin and oral hypoglycemic drug overdose in post-mortem investigations: a literature review. Biomedicines. 2022;10(11):2823. PubMed.
- Ip EJ, Barnett MJ, Tenerowicz MJ, Perry PJ. Weightlifting’s risky new trend: a case series of 41 insulin users. Curr Sports Med Rep. 2012;11(4):176–179. PubMed.
- Di Girolamo FG, Biasinutto C, Mangogna A, et al. Metabolic consequences of anabolic steroids, insulin, and growth hormone abuse in recreational bodybuilders: implications for the World Anti-Doping Agency passport. Sports Med Open. 2024;10(1):28. PubMed.
- Konrad C, Schüpfer G, Wietlisbach M, Gerber H. [Insulin as an anabolic: hypoglycemia in the bodybuilding world]. Artykuł w języku niemieckim. Anasthesiol Intensivmed Notfallmed Schmerzther. 1998;33(7):461–463. PubMed.
- Reverter JL, Tural C, Rosell A, Domínguez M, Sanmartí A. Self-induced insulin hypoglycemia in a bodybuilder. Arch Intern Med. 1994;154(2):225–226. PubMed.
- Evans PJ, Lynch RM. Insulin as a drug of abuse in body building. Br J Sports Med. 2003;37(4):356–357. PubMed.
- Heidet M, Abdel Wahab A, Ebadi V, et al. Severe hypoglycemia due to cryptic insulin use in a bodybuilder. J Emerg Med. 2019;56(3):279–281. PubMed.
- Thomas A, Benzenberg L, Bally L, Thevis M. Facilitated qualitative determination of insulin, its synthetic analogs, and C-peptide in human urine by means of LC-HRMS. Metabolites. 2021;11(5):309. PubMed.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA.
- US Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.