Kabergolina to pochodna sporyszu, agonista dopaminy, który obniża poziom prolaktyny, hormonu przysadki pobudzającego wytwarzanie mleka. W USA jest zatwierdzona wyłącznie w hiperprolaktynemii (zbyt wysokim poziomie prolaktyny), zarówno idiopatycznej, jak i spowodowanej gruczolakiem przysadki. Po raz pierwszy zatwierdzono ją w 1996 r. jako Dostinex firmy Pfizer, a obecnie jest sprzedawana jako generyczne tabletki 0,5 mg.
Poza medycyną kabergolinę stosują niektórzy użytkownicy steroidów anabolicznych, którzy wierzą, że zapobiega „prolaktynowym” działaniom niepożądanym, takim jak ginekomastia lub niskie libido. Żadne kontrolowane badanie u ludzi nie sprawdzało jej w tym celu. Jej głównym poważnym ryzykiem jest zwłóknienie zastawek serca i innych tkanek, dlatego etykieta wymaga wykonania echokardiogramu przed rozpoczęciem leczenia.
Ta strona podsumowuje to, co podają etykieta FDA (amerykańskiej Agencji Żywności i Leków), brytyjska informacja o produkcie i badania kliniczne. Ma charakter wyłącznie edukacyjny i nie jest poradą medyczną.
| Właściwość | Szczegóły |
|---|---|
| Klasa leku | Pochodna sporyszu; agonista receptora dopaminowego D2 (inhibitor prolaktyny) |
| Marki / zatwierdzenie | Dostinex (Pfizer), NDA 020664, zatwierdzony 23 grudnia 1996 r.; marka wycofana obecnie w USA; dostępne leki generyczne |
| Droga podania | Tabletka doustna |
| Moc | Tabletka 0,5 mg z linią podziału |
| Dawka zalecana na etykiecie w USA | 0,25 mg dwa razy w tygodniu na początek; maksymalnie 1 mg dwa razy w tygodniu |
| Okres półtrwania (etykieta) | 63–69 h u zdrowych ochotników; 79–115 h u pacjentów z hiperprolaktynemią (etykieta brytyjska) |
| Kluczowy fakt dotyczący mechanizmu | Wysokie powinowactwo do receptorów D2; jest też agonistą receptora serotoninowego 5-HT2B, który wiąże się ze zwłóknieniem zastawek |
| Status w USA | Tylko na receptę; nie jest substancją kontrolowaną (wykaz DEA, amerykańskiej agencji ds. zwalczania narkotyków: brak) |
Czym jest
Nazwa chemiczna kabergoliny to 1-[(6-allylergolin-8β-yl)-carbonyl]-1-[3-(dimethylamino)propyl]-3-ethylurea: wzór C₂₆H₃₇N₅O₂, masa cząsteczkowa 451,6 g/mol (etykieta FDA; PubChem). Należy do rodziny ergolin, tej samej klasy chemicznej co bromokryptyna i pergolid.
Dopamina uwalniana z podwzgórza zwykle hamuje wydzielanie prolaktyny. Kabergolina naśladuje ten sygnał, pobudzając receptory D2 na komórkach przysadki wytwarzających prolaktynę (laktotrofach). Etykieta amerykańska podaje niskie powinowactwo do receptorów D1, α-adrenergicznych oraz serotoninowych 5-HT1/5-HT2. Etykieta brytyjska dodaje, że kabergolina jest agonistą receptora serotoninowego 5-HT2B, receptora wiązanego z chorobą zastawek wywołaną lekami (Dostinex SmPC).
Etykieta brytyjska stwierdza również, że poza obniżaniem prolaktyny i ciśnienia krwi kabergolina nie wpływała w badaniach u ludzi na podstawowe wydzielanie innych hormonów przysadki ani kortyzolu.
Farmakokinetyka
Na podstawie etykiet amerykańskiej i brytyjskiej:
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| Czas do szczytowego stężenia w osoczu | 2–3 h po 0,5–1,5 mg |
| Proporcjonalność do dawki | Stężenia w osoczu w przybliżeniu proporcjonalne w zakresie 0,5–7 mg |
| Wpływ pokarmu | Pokarm bogaty w tłuszcz nie zmieniał ekspozycji |
| Wiązanie z białkami | 40–42% |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 63–69 h (12 zdrowych ochotników, dane z moczu); 79–115 h u pacjentów z hiperprolaktynemią |
| Czas do stanu stacjonarnego (steady state) | Około 4 tygodni (etykieta brytyjska) |
| Wydalanie (dawka znakowana radioaktywnie) | ≈ 60% z kałem i ≈ 22% z moczem w ciągu 20 dni; poniżej 4% w postaci niezmienionej w moczu |
| Metabolizm | Rozległa hydroliza łańcucha bocznego mocznikowego; metabolity nie obniżają prolaktyny |
Działanie utrzymuje się znacznie dłużej, niż sugerują stężenia w osoczu. Według etykiety brytyjskiej po pojedynczej dawce 0,3–1,5 mg prolaktyna spada w ciągu 3 godzin i pozostaje zahamowana przez 7–28 dni u zdrowych ochotników i pacjentów z hiperprolaktynemią. To długie działanie jest powodem, dla którego lek przyjmuje się tylko raz lub dwa razy w tygodniu.
W badaniu zakresu dawek 12 zdrowych mężczyzn przyjęło pojedyncze dawki 0,5; 1,0 i 1,5 mg (Andreotti i wsp., JCEM 1995):
- każda dawka całkowicie hamowała prolaktynę u każdego uczestnika;
- zahamowanie następowało szybciej i trwało dłużej przy 1,0 i 1,5 mg, bez istotnej różnicy między tymi dwiema dawkami;
- ciśnienie krwi stopniowo spadało, a jeden mężczyzna miał objawowe niskie ciśnienie krwi po 1,0 mg i nie mógł przyjąć dawki 1,5 mg.
Choroba wątroby zwiększa ekspozycję. Średnie AUC kabergoliny (całkowita ekspozycja) było 1,5-krotnie wyższe przy umiarkowanej (Child-Pugh B) i 5,6-krotnie wyższe przy ciężkiej (Child-Pugh C) niewydolności wątroby, w każdej grupie tylko u 4 pacjentów. Etykieta amerykańska odradza stosowanie w ciężkiej niewydolności wątroby. Niewydolność nerek nie zmieniała farmakokinetyki.
Zatwierdzone zastosowanie medyczne
Stany Zjednoczone
Obecna etykieta amerykańska (zmieniona w 2025 r.) obejmuje jedno wskazanie: zaburzenia z hiperprolaktynemią u dorosłych, idiopatyczne lub spowodowane gruczolakami przysadki (etykieta FDA).
| Etap | Instrukcja z etykiety |
|---|---|
| Przed rozpoczęciem | Ocenić pod kątem choroby zastawek serca, w tym wykonać echokardiogram; nie podawać, jeśli stwierdzono chorobę zastawek |
| Dawka początkowa | 0,25 mg dwa razy w tygodniu, z jedzeniem lub bez |
| Zwiększanie dawki (titracja) | Zwiększać o 0,25 mg dwa razy w tygodniu, nie częściej niż co 4 tygodnie, aż prolaktyna się unormuje |
| Dawka maksymalna | 1 mg dwa razy w tygodniu |
| Po odstawieniu | Okresowo kontrolować prolaktynę, aby zdecydować, czy wznowić leczenie |
Etykieta mówi, by w USA unikać kabergoliny do hamowania laktacji poporodowej. Przywołuje poważne zdarzenia, w tym nadciśnienie, udar mózgu, zawał serca, drgawki i zgon, obserwowane, gdy w ten sposób stosowano bromokryptynę, inny agonista dopaminy. Etykieta stwierdza także, że kabergolina nie jest zatwierdzona w chorobie Parkinsona oraz że nie ustalono trwałości efektu dłuższej niż 24 miesiące.
Poza USA
W Wielkiej Brytanii Dostinex jest ponadto dopuszczony do zatrzymywania laktacji po porodzie, urodzeniu martwego dziecka lub poronieniu (Dostinex SmPC):
- zapobieganie laktacji: pojedyncza dawka 1 mg w pierwszym dniu po porodzie;
- hamowanie utrwalonej laktacji: 0,25 mg co 12 godzin przez 2 dni (łącznie 1 mg);
- hiperprolaktynemia: zwykle 1 mg na tydzień, w zakresie od 0,25 do 2 mg na tydzień, z limitem 3 mg na dobę.
W 2008 r. Europejska Agencja Leków dokonała przeglądu agonistów dopaminy pochodzących ze sporyszu, które w Europie są stosowane głównie w chorobie Parkinsona. W odniesieniu do kabergoliny wymogła monitorowanie echokardiograficzne przed leczeniem i w jego trakcie, obniżyła dawkę maksymalną do 3 mg na dobę i wpisała zwłóknienie serca jako bardzo częste działanie niepożądane (EMA, 2008).
Co pokazują badania
Hiperprolaktynemia: zależność od dawki
W badaniu kontrolowanym placebo z etykiety amerykańskiej (badanie 1) zrandomizowano 188 kobiet z hiperprolaktynemią do placebo lub jednej z kilku dawek stosowanych dwa razy w tygodniu przez 4 tygodnie. Punktem końcowym był prawidłowy poziom prolaktyny (poniżej 20 ng/mL, górna granica normy):
| Ramię (dwa razy w tygodniu, tygodnie 2–4) | n | Prawidłowa prolaktyna po 4 tygodniach |
|---|---|---|
| Placebo | 20 | 0% |
| 0,5 mg | 42 | 76% |
| 0,75 mg | 42 | 74% |
| 1 mg | 42 | 95% |
Ramię z niższą dawką (0,125 mg dwa razy w tygodniu) nie było skuteczne i nie jest podane w etykiecie.
Hiperprolaktynemia: bezpośrednie porównanie z bromokryptyną
W kluczowym porównaniu zrandomizowano 459 kobiet z brakiem miesiączki (nieobecność okresów) w przebiegu hiperprolaktynemii do kabergoliny 0,5–1,0 mg dwa razy w tygodniu lub bromokryptyny 2,5–5,0 mg dwa razy na dobę. Leczenie było prowadzone metodą podwójnie ślepej próby przez 8 tygodni, a następnie jawnie do 24 tygodni (Webster i wsp., NEJM 1994):
| Wynik | Kabergolina (n = 223) | Bromokryptyna (n = 236) |
|---|---|---|
| Stabilnie prawidłowa prolaktyna | 83% | 59% (p poniżej 0,001) |
| Cykle owulacyjne lub ciąża | 72% | 52% (p poniżej 0,001) |
| Utrzymujący się brak miesiączki | 7% | 16% |
| Jakiekolwiek działanie niepożądane | 68% | 78% (p = 0,03) |
| Przerwanie z powodu działań niepożądanych | 3% | 12% (p poniżej 0,001) |
Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego były rzadsze, łagodniejsze i krócej trwały przy kabergolinie. W danych z etykiety z 8-tygodniowej fazy podwójnie ślepej z tego samego programu nudności wystąpiły u 29% osób przyjmujących kabergolinę vs 43% przyjmujących bromokryptynę.
Odstawienie leczenia
Hiperprolaktynemia często wraca po odstawieniu leku.
- Prospektywna kohorta. U 200 pacjentów spełniających ścisłe kryteria odstawienia (prawidłowa prolaktyna oraz brak guza lub znacznie mniejszy guz w MRI) nawrót po 2–5 latach wystąpił u 24% przy hiperprolaktynemii bez guza, u 31% przy mikroprolaktynomach i u 36% przy makroprolaktynomach. Żaden guz nie odrósł (Colao i wsp., NEJM 2003).
- Metaanaliza. W 19 badaniach i u 743 pacjentów tylko 21% (95% CI 14–30%) utrzymało prawidłowe wartości po odstawieniu agonisty dopaminy. Powodzenie było najbardziej prawdopodobne, gdy kabergolinę stosowano co najmniej 2 lata (Dekkers i wsp., JCEM 2010).
Hamowanie laktacji
W europejskim badaniu z podwójnie ślepą próbą zrandomizowano 272 kobiety, które nie chciały karmić piersią. Otrzymały one albo pojedynczą dawkę 1 mg kabergoliny, albo bromokryptynę 2,5 mg dwa razy na dobę przez 14 dni (European Multicentre Study Group, BMJ 1991):
| Wynik | Kabergolina 1 mg jednorazowo | Bromokryptyna przez 14 dni |
|---|---|---|
| Pełny sukces | 106 z 136 (78%) | 94 z 136 (69%) |
| Częściowy sukces | 21 z 136 | 33 z 136 |
| Objawy z odbicia ze strony piersi do 15. dnia (wśród pełnych sukcesów) | 5 | 23 (p poniżej 0,0001) |
To zastosowanie jest dopuszczone w Wielkiej Brytanii, ale, jak wspomniano wyżej, etykieta amerykańska mówi, by go unikać.
Funkcje seksualne u mężczyzn
Prolaktyna wzrasta po orgazmie, a przewlekle wysoka prolaktyna, jak wiadomo, obniża popęd seksualny. Dwa małe badania sprawdzały bezpośrednio wpływ kabergoliny na funkcje seksualne:
- Pojedyncza dawka u zdrowych mężczyzn. W badaniu naprzemiennym z pojedynczo ślepą próbą i placebo u 10 mężczyzn 0,5 mg kabergoliny obniżyło prolaktynę i poprawiło wskaźniki popędu seksualnego, funkcji seksualnych oraz postrzeganej jakości okresu refrakcji. Jednoczesne podniesienie prolaktyny innym lekiem (protyreliną) znosiło ten efekt (Krüger i wsp., J Endocrinol 2003).
- Psychogenne zaburzenia erekcji. W 4-miesięcznym badaniu z podwójnie ślepą próbą zrandomizowano 50 mężczyzn do kabergoliny lub placebo. Funkcja erekcji, pożądanie, funkcja orgazmu i satysfakcja poprawiły się przy kabergolinie (Nickel i wsp., Int J Impot Res 2007).
Oba badania są małe i żadne nie potwierdza kabergoliny jako leczenia zaburzeń seksualnych. Nie jest zatwierdzona do takiego zastosowania. „Zwiększone libido” pojawia się w etykiecie amerykańskiej wśród niezbyt częstych działań niepożądanych w badaniach, a hiperseksualność wśród zgłoszeń zaburzeń kontroli impulsów po wprowadzeniu leku do obrotu (zobacz niżej).
Stosowanie razem ze steroidami anabolicznymi
O „prolaktynowej ginekomastii”. Kabergolinę często opisuje się w internecie jako leczenie ginekomastii u osób stosujących nandrolon lub trenbolon. Nie znaleźliśmy kontrolowanego badania u ludzi dotyczącego kabergoliny w zapobieganiu ginekomastii lub jej leczeniu ani w jakimkolwiek innym punkcie końcowym u użytkowników steroidów anabolicznych. Kabergolina nie jest SERM i nie blokuje działania estrogenu; jej udokumentowane działanie dotyczy receptorów dopaminowych.
Dane u ludzi dotyczące prolaktyny u użytkowników steroidów są skąpe. W jednym badaniu przekrojowym 60 osób ćwiczących na siłowni w Bagdadzie stwierdzono wyższą prolaktynę u 30 osób stosujących steroidy anaboliczne (w tym testosteron, boldenon i nandrolon) niż u 30 osób niestosujących (Qasim Ali i wsp., Steroids 2024). Taki projekt nie pozwala wykazać, który związek był odpowiedzialny ani czy wzrost wywołał jakiekolwiek objawy.
Działania niepożądane i ryzyko
Choroba zastawek serca i zwłóknienie
To najpoważniejsze ryzyko. Etykieta amerykańska przeciwwskazuje kabergolinę u każdego, kto ma w wywiadzie chorobę zastawek lub zwłóknienie osierdzia, i wymaga echokardiogramu przed leczeniem oraz co 6–12 miesięcy w jego trakcie. Ryzyko jest najwyraźniejsze przy wysokich dawkach stosowanych dawniej w chorobie Parkinsona, zwykle powyżej 2 mg na dobę według etykiety.
| Badanie | Populacja | Ustalenie |
|---|---|---|
| Zanettini i wsp., NEJM 2007 | Echokardiografia u pacjentów z chorobą Parkinsona: 49 przyjmujących kabergolinę, 90 osób z grupy kontrolnej | Umiarkowana lub ciężka niedomykalność jakiejkolwiek zastawki: 28,6% vs 5,6%; częściej przy większej dawce skumulowanej |
| Schade i wsp., NEJM 2007 | Zagnieżdżone badanie kliniczno-kontrolne w Wielkiej Brytanii, 11 417 osób stosujących leki na chorobę Parkinsona | Obecne stosowanie kabergoliny: współczynnik zapadalności (incidence-rate ratio) 4,9 (95% CI 1,5–15,6) dla nowo rozpoznanej niedomykalności zastawki |
| Etykieta amerykańska | 12-letnia kohorta wielonarodowa, choroba Parkinsona | Niedomykalność zastawek na 10 000 osobolat: 68 przy kabergolinie vs 10 przy agonistach niebędących pochodnymi sporyszu i 11 przy lewodopie |
| Trifirò i wsp., Drug Saf 2012 | Zagnieżdżone badanie kliniczno-kontrolne w chorobie Parkinsona i hiperprolaktynemii, 6740 osób stosujących agonistów dopaminy | Brak związku ze stosowaniem agonistów będących pochodnymi sporyszu: OR 0,47 (95% CI 0,20–1,19) |
| Stiles i wsp., JCEM 2019 | Metaanaliza 13 badań, dawki stosowane w hiperprolaktynemii przez ≥ 6 miesięcy | Więcej niedomykalności zastawki trójdzielnej: OR 3,74 (95% CI 1,79–7,8); brak wzrostu innych zmian zastawkowych; brak przypadków objawowych |
Zatem dowody szkodliwości przy dawkach stosowanych w hiperprolaktynemii są słabsze niż przy dawkach w chorobie Parkinsona, ale nie są nieobecne. Etykieta brytyjska stwierdza, że choroba zastawek wiąże się z dawką skumulowaną i że należy stosować najniższą skuteczną dawkę. Etykieta brytyjska wiąże te reakcje zwłóknieniowe z pochodnymi sporyszu działającymi na receptor 5-HT2B, takimi jak kabergolina.
Etykieta opisuje też przypadki zwłóknienia opłucnej, płuc i przestrzeni zaotrzewnowej (bliznowacenia w błonie wyściełającej klatkę piersiową, w płucach lub z tyłu jamy brzusznej) zgłoszone po wprowadzeniu leku do obrotu. Objawy ostrzegawcze to duszność, uporczywy kaszel, ból w klatce piersiowej, ból w boku i obrzęk nóg. Objawy płucne ustępowały u pacjentów, którzy odstawili lek.
Częste działania niepożądane
W 4-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo z etykiety amerykańskiej (168 kobiet przyjmujących kabergolinę, 20 przyjmujących placebo):
| Działanie niepożądane | Kabergolina | Placebo |
|---|---|---|
| Nudności | 27% | 20% |
| Ból głowy | 26% | 25% |
| Zawroty głowy | 15% | 5% |
| Zaparcia | 10% | 0% |
| Zmęczenie | 7% | 0% |
| Niedociśnienie pozycyjne | 4% | 0% |
Niedociśnienie ortostatyczne (spadek ciśnienia krwi przy wstawaniu) jest bardziej prawdopodobne przy stosowaniu innych leków obniżających ciśnienie. Etykieta brytyjska ostrzega także przed sennością i, rzadko, nagłym zasypianiem.
Zaburzenia kontroli impulsów
Leki zwiększające sygnalizację dopaminową mogą wywoływać kompulsywny hazard, wydawanie pieniędzy, jedzenie lub zachowania seksualne. Etykieta amerykańska poleca lekarzom wypisującym receptę pytać o nie wprost, ponieważ pacjenci mogą ich nie rozpoznawać. Badania u pacjentów z hiperprolaktynemią sugerują, że ryzyko koncentruje się u mężczyzn:
- W ankiecie z Mayo Clinic mężczyźni z prolaktynomami leczeni agonistami dopaminy zgłaszali jakiekolwiek zaburzenie kontroli impulsów w 27,7%, w porównaniu z 3,7% mężczyzn z nieczynnymi hormonalnie guzami przysadki, którzy ich nie przyjmowali (Bancos i wsp., Clin Endocrinol 2014).
- W badaniu wieloośrodkowym obejmującym 113 leczonych pacjentów i 99 osób z grupy kontrolnej hiperseksualność w przesiewie wypadła dodatnio u 22,1% vs 8,1%. Płeć męska (OR 13,85) była najsilniejszym niezależnym czynnikiem ryzyka hiperseksualności (De Sousa i wsp., JCEM 2020).
Interakcje
- Antagoniści dopaminy: fenotiazyny, butyrofenony, tioksanteny i metoklopramid przeciwdziałają efektowi kabergoliny; etykieta amerykańska nie zaleca łączenia ich.
- Antybiotyki makrolidowe: etykieta brytyjska mówi, by nie łączyć kabergoliny z lekami takimi jak erytromycyna, które zwiększają jej ekspozycję ogólnoustrojową.
- Inne alkaloidy sporyszu: niezalecane podczas długotrwałego leczenia (etykieta brytyjska).
- Inne leki wiązane z chorobą zastawek: stosować tylko wtedy, gdy korzyść przeważa nad ryzykiem (etykieta amerykańska).
- Leki przeciwnadciśnieniowe: zwiększają ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.
Kto nie powinien jej przyjmować
Według etykiety amerykańskiej:
- niekontrolowane nadciśnienie;
- znana nadwrażliwość na pochodne sporyszu;
- choroba zastawek serca lub zwłóknienie osierdzia w wywiadzie;
- zwłóknienie opłucnej, płuc lub przestrzeni zaotrzewnowej w wywiadzie.
Etykieta brytyjska dodaje niewydolność wątroby, rzucawkę ciążową (toksemię ciążową), jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych i psychozę poporodową w wywiadzie. Ze względu na długi okres półtrwania zaleca kobietom planującym ciążę odstawienie kabergoliny na miesiąc przed próbami zajścia w ciążę.
Monitorowanie
| Co | Kiedy (etykieta amerykańska, o ile nie zaznaczono inaczej) |
|---|---|
| Echokardiogram | Przed rozpoczęciem; następnie co 6–12 miesięcy lub wcześniej przy nowym szmerze, obrzękach, duszności lub niewydolności serca |
| Ciśnienie krwi, także w pozycji stojącej | Wartość wyjściowa i w trakcie leczenia |
| Prolaktyna | Co 4 tygodnie podczas zwiększania dawki (ulotka dla pacjenta), następnie okresowo, także po odstawieniu |
| OB (ESR), kreatynina, zdjęcie RTG klatki piersiowej | Rozważyć na początku i w razie potrzeby w celu wykrycia zwłóknienia |
| Nowe kompulsywne potrzeby | Pytać przy każdej wizycie |
Najważniejsze informacje
- Długo działający lek obniżający prolaktynę. Kabergolina pobudza receptory D2 w przysadce, hamuje prolaktynę w ciągu godzin i utrzymuje ją na niskim poziomie przez dni do tygodni po pojedynczej dawce.
- Jedno wskazanie w USA. Jest zatwierdzona w hiperprolaktynemii w dawce 0,25–1 mg dwa razy w tygodniu. Etykieta amerykańska mówi, by unikać jej do zatrzymywania laktacji poporodowej, chociaż w Wielkiej Brytanii to zastosowanie jest dopuszczone.
- Lepiej tolerowana niż bromokryptyna. U 459 kobiet normalizowała prolaktynę u 83% vs 59% i powodowała mniej działań niepożądanych prowadzących do przerwania leczenia (3% vs 12%).
- Zwłóknienie zastawek jest kluczowym ryzykiem. Jest dobrze udokumentowane przy dawkach stosowanych w chorobie Parkinsona. Przy dawkach stosowanych w hiperprolaktynemii metaanaliza wykazała więcej niedomykalności zastawki trójdzielnej bez objawowej choroby, a etykieta nadal wymaga echokardiogramów.
- Uważaj na zachowania kompulsywne. Hiperseksualność i inne problemy z kontrolą impulsów są częstsze u leczonych mężczyzn niż w grupie kontrolnej.
- Brak dowodów na „prolaktynową ginekomastię”. Żadne kontrolowane badanie u ludzi nie uzasadnia stosowania kabergoliny w zapobieganiu ginekomastii lub jej leczeniu u użytkowników steroidów anabolicznych.
Źródła
- Teva Pharmaceuticals USA. Cabergoline tablets, prescribing information (revised 2025). DailyMed.
- Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Dostinex (cabergoline), NDA 020664. FDA.
- Pfizer Ltd. Dostinex 0.5 mg tablets, summary of product characteristics. Electronic Medicines Compendium. emc.
- National Center for Biotechnology Information. Cabergoline, PubChem CID 54746. PubChem.
- European Medicines Agency. EMEA recommends new warnings and contraindications for ergot-derived dopamine agonists. Press release, June 26, 2008. EMA.
- Andreotti AC, Pianezzola E, Persiani S, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics, and tolerability of cabergoline, a prolactin-lowering drug, after administration of increasing oral doses (0.5, 1.0, and 1.5 milligrams) in healthy male volunteers. J Clin Endocrinol Metab. 1995;80(3):841–845. PubMed.
- Webster J, Piscitelli G, Polli A, et al; Cabergoline Comparative Study Group. A comparison of cabergoline and bromocriptine in the treatment of hyperprolactinemic amenorrhea. N Engl J Med. 1994;331(14):904–909. PubMed.
- Colao A, Di Sarno A, Cappabianca P, et al. Withdrawal of long-term cabergoline therapy for tumoral and nontumoral hyperprolactinemia. N Engl J Med. 2003;349(21):2023–2033. PubMed.
- Dekkers OM, Lagro J, Burman P, et al. Recurrence of hyperprolactinemia after withdrawal of dopamine agonists: systematic review and meta-analysis. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(1):43–51. PubMed.
- European Multicentre Study Group for Cabergoline in Lactation Inhibition. Single dose cabergoline versus bromocriptine in inhibition of puerperal lactation: randomised, double blind, multicentre study. BMJ. 1991;302(6789):1367–1371. PubMed.
- Krüger TH, Haake P, Haverkamp J, et al. Effects of acute prolactin manipulation on sexual drive and function in males. J Endocrinol. 2003;179(3):357–365. PubMed.
- Nickel M, Moleda D, Loew T, et al. Cabergoline treatment in men with psychogenic erectile dysfunction: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Int J Impot Res. 2007;19(1):104–107. PubMed.
- Qasim Ali L, Alshammary RAA, Ghazi Alshammary A, et al. A hormonal side effect of anabolic steroids among a sample of Baghdad male bodybuilders. Steroids. 2024;209:109465. PubMed.
- Zanettini R, Antonini A, Gatto G, et al. Valvular heart disease and the use of dopamine agonists for Parkinson’s disease. N Engl J Med. 2007;356(1):39–46. PubMed.
- Schade R, Andersohn F, Suissa S, et al. Dopamine agonists and the risk of cardiac-valve regurgitation. N Engl J Med. 2007;356(1):29–38. PubMed.
- Trifirò G, Mokhles MM, Dieleman JP, et al. Risk of cardiac valve regurgitation with dopamine agonist use in Parkinson’s disease and hyperprolactinaemia: a multi-country, nested case-control study. Drug Saf. 2012;35(2):159–171. PubMed.
- Stiles CE, Tetteh-Wayoe ET, Bestwick J, et al. A meta-analysis of the prevalence of cardiac valvulopathy in patients with hyperprolactinemia treated with cabergoline. J Clin Endocrinol Metab. 2019;104(2):523–538. PubMed.
- Bancos I, Nannenga MR, Bostwick JM, et al. Impulse control disorders in patients with dopamine agonist-treated prolactinomas and nonfunctioning pituitary adenomas: a case-control study. Clin Endocrinol (Oxf). 2014;80(6):863–868. PubMed.
- De Sousa SMC, Baranoff J, Rushworth RL, et al. Impulse control disorders in dopamine agonist-treated hyperprolactinemia: prevalence and risk factors. J Clin Endocrinol Metab. 2020;105(3):dgz076. PubMed.