Undekanian testosteronu to testosteron z przyłączonym długim, 11-węglowym estrem kwasu tłuszczowego (kwasu undekanowego). Rozpuszczony w oleju rycynowym i wstrzyknięty głęboko w mięsień pośladkowy tworzy depot, który uwalnia testosteron przez około 10–14 tygodni, dzięki czemu podaje się go cztery lub pięć razy w roku. W Stanach Zjednoczonych jest sprzedawany pod nazwą Aveed, natomiast w Wielkiej Brytanii i Europie jako Nebido.

Długie odstępy między dawkami wiążą się ze swoistym ryzykiem. Drobne kropelki oleju mogą przedostać się do płuc w trakcie wstrzyknięcia lub tuż po nim – jest to zjawisko nazywane płucną mikrozatorowością olejową (POME); zgłaszano również ciężkie reakcje alergiczne (anafilaksję). W Stanach Zjednoczonych ryzyko to objęte jest ostrzeżeniem w ramce (boxed warning). Lek Aveed podaje się wyłącznie w certyfikowanych placówkach medycznych, a pacjenci muszą pozostawać pod obserwacją przez 30 minut po każdym wstrzyknięciu.

Ten sam ester produkowany jest również w postaci kapsułek doustnych, które zachowują się zupełnie inaczej. Postaci tej poświęcono osobną stronę: doustny undekanian testosteronu. Na tej stronie podsumowano informacje zawarte w amerykańskich (FDA) i brytyjskich charakterystykach produktu, badaniach klinicznych oraz raportach organów regulacyjnych na temat postaci do wstrzykiwań. Materiał ma wyłącznie charakter edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość	Szczegóły
Klasa leku	Androgen; steroid anaboliczno-androgenny (ester testosteronu)
Marki / rejestracja	Aveed (Endo), zatwierdzenie przez FDA (amerykańską Agencję Żywności i Leków) 5 marca 2014 r. (NDA 022219); Nebido (Grünenthal w Wielkiej Brytanii), rejestracja w Wielkiej Brytanii w październiku 2004 r.
Droga podania	Głębokie wstrzyknięcie domięśniowe w mięsień pośladkowy
Stężenia i dawki	Aveed 750 mg/3 mL; Nebido 1000 mg/4 mL (oba po 250 mg/mL w oleju rycynowym i benzoesanie benzylu)
Dawkowanie wg etykiety	Aveed: 750 mg na początku, po 4 tygodniach, a następnie co 10 tygodni. Nebido: 1000 mg co 10–14 tygodni
Okres półtrwania depotu	33,9 dnia w oleju rycynowym w badaniu fazy I; brytyjska etykieta podaje okres półtrwania uwalniania wynoszący 90 ± 40 dni
Zawartość testosteronu	Około 63% masy estru (1000 mg ≈ 632 mg testosteronu)
Ostrzeżenie w ramce (USA)	Płucna mikrozatorowość olejowa i anafilaksja; program ograniczonej dystrybucji REMS
Klasyfikacja w USA	Substancja kontrolowana z wykazu III (Schedule III)
Status WADA	Zabroniony w każdym czasie (S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne)

Czym jest

Charakterystyka produktu FDA podaje nazwę chemiczną jako 17β-undekanoiloksy-4-androsten-3-on, wzór sumaryczny C₃₀H₄₈O₃, masa cząsteczkowa 456,7 (etykieta FDA). Brytyjska charakterystyka wskazuje, że każde 1000 mg estru odpowiada 631,5 mg testosteronu (SmPC Nebido). Przy tej samej proporcji dawka 750 mg preparatu Aveed zawiera około 474 mg testosteronu.

Sam ester nie wykazuje własnej aktywności hormonalnej. Esterazy w tkankach i we krwi odszczepiają go, uwalniając zwykły testosteron oraz kwas undekanowy, który ulega rozkładowi podobnie jak inne kwasy tłuszczowe. Bardzo długi, rozpuszczalny w tłuszczach łańcuch boczny sprawia, że uwalnianie z depotu przebiega tak powoli.

Dwa dostępne na rynku produkty wykorzystują ten sam ester i to samo stężenie, ale różnią się objętością wstrzyknięcia:

Cecha	Aveed (USA)	Nebido (Wielka Brytania / UE)
Dawka w jednym wstrzyknięciu	750 mg w 3 mL	1000 mg w 4 mL
Nośnik olejowy	Oczyszczony olej rycynowy, 885 mg na fiolkę	Oczyszczony olej rycynowy
Rozpuszczalnik wspomagający	Benzoesan benzylu, 1500 mg na fiolkę	Benzoesan benzylu, 2000 mg na fiolkę
Szybkość wstrzykiwania (etykieta)	Powoli, przez 60–90 sekund	Bardzo powoli, przez 2 minuty
Obserwacja po wstrzyknięciu	30 minut w certyfikowanej placówce	Obserwacja w trakcie i bezpośrednio po podaniu

We wczesnych badaniach z udziałem ludzi w Münster w Niemczech oceniano dawkę 1000 mg w dwóch różnych olejach. Wersja na bazie oleju rycynowego działała dłużej i wymagała mniejszej objętości wstrzyknięcia, dlatego autorzy wskazali ją jako lepszego kandydata do dalszego rozwoju (Behre et al., Eur J Endocrinol 1999). Oba wprowadzone na rynek produkty wykorzystują olej rycynowy. W dużym chińskim badaniu nad antykoncepcją zastosowano natomiast wersję na bazie oleju z nasion herbaty.

Farmakokinetyka

Długi łańcuch estru spowalnia jego uwalnianie z roztworu olejowego, dzięki czemu stężenie testosteronu we krwi rośnie i opada znacznie łagodniej niż w przypadku cypionianu testosteronu czy enantanu testosteronu, które w USA wstrzykuje się zazwyczaj co 2–3 tygodnie (Wang et al., J Androl 2010).

Okres półtrwania

W badaniach fazy I okres półtrwania depotu po dawce 1000 mg wynosił 33,9 ± 4,9 dnia w oleju rycynowym (14 mężczyzn z hipogonadyzmem) oraz 20,9 ± 6,0 dnia w oleju z nasion herbaty (7 mężczyzn) (Behre et al., Eur J Endocrinol 1999). Brytyjska charakterystyka opisuje tempo uwalniania za pomocą okresu półtrwania wynoszącego 90 ± 40 dni. Etykieta FDA nie podaje wartości okresu półtrwania. Opublikowane dane różnią się zatem w zależności od zastosowanego oleju i metody obliczeń, jednak wszystkie są liczone w tygodniach, a nie w dniach.

Stężenia po wstrzyknięciu

Parametr	Wartość	Źródło
Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego po dawce 750 mg	Mediana 7 dni (zakres 4–42)	Etykieta FDA
Niezmieniony ester we krwi	Szczyt 90,9 ng/dL w 4. dniu; niemal niewykrywalny w 42. dniu	Etykieta FDA
Stężenie maksymalne po pierwszej dawce 1000 mg	38 nmol/L (≈ 1100 ng/dL) w 7. dniu	Brytyjska etykieta
Stan stacjonarny (steady state), 1000 mg	Osiągany między 3. a 5. wstrzyknięciem	Brytyjska etykieta
Stężenie maksymalne i minimalne w stanie stacjonarnym, 1000 mg	Około 37 i 16 nmol/L (≈ 1100 i 500 ng/dL)	Brytyjska etykieta
Średnie stężenie w stanie stacjonarnym, 750 mg	495 ng/dL (maksymalne 891, minimalne 324)	Etykieta FDA, n = 117
Stosunek DHT : testosteron, 750 mg	0,05–0,07	Etykieta FDA

Masa ciała ma istotne znaczenie. W badaniu fazy 3 leku Aveed u mężczyzn ważących 100 kg lub więcej średnie stężenie wynosiło 426 ng/dL, w porównaniu z 568 ng/dL u mężczyzn o masie ciała 65–100 kg (etykieta FDA).

Porównanie z enantanem testosteronu

W niemieckim badaniu 40 mężczyzn z hipogonadyzmem przydzielono losowo do grupy otrzymującej 250 mg enantanu testosteronu co 3 tygodnie lub 1000 mg undekanianu co 6 tygodni (faza nasycania), a następnie po 9-tygodniowej przerwie (Schubert et al., JCEM 2004):

Grupa	Średnie minimalne stężenie testosteronu przed kolejnym wstrzyknięciem
Enantan 250 mg co 3 tygodnie	Zawsze poniżej 10 nmol/L (≈ 290 ng/dL)
Undekanian, po dwóch 6-tygodniowych odstępach	14,1 nmol/L (≈ 405 ng/dL)
Undekanian, po 9-tygodniowym odstępie	16,3 nmol/L (≈ 470 ng/dL)

W fazie obserwacji podawanie 1000 mg co 12 tygodni utrzymywało średnie stężenia minimalne na poziomie około 15–16,5 nmol/L przez mniej więcej 2,5 roku. Autorzy zauważyli, że wymagało to czterech wstrzyknięć rocznie zamiast 17 lub więcej wstrzyknięć enantanu.

Zatwierdzone zastosowanie medyczne

Obie charakterystyki produktu zatwierdzają undekanian testosteronu we wstrzyknięciach wyłącznie jako terapię zastępczą u mężczyzn z potwierdzonym niedoborem testosteronu. Etykieta FDA obejmuje:

hipogonadyzm pierwotny (niewydolność jąder);
hipogonadyzm hipogonadotropowy (niewydolność przysadki mózgowej lub podwzgórza).

Rozpoznanie wymaga potwierdzenia niskiego porannego stężenia testosteronu w co najmniej dwóch różnych dniach. Etykieta FDA dodaje, że lek Aveed należy stosować wyłącznie wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko wystąpienia POME i anafilaksji. Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone w „hipogonadyzmie związanym z wiekiem” ani u chłopców poniżej 18. roku życia.

Element	Aveed (etykieta FDA)	Nebido (brytyjska etykieta)
Dawki początkowe	750 mg, następnie 750 mg po 4 tygodniach	1000 mg; drugie wstrzyknięcie można przyspieszyć do 6 tygodni
Leczenie podtrzymujące	750 mg co 10 tygodni	1000 mg co 10–14 tygodni
Dostosowanie dawki	„Stopniowe dostosowywanie dawki (titracja) nie jest konieczne”	Dostosowanie odstępu między dawkami na podstawie stężenia minimalnego, dążąc do dolnej jednej trzeciej zakresu prawidłowego
Po wstrzyknięciu	30-minutowa obserwacja w placówce certyfikowanej w programie REMS	Obserwacja w trakcie i bezpośrednio po podaniu

Brytyjska charakterystyka wskazuje również, że androgeny nie nadają się do rozbudowy masy mięśniowej u osób zdrowych ani do zwiększania wydolności fizycznej (SmPC Nebido).

Co pokazują badania

Utrzymywanie stężenia testosteronu w granicach normy

Rejestracja w USA opiera się na 84-tygodniowym, jednoramiennym, otwartym badaniu fazy 3 z udziałem 130 mężczyzn z hipogonadyzmem, którym podawano 750 mg w tygodniu 0 i 4, a następnie co 10 tygodni (Wang et al., J Androl 2010). Po trzecim wstrzyknięciu oceniono 117 mężczyzn (etykieta FDA):

Punkt końcowy	Wynik
Średnie stężenie testosteronu w granicach normy (300–1000 ng/dL)	94%
Średnie stężenie poniżej 300 ng/dL	5,1%
Średnie stężenie powyżej 1000 ng/dL	0,9%
Stężenie maksymalne powyżej 1500 ng/dL	7,7%
Stężenie maksymalne powyżej 1800 ng/dL	Brak

W badaniu nie było grupy otrzymującej placebo ani komparator. Pokazuje ono zatem, że schemat dawkowania utrzymuje stężenia w pożądanym zakresie, ale nie pozwala porównać wpływu na objawy z innymi metodami leczenia.

Objawy u mężczyzn z zespołem metabolicznym

W podwójnie zaślepionym badaniu kontrolowanym placebo 184 mężczyzn z hipogonadyzmem i zespołem metabolicznym (średnie BMI 35,5) przydzielono losowo do grupy otrzymującej 1000 mg undekanianu lub placebo w tygodniu 0, 6 i 18 (Giltay et al., J Sex Med 2010). Po 30 tygodniach w porównaniu z placebo odnotowano:

Skala	Różnica względem placebo (95% CI)
Skala depresji Becka (niższy wynik oznacza poprawę)	−2,5 punktu (−0,9 do −4,1)
Skala objawów starzenia się mężczyzn – AMS (niższy wynik oznacza poprawę)	−7,4 punktu (−4,3 do −10,5)
Skala funkcji erekcyjnych IIEF-5 (wyższy wynik oznacza poprawę)	+3,1 punktu (1,8 do 4,4)

Efekty były największe u mężczyzn z najniższym wyjściowym stężeniem testosteronu.

Zapobieganie cukrzycy typu 2 (badanie T4DM)

Badanie T4DM to największe badanie randomizowane poświęcone wstrzykiwanemu undekanianowi testosteronu. Włączono do niego 1007 australijskich mężczyzn w wieku 50–74 lat z dużym obwodem talii, stężeniem testosteronu wynoszącym 14,0 nmol/L lub mniej (bez patologicznego hipogonadyzmu) oraz nieprawidłową tolerancją glukozy lub nowo rozpoznaną cukrzycą typu 2. Wszyscy uczestniczyli w programie modyfikacji stylu życia. Otrzymywali oni 1000 mg undekanianu lub placebo na początku badania, po 6 tygodniach, a następnie co 3 miesiące przez 2 lata (Wittert et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2021):

Punkt końcowy po 2 latach	Placebo	Undekanian testosteronu
Cukrzyca typu 2 w teście obciążenia glukozą	21% (87 z 413)	12% (55 z 443)
Ryzyko względne	—	0,59 (95% CI 0,43–0,80)
Zmiana stężenia glukozy po 2 h	−0,95 mmol/L	−1,70 mmol/L
Hematokryt powyżej 54% (próg bezpieczeństwa)	1% (6 z 484)	22% (106 z 491)
Z góry określone ciężkie zdarzenia niepożądane	7,4%	10,9%

Autorzy doszli do wniosku, że wzrost hematokrytu (udziału objętościowego krwinek czerwonych we krwi) „może stanowić czynnik ograniczający leczenie”. W podbadaniu testosteron zwiększył gęstość kości korowej w dalszej części kości piszczelowej o 3,1% (95% CI 1,2–5,0) w ciągu 2 lat w porównaniu z placebo. Podniósł również powierzchniową gęstość mineralną kości w kręgosłupie i biodrze (Ng Tang Fui et al., JCEM 2021). Autorzy zaznaczyli, że wpływ na ryzyko złamań oraz długoterminowe bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe wymagają dalszych badań.

Męska antykoncepcja

Ponieważ stabilne stężenie testosteronu hamuje sygnały z przysadki mózgowej napędzające produkcję plemników, wstrzyknięcia te badano jako metodę antykoncepcji u mężczyzn:

Sam undekanian. W badaniu fazy III 1045 zdrowych chińskich mężczyzn otrzymywało co miesiąc 500 mg preparatu na bazie oleju z nasion herbaty (Gu et al., JCEM 2009). U 4,8% w ciągu 6 miesięcy nie osiągnięto docelowego zahamowania spermatogenezy. Wśród mężczyzn, u których je osiągnięto, odnotowano 9 ciąż w ciągu 1554 osobolat, co dało skumulowany wskaźnik niepowodzeń wynoszący 1,1 na 100 mężczyzn. Liczba plemników powróciła do zakresu zapewniającego płodność u wszystkich uczestników z wyjątkiem dwóch.
W skojarzeniu z progestagenem. W badaniu obejmującym 10 ośrodków 320 mężczyznom podawano co 8 tygodni 1000 mg undekanianu oraz 200 mg enantanu noretysteronu (Behre et al., JCEM 2016). U 95,9 na 100 mężczyzn kontynuujących udział w badaniu liczba plemników spadła w ciągu 24 tygodni do 1 miliona/mL lub mniej, a wskaźnik ciąż wyniósł 1,57 na 100 kontynuujących uczestników. Podawanie wstrzyknięć przerwano przedwcześnie na zalecenie zewnętrznego komitetu ds. bezpieczeństwa, a łagodne lub umiarkowane zaburzenia nastroju występowały stosunkowo często.

Obie charakterystyki produktu zatwierdzają lek wyłącznie w leczeniu hipogonadyzmu, a nie jako środek antykoncepcyjny.

Działania niepożądane i ryzyko

Ostrzeżenie w ramce: mikrozatorowość olejowa i anafilaksja

Objawy POME wymienione w etykiecie FDA obejmują nagłą potrzebę kaszlu, duszność, uczucie ściskania w gardle, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy i omdlenie. Większość epizodów trwała kilka minut, jednak niektóre utrzymywały się przez kilka godzin i wymagały pomocy doraźnej. Zarówno POME, jak i anafilaksja mogą wystąpić po każdym wstrzyknięciu, w tym po pierwszym. Z tego powodu FDA wymaga przestrzegania następujących zasad (etykieta FDA):

lekarze przepisujący lek oraz placówki medyczne muszą posiadać certyfikat w programie Aveed REMS;
placówka musi dysponować sprzętem i przeszkolonym personelem do leczenia tych reakcji;
każdy pacjent musi pozostawać pod obserwacją przez 30 minut po każdym wstrzyknięciu.

Jak często dochodzi do tych powikłań:

Źródło danych	Zgłaszana częstość
18 badań klinicznych, 3556 pacjentów (etykieta FDA)	9 przypadków POME u 8 pacjentów; 2 przypadki anafilaksji
Nadzór po wprowadzeniu do obrotu w USA, lata 2014–2018, 90 092 dawki (Pastuszak et al., Sex Med 2020)	28 zgłoszeń POME; poniżej 0,1% na wstrzyknięcie
Brytyjska etykieta, badania kliniczne	Rzadko: od 1 na 10 000 do 1 na 1000 wstrzyknięć
Przegląd piśmiennictwa, 29 badań, 7978 pacjentów (Adam et al., Int J Impot Res 2023)	88 przypadków POME lub kaszlu w 8 badaniach; jeden przegląd porejestracyjny: 223 na 3 107 652 wstrzyknięcia

W analizie danych po wprowadzeniu leku do obrotu większość zdarzeń ustępowała w ciągu 30 minut, a ponad 60% nie wymagało żadnego leczenia. W 3 z 4 przypadków wymagających wizyty na oddziale ratunkowym zidentyfikowano błędy w technice wstrzyknięcia lub dawkowaniu.

Częste działania niepożądane

W 84-tygodniowym badaniu leku Aveed (n = 153) najczęstszymi działaniami niepożądanymi były (etykieta FDA):

Działanie niepożądane	Częstość
Trądzik	5,2%
Ból w miejscu wstrzyknięcia	4,6%
Stężenie PSA powyżej 4 ng/mL	4,6%
Wzrost stężenia estradiolu	2,6%
Zmęczenie, drażliwość, bezsenność, wahania nastroju, wzrost stężenia hemoglobiny	Po 2% każde

Łącznie 4,6% uczestników przerwało leczenie z powodu działań niepożądanych, w tym podwyższonego hematokrytu, podwyższonego stężenia PSA, raka gruczołu krokowego oraz zakrzepicy żył głębokich.

Krwinki czerwone

Testosteron pobudza wytwarzanie krwinek czerwonych. W badaniu T4DM u 22% mężczyzn przyjmujących undekanian hematokryt przekroczył próg bezpieczeństwa wynoszący 54%, w porównaniu z 1% w grupie placebo. Etykieta FDA zaleca kontrolę hematokrytu przed rozpoczęciem leczenia, po 3–6 miesiącach, a następnie raz w roku, oraz wstrzymanie terapii do czasu jego obniżenia, jeśli osiągnie zbyt wysoką wartość. Brytyjska etykieta zwraca uwagę, że łączenie testosteronu z inhibitorami SGLT2 (grupą leków przeciwcukrzycowych) wiązano z wyższym ryzykiem erytrocytozy (nadmiaru krwinek czerwonych).

Gruczoł krokowy

W badaniu leku Aveed średnie stężenie PSA (swoistego antygenu sterczowego) wzrosło z 1,0 do 1,5 ng/mL. U 10,9% mężczyzn z wartością wyjściową poniżej 4 ng/mL stężenie przekroczyło ten próg. Obie charakterystyki wymieniają raka gruczołu krokowego jako przeciwwskazanie i zalecają monitorowanie prostaty.

Ciśnienie tętnicze i układ krążenia

W 16-tygodniowym badaniu z ambulatoryjnym monitorowaniem ciśnienia (n = 139) lek Aveed podniósł średnie całodobowe (24-godzinne) ciśnienie tętnicze o 3,1/2,0 mm Hg (etykieta FDA). Charakterystyka wskazuje, że produkt nie jest zalecany u osób z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Dane dotyczące sercowo-naczyniowych punktów końcowych w etykiecie pochodzą z badania TRAVERSE, w którym stosowano żel z testosteronem, a nie wstrzyknięcia undekanianu; częstość zawału serca, udaru mózgu i zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych była zbliżona do placebo (7,0% względem 7,3%). Podczas stosowania produktów z testosteronem zgłaszano przypadki zakrzepicy żylnej.

Płodność i powrót czynności osi hormonalnej po odstawieniu

Egzogenny testosteron hamuje wydzielanie hormonów przysadkowych LH i FSH, co zmniejsza produkcję plemników. Etykieta FDA ostrzega, że w niektórych przypadkach wpływ na płodność może być nieodwracalny. Po zakończeniu badania T4DM 303 mężczyzn obserwowano przez kolejny rok (Handelsman et al., Eur J Endocrinol 2022). U mężczyzn, którzy otrzymywali undekanian, wydzielanie LH i FSH było na początku całkowicie zahamowane i powracało bardzo powoli. Autorzy podsumowali, że pełny powrót czynności układu rozrodczego przebiega wolno i może trwać dłużej niż 12 miesięcy po ostatnim wstrzyknięciu.

Interakcje

Leki przeciwcukrzycowe: testosteron może obniżać stężenie glukozy we krwi, dlatego może być konieczne zmniejszenie dawek insuliny lub innych leków.
Warfaryna: androgeny mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe, w związku z czym należy częściej kontrolować wskaźnik INR.
Kortykosteroidy: jednoczesne stosowanie może zwiększać zatrzymywanie płynów.

Kto nie powinien go stosować

Charakterystyki produktu wymieniają następujące przeciwwskazania:

rak piersi lub rozpoznany bądź podejrzewany rak gruczołu krokowego u mężczyzn;
ciąża (lek może powodować wirylizację płodu żeńskiego) oraz ogólnie stosowanie u kobiet;
uczulenie na undekanian testosteronu, olej rycynowy lub benzoesan benzylu;
przebyte lub obecne nowotwory wątroby (brytyjska etykieta).

Monitorowanie

Parametr	Kiedy badać
Testosteron	Przed rozpoczęciem leczenia; brytyjska etykieta zaleca pomiar pod koniec odstępu między wstrzyknięciami
Hematokryt i hemoglobina	Wartość wyjściowa, po 3–6 miesiącach, następnie raz w roku (etykieta FDA)
PSA i badanie gruczołu krokowego	Przed leczeniem i w jego trakcie; co najmniej raz w roku (brytyjska etykieta)
Ciśnienie tętnicze	Okresowo, zwłaszcza u mężczyzn z nadciśnieniem tętniczym
Profil lipidowy i próby wątrobowe	Okresowo

Status prawny

W Stanach Zjednoczonych lek Aveed nosi oznaczenie CIII: testosteron wraz z jego estrami jest substancją kontrolowaną z wykazu III (Schedule III) (21 CFR 1308.13). W sporcie testosteron i jego estry są zabronione w każdym czasie zgodnie z sekcją S1.1 Listy zabronionych substancji i metod WADA na rok 2026. Brytyjska charakterystyka ostrzega, że u sportowców leczonych z powodu hipogonadyzmu wynik testu antydopingowego może być dodatni.

Najważniejsze informacje

Cztery lub pięć wstrzyknięć w roku. Pojedyncza dawka 750–1000 mg działa przez około 10–14 tygodni, ponieważ długi ester powoli opuszcza depot z oleju rycynowego.
Bardziej wyrównane stężenia niż w przypadku starszych estrów. W amerykańskim badaniu fazy 3 u 94% mężczyzn średnie stężenie mieściło się w przedziale 300–1000 ng/dL, a u żadnego uczestnika stężenie maksymalne nie przekroczyło 1800 ng/dL.
Swoiste ryzyko związane z samym wstrzyknięciem. Mikrozatorowość olejowa i anafilaksja występują rzadko – w amerykańskich danych porejestracyjnych poniżej 0,1% wstrzyknięć – ale to one są powodem wprowadzenia ostrzeżenia w ramce w USA, programu REMS oraz wymogu 30-minutowej obserwacji.
Hematokryt jest głównym parametrem laboratoryjnym wymagającym kontroli. W badaniu T4DM u 22% mężczyzn przyjmujących undekanian hematokryt przekroczył 54%, w porównaniu z 1% w grupie placebo.
Powolne ustępowanie działania. Po 2 latach terapii pełny powrót wydzielania LH i FSH może trwać dłużej niż rok od ostatniego wstrzyknięcia.
Postać doustna działa zupełnie inaczej. Wersję w kapsułkach omówiono na osobnej stronie: doustny undekanian testosteronu.

Źródła

Endo USA. Aveed (testosterone undecanoate) injection, prescribing information, zaktualizowano w lipcu 2025 r. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 022219.
Grünenthal Ltd. Nebido 1000 mg/4 ml solution for injection, Summary of Product Characteristics, zaktualizowano w grudniu 2025 r. emc.
Behre HM, Abshagen K, Oettel M, Hübler D, Nieschlag E. Intramuscular injection of testosterone undecanoate for the treatment of male hypogonadism: phase I studies. Eur J Endocrinol. 1999;140(5):414–419. PubMed.
Schubert M, Minnemann T, Hübler D, et al. Intramuscular testosterone undecanoate: pharmacokinetic aspects of a novel testosterone formulation during long-term treatment of men with hypogonadism. J Clin Endocrinol Metab. 2004;89(11):5429–5434. PubMed.
Wang C, Harnett M, Dobs AS, Swerdloff RS. Pharmacokinetics and safety of long-acting testosterone undecanoate injections in hypogonadal men: an 84-week phase III clinical trial. J Androl. 2010;31(5):457–465. PubMed.
Giltay EJ, Tishova YA, Mskhalaya GJ, et al. Effects of testosterone supplementation on depressive symptoms and sexual dysfunction in hypogonadal men with the metabolic syndrome. J Sex Med. 2010;7(7):2572–2582. PubMed.
Wittert G, Bracken K, Robledo KP, et al. Testosterone treatment to prevent or revert type 2 diabetes in men enrolled in a lifestyle programme (T4DM): a randomised, double-blind, placebo-controlled, 2-year, phase 3b trial. Lancet Diabetes Endocrinol. 2021;9(1):32–45. PubMed.
Ng Tang Fui M, Hoermann R, Bracken K, et al. Effect of testosterone treatment on bone microarchitecture and bone mineral density in men: a 2-year RCT. J Clin Endocrinol Metab. 2021;106(8):e3143–e3158. PubMed.
Gu Y, Liang X, Wu W, et al. Multicenter contraceptive efficacy trial of injectable testosterone undecanoate in Chinese men. J Clin Endocrinol Metab. 2009;94(6):1910–1915. PubMed.
Behre HM, Zitzmann M, Anderson RA, et al. Efficacy and safety of an injectable combination hormonal contraceptive for men. J Clin Endocrinol Metab. 2016;101(12):4779–4788. PubMed.
Pastuszak AW, Hu Y, Freid JD. Occurrence of pulmonary oil microembolism after testosterone undecanoate injection: a postmarketing safety analysis. Sex Med. 2020;8(2):237–242. PubMed.
Adam JA, Pastuszak AW, Christensen MB, et al. Occurrence of pulmonary oil microembolism (POME) with intramuscular testosterone undecanoate injection: literature review. Int J Impot Res. 2023;35(5):439–446. PubMed.
Handelsman DJ, Desai R, Conway AJ, et al. Recovery of male reproductive endocrine function after ceasing prolonged testosterone undecanoate injections. Eur J Endocrinol. 2022;186(3):307–318. PubMed.
US Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA.

Undekanian testosteronu