Preparaty do wstrzykiwań

Masteron (propionian drostanolonu)

Zaktualizowano · 23 źródła

Propionian drostanolonu, szeroko znany jako Masteron, to podawany we wstrzyknięciach steroid anaboliczno-androgenny (AAS) będący pochodną dihydrotestosteronu (DHT). Jest to cząsteczka DHT z jedną dodaną grupą metylową, połączona z krótkim estrem propionianowym. W latach 1960. i 1970. był badany i stosowany w leczeniu hormonalnym zaawansowanego raka piersi u kobiet, a sprzedawano go pod nazwami takimi jak Drolban, Masteril i Masterid.

Najważniejszy fakt: nie jest już lekiem dostępnym w obrocie w USA. Baza leków FDA (amerykańskiej Agencji Żywności i Leków) wymienia jeden produkt w USA – roztwór do wstrzykiwań Drolban firmy Lilly – jako wycofany ze sprzedaży (Drugs@FDA). Żadne opublikowane badanie nie mierzyło jego wpływu na mięśnie, siłę ani skład ciała u ludzi i nie opublikowano żadnego formalnego badania farmakokinetycznego wstrzykiwanego estru z udziałem ludzi. Obecnie jest stosowany głównie poza medycyną i należy do steroidów najczęściej wykrywanych w kontrolach antydopingowych oraz badaniach nad nadużywaniem substancji.

Ta strona podsumowuje dane z rejestrów FDA, dawnych badań nad rakiem piersi, badań antydopingowych i dokumentów organów regulacyjnych. Ma charakter wyłącznie edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość Szczegóły
Klasa leku Steroid anaboliczno-androgenny; 2α-metylowa pochodna DHT
Inne nazwy Propionian dromostanolonu (nazwa w USA); Drolban, Masteril, Masterid
Produkt w USA Drolban (Lilly), roztwór do wstrzykiwań 50 mg/mL, NDA 012936; status rynkowy „wycofany ze sprzedaży” (Discontinued)
Droga podania Wstrzyknięcia (Drolban był lekiem do wstrzykiwań; w badaniach wydalania stosowano wstrzyknięcia domięśniowe)
Dawne zastosowanie medyczne Leczenie hormonalne zaawansowanego raka piersi u kobiet
Okres półtrwania Brak opublikowanych danych farmakokinetycznych u ludzi dla estru propionianowego
Zawartość drostanolonu ≈84% masy estru (304,5 z 360,5 g/mol)
Aromatyzacja do estrogenów Nieoczekiwana (struktura zredukowana w pozycji 5α, typu DHT); zidentyfikowane metabolity u ludzi to androgeny, a nie estrogeny
Status w USA Steroid anaboliczny z wykazu III (Schedule III), wymieniony z nazwy wraz z estrami
Status WADA Zabroniony w każdym czasie (S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne)

Czym jest

Nazwa chemiczna drostanolonu to 17β-hydroxy-2α-methyl-5α-androstan-3-one (21 CFR 1308.13). Mówiąc prościej, jest to DHT z grupą metylową dodaną przy węglu 2 pierścienia A. Preferowana przez FDA nazwa substancji to dromostanolon (NCI Thesaurus).

Postać Wzór Masa cząsteczkowa Uwagi
Drostanolon (wolny steroid) C₂₀H₃₂O₂ 304,5 g/mol Aktywny hormon
Propionian drostanolonu C₂₃H₃₆O₃ 360,5 g/mol Krótki ester; ≈84% drostanolonu wagowo
Enantan drostanolonu C₂₇H₄₄O₃ 416,6 g/mol Dłuższy ester; ≈73% drostanolonu wagowo

Wzory i masy cząsteczkowe na podstawie bazy PubChem (drostanolon; propionian; enantan).

Sam ester propionianowy nie wykazuje własnej aktywności hormonalnej. Po wstrzyknięciu enzymy odszczepiają go, uwalniając wolny drostanolon. Ester zmienia jedynie szybkość uwalniania leku z miejsca wstrzyknięcia. Wersja enantanowa została omówiona na osobnej stronie: Masteron Enanthate.

Dwa pokrewne związki łatwo z nim pomylić:

Jak działa

Drostanolon działa na receptor androgenowy. Podobnie jak DHT ma już nasycony (zredukowany w pozycji 5α) pierścień A, nie wymaga więc przekształcenia przez 5α-reduktazę, aby stać się silniejszym androgenem. Udokumentowane metabolity u ludzi to zredukowane steroidy androstanowe – głównie 2α-metyloandrosteron – a nie estrogeny (de Boer et al., 1992).

Słownik NCI Thesaurus opisuje go jako steroid pokrewny DHT o działaniu antyestrogenowym, który hamuje wzrost receptorowo dodatnich (ER-dodatnich) nowotworów piersi. Dodaje przy tym, że maskulinizujące działania niepożądane ograniczają jego przydatność kliniczną (NCI Thesaurus).

Uwaga dotycząca twierdzeń o działaniu „antyestrogenowym” oraz stosunku działania anabolicznego do androgennego. Źródła internetowe często nazywają Masteron antyestrogenem zapobiegającym ginekomastii lub podają dla niego stały stosunek działania anabolicznego do androgennego. Określenie „antyestrogenowy” wywodzi się z jego zastosowania przeciwnowotworowego w raku piersi, a nie z jakichkolwiek badań nad zapobieganiem ginekomastii u mężczyzn – nie znaleźliśmy żadnego takiego badania. Szeroko cytowany przegląd farmakologiczny zwraca uwagę, że ginekomastia może wystąpić nawet przy stosowaniu steroidów nieulegających aromatyzacji (Kicman, Br J Pharmacol 2008). Zamieszczona w nim tabela wskaźników anaboliczno-androgennych z testów na szczurach nie obejmuje drostanolonu, a przytaczanych w internecie wartości nie udało nam się powiązać z żadnym oryginalnym badaniem doświadczalnym, dlatego ich tu nie powtarzamy.

Farmakokinetyka

Nie opublikowano żadnego formalnego badania farmakokinetycznego wstrzykiwanego propionianu drostanolonu u ludzi, dlatego szybkość jego wchłaniania oraz okres półtrwania u ludzi są nieznane. Dostępne informacje pochodzą z badań nad metabolizmem oraz wydalaniem prowadzonych na potrzeby kontroli antydopingowej:

Badanie Wynik
Ludzki mocz po zastosowaniu (de Boer et al., 1992) Główny metabolit: 2α-metyloandrosteron; wykryto również związek macierzysty i metabolity typu 3α,17β-diolu; wszystkie sprzężone z kwasem glukuronowym
Ludzkie komórki wątroby w hodowli (Gauthier et al., 2009) Metabolity zredukowane w pozycji 3α (główne) oraz 3β, a także postacie hydroksylowane; te same metabolity pojawiły się w moczu ochotnika
Jeden ochotnik płci męskiej, wstrzyknięcie domięśniowe (Liu et al., Steroids 2016) 11 metabolitów w moczu; dwa nowe markery wykrywalne przez okres do 24 dni
Dwa badania wydalania (Albertsdóttir et al., Drug Test Anal 2020) Główny metabolit glukuronidowy wykrywalny do 29 dni; metabolit siarczanowy do 24 dni

Są to okna wykrywalności dla czułych testów antydopingowych, a nie okresy półtrwania w fazie eliminacji. Możliwość wykrycia śladowych ilości metabolitu po kilku tygodniach nie oznacza, że lek nadal działa w organizmie.

Dawne zastosowanie medyczne

Propionian drostanolonu badano jako lek hormonalny w zaawansowanym (przerzutowym lub nieoperacyjnym) raku piersi od początku lat 1960. Raport amerykańskiej grupy badawczej poświęcony „propionianowi 2α-metylodihydrotestosteronu” w zaawansowanym raku piersi ukazał się w 1962 roku (Blackburn, Cancer Chemother Rep 1962).

W USA był sprzedawany przez firmę Lilly pod nazwą Drolban jako roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/mL. W bazie Drugs@FDA produkt widnieje jako wycofany ze sprzedaży (Drugs@FDA, NDA 012936). Nie udało nam się odnaleźć w internecie oryginalnej amerykańskiej charakterystyki produktu (etykiety), dlatego nie podajemy tutaj dokładnego brzmienia zatwierdzonego wskazania ani dawkowania.

Nie znaleźliśmy źródła pierwotnego dokumentującego, kiedy ani dlaczego Drolban wycofano ze sprzedaży.

Co pokazują badania

Badania w raku piersi

Dane porównawcze u ludzi pochodzą z badań nad rakiem piersi u kobiet opublikowanych w latach 1968–1982. Większość z nich jest dostępna jedynie w formie krótkich streszczeń, a część opublikowano w językach innych niż angielski:

Badanie Schemat badania Główny wynik
Gaertner et al., Johns Hopkins Med J 1968 Badanie z potrójnie ślepą próbą, 68 pacjentek, dromostanolon i fluorometolon Wyniki niedostępne w zindeksowanym streszczeniu
Bennett et al., S Afr Med J 1975 Badanie z lat 1968–1972, trzy grupy menopauzalne, każda w porównaniu ze standardowym leczeniem Zobacz tabelę poniżej
Rieche & Wolff, Arch Geschwulstforsch 1975 Badanie randomizowane: dekanian testosteronu wobec drostanolonu wobec testolaktonu, a następnie każdy z cyklofosfamidem Zbliżone odsetki odpowiedzi dla samych hormonów; dodanie cyklofosfamidu zwiększyło odsetek odpowiedzi z 22–25% do 46–55%, przy czym drostanolon z cyklofosfamidem wypadł słabiej niż pozostałe dwa skojarzenia
Wolff & Rieche, Onkologie 1978 Badanie kontrolowane, 91 pacjentek: testolakton wobec drostanolonu wobec nandrolonu Brak różnic między trzema lekami; średni odsetek remisji wyniósł 24% po 4 tygodniach i 46% po 16 tygodniach (po dodaniu cyklofosfamidu)
Clavel et al., Sem Hop 1982 Badanie randomizowane, 98 kobiet po menopauzie: tamoksyfen z drostanolonem (n = 34) wobec chemioterapii CMF (n = 30) wobec obu metod łącznie (n = 34) Sama terapia hormonalna dała najlepsze natychmiastowe odpowiedzi i najmniej działań niepożądanych

W badaniu przeprowadzonym w Republice Południowej Afryki odnotowano następujące odsetki odpowiedzi (Bennett et al., 1975):

Grupa pacjentek Drostanolon (Masteril) Komparator
Przed menopauzą 44% 22% (chirurgiczne usunięcie jajników)
W okresie okołomenopauzalnym 34,5% 39% (fenylopropionian nandrolonu)
Po menopauzie 38,5% 57% (etynyloestradiol)

Autorzy ocenili jego działania niepożądane w tym wskazaniu jako na ogół łagodne i rzadko stanowiące powód do przerwania leczenia. Ogólnie rzecz biorąc, w leczeniu raka piersi drostanolon działał porównywalnie z innymi androgenami z tamtego okresu, takimi jak nandrolon i testolakton. W badaniach tych oceniano odpowiedź guza, a nie masę mięśniową czy skład ciała, a w dostępnych streszczeniach nie podano częstości występowania działań niepożądanych.

Inne zastosowania medyczne

Dowody spoza onkologii piersi są bardzo skąpe:

  • Niedokrwistość: u dwóch pacjentów z nabytą niedokrwistością aplastyczną, którzy odpowiedzieli na oksymetolon, nie zaobserwowano poprawy parametrów morfologii krwi po zastosowaniu dromostanolonu (Azen & Shahidi, Am J Med 1977). W doniesieniu z 1974 roku opisano wysokie stężenie trójglicerydów we krwi u pacjentów dializowanych otrzymujących doustny dromostanolon z powodu niedokrwistości (Choi et al., Am J Clin Nutr 1974).
  • Modele nowotworowe u zwierząt: u szczurów z wywołanymi chemicznie guzami gruczołu sutkowego propionian podawany w dawce 1,25–5 mg/kg/dobę przez 4 tygodnie powodował całkowitą remisję w przypadku 15–48% guzów, a w skojarzeniu z 5-fluorouracylem odsetek ten był jeszcze wyższy (Teller et al., Cancer Res 1982). Są to wyniki uzyskane u szczurów.

Mięśnie, siła i wydolność

Żadne badanie nie mierzyło masy mięśniowej, siły ani wydolności sportowej u ludzi otrzymujących drostanolon. Twierdzenia, że „utwardza” sylwetkę lub sprawdza się w okresie przedstartowym, wywodzą się ze środowiska użytkowników, a nie z opublikowanych badań naukowych.

Działania niepożądane i ryzyko

Ze względu na brak współczesnych badań kontrolowanych rzeczywista częstość występowania działań niepożądanych jest nieznana. Dostępne dowody pochodzą z dawnej literatury onkologicznej, ogólnej wiedzy o klasie AAS oraz opisów przypadków.

Wirylizacja u kobiet

Działania maskulinizujące (wirylizujące) stanowiły główne ograniczenie jego stosowania medycznego u kobiet (NCI Thesaurus). W całej grupie steroidów anabolicznych obejmują one obniżenie głosu, nadmierne owłosienie twarzy i ciała (hirsutyzm), powiększenie łechtaczki oraz zaburzenia miesiączkowania. Zmiana barwy głosu i powiększenie łechtaczki mogą mieć charakter trwały (Kicman, 2008).

Działania wspólne z innymi steroidami anabolicznymi

W przypadku większości z nich nie ma danych u ludzi odnoszących się bezpośrednio do drostanolonu. Zagrożenia charakterystyczne dla całej klasy wymienione w głównym przeglądzie farmakologicznym obejmują (Kicman, 2008):

  • Hamowanie osi hormonalnej i płodność: zahamowanie własnej produkcji testosteronu w organizmie oraz zmniejszenie objętości jąder; powrót płodności po odstawieniu może trwać od kilku miesięcy do około roku.
  • Lipidy we krwi i serce: wyższe stężenie („złego”) cholesterolu LDL, niższe stężenie („dobrego”) cholesterolu HDL, wyższy hematokryt (udział krwinek czerwonych w objętości krwi) oraz powiązania z uszkodzeniem mięśnia sercowego i incydentami zakrzepowymi, takimi jak zawał serca i udar mózgu.
  • Skóra i włosy: trądzik, który może mieć ciężki przebieg, oraz przyspieszenie łysienia typu męskiego.
  • Nastrój: drażliwość, agresja, a po odstawieniu – depresja.

Toksyczność wątrobowa (hepatotoksyczność) w tej klasie leków wiąże się głównie z doustnymi steroidami 17α-alkilowanymi. Propionian drostanolonu nie jest 17α-alkilowany (21 CFR 1308.13), co jednak nie oznacza, że zbadano jego bezpieczeństwo dla wątroby – takich badań nie przeprowadzono.

Uzależnienie

W badaniach na samcach chomików zwierzęta samodzielnie podawały sobie drostanolon bezpośrednio do mózgu równie chętnie jak nandrolon i chętniej niż doustne steroidy – oksymetolon i stanozolol (Ballard & Wood, Behav Neurosci 2005). Są to wyniki uzyskane u chomików, ale wpisują się w szersze obawy, że wstrzykiwane AAS mogą wykazywać działanie wzmacniające (uzależniające).

Zgony i opisy przypadków

Drostanolon pojawia się w raportach medycyny sądowej, niemal zawsze obok innych substancji. W jednym przypadku młodego kulturystę znaleziono martwego w przeddzień zawodów. W jego moczu wykryto główny metabolit drostanolonu (202 ng/mL) wraz z klenbuterolem oraz podwyższonym stosunkiem testosteronu do epitestosteronu (11), a sekcja zwłok wykazała powiększenie serca (Favretto et al., Drug Test Anal 2022). Przypadki tego rodzaju nie pozwalają ustalić, który środek – i czy w ogóle którykolwiek z nich – był bezpośrednią przyczyną zgonu.

Jakość produktów

Ponieważ w USA na rynku nie ma żadnego dopuszczonego do obrotu produktu farmaceutycznego, drostanolon stosowany poza medycyną pochodzi z nieregulowanych źródeł. Dawka, jałowość ani tożsamość chemiczna preparatu nie są kontrolowane przez żaden organ nadzoru.

Status prawny i stosowanie poza medycyną

W USA drostanolon jest wymieniony z nazwy jako steroid anaboliczny z wykazu III (Schedule III), a wpis ten obejmuje również jego sole, estry i etery (21 CFR 1308.13).

Drostanolon figuruje w sekcji S1.1 (steroidy anaboliczno-androgenne) Listy zabronionych substancji i metod Światowej Agencji Antydopingowej (WADA) na rok 2026, obowiązującej od 1 stycznia 2026 r., i jest zabroniony w każdym czasie (WADA; Tractatenblad 2026, 25).

Dane z badań kontrolnych pokazują, jak szeroko jest stosowany:

  • Naukowcy zajmujący się kontrolą antydopingową opisują go jako jeden z najczęściej wykrywanych AAS w testach antydopingowych (Liu et al., 2016).
  • Wśród 21 172 próbek przebadanych w szwedzkim laboratorium badań nad nadużywaniem substancji w latach 2014–2023 najczęściej wykrywanymi AAS były niezmiennie testosteron, nandrolon i drostanolon (Bohlin et al., Drug Test Anal 2025).
  • W kontrolach antydopingowych startujących w zawodach kulturystów we Flandrii drostanolon należał do wstrzykiwanych steroidów stosowanych od 1990 roku (Delbeke et al., Int J Sports Med 1995).

Najważniejsze informacje

  • Metylowany DHT z krótkim estrem. Drostanolon to DHT z grupą 2α-metylową; ester propionianowy zawiera około 84% drostanolonu wagowo i decyduje wyłącznie o szybkości uwalniania.
  • Dawny lek na raka piersi. W latach 1960.–1980. stosowano go w zaawansowanym raku piersi, gdzie działał porównywalnie z innymi androgenami. Jedyny produkt w USA – Drolban firmy Lilly – został wycofany ze sprzedaży.
  • Brak danych u ludzi dotyczących mięśni lub wydolności. Żadne badanie nie oceniało jego wpływu na mięśnie, siłę ani skład ciała i nie opublikowano okresu półtrwania u ludzi.
  • Działanie „antyestrogenowe” nie jest udowodnioną korzyścią u mężczyzn. Określenie to pochodzi z zastosowania przeciwnowotworowego w raku piersi; żadne badanie nie sprawdzało jego skuteczności w zapobieganiu ginekomastii.
  • Obowiązują zagrożenia typowe dla całej klasy. Należy liczyć się z zahamowaniem naturalnego testosteronu, niekorzystnymi zmianami lipidowymi oraz – u kobiet – wirylizacją, która może być trwała.
  • Substancja kontrolowana i zabroniona w sporcie. Znajduje się w wykazie III (Schedule III) w USA, jest zabroniona w każdym czasie przez WADA i pozostaje wykrywalna w moczu przez wiele tygodni.

Źródła

  1. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: NDA 012936, Drolban (dromostanolone propionate) injection, 50 mg/mL, Lilly. Drugs@FDA.
  2. National Center for Biotechnology Information. Drostanolone, PubChem CID 6011; drostanolone propionate, CID 224004; drostanolone enanthate, CID 13014314; methasterone, CID 237186. PubChem (drostanolone); PubChem (propionate); PubChem (enanthate); PubChem (methasterone).
  3. National Cancer Institute. NCI Thesaurus: Dromostanolone Propionate (C1077) and Dromostanolone (C1076). NCI Thesaurus.
  4. Drug Enforcement Administration. 21 CFR 1308.13(f) Schedule III anabolic steroids. Electronic Code of Federal Regulations. eCFR.
  5. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, obowiązuje od 1 stycznia 2026 r. WADA; opublikowany tekst w Tractatenblad 2026, 25.
  6. Blackburn CM. Use of 2alpha-methyldihydrotestosterone propionate in treatment of advanced cancer of the breast: a group report. Cancer Chemother Rep. 1962;16:279–282. PubMed.
  7. Gaertner RA, Lewison EF, Finney GG Jr, Montague AC. Combined hormone therapy in advanced breast cancer. Triple-blind study of 68 patients treated with dromostanolone and fluorometholone. Johns Hopkins Med J. 1968;123(3):138–141. PubMed.
  8. Bennett MB, Helman P, Palmer P. Hormonal therapy of breast cancer with special reference to Masteril therapy. S Afr Med J. 1975;49(49):2036–2040. PubMed.
  9. Rieche K, Wolff G. Comparison of testosterone decanoate, drostanolone and testololactone in disseminated breast cancer–a randomized clinical study. Arch Geschwulstforsch. 1975;45(5):485–488. PubMed.
  10. Wolff G, Rieche K. Androgen therapy of incurable breast neoplasms. Controlled clinical study: nandrolone-testololactone-drostanolone [in German]. Onkologie. 1978;1(4):172–174. PubMed.
  11. Clavel B, Cappelaere JP, Guerin J, et al. Management of advanced breast cancer in post-menopausal women. A comparative trial of hormonal therapy, chemotherapy, and a combination of both [in French]. Sem Hop. 1982;58(34):1919–1923. PubMed.
  12. Azen EA, Shahidi NT. Androgen dependency in acquired aplastic anemia. Am J Med. 1977;63(2):320–324. PubMed.
  13. Choi ES, Chung T, Morrison RS, et al. Hypertriglyceridemia in hemodialysis patients during oral dromostanolone therapy for anemia. Am J Clin Nutr. 1974;27(9):901–904. PubMed.
  14. Teller MN, Stock CC, Bowie M, et al. Therapy of 7,12-dimethylbenz(a)anthracene-induced rat mammary carcinomas with combinations of 5-fluorouracil and 2 alpha-methyldihydrotestosterone propionate. Cancer Res. 1982;42(11):4408–4412. PubMed.
  15. de Boer D, de Jong EG, Maes RA, van Rossum JM. The methyl-5 alpha-dihydrotestosterones mesterolone and drostanolone; gas chromatographic/mass spectrometric characterization of the urinary metabolites. J Steroid Biochem Mol Biol. 1992;42(3-4):411–419. PubMed.
  16. Gauthier J, Goudreault D, Poirier D, Ayotte C. Identification of drostanolone and 17-methyldrostanolone metabolites produced by cryopreserved human hepatocytes. Steroids. 2009;74(3):306–314. PubMed.
  17. Liu Y, Lu J, Yang S, et al. New drostanolone metabolites in human urine by liquid chromatography time-of-flight tandem mass spectrometry and their application for doping control. Steroids. 2016;108:61–67. PubMed.
  18. Albertsdóttir AD, Van Gansbeke W, Coppieters G, et al. Searching for new long-term urinary metabolites of metenolone and drostanolone using gas chromatography-mass spectrometry with a focus on non-hydrolysed sulfates. Drug Test Anal. 2020;12(8):1041–1053. PubMed.
  19. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PubMed; PMC.
  20. Ballard CL, Wood RI. Intracerebroventricular self-administration of commonly abused anabolic-androgenic steroids in male hamsters (Mesocricetus auratus): nandrolone, drostanolone, oxymetholone, and stanozolol. Behav Neurosci. 2005;119(3):752–758. PubMed.
  21. Favretto D, Stocchero G, Pertile R, et al. Post-mortem investigation into a death involving doping agents: the case of a body builder. Drug Test Anal. 2022;14(10):1795–1799. PubMed.
  22. Bohlin KP, Villén T, Hopcraft O, et al. Prevalence of AAS-positive samples at Drug Abuse Laboratory Sweden between 2014 and 2023 and sub-study of dual use of AAS and narcotics. Drug Test Anal. 2025;17(12):2421–2428. PubMed.
  23. Delbeke FT, Desmet N, Debackere M. The abuse of doping agents in competing body builders in Flanders (1988-1993). Int J Sports Med. 1995;16(1):66–70. PubMed.