Gestrynon (nazwa kodowa R-2323, nazywany także etylonorgestrienonem) to syntetyczny steroid pochodny 19-nortestosteronu. Ma mieszany profil hormonalny: działa jako antyprogestagen i antyestrogen, hamuje sygnały przysadkowe pobudzające jajniki oraz wykazuje wyraźną aktywność androgenną. Po raz pierwszy badano go w latach 1970. jako długo działający środek antykoncepcyjny. Od lat 1980. był wprowadzany do obrotu jako doustny lek na endometriozę w Europie, Ameryce Łacińskiej i Australii (Fagundes et al., Pharmaceutics 2025).

Najważniejszy fakt: gestrynon nigdy nie został zatwierdzony w USA, a w Brazylii, gdzie pozarejestracyjne (off-label) stosowanie implantów spotkało się z działaniami organów regulacyjnych, żaden produkt zawierający gestrynon nie jest obecnie zarejestrowany. Większość obecnego stosowania odbywa się poza wskazaniami rejestracyjnymi, za pomocą sporządzanych w aptekach recepturowych implantów podskórnych reklamowanych w celu poprawy składu ciała i w celach „estetycznych” — zastosowania, dla którego nie istnieją żadne badania kontrolowane. Gestrynon jest również związkiem macierzystym syntetycznego steroidu THG i jest zabroniony w sporcie.

Ta strona podsumowuje informacje zawarte w badaniach klinicznych, przeglądach systematycznych i dokumentach organów regulacyjnych. Ma charakter wyłącznie edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość	Szczegóły
Klasa leku	Syntetyczna pochodna 19-nortestosteronu; antyprogestagen o aktywności antyestrogennej i androgennej
Inne nazwy	R-2323, etylonorgestrienon
Dawne zatwierdzone zastosowanie	Doustne leczenie endometriozy (poza USA)
Badane drogi podania	Kapsułki doustne, tabletki dopochwowe, implanty podskórne
Dawki w badaniach nad endometriozą	1,25–2,5 mg doustnie dwa razy w tygodniu przez 6 miesięcy
Okres półtrwania	Około 24 h po podaniu doustnym, według publikacji opisującej schemat badania z 2025 r.; w bazach nie zindeksowano żadnego pełnego badania farmakokinetycznego u ludzi
Status w USA	Niezatwierdzony przez FDA (amerykańską Agencję Żywności i Leków); niewymieniony na liście wykazu III (Schedule III) DEA (amerykańskiej agencji ds. zwalczania narkotyków)
Status w Brazylii	Dwie rejestracje postaci doustnych anulowane w 2012 i 2014 r.; obecnie brak zarejestrowanych produktów
Status WADA	Zabroniony w każdym czasie (S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne)

Czym jest

Gestrynon ma wzór C₂₁H₂₄O₂ i masę cząsteczkową 308,4 g/mol (PubChem). Jego kluczowe cechy strukturalne to grupa 13-etylowa, grupa 17α-etynylowa oraz trzy wiązania podwójne w pierścieniach steroidowych (w pozycjach 4, 9 i 11). Trenbolon ma ten sam układ pierścieni 4,9,11-trienowych (21 CFR 1308.13); zobacz octan trenbolonu.

Gestrynon należy do rodziny progestagenów 17α-etynylowych, obok noretysteronu, etysteronu i norgestrelu. W teście biologicznym opartym na drożdżach, w którym przesiewowo badano dostępne na rynku progestageny, rodzina ta wykazywała najsilniejszą wbudowaną aktywność androgenną spośród wszystkich przebadanych progestagenów obecnych w obrocie (McRobb et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2008). W tym samym badaniu wykazano, że niewielkie zmiany chemiczne w obrębie grupy 17α-etynylowej tych progestagenów mogą prowadzić do powstania jeszcze silniejszych androgenów.

Dokładnie w ten sposób wytworzono THG. Laboratorium UCLA, które zidentyfikowało THG w strzykawce powiązanej ze sprawą dopingową BALCO, zsyntetyzowało wzorcowy THG poprzez uwodornienie gestrynonu (Catlin et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2004).

Związek	Powiązanie	Status
Gestrynon	Progestagen 19-norsteroidowy z grupą 17α-etynylową	Dawniej wprowadzany do obrotu w leczeniu endometriozy poza USA
THG	Gestrynon z grupą 17α-etynylową zredukowaną do etylowej	Steroid projektowany (designer steroid), nigdy niebędący lekiem
Danazol	Inny syntetyczny steroid; główny lek porównawczy w badaniach gestrynonu w endometriozie	Zobacz osobną stronę

Jak działa w organizmie

Gestrynon działa jednocześnie na kilka układów hormonalnych:

Receptory steroidowe. W ludzkiej tkance endometrium wiązał receptory estrogenowe, progesteronowe i androgenowe, ale nie wiązał globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG) (Tamaya et al., Acta Obstet Gynecol Scand 1986).
Oś przysadka–jajnik. Blokuje śródcykliczny wyrzut hormonów przysadkowych LH i FSH, co zapobiega owulacji i zatrzymuje miesiączki (Malavasi et al., Ann Med 2025). U 11 kobiet otrzymujących dawkę 2,5 mg dwa razy w tygodniu przez 6 miesięcy stężenia LH, FSH i estradiolu utrzymywały się w zakresie wczesnej fazy cyklu (folikularnej), stężenie całkowitego testosteronu i SHBG spadło, a stężenie wolnego testosteronu nieznacznie wzrosło (Venturini et al., Fertil Steril 1989). Autorzy doszli do wniosku, że w dawkach terapeutycznych wykazuje on działanie antyestrogenne, androgenne i progestagenne.
SHBG. W niewielkim badaniu z udziałem 7 kobiet przyjmujących gestrynon w dawce 5 mg/tydzień pojemność wiązania SHBG spadła z 56,4 do 7,1 nmol/L po 4 tygodniach (Dowsett et al., Clin Endocrinol 1986). Mniejsza ilość SHBG oznacza, że większa część testosteronu krąży w postaci niezwiązanej i aktywnej, co przyczynia się do androgennych działań niepożądanych.

Wypadkowym efektem klinicznym jest zahamowanie owulacji, cienkie (atroficzne) endometrium oraz często brak miesiączek (amenorrhea).

Farmakokinetyka

Dane farmakokinetyczne u ludzi są skąpe. W publikacji z 2025 r. opisującej schemat badania podano, że doustny gestrynon ma okres półtrwania w surowicy wynoszący około 24 h, jest metabolizowany w wątrobie głównie poprzez hydroksylację, a jego koniugaty są wydalane z moczem (40–45%) i kałem (30–35%) (Malavasi et al., Ann Med 2025). Publikacja ta powołuje się w odniesieniu do tych wartości na badanie metabolitów w moczu, a nam nie udało się znaleźć pełnego opublikowanego badania farmakokinetycznego u ludzi, które podawałoby je bezpośrednio. Wartość 24 h należy traktować jako przybliżoną.

Mimo to w badaniach klinicznych doustny gestrynon podawano zaledwie dwa lub trzy razy w tygodniu, a nie codziennie. Nie opublikowano żadnego badania farmakokinetycznego biowchłanialnych peletek (implantów) stosowanych obecnie w Brazylii; w badaniu GLADE zaplanowano pomiar farmakokinetyki peletek u 15 uczestniczek (Malavasi et al., 2025).

Dawne zastosowania medyczne

Gestrynon opracowano początkowo jako środek antykoncepcyjny. Implanty z tworzywa Silastic (silikonowe) zawierające po 30–40 mg testowano u 531 kobiet w latach 1970. (Coutinho et al., Contraception 1975). W chilijskim badaniu z udziałem 38 kobiet z sześcioma implantami po 30 mg nie odnotowano żadnej ciąży w ciągu 292 miesięcy ekspozycji. Często występowały jednak trądzik, nadmierne owłosienie ciała, ból głowy i nerwowość, a aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferaz) wzrosła u 20 z 27 kobiet po 3 miesiącach (Diaz et al., Contraception 1977). Wszystkie te objawy ustąpiły po usunięciu implantów. Gestrynon nie stał się uznanym środkiem antykoncepcyjnym.

Jego głównym zatwierdzonym zastosowaniem było doustne leczenie endometriozy, w której tkanka przypominająca błonę śluzową macicy rozrasta się poza macicą i powoduje ból oraz niepłodność. Zwykła dawka w badaniach klinicznych wynosiła 2,5 mg dwa razy w tygodniu przez 6 miesięcy.

W Brazylii w krajowym urzędzie regulacyjnym ANVISA zarejestrowano dwa doustne produkty z gestrynonem przeznaczone do leczenia endometriozy. Ich rejestracje zostały anulowane w 2012 i 2014 r., a obecnie nie jest tam zarejestrowany żaden produkt zawierający gestrynon (Amato et al., Cureus 2025). W tym samym przeglądzie zaznaczono, że gestrynon nie jest zatwierdzony ani wprowadzony do obrotu w USA.

Co pokazują badania

Endometrioza: porównanie z danazolem i leuproreliną

Aktualizacja przeglądu Cochrane dotyczącego modulatorów receptora progesteronowego z 2026 r. objęła cztery badania nad gestrynonem (Grammatis et al., Cochrane 2026). Pewność wszystkich dowodów dotyczących gestrynonu oceniono w niej jako niską do bardzo niskiej.

Porównanie (6 miesięcy)	Punkt końcowy	Wynik
Gestrynon wobec danazolu (2 badania, 302 kobiety)	Ból ogółem, bolesne miesiączkowanie, dyspareunia	Niepewny; jedno badanie z udziałem 38 kobiet dostarczyło danych możliwych do oszacowania
Gestrynon wobec danazolu	Uderzenia gorąca	OR 0,79 (95% CI 0,50–1,26)
Gestrynon wobec danazolu	Nudności	OR 1,36 (95% CI 0,84–2,19)
Gestrynon wobec leuproreliny (1 badanie, 55 kobiet)	Punktacja bolesnego miesiączkowania	Wyższa (gorsza) przy gestrynonie: MD 0,82 (95% CI 0,15–1,49)
Gestrynon wobec leuproreliny	Punktacja dyspareunii	Niższa (lepsza) przy gestrynonie: MD −1,16 (95% CI od −2,08 do −0,24)
Gestrynon wobec leuproreliny	Ból niezwiązany z miesiączką	Brak wyraźnej różnicy: MD −0,41 (95% CI od −1,76 do 0,94)
Gestrynon wobec leuproreliny	Uderzenia gorąca	Rzadsze przy gestrynonie: OR 0,20 (95% CI 0,06–0,63)

Poszczególne badania stojące za tymi liczbami:

Danazol, europejskie badanie wieloośrodkowe. W podwójnie zaślepionym badaniu przydzielono losowo 269 kobiet do grupy przyjmującej danazol w dawce 200 mg dwa razy na dobę lub gestrynon w dawce 2,5 mg dwa razy w tygodniu przez 6 miesięcy (Bromham et al., BJOG 1995). W kontrolnej laparoskopii punktacja zaawansowania choroby poprawiła się o 73,3% przy gestrynonie i o 72,7% przy danazolu. W obu grupach nastąpił istotny przyrost masy ciała. Hirsutyzm (nadmierne owłosienie ciała) występował częściej przy gestrynonie, a kurcze mięśni nóg przy danazolu.
Danazol, badanie brazylijskie. W badaniu otwartym z udziałem 164 kobiet nie stwierdzono istotnej różnicy pod względem punktacji zaawansowania choroby ani odpowiedzi objawowej. Danazol wypadł lepiej niż gestrynon pod względem trądziku i nieregularnych krwawień (Halbe et al., BJOG 1995).
Leuprorelina (leuprolid), badanie włoskie. W podwójnie zaślepionym badaniu z podwójnie pozorowanym placebo (double-dummy) przydzielono losowo 55 kobiet z umiarkowanym lub silnym bólem miednicy do grupy przyjmującej doustny gestrynon lub comiesięczny wstrzykiwany o przedłużonym uwalnianiu (depot) agonista GnRH przez 6 miesięcy (Gestrinone Italian Study Group, Fertil Steril 1996). Ból zmniejszył się w obu ramionach. W okresie obserwacji umiarkowany lub silny ból powrócił u 2 z 17 kobiet (11,8%) przyjmujących gestrynon wobec 9 z 17 (52,9%) przyjmujących leuprorelinę (OR 0,12; 95% CI 0,02–0,69).

Metaanaliza 16 badań obejmujących 1286 kobiet z 2023 r. wykazała, że gestrynon „wydawał się bezpieczny” i może mieć przewagę nad danazolem, ale jakość dowodów była „bardzo niska lub niejasna” (de Souza Pinto et al., Arch Gynecol Obstet 2023). Kilku jej autorów jest powiązanych z firmami wytwarzającymi implanty uwalniające leki.

Dawka: 1,25 mg a 2,5 mg

W dwóch niewielkich, podwójnie zaślepionych badaniach porównywano dawki 1,25 mg i 2,5 mg podawane dwa razy w tygodniu przez około 6 miesięcy:

Badanie	n	Punktacja zaawansowania choroby	Kości i lipidy
Worthington et al., Fertil Steril 1993	20	Spadła przy obu dawkach (mediana z 7,5 do 1,0 oraz z 7,0 do 0); brak różnicy między dawkami	Gęstość kości kręgosłupa i biodra zachowana; LDL w górę o 13%, HDL w dół o 40%
Dawood et al., Am J Obstet Gynecol 1997	11	Spadła istotnie przy dawce 2,5 mg (z 10,3 do 3,8); dawkę 2,5 mg oceniono jako skuteczniejszą	Gęstość kości kręgosłupa w górę o 7,1% przy 2,5 mg, ale w dół o 7,1% przy 1,25 mg; nie w pełni odwrócone 6 miesięcy po odstawieniu

Mięśniaki macicy

W randomizowanym badaniu z udziałem 97 kobiet z mięśniakami doustny gestrynon (5 mg dwa razy w tygodniu lub 2,5 mg trzy razy w tygodniu) zmniejszał objętość macicy w ciągu 4–13 miesięcy, podczas gdy tabletki dopochwowe 2,5 mg nie dawały takiego efektu (Coutinho et al., Am J Obstet Gynecol 1986). Po 4 miesiącach u 95% kobiet nie występowały miesiączki, a stężenie hemoglobiny wzrosło u 85 z 90.

Mięśnie, skład ciała i stosowanie „estetyczne”

W żadnym kontrolowanym badaniu z udziałem ludzi nie testowano gestrynonu pod kątem przyrostu masy mięśniowej, redukcji tkanki tłuszczowej, wydolności sportowej, objawów menopauzy ani obrzęku tłuszczowego (lipodemii).

W przeglądzie systematycznym z 2025 r. nie znaleziono żadnych badań o jakimkolwiek schemacie dotyczących stosowania gestrynonu w obrzęku tłuszczowym (lipodemii), czyli schorzeniu polegającym na nieprawidłowym gromadzeniu się tkanki tłuszczowej w obrębie kończyn dolnych. Towarzystwa naukowe zgodnie odradzają takie postępowanie (Amato et al., Cureus 2025).
W systematycznym przeglądzie bezpieczeństwa z 2025 r. nie znaleziono żadnych klinicznych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania gestrynonu u mężczyzn (Fagundes et al., Pharmaceutics 2025).
Przegląd z 2024 r. proponujący szersze stosowanie implantów z gestrynonem (w menopauzie, obrzęku tłuszczowym i sarkopenii) przyznaje, że dowody dotyczące dawkowania i bezpieczeństwa są ograniczone. Praca ta została sfinansowana przez producenta implantów, a jej główny autor pracuje dla tej firmy (Renke et al., Pharmaceuticals 2024).

Jedyne badanie implantów kontrolowane placebo, GLADE, objęło losowym przydziałem 100 kobiet z głęboko naciekającą endometriozą, którym podano biowchłanialną peletkę z 85 mg gestrynonu lub placebo, przy czym pierwszorzędowym punktem końcowym były ciężkie zdarzenia niepożądane (Malavasi et al., Ann Med 2025). W bazie ClinicalTrials.gov figuruje ono jako zakończone, bez opublikowanych wyników według stanu na ostatnią aktualizację w czerwcu 2026 r. (NCT05570786).

Działania niepożądane i ryzyko

Działania androgenne

Działania androgenne stanowią najbardziej typowe problemy. W przeglądzie bezpieczeństwa z 2025 r. połączono dane z 32 badań klinicznych, wszystkich przeprowadzonych u kobiet (Fagundes et al., Pharmaceutics 2025):

Działanie niepożądane	Udział zgłoszeń lub pacjentek
Trądzik i łojotok (tłusta skóra)	42,7%
Brak miesiączki (amenorrhea)	41,4%
Obniżone libido	26,5%
Uderzenia gorąca	24,2%
Zmniejszenie rozmiaru piersi	23,7% (8 badań)
Kurcze mięśni	18,6%
Podwyższona aktywność enzymów wątrobowych	15,1% (4 badania)
Chrypka	3,5%
Przyrost masy ciała	Zgłoszony w 24 badaniach; 0,9–8 kg na pacjentkę

W dużym europejskim badaniu porównawczym z danazolem 4 kobiety przerwały przyjmowanie gestrynonu z powodu hirsutyzmu (Bromham et al., BJOG 1995).

Lipidy

Gestrynon znacząco obniża stężenie cholesterolu HDL („dobrego”):

Stężenie HDL spadło o 40%, a LDL wzrosło o 13% zarówno przy dawce 1,25 mg, jak i 2,5 mg dwa razy w tygodniu (Worthington et al., 1993).
Stężenie HDL spadło o 25% przy gestrynonie, przy braku zmian w grupie leuproreliny (Gestrinone Italian Study Group, 1996).
Stężenie cholesterolu LDL oraz apoproteiny B wzrosło podczas leczenia (Venturini et al., 1989).

Wątroba

Wzrost aktywności aminotransferaz wystąpił u 20 z 27 kobiet ze stosowanymi w wysokich dawkach implantami antykoncepcyjnymi (Diaz et al., 1977) oraz u 15,1% pacjentek w czterech badaniach, w których o nim informowano (Fagundes et al., 2025). W badaniu z implantami podwyższone wartości ustąpiły po ich usunięciu.

Kości

Wyniki dotyczące gęstości mineralnej kości są niejednoznaczne. W jednym badaniu gęstość kości kręgosłupa i biodra została zachowana zarówno przy dawce 1,25 mg, jak i 2,5 mg (Worthington et al., 1993). W porównaniu z leuproreliną gęstość odcinka lędźwiowego nieznacznie wzrosła przy gestrynonie, natomiast spadła o 3% przy leuprorelinie (Gestrinone Italian Study Group, 1996). W innym niewielkim badaniu stwierdzono jednak utratę gęstości kości kręgosłupa o 7,1% przy dawce 1,25 mg dwa razy w tygodniu (Dawood et al., 1997).

Hamowanie wydzielania testosteronu u mężczyzn

Dane u mężczyzn są minimalne. W badaniu z 1977 r. obejmującym 10 mężczyzn w wieku 31–72 lat gestrynon w dawce 100 mg raz w tygodniu przez 6 tygodni spowodował gwałtowny spadek stężenia testosteronu, LH i FSH (Frick et al., Urol Res 1977). Stężenia hormonów powróciły do normy u 80% mężczyzn po 6 tygodniach od zakończenia podawania leku.

Ciąża

Gestrynon wykazuje aktywność androgenną, a ekspozycja na androgeny może prowadzić do wirylizacji płodu płci żeńskiej. W publikacji opisującej schemat badania GLADE podano, że związek ten działał embriotoksycznie u zwierząt, z ryzykiem androgenizacji płodów żeńskich (Malavasi et al., 2025). Podczas stosowania implantów antykoncepcyjnych dochodziło do ciąż (Coutinho et al., 1975), dlatego nie można zakładać, że gestrynon stanowi niezawodny środek antykoncepcyjny.

Implanty sporządzane w aptekach recepturowych

W Brazylii apteki recepturowe wytwarzały implanty hormonalne, w tym tzw. „chip piękności” („beauty chip”), bez zezwolenia organów regulacyjnych (Fagundes et al., 2025). Sporządzane w aptekach peletki z gestrynonem są pozbawione ścisłej kontroli dawkowania, a recepturowe peletki hormonalne ogółem wiążą się z problemami dotyczącymi dokładności dawki, powtarzalności uwalniania i jałowości (Wender et al., Rev Assoc Med Bras 2025). W przeglądzie tym dowody dotyczące peletek z gestrynonem określono jako bardzo ograniczone i bardzo niskiej jakości.

Status prawny i stosowanie poza medycyną

Stany Zjednoczone. Niezatwierdzony ani niewprowadzony do obrotu (Amato et al., 2025). Gestrynon nie jest wymieniony na federalnej liście steroidów anabolicznych z wykazu III (Schedule III), która wymienia jednak jego pochodną THG (21 CFR 1308.13).
Brazylia. Według dwóch przeglądów z 2025 r. agencja ANVISA zakazała reklamy gestrynonu i produktów z gestrynonem w 2021 r., a rezolucja Federalnej Rady Lekarskiej nr 2333/2023 zakazała przepisywania takich terapii hormonalnych w celach estetycznych (Fagundes et al., 2025; Wender et al., 2025).
Sport. Gestrynon jest wymieniony z nazwy na Liście zabronionych substancji i metod Światowej Agencji Antydopingowej (WADA) w sekcji S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne, zabronione w każdym czasie (Lista zabronionych substancji i metod WADA 2026).

Najważniejsze informacje

Progestagen o rzeczywistej aktywności androgennej. Gestrynon to pochodna 19-nortestosteronu, która hamuje czynność jajników, obniża stężenie SHBG i podnosi stężenie wolnego testosteronu. Blisko spokrewniony z nim THG powstał z niego w jednym etapie chemicznym.
Skromne dowody o niskiej pewności w endometriozie. W małych, starszych badaniach działał zasadniczo podobnie do danazolu, a w porównaniu z leuproreliną wypadał gorzej pod względem bólu miesiączkowego, lecz lepiej pod względem bólu podczas współżycia. Przegląd Cochrane ocenia pewność tych dowodów jako niską do bardzo niskiej.
Brak dowodów dla stosowania w celu poprawy składu ciała. Żadne badanie kontrolowane nie potwierdza skuteczności implantów z gestrynonem w budowaniu mięśni, redukcji tkanki tłuszczowej, menopauzie ani obrzęku tłuszczowym, a ponadto brak jakichkolwiek klinicznych danych dotyczących bezpieczeństwa u mężczyzn.
Działania niepożądane androgenne i lipidowe są częste. Trądzik lub tłustą skórę zgłaszano w około 43% przypadków, a stężenie HDL spadało w badaniach o 25–40%.
Nie jest dziś zatwierdzonym lekiem w USA ani w Brazylii. Nigdy nie został zatwierdzony przez FDA, jego brazylijskie rejestracje anulowano w 2012 i 2014 r., a w sporcie jest zabroniony.

Źródła

National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 27812, Gestrinone. PubChem.
McRobb L, Handelsman DJ, Kazlauskas R, et al. Structure-activity relationships of synthetic progestins in a yeast-based in vitro androgen bioassay. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008;110(1–2):39–47. PubMed.
Catlin DH, Sekera MH, Ahrens BD, et al. Tetrahydrogestrinone: discovery, synthesis, and detection in urine. Rapid Commun Mass Spectrom. 2004;18(12):1245–1249. PubMed.
Tamaya T, Fujimoto J, Watanabe Y, et al. Gestrinone (R2323) binding to steroid receptors in human uterine endometrial cytosol. Acta Obstet Gynecol Scand. 1986;65(5):439–441. PubMed.
Venturini PL, Bertolini S, Brunenghi MC, et al. Endocrine, metabolic, and clinical effects of gestrinone in women with endometriosis. Fertil Steril. 1989;52(4):589–595. PubMed.
Dowsett M, Forbes KL, Rose GL, et al. A comparison of the effects of danazol and gestrinone on testosterone binding to sex hormone binding globulin in vitro and in vivo. Clin Endocrinol (Oxf). 1986;24(5):555–563. PubMed.
Malavasi A, Ribeiro CM, Agati LB, et al. Rationale and design of the GLADE study: a randomized, multicenter, double-blind, placebo-controlled trial evaluating the safety and efficacy of gestrinone subdermal bioabsorbable pellet in endometriosis-related pelvic pain. Ann Med. 2025;57(1):2527352. PubMed.
Subdermal implant-bioabsorbable gestrinone pellet for endometriosis pelvic pain treatment (GLADE). ClinicalTrials.gov identifier NCT05570786. ClinicalTrials.gov.
Coutinho EM, Da Silva AR, Carreira CM, et al. Contraceptive effectiveness of Silastic implants containing the progestin R-2323. Contraception. 1975;11(6):625–635. PubMed.
Diaz S, Pavez M, Quniteros E, et al. Clinical trial with subdermal implants of the progestin R-2323. Contraception. 1977;16(2):155–165. PubMed.
Amato AC, Amato JS, Benitti D. Lack of scientific evidence for the use of gestrinone in the treatment of lipedema: a systematic review. Cureus. 2025;17(11):e97213. PubMed.
Grammatis AL, Gibbons T, Anucha EN, Becker CM. Progesterone receptor modulators for endometriosis. Cochrane Database Syst Rev. 2026;9(9):CD009881. PubMed.
Bromham DR, Booker MW, Rose GL, et al. Updating the clinical experience in endometriosis—the European perspective. Br J Obstet Gynaecol. 1995;102(Suppl 12):12–16. PubMed.
Halbe HW, Nakamura MS, Da Silveira GP, Carvalho WP. Updating the clinical experience in endometriosis—the Brazilian perspective. Br J Obstet Gynaecol. 1995;102(Suppl 12):17–21. PubMed.
Gestrinone Italian Study Group. Gestrinone versus a gonadotropin-releasing hormone agonist for the treatment of pelvic pain associated with endometriosis: a multicenter, randomized, double-blind study. Fertil Steril. 1996;66(6):911–919. PubMed.
de Souza Pinto LP, Ferrari G, Dos Santos IK, et al. Evaluation of safety and effectiveness of gestrinone in the treatment of endometriosis: a systematic review and meta-analysis. Arch Gynecol Obstet. 2023;307(1):21–37. PubMed.
Worthington M, Irvine LM, Crook D, et al. A randomized comparative study of the metabolic effects of two regimens of gestrinone in the treatment of endometriosis. Fertil Steril. 1993;59(3):522–526. PubMed.
Dawood MY, Obasiolu CW, Ramos J, Khan-Dawood FS. Clinical, endocrine, and metabolic effects of two doses of gestrinone in treatment of pelvic endometriosis. Am J Obstet Gynecol. 1997;176(2):387–394. PubMed.
Coutinho EM, Boulanger GA, Gonçalves MT. Regression of uterine leiomyomas after treatment with gestrinone, an antiestrogen, antiprogesterone. Am J Obstet Gynecol. 1986;155(4):761–767. PubMed.
Fagundes VL, Barreiro Marques NC, Franco de Lima A, et al. Safety profile of gestrinone: a systematic review. Pharmaceutics. 2025;17(5):638. PubMed.
Renke G, Antunes M, Sakata R, Tostes F. Effects, doses, and applicability of gestrinone in estrogen-dependent conditions and post-menopausal women. Pharmaceuticals (Basel). 2024;17(9):1248. PubMed.
Frick J, Bartsch G, Jakse G. Radioimmunoassays of ethinyl-norgestrienone (R-2323) and medroxyprogesterone acetate (MPA) and their clinical applicability. Urol Res. 1977;5(2):55–59. PubMed.
Wender MCO, Steiner ML, Fernandes CE, et al. Compounded hormonal pellets: a critical review of current evidence and risks. Rev Assoc Med Bras. 2025;71(7):e20250121. PubMed.
US Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.

Gestrynon