Ostaryna (ostarine), nazywana również enobosarmem, GTx-024 lub MK-2866, to doustny, niesteroidowy selektywny modulator receptora androgenowego (SARM). Związki z grupy SARM zaprojektowano tak, aby aktywowały receptor androgenowy w mięśniach i kościach, wywierając jednocześnie mniejszy wpływ na tkanki takie jak gruczoł krokowy, skóra i włosy. Firma GTx, Inc. opracowała ostarynę jako lek przeciw wyniszczeniu mięśniowemu w chorobach nowotworowych i w procesie starzenia, a później badała ją w raku piersi oraz w nietrzymaniu moczu.
Ostaryna nie jest zatwierdzona jako lek nigdzie w Stanach Zjednoczonych. Dwa badania fazy 3 z udziałem pacjentów z rakiem płuca nie wykazały spójnej korzyści w zakresie sprawności fizycznej, a FDA (amerykańska Agencja Żywności i Leków) wskazuje, że związki SARM nie mogą być legalnie sprzedawane jako suplementy diety. Mimo to ostaryna jest powszechnie sprzedawana w internecie, często wykrywana w kontrolach antydopingowych i łączona z opisami przypadków uszkodzenia wątroby.
Ta strona podsumowuje informacje zawarte w badaniach klinicznych, rejestrach badań oraz komunikatach organów regulacyjnych. Ma charakter wyłącznie edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.
| Właściwość | Szczegóły |
|---|---|
| Klasa leku | Niesteroidowy selektywny modulator receptora androgenowego (SARM) |
| Inne nazwy | Enobosarm (nazwa generyczna), GTx-024, MK-2866 |
| Twórca | GTx, Inc.; nowsze badania sponsorowane przez Veru Inc. |
| Droga podania | Doustna, raz na dobę w badaniach |
| Dawki oceniane w badaniach | 0,1–3 mg/dobę (badania dotyczące mięśni); 9 i 18 mg/dobę (badanie w raku piersi) |
| Okres półtrwania | Nie odnaleziono recenzowanej wartości dla ludzi; u szczurów 0,6 h (samce) i 16,4 h (samice) |
| Konwersja do DHT lub estrogenu | Nie; niesteroidowe SARM nie ulegają aromatyzacji ani redukcji przez 5α-reduktazę |
| Status w USA | Niezatwierdzona przez FDA w żadnym wskazaniu; nie może być legalnie wprowadzana do obrotu jako suplement diety |
| Status WADA | Zabroniona w każdym czasie (klasa S1.2, inne środki anaboliczne) |
Czym jest
Nazwa chemiczna ostaryny to (2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide: wzór sumaryczny C₁₉H₁₄F₃N₃O₃, masa cząsteczkowa 389,3 g/mol (PubChem). Nie ma układu pierścieni steroidowych. „Enobosarm” to jej oficjalna amerykańska nazwa generyczna (USAN) (Dalton et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2011).
Podobnie jak testosteron, ostaryna wiąże się z receptorem androgenowym i go aktywuje. Różnica polega na tym, jak receptor zachowuje się później. Przegląd z 2023 r. opisuje, w jaki sposób steroid taki jak DHT nadaje receptorowi w gruczole krokowym konformację pełnego agonisty, podczas gdy SARM taki jak enobosarm wywołuje konformację częściowego agonisty (Bhasin et al., J Gerontol A 2023). Ponieważ nie jest steroidem, ostaryna nie jest przekształcana do DHT przez 5α-reduktazę ani do estradiolu przez aromatazę.
Argumenty za „selektywnością tkankową” pochodzą głównie z badań na zwierzętach. U szczurów ostaryna zwiększała masę mięśniową i gęstość kości przy ograniczonym wpływie na gruczoł krokowy i pęcherzyki nasienne. Przy dawkach zwiększających masę mięśniową u niekastratowanych samców szczurów rozmiar gruczołu krokowego wręcz się zmniejszał (Dalton et al., 2011). Są to wyniki uzyskane u zwierząt; nie dowodzą one, że takie samo rozdzielenie działania utrzymuje się u ludzi przy jakiejkolwiek dawce.
Jak działa w organizmie
Dane dotyczące farmakokinetyki u ludzi są skąpe. W badaniu metabolizmu ostaryny z 2024 r. odnotowano, że jej farmakokinetyka „pozostaje u ludzi częściowo poznana” (Taoussi et al., Int J Mol Sci 2024). W dostępnych źródłach pierwotnych nie udało nam się znaleźć recenzowanej wartości okresu półtrwania u ludzi, dlatego jej nie podajemy. W badaniach klinicznych stosowano dawkowanie raz na dobę.
Udokumentowane informacje:
| Ustalenie | Szczegóły | Źródło |
|---|---|---|
| Główny metabolit u ludzi | Glukuronid ostaryny | Coss et al., 2016 |
| Inne szlaki metaboliczne u ludzi | Glukuronidacja, rozszczepienie wiązania eterowego, hydroksylacja i siarczanowanie (komórki wątroby ludzkiej i mocz sportowców) | Taoussi et al., 2024 |
| Wchłanianie (szczury) | Szybkie i całkowite, z wysoką biodostępnością po podaniu doustnym | Kim et al., Xenobiotica 2013 |
| Okres półtrwania (szczury) | 0,6 h u samców wobec 16,4 h u samic | Kim et al., 2013 |
| Wydalanie (szczury) | Około 70% z kałem, głównie w postaci niezmienionej; 21–25% z moczem w ciągu 48 h | Kim et al., 2013 |
Duża różnica między samcami a samicami u szczurów przypomina, że okresów półtrwania wyznaczonych u zwierząt nie można po prostu przenosić na ludzi.
Interakcje lekowe
W serii badań interakcji fazy I oceniano ostarynę z kilkoma lekami (Coss et al., Invest New Drugs 2016):
| Jednocześnie podawany lek | Co badano | Skutek |
|---|---|---|
| Itrakonazol | Hamowanie CYP3A4 | Brak wpływu na stężenie ostaryny |
| Ryfampicyna | Indukcja CYP3A4 | Stężenie maksymalne ostaryny −23%, całkowita ekspozycja (AUC) −43% |
| Probenecyd | Hamowanie UGT (glukuronidacji) | AUC ostaryny +50%; AUC glukuronidu ostaryny +112% |
| Celekoksyb | Substrat CYP2C9 | Brak istotnej zmiany stężenia celekoksybu |
| Rozuwastatyna | Substrat transportera BCRP | Brak istotnej zmiany stężenia rozuwastatyny |
Status regulacyjny
- FDA. Żaden SARM nie jest zatwierdzony przez FDA. FDA wskazuje, że związki SARM nie mogą być obecnie legalnie wprowadzane do obrotu w USA ani jako suplement diety, ani jako lek. Ostrzega, że produkty te są często oznaczane jako przeznaczone wyłącznie do celów badawczych i sprzedawane bez etykiet ostrzegawczych (komunikat dla konsumentów FDA).
- NIH LiverTox. Kilka związków SARM badano w kacheksji nowotworowej, osteoporozie i utracie masy mięśniowej związanej z wiekiem, „jednak żaden nie został zatwierdzony do stosowania u ludzi” (LiverTox: SARMs).
- Sport. Lista zabronionych substancji i metod Światowej Agencji Antydopingowej (WADA) z 2026 r. wymienia enobosarm (ostarynę) jako przykład w klasie S1.2 (inne środki anaboliczne). Cała klasa S1 jest zabroniona podczas zawodów i poza zawodami, a należące do niej związki są „substancjami nieokreślonymi” (Lista WADA 2026, oficjalna publikacja austriacka). W publikacji z 2024 r. opisano ostarynę jako najczęściej wykrywaną substancję z klasy S1.2 w testach antydopingowych (Taoussi et al., 2024).
Co pokazują badania
Wszystkie kontrolowane dane z udziałem ludzi pochodzą z badań sponsorowanych przez producenta, z zastosowaniem dawek 0,1–18 mg/dobę. W żadnym badaniu nie oceniano ostaryny u młodych, zdrowych osób trenujących siłowo ani w dawkach i połączeniach stosowanych poza medycyną.
Zdrowi starsi dorośli (faza 2)
W pierwszym badaniu skuteczności zrandomizowano 120 zdrowych, nieotyłych dorosłych (60 mężczyzn powyżej 60. roku życia i 60 kobiet po menopauzie) do grupy placebo lub ostaryny w dawkach 0,1; 0,3; 1 lub 3 mg/dobę przez 86 dni. Uczestników poproszono, aby nie zmieniali diety ani aktywności fizycznej (Dalton et al., 2011):
| Średnia zmiana względem wartości wyjściowej (p wobec placebo) | Placebo | 1 mg/dobę | 3 mg/dobę |
|---|---|---|---|
| Beztłuszczowa masa ciała (DXA) | −0,07 kg | +0,59 kg (p = 0,055) | +1,25 kg (p poniżej 0,001) |
| Masa tłuszczowa | +0,30 kg | −0,26 kg (p = 0,085) | −0,32 kg (p = 0,049) |
| Masa ciała | −0,1 kg | +0,3 kg (p = 0,55) | +0,9 kg (p = 0,18) |
| Moc podczas wchodzenia po schodach | +20,4 W | +10,7 W (p = 0,52) | +49,7 W (p = 0,049) |
| Insulinooporność (HOMA-IR) | +2,6% | −9,3% | −27,5% (p = 0,013) |
W porównaniu z placebo dawka 3 mg zwiększyła beztłuszczową masę ciała o około 1,3 kg, co stanowi umiarkowany przyrost. Całkowita masa ciała nie uległa zmianie, a zatem przesunięcie to wynikało częściowo z utraty tkanki tłuszczowej. Badanie zostało przeprowadzone przez pracowników firmy GTx i trwało zaledwie 12 tygodni.
Wyniszczenie mięśniowe związane z chorobą nowotworową (faza 2)
W badaniu z podwójnie ślepą próbą zrandomizowano 159 pacjentów z chorobą nowotworową i niedawną utratą co najmniej 2% masy ciała do przyjmowania placebo, 1 mg lub 3 mg na dobę przez okres do 113 dni (Dobs et al., Lancet Oncol 2013). Tylko u 100 pacjentów uzyskano nadające się do oceny skany przed leczeniem i po nim:
| Parametr | Placebo (n = 34) | 1 mg (n = 32) | 3 mg (n = 34) |
|---|---|---|---|
| Mediana zmiany beztłuszczowej masy ciała | +0,02 kg | +1,5 kg | +1,0 kg |
| p względem własnej wartości wyjściowej | 0,88 | 0,0012 | 0,046 |
| p wobec placebo | — | 0,066 | 0,041 |
| Średnia zmiana mocy podczas wchodzenia po schodach | +2,2 W | +14,3 W | +16,8 W |
Tylko dawka 3 mg wypadła lepiej niż placebo pod względem beztłuszczowej masy ciała, i to nieznacznie. Ciężkie zdarzenia niepożądane występowały z podobną częstością we wszystkich grupach i żadnego z nich nie uznano za związane z lekiem.
Badania fazy 3 POWER: nieudany program
W dwóch identycznych badaniach fazy 3 (POWER 1 i 2) pacjentom rozpoczynającym chemioterapię z powodu niedrobnokomórkowego raka płuca podawano 3 mg/dobę lub placebo przez 147 dni. Sukces wymagał osiągnięcia w 84. dniu dwóch równorzędnych pierwszorzędowych punktów końcowych opartych na odsetku osób odpowiadających na leczenie (Crawford et al., Curr Oncol Rep 2016):
- poprawy mocy podczas wchodzenia po schodach o co najmniej 10%;
- braku utraty beztłuszczowej masy ciała.
Wyniki opublikowane w rejestrze ClinicalTrials.gov (NCT01355484; NCT01355497):
| Badanie | Analizowane n | Osoby z odpowiedzią w zakresie sprawności fizycznej, ostaryna wobec placebo | Osoby z odpowiedzią w zakresie beztłuszczowej masy ciała, ostaryna wobec placebo |
|---|---|---|---|
| POWER 1 (chemioterapia z taksanem) | 321 | 29,4% wobec 24,2% | 41,9% wobec 30,4% |
| POWER 2 (chemioterapia bez taksanu) | 320 | 19,5% wobec 24,8% | 46,5% wobec 37,9% |
Więcej pacjentów przyjmujących ostarynę utrzymało beztłuszczową masę ciała, jednak sprawność fizyczna nie poprawiła się w sposób spójny. W badaniu POWER 2 cel dotyczący sprawności fizycznej osiągnęło mniej pacjentów w grupie ostaryny niż w grupie placebo. Wpisy w rejestrze nie podają wartości p. W przeglądzie z 2023 r. podsumowano, że w fazie 3 enobosarm „nie wykazał spójnej poprawy sprawności fizycznej” (Bhasin et al., 2023). Ostaryna nigdy nie została zatwierdzona w leczeniu wyniszczenia mięśniowego.
Rak piersi
Aktywacja receptora androgenowego może spowalniać rozwój niektórych nowotworów piersi z dodatnim receptorem estrogenowym. W otwartym badaniu fazy 2 wzięło udział 136 kobiet po menopauzie z wcześniej leczonym zaawansowanym rakiem piersi ER-dodatnim i HER2-ujemnym, które przyjmowały 9 mg lub 18 mg na dobę (Palmieri et al., Lancet Oncol 2024):
| Punkt końcowy | 9 mg/dobę | 18 mg/dobę |
|---|---|---|
| Korzyść kliniczna w 24. tygodniu (pacjentki AR-dodatnie) | 32% (95% CI 20–47) | 29% (95% CI 17–43) |
| Zdarzenia niepożądane stopnia 3–4 związane z lekiem | 8% | 16% |
| Podwyższona aktywność enzymów wątrobowych stopnia 3–4 | 4% | 3% |
| Podwyższone stężenie wapnia we krwi stopnia 3–4 | 3% | 3% |
Wyższa dawka nie była skuteczniejsza, a powodowała cięższe działania niepożądane. W badaniu nie było grupy placebo ani porównania ze standardowym leczeniem.
Inne badane zastosowania
- Wysiłkowe nietrzymanie moczu. W badaniu fazy 2 z udziałem 491 kobiet po menopauzie spadek liczby epizodów nietrzymania moczu o 50% lub więcej w 12. tygodniu wystąpił u 94 ze 163 (1 mg), 96 ze 163 (3 mg) i 87 ze 165 (placebo) kobiet. Wpis w rejestrze nie zawiera porównania statystycznego (NCT03241342).
- Zachowanie masy mięśniowej podczas utraty masy ciała wywołanej lekami GLP-1. Firma Veru Inc. zakończyła badanie fazy 2 oceniające dawki 3 lub 6 mg/dobę w skojarzeniu z semaglutydem (NCT06282458). W chwili pisania tego tekstu w rejestrze nie opublikowano wyników i nie znaleźliśmy żadnej recenzowanej publikacji (ClinicalTrials.gov).
Działania niepożądane i ryzyko
Uszkodzenie wątroby
W badaniu z udziałem zdrowych starszych dorosłych podwyższoną aktywność ALT (enzymu wątrobowego) zgłoszono jako zdarzenie niepożądane u 5 z 24 osób (20,8%) przyjmujących dawkę 3 mg wobec zera w grupie placebo. Jeden z uczestników przerwał udział w badaniu, ponieważ aktywność ALT osiągnęła wartość 4,2-krotnie przekraczającą górną granicę normy; po odstawieniu leku powróciła ona do normy (Dalton et al., 2011). W 18 badaniach SARM z udziałem zdrowych dorosłych podwyższoną aktywność ALT odnotowano średnio u 7,1% uczestników eksponowanych na SARM (Vignali et al., J Xenobiot 2023).
Poza badaniami klinicznymi baza LiverTox donosi, że związki SARM pochodzące z suplementów wiązano z „licznymi przypadkami ciężkiej żółtaczki cholestatycznej” przypominającej żółtaczkę po steroidach anabolicznych (LiverTox). Cholestaza oznacza zablokowanie odpływu żółci, co powoduje żółtaczkę i świąd. Opublikowane przypadki po zastosowaniu ostaryny obejmują:
- mężczyznę krótko po 40. roku życia, który stosował ostarynę przez 2 miesiące, rozwinęła się u niego żółtaczka i potwierdzono w biopsji cholestatyczne uszkodzenie wątroby, które ustępowało przez kilka miesięcy po odstawieniu (Bedi et al., ACG Case Rep J 2021);
- 31-letniego mężczyznę, u którego wystąpiły świąd i ciemne zabarwienie moczu po 2 tygodniach od rozpoczęcia przyjmowania produktu zawierającego wyłącznie ostarynę, z aktywnością ALT wynoszącą 346 U/L (Weinblatt and Roy, J Med Cases 2022).
W tym samym przeglądzie bezpieczeństwa zebrano również opisy przypadków zerwania ścięgna Achillesa i rabdomiolizy (rozpadu mięśni) u osób stosujących SARM (Vignali et al., 2023). Opisy przypadków nie pozwalają ustalić, jak często dochodzi do takich zdarzeń.
Cholesterol
Ostaryna obniżała stężenie cholesterolu HDL („dobrego” cholesterolu) w sposób zależny od dawki. Przy dawce 3 mg/dobę stężenie HDL spadło o 14,7 mg/dL (około 27%) w ciągu 12 tygodni, wobec braku zmian w grupie placebo. Stężenie LDL nie zmieniło się istotnie, cholesterol całkowity spadł, a triglicerydy wykazywały tendencję spadkową (p = 0,06) (Dalton et al., 2011).
Hormony
Twierdzenie, że „związki SARM nie wpływają na hormony”, nie znajduje potwierdzenia w danych z badań. U starszych mężczyzn przyjmujących 3 mg/dobę przez 12 tygodni (Dalton et al., 2011):
- stężenie testosteronu całkowitego spadło o 7,4 nmol/L względem placebo (p poniżej 0,001);
- stężenie SHBG (globuliny wiążącej hormony płciowe, czyli białka transportującego testosteron we krwi) spadło o około 61%;
- stężenia wolnego testosteronu, LH, FSH i estradiolu nie zmieniły się istotnie.
U kobiet po menopauzie dawka 3 mg obniżała stężenie LH, FSH i SHBG. Stężenie hemoglobiny i hematokryt (udział krwinek czerwonych w objętości krwi) wzrosły nieznacznie, ale istotnie statystycznie przy dawce 3 mg. Wyniki te obejmują wyłącznie dawki 3 mg lub mniejsze stosowane przez 12 tygodni. W żadnym opublikowanym badaniu nie zmierzono stopnia zahamowania osi hormonalnej przy wyższych dawkach stosowanych poza medycyną.
O twierdzeniach dotyczących „braku blokowania”. Internetowe zapewnienia, że ostaryna nie hamuje wydzielania hormonów, opierają się zazwyczaj na powyższych wynikach dotyczących wolnego testosteronu i LH. Pomijają jednak spadek stężenia testosteronu całkowitego i SHBG, pułap dawki wynoszący 3 mg oraz 12-tygodniowy czas trwania badania.
Lista możliwych zagrożeń związanych ze stosowaniem SARM opublikowana przez FDA obejmuje również zawał serca lub udar mózgu, psychozę, zaburzenia funkcji seksualnych, niepłodność i zmniejszenie objętości jąder (komunikat dla konsumentów FDA).
Jakość i zanieczyszczenia
W badaniu opublikowanym w czasopiśmie JAMA w 2017 r. naukowcy kupili 44 produkty sprzedawane w internecie jako SARM i poddali je analizie (Van Wagoner et al., JAMA 2017):
| Ustalenie | Produkty |
|---|---|
| Zawierały jakikolwiek SARM (ostarynę, LGD-4033 lub andarynę) | 23 (52%) |
| Zawierały inne niezatwierdzone leki (np. ibutamoren, GW501516, SR9009) | 17 (39%) |
| Zawierały substancje niewymienione na etykiecie | 11 (25%) |
| Nie zawierały żadnej substancji czynnej | 4 (9%) |
| Ilość zgadzała się z deklaracją na etykiecie | 18 (41%) |
Zanieczyszczenia mają również znaczenie dla sportowców. W badaniu kontrolowanym pojedynczą dawkę doustną zaledwie 1 μg ostaryny można było wykryć w moczu nawet przez 9 dni. Potwierdza to obawy, że śladowe zanieczyszczenie zwykłych suplementów może spowodować pozytywny wynik testu antydopingowego (Walpurgis et al., Drug Test Anal 2020).
Powiązane strony w bibliotece: LGD-4033, RAD-140, Andaryna (S4), Kardaryna (GW501516).
Najważniejsze informacje
- Niezatwierdzony lek eksperymentalny. Ostaryna (enobosarm) to niesteroidowy SARM, który nigdy nie uzyskał rejestracji. FDA wskazuje, że związki SARM nie mogą być legalnie sprzedawane jako suplementy diety.
- Niewielkie przyrosty beztłuszczowej masy ciała w badaniach. Przy dawce 3 mg/dobę stosowanej przez około 12–16 tygodni beztłuszczowa masa ciała wzrosła o około 1–1,25 kg u starszych dorosłych i pacjentów z chorobą nowotworową.
- Faza 3 nie przyniosła oczekiwanych wyników. W dwóch badaniach dotyczących raka płuca z udziałem około 640 pacjentów więcej osób utrzymało beztłuszczową masę ciała, jednak sprawność fizyczna nie poprawiła się w sposób spójny.
- Nie jest wolna od działań niepożądanych. Nawet przy dawce 3 mg/dobę stężenie HDL spadło o około 27%, a ponadto obniżyły się stężenia testosteronu całkowitego i SHBG. W badaniach obserwowano wzrost aktywności enzymów wątrobowych, a u osób stosujących środek opisywano cholestatyczne uszkodzenie wątroby.
- Produkty są niepewne. W jednej z analiz zaledwie około połowa produktów sprzedawanych jako „SARM” zawierała jakikolwiek SARM, a tylko 41% zgadzało się z deklaracją na etykiecie.
- Zabroniona w sporcie. WADA zabrania stosowania ostaryny w każdym czasie, a śladowe ilości można wykryć w moczu przez wiele dni.
Źródła
- Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, et al. The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2011;2(3):153–161. PubMed; PMC.
- Dobs AS, Boccia RV, Croot CC, et al. Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial. Lancet Oncol. 2013;14(4):335–345. PubMed.
- Crawford J, Prado CM, Johnston MA, et al. Study design and rationale for the phase 3 clinical development program of enobosarm, a selective androgen receptor modulator, for the prevention and treatment of muscle wasting in cancer patients (POWER trials). Curr Oncol Rep. 2016;18(6):37. PubMed.
- GTx, Inc. Phase III studies of the effect of GTx-024 on muscle wasting in patients with non-small cell lung cancer (POWER 1 and POWER 2). ClinicalTrials.gov NCT01355484 and NCT01355497; results posted. ClinicalTrials.gov; ClinicalTrials.gov.
- Bhasin S, Krishnan V, Storer TW, et al. Androgens and selective androgen receptor modulators to treat functional limitations associated with aging and chronic disease. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2023;78(Suppl 1):25–31. PubMed.
- Palmieri C, Linden H, Birrell SN, et al. Activity and safety of enobosarm, a novel, oral, selective androgen receptor modulator, in androgen receptor-positive, oestrogen receptor-positive, and HER2-negative advanced breast cancer (Study G200802): a randomised, open-label, multicentre, multinational, parallel design, phase 2 trial. Lancet Oncol. 2024;25(3):317–325. PubMed.
- GTx, Inc. Study to assess enobosarm (GTx-024) in postmenopausal women with stress urinary incontinence. ClinicalTrials.gov NCT03241342; results posted. ClinicalTrials.gov.
- Veru Inc. A phase 2 dose-finding and proof-of-concept study to evaluate the effect on body composition and safety of enobosarm in patients treated with GLP-1 receptor agonists for chronic weight management. ClinicalTrials.gov NCT06282458. ClinicalTrials.gov.
- Coss CC, Jones A, Dalton JT. Pharmacokinetic drug interactions of the selective androgen receptor modulator GTx-024(Enobosarm) with itraconazole, rifampin, probenecid, celecoxib and rosuvastatin. Invest New Drugs. 2016;34(4):458–467. PubMed.
- Kim J, Wang R, Veverka KA, Dalton JT. Absorption, distribution, metabolism and excretion of the novel SARM GTx-024 [(S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide] in rats. Xenobiotica. 2013;43(11):993–1009. PubMed.
- Taoussi O, Bambagiotti G, Gameli PS, et al. In vitro and in vivo human metabolism of ostarine, a selective androgen receptor modulator and doping agent. Int J Mol Sci. 2024;25(14):7807. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 11326715, Enobosarm. PubChem.
- Hoofnagle JH. Selective androgen receptor modulators. In: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; updated September 20, 2025. PubMed.
- Bedi H, Hammond C, Sanders D, Yang HM, Yoshida EM. Drug-induced liver injury from enobosarm (ostarine), a selective androgen receptor modulator. ACG Case Rep J. 2021;8(1):e00518. PubMed.
- Weinblatt D, Roy S. Drug-induced liver injury secondary to enobosarm: a selective androgen receptor modulator. J Med Cases. 2022;13(5):244–248. PubMed.
- Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
- Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
- Walpurgis K, Rubio A, Wagener F, et al. Elimination profiles of microdosed ostarine mimicking contaminated products ingestion. Drug Test Anal. 2020;12(11-12):1570–1580. PubMed.
- Food and Drug Administration. FDA warns of use of selective androgen receptor modulators (SARMs) among teens, young adults. Consumer update; content current as of April 26, 2023. FDA.
- World Anti-Doping Agency. Prohibited List 2026 (in force January 1, 2026), official German translation published in the Austrian Federal Law Gazette, BGBl. III Nr. 219/2025, December 30, 2025. RIS.