Progesteron to własny progestagen organizmu – hormon steroidowy wytwarzany głównie przez jajnik po owulacji oraz przez łożysko w czasie ciąży. Jako lek jest chemicznie identyczny z hormonem naturalnym. W USA jest sprzedawany w postaci doustnych kapsułek mikronizowanych (Prometrium i leki generyczne), żeli i wkładek dopochwowych oraz roztworu olejowego do wstrzykiwań.
Jego głównym zatwierdzonym zastosowaniem jest ochrona błony śluzowej macicy u kobiet po menopauzie przyjmujących estrogeny – w badaniu rejestracyjnym zmniejszył częstość rozrostu endometrium z 64% do 6% w ciągu trzech lat. Jest również zatwierdzony w leczeniu braku miesiączki (wtórnego braku miesiączki) oraz, w postaci dopochwowej, do wsparcia fazy lutealnej podczas zapłodnienia pozaustrojowego (IVF). Nie ma żadnego zatwierdzonego zastosowania u mężczyzn, a podawany mężczyznom obniża stężenia LH, FSH i testosteronu.
Ta strona podsumowuje to, co podają charakterystyki FDA (amerykańska Agencja Żywności i Leków) oraz główne badania kliniczne. Służy wyłącznie celom edukacyjnym i nie stanowi porady medycznej.
| Właściwość | Szczegóły |
|---|---|
| Klasa leku | Naturalny progestagen (hormon steroidowy, pregn-4-ene-3,20-dione) |
| Produkty w USA | Doustne kapsułki Prometrium (NDA 019781, zatwierdzone w 1998 r.) i generyki; Bijuva (z estradiolem, 2018 r.); żel dopochwowy Crinone; wkładka dopochwowa Endometrin (2007 r.); roztwór olejowy do wstrzykiwań progesterone injection USP |
| Drogi podania | Doustna, dopochwowa, domięśniowa |
| Moce | Kapsułki 100 i 200 mg; żel dopochwowy 45 i 90 mg na dawkę; wkładka dopochwowa 100 mg; roztwór do wstrzykiwań 50 mg/mL |
| Oznakowane dawki doustne | 200 mg przed snem przez 12 dni w 28-dniowym cyklu (z estrogenem); 400 mg przed snem przez 10 dni (brak miesiączki) |
| Okres półtrwania | Kilka–kilkanaście minut we krwi (5–20 min); efektywny ≈ 9–10 h po codziennym podawaniu doustnym; pozorny ≈ 20–55 h z depozytów dopochwowych lub domięśniowych (charakterystyki) |
| Biodostępność po podaniu doustnym | ≈ 9% względem podania domięśniowego; mniej więcej podwaja się po przyjęciu z posiłkiem |
| Status w USA | Lek na receptę; nie jest substancją kontrolowaną |
| Status WADA | Nie figuruje na Liście zabronionych substancji i metod 2026 |
Czym jest
Progesteron ma wzór chemiczny C₂₁H₃₀O₂ i masę cząsteczkową 314,47 g/mol (charakterystyka leku Prometrium). Produkt farmaceutyczny jest syntetyzowany z surowca pochodzenia roślinnego, a charakterystyka wskazuje, że jest on chemicznie identyczny z progesteronem pochodzenia jajnikowego. Określenie „mikronizowany” oznacza, że został zmielony na bardzo drobne cząstki, co według charakterystyki zwiększa biodostępność po podaniu doustnym.
W obecności estrogenów progesteron przekształca wzrastającą (proliferacyjną) błonę śluzową macicy w błonę wydzielniczą (sekrecyjną) zdolną do przyjęcia zarodka i podtrzymuje wczesną ciążę. Zmniejsza również uwalnianie gonadotropin (LH i FSH) z przysadki mózgowej (charakterystyka leku Crinone).
Słowo „progestagen syntetyczny” (ang. progestin) odnosi się zazwyczaj do syntetycznych progestagenów, takich jak octan medroksyprogesteronu (MPA), czyli lek stosowany w badaniu Women’s Health Initiative (WHI). W analizie opublikowanej w 2013 r. w czasopiśmie Endocrine Reviews stwierdzono, że progesteron i różne syntetyczne progestageny różnią się budową, metabolizmem, aktywnością wobec receptorów i działaniem klinicznym, dlatego nie należy ich traktować jako jednej, wymiennej klasy leków (Stanczyk et al., Endocr Rev 2013). Ma to znaczenie podczas interpretacji danych dotyczących bezpieczeństwa, ponieważ znaczna ich część pochodzi z badań nad MPA.
| Produkt | Postać | Oznakowane zastosowanie |
|---|---|---|
| Prometrium i generyki | Kapsułka doustna w oleju arachidowym, 100 lub 200 mg | Ochrona endometrium podczas terapii estrogenowej; wtórny brak miesiączki |
| Bijuva | Kapsułka doustna, 100 mg progesteronu oraz 0,5 lub 1 mg estradiolu | Umiarkowane do ciężkich uderzenia gorąca w okresie menopauzy u kobiet z zachowaną macicą |
| Crinone 4% / 8% | Żel dopochwowy, 45 / 90 mg na aplikator | Wtórny brak miesiączki (4%, następnie 8%); wsparcie w technikach wspomaganego rozrodu – ART (8%) |
| Endometrin | Wkładka dopochwowa, 100 mg | Wsparcie w ART u kobiet poniżej 35 lat, do 10 tygodni ciąży |
| Progesterone injection USP | 50 mg/mL w oleju sezamowym, domięśniowo | Brak miesiączki i nieprawidłowe krwawienia z macicy wynikające z zaburzeń równowagi hormonalnej |
Źródła: charakterystyki leków Prometrium, Bijuva, Crinone, Endometrin oraz progesteronu do wstrzykiwań.
Farmakokinetyka
Kapsułki doustne
Przyjmowany doustnie progesteron ulega znacznemu rozkładowi w wątrobie podczas pierwszego przejścia. W badaniu krzyżowym z udziałem 15 kobiet po menopauzie doustny mikronizowany progesteron charakteryzował się biodostępnością wynoszącą 8,6% względem wstrzyknięcia domięśniowego, a przyjęcie z posiłkiem mniej więcej podwajało wchłanianie (Simon et al., Fertil Steril 1993). Charakterystyka leku Prometrium podaje następujące wartości u kobiet po menopauzie po pięciu dawkach dobowych:
| Dawka dobowa | Stężenie szczytowe (Cmax) | Czas do osiągnięcia szczytu | AUC 0–10 h |
|---|---|---|---|
| 100 mg | 17,3 ng/mL | 1,5 h | 43,3 ng·h/mL |
| 200 mg | 38,1 ng/mL | 2,3 h | 101,2 ng·h/mL |
| 300 mg | 60,6 ng/mL | 1,7 h | 175,7 ng·h/mL |
Stężenia rosły proporcjonalnie do dawki. Charakterystyka dodaje, że u zdrowych ochotników płci męskiej stężenia były również proporcjonalne do dawki w zakresie od 100 do 400 mg/dzień, przy kinetyce ogólnie zbliżonej do obserwowanej u kobiet. Zmienność międzyosobnicza jest duża: odchylenia standardowe w tabeli w charakterystyce są mniej więcej tak duże jak same średnie.
Charakterystyka leku Prometrium nie podaje okresu półtrwania. Charakterystyka leku Bijuva, w którym zastosowano 100 mg doustnego progesteronu, podaje efektywny okres półtrwania wynoszący 9 ± 3 h oraz 10 ± 3 h w stanie stacjonarnym (steady state), ze szczytami występującymi około 2–3 h po podaniu dawki. Posiłek bogatotłuszczowy zwiększył wartość Cmax progesteronu o 162%, a AUC o 79% (charakterystyka leku Bijuva).
Postacie dopochwowe i domięśniowe
Sam progesteron jest usuwany z krwi w ciągu kilku–kilkunastu minut. Charakterystyka leku Crinone podaje okres półtrwania w fazie eliminacji wynoszący 5–20 minut, dlatego dłuższe „okresy półtrwania” mierzone po podaniu dopochwowym lub we wstrzyknięciu odzwierciedlają powolne wchłanianie z miejsca podania (depozytu), a nie powolne usuwanie z organizmu (charakterystyka leku Crinone). Dane dla pojedynczej dawki u 20 kobiet po menopauzie leczonych estrogenami:
| Parametr | Żel dopochwowy 45 mg | Domięśniowo 45 mg | Żel dopochwowy 90 mg | Domięśniowo 90 mg |
|---|---|---|---|---|
| Cmax | 13,2 ng/mL | 39,1 ng/mL | 14,9 ng/mL | 53,8 ng/mL |
| Czas do osiągnięcia szczytu | 5,6 h | 8,2 h | 6,8 h | 9,2 h |
| Pozorny okres półtrwania | 55,1 h | 28,1 h | 34,8 h | 19,6 h |
| Biodostępność względem podania domięśniowego | 27,6% | Wartość referencyjna | 19,8% | Wartość referencyjna |
W przypadku roztworu olejowego do wstrzykiwań dawki 10, 25 i 50 mg podane domięśniowo dawały średnie stężenia szczytowe wynoszące odpowiednio 7, 28 i 50 ng/mL, a dawka 10 mg utrzymywała stężenie powyżej wartości wyjściowej przez około 24 godziny (charakterystyka progesteronu do wstrzykiwań).
Dystrybucja i metabolizm
- Wiązanie z białkami: 96–99%, głównie z albuminą (50–54%) i transkortyną, nazywaną też globuliną wiążącą kortyzol (43–48%).
- Metabolizm: w wątrobie, głównie do pregnandioli i pregnanolonów, które ulegają sprzęganiu i są wydalane z moczem oraz żółcią.
- CYP3A4: w badaniach laboratoryjnych ketokonazol blokował metabolizm progesteronu w mikrosomach ludzkiej wątroby. Charakterystyki wskazują, że silne inhibitory CYP3A4 mogą w związku z tym zwiększać ekspozycję na progesteron, ale znaczenie kliniczne tego zjawiska jest nieznane.
Zatwierdzone zastosowanie medyczne
Ochrona macicy podczas terapii estrogenowej
Estrogen przyjmowany samodzielnie pobudza błonę śluzową macicy i zwiększa ryzyko rozrostu endometrium, czyli pogrubienia, które może prowadzić do nowotworu. Dawka leku Prometrium w tym wskazaniu wynosi 200 mg w pojedynczej dawce przed snem przez 12 dni każdego 28-dniowego cyklu u kobiet po menopauzie z zachowaną macicą, przyjmujących codziennie skoniugowane estrogeny (charakterystyka leku Prometrium). Bijuva łączy estradiol i progesteron w jednej wieczornej kapsułce stosowanej w leczeniu uderzeń gorąca w okresie menopauzy.
Wtórny brak miesiączki i nieprawidłowe krwawienia
Wtórny brak miesiączki oznacza zatrzymanie krwawień miesiączkowych na wiele miesięcy u kobiety, która wcześniej miesiączkowała. Oznakowane dawki to:
- Prometrium 400 mg przed snem przez 10 dni;
- żel Crinone 4% co drugi dzień, do sześciu dawek, ze zmianą na stężenie 8%, jeśli 4% okaże się nieskuteczne;
- progesteron we wstrzyknięciach 5–10 mg na dobę przez sześć do ośmiu dni, przy czym krwawienie z odstawienia pojawia się zazwyczaj 48–72 godziny po ostatnim wstrzyknięciu.
Rozród wspomagany
Po pobraniu komórek jajowych w procedurze IVF własne wytwarzanie progesteronu przez organizm jest często niewystarczające. Endometrin jest oznakowany w dawce 100 mg dopochwowo dwa lub trzy razy na dobę przez okres do 10 tygodni (charakterystyka leku Endometrin). Crinone 8% jest oznakowany w dawce 90 mg raz na dobę jako suplementacja lub dwa razy na dobę u kobiet z częściową bądź całkowitą niewydolnością jajników.
Co pokazują badania
Ochrona endometrium
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu stanowiącym podstawę charakterystyki leku Prometrium 358 kobiet po menopauzie z zachowaną macicą leczono przez okres do 36 miesięcy (charakterystyka leku Prometrium):
| Grupa | Jakikolwiek rozrost | Rozrost atypowy |
|---|---|---|
| Skoniugowane estrogeny 0,625 mg + progesteron 200 mg (12 dni/cykl) | 6% | 1% |
| Same skoniugowane estrogeny 0,625 mg | 64% | 12% |
| Placebo | 3% | 0% |
Kobiety te uczestniczyły w badaniu PEPI, w którym zrandomizowano 875 kobiet w wieku 45–64 lat do grupy przyjmującej placebo, sam estrogen lub estrogen w połączeniu z jednym z trzech schematów progestagenowych przez 3 lata (PEPI Trial, JAMA 1995). Główne wyniki tego badania:
| Punkt końcowy | Estrogen + mikronizowany progesteron | Estrogen + MPA | Sam estrogen | Placebo |
|---|---|---|---|---|
| Zmiana stężenia cholesterolu HDL | +4,1 mg/dL | od +1,2 do +1,6 mg/dL | +5,6 mg/dL | −1,2 mg/dL |
| Rozrost gruczolakowaty lub atypowy | Około 1% (wszystkie grupy terapii skojarzonej) | Około 1% (wszystkie grupy terapii skojarzonej) | 34% | — |
Autorzy doszli do wniosku, że u kobiet z zachowaną macicą połączenie estrogenu z podawanym cyklicznie mikronizowanym progesteronem miało najkorzystniejszy wpływ na stężenie HDL, nie powodując nadmiernego rozrostu endometrium.
Wtórny brak miesiączki
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu krwawienie z odstawienia wystąpiło u 80% kobiet otrzymujących Prometrium w dawce 300 mg/dzień przez 10 dni, w porównaniu z 10% w grupie placebo (n = 20 i 21). U kobiet po menopauzie przygotowanych wcześniej estrogenami dawka 400 mg/dzień przez 10 dni wywołała pełną przemianę wydzielniczą błony śluzowej macicy u 45% badanych, wobec 0% w grupie placebo (charakterystyka leku Prometrium).
Zapobieganie poronieniom
W dwóch dużych badaniach brytyjskich oceniano dopochwowy mikronizowany progesteron w dawce 400 mg dwa razy na dobę we wczesnej ciąży. W żadnym z nich nie stwierdzono istotnego statystycznie wzrostu odsetka urodzeń żywych:
| Badanie | Populacja | n | Urodzenia żywe, progesteron wobec placebo | Wskaźnik względny (95% CI) |
|---|---|---|---|---|
| PROMISE (Coomarasamy et al., NEJM 2015) | Niewyjaśnione nawracające poronienia | 836 | 65,8% wobec 63,3% | 1,04 (0,94–1,15) |
| PRISM (Coomarasamy et al., NEJM 2019) | Krwawienie we wczesnej ciąży | 4153 | 75% wobec 72% | 1,03 (1,00–1,07); p = 0,08 |
Częstość zdarzeń niepożądanych nie różniła się istotnie między grupami w żadnym z tych badań.
Poród przedwczesny
Wyniki w tym wskazaniu zależą od leczonej grupy pacjentek:
- OPPTIMUM. U 1228 kobiet zagrożonych porodem przedwczesnym dopochwowy progesteron w dawce 200 mg na dobę stosowany od 22–24 do 34 tygodnia ciąży nie zmniejszył istotnie częstości zgonów płodu ani porodów przed 34 tygodniem (OR 0,86; 95% CI 0,61–1,22). Wyniki rozwoju poznawczego dzieci w wieku 2 lat nie różniły się między grupami (Norman et al., Lancet 2016).
- Metaanaliza EPPPIC. Po połączeniu indywidualnych danych pacjentek z 31 badań (11 644 kobiety) wykazano, że dopochwowy progesteron zmniejszał częstość porodów przed 34 tygodniem w ciążach pojedynczych wysokiego ryzyka – głównie u kobiet z przebytym porodem przedwczesnym lub krótką szyjką macicy (RR 0,78; 95% CI 0,68–0,90). Nie przyniósł natomiast korzyści w ciążach bliźniaczych (RR 1,01; 95% CI 0,84–1,20). Autorzy uznali dowody dotyczące doustnego progesteronu za niewystarczające (EPPPIC Group, Lancet 2021).
Urazowe uszkodzenie mózgu
Progesteron wykazywał działanie ochronne w modelach zwierzęcych urazu mózgu oraz w dwóch badaniach wczesnej fazy u ludzi. Dwa duże badania fazy 3 nie wykazały jednak żadnych korzyści. W badaniu ProTECT III 73,7% pacjentów stanowili mężczyźni:
| Badanie | n | Leczenie | Główny wynik |
|---|---|---|---|
| ProTECT III (Wright et al., NEJM 2014) | 882 | Dożylny progesteron przez 96 h, rozpoczęty w ciągu 4 h | Przerwane z powodu braku skuteczności; względna korzyść 0,95 (95% CI 0,85–1,06). Zapalenie żył występowało 3 razy częściej (RR 3,03) |
| SyNAPSe (Skolnick et al., NEJM 2014) | 1195 | Progesteron przez 120 h, rozpoczęty w ciągu 8 h | Korzystny wynik leczenia 50,4% wobec 50,5%; OR 0,96 (95% CI 0,77–1,18) |
Działanie u mężczyzn
Progesteron nie ma żadnego zatwierdzonego zastosowania u mężczyzn. W badaniu obejmującym 20 zdrowych mężczyzn zrandomizowanych do grupy otrzymującej codziennie przez 7 dni 50 mg progesteronu domięśniowo lub 300 µg doustnego dezogestrelu (syntetycznego progestagenu) progesteron obniżył stężenia LH, FSH i testosteronu oraz zmniejszył amplitudę i częstość pulsów LH. Jego działanie było co najmniej tak wyraźne, jak w przypadku maksymalnie skutecznej dawki dezogestrelu (Brady et al., Clin Endocrinol 2003). Ponieważ progesteron ma znikome powinowactwo do receptora androgenowego, autorzy doszli do wniosku, że efekt ten zachodzi za pośrednictwem receptora progesteronowego.
Działania niepożądane i ryzyko
Charakterystyki leków i dawne ostrzeżenie w ramce
Amerykańskie charakterystyki produktów hormonalnych stosowanych w okresie menopauzy, w tym leku Prometrium, zawierały wcześniej ostrzeżenie w ramce (boxed warning) dotyczące chorób układu sercowo-naczyniowego, raka piersi i prawdopodobnego otępienia, oparte w dużej mierze na badaniu WHI oceniającym skoniugowane estrogeny w połączeniu z MPA. Charakterystyka leku Bijuva odnotowuje usunięcie tego ostrzeżenia w ramce w lutym 2026 r., a aktualna charakterystyka leku Prometrium (zaktualizowana 02/2026) już go nie zawiera (charakterystyka leku Bijuva; charakterystyka leku Prometrium).
Wyniki badania WHI nadal widnieją jednak w sekcji Ostrzeżenia. W całej populacji badania WHI połączenie estrogenu z MPA zwiększało następujące zagrożenia w porównaniu z placebo:
| Zdarzenie | Ryzyko względne (95% CI) | Dodatkowe przypadki na 10 000 kobietolat |
|---|---|---|
| Zakrzepica żył głębokich | 1,87 (1,37–2,54) | 12 |
| Zatorowość płucna | 1,98 (1,36–2,87) | 9 |
| Udar mózgu | 1,37 (1,07–1,76) | 9 |
| Inwazyjny rak piersi | 1,24 (1,01–1,53) | 9 |
Charakterystyka zaznacza, że badano wyłącznie skoniugowane estrogeny (CE) w dawce 0,625 mg z MPA w dawce 2,5 mg, dlatego nie wiadomo, w jakim stopniu zagrożenia te odnoszą się do innych progestagenów, dawek lub dróg podania.
Rak piersi
Dowody dotyczące konkretnie progesteronu mają charakter obserwacyjny. Charakterystyka leku Prometrium przytacza metaanalizę 24 badań prospektywnych, w której stwierdzono ryzyko względne wynoszące 2,08 (95% CI 2,02–2,15) przy 5–14 latach aktualnego stosowania terapii estrogenowo-progestagenowej, i wskazuje, że w badaniach tych na ogół nie stwierdzano istotnych różnic między poszczególnymi skojarzeniami leków lub drogami podania. Z kolei we francuskiej kohorcie E3N obejmującej 80 377 kobiet po menopauzie zaobserwowano, że ryzyko zależało od zastosowanego progestagenu (Fournier et al., Breast Cancer Res Treat 2008):
| Schemat względem niestosowania nigdy | Ryzyko względne (95% CI) |
|---|---|
| Estrogen + progesteron | 1,00 (0,83–1,22) |
| Estrogen + dydrogesteron | 1,16 (0,94–1,43) |
| Estrogen + inne syntetyczne progestageny | 1,69 (1,50–1,91) |
| Sam estrogen | 1,29 (1,02–1,65) |
Badania obserwacyjne nie pozwalają wykluczyć różnic między kobietami wybierającymi różne schematy leczenia. Przebyty rak piersi pozostaje przeciwwskazaniem.
Częste działania niepożądane
W 3-letnim badaniu kontrolowanym placebo u kobiet przyjmujących cyklicznie Prometrium 200 mg ze skoniugowanymi estrogenami (n = 178) w porównaniu z placebo (n = 174) zgłaszano następujące działania (charakterystyka leku Prometrium):
| Działanie | Progesteron + estrogen | Placebo |
|---|---|---|
| Tkliwość piersi | 27% | 6% |
| Depresja | 19% | 12% |
| Zawroty głowy | 15% | 9% |
| Wzdęcie brzucha | 12% | 5% |
| Upławy | 10% | 3% |
| Ból głowy | 31% | 27% |
Ponieważ grupa leczenia aktywnego przyjmowała również estrogen, nie wszystkie te działania wynikają z samego progesteronu. Przy dawce 400 mg/dzień w mniejszym badaniu (n = 25 wobec 24) zawroty głowy wystąpiły u 24% badanych wobec 4% w grupie placebo.
Senność i zawroty głowy
Prometrium może powodować przemijające zawroty głowy i senność, dlatego w charakterystyce zaleca się przyjmowanie go w pojedynczej dawce przed snem. Charakterystyka opisuje kilka przypadków kobiet, u których na początku leczenia wystąpił zespół objawów obejmujący skrajną senność, niewyraźne widzenie, niewyraźną mowę, trudności w chodzeniu, splątanie i utratę przytomności. Zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Kto nie powinien go stosować
Charakterystyka leku Prometrium wymienia następujące przeciwwskazania:
- uczulenie na orzeszki ziemne (kapsułki zawierają olej arachidowy) lub inne składniki preparatu;
- nieprawidłowe krwawienie z dróg rodnych o nieznanej przyczynie;
- rozpoznany, podejrzewany lub przebyty rak piersi;
- czynna lub przebyta zakrzepica żył głębokich bądź zatorowość płucna;
- czynna lub przebyta choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic, taka jak udar mózgu lub zawał serca;
- rozpoznane zaburzenia czynności lub choroby wątroby.
Charakterystyka preparatu do wstrzykiwań dodaje poronienie chybione oraz stwierdzoną nadwrażliwość na składniki zastrzyku. Roztwór do wstrzykiwań jest sporządzony na bazie oleju sezamowego z dodatkiem alkoholu benzylowego. Zgłoszenia po wprowadzeniu leku Prometrium do obrotu obejmują cholestatyczne zapalenie wątroby, martwicę wątroby i niewydolność wątroby, choć charakterystyka zaznacza, że na podstawie dobrowolnych zgłoszeń nie zawsze można ustalić związek przyczynowo-skutkowy.
Zatrzymywanie płynów i inne środki ostrożności
Progesteron może powodować pewne zatrzymywanie płynów, dlatego charakterystyki zalecają ścisłą obserwację u osób z chorobami serca lub nerek. Charakterystyka preparatu do wstrzykiwań zaleca również obserwację pacjentek z depresją w wywiadzie oraz odnotowuje obniżoną tolerancję glukozy u niewielkiego odsetka osób przyjmujących skojarzenia estrogenowo-progestagenowe.
Status prawny i stosowanie poza medycyną
- USA: progesteron jest lekiem wydawanym na receptę. Nie figuruje w wykazie III (Schedule III) DEA (amerykańska agencja ds. zwalczania narkotyków), który obejmuje steroidy anaboliczne (21 CFR 1308.13).
- Sport: progesteron nie widnieje na Liście zabronionych substancji i metod WADA 2026 Światowej Agencji Antydopingowej (WADA).
- Mężczyźni: żaden produkt nie jest oznakowany do stosowania u mężczyzn. Jego głównym mierzalnym działaniem u mężczyzn jest hamowanie wydzielania LH, FSH i testosteronu (zobacz wyżej).
Najważniejsze informacje
- Identyczny z naturalnym hormonem. Farmaceutyczny progesteron to ta sama cząsteczka, którą wytwarza jajnik. Syntetyczne progestageny, takie jak MPA, to inne leki o odmiennym działaniu.
- Potwierdzona ochrona endometrium. Cykliczne podawanie 200 mg wraz z estrogenem zmniejszyło częstość rozrostu endometrium z 64% do 6% w ciągu trzech lat, a w badaniu PEPI pozwoliło zachować większą część wywołanego estrogenem wzrostu HDL niż w przypadku MPA.
- Krótko działający po podaniu doustnym. Biodostępność doustna wynosi około 9% względem wstrzyknięcia, posiłek mniej więcej podwaja wchłanianie, a efektywny okres półtrwania po dawkach doustnych wynosi około 9–10 godzin.
- Niejednoznaczne wyniki w ciąży. Duże badania nie wykazały wyraźnej korzyści w nawracających poronieniach ani przy krwawieniach we wczesnej ciąży. Dopochwowy progesteron zmniejszał częstość wczesnych porodów przedwczesnych w ciążach pojedynczych wysokiego ryzyka, ale nie w ciążach bliźniaczych.
- Senność to charakterystyczne działanie niepożądane. Zawroty głowy i senność są powodem, dla którego dawki doustne przyjmuje się przed snem.
- Działa hamująco u mężczyzn. Krótkotrwałe podawanie progesteronu obniżało stężenia LH, FSH i testosteronu u zdrowych mężczyzn, a lek nie ma zatwierdzonego zastosowania u mężczyzn.
Źródła
- Acertis Pharmaceuticals. Prometrium (progesterone, USP) capsules, prescribing information, rev. 02/2026. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 019781.
- Mayne Pharma. Bijuva (estradiol and progesterone) capsules, prescribing information. DailyMed.
- Allergan. Crinone (progesterone gel) 4% and 8%, prescribing information. DailyMed.
- Ferring Pharmaceuticals. Endometrin (progesterone) vaginal insert, prescribing information. DailyMed.
- Fresenius Kabi USA. Progesterone injection, USP (in sesame oil), prescribing information. DailyMed.
- Simon JA, Robinson DE, Andrews MC, et al. The absorption of oral micronized progesterone: the effect of food, dose proportionality, and comparison with intramuscular progesterone. Fertil Steril. 1993;60(1):26–33. PubMed.
- The Writing Group for the PEPI Trial. Effects of estrogen or estrogen/progestin regimens on heart disease risk factors in postmenopausal women. The Postmenopausal Estrogen/Progestin Interventions (PEPI) Trial. JAMA. 1995;273(3):199–208. PubMed.
- Stanczyk FZ, Hapgood JP, Winer S, Mishell DR Jr. Progestogens used in postmenopausal hormone therapy: differences in their pharmacological properties, intracellular actions, and clinical effects. Endocr Rev. 2013;34(2):171–208. PubMed.
- Fournier A, Berrino F, Clavel-Chapelon F. Unequal risks for breast cancer associated with different hormone replacement therapies: results from the E3N cohort study. Breast Cancer Res Treat. 2008;107(1):103–111. PubMed.
- Coomarasamy A, Williams H, Truchanowicz E, et al. A randomized trial of progesterone in women with recurrent miscarriages. N Engl J Med. 2015;373(22):2141–2148. PubMed.
- Coomarasamy A, Devall AJ, Cheed V, et al. A randomized trial of progesterone in women with bleeding in early pregnancy. N Engl J Med. 2019;380(19):1815–1824. PubMed.
- Norman JE, Marlow N, Messow CM, et al. Vaginal progesterone prophylaxis for preterm birth (the OPPTIMUM study): a multicentre, randomised, double-blind trial. Lancet. 2016;387(10033):2106–2116. PubMed.
- EPPPIC Group. Evaluating Progestogens for Preventing Preterm birth International Collaborative (EPPPIC): meta-analysis of individual participant data from randomised controlled trials. Lancet. 2021;397(10280):1183–1194. PubMed.
- Wright DW, Yeatts SD, Silbergleit R, et al. Very early administration of progesterone for acute traumatic brain injury. N Engl J Med. 2014;371(26):2457–2466. PubMed.
- Skolnick BE, Maas AI, Narayan RK, et al. A clinical trial of progesterone for severe traumatic brain injury. N Engl J Med. 2014;371(26):2467–2476. PubMed.
- Brady BM, Anderson RA, Kinniburgh D, Baird DT. Demonstration of progesterone receptor-mediated gonadotrophin suppression in the human male. Clin Endocrinol (Oxf). 2003;58(4):506–512. PubMed.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
- Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.