Oksandrolon, po raz pierwszy sprzedawany jako Anavar, to doustny steroid anaboliczny pochodzący od dihydrotestosteronu (DHT). Firma G.D. Searle wprowadziła go w 1964 r. jako lek pomagający pacjentom odzyskać masę ciała utraconą po operacji, zakażeniu lub urazie.
Przez dziesięciolecia miał reputację „łagodnego” sterydu i był badany w oparzeniach, wyniszczeniu w przebiegu HIV, zespole Turnera oraz u starszych mężczyzn. W czerwcu 2023 r. FDA (amerykańska Agencja Żywności i Leków) wycofała zatwierdzenie wszystkich produktów z oksandrolonem w USA. FDA uznała, że nigdy nie wykazano, aby korzyść z leku przewyższała ryzyko.
Ta strona podsumowuje to, co podają charakterystyka produktu, badania kliniczne i dokumentacja FDA. Służy wyłącznie celom edukacyjnym i nie jest poradą medyczną.
| Właściwość | Szczegóły |
|---|---|
| Klasa leku | Steroid anaboliczno-androgenny alkilowany w pozycji 17α (pochodna DHT) |
| Marki | Anavar (Searle, 1964); Oxandrin (później Savient / Gemini); generyki |
| Droga podania | Tabletka doustna |
| Dawne moce | 2,5 mg i 10 mg |
| Dawna dawka zalecana dla dorosłych | 2,5–20 mg/dobę w 2–4 dawkach podzielonych, przez 2–4 tygodnie |
| Okres półtrwania (charakterystyka) | 10,4 h u młodszych dorosłych; 13,3 h u osób starszych |
| Aromatyzuje do estrogenu | Nie |
| Status w USA | Zatwierdzenie FDA wycofane 28 czerwca 2023 r.; nadal Schedule III |
Czym jest
Nazwa chemiczna oksandrolonu to 17β-hydroxy-17α-methyl-2-oxa-5α-androstan-3-one: wzór C₁₉H₃₀O₃, masa cząsteczkowa 306,4 g/mol (generic oxandrolone label). Różni się od DHT na dwa sposoby:
| Zmiana | Co robi |
|---|---|
| Podstawienie 2-oksa: atom tlenu zastępuje węgiel 2 w pierścieniu A | Czyni go „2-oksasteroidem”, nową klasą w czasie jego wytworzenia. Struktury pierścieniowej nie da się przekształcić w estrogen. |
| Grupa 17α-metylowa | Spowalnia rozkład w wątrobie, dzięki czemu lek przeżywa podanie doustne. Ta sama grupa jest powiązana z toksycznością wątrobową w całej tej klasie sterydów. |
Raphael Pappo zsyntetyzował go w firmie Searle i opisał 2-oksasteroidy w 1962 r. Patent przyznano w 1964 r. (US 3,128,283). W pierwszym badaniu na ludziach opisano go jako mający około sześciokrotnie większą siłę anaboliczną niż metylotestosteron (Fox et al., JCEM 1962).
Ponieważ jest pochodną DHT zredukowaną w pozycji 5α i nie ma aromatyzowalnego pierścienia A, oksandrolon nie przekształca się w estradiol. Dlatego nie powoduje zatrzymywania wody ani ginekomastii zależnych od estrogenu tak jak testosteron.
O stosunkach anaboliczno-androgennych. W internecie często podaje się dla oksandrolonu wartości takie jak „10:1” lub „322–633:24”. Nie udało nam się powiązać ich z żadnym pierwotnym testem, więc ich tu nie powtarzamy. Jedyną pierwotną wartością siły działania jest powyższe porównanie na ludziach z 1962 r.
Farmakokinetyka
Na podstawie charakterystyki produktu Oxandrin (FDA, 2005):
| Parametr | Młodsi dorośli | Osoby starsze |
|---|---|---|
| Średni okres półtrwania w fazie eliminacji (pojedyncza dawka) | 10,4 h | 13,3 h |
| Czas do osiągnięcia maksimum, stężenie maksymalne, całkowita ekspozycja (AUC) | Brak istotnej różnicy między grupami | Brak istotnej różnicy między grupami |
Okres półtrwania wynoszący około 10 godzin wyjaśnia, dlaczego charakterystyka dzieliła dawkę dobową na 2–4 dawki.
Dawne zastosowania medyczne
Charakterystyka produktu Oxandrin zatwierdzała oksandrolon do następujących zastosowań:
- jako leczenie wspomagające zwiększenie masy ciała po jej utracie wskutek rozległej operacji, przewlekłego zakażenia lub ciężkiego urazu;
- u niektórych pacjentów, którzy bez wyraźnej przyczyny nie przybierają na wadze lub nie utrzymują prawidłowej masy ciała;
- w celu przeciwdziałania rozpadowi białek spowodowanemu długotrwałym stosowaniem kortykosteroidów;
- w celu złagodzenia bólu kości, który często towarzyszy osteoporozie.
| Populacja | Dawka zalecana w charakterystyce |
|---|---|
| Dorośli | 2,5–20 mg/dobę w 2–4 dawkach podzielonych; kuracje 2–4-tygodniowe, w razie potrzeby powtarzane |
| Osoby starsze | 5 mg dwa razy na dobę |
| Dzieci | Do 0,1 mg/kg/dobę |
Co pokazują badania
Ciężkie oparzenia
Oparzenia to dziedzina, w której oksandrolon badano najczęściej. Metaanaliza z 2016 r. połączyła 15 badań z randomizacją z udziałem 806 pacjentów (Li et al., Burns 2016):
| Wynik | Efekt oksandrolonu vs kontrola |
|---|---|
| Czas pobytu w szpitalu | −3,0 dnia |
| Utrata masy ciała w fazie katabolicznej | O 5 kg mniejsza utrata masy |
| Czas gojenia miejsca pobrania przeszczepu | −4,4 dnia |
| Beztłuszczowa masa ciała po 12 miesiącach | +10,8% |
| Śmiertelność | RR 0,85 (nieistotne) |
| Zaburzenia czynności wątroby | RR 1,15 (nieistotne) |
Zaktualizowana metaanaliza z 2025 r. nie wykazała korzyści w zakresie śmiertelności. U dorosłych stwierdzono podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych u 19% vs 5% pacjentów (p = 0,002) (Lou et al., World J Emerg Surg 2025).
U dzieci z oparzeniami obejmującymi ponad 30% powierzchni ciała porównano oksandrolon w dawce 0,1 mg/kg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy z brakiem oksandrolonu (Porro et al., J Am Coll Surg 2012). Wyniki:
- Beztłuszczowa masa ciała: tylko tendencja przy samym oksandrolonie (p = 0,06). Przyrost był istotny, gdy oksandrolon połączono z ćwiczeniami.
- Zawartość mineralna kości: wyższa od 2. do 5. roku u dzieci w wieku 7–18 lat.
- Wzrost: mniej dzieci miało tempo wzrastania ponad 2 odchylenia standardowe poniżej normy: 8% vs 48% w roku 1 i 7% vs 32% w roku 2.
Starsi mężczyźni
W najlepiej opisanym badaniu u zdrowych starszych mężczyzn zrandomizowano mężczyzn w wieku 60–87 lat do przyjmowania oksandrolonu 20 mg/dobę lub placebo przez 12 tygodni. Następnie obserwowano ich przez kolejnych 12 tygodni po odstawieniu leku. Badanie opisano w trzech pracach (Schroeder et al., J Appl Physiol 2004; JCEM 2004; J Gerontol 2005):
| Miara | Po 12 tygodniach przyjmowania oksandrolonu | 12 tygodni po odstawieniu |
|---|---|---|
| Beztłuszczowa masa ciała | +3,0 kg | Powrót do wartości wyjściowej |
| Całkowita masa tłuszczowa | −1,9 kg | −1,5 kg (większość utraty utrzymana) |
| Tłuszcz tułowia | −1,3 kg | W dużej mierze utrzymany |
| Wyciskanie nogami 1RM | +6,7% | Powrót do wartości wyjściowej |
| Wyciskanie w pozycji leżącej 1RM | +9,3% | Powrót do wartości wyjściowej |
| Cholesterol HDL | −0,49 mmol/L (≈ −19 mg/dL) | W dużej mierze odwrócony |
| Cholesterol LDL | +0,57 mmol/L (≈ +22 mg/dL) | W dużej mierze odwrócony |
Wyróżniają się jeszcze dwa ustalenia:
- Ponad 90% przyrostu beztłuszczowej masy ciała, czyli 2,7 kg, pojawiło się już do 6. tygodnia.
- Przyrosty mięśni i siły zniknęły w ciągu 12 tygodni po odstawieniu, podczas gdy utrata tłuszczu w większości się utrzymała.
Utrata masy ciała związana z HIV
W największym badaniu z różnymi dawkami zrandomizowano 262 mężczyzn z utratą masy ciała związaną z HIV do placebo lub oksandrolonu w dawce 20, 40 albo 80 mg/dobę przez 12 tygodni (Grunfeld et al., JAIDS 2006):
| Dawka dobowa | Zmiana masy ciała | Zmiana masy komórkowej ciała |
|---|---|---|
| Placebo | +1,1 kg | +0,45 kg |
| 20 mg | +1,8 kg | +0,91 kg |
| 40 mg | +2,8 kg | +1,5 kg |
| 80 mg | +2,3 kg | +1,8 kg |
Tylko przyrost masy ciała przy 40 mg oraz przyrosty masy komórkowej ciała przy 40 i 80 mg były istotnie większe niż po placebo. Podwojenie dawki z 40 do 80 mg dało niewiele więcej.
We wszystkich ramionach z oksandrolonem w badaniu stwierdzono także, że lek:
- zwiększał aktywność transaminaz wątrobowych;
- zwiększał LDL i obniżał HDL;
- hamował LH, FSH i własny testosteron mężczyzn.
Zespół Turnera
Dziewczynki z zespołem Turnera są już leczone hormonem wzrostu. W badaniu u 133 takich dziewcząt dodano oksandrolon lub placebo (Menke et al., JCEM 2010):
| Ramię | Przyrost wzrostu u dorosłych | Uwagi |
|---|---|---|
| Placebo | +7,2 cm | — |
| Oksandrolon 0,03 mg/kg/dobę | +9,5 cm | Istotny (p = 0,02) |
| Oksandrolon 0,06 mg/kg/dobę | +8,3 cm | Nieistotny: szybsze dojrzewanie kości; więcej wirylizacji |
Przegląd Cochrane z 2019 r. obejmujący 6 badań z randomizacją oszacował średni przyrost końcowego wzrostu dorosłych na +2,7 cm (95% CI 1,3–4,1) (Mohamed et al., Cochrane 2019).
Dlaczego FDA go wycofała
- Wcześniejsze wątpliwości. Komitet doradczy FDA w 1984 r. już „jednogłośnie stwierdził, że nie ma dowodów skuteczności oksandrolonu”.
- 2019. Posiadacz pierwotnego wniosku, firma Gemini, zaprzestał sprzedaży leku i poprosił o wycofanie jego zatwierdzenia.
- Grudzień 2022. FDA poinformowała firmę, że potencjalny problem z bezpieczeństwem jest na tyle poważny, że lek należy wycofać z rynku.
- 28 czerwca 2023. FDA wycofała pierwotny wniosek i wszystkie zatwierdzenia generyków (Upsher-Smith, Sandoz, Par) (88 FR 41970).
- Wrzesień 2023. FDA formalnie stwierdziła, że bilans korzyści i ryzyka jest „niekorzystny, bez istotnych dowodów potwierdzających skuteczność”. Oksandrolon usunięto z Orange Book, a FDA nie zatwierdzi nowych generyków, chyba że poprą je nowe badania kliniczne (88 FR 62799).
W rezultacie w USA nie sprzedaje się żadnego oksandrolonu zatwierdzonego przez FDA. Oksandrolon pozostaje substancją kontrolowaną Schedule III, a wszystko, co dziś sprzedaje się jako „Anavar”, pochodzi spoza regulowanego obrotu lekami.
Działania niepożądane i ryzyko
Ostrzeżenie w ramce (boxed warning)
Charakterystyka produktu Oxandrin zawierała ostrzeżenie w ramce wspólne dla sterydów anabolicznych:
- Plamica wątroby (peliosis hepatis). W wątrobie tworzą się wypełnione krwią torbiele, które mogą powodować niewydolność wątroby lub krwawienie do jamy brzusznej.
- Guzy z komórek wątroby. Są zwykle łagodne, ale zgłaszano także guzy złośliwe i śmiertelne.
- Zmiany lipidów we krwi. HDL spada, a LDL czasem rośnie, co wiąże się z miażdżycą.
Baza danych LiverTox amerykańskich NIH wiąże sterydy alkilowane w pozycji 17α, czyli klasę, do której należy oksandrolon, z kilkoma postaciami uszkodzenia wątroby (LiverTox: Androgenic Steroids):
- przedłużona żółtaczka cholestatyczna;
- plamica wątroby (peliosis hepatis);
- regeneracja guzkowa;
- gruczolaki;
- rak wątrobowokomórkowy.
Lipidy
Zmiany cholesterolu to najbardziej stałe odchylenie w badaniach laboratoryjnych. W badaniu u starszych mężczyzn 20 mg/dobę obniżyło HDL o około 19 mg/dL i podniosło LDL o około 22 mg/dL w ciągu 12 tygodni. Oba wskaźniki w dużej mierze wróciły do normy po odstawieniu. W badaniu w HIV stwierdzono zmianę w tym samym kierunku.
Interakcja z warfaryną
Charakterystyka produktu opisywała silną interakcję z warfaryną. U 15 zdrowych ochotników przyjmujących warfarynę oksandrolon w dawce 5–10 mg dwa razy na dobę wywołał następujące zmiany:
| Miara | Sama warfaryna | Z oksandrolonem |
|---|---|---|
| Okres półtrwania S-warfaryny | 26 h | 48 h |
| AUC S-warfaryny | 4,55 ng·h/mL | 12,08 ng·h/mL |
| Dawka warfaryny potrzebna do INR 1,5 | 6,13 mg/dobę | 1,13 mg/dobę (o około 80% mniej) |
W trakcie badania wystąpiło także krwawienie: u 9 z 15 ochotników stwierdzono mikroskopową obecność krwi w moczu, a u 1 krwawienie z dziąseł.
Hamowanie hormonalne i wirylizacja
„Łagodny” nie oznacza, że lek nie hamuje osi hormonalnej. W badaniu w HIV oksandrolon hamował LH, FSH i własny testosteron mężczyzn. U dziewcząt z zespołem Turnera wyższa dawka (0,06 mg/kg/dobę) powodowała istotnie więcej wirylizacji niż placebo (p poniżej 0,001). Wirylizacja u kobiet może obejmować pogłębienie głosu, wzrost owłosienia twarzy i powiększenie łechtaczki, a te zmiany mogą się nie cofnąć.
Najważniejsze informacje
- Doustna pochodna DHT, która nie ulega aromatyzacji. Grupa 17α-metylowa sprawia, że jest czynna po podaniu doustnym, i wiąże go z ryzykiem wątrobowym tej klasy. Pierścień A typu 2-oksa blokuje przekształcenie w estrogen.
- Krótki okres półtrwania. Około 10 godzin u dorosłych i 13 godzin u osób starszych, dlatego charakterystyka dzieliła dawkowanie na części w ciągu dnia.
- Rzeczywiste, ale umiarkowane efekty. Około 3 kg beztłuszczowej masy w 12 tygodni u starszych mężczyzn oraz szybszy powrót do zdrowia w oparzeniach. Przyrosty mięśni zniknęły w ciągu 12 tygodni po odstawieniu.
- Wyższe dawki dały niewiele więcej. W badaniu w HIV 80 mg/dobę nie dało lepszego przyrostu masy ciała niż 40 mg/dobę.
- Lipidy i wątroba to główne ryzyka. HDL spadł o około 19 mg/dL u starszych mężczyzn, a podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych było około czterokrotnie częstsze niż w grupie kontrolnej w badaniach u dorosłych z oparzeniami.
- Nie jest już zatwierdzonym lekiem. FDA wycofała wszystkie zatwierdzenia w USA w 2023 r. z powodu braku wykazanej korzyści względem ryzyka.
Źródła
- Fox M, Minot AS, Liddle GW. Oxandrolone: a potent anabolic steroid of novel chemical configuration. J Clin Endocrinol Metab. 1962;22:921–924. PubMed.
- Pappo R. US Patent 3,128,283, assigned to G.D. Searle; filed 1961, granted April 7, 1964. Google Patents.
- Savient Pharmaceuticals. Oxandrin (oxandrolone tablets, USP) prescribing information, NDA 013718/S-023, 2005. FDA; DailyMed.
- Sandoz. Oxandrolone tablets prescribing information. Label PDF.
- Food and Drug Administration. Notice withdrawing approval of Oxandrin (NDA 013718) and four oxandrolone ANDAs. Federal Register. June 28, 2023;88:41970 (FR Doc 2023-13733). govinfo.
- Food and Drug Administration. Determination on the withdrawal of Oxandrin (oxandrolone) tablets for reasons of safety or effectiveness. Federal Register. September 13, 2023;88:62799 (FR Doc 2023-19796). govinfo.
- Li H, Guo Y, Yang Z, et al. The efficacy and safety of oxandrolone treatment for patients with severe burns: a systematic review and meta-analysis. Burns. 2016;42(4):717–727. PubMed.
- Lou J, Xiang Z, Zhu X, et al. Oxandrolone for burn patients: a systematic review and updated meta-analysis of randomized controlled trials from 2005 to 2025. World J Emerg Surg. 2025;20(1):75. PubMed.
- Porro LJ, Herndon DN, Rodriguez NA, et al. Five-year outcomes after oxandrolone administration in severely burned children: a randomized clinical trial of safety and efficacy. J Am Coll Surg. 2012;214(4):489–502. PubMed.
- Schroeder ET, Zheng L, Yarasheski KE, et al. Treatment with oxandrolone and the durability of effects in older men. J Appl Physiol. 2004;96(3):1055–1062. PubMed.
- Schroeder ET, Zheng L, Ong MD, et al. Effects of androgen therapy on adipose tissue and metabolism in older men. J Clin Endocrinol Metab. 2004;89(10):4863–4872. PubMed.
- Schroeder ET, Vallejo AF, Zheng L, et al. Six-week improvements in muscle mass and strength during androgen therapy in older men. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2005;60(12):1586–1592. PubMed.
- Grunfeld C, Kotler DP, Dobs A, et al. Oxandrolone in the treatment of HIV-associated weight loss in men: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. J Acquir Immune Defic Syndr. 2006;41(3):304–314. PubMed.
- Menke LA, Sas TC, de Muinck Keizer-Schrama SM, et al. Efficacy and safety of oxandrolone in growth hormone-treated girls with Turner syndrome. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(3):1151–1160. PubMed.
- Mohamed S, Alkofide H, Adi YA, et al. Oxandrolone for growth hormone-treated girls aged up to 18 years with Turner syndrome. Cochrane Database Syst Rev. 2019;(10):CD010736. PubMed.
- National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. LiverTox: Androgenic Steroids. NCBI Bookshelf.