Preparaty do wstrzykiwań

Dekanian testosteronu

Dekanian testosteronu to testosteron z przyłączonym jako ester 10-węglowym kwasem tłuszczowym (kwasem dekanowym). Podobnie jak inne estry testosteronu, jest nieaktywną formą nośnikową: po wstrzyknięciu domięśniowym w oleju powoli opuszcza depot, a następnie jest odcinany z powrotem do zwykłego testosteronu. Jego długi, rozpuszczalny w tłuszczach łańcuch boczny odróżnia go od krótszych estrów, takich jak propionian czy enantan.

Dekanian testosteronu jest najlepiej znany jako najdłużej działający z czterech estrów w Sustanon 250, brytyjskim produkcie do terapii zastępczej testosteronem. Nie jest sprzedawany w USA jako samodzielny gotowy lek. Samodzielnie był badany głównie w europejskich badaniach męskiej antykoncepcji hormonalnej na początku lat 2000., zawsze w połączeniu z progestagenem.

Ta strona podsumowuje to, co podają charakterystyka produktu Sustanon 250, badania kliniczne i organy regulacyjne. Ma wyłącznie charakter edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość Szczegóły
Klasa leku Androgen; steroid anaboliczno-androgenny (ester testosteronu)
Produkt dopuszczony do obrotu Składnik Sustanon 250 (Wielka Brytania): 100 mg z 250 mg estrów w ampułce 1 mL
Droga podania Głębokie wstrzyknięcie domięśniowe (roztwór olejowy)
Badane dawki samodzielnie 400 mg co 4 lub 6 tygodni albo 600 mg co 6 tygodni w badaniach antykoncepcji (z progestagenem)
Zawartość testosteronu ≈65% masy estru (100 mg estru ≈ 65 mg testosteronu)
Okres półtrwania Nie opublikowano okresu półtrwania swoistego dla tego estru u ludzi, który moglibyśmy zweryfikować; w badaniach podawano go co 4–6 tygodni
Status w USA Brak produktu zatwierdzonego przez FDA; estry testosteronu są substancjami kontrolowanymi z Schedule III
Status WADA Zabroniony przez cały czas (S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne)

Czym jest

Dekanian testosteronu to ester 17β-dekanowy testosteronu o wzorze C₂₉H₄₆O₃ i masie cząsteczkowej 442,7 g/mol (PubChem). Sam testosteron waży 288,4 g/mol, więc około 65% każdego miligrama estru to testosteron. Grupa dekanianowa nie ma aktywności hormonalnej. Charakterystyka produktu Sustanon 250 stwierdza, że jego estry są hydrolizowane do naturalnego hormonu, gdy tylko dostaną się do krążenia ogólnego (brytyjska charakterystyka produktu (SmPC)).

Po uwolnieniu hormon jest tym samym testosteronem, który dostarcza cypionian lub enantan. Działa bezpośrednio na receptor androgenowy i jest częściowo przekształcany w dihydrotestosteron (DHT) i estradiol. Estry różnią się tym, ile testosteronu zawiera każdy miligram i jak bardzo cząsteczka jest rozpuszczalna w tłuszczach.

Ester Masa cząsteczkowa Udział testosteronu XLogP3 (obliczona rozpuszczalność w tłuszczach)
Testosteron (bez estru) 288,4 g/mol 100% 3,3
Propionian 344,5 g/mol ≈84% 4,4
Izokapronian 386,6 g/mol ≈75% 5,5
Enantan 400,6 g/mol ≈72% 6,3
Cypionian 412,6 g/mol ≈70% 6,4
Fenylopropionian 420,6 g/mol ≈69% 5,8
Dekanian 442,7 g/mol ≈65% 8,0
Undekanian 456,7 g/mol ≈63% 8,5

Masy cząsteczkowe i wartości XLogP3 z PubChem; udział testosteronu obliczono jako 288,4 podzielone przez masę estru.

XLogP3 to szacowana komputerowo miara tego, jak silnie cząsteczka preferuje tłuszcz zamiast wody; każda liczba całkowita to w przybliżeniu dziesięciokrotna różnica. Dekanian znajduje się blisko górnej granicy zakresu, obok undekanianu, estru stosowanego w długo działającym zastrzyku Nebido (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Ten sam ester dekanianowy jest używany dla nandrolonu w Deca-Durabolin.

Jak zachowuje się w organizmie

Dlaczego ester ma znaczenie

Badanie u ludzi dotyczące depot olejowych, w którym użyto dekanianu nandrolonu, a nie dekanianu testosteronu, wykazało, że tempo wchłaniania leku z oleju jest związane z logP (rozpuszczalnością w tłuszczach) rozpuszczonego proleku. Rolę odgrywają także czynniki tkankowe, takie jak przepływ chłonki (Kalicharan et al., Eur J Pharm Sci 2016). To uzasadnia stosowanie długiego, rozpuszczalnego w tłuszczach estru, takiego jak dekanian, jako wolno uwalniającej części mieszanki.

Kinetyka przy podawaniu samodzielnym

Żadne znalezione przez nas badanie nie podaje końcowego okresu półtrwania samego dekanianu testosteronu u ludzi. Najlepsze dane u ludzi pochodzą z badania antykoncepcji u 20 zdrowych Chińczyków, którym podawano 400 mg domięśniowo co 4 tygodnie, razem z dwoma implantami etonogestrelu (progestagenu) (Anderson et al., Contraception 2002):

  • minimalne (przed wstrzyknięciem) stężenie testosteronu rosło z kolejnymi wstrzyknięciami;
  • szczyt tydzień po czwartym wstrzyknięciu wyniósł 31 ± 2 nmol/L (≈890 ng/dL);
  • szczyty krótkotrwale wzrastały do zakresu suprafizjologicznego (powyżej normy).

Autorzy doszli do wniosku, że ten preparat miał lepszą kinetykę niż wcześniejsze produkty testosteronu do wstrzykiwań. W dwóch większych badaniach, które po nim nastąpiły, szczytowy testosteron pozostawał w zakresie normy w każdej grupie (Hay et al., JCEM 2005; Brady et al., Hum Reprod 2006). Słabym punktem były stężenia minimalne:

Schemat Minimalne stężenie testosteronu
400 mg co 4 tygodnie (Hay 2005) Wzrosło do zakresu normy
400 mg co 6 tygodni (Hay 2005) Pozostało tuż poniżej normy
Wszystkie trzy schematy (Brady 2006) Z początku poniżej normy, rosło do zakresu normy w trakcie leczenia

Odstęp 6 tygodni przy 400 mg był więc zbyt długi, by utrzymać testosteron w zakresie normy przez cały czas. W tych badaniach stosowano także progestagen, który również hamuje jądra, więc stężenia odzwierciedlają niemal wyłącznie wstrzyknięty testosteron.

W ramach Sustanon 250

W Sustanon 250 dekanian w ilości 100 mg dostarcza ≈65 mg ze 176 mg testosteronu zawartego w produkcie. Charakterystyka produktu podaje wartości dla mieszanki jako całości: szczyt około 70 nmol/L po 24–48 godzinach, a następnie spadek testosteronu do dolnej granicy normy po około 21 dniach (brytyjska charakterystyka produktu (SmPC)). W badaniach krwi po pojedynczym wstrzyknięciu Sustanon 250 poszczególne nienaruszone estry osiągały szczyt w ciągu 24–72 godzin, z czasem różniącym się między osobami i zależnym od długości łańcucha bocznego estru (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015, w podsumowaniu w Solheim et al., Front Physiol 2020).

Zastosowanie medyczne i status regulacyjny

  • Wielka Brytania. Dekanian testosteronu jest dopuszczony do obrotu jako jeden z czterech estrów w Sustanon 250, z pozwoleniem od 28 lutego 1973 r., do terapii zastępczej testosteronem u mężczyzn z potwierdzonym hipogonadyzmem oraz jako terapia wspomagająca u mężczyzn transpłciowych. Zwykła dawka dla dorosłych to 1 mL co 3 tygodnie (brytyjska charakterystyka produktu (SmPC)). Pełny profil produktu znajdziesz na stronie Sustanon 250.
  • USA. Baza zatwierdzonych leków FDA (Drugs@FDA) nie wymienia żadnego produktu zawierającego dekanian testosteronu (openFDA Drugs@FDA). Katalog National Drug Code FDA wymienia go tylko jako proszek będący surowcem, a nie gotowy lek (openFDA NDC).
  • Status substancji kontrolowanej w USA. Testosteron, łącznie z jego solami, estrami i eterami, jest steroidem anabolicznym z Schedule III (21 CFR 1308.13).
  • Sport. Testosteron i jego estry są zabronione przez cały czas, w trakcie zawodów i poza nimi, w klasie S1.1 Listy zabronionych substancji i metod WADA na 2026 r.. Są to substancje nieokreślone.

Co pokazują badania

Męska antykoncepcja hormonalna

Jedyny znaczący program kliniczny dekanianu testosteronu jako pojedynczego estru testował go jako androgenową połowę męskiego środka antykoncepcyjnego. Progestagen etonogestrel hamował sygnały przysadki, LH i FSH, co wyłącza produkcję plemników, a dekanian testosteronu zastępował testosteron, którego jądra przestały wytwarzać.

Badanie Projekt i liczebność Schemat Główny wynik
Anderson et al. 2002 Badanie otwarte, 20 mężczyzn TD 400 mg co 4 tygodnie + 2 implanty etonogestrelu Wszyscy mężczyźni na poziomie 1 miliona plemników/mL lub poniżej; 80% z azoospermią (brak plemników) po 12 tygodniach
Hay et al. 2005 Randomizowane, 112 mężczyzn, 48 tygodni TD 400 mg co 4 tygodnie (n = 55) lub co 6 tygodni (n = 57) + doustny etonogestrel 300 µg dziennie W 48. tygodniu wszyscy mężczyźni oprócz jednego (grupa 6-tygodniowa) poniżej 1 miliona/mL; szybsze hamowanie przy dawkowaniu co 4 tygodnie
Brady et al. 2006 Randomizowane, 130 mężczyzn, 48 tygodni 2 implanty etonogestrelu + TD 400 mg co 4 tygodnie (n = 42), 400 mg co 6 tygodni (n = 51) lub 600 mg co 6 tygodni (n = 37) Poniżej 1 miliona/mL do 24. tygodnia u 90%, 82% i 89%

TD, dekanian testosteronu.

Przegląd Cochrane podał odsetki azoospermii 95% (dawkowanie co 4 tygodnie) i 83% (co 6 tygodni) w badaniu Hay oraz 78–85% w grupach badania Brady (Grimes et al., Cochrane 2012). Uznał te dwa badania za jedne z nielicznych w tej dziedzinie na tyle dużych, że odsetki mają znaczenie. Brady i współpracownicy przypisali słabsze wyniki przy 400 mg co 6 tygodni niewystarczającej dawce testosteronu.

W badaniu Hay liczba plemników i gonadotropiny wróciły do normy po zakończeniu leczenia. Żaden środek antykoncepcyjny z dekanianem testosteronu nie trafił na rynek.

Rak piersi (historycznie)

Androgeny były kiedyś stosowane w leczeniu zaawansowanego raka piersi. Randomizowane badanie z 1975 roku porównywało dekanian testosteronu, drostanolon i testolakton w raku piersi z przerzutami (Rieche i Wolff, Arch Geschwulstforsch 1975). Autorzy podali podobne odsetki odpowiedzi przy każdym z hormonów stosowanym osobno oraz wyższe odsetki obiektywnych odpowiedzi (46–55% vs 22–25%) po dodaniu chemioterapii cyklofosfamidem. Dostępne streszczenie nie podaje liczby pacjentów, a to zastosowanie dawno porzucono.

Mięśnie i wydolność

Nie ma kontrolowanych badań u ludzi nad samym dekanianem testosteronu pod kątem wielkości mięśni, siły czy wydolności. Dane o zależności dawka–odpowiedź dla testosteronu pochodzą z badań enantanu i są podsumowane na stronie cypionianu testosteronu. Ponieważ uwolniony hormon jest identyczny, wyniki te odnoszą się do dawki testosteronu, a nie do estru.

U samców szczurów, którym podawano 15 mg/kg co trzeci dzień przez 24 dni, dekanian testosteronu nie osłabiał pamięci rozpoznawczej, a dekanian nandrolonu tak (Zelleroth et al., Horm Behav 2024). Są to dane z badań na zwierzętach i nie można ich bezpośrednio stosować do ludzi.

Działania niepożądane i ryzyko

W badaniach antykoncepcji

Ci mężczyźni otrzymywali także progestagen, więc wyników nie można przypisać samemu dekanianowi testosteronu.

  • Morfologia krwi. W badaniu 20 mężczyzn hemoglobina wzrosła o 9%, a hematokryt (udział czerwonych krwinek we krwi) o 15%. Wzrosła również masa ciała (Anderson et al., Contraception 2002). Średnia hemoglobina wzrosła w grupie dawkowanej co 4 tygodnie w badaniu Brady.
  • Testy wątrobowe. Badanie 20 mężczyzn przerwano po 12–18 tygodniach, ponieważ u niektórych mężczyzn stwierdzono podwyższone wyniki enzymów wątrobowych.
  • Lipidy i masa ciała. Badanie Brady wykazało nieistotny spadek cholesterolu HDL („dobrego”) i wzrost masy ciała we wszystkich grupach. Badanie Hay odnotowało niewielki wpływ na masę ciała i cholesterol.
  • Wycofania z badania. Czternastu mężczyzn wycofało się z powodu zdarzeń niepożądanych w każdym z dwóch dużych badań. W badaniu Hay zdarzenia prawdopodobnie związane z lekami były częstsze w grupie dawkowanej co 6 tygodni (9 vs 1).

Ryzyko opisane w charakterystyce produktu Sustanon 250

Charakterystyka produktu Sustanon 250 wymienia reakcje typowe dla terapii androgenowej w ogóle (brytyjska charakterystyka produktu (SmPC)):

  • Częste: przyrost masy ciała; podwyższony hematokryt, hemoglobina i liczba czerwonych krwinek.
  • Rzadkie: mikrozatorowość płucna olejem (olej dostający się do płuc w trakcie lub tuż po wstrzyknięciu, powodujący kaszel, duszność lub omdlenie).
  • Częstość nieznana: czerwienica, zatrzymywanie płynów, wysokie ciśnienie krwi, zmiany nastroju, trądzik, ginekomastia, mała liczba plemników, priapizm, powiększenie gruczołu krokowego, podwyższone PSA, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych i zmiany lipidów.

Charakterystyka produktu ostrzega, że działań niepożądanych nie można szybko odwrócić przez odstawienie, ponieważ depot nadal uwalnia hormon. Ma to największe znaczenie dla najdłużej działającego składnika, czyli dekanianu. Charakterystyka produktu zauważa też, że nadużywanie testosteronu, zwykle w dużych dawkach i z innymi steroidami, powodowało poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, wątrobowe i psychiczne, niektóre śmiertelne, i może prowadzić do uzależnienia.

Płodność

Testosteron podawany z zewnątrz hamuje LH i FSH, a wraz z nimi produkcję plemników. Opisane wyżej badania antykoncepcji pokazują, jak silny jest ten efekt, gdy dekanian testosteronu łączy się z progestagenem. Charakterystyka produktu Sustanon 250 wymienia oligospermię (małą liczbę plemników) i ostrzega, że androgeny mogą pogarszać płodność mężczyzn.

Kto nie powinien go stosować

Charakterystyka produktu Sustanon 250 przeciwwskazuje go w:

  • ciąży i w okresie karmienia piersią;
  • rozpoznanym lub podejrzewanym raku gruczołu krokowego albo piersi;
  • uczuleniu na którykolwiek składnik, w tym olej arachidowy (z orzeszków ziemnych), oraz u osób uczulonych na orzeszki ziemne lub soję.

Wykrywanie w sporcie

Znalezienie nienaruszonego estru testosteronu we krwi dowodzi, że testosteron pochodził z zewnątrz organizmu (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Po dwóch wstrzyknięciach Sustanon 250 u 9 mężczyzn metoda suchej plamy krwi wykryła dekanian testosteronu wraz z pozostałymi trzema estrami. Produkt był wykrywalny u wszystkich badanych przez co najmniej 5 dni, a w przypadku trzech estrów nawet do 14 dni (Solheim et al., Drug Test Anal 2022).

Najważniejsze informacje

  • Długi ester zwykłego testosteronu. Około 65% jego masy to testosteron, a łańcuch dekanianowy sprawia, że jest to jeden z najbardziej rozpuszczalnych w tłuszczach estrów testosteronu.
  • Głównie składnik mieszanki. Jego dopuszczone zastosowanie to 100 mg wolno uwalniającej części Sustanon 250 w Wielkiej Brytanii. Nie ma produktu zatwierdzonego przez FDA, a w USA jest w Schedule III.
  • Brak zweryfikowanego okresu półtrwania. Żadne znalezione przez nas opublikowane badanie u ludzi nie podaje końcowego okresu półtrwania samego tego estru.
  • Badany jako męski środek antykoncepcyjny. Z etonogestrelem 400 mg co 4 tygodnie hamowało produkcję plemników u większości mężczyzn i utrzymywało testosteron w zakresie normy; co 6 tygodni było zbyt rzadko.
  • To samo ryzyko co przy innym testosteronie. Należy spodziewać się podwyższonego hematokrytu, zahamowanej płodności i zmian lipidów, a długie działanie oznacza, że efekty nie ustępują szybko.

Źródła

  1. Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; revised December 2025. emc.
  2. National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summaries: testosterone decanoate (CID 155143), testosterone (CID 6013), propionate (CID 5995), isocaproate (CID 231084), enanthate (CID 9416), cypionate (CID 441404), phenylpropionate (CID 14743), undecanoate (CID 65157). PubChem.
  3. Kalicharan RW, Schot P, Vromans H. Fundamental understanding of drug absorption from a parenteral oil depot. Eur J Pharm Sci. 2016;83:19–27. PubMed.
  4. Anderson RA, Zhu H, Cheng L, Baird DT. Investigation of a novel preparation of testosterone decanoate in men: pharmacokinetics and spermatogenic suppression with etonogestrel implants. Contraception. 2002;66(5):357–364. PubMed.
  5. Hay CJ, Brady BM, Zitzmann M, et al. A multicenter phase IIb study of a novel combination of intramuscular androgen (testosterone decanoate) and oral progestogen (etonogestrel) for male hormonal contraception. J Clin Endocrinol Metab. 2005;90(4):2042–2049. PubMed.
  6. Brady BM, Amory JK, Perheentupa A, et al. A multicentre study investigating subcutaneous etonogestrel implants with injectable testosterone decanoate as a potential long-acting male contraceptive. Hum Reprod. 2006;21(1):285–294. PubMed.
  7. Grimes DA, Lopez LM, Gallo MF, Halpern V, Nanda K, Schulz KF. Steroid hormones for contraception in men. Cochrane Database Syst Rev. 2012;(3):CD004316. PubMed; PMC.
  8. Rieche K, Wolff G. Comparison of testosterone decanoate, drostanolone and testololactone in disseminated breast cancer: a randomized clinical study. Arch Geschwulstforsch. 1975;45(5):485–488. PubMed.
  9. Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
  10. Solheim SA, Mørkeberg J, Juul A, et al. An intramuscular injection of mixed testosterone esters does not acutely enhance strength and power in recreationally active young men. Front Physiol. 2020;11:563620. PubMed.
  11. Solheim SA, Levernaes MCS, Mørkeberg J, et al. Stability and detectability of testosterone esters in dried blood spots after intramuscular injections. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1926–1937. PubMed.
  12. Zelleroth S, Stam F, Nylander E, et al. The decanoate esters of nandrolone, testosterone, and trenbolone induce steroid specific memory impairment and somatic effects in the male rat. Horm Behav. 2024;161:105501. PubMed.
  13. US Food and Drug Administration. Drugs@FDA and National Drug Code directory, queried via openFDA for testosterone decanoate. openFDA Drugs@FDA; openFDA NDC.
  14. Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III, paragraph (f), anabolic steroids. 21 CFR 1308.13. eCFR.
  15. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. In effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.