Ibutamoren, najlepiej znany pod kodem badawczym firmy Merck MK-677 (a także jako MK-0677, L-163,191 oraz — od niedawna — LUM-201), to aktywna po podaniu doustnym cząsteczka drobnocząsteczkowa, która pobudza przysadkę mózgową do uwalniania większych ilości hormonu wzrostu (GH). Działa poprzez naśladowanie greliny („hormonu głodu”) na receptorze grelinowym. W latach 1990. i 2000. firma Merck oraz zespoły akademickie badały ten związek w próbach klinicznych dotyczących zespołu słabości u osób starszych, rekonwalescencji po złamaniu szyjki kości udowej, osteoporozy, otyłości oraz choroby Alzheimera.

Najważniejszy fakt: ibutamoren nigdy nie został zatwierdzony jako lek w Stanach Zjednoczonych ani w Unii Europejskiej. Badania kliniczne wykazały, że niezawodnie podnosi on stężenie GH oraz insulinopodobnego czynnika wzrostu typu 1 (IGF-1) i zwiększa beztłuszczową masę ciała u osób starszych o około 1 kg. Nie wykazały natomiast poprawy siły mięśniowej ani sprawności fizycznej, a konsekwentnie odnotowywano w nich wzrost stężenia glukozy we krwi. Jedno z badań u pacjentów po złamaniu szyjki kości udowej przerwano przedwcześnie ze względu na sygnał ostrzegawczy dotyczący zastoinowej niewydolności serca. Obecnie związek ten jest sprzedawany głównie w internecie jako „odczynnik chemiczny do badań” lub suplement diety, a FDA (amerykańska Agencja Żywności i Leków) umieściła go na liście substancji stwarzających istotne zagrożenie bezpieczeństwa przy sporządzaniu leków recepturowych.

Ta strona podsumowuje wyniki badań klinicznych oraz przegląd FDA z 2024 r. Ma charakter wyłącznie edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.

Właściwość	Szczegóły
Klasa leku	Niepeptydowy sekretagog hormonu wzrostu; agonista receptora greliny (GHSR)
Inne nazwy	MK-677, MK-0677, L-163,191, LUM-201; zazwyczaj występuje w postaci mezylanu ibutamorenu
Droga podania	Doustna (tabletki lub kapsułki)
Dawki stosowane w badaniach	2–50 mg raz na dobę u dorosłych (25 mg w większości dłuższych badań); 0,2–0,8 mg/kg/dobę u dzieci
Okres półtrwania	Nieustalony w opublikowanych badaniach u ludzi; opisywany jako związek długodziałający, z efektem utrzymującym się przez 24 h po pojedynczej dawce
Główny efekt	Około 1,5–1,8× wyższe stężenie GH i IGF-1 u osób starszych w okresie 12 miesięcy
Status FDA	Niezatwierdzony; od 2022–2023 r. w Kategorii 2 (istotne zagrożenia bezpieczeństwa) dla receptury aptecznej
Substancja kontrolowana w USA	Nie figuruje w wykazie substancji kontrolowanych DEA
Status WADA	Zabroniony w każdym czasie (S2.2.4, sekretagogi hormonu wzrostu)

Czym jest

Ibutamoren to związek spiro-indolinowo-piperydynowy zbudowany wokół aminokwasu — kwasu 2-aminoisomasłowego. Wolna zasada ma wzór sumaryczny C₂₇H₃₆N₄O₅S i masę cząsteczkowej 528,7 g/mol (PubChem CID 178024). Stosowana w badaniach klinicznych sól mezylanowa ma wzór C₂₈H₄₀N₄O₈S₂ i masę 624,8 g/mol (PubChem CID 6450830). Wbrew temu, jak bywa często reklamowany, nie jest to ani peptyd, ani SARM (selektywny modulator receptora androgenowego). Związek ten w ogóle nie oddziałuje na receptor androgenowy (dokument informacyjny FDA, 2024).

Chemicy z firmy Merck zaprojektowali go na początku lat 1990. jako doustny zamiennik peptydów uwalniających hormon wzrostu, takich jak GHRP-6, które po połknięciu ulegają niemal całkowitemu rozkładowi. W hodowlach komórek przysadki szczura uwalniał GH już w bardzo niskich stężeniach (EC50 1,3 nM), a u psów podnosił stężenie GH po dawkach doustnych wynoszących zaledwie 0,125 mg/kg, bez istotnego wpływu na aldosteron, LH, tyroksynę czy prolaktynę (Patchett et al., PNAS 1995).

Jak podnosi stężenie hormonu wzrostu

Ibutamoren wiąże się z receptorem greliny i aktywuje go; jest to receptor sprzężony z białkiem G, obecny na komórkach przysadki wytwarzających GH oraz na neuronach podwzgórza. Przegląd FDA podsumowuje dwie drogi działania (dokument informacyjny FDA, 2024):

bezpośrednie pobudzanie uwalniania GH przez komórki somatotropowe przysadki;
aktywację neuronów podwzgórza uwalniających somatoliberynę (hormon uwalniający hormon wzrostu, GHRH), która z kolei stymuluje przysadkę.

Ponieważ związek ten działa za pośrednictwem własnej przysadki organizmu, wzmacnia naturalne, pulsacyjne wyrzuty GH, zamiast je zastępować. U osób starszych przyjmowanie 25 mg/dobę przez 2 tygodnie niemal podwoiło (+97%) średnie 24-godzinne stężenie GH poprzez zwiększenie amplitudy istniejących pulsów, bez zmiany ich liczby (Chapman et al., JCEM 1996). Na tym polega główna różnica względem wstrzykiwanego hormonu wzrostu, który omija przysadkę. Receptor greliny odpowiada również za regulację łaknienia, co wyjaśnia, dlaczego wzmożony głód jest najczęstszym działaniem niepożądanym.

Farmakokinetyka

Opublikowano bardzo niewiele danych na temat farmakokinetyki ibutamorenu u ludzi. W swoim przeglądzie z 2024 r. FDA odnalazła w literaturze jedynie dwa ogólne stwierdzenia: że MK-677 charakteryzuje się „wysoką biodostępnością po podaniu doustnym” i „długim czasem działania” oraz że pojedyncza dawka działa długo (24 godziny). FDA nie zidentyfikowała żadnych dodatkowych szczegółowych danych farmakokinetycznych u ludzi (dokument informacyjny FDA, 2024).

Parametr	Publikowane informacje	Podstawa
Biodostępność po podaniu doustnym	Ponad 60%	Badania na psach (Patchett et al., PNAS 1995)
Czas działania	Około 24 h po pojedynczej dawce; pozwala na przyjmowanie raz na dobę	Badania u ludzi, według podsumowania FDA
Okres półtrwania w osoczu	4,7 h wymienione w tabeli jednej z prac przeglądowych, bez wskazania pierwotnego badania u ludzi	Sigalos and Pastuszak, Sex Med Rev 2018
Metabolizm	Utlenianie (CYP450) i glukuronidacja	Mikrosomy wątroby konia i badania u koni, wg przeglądu FDA

Często przytaczana w internecie wartość „24 godzin” opisuje czas, przez jaki stężenie GH i IGF-1 pozostaje podwyższone po przyjęciu dawki, a nie zmierzony okres półtrwania leku w osoczu.

Istotnym zagadnieniem jest rozwój tolerancji (osłabienia odpowiedzi). U szczurów codzienne podawanie związku przez 6 tygodni sprowadzało stężenie GH z powrotem do poziomu obserwowanego u zwierząt nieleczonych (dokument informacyjny FDA, 2024). U ludzi odpowiedź ulegała stłumieniu, ale nie zanikała całkowicie. Szczytowe stężenie GH po pierwszej dawce 25 mg wyniosło 55,9 µg/L, a po tygodniu codziennego przyjmowania spadło do 22,6 µg/L (Murphy et al., JCEM 1998). Mimo to u osób starszych po 12 miesiącach terapii średnie 24-godzinne stężenie GH wciąż pozostawało 1,8 razy wyższe od wartości wyjściowej (Nass et al., Ann Intern Med 2008).

Status regulacyjny

Ibutamoren nie wchodzi w skład żadnego leku zatwierdzonego przez FDA i nie posiada monografii w Farmakopei Amerykańskiej (USP) (dokument informacyjny FDA, 2024). Najważniejsze fakty regulacyjne:

Receptura apteczna (compounding). FDA wpisała mezylan ibutamorenu do Kategorii 2 w wykazach substancje czynnych (bulk drug substances) dla zakładów outsourcingowych (29 grudnia 2022 r.) oraz dla aptek (29 września 2023 r.). Jako oficjalny powód FDA wskazała „potencjalne ryzyko zastoinowej niewydolności serca u niektórych pacjentów” (lista Kategorii 2 FDA).
Komitet doradczy. 29 października 2024 r. Komitet Doradczy ds. Receptury Aptecznej FDA (PCAC) zagłosował stosunkiem głosów 13 do 1 przeciwko wpisaniu mezylanu ibutamorenu na listę substancji dopuszczonych w ramach sekcji 503A. Członkowie komitetu powołali się na słabe dowody skuteczności oraz obawy dotyczące zatrzymywania płynów, niewydolności serca i podwyższonego stężenia glukozy we krwi (protokół posiedzenia PCAC, 2024).
Badania pediatryczne. Firma Lumos Pharma badała ten związek pod nazwą LUM-201 jako doustny lek dla dzieci z niedoborem hormonu wzrostu (Bright and Thorner, Horm Res Paediatr 2022). Nie został on dotychczas zatwierdzony w tym wskazaniu.
Substancje kontrolowane. Nie figuruje w wykazie substancji kontrolowanych amerykańskiej agencji DEA (DEA).
Sport. WADA wymienia ibutamoren (MK-677) wprost jako przykład sekretagoga hormonu wzrostu w sekcji S2.2.4. Jest on zabroniony zarówno podczas zawodów, jak i poza nimi, i należy do substancji nieokreślonych (Lista zabroniona WADA 2026).

Co pokazują badania

Firma Merck oraz ośrodki akademickie przeprowadziły kilka randomizowanych badań kontrolowanych placebo. Niemal we wszystkich stosowano dawkę 25 mg raz na dobę. Wyniki układają się w spójny wzorzec: stężenie IGF-1 wzrasta o około 40–85%, beztłuszczowa masa ciała nieznacznie rośnie, natomiast kliniczne punkty końcowe (siła mięśni, sprawność fizyczna, postęp choroby) nie ulegają poprawie.

Zdrowi starsi dorośli: skład ciała

W najdłuższym badaniu zdrowych dorosłych w wieku 60–81 lat przydzielono losowo na 12 miesięcy do grupy przyjmującej 25 mg/dobę lub placebo, z kolejną 12-miesięczną fazą przedłużoną. Wyniki dla 65 analizowanych uczestników (Nass et al., Ann Intern Med 2008; pełny tekst w PMC):

Punkt końcowy po 12 miesiącach	Placebo	MK-677 25 mg	p
Średnie 24-h stężenie GH	—	1,8× wartości wyjściowej	poniżej 0,001
IGF-1	—	1,5× wartości wyjściowej	poniżej 0,001
Beztłuszczowa masa ciała (FFM)	−0,5 kg (95% CI od −1,1 do 0,2)	+1,1 kg (95% CI od 0,7 do 1,5)	poniżej 0,001
Masa ciała	+0,8 kg	+2,7 kg	0,003
Tkanka tłuszczowa kończyn	+0,24 kg	+1,1 kg	0,001
Trzewna tkanka tłuszczowa brzuszna	Brak różnicy	Brak różnicy	NS
Glukoza na czczo	0,0 mmol/L	+0,3 mmol/L (≈5 mg/dL)	0,015
HbA1c	−0,1 punktu	+0,2 punktu	0,002
Siła mięśni i sprawność fizyczna	Brak zmiany	Brak zmiany	NS

Przyrost beztłuszczowej masy ciała nie przełożył się na wzrost siły ani sprawności fizycznej, choć autorzy zaznaczyli, że badanie nie miało wystarczającej mocy statystycznej dla tych punktów końcowych. W grupie przyjmującej MK-677 stężenie cholesterolu LDL nieznacznie spadło (−5,4 mg/dL), natomiast wzrosło stężenie kortyzolu (+1,7 µg/dL). Zmiany gęstości mineralnej kości odpowiadały przyspieszonemu obrotowi kostnemu.

We wcześniejszym 4-tygodniowym badaniu oceniającym różne dawki u 32 dorosłych w wieku 64–81 lat stwierdzono, że dawka 25 mg/dobę podniosła stężenie IGF-1 ze 141 do 265 µg/L, a więc do przedziału typowego dla młodych dorosłych (Chapman et al., JCEM 1996).

Rekonwalescencja po złamaniu szyjki kości udowej

W dwóch badaniach sprawdzano, czy podniesienie stężenia GH przyspieszy powrót do sprawności u osób starszych po złamaniu bliższego końca kości udowej:

Badanie	Projekt	Wpływ na IGF-1	Wynik funkcjonalny
Bach et al., J Am Geriatr Soc 2004	161 pacjentów w wieku 65 lat i starszych; 25 mg/dobę vs placebo przez 6 miesięcy	+84% vs +17%	Brak istotnych różnic w testach sprawnościowych ani w kwestionariuszu Sickness Impact Profile
Adunsky et al., Arch Gerontol Geriatr 2011	123 pacjentów; 25 mg/dobę (n = 62) vs placebo (n = 61) przez 24 tygodnie	+51,4 ng/mL vs placebo	Poprawa prędkości chodu; brak poprawy mocy przy wchodzeniu po schodach oraz w większości pozostałych testów

Drugie z tych badań zostało przerwane przedwcześnie z powodu sygnału bezpieczeństwa dotyczącego zastoinowej niewydolności serca (zobacz niżej sekcję Działania niepożądane i ryzyko).

Choroba Alzheimera

W badaniach na zwierzętach IGF-1 wspomaga usuwanie beta-amyloidu z mózgu. Firma Merck przetestowała tę koncepcję u 563 pacjentów z łagodną lub umiarkowaną postacią choroby Alzheimera, przydzielonych losowo na 12 miesięcy do grupy otrzymującej 25 mg/dobę lub placebo (Sevigny et al., Neurology 2008). Stężenie IGF-1 wzrosło o 60,1% po 6 tygodniach i o 72,9% po 12 miesiącach. Nie stwierdzono jednak żadnej różnicy względem placebo w żadnym z czterech mierników oceny funkcji poznawczych, codziennego funkcjonowania ani ogólnej zmiany stanu klinicznego. Lek zadziałał na swój cel biologiczny, ale nie spowolnił postępu choroby.

Osteoporoza i tkanka kostna

W badaniu z udziałem 292 kobiet po menopauzie w wieku 64–85 lat z niską gęstością mineralną kości biodrowej porównano przyjmowanie samego MK-677 w dawce 25 mg, samego alendronianu w dawce 10 mg, obu leków łącznie oraz placebo (Murphy et al., JCEM 2001):

Sam MK-677 podnosił stężenie markerów zarówno kościotworzenia (osteokalcyna +22%), jak i resorpcji kości (NTx w moczu +41%).
W skojarzeniu z alendronianem zwiększył gęstość mineralną szyjki kości udowej bardziej niż sam alendronian (4,2% vs 2,5%).
Nie przyniósł żadnych dodatkowych korzyści w odcinku lędźwiowym kręgosłupa, całym bliższym końcu kości udowej ani w całym szkielecie.

Autorzy ocenili, że tak ograniczona korzyść budzi wątpliwości w zestawieniu z działaniami niepożądanymi wynikającymi z pobudzenia osi GH.

Otyłość i ograniczenie kalorii

Otyli mężczyźni. U 24 otyłych mężczyzn w wieku 18–50 lat przyjmowanie 25 mg/dobę przez 8 tygodni podniosło stężenie IGF-1 o około 40% i zwiększyło beztłuszczową masę ciała. Całkowita i trzewna tkanka tłuszczowa nie uległy zmianie. Podstawowa przemiana materii wzrosła po 2 tygodniach, ale nie po 8 tygodniach, natomiast doustny test obciążenia glukozą wykazał pogorszenie gospodarki węglowodanowej (Svensson et al., JCEM 1998).
Katabolizm mięśniowy wywołany dietą. W badaniu krzyżowym 8 zdrowych ochotników w wieku 24–39 lat stosowało dietę ubogokaloryczną. W tygodniu, w którym przyjmowali 25 mg/dobę ibutamorenu, bilans azotowy (wskaźnik ogólnoustrojowego obrotu białkowego) wyniósł +0,31 g/dobę, wobec −1,48 g/dobę podczas przyjmowania placebo (Murphy et al., JCEM 1998).

Sen

W niewielkim badaniu krzyżowym MK-677 podawano przed snem 8 młodym dorosłym przez 7 dni oraz 6 osobom starszym przez 14 dni (Copinschi et al., Neuroendocrinology 1997). U młodych dorosłych dawka 25 mg wydłużyła czas trwania IV stadium snu (snu głębokiego) o około 50%, a fazy REM o ponad 20% w porównaniu z placebo. U osób starszych czas snu REM wydłużył się o niemal 50%. Obserwacji tych nie zweryfikowano w większych ani dłuższych badaniach.

Dzieci z niedoborem hormonu wzrostu

W 6-miesięcznym badaniu randomizowanym wzięło udział 68 dzieci przed okresem dojrzewania z niedoborem hormonu wzrostu. Otrzymywały one preparat LUM-201 w dawce 0,4 lub 0,8 mg/kg/dobę albo placebo (Bright et al., J Endocr Soc 2021). Według podsumowania FDA roczne tempo wzrastania wyniosło:

Grupa	Tempo wzrastania
Placebo	4,5 cm/rok
LUM-201 0,4 mg/kg/dobę	6,0 cm/rok
LUM-201 0,8 mg/kg/dobę	6,9 cm/rok
Wstrzykiwany rekombinowany GH	11,1 cm/rok

Najlepiej reagowały dzieci z częściowo zachowaną czynnością przysadki: wyjściowym stężeniem IGF-1 powyżej 30 ng/mL oraz szczytowym wyrzutem GH wynoszącym co najmniej 5 ng/mL po dawce testowej. Dzieci z głębszym niedoborem uzyskiwały lepsze wyniki przy leczeniu wstrzykiwanym hormonem wzrostu (dokument informacyjny FDA, 2024). W analizie wykorzystano dane zebrane w latach 1996–1998.

O micie „naturalnego GH bez skutków ubocznych”. MK-677 bywa często reklamowany jako bezpieczny, doustny sposób na uzyskanie korzyści płynących ze stosowania hormonu wzrostu. Badania kliniczne tego nie potwierdzają. W niemal każdym badaniu związek ten podnosił stężenie glukozy we krwi i obniżał wrażliwość na insulinę. Wywoływał zatrzymywanie płynów oraz bóle stawów i mięśni — podobnie jak wstrzykiwany GH. U osłabionych starszych pacjentów wiązał się ponadto z występowaniem niewydolności serca. Co więcej, dodatkowa beztłuszczowa masa ciała nie przekładała się na wzrost siły w badaniach, w których ją mierzono.

Działania niepożądane i ryzyko

W przeglądzie z 2024 r. FDA stwierdziła istnienie „poważnych zastrzeżeń dotyczących bezpieczeństwa”, obejmujących podwyższone stężenie glukozy we krwi, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, obrzęki i przewodnienie oraz niewydolność serca u starszych pacjentów wracających do zdrowia po złamaniu szyjki kości udowej (dokument informacyjny FDA, 2024).

Częste działania niepożądane

W 12-miesięcznym badaniu z udziałem zdrowych starszych dorosłych najczęściej obserwowano następujące objawy (Nass et al., Ann Intern Med 2008; pełny tekst w PMC):

Działanie niepożądane	Placebo	MK-677 25 mg
Wzmożony apetyt	36%	67% (p = 0,02)
Łagodny, przemijający obrzęk kończyn dolnych	27%	44%
Przemijające bóle mięśni	9%	33%
Bóle stawów	77%	58%

Wzmożone łaknienie ustępowało w ciągu 3 miesięcy u połowy uczestników. W innych badaniach zgłaszano bóle głowy, nocne poty, wzdęcia, dyskomfort w jamie brzusznej oraz pojedyncze przypadki zespołu cieśni nadgarstka. Stężenie prolaktyny rosło o około 23–27%, ale na ogół pozostawało w granicach normy (Chapman et al., JCEM 1996; dokument informacyjny FDA, 2024).

Stężenie glukozy we krwi i insulinooporność

Jest to najbardziej powtarzalne niekorzystne zjawisko w badaniach klinicznych:

Starsi dorośli, 4 tygodnie. Przy dawce 25 mg/dobę stężenie glukozy na czczo wzrosło z 5,4 do 6,8 mmol/L (z ≈97 do ≈122 mg/dL) (Chapman et al., JCEM 1996).
Starsi dorośli, 12 miesięcy. Odsetek HbA1c wzrósł o 0,2 punktu. U ośmiu uczestników po 12 miesiącach wartość HbA1c przekroczyła 6%, a wrażliwość na insulinę uległa obniżeniu (Nass et al., Ann Intern Med 2008).
Badanie w chorobie Alzheimera. Wzrost stężenia glukozy we krwi odnotowano u 15,4% osób przyjmujących MK-677 wobec 4,6% w grupie placebo, a wzrost HbA1c odpowiednio u 11,1% wobec 1,4% (dokument informacyjny FDA, 2024).
Starsi dorośli z ograniczeniem sprawności, 9 tygodni. U 6% uczestników konieczne było zmniejszenie dawki z powodu stężenia glukozy na czczo przekraczającego 140 mg/dL, a trzech z nich przerwało udział w badaniu z powodu utrzymującej się hiperglikemii pomimo redukcji dawki (dokument informacyjny FDA, 2024).

Osoby chorujące na cukrzycę były wykluczane z głównych badań, dlatego wpływ związku u pacjentów z rozpoznaną cukrzycą pozostaje nieznany.

Niewydolność serca i ciśnienie tętnicze

W badaniu z 2011 r. u pacjentów po złamaniu szyjki kości udowej zastoinowa niewydolność serca wystąpiła u 4 chorych (6,5%) otrzymujących MK-677 wobec 1 osoby (1,6%) w grupie placebo, co doprowadziło do przerwania próby. Skurczowe ciśnienie tętnicze wzrosło o 11,9–16,4 mmHg w grupie MK-677, w porównaniu ze zmianami od −2,3 do +2,3 mmHg w grupie placebo. Ciężkie zdarzenia niepożądane odnotowano u 24% wobec 13% pacjentów (Adunsky et al., Arch Gerontol Geriatr 2011; dokument informacyjny FDA, 2024). Wynik ten stanowi podstawę wpisania ibutamorenu do Kategorii 2 przez FDA.

Enzymy wątrobowe

W kilku badaniach obserwowano odwracalny wzrost aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz). W jednym z nich u 2 z 30 starszych dorosłych aktywność enzymów osiągnęła poziom 1,5–2,5 razy przekraczający górną granicę normy. W badaniu dotyczącym osteoporozy 2 kobiety przyjmujące sam MK-677 przerwały leczenie z powodu wzrostu aktywności przekraczającego ponad 3-krotnie górną granicę normy (dokument informacyjny FDA, 2024). W opisie przypadku z 2025 r. przedstawiono zdrowego mężczyznę krótko po 30. roku życia, u którego po 2 miesiącach przyjmowania MK-677 kupionego jako suplement doszło do podwyższenia aktywności aminotransferaz. Po odstawieniu preparatu parametry wątrobowe powróciły do normy (Cobani et al., BMJ Case Rep 2025).

Nowotwory i długotrwała ekspozycja na IGF-1

Nie istnieją długoterminowe dane dotyczące ryzyka nowotworowego dla ibutamorenu, a FDA nie odnalazła żadnych badań rakotwórczości na zwierzętach. W 2-letnim badaniu u osób starszych u jednej kobiety przyjmującej MK-677 rozpoznano gruczolakoraka języka, a u innej po 7 dniach od rozpoczęcia terapii wystąpił zawał serca. U jednego uczestnika z grupy placebo rozwinął się rak nerki. Próba była zbyt mała, aby ocenić, czy zdarzenia te miały związek z leczeniem (Nass et al., Ann Intern Med 2008). Ponieważ ibutamoren podnosi stężenie GH i IGF-1, FDA uznaje, że ostrzeżenia zamieszczane w ulotkach zatwierdzonych preparatów hormonu wzrostu mogą odnosić się również do niego. Obejmują one rozwój nowych nowotworów, nietolerancję glukozy, zatrzymywanie płynów oraz nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (dokument informacyjny FDA, 2024).

Łączenie z SARM-ami

Ibutamoren bywa często przyjmowany łącznie z SARM-ami. W opisie przypadku prześledzono wyniki 25-letniego mężczyzny, który przez 5 tygodni przyjmował codziennie 10 mg ligandrolu (LGD-4033) oraz 15 mg MK-677 (Cardaci et al., Exp Physiol 2022). Odnotowane zmiany:

Stężenie cholesterolu HDL spadło o 36%.
Aktywność ALT wzrosła o 205%.
Stężenie testosteronu całkowitego spadło o 62%.
Gęstość mineralna kości zmniejszyła się o 2,1%.

Większość parametrów powróciła do normy po odstawieniu środków. Na podstawie pojedynczego przypadku nie można rozdzielić efektów obu tych związków.

Osoby wykluczane z badań i grupy podwyższonego ryzyka

Z badań klinicznych wykluczano osoby z cukrzycą, chorobą nowotworową (poza niektórymi nowotworami skóry), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz zastoinową niewydolnością serca (Bach et al., J Am Geriatr Soc 2004; Nass et al., Ann Intern Med 2008). Brakuje jakichkolwiek danych u kobiet w ciąży. U myszy zarówno aktywacja, jak i blokowanie receptora greliny zaburzały zapłodnienie oraz rozwój płodu, co FDA odnotowała jako potencjalny efekt klasowy (dokument informacyjny FDA, 2024).

Jakość i zanieczyszczenia

Produkty sprzedawane w internecie nie są wytwarzane zgodnie ze standardami produkcji leków. FDA zwróciła uwagę, że certyfikaty analizy dołączone do wniosków o wpis na listę recepturową nie zawierały żadnych danych dotyczących czystości chiralnej, profilu zanieczyszczeń ani pozostałości rozpuszczalników (dokument informacyjny FDA, 2024). W jednym ze zgłoszeń konsumenckich przekazanych FDA opisano kapsułki opatrzone napisem „Nie do spożycia przez ludzi, wyłącznie do użytku laboratoryjnego”.

W 5-letnim badaniu nadzorczym przeprowadzonym przez europejskie i pozaeuropejskie oficjalne laboratoria kontroli leków przeanalizowano 324 próbki SARM-ów, modulatorów metabolicznych i sekretagogów z 13 krajów, pochodzące głównie z nielegalnego obrotu (Barrios et al., Drug Test Anal 2025):

ibutamoren zajął pierwsze miejsce wśród pięciu najczęściej wykrywanych cząsteczek;
24% produktów było sprzedawanych jako suplementy diety;
część preparatów zawierała dawki wyższe niż deklarowane.

Najważniejsze informacje

Doustny mimetyk greliny, a nie peptyd ani SARM. Ibutamoren aktywuje receptor greliny, wzmacniając naturalne wyrzuty GH z przysadki. W dawce 25 mg/dobę podnosił w badaniach stężenie IGF-1 o około 40–85%.
Niewielki przyrost beztłuszczowej masy ciała bez korzyści funkcjonalnych. Starsi dorośli zyskiwali w ciągu roku około 1,1 kg beztłuszczowej masy ciała, ale ich siła mięśniowa ani sprawność fizyczna nie ulegały poprawie. Badania u pacjentów po złamaniu szyjki kości udowej oraz w chorobie Alzheimera nie osiągnęły założonych celów klinicznych.
Konsekwentny wzrost stężenia glukozy we krwi. Stężenie glukozy na czczo, odsetek HbA1c oraz insulinooporność rosły w niemal każdym badaniu, a u części uczestników konieczna była redukcja dawki.
Sygnał dotyczący niewydolności serca u osłabionych pacjentów. Badanie u osób po złamaniu szyjki kości udowej przerwano przedwcześnie po wystąpieniu większej liczby przypadków niewydolności serca w grupie leczonej. Stanowi to podstawę wpisania związku do Kategorii 2 przez FDA.
Niezatwierdzony, zabroniony w sporcie i słabo scharakteryzowany. Nie opublikowano żadnego szczegółowego badania farmakokinetyki u ludzi. WADA zabrania jego stosowania w każdym czasie, a produkty sprzedawane w sieci mają niepewny skład.

Źródła

Patchett AA, Nargund RP, Tata JR, et al. Design and biological activities of L-163,191 (MK-0677): a potent, orally active growth hormone secretagogue. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995;92(15):7001–7005. PubMed.
Chapman IM, Bach MA, Van Cauter E, et al. Stimulation of the growth hormone (GH)-insulin-like growth factor I axis by daily oral administration of a GH secretogogue (MK-677) in healthy elderly subjects. J Clin Endocrinol Metab. 1996;81(12):4249–4257. PubMed.
Copinschi G, Leproult R, Van Onderbergen A, et al. Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man. Neuroendocrinology. 1997;66(4):278–286. PubMed.
Murphy MG, Plunkett LM, Gertz BJ, et al. MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83(2):320–325. PubMed.
Svensson J, Lönn L, Jansson JO, et al. Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83(2):362–369. PubMed.
Murphy MG, Weiss S, McClung M, et al. Effect of alendronate and MK-677 (a growth hormone secretagogue), individually and in combination, on markers of bone turnover and bone mineral density in postmenopausal osteoporotic women. J Clin Endocrinol Metab. 2001;86(3):1116–1125. PubMed.
Bach MA, Rockwood K, Zetterberg C, et al. The effects of MK-0677, an oral growth hormone secretagogue, in patients with hip fracture. J Am Geriatr Soc. 2004;52(4):516–523. PubMed.
Nass R, Pezzoli SS, Oliveri MC, et al. Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults: a randomized trial. Ann Intern Med. 2008;149(9):601–611. PubMed; PMC.
Sevigny JJ, Ryan JM, van Dyck CH, et al. Growth hormone secretagogue MK-677: no clinical effect on AD progression in a randomized trial. Neurology. 2008;71(21):1702–1708. PubMed.
Adunsky A, Chandler J, Heyden N, et al. MK-0677 (ibutamoren mesylate) for the treatment of patients recovering from hip fracture: a multicenter, randomized, placebo-controlled phase IIb study. Arch Gerontol Geriatr. 2011;53(2):183–189. PubMed.
Bright GM, Do MT, McKew JC, et al. Development of a predictive enrichment marker for the oral GH secretagogue LUM-201 in pediatric growth hormone deficiency. J Endocr Soc. 2021;5(6):bvab030. PubMed.
Bright GM, Thorner MO. A GH secretagogue receptor agonist (LUM-201) elicits greater GH responses than standard GH secretagogues in subjects of a pediatric GH deficiency trial. Horm Res Paediatr. 2022;95(1):76–81. PubMed.
Sigalos JT, Pastuszak AW. The safety and efficacy of growth hormone secretagogues. Sex Med Rev. 2018;6(1):45–53. PubMed.
Food and Drug Administration. FDA briefing document: Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024 (evaluation of ibutamoren mesylate for inclusion on the 503A bulk drug substances list). FDA.
Food and Drug Administration. Final summary minutes of the Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024. FDA.
Food and Drug Administration. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks (Category 2). FDA.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in effect January 1, 2026. WADA.
Drug Enforcement Administration, Diversion Control Division. Controlled substances, alphabetical order. DEA.
National Center for Biotechnology Information. Ibutamoren, PubChem CID 178024; ibutamoren mesylate, PubChem CID 6450830. PubChem; PubChem.
Cobani E, Amin MS, Hasso M, Kumbar L. Hepatotoxicity induced by MK-677. BMJ Case Rep. 2025;18(7):e265728. PubMed.
Cardaci TD, Machek SB, Wilburn DT, et al. LGD-4033 and MK-677 use impacts body composition, circulating biomarkers, and skeletal muscle androgenic hormone and receptor content: a case report. Exp Physiol. 2022;107(12):1467–1476. PubMed.
Barrios MM, Deconinck E, Vanhee C, et al. SARMs, metabolic modulators and growth hormone secretagogues in suspected illegal medicines, bought as sport performance enhancers: a retro- and prospective study within the GEON. Drug Test Anal. 2025;17(10):2078–2085. PubMed.

Ibutamoren (MK-677)