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Masteron (drostanolone propionato)

Aggiornato il · 23 fonti

Il drostanolone propionato, ampiamente noto come Masteron, è uno steroide anabolizzante androgeno (AAS) iniettabile derivato dal diidrotestosterone (DHT). È DHT con un gruppo metile aggiuntivo, legato a un estere propionato corto. Negli anni 1960 e 1970 è stato studiato e utilizzato come trattamento ormonale per il carcinoma mammario avanzato nelle donne, commercializzato con nomi quali Drolban, Masteril e Masterid.

Il fatto più importante è che non è più un medicinale in commercio negli Stati Uniti. La banca dati dei farmaci dell’FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) elenca un singolo prodotto statunitense, l’iniezione Drolban di Lilly, come ritirato dal commercio (Drugs@FDA). Nessuno studio pubblicato ha misurato i suoi effetti su muscoli, forza o composizione corporea nelle persone, e non è stato pubblicato alcuno studio formale di farmacocinetica nell’uomo sull’estere iniettato. Oggi viene utilizzato soprattutto al di fuori della medicina ed è uno degli steroidi riscontrati più di frequente nei test antidoping e nei controlli sull’abuso di sostanze.

Questa pagina riassume ciò che riportano la documentazione dell’FDA, i vecchi studi sul carcinoma mammario, la ricerca antidoping e le autorità regolatorie. Ha solo scopo educativo e non costituisce un parere medico.

Proprietà Dettaglio
Classe farmacologica Steroide anabolizzante androgeno; derivato 2α-metilico del DHT
Altri nomi Dromostanolone propionato (nome USA); Drolban, Masteril, Masterid
Prodotto USA Drolban (Lilly), soluzione iniettabile 50 mg/mL, NDA 012936; stato di commercializzazione «Discontinued» (ritirato)
Via di somministrazione Iniezione (Drolban era un preparato iniettabile; gli studi di escrezione hanno usato l’iniezione intramuscolare)
Precedente uso medico Trattamento ormonale del carcinoma mammario avanzato nelle donne
Emivita Nessun dato farmacocinetico pubblicato sull’uomo per l’estere propionato
Contenuto di drostanolone ≈84% del peso dell’estere (304,5 su 360,5 g/mol)
Aromatizzazione in estrogeni Non prevista (struttura 5α-ridotta di tipo DHT); i metaboliti umani identificati sono androgeni, non estrogeni
Stato negli USA Steroide anabolizzante di tabella III (Schedule III), elencato per nome insieme ai suoi esteri
Stato WADA Proibito in ogni momento (S1.1 steroidi anabolizzanti androgeni)

Che cos’è

Il nome chimico del drostanolone è 17β-hydroxy-2α-methyl-5α-androstan-3-one (21 CFR 1308.13). In termini semplici, è DHT con un gruppo metile aggiunto sul carbonio 2 dell’anello A. Il nome della sostanza preferito dall’FDA è dromostanolone (NCI Thesaurus).

Forma Formula Peso molecolare Note
Drostanolone (steroide libero) C₂₀H₃₂O₂ 304,5 g/mol L’ormone attivo
Drostanolone propionato C₂₃H₃₆O₃ 360,5 g/mol Estere corto; ≈84% di drostanolone in peso
Drostanolone enantato C₂₇H₄₄O₃ 416,6 g/mol Estere più lungo; ≈73% di drostanolone in peso

Formule e pesi molecolari da PubChem (drostanolone; propionato; enantato).

L’estere propionato non possiede di per sé attività ormonale. Gli enzimi lo scindono dopo l’iniezione per rilasciare drostanolone libero. L’estere modifica soltanto la velocità con cui il farmaco viene rilasciato dal sito di iniezione. La versione enantato è trattata nella sua pagina dedicata: Masteron enantato.

Due composti correlati sono facili da confondere con esso:

Come agisce

Il drostanolone agisce sul recettore degli androgeni. Come il DHT, possiede già un anello A saturo (5α-ridotto), quindi non necessita della conversione da parte della 5α-reduttasi per diventare un androgeno più potente. I suoi metaboliti umani documentati sono steroidi androstanici ridotti, principalmente il 2α-metil-androsterone, e non estrogeni (de Boer et al., 1992).

L’NCI Thesaurus lo descrive come uno steroide correlato al DHT dotato di effetti antiestrogenici che inibisce la crescita dei carcinomi mammari positivi per i recettori degli estrogeni. Aggiunge che gli effetti collaterali mascolinizzanti ne limitano l’utilità clinica (NCI Thesaurus).

A proposito delle affermazioni su effetti «antiestrogenici» e sul rapporto anabolico:androgeno. Le fonti online definiscono spesso il Masteron un antiestrogeno che previene la ginecomastia, oppure citano per esso un rapporto anabolico:androgeno fisso. La descrizione come antiestrogeno deriva dal suo impiego contro il carcinoma mammario, non da alcuno studio sulla prevenzione della ginecomastia negli uomini, e non abbiamo trovato alcuno studio di questo tipo. Una revisione farmacologica ampiamente citata osserva che la ginecomastia può verificarsi anche con steroidi che resistono all’aromatizzazione (Kicman, Br J Pharmacol 2008). La sua tabella degli indici anabolico:androgeno nei test sui ratti non include il drostanolone e non siamo riusciti a ricondurre i rapporti citati a un saggio originale, pertanto non li ripetiamo.

Farmacocinetica

Non è stato pubblicato alcuno studio formale di farmacocinetica nell’uomo sul drostanolone propionato iniettato, pertanto la sua velocità di assorbimento e la sua emivita nelle persone non sono note. Ciò che si sa proviene da studi sul metabolismo e sull’escrezione in ambito antidoping:

Studio Risultato
Urine umane dopo l’uso (de Boer et al., 1992) Metabolita principale 2α-metil-androsterone; riscontrati anche il farmaco capostipite e metaboliti 3α,17β-diolici; tutti coniugati con acido glucuronico
Cellule epatiche umane in coltura (Gauthier et al., 2009) Metaboliti 3α-ridotti (principali) e 3β-ridotti, più forme idrossilate; gli stessi metaboliti sono comparsi nelle urine di un volontario
Un volontario di sesso maschile, iniezione IM (Liu et al., Steroids 2016) 11 metaboliti urinari; due nuovi marcatori rilevabili fino a 24 giorni
Due studi di escrezione (Albertsdóttir et al., Drug Test Anal 2020) Principale metabolita glucuronide rilevabile fino a 29 giorni; un metabolita solfato fino a 24 giorni

Queste sono finestre di rilevabilità per test antidoping sensibili, non emivite di eliminazione. Poter individuare tracce di un metabolita settimane dopo non significa che il farmaco sia ancora attivo.

Precedente uso medico

Il drostanolone propionato è stato studiato come trattamento ormonale per il carcinoma mammario avanzato (metastatico o inoperabile) a partire dai primi anni 1960. Un rapporto di un gruppo cooperativo statunitense sul «2α-metildiidrotestosterone propionato» nel carcinoma mammario avanzato è apparso nel 1962 (Blackburn, Cancer Chemother Rep 1962).

Negli Stati Uniti è stato commercializzato da Lilly come Drolban, una soluzione iniettabile da 50 mg/mL. Drugs@FDA elenca il prodotto come ritirato dal commercio (Drugs@FDA, NDA 012936). Non siamo riusciti a reperire online la scheda tecnica originale statunitense, pertanto la formulazione esatta dell’indicazione approvata e la dose non sono riportate qui.

Non abbiamo trovato una fonte primaria che documenti quando o perché Drolban sia stato ritirato dal commercio.

Cosa mostra la ricerca

Studi sul carcinoma mammario

I dati comparativi nelle persone provengono da studi sul carcinoma mammario nelle donne pubblicati tra il 1968 e il 1982. La maggior parte è disponibile solo come brevi riassunti (abstract) e diversi non erano in lingua inglese:

Studio Disegno Risultato principale
Gaertner et al., Johns Hopkins Med J 1968 Studio in triplo cieco, 68 pazienti, dromostanolone e fluorometolone Risultati non disponibili nell’abstract indicizzato
Bennett et al., S Afr Med J 1975 Studio 1968–1972, tre gruppi menopausali, ciascuno vs un trattamento standard Vedi tabella sotto
Rieche & Wolff, Arch Geschwulstforsch 1975 Randomizzato: testosterone decanoato vs drostanolone vs testolattone, poi ciascuno più ciclofosfamide Tassi di risposta simili per i soli ormoni; l’aggiunta di ciclofosfamide ha portato le risposte dal 22–25% al 46–55%, con drostanolone più ciclofosfamide meno efficace rispetto alle altre due combinazioni
Wolff & Rieche, Onkologie 1978 Studio controllato, 91 pazienti: testolattone vs drostanolone vs nandrolone Nessuna differenza tra i tre farmaci; remissione media del 24% a 4 settimane e del 46% a 16 settimane (dopo l’aggiunta di ciclofosfamide)
Clavel et al., Sem Hop 1982 Randomizzato, 98 donne in postmenopausa: tamoxifene più drostanolone (n = 34) vs chemioterapia CMF (n = 30) vs entrambi (n = 34) La sola terapia ormonale ha dato le migliori risposte immediate e il minor numero di effetti collaterali

Lo studio sudafricano ha riportato questi tassi di risposta (Bennett et al., 1975):

Gruppo di pazienti Drostanolone (Masteril) Confronto
Premenopausa 44% 22% (rimozione chirurgica delle ovaie)
Perimenopausa 34,5% 39% (nandrolone fenilpropionato)
Postmenopausa 38,5% 57% (etinilestradiolo)

Gli autori hanno giudicato i suoi effetti collaterali generalmente lievi in questo contesto e raramente motivo di interruzione del trattamento. Nel complesso, contro il carcinoma mammario il drostanolone ha avuto un’efficacia paragonabile a quella di altri androgeni della sua epoca, come il nandrolone e il testolattone. Questi studi hanno misurato la risposta tumorale, non la massa muscolare o la composizione corporea, e gli abstract non riportano le frequenze degli effetti collaterali.

Altri usi medici

Le evidenze al di fuori del carcinoma mammario sono molto scarse:

  • Anemia: due pazienti con anemia aplastica acquisita che rispondevano all’ossimetolone non hanno avuto alcuna risposta emocromocitometrica al dromostanolone (Azen & Shahidi, Am J Med 1977). Una segnalazione del 1974 ha descritto trigliceridi ematici elevati in pazienti in emodialisi trattati con dromostanolone orale per l’anemia (Choi et al., Am J Clin Nutr 1974).
  • Modelli tumorali animali: nei ratti con tumori mammari indotti chimicamente, il propionato a 1,25–5 mg/kg/die per 4 settimane ha prodotto una remissione tumorale completa nel 15–48% dei tumori, e in misura maggiore se associato a 5-fluorouracile (Teller et al., Cancer Res 1982). Si tratta di risultati nei ratti.

Muscoli, forza e prestazione

Nessuno studio ha misurato la massa muscolare, la forza o la prestazione atletica in persone trattate con drostanolone. Le affermazioni secondo cui «indurirebbe» il fisico o sarebbe adatto all’uso pre-gara provengono dalla cultura degli utilizzatori, non dalla ricerca pubblicata.

Effetti collaterali e rischi

Poiché non esistono studi controllati moderni, le reali frequenze degli effetti collaterali non sono note. Le evidenze provengono dalla vecchia letteratura oncologica, dalle conoscenze generali sulla classe degli AAS e da segnalazioni di casi clinici (case report).

Virilizzazione nelle donne

Gli effetti mascolinizzanti (virilizzanti) hanno rappresentato il limite principale al suo impiego medico nelle donne (NCI Thesaurus). Tra gli steroidi anabolizzanti, questi effetti includono abbassamento del timbro della voce, crescita di peli sul viso e sul corpo (irsutismo), ingrossamento del clitoride e alterazioni del ciclo mestruale. Le modifiche della voce e l’ingrossamento del clitoride possono essere permanenti (Kicman, 2008).

Effetti condivisi con altri steroidi anabolizzanti

Per la maggior parte di questi effetti non esistono dati sull’uomo specifici per il drostanolone. I rischi di classe elencati in un’importante revisione farmacologica includono (Kicman, 2008):

  • Soppressione ormonale e fertilità: soppressione della produzione endogena di testosterone e riduzione del volume testicolare; il recupero della fertilità può richiedere da alcuni mesi fino a circa un anno dopo la sospensione.
  • Lipidi ematici e cuore: aumento del colesterolo LDL («cattivo»), riduzione del colesterolo HDL («buono»), aumento dell’ematocrito (la quota del sangue costituita da globuli rossi) e associazioni con danno al muscolo cardiaco ed eventi trombotici quali infarto e ictus.
  • Pelle e capelli: acne, che può essere grave, e accelerazione della calvizie a pattern maschile.
  • Umore: irritabilità, aggressività e, alla sospensione, depressione.

La tossicità epatica (epatotossicità) in questa classe è legata principalmente agli steroidi orali 17α-alchilati. Il drostanolone propionato non è 17α-alchilato (21 CFR 1308.13), ma ciò non significa che la sua sicurezza epatica sia stata studiata: non lo è stata.

Dipendenza

Nei criceti maschi, gli animali si autosomministravano il drostanolone direttamente nel cervello con una propensione simile a quella osservata per il nandrolone, e superiore rispetto agli steroidi orali ossimetolone e stanozololo (Ballard & Wood, Behav Neurosci 2005). Si tratta di risultati nei criceti, ma si inseriscono nella più ampia preoccupazione che gli AAS iniettabili possano avere effetti di rinforzo.

Decessi e casi clinici

Il drostanolone compare nei referti forensi quasi sempre insieme ad altre sostanze. In un caso, un giovane bodybuilder è stato trovato morto il giorno prima di una gara. Le sue urine contenevano il principale metabolita del drostanolone (202 ng/mL) insieme a clenbuterolo e un rapporto testosterone/epitestosterone elevato (11), e l’autopsia ha evidenziato un cuore ingrossato (Favretto et al., Drug Test Anal 2022). Casi come questo non possono dimostrare quale sostanza, se ve n’è una, abbia causato il decesso.

Qualità dei prodotti

In assenza di un prodotto farmaceutico commercializzato negli Stati Uniti, il drostanolone utilizzato al di fuori della medicina proviene da fonti non regolamentate. Dose, sterilità e identità non sono controllate da alcuna autorità regolatoria.

Stato legale e uso al di fuori della medicina

Negli Stati Uniti, il drostanolone è elencato per nome come steroide anabolizzante di tabella III (Schedule III) e l’inserimento copre i suoi sali, esteri ed eteri (21 CFR 1308.13).

Il drostanolone è nominato nella sezione S1.1 (steroidi anabolizzanti androgeni) della Lista delle sostanze e metodi proibiti 2026 dell’Agenzia mondiale antidoping (WADA), in vigore dal 1° gennaio 2026, ed è proibito in ogni momento (WADA; Tractatenblad 2026, 25).

I dati dei controlli mostrano quanto sia diffuso il suo impiego:

  • I ricercatori dell’antidoping lo descrivono come uno degli AAS rilevati più di frequente nei controlli antidoping (Liu et al., 2016).
  • In 21.172 campioni analizzati presso un laboratorio svedese per l’abuso di sostanze dal 2014 al 2023, gli AAS rilevati più comunemente sono stati costantemente testosterone, nandrolone e drostanolone (Bohlin et al., Drug Test Anal 2025).
  • Nei controlli antidoping su bodybuilder agonisti nelle Fiandre, il drostanolone figurava tra gli steroidi iniettabili in uso a partire dal 1990 (Delbeke et al., Int J Sports Med 1995).

Punti chiave

  • Un DHT metilato con un estere corto. Il drostanolone è DHT con un gruppo 2α-metilico; l’estere propionato è costituito per circa l’84% in peso da drostanolone e determina soltanto la velocità di rilascio.
  • Un ex farmaco per il carcinoma mammario. È stato utilizzato negli anni 1960–1980 contro il carcinoma mammario avanzato, dove ha avuto un’efficacia paragonabile a quella di altri androgeni. L’unico prodotto statunitense, Drolban di Lilly, è stato ritirato dal commercio.
  • Nessun dato sull’uomo su muscoli o prestazione. Nessuno studio ha testato i suoi effetti su muscoli, forza o composizione corporea, e non è stata pubblicata alcuna emivita nell’uomo.
  • L’effetto «antiestrogenico» non è un beneficio dimostrato negli uomini. Tale descrizione deriva dal suo impiego antitumorale nel carcinoma mammario; nessuno studio lo ha testato per prevenire la ginecomastia.
  • Valgono i rischi di classe. Ci si devono aspettare soppressione del testosterone naturale, alterazioni sfavorevoli dei lipidi e, nelle donne, una virilizzazione che può essere permanente.
  • Sostanza controllata e vietata nello sport. È inserito nella tabella III (Schedule III) negli USA, è proibito in ogni momento dalla WADA ed è rilevabile nelle urine per settimane.

Fonti

  1. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: NDA 012936, Drolban (dromostanolone propionate) injection, 50 mg/mL, Lilly. Drugs@FDA.
  2. National Center for Biotechnology Information. Drostanolone, PubChem CID 6011; drostanolone propionate, CID 224004; drostanolone enanthate, CID 13014314; methasterone, CID 237186. PubChem (drostanolone); PubChem (propionate); PubChem (enanthate); PubChem (methasterone).
  3. National Cancer Institute. NCI Thesaurus: Dromostanolone Propionate (C1077) and Dromostanolone (C1076). NCI Thesaurus.
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