Formes injectables

Masteron (propionate de drostanolone)

Mis à jour le · 23 sources · Politique éditoriale

Le propionate de drostanolone, largement connu sous le nom de Masteron, est un stéroïde anabolisant androgène (SAA) injectable dérivé de la dihydrotestostérone (DHT). Il s’agit de DHT portant un groupe méthyle supplémentaire, liée à un ester propionate court. Dans les années 1960 et 1970, il a été étudié et utilisé comme traitement hormonal du cancer du sein avancé chez la femme, commercialisé sous des noms tels que Drolban, Masteril et Masterid.

Le point le plus important est qu’il n’est plus commercialisé comme médicament aux États-Unis. La base de données de la FDA (agence américaine du médicament) ne recense qu’un seul produit américain, le Drolban injectable de Lilly, indiqué comme arrêté (Drugs@FDA). Aucune étude publiée n’a mesuré ses effets sur le muscle, la force ou la composition corporelle chez l’humain, et aucune étude pharmacocinétique formelle de l’ester injecté chez l’humain n’a été publiée. Aujourd’hui, il est surtout utilisé hors du cadre médical, et c’est l’un des stéroïdes les plus souvent retrouvés lors des contrôles antidopage et des analyses de toxicomanie.

Cette page résume ce que rapportent le dossier de la FDA, les anciens essais sur le cancer du sein, la recherche antidopage et les autorités réglementaires. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété Détail
Classe médicamenteuse Stéroïde anabolisant androgène ; dérivé 2α-méthylé de la DHT
Autres noms Propionate de dromostanolone (nom américain) ; Drolban, Masteril, Masterid
Produit américain Drolban (Lilly), injectable à 50 mg/mL, NDA 012936 ; statut de commercialisation « Discontinued » (arrêté)
Voie Injection (le Drolban était injectable ; les études d’excrétion ont utilisé l’injection intramusculaire)
Ancien usage médical Traitement hormonal du cancer du sein avancé chez la femme
Demi-vie Aucune donnée pharmacocinétique humaine publiée pour l’ester propionate
Teneur en drostanolone ≈84 % de la masse de l’ester (304,5 sur 360,5 g/mol)
Aromatisation en œstrogène Non attendue (structure 5α-réduite de type DHT) ; les métabolites humains identifiés sont des androgènes, pas des œstrogènes
Statut aux États-Unis Stéroïde anabolisant de l’annexe III (Schedule III), inscrit nommément avec ses esters
Statut AMA Interdit en permanence (S1.1 stéroïdes anabolisants androgènes)

Qu’est-ce que c’est

Le nom chimique de la drostanolone est 17β-hydroxy-2α-methyl-5α-androstan-3-one (21 CFR 1308.13). En termes simples, il s’agit de DHT à laquelle on a ajouté un groupe méthyle sur le carbone 2 du cycle A. Le nom de substance privilégié par la FDA est dromostanolone (NCI Thesaurus).

Forme Formule Masse moléculaire Remarques
Drostanolone (stéroïde libre) C₂₀H₃₂O₂ 304,5 g/mol L’hormone active
Propionate de drostanolone C₂₃H₃₆O₃ 360,5 g/mol Ester court ; ≈84 % de drostanolone en masse
Énanthate de drostanolone C₂₇H₄₄O₃ 416,6 g/mol Ester plus long ; ≈73 % de drostanolone en masse

Formules et masses tirées de PubChem (drostanolone ; propionate ; énanthate).

L’ester propionate n’a aucune activité hormonale propre. Après l’injection, des enzymes le clivent pour libérer la drostanolone libre. L’ester modifie seulement la vitesse à laquelle le médicament est libéré depuis le point d’injection. La version énanthate fait l’objet d’une page distincte : Masteron énanthate.

Deux composés apparentés sont faciles à confondre avec elle :

Comment elle agit

La drostanolone agit sur le récepteur des androgènes. Comme la DHT, elle possède déjà un cycle A saturé (5α-réduit) ; elle n’a donc pas besoin d’être convertie par la 5α-réductase pour devenir un androgène plus puissant. Ses métabolites humains documentés sont des stéroïdes androstanes réduits, principalement la 2α-méthyl-androstérone, et non des œstrogènes (de Boer et al., 1992).

Le NCI Thesaurus la décrit comme un stéroïde apparenté à la DHT, doté d’effets antiœstrogéniques, qui inhibe la croissance des cancers du sein à récepteurs aux œstrogènes positifs. Il ajoute que les effets secondaires masculinisants limitent son utilité clinique (NCI Thesaurus).

À propos des affirmations « antiœstrogène » et du rapport anabolisant:androgène. Les sources en ligne présentent souvent le Masteron comme un antiœstrogène qui préviendrait la gynécomastie, ou lui attribuent un rapport anabolisant:androgène fixe. La description antiœstrogénique vient de son utilisation contre le cancer du sein, et non d’un essai de prévention de la gynécomastie chez l’homme ; nous n’avons trouvé aucun essai de ce type. Une revue de pharmacologie largement citée note que la gynécomastie peut survenir même avec des stéroïdes qui résistent à l’aromatisation (Kicman, Br J Pharmacol 2008). Son tableau des indices anabolisant:androgène issus de tests chez le rat n’inclut pas la drostanolone, et nous n’avons pas pu relier les rapports cités à un test original ; nous ne les reprenons donc pas.

Pharmacocinétique

Aucune étude pharmacocinétique formelle du propionate de drostanolone injecté n’a été publiée chez l’humain ; sa vitesse d’absorption et sa demi-vie chez l’humain sont donc inconnues. Ce que l’on sait provient d’études de métabolisme et d’excrétion menées pour l’antidopage :

Étude Résultat
Urine humaine après utilisation (de Boer et al., 1992) Métabolite principal : 2α-méthyl-androstérone ; molécule mère et métabolites 3α,17β-diol également retrouvés ; tous conjugués à l’acide glucuronique
Cellules hépatiques humaines en culture (Gauthier et al., 2009) Métabolites 3α-réduits (majoritaires) et 3β-réduits, ainsi que des formes hydroxylées ; les mêmes métabolites sont apparus dans l’urine d’un volontaire
Un volontaire masculin, injection IM (Liu et al., Steroids 2016) 11 métabolites urinaires ; deux nouveaux marqueurs détectables jusqu’à 24 jours
Deux études d’excrétion (Albertsdóttir et al., Drug Test Anal 2020) Principal métabolite glucuronide détectable jusqu’à 29 jours ; un métabolite sulfate jusqu’à 24 jours

Il s’agit de fenêtres de détection pour des tests antidopage sensibles, et non de demi-vies d’élimination. Pouvoir retrouver un métabolite à l’état de traces des semaines plus tard ne signifie pas que le médicament est encore actif.

Ancien usage médical

Le propionate de drostanolone a été étudié comme traitement hormonal du cancer du sein avancé (métastatique ou inopérable) à partir du début des années 1960. Un rapport d’un groupe coopératif américain sur le « 2α-methyldihydrotestosterone propionate » dans le cancer du sein avancé a paru en 1962 (Blackburn, Cancer Chemother Rep 1962).

Aux États-Unis, il était commercialisé par Lilly sous le nom de Drolban, une solution injectable à 50 mg/mL. Drugs@FDA indique que le produit est arrêté (Drugs@FDA, NDA 012936). Nous n’avons pas trouvé la notice américaine d’origine en ligne ; le libellé exact de l’indication et la dose figurant sur la notice ne sont donc pas donnés ici.

Nous n’avons trouvé aucune source primaire indiquant quand ni pourquoi le Drolban a été arrêté.

Ce que montre la recherche

Essais sur le cancer du sein

Les données comparatives chez l’humain proviennent d’études sur le cancer du sein chez la femme publiées entre 1968 et 1982. La plupart ne sont disponibles que sous forme de courts résumés, et plusieurs n’étaient pas en anglais :

Étude Méthodologie Résultat principal
Gaertner et al., Johns Hopkins Med J 1968 Étude en triple aveugle, 68 patientes, dromostanolone et fluorométholone Résultats non disponibles dans le résumé indexé
Bennett et al., S Afr Med J 1975 Essai 1968–1972, trois groupes selon le statut ménopausique, chacun comparé à un traitement standard Voir le tableau ci-dessous
Rieche & Wolff, Arch Geschwulstforsch 1975 Randomisé : décanoate de testostérone vs drostanolone vs testolactone, puis chacun associé au cyclophosphamide Taux de réponse similaires pour les hormones seules ; l’ajout du cyclophosphamide a fait passer les réponses de 22–25 % à 46–55 %, l’association drostanolone plus cyclophosphamide donnant de moins bons résultats que les deux autres associations
Wolff & Rieche, Onkologie 1978 Essai contrôlé, 91 patientes : testolactone vs drostanolone vs nandrolone Aucune différence entre les trois médicaments ; rémission moyenne de 24 % à 4 semaines et de 46 % à 16 semaines (après ajout du cyclophosphamide)
Clavel et al., Sem Hop 1982 Randomisé, 98 femmes ménopausées : tamoxifène plus drostanolone (n = 34) vs chimiothérapie CMF (n = 30) vs les deux (n = 34) L’hormonothérapie seule a donné les meilleures réponses immédiates et le moins d’effets secondaires

L’essai sud-africain a rapporté les taux de réponse suivants (Bennett et al., 1975) :

Groupe de patientes Drostanolone (Masteril) Comparateur
Préménopausées 44 % 22 % (ablation chirurgicale des ovaires)
Périménopausées 34,5 % 39 % (phénylpropionate de nandrolone)
Ménopausées 38,5 % 57 % (éthinylestradiol)

Les auteurs ont jugé ses effets secondaires généralement légers dans ce contexte, motivant rarement l’arrêt du traitement. Dans l’ensemble, la drostanolone a donné des résultats à peu près équivalents à ceux d’autres androgènes de son époque, comme la nandrolone et la testolactone, contre le cancer du sein. Ces essais mesuraient la réponse tumorale, et non le muscle ou la composition corporelle, et les résumés ne rapportent pas les taux d’effets secondaires.

Autres usages médicaux

Les données en dehors du cancer du sein sont très minces :

  • Anémie : deux patients atteints d’anémie aplasique acquise qui avaient répondu à l’oxymétholone n’ont eu aucune réponse de la numération sanguine à la dromostanolone (Azen & Shahidi, Am J Med 1977). Un rapport de 1974 a décrit des triglycérides sanguins élevés chez des patients hémodialysés recevant de la dromostanolone orale contre l’anémie (Choi et al., Am J Clin Nutr 1974).
  • Modèles tumoraux animaux : chez des rats porteurs de tumeurs mammaires induites chimiquement, le propionate à 1,25–5 mg/kg/jour pendant 4 semaines a entraîné une rémission tumorale complète de 15–48 % des tumeurs, et davantage en association avec le 5-fluorouracile (Teller et al., Cancer Res 1982). Ce sont des résultats chez le rat.

Muscle, force et performance

Aucune étude n’a mesuré la masse musculaire, la force ou la performance sportive chez des personnes ayant reçu de la drostanolone. Les affirmations selon lesquelles elle « durcit » le physique ou convient à la préparation avant compétition viennent de la culture des utilisateurs, et non de la recherche publiée.

Effets indésirables et risques

En l’absence d’essais contrôlés modernes, les taux réels d’effets secondaires sont inconnus. Les données proviennent de l’ancienne littérature sur le cancer, des connaissances générales sur la classe des SAA et de cas rapportés.

Virilisation chez la femme

Les effets masculinisants (virilisants) ont été la principale limite à son usage médical chez la femme (NCI Thesaurus). Pour l’ensemble des stéroïdes anabolisants, ces effets comprennent une voix plus grave, une pilosité faciale et corporelle accrue (hirsutisme), une hypertrophie du clitoris et des troubles menstruels. Les modifications de la voix et l’hypertrophie du clitoris peuvent être définitives (Kicman, 2008).

Effets communs aux autres stéroïdes anabolisants

Pour la plupart de ces effets, il n’existe aucune donnée humaine propre à la drostanolone. Les risques de classe énumérés dans une grande revue de pharmacologie comprennent (Kicman, 2008) :

  • Suppression hormonale et fertilité : suppression de la production naturelle de testostérone et atrophie testiculaire ; la récupération de la fertilité peut prendre de quelques mois jusqu’à environ un an après l’arrêt.
  • Lipides sanguins et cœur : hausse du cholestérol LDL (« mauvais »), baisse du cholestérol HDL (« bon »), hématocrite plus élevé (la proportion du sang constituée de globules rouges), et liens avec des atteintes du muscle cardiaque et des événements thrombotiques comme l’infarctus du myocarde et l’accident vasculaire cérébral.
  • Peau et cheveux : acné, parfois sévère, et accélération de la calvitie de type masculin.
  • Humeur : irritabilité, agressivité et, au sevrage, dépression.

Dans cette classe, la toxicité hépatique est surtout liée aux stéroïdes oraux 17α-alkylés. Le propionate de drostanolone n’est pas 17α-alkylé (21 CFR 1308.13), mais cela ne signifie pas que sa sécurité hépatique a été étudiée ; elle ne l’a pas été.

Dépendance

Chez des hamsters mâles, les animaux se sont auto-administré de la drostanolone directement dans le cerveau à peu près aussi volontiers que de la nandrolone, et davantage que les stéroïdes oraux oxymétholone et stanozolol (Ballard & Wood, Behav Neurosci 2005). Ce sont des résultats chez le hamster, mais ils concordent avec la préoccupation plus large selon laquelle les SAA injectables peuvent avoir un effet renforçant.

Décès et cas rapportés

La drostanolone apparaît dans des rapports médico-légaux, presque toujours avec d’autres substances. Dans un cas, un jeune culturiste a été retrouvé mort la veille d’une compétition. Son urine contenait le principal métabolite de la drostanolone (202 ng/mL) ainsi que du clenbutérol et un rapport testostérone/épitestostérone élevé (11), et l’autopsie a montré un cœur hypertrophié (Favretto et al., Drug Test Anal 2022). De tels cas ne permettent pas de dire quelle substance, le cas échéant, a causé le décès.

Qualité des produits

En l’absence de produit pharmaceutique commercialisé aux États-Unis, la drostanolone utilisée hors du cadre médical provient de sources non réglementées. La dose, la stérilité et l’identité du produit ne sont contrôlées par aucune autorité.

Statut légal et usage en dehors de la médecine

Aux États-Unis, la drostanolone est inscrite nommément comme stéroïde anabolisant de l’annexe III (Schedule III), et cette inscription couvre ses sels, esters et éthers (21 CFR 1308.13).

La drostanolone est citée dans la section S1.1 (stéroïdes anabolisants androgènes) de la Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage), en vigueur depuis le 1er janvier 2026, et elle est interdite en permanence (WADA ; Tractatenblad 2026, 25).

Les données de dépistage montrent à quel point elle est répandue :

  • Des chercheurs en antidopage la décrivent comme l’un des SAA les plus fréquemment détectés lors des contrôles antidopage (Liu et al., 2016).
  • Sur 21 172 échantillons analysés par un laboratoire suédois de dépistage des drogues entre 2014 et 2023, les SAA les plus souvent détectés étaient systématiquement la testostérone, la nandrolone et la drostanolone (Bohlin et al., Drug Test Anal 2025).
  • Lors des contrôles antidopage de culturistes en compétition en Flandre, la drostanolone figurait parmi les stéroïdes injectables utilisés à partir de 1990 (Delbeke et al., Int J Sports Med 1995).

Points clés

  • Une DHT méthylée avec un ester court. La drostanolone est de la DHT portant un groupe 2α-méthyle ; l’ester propionate contient environ 84 % de drostanolone en masse et ne fait que régler la vitesse de libération.
  • Un ancien médicament contre le cancer du sein. Elle a été utilisée des années 1960 aux années 1980 contre le cancer du sein avancé, avec des résultats à peu près équivalents à ceux d’autres androgènes. Le seul produit américain, le Drolban de Lilly, est arrêté.
  • Aucune donnée humaine sur le muscle ou la performance. Aucune étude n’a testé ses effets sur le muscle, la force ou la composition corporelle, et aucune demi-vie humaine n’a été publiée.
  • « Antiœstrogène » n’est pas un bénéfice prouvé chez l’homme. Cette description vient de son usage antitumoral dans le cancer du sein ; aucun essai ne l’a évaluée pour prévenir la gynécomastie.
  • Les risques de classe s’appliquent. Il faut s’attendre à une suppression de la testostérone naturelle, à des modifications lipidiques défavorables et, chez la femme, à une virilisation qui peut être définitive.
  • Contrôlée et interdite dans le sport. Elle relève de l’annexe III (Schedule III) aux États-Unis, est interdite en permanence par l’AMA et reste détectable dans l’urine pendant des semaines.

Sources

  1. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: NDA 012936, Drolban (dromostanolone propionate) injection, 50 mg/mL, Lilly. Drugs@FDA.
  2. National Center for Biotechnology Information. Drostanolone, PubChem CID 6011; drostanolone propionate, CID 224004; drostanolone enanthate, CID 13014314; methasterone, CID 237186. PubChem (drostanolone) ; PubChem (propionate) ; PubChem (énanthate) ; PubChem (méthastérone).
  3. National Cancer Institute. NCI Thesaurus: Dromostanolone Propionate (C1077) and Dromostanolone (C1076). NCI Thesaurus.
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