La ostarina, también llamada enobosarm, GTx-024 o MK-2866, es un SARM (modulador selectivo del receptor de andrógenos) no esteroideo que se toma por vía oral. Los SARM se diseñaron para activar el receptor de andrógenos en el músculo y el hueso con menos efecto sobre tejidos como la próstata, la piel y el cabello. GTx, Inc. desarrolló la ostarina como tratamiento para la pérdida de masa muscular asociada al cáncer y al envejecimiento, y más tarde la probó en cáncer de mama y en incontinencia urinaria.
La ostarina no está aprobada como medicamento en ningún lugar de EE. UU. Dos ensayos de fase 3 en pacientes con cáncer de pulmón no mostraron un beneficio consistente sobre la función física, y la FDA (agencia estadounidense del medicamento) afirma que los SARM no pueden venderse legalmente como suplementos dietéticos. A pesar de ello, la ostarina se vende ampliamente por internet, aparece con frecuencia en los controles antidopaje y se ha relacionado con casos clínicos de daño hepático.
Esta página resume lo que informan los ensayos clínicos, los registros de ensayos y las autoridades reguladoras. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo |
| Otros nombres | Enobosarm (nombre genérico), GTx-024, MK-2866 |
| Desarrollador | GTx, Inc.; ensayos recientes patrocinados por Veru Inc. |
| Vía | Oral, una vez al día en los ensayos |
| Dosis estudiadas en ensayos | 0,1–3 mg/día (ensayos musculares); 9 y 18 mg/día (ensayo en cáncer de mama) |
| Vida media | No se encontró un valor en humanos revisado por pares; en ratas, 0,6 h (machos) y 16,4 h (hembras) |
| Se convierte en DHT o estrógeno | No; los SARM no esteroideos no se aromatizan ni se reducen por la 5α-reductasa |
| Situación en EE. UU. | No aprobada por la FDA para ningún uso; no puede comercializarse legalmente como suplemento dietético |
| Situación ante la AMA/WADA | Prohibida en todo momento (clase S1.2, otros agentes anabolizantes) |
Qué es
El nombre químico de la ostarina es (2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide: fórmula C₁₉H₁₄F₃N₃O₃, peso molecular 389,3 g/mol (PubChem). No tiene estructura de anillo esteroideo. «Enobosarm» es su nombre genérico oficial en EE. UU. (USAN) (Dalton et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2011).
Al igual que la testosterona, la ostarina se une al receptor de andrógenos y lo activa. La diferencia está en cómo se comporta el receptor después. Una revisión de 2023 describe cómo un esteroide como la DHT lleva al receptor a una conformación de agonista completo en la próstata, mientras que un SARM como el enobosarm produce una conformación de agonista parcial (Bhasin et al., J Gerontol A 2023). Como no es un esteroide, la ostarina no se convierte en DHT por la 5α-reductasa ni en estradiol por la aromatasa.
Los argumentos a favor de la «selectividad tisular» proceden principalmente de estudios en animales. En ratas, la ostarina aumentó la masa muscular y la densidad ósea con un efecto limitado sobre la próstata y las vesículas seminales. A dosis que aumentaban el músculo en ratas macho no castradas, el tamaño de la próstata incluso disminuyó (Dalton et al., 2011). Son resultados en animales; no demuestran que la misma separación se mantenga en personas a ninguna dosis.
Cómo actúa en el cuerpo
Los datos farmacocinéticos en humanos son escasos. Un estudio de 2024 sobre el metabolismo de la ostarina señaló que su farmacocinética «sigue comprendiéndose solo parcialmente» en humanos (Taoussi et al., Int J Mol Sci 2024). No pudimos encontrar una vida media en humanos revisada por pares en una fuente primaria accesible, por lo que no damos ninguna. Los ensayos usaron una dosificación de una vez al día.
Lo que está documentado:
| Hallazgo | Detalle | Fuente |
|---|---|---|
| Metabolito principal en humanos | Glucurónido de ostarina | Coss et al., 2016 |
| Otras vías metabólicas en humanos | Glucuronidación, escisión del éter, hidroxilación y sulfatación (células hepáticas humanas y orina de deportistas) | Taoussi et al., 2024 |
| Absorción (ratas) | Rápida y completa, con alta biodisponibilidad oral | Kim et al., Xenobiotica 2013 |
| Vida media (ratas) | 0,6 h en machos frente a 16,4 h en hembras | Kim et al., 2013 |
| Excreción (ratas) | Alrededor del 70 % por las heces, mayoritariamente sin cambios; 21–25 % por la orina en 48 h | Kim et al., 2013 |
La gran diferencia entre machos y hembras en ratas recuerda que las vidas medias obtenidas en animales no pueden trasladarse sin más a las personas.
Interacciones farmacológicas
Una serie de estudios de interacción de fase I probó la ostarina junto con varios fármacos (Coss et al., Invest New Drugs 2016):
| Fármaco administrado conjuntamente | Qué se evalúa | Efecto |
|---|---|---|
| Itraconazol | Inhibición de CYP3A4 | Sin efecto sobre los niveles de ostarina |
| Rifampicina | Inducción de CYP3A4 | Nivel máximo de ostarina −23 %, exposición total (AUC) −43 % |
| Probenecid | Inhibición de la UGT (glucuronidación) | AUC de ostarina +50 %; AUC del glucurónido de ostarina +112 % |
| Celecoxib | Sustrato de CYP2C9 | Sin cambios significativos en el celecoxib |
| Rosuvastatina | Sustrato del transportador BCRP | Sin cambios significativos en la rosuvastatina |
Situación regulatoria
- FDA. Ningún SARM está aprobado por la FDA. La FDA afirma que actualmente los SARM no pueden comercializarse legalmente en EE. UU. ni como suplemento dietético ni como medicamento. Advierte que los productos suelen etiquetarse como destinados solo a investigación y se venden sin advertencias en la etiqueta (actualización para consumidores de la FDA).
- NIH LiverTox. Varios SARM se probaron para la caquexia por cáncer, la osteoporosis y la pérdida muscular asociada a la edad, «pero ninguno fue aprobado para uso humano» (LiverTox: SARMs).
- Deporte. La Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) menciona el enobosarm (ostarina) como ejemplo en S1.2, otros agentes anabolizantes. Toda la clase S1 está prohibida dentro y fuera de competición, y sus sustancias son «no especificadas» (Lista de la WADA 2026, publicación oficial austriaca). Un artículo de 2024 describió la ostarina como la sustancia S1.2 más notificada en los controles antidopaje (Taoussi et al., 2024).
Qué muestra la investigación
Todos los datos controlados en humanos proceden de ensayos patrocinados por la empresa con 0,1–18 mg/día. Ningún ensayo ha probado la ostarina en personas jóvenes, sanas y entrenadas en fuerza, ni a las dosis y combinaciones que se usan fuera de la medicina.
Adultos mayores sanos (fase 2)
El primer ensayo de eficacia asignó de forma aleatoria a 120 adultos sanos sin obesidad (60 hombres mayores de 60 años y 60 mujeres posmenopáusicas) a placebo o a ostarina 0,1; 0,3; 1 o 3 mg/día durante 86 días. Se indicó a los participantes que no cambiaran su dieta ni su ejercicio (Dalton et al., 2011):
| Cambio medio respecto al valor inicial (p frente a placebo) | Placebo | 1 mg/día | 3 mg/día |
|---|---|---|---|
| Masa corporal magra (DXA) | −0,07 kg | +0,59 kg (p = 0,055) | +1,25 kg (p menor de 0,001) |
| Masa grasa | +0,30 kg | −0,26 kg (p = 0,085) | −0,32 kg (p = 0,049) |
| Peso corporal | −0,1 kg | +0,3 kg (p = 0,55) | +0,9 kg (p = 0,18) |
| Potencia al subir escaleras | +20,4 W | +10,7 W (p = 0,52) | +49,7 W (p = 0,049) |
| Resistencia a la insulina (HOMA-IR) | +2,6 % | −9,3 % | −27,5 % (p = 0,013) |
En comparación con el placebo, la dosis de 3 mg añadió alrededor de 1,3 kg de masa magra, lo cual es modesto. El peso total no cambió, por lo que el cambio se debió en parte a la pérdida de grasa. El ensayo lo llevaron a cabo empleados de GTx y duró solo 12 semanas.
Pérdida de masa muscular asociada al cáncer (fase 2)
Un ensayo doble ciego asignó de forma aleatoria a 159 pacientes con cáncer y una pérdida de peso reciente de al menos el 2 % a placebo, 1 mg o 3 mg diarios durante un máximo de 113 días (Dobs et al., Lancet Oncol 2013). Solo 100 pacientes tenían exploraciones válidas antes y después:
| Medida | Placebo (n = 34) | 1 mg (n = 32) | 3 mg (n = 34) |
|---|---|---|---|
| Cambio mediano en la masa corporal magra | +0,02 kg | +1,5 kg | +1,0 kg |
| p frente al propio valor inicial | 0,88 | 0,0012 | 0,046 |
| p frente a placebo | — | 0,066 | 0,041 |
| Cambio medio en la potencia al subir escaleras | +2,2 W | +14,3 W | +16,8 W |
Solo la dosis de 3 mg superó al placebo en masa magra, y por poco. Los eventos adversos graves fueron similares entre los grupos y ninguno se consideró relacionado con el fármaco.
Ensayos de fase 3 POWER: un programa fallido
Dos ensayos idénticos de fase 3 (POWER 1 y 2) administraron 3 mg/día o placebo durante 147 días a pacientes que iniciaban quimioterapia por cáncer de pulmón no microcítico. Para tener éxito había que cumplir dos criterios de valoración coprimarios de «respuesta» el día 84 (Crawford et al., Curr Oncol Rep 2016):
- mejora de la potencia al subir escaleras de al menos el 10 %;
- ninguna pérdida de masa corporal magra.
Resultados publicados en ClinicalTrials.gov (NCT01355484; NCT01355497):
| Ensayo | n analizados | Respondedores en función física, ostarina frente a placebo | Respondedores en masa magra, ostarina frente a placebo |
|---|---|---|---|
| POWER 1 (quimioterapia con taxanos) | 321 | 29,4 % frente a 24,2 % | 41,9 % frente a 30,4 % |
| POWER 2 (quimioterapia sin taxanos) | 320 | 19,5 % frente a 24,8 % | 46,5 % frente a 37,9 % |
Más pacientes con ostarina conservaron su masa magra, pero la función física no mejoró de forma consistente. En POWER 2, menos pacientes con ostarina que con placebo alcanzaron el objetivo de función física. Las publicaciones del registro no informan valores de p. Una revisión de 2023 resumió que, en fase 3, el enobosarm «no logró mostrar mejoras consistentes en la función física» (Bhasin et al., 2023). La ostarina nunca se aprobó para la pérdida de masa muscular.
Cáncer de mama
Activar el receptor de andrógenos puede frenar algunos cánceres de mama con receptores de estrógeno positivos. En un ensayo abierto de fase 2, 136 mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado RE positivo y HER2 negativo, previamente tratado, tomaron 9 mg o 18 mg diarios (Palmieri et al., Lancet Oncol 2024):
| Resultado | 9 mg/día | 18 mg/día |
|---|---|---|
| Beneficio clínico a las 24 semanas (pacientes RA positivas) | 32 % (IC del 95 %: 20–47) | 29 % (IC del 95 %: 17–43) |
| Eventos adversos de grado 3–4 relacionados con el fármaco | 8 % | 16 % |
| Elevación de enzimas hepáticas de grado 3–4 | 4 % | 3 % |
| Calcio en sangre elevado de grado 3–4 | 3 % | 3 % |
La dosis más alta no fue más eficaz y causó efectos secundarios más graves. No hubo comparación con placebo ni con el tratamiento estándar.
Otros usos probados
- Incontinencia urinaria de esfuerzo. En un ensayo de fase 2 con 491 mujeres posmenopáusicas, una reducción del 50 % o más de los episodios de pérdida de orina a las 12 semanas se dio en 94 de 163 (1 mg), 96 de 163 (3 mg) y 87 de 165 (placebo) mujeres. La publicación del registro no ofrece ninguna comparación estadística (NCT03241342).
- Conservación muscular durante la pérdida de peso con GLP-1. Veru Inc. completó un ensayo de fase 2 con 3 o 6 mg/día junto con semaglutida (NCT06282458). En el momento de redactar esto, no hay resultados publicados en el registro y no encontramos ninguna publicación revisada por pares (ClinicalTrials.gov).
Efectos secundarios y riesgos
Daño hepático
En el ensayo con adultos mayores sanos, se notificó la ALT elevada (una enzima hepática) como evento adverso en 5 de 24 personas (20,8 %) con 3 mg, frente a ninguna con placebo. Un participante abandonó porque la ALT alcanzó 4,2 veces el límite superior de la normalidad; volvió a la normalidad tras suspender el tratamiento (Dalton et al., 2011). En 18 ensayos de SARM en adultos sanos, se notificó ALT elevada en una media del 7,1 % de los participantes expuestos a SARM (Vignali et al., J Xenobiot 2023).
Fuera de los ensayos, LiverTox informa que los SARM de suplementos se han implicado en «múltiples casos de ictericia colestásica grave» similar a la ictericia por esteroides anabolizantes (LiverTox). La colestasis significa que el flujo de bilis está bloqueado, lo que causa ictericia y picor. Entre los casos publicados con ostarina están:
- un hombre de poco más de 40 años que usó ostarina durante 2 meses, desarrolló ictericia y tuvo una lesión colestásica confirmada por biopsia que mejoró a lo largo de varios meses tras suspenderla (Bedi et al., ACG Case Rep J 2021);
- un hombre de 31 años que presentó picor y orina oscura 2 semanas después de empezar un producto que solo contenía ostarina, con una ALT de 346 U/L (Weinblatt y Roy, J Med Cases 2022).
La misma revisión de seguridad también recopiló casos clínicos de rotura del tendón de Aquiles y rabdomiólisis (destrucción del tejido muscular) en usuarios de SARM (Vignali et al., 2023). Los casos clínicos no permiten establecer con qué frecuencia ocurren estos eventos.
Colesterol
La ostarina redujo el HDL (colesterol «bueno») de forma dependiente de la dosis. Con 3 mg/día, el HDL bajó 14,7 mg/dL (alrededor del 27 %) en 12 semanas, frente a ningún cambio con placebo. El LDL no cambió significativamente, el colesterol total bajó y los triglicéridos mostraron una tendencia a la baja (p = 0,06) (Dalton et al., 2011).
Hormonas
«Los SARM no afectan a las hormonas» no es lo que muestran los datos de los ensayos. En hombres mayores con 3 mg/día durante 12 semanas (Dalton et al., 2011):
- la testosterona total bajó 7,4 nmol/L frente a placebo (p menor de 0,001);
- la SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales, la proteína que transporta la testosterona en la sangre) bajó alrededor de un 61 %;
- la testosterona libre, la LH, la FSH y el estradiol no cambiaron significativamente.
En mujeres posmenopáusicas, 3 mg redujeron la LH, la FSH y la SHBG. La hemoglobina y el hematocrito (la proporción de la sangre formada por glóbulos rojos) aumentaron ligera pero significativamente con 3 mg. Estos hallazgos abarcan solo 3 mg o menos durante 12 semanas. Ningún ensayo publicado mide la supresión hormonal a las dosis más altas que se usan fuera de la medicina.
Sobre las afirmaciones de «no supresión». Las afirmaciones en internet de que la ostarina no suprime las hormonas suelen basarse en los resultados de testosterona libre y LH mencionados arriba. No mencionan la caída de la testosterona total y de la SHBG, el techo de 3 mg ni la duración de 12 semanas.
La lista de posibles riesgos de los SARM de la FDA también incluye infarto o accidente cerebrovascular, psicosis, disfunción sexual, infertilidad y atrofia testicular (actualización para consumidores de la FDA).
Calidad y contaminación
En un estudio de JAMA de 2017, los investigadores compraron 44 productos vendidos por internet como SARM y los analizaron (Van Wagoner et al., JAMA 2017):
| Hallazgo | Productos |
|---|---|
| Contenían algún SARM (ostarina, LGD-4033 o andarina) | 23 (52 %) |
| Contenían otros fármacos no aprobados (p. ej., ibutamoren, GW501516, SR9009) | 17 (39 %) |
| Contenían sustancias que no figuraban en la etiqueta | 11 (25 %) |
| No contenían ningún compuesto activo | 4 (9 %) |
| La cantidad coincidía con la etiqueta | 18 (41 %) |
La contaminación también importa para los deportistas. En un estudio controlado, una sola dosis oral de apenas 1 μg de ostarina pudo detectarse en la orina durante un máximo de 9 días. Esto respalda la preocupación de que la contaminación con trazas de suplementos comunes pueda causar un resultado positivo (Walpurgis et al., Drug Test Anal 2020).
Páginas relacionadas de la biblioteca: LGD-4033, RAD-140, Andarina (S4), Cardarine (GW501516).
Puntos clave
- Un fármaco en investigación no aprobado. La ostarina (enobosarm) es un SARM no esteroideo que nunca obtuvo la aprobación. La FDA afirma que los SARM no pueden venderse legalmente como suplementos dietéticos.
- Pequeñas ganancias de masa magra en los ensayos. Con 3 mg/día durante unas 12–16 semanas, la masa magra aumentó aproximadamente 1–1,25 kg en adultos mayores y pacientes con cáncer.
- La fase 3 no dio resultados. En dos ensayos en cáncer de pulmón con unos 640 pacientes, más pacientes conservaron su masa magra, pero la función física no mejoró de forma consistente.
- No está libre de efectos secundarios. Incluso con 3 mg/día, el HDL bajó alrededor de un 27 % y la testosterona total y la SHBG disminuyeron. En los ensayos hubo elevaciones de enzimas hepáticas, y se han notificado lesiones hepáticas colestásicas en usuarios.
- Los productos no son fiables. En un análisis, solo alrededor de la mitad de los productos «SARM» contenían un SARM, y solo el 41 % coincidía con su etiqueta.
- Prohibida en el deporte. La WADA prohíbe la ostarina en todo momento, y pueden detectarse trazas en la orina durante días.
Fuentes
- Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, et al. The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2011;2(3):153–161. PubMed; PMC.
- Dobs AS, Boccia RV, Croot CC, et al. Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial. Lancet Oncol. 2013;14(4):335–345. PubMed.
- Crawford J, Prado CM, Johnston MA, et al. Study design and rationale for the phase 3 clinical development program of enobosarm, a selective androgen receptor modulator, for the prevention and treatment of muscle wasting in cancer patients (POWER trials). Curr Oncol Rep. 2016;18(6):37. PubMed.
- GTx, Inc. Phase III studies of the effect of GTx-024 on muscle wasting in patients with non-small cell lung cancer (POWER 1 and POWER 2). ClinicalTrials.gov NCT01355484 y NCT01355497; resultados publicados. ClinicalTrials.gov; ClinicalTrials.gov.
- Bhasin S, Krishnan V, Storer TW, et al. Androgens and selective androgen receptor modulators to treat functional limitations associated with aging and chronic disease. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2023;78(Suppl 1):25–31. PubMed.
- Palmieri C, Linden H, Birrell SN, et al. Activity and safety of enobosarm, a novel, oral, selective androgen receptor modulator, in androgen receptor-positive, oestrogen receptor-positive, and HER2-negative advanced breast cancer (Study G200802): a randomised, open-label, multicentre, multinational, parallel design, phase 2 trial. Lancet Oncol. 2024;25(3):317–325. PubMed.
- GTx, Inc. Study to assess enobosarm (GTx-024) in postmenopausal women with stress urinary incontinence. ClinicalTrials.gov NCT03241342; resultados publicados. ClinicalTrials.gov.
- Veru Inc. A phase 2 dose-finding and proof-of-concept study to evaluate the effect on body composition and safety of enobosarm in patients treated with GLP-1 receptor agonists for chronic weight management. ClinicalTrials.gov NCT06282458. ClinicalTrials.gov.
- Coss CC, Jones A, Dalton JT. Pharmacokinetic drug interactions of the selective androgen receptor modulator GTx-024(Enobosarm) with itraconazole, rifampin, probenecid, celecoxib and rosuvastatin. Invest New Drugs. 2016;34(4):458–467. PubMed.
- Kim J, Wang R, Veverka KA, Dalton JT. Absorption, distribution, metabolism and excretion of the novel SARM GTx-024 [(S)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-cyanophenoxy)-2-hydroxy-2-methylpropanamide] in rats. Xenobiotica. 2013;43(11):993–1009. PubMed.
- Taoussi O, Bambagiotti G, Gameli PS, et al. In vitro and in vivo human metabolism of ostarine, a selective androgen receptor modulator and doping agent. Int J Mol Sci. 2024;25(14):7807. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 11326715, Enobosarm. PubChem.
- Hoofnagle JH. Selective androgen receptor modulators. In: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; actualizado el 20 de septiembre de 2025. PubMed.
- Bedi H, Hammond C, Sanders D, Yang HM, Yoshida EM. Drug-induced liver injury from enobosarm (ostarine), a selective androgen receptor modulator. ACG Case Rep J. 2021;8(1):e00518. PubMed.
- Weinblatt D, Roy S. Drug-induced liver injury secondary to enobosarm: a selective androgen receptor modulator. J Med Cases. 2022;13(5):244–248. PubMed.
- Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
- Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
- Walpurgis K, Rubio A, Wagener F, et al. Elimination profiles of microdosed ostarine mimicking contaminated products ingestion. Drug Test Anal. 2020;12(11-12):1570–1580. PubMed.
- Food and Drug Administration. FDA warns of use of selective androgen receptor modulators (SARMs) among teens, young adults. Actualización para consumidores; contenido vigente al 26 de abril de 2023. FDA.
- World Anti-Doping Agency. Prohibited List 2026 (en vigor desde el 1 de enero de 2026), traducción oficial al alemán publicada en el Boletín Oficial Federal de Austria, BGBl. III Nr. 219/2025, 30 de diciembre de 2025. RIS.