La bromocriptina è un agonista della dopamina derivato dall’ergot, un farmaco che imita la dopamina sui suoi recettori. Poiché la dopamina è il principale freno del cervello al rilascio di prolattina, la bromocriptina abbassa la prolattina. È stato il primo trattamento con agonisti della dopamina per i tumori ipofisari secernenti prolattina (Inder & Jang, Medicina 2022). Negli USA viene venduta in due forme molto diverse: Parlodel, approvato per la prima volta nel 1978 e oggi indicato per iperprolattinemia, acromegalia e malattia di Parkinson (etichetta di Parlodel), e Cycloset, una compressa a basso dosaggio approvata nel 2009 per il diabete di tipo 2 (etichetta di Cycloset).
Il fatto più importante sulla sicurezza è storico. La bromocriptina veniva un tempo usata per interrompere la produzione di latte dopo il parto, ed eventi gravi nelle donne in puerperio, tra cui ictus, convulsioni e infarto, hanno portato la FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) ad avviare nel 1994 la revoca di quell’uso. Entrambe le etichette attuali ne sconsigliano l’uso. Nella cura dei prolattinomi, la cabergolina ha in gran parte sostituito la bromocriptina perché funziona meglio ed è meglio tollerata.
Questa pagina riassume ciò che riportano le etichette della FDA, gli studi clinici e le revisioni. Ha solo scopo educativo e non costituisce un parere medico.
| Proprietà | Dettaglio |
|---|---|
| Classe del farmaco | Agonista del recettore D2 della dopamina derivato dall’ergot |
| Marchi / approvazione | Parlodel, NDA 017962, approvato il 28 giugno 1978; Cycloset, NDA 020866, approvato il 5 maggio 2009; farmaci generici disponibili |
| Via di somministrazione | Compressa o capsula orale |
| Dosaggi | Parlodel compressa da 2,5 mg e capsula da 5 mg; Cycloset compressa da 0,8 mg |
| Dose giornaliera indicata in etichetta | 2,5–15 mg (iperprolattinemia, come studiato); di solito 20–30 mg (acromegalia); 1,6–4,8 mg (Cycloset) |
| Emivita (etichetta) | 4,85 h (Parlodel, dose singola); circa 6 h (Cycloset) |
| Biodisponibilità orale | Circa il 7% raggiunge la circolazione dopo il metabolismo di primo passaggio, soprattutto da parte del CYP3A4 (etichetta di Cycloset) |
| Stato negli USA | Solo con prescrizione; non compare nella tabella III (Schedule III) (21 CFR 1308.13) |
| Stato WADA | Non compare nella Lista delle sostanze e metodi proibiti 2026 (Lista WADA 2026) |
Che cos’è
La bromocriptina mesilato è un derivato dell’ergot. Come indica il suo nome chimico (2-bromo-12′-hydroxy-…-ergotaman-3′,6′,18-trione), porta un atomo di bromo sul sistema ad anelli dell’ergot. La formula molecolare del sale indicata in etichetta è C₃₂H₄₀BrN₅O₅·CH₄SO₃, con un peso molecolare di 750,72 (etichetta di Cycloset). Anche la cabergolina è un derivato dell’ergot (etichetta della cabergolina).
L’etichetta di Parlodel spiega le due azioni principali (etichetta di Parlodel):
- Ipofisi. La dopamina rilasciata dai neuroni ipotalamici inibisce la secrezione di prolattina dall’ipofisi anteriore. La bromocriptina attiva gli stessi recettori e abbassa la prolattina, con effetti scarsi o nulli sugli altri ormoni ipofisari. L’eccezione è l’acromegalia, in cui abbassa l’ormone della crescita elevato nella maggior parte dei pazienti.
- Circuiti motori del cervello. Nella malattia di Parkinson stimola direttamente i recettori della dopamina nel corpo striato. A differenza della levodopa, non ha bisogno di essere convertita in dopamina dai neuroni in via di riduzione della substantia nigra.
Cycloset sfrutta una terza azione, meno intuitiva. L’etichetta lo descrive come un agonista D2 «simpaticolitico»: assunto al mattino, è associato a una migliore sensibilità all’insulina e a una glicemia più bassa dopo i pasti, senza aumentare i livelli di insulina (etichetta di Cycloset).
Si è scoperto che la bromocriptina inibisce la prolattina poco dopo l’isolamento della prolattina all’inizio degli anni 1970. Entro la fine di quel decennio, l’imaging con TC aveva mostrato che riduce i prolattinomi di grandi dimensioni. È rimasta il trattamento di scelta fino all’arrivo della cabergolina tra la fine degli anni 1980 e l’inizio degli anni 1990 (Inder & Jang, Medicina 2022).
Farmacocinetica
I due prodotti condividono il principio attivo ma hanno formulazione e tempi di assunzione diversi.
| Parametro | Parlodel | Cycloset |
|---|---|---|
| Tempo al picco | 2,5 h (a digiuno, 5 mg, n = 5) | 53 min a digiuno; circa 90–120 min dopo un pasto ricco di grassi |
| Livello di picco | 465 pg/mL dopo 5 mg; 628 pg/mL allo stato stazionario con 5 mg due volte al giorno | Circa 80–125 pg/mL dopo 4,8 mg |
| Emivita di eliminazione | 4,85 h | Circa 6 h |
| Effetto del cibo | Nessuna variazione significativa dell’esposizione; si assume con il cibo per ridurre il vomito | Esposizione (AUC) più alta di circa il 55–65% con il cibo |
| Legame alle proteine | 90–96% | 90–96% |
| Via principale di eliminazione | Feci (circa l’82% di una dose radiomarcata); urine 5,6% | Bile; urine circa 2–6% |
Fonti: etichetta di Parlodel; etichetta di Cycloset.
Circa il 65–95% di una dose orale viene assorbito, ma circa il 93% viene degradato nel primo passaggio attraverso intestino e fegato, quindi solo circa il 7% raggiunge il circolo sanguigno. Il CYP3A4 è l’enzima principale. Per questo gli inibitori del CYP3A4 aumentano di molto i livelli di bromocriptina (vedi Interazioni). L’esposizione è più alta del 18–30% nelle donne rispetto agli uomini. Nessuna delle due etichette riporta dati farmacocinetici nelle malattie del fegato o dei reni. Poiché il farmaco viene eliminato soprattutto dal fegato, entrambe consigliano cautela nella compromissione epatica.
Uso medico approvato
Parlodel (e bromocriptina generica)
L’etichetta di Parlodel copre tre indicazioni (etichetta di Parlodel):
- Disfunzioni associate a iperprolattinemia: amenorrea (assenza di mestruazioni) con o senza galattorrea (secrezione di latte), infertilità o ipogonadismo, compresi gli adenomi secernenti prolattina. La riduzione del tumore è stata dimostrata in uomini e donne con macroadenomi, e un ciclo di trattamento può essere usato per ridurre un tumore prima dell’intervento.
- Acromegalia: da sola o insieme a radioterapia o chirurgia dell’ipofisi. L’ormone della crescita scende del 50% o più in circa metà dei pazienti, anche se di solito non fino alla norma.
- Malattia di Parkinson: idiopatica o postencefalitica, soprattutto come aggiunta alla levodopa. L’efficacia continuativa oltre i 2 anni non è stata stabilita.
| Indicazione | Dose iniziale indicata in etichetta | Titolazione | Intervallo o limite indicato |
|---|---|---|---|
| Iperprolattinemia (adulti) | 1,25–2,5 mg al giorno | Aggiungere 2,5 mg ogni 2–7 giorni se tollerato | 2,5–15 mg/giorno negli adulti studiati |
| Prolattinoma (11–15 anni) | 1,25–2,5 mg al giorno | Aumentare se tollerato | 2,5–10 mg/giorno nei casi riportati |
| Acromegalia | 1,25–2,5 mg prima di coricarsi con il cibo per 3 giorni | Aggiungere 1,25–2,5 mg ogni 3–7 giorni | Di solito 20–30 mg/giorno; non oltre 100 mg/giorno |
| Malattia di Parkinson | 1,25 mg due volte al giorno ai pasti | Aggiungere 2,5 mg/giorno ogni 14–28 giorni | Sicurezza non dimostrata oltre 100 mg/giorno |
L’etichetta raccomanda di assumere ogni dose con il cibo.
Cycloset
Cycloset è approvato come terapia aggiuntiva a dieta ed esercizio fisico per migliorare il controllo della glicemia negli adulti con diabete di tipo 2. Non deve essere usato nel diabete di tipo 1 né nella chetoacidosi diabetica, l’efficacia con l’insulina non è stata confermata e i dati con i tiazolidinedioni sono limitati (etichetta di Cycloset).
La dose indicata in etichetta parte da una compressa da 0,8 mg una volta al giorno, assunta entro 2 ore dal risveglio con il cibo. Aumenta di una compressa a settimana fino a 1,6–4,8 mg (2–6 compresse), se tollerato. Cycloset non è approvato per i disturbi della prolattina e le sue dosi sono molto più basse di quelle usate nell’acromegalia o nella malattia di Parkinson.
L’indicazione per la lattazione revocata
La FDA ha approvato Parlodel per prevenire la lattazione fisiologica (la produzione di latte dopo il parto) nel 1980. Entro il 1989 l’agenzia aveva ricevuto 85 segnalazioni di eventi avversi gravi collegati a questo uso, tra cui 10 decessi, con ipertensione, convulsioni e ictus. Un comitato consultivo della FDA ha concluso che i rischi superavano un beneficio limitato in una condizione che si risolve da sola. Quando Sandoz ha rifiutato di rimuovere volontariamente l’indicazione, la FDA ha pubblicato nell’agosto 1994 una proposta di revoca (Federal Register 1994). L’attuale etichetta di Cycloset afferma che l’indicazione è stata revocata per i prodotti a base di bromocriptina.
Cosa mostra la ricerca
Prolattinoma e iperprolattinemia
Nei dati clinici dell’etichetta di Parlodel, circa il 75% delle donne con amenorrea e galattorrea ha avuto la galattorrea soppressa completamente o quasi e il ripristino di cicli regolari con ovulazione. Le mestruazioni sono tornate in media dopo 6–8 settimane, ma l’intervallo andava da pochi giorni a 8 mesi (etichetta di Parlodel).
Lo studio diretto di confronto principale ha randomizzato 459 donne con amenorrea da iperprolattinemia a cabergolina (0,5–1,0 mg due volte a settimana) o bromocriptina (2,5–5,0 mg due volte al giorno), in doppio cieco per 8 settimane e poi in aperto fino a 24 settimane (Webster et al., NEJM 1994):
| Esito | Cabergolina (n = 223) | Bromocriptina (n = 236) |
|---|---|---|
| Prolattina normale stabile | 83% | 59% |
| Cicli ovulatori o gravidanza | 72% | 52% |
| Amenorrea persistente | 7% | 16% |
| Qualsiasi effetto avverso | 68% | 78% |
| Interruzione per intolleranza | 3% | 12% |
Le differenze nel controllo della prolattina, nell’ovulazione o nella gravidanza, negli effetti collaterali e negli abbandoni erano statisticamente significative. Una revisione del 2022 osserva che la bromocriptina è «usata raramente oggi». Alcuni esperti continuano a preferirla per le donne che cercano una gravidanza per via della sua più lunga storia di sicurezza in gravidanza (Inder & Jang, Medicina 2022). La stessa revisione indica che il tasso di resistenza agli agonisti della dopamina (definita come assenza di risposta a 15 mg/giorno o più) è del 20–30% per la bromocriptina. Per la cabergolina è inferiore al 10% per i microadenomi e fino al 20% per i macroadenomi. Una revisione JAMA del 2023 elenca ancora entrambi i farmaci come terapia di prima linea per i prolattinomi, che costituiscono circa il 53% degli adenomi ipofisari (Tritos & Miller, JAMA 2023). La pagina sulla cabergolina approfondisce il confronto.
Esiti della gravidanza
L’etichetta di Parlodel ha raccolto dati su 1.276 gravidanze in donne che assumevano il farmaco, per lo più sospeso entro le prime 8 settimane (media 28,7 giorni). Ha riportato un tasso di aborto spontaneo dell’11,4% e malformazioni nel 3,3% di 1.109 nati vivi, a fronte di un intervallo nella popolazione generale del 2–4,5%. L’etichetta non ha trovato alcun indizio che Parlodel abbia contribuito alle malformazioni (etichetta di Parlodel). L’etichetta indica comunque di interrompere il trattamento per l’iperprolattinemia una volta confermata la gravidanza.
Acromegalia
Le prove qui sono soprattutto quelle dell’etichetta: l’ormone della crescita scende del 50% o più in circa metà dei pazienti, di solito non fino ai livelli normali (etichetta di Parlodel). La dose efficace abituale (20–30 mg/giorno) è molto più alta che nell’iperprolattinemia, il che conta per i rischi legati alla dose descritti più avanti.
Malattia di Parkinson
Una revisione Cochrane di 6 studi (850 partecipanti) ha confrontato la bromocriptina da sola con la levodopa nella malattia di Parkinson precoce (van Hilten et al., Cochrane 2007). Gli studi erano di bassa qualità e troppo eterogenei per essere combinati. Gli studi più lunghi suggerivano meno discinesie (movimenti involontari) e meno distonia con la bromocriptina, ma le differenze erano significative solo nello studio più grande. Più pazienti hanno abbandonato con la bromocriptina per scarsa risposta o effetti collaterali.
L’etichetta di Parlodel stessa afferma che i dati sono insufficienti per sostenere il trattamento della malattia di Parkinson di nuova diagnosi e che la bromocriptina ha causato più nausea, allucinazioni, confusione e pressione bassa della levodopa/carbidopa. Anche altri agonisti della dopamina, come il pramipexolo, sono usati nella malattia di Parkinson.
Diabete di tipo 2 (Cycloset)
L’etichetta di Cycloset riporta quattro studi controllati con placebo su 3.723 pazienti (etichetta di Cycloset):
| Studio (24 settimane salvo diversa indicazione) | Pazienti | HbA1c basale | Differenza di HbA1c rispetto al placebo |
|---|---|---|---|
| Monoterapia | 159 | 9,0% contro 8,8% | −0,4 punti (p = 0,05) |
| Aggiunta a una sulfonilurea, Studio K | 245 | 9,3% contro 9,4% | −0,5 punti (p ≤ 0,001) |
| Aggiunta a una sulfonilurea, Studio L | 249 | 9,3% contro 9,4% | −0,6 punti |
| Sottogruppo dello studio di sicurezza, HbA1c ≥ 7,5% con 1–2 farmaci orali | 559 | 8,3% contro 8,4% | −0,5 punti (p inferiore a 0,001) |
L’HbA1c è il marcatore della glicemia media negli ultimi 3 mesi circa. Nel sottogruppo dello studio di sicurezza, il 25% con Cycloset contro il 9% con il placebo ha raggiunto un’HbA1c del 7,0% o inferiore. Il peso è cambiato poco (+0,2 kg contro +0,1 kg in 52 settimane nell’intero studio di sicurezza).
Il Cycloset Safety Trial di 52 settimane ha randomizzato i pazienti 2:1 a Cycloset o placebo in aggiunta alle cure abituali, con gli eventi avversi gravi come endpoint primario (Gaziano et al., Diabetes Care 2010). L’etichetta riporta questi risultati:
| Endpoint | Cycloset (n = 2.054) | Placebo (n = 1.016) | Effetto |
|---|---|---|---|
| Qualsiasi evento avverso grave | 8,5% | 9,6% | HR 1,02 (limite superiore unilaterale al 96% 1,27) |
| Endpoint cardiovascolare composito | 1,5% | 3,0% | HR 0,58 (IC 95% 0,35–0,96) |
| Interruzione precoce del trattamento | 47% | 32% | — |
Il composito comprendeva infarto, ictus, rivascolarizzazione coronarica e ricovero per angina o insufficienza cardiaca. L’articolo pubblicato riporta conteggi leggermente diversi (37 contro 32 eventi, HR 0,60) e ha avuto in seguito un erratum. Il test primario era di non inferiorità per gli eventi avversi gravi (margine HR 1,5). Il composito cardiovascolare era un’analisi secondaria predefinita, quindi mostra l’assenza di un rischio in eccesso anziché un beneficio dimostrato.
Rilevanza per il controllo della prolattina insieme agli steroidi anabolizzanti
La bromocriptina viene talvolta discussa online, come la cabergolina, come un modo per controllare la prolattina in chi usa steroidi 19-nortestosteronici come nandrolone o trenbolone. Non abbiamo trovato alcuno studio controllato sull’uomo con la bromocriptina in chi usa steroidi anabolizzanti per alcun esito.
Anche i dati umani sulla prolattina in chi usa steroidi sono scarsi. Uno studio trasversale su 60 frequentatori di palestre a Baghdad ha rilevato una prolattina più alta nei 30 che usavano steroidi anabolizzanti rispetto a 30 non utilizzatori (Qasim Ali et al., Steroids 2024). Non poteva mostrare quale composto fosse responsabile né se i sintomi fossero seguiti. L’etichetta di Parlodel sottolinea inoltre che l’iperprolattinemia può derivare da un tumore ipofisario e richiede una valutazione ipofisaria completa prima del trattamento.
Effetti collaterali e rischi
Effetti collaterali comuni
La frequenza degli effetti collaterali varia in base all’indicazione e alla dose (etichetta di Parlodel; etichetta di Cycloset):
| Effetto collaterale | Iperprolattinemia (Parlodel) | Acromegalia (Parlodel) | Studio Cycloset di 52 settimane | Placebo, stesso studio |
|---|---|---|---|---|
| Nausea | 49% | 18% | 32,2% | 7,6% |
| Mal di testa | 19% | inferiore al 2% | 11,4% | 8,3% |
| Capogiro | 17% | inferiore al 2% | 14,8% | 9,2% |
| Affaticamento | 7% | 3% (sonnolenza/stanchezza) | 13,9% | 6,7% |
| Vomito | 5% | 2% | 8,1% | 3,1% |
| Stipsi | 3% | 14% | 5,8% | 5,1% |
Nell’iperprolattinemia, il 69% ha avuto almeno un effetto collaterale, per lo più da lieve a moderato, e circa il 5% ha interrotto il trattamento a causa loro. Con Cycloset, gli effetti collaterali comuni sono durati una mediana di 14 giorni e si sono concentrati durante la titolazione della dose.
Uso nel puerperio
È il rischio documentato più grave del farmaco. L’etichetta di Parlodel elenca segnalazioni statunitensi successive alla commercializzazione in donne in puerperio di 72 convulsioni (4 con stato epilettico), 30 ictus e 9 infarti. Molte convulsioni e molti ictus erano preceduti da un mal di testa costante, spesso in peggioramento, a volte con disturbi visivi. La maggior parte di queste donne non aveva un disturbo ipertensivo della gravidanza. Un nesso causale non è stato stabilito, ma l’etichetta non raccomanda la bromocriptina per prevenire la lattazione (etichetta di Parlodel).
Le etichette differiscono per quanto si spingono avanti:
- Parlodel: non deve essere usato nel puerperio in donne con coronaropatia o altre gravi condizioni cardiovascolari, a meno che l’interruzione della lattazione non sia clinicamente controindicata. Non deve essere usato durante l’allattamento.
- Cycloset: controindicato in tutte le pazienti in puerperio e in allattamento.
Pressione bassa, svenimenti e sonno improvviso
Negli studi nel puerperio, quasi il 30% delle donne ha avuto cali di oltre 20 mm Hg di pressione sistolica e 10 mm Hg di pressione diastolica, a volte fino a 50–59 mm Hg di sistolica. Nello studio di sicurezza di Cycloset, la sincope (svenimento) si è verificata nell’1,6% contro lo 0,7% con il placebo, e la sonnolenza nel 4,3% contro l’1,3%. Parlodel riporta anche un’avvertenza per l’addormentamento improvviso durante le attività quotidiane, soprattutto nella malattia di Parkinson, a volte senza segni premonitori.
Fibrosi e valvole cardiache
Con Parlodel a lungo termine e ad alte dosi, l’etichetta riporta versamenti pleurici e pericardici, fibrosi pleurica e polmonare, pericardite costrittiva e fibrosi retroperitoneale. La fibrosi retroperitoneale è stata osservata dopo 2–10 anni a 30–140 mg/giorno. I suoi segni precoci comprendono dolore alla schiena, gonfiore alle gambe e ridotta funzione renale. L’etichetta afferma che le alterazioni sono lentamente tornate verso la norma dopo la sospensione del farmaco (etichetta di Parlodel). L’etichetta di Cycloset aggiunge che le complicanze fibrotiche non sempre si risolvono dopo la sospensione.
La fibrosi delle valvole cardiache è elencata tra le segnalazioni di Parlodel successive alla commercializzazione. L’etichetta di Cycloset afferma che gli studi non hanno stabilito un nesso definitivo tra bromocriptina e malattia valvolare clinicamente significativa (da moderata a grave). Negli studi controllati su Cycloset si è verificato un caso di fibrosi polmonare su 2.500 pazienti trattati (etichetta di Cycloset).
Disturbi del controllo degli impulsi ed effetti psichiatrici
Entrambe le etichette avvertono di impulsi intensi a giocare d’azzardo, spendere denaro o avere rapporti sessuali che le persone possono non riconoscere come anomali. Nella consulenza al paziente di Cycloset sono elencate anche le abbuffate o l’alimentazione compulsiva. In alcuni casi gli impulsi sono cessati dopo la riduzione della dose o la sospensione del farmaco. Le etichette indicano ai medici di chiedere specificamente di questi aspetti. Negli studi sugli agonisti della dopamina per il prolattinoma in generale, la prevalenza dei disturbi del controllo degli impulsi è stata riportata tra l’8 e il 25% (Inder & Jang, Medicina 2022).
L’etichetta di Parlodel elenca anche:
- allucinazioni, confusione e, raramente, psicosi, soprattutto a dosi elevate;
- cautela nelle persone con una storia di psicosi;
- una sindrome simile alla sindrome neurolettica maligna (febbre, rigidità, alterazione della coscienza) dopo una rapida riduzione o sospensione della dose;
- sintomi da sospensione durante la riduzione graduale, come apatia, ansia, depressione, affaticamento, insonnia, sudorazione e dolore.
Rischi specifici dell’ipofisi
Nei pazienti con prolattinomi di grandi dimensioni, l’etichetta di Parlodel osserva:
- la sospensione del farmaco è stata associata a una rapida ricrescita del tumore nella maggior parte dei casi;
- il liquido cerebrospinale può fuoriuscire dal naso (rinorrea liquorale) quando i tumori si riducono;
- la vista può peggiorare anche quando la prolattina è controllata, quando il chiasma ottico viene tirato verso il basso nella fossa ipofisaria svuotata.
Interazioni
| Farmaco o classe che interagisce | Effetto (etichetta) |
|---|---|
| Eritromicina e altri macrolidi | AUC della bromocriptina aumentata di 2,8–3,7 volte e picco aumentato di 4,6 volte; Cycloset limitato a 1,6 mg/giorno con inibitori moderati del CYP3A4 |
| Inibitori forti del CYP3A4 (antimicotici azolici, inibitori della proteasi dell’HIV) | Da evitare con Cycloset; cautela con Parlodel |
| Octreotide | AUC della bromocriptina aumentata di circa il 38% nell’acromegalia |
| Antagonisti della dopamina (antipsicotici, metoclopramide) | Ciascun farmaco può attenuare l’altro; non raccomandato |
| Altri alcaloidi dell’ergot, simpaticomimetici, triptani | Più effetti di tipo ergot, o segnalazioni di ipertensione; associazione non raccomandata |
| Alcol | Può peggiorare gli effetti collaterali |
| Farmaci che abbassano la pressione | Rischio aggiuntivo di pressione bassa |
Chi non deve assumerla
Secondo le etichette, la bromocriptina è controindicata nelle persone con:
- ipersensibilità alla bromocriptina o ad altri alcaloidi dell’ergot;
- ipertensione non controllata (Parlodel);
- emicrania sincopale (Cycloset);
- puerperio o allattamento (Cycloset).
Monitoraggio
Le etichette raccomandano i seguenti controlli:
| Cosa | Perché |
|---|---|
| Pressione arteriosa, soprattutto nelle prime settimane | Pressione bassa all’inizio; ipertensione nelle segnalazioni nel puerperio |
| Test di gravidanza ogni 4 settimane finché le mestruazioni sono assenti (iperprolattinemia) | La gravidanza può verificarsi prima del ritorno delle mestruazioni |
| Campi visivi (macroprolattinoma) | Perdita della vista secondaria nonostante la riduzione del tumore |
| Ormone della crescita, ogni mese durante la titolazione (acromegalia) | Guida la dose |
| Sintomi respiratori, dolore alla schiena, gonfiore alle gambe, funzione renale (a lungo termine, ad alte dosi) | Individuazione precoce della fibrosi |
| Nuovi impulsi a giocare d’azzardo, spendere, avere rapporti sessuali o mangiare | Disturbi del controllo degli impulsi |
| Controlli regolari della pelle | Il rischio di melanoma è più alto nella malattia di Parkinson; l’etichetta di Parlodel consiglia controlli per qualsiasi indicazione |
Punti chiave
- Una molecola, due prodotti. Parlodel (dosi indicate in etichetta fino a 100 mg/giorno) tratta i disturbi della prolattina, l’acromegalia e la malattia di Parkinson. Cycloset (0,8–4,8 mg una volta ogni mattina) tratta il diabete di tipo 2.
- Efficace, ma secondo alla cabergolina per la prolattina. In uno studio su 459 donne, la prolattina si è normalizzata nel 59% con la bromocriptina contro l’83% con la cabergolina, e il 12% contro il 3% ha interrotto per effetti collaterali.
- Mai per interrompere il latte materno. Convulsioni, ictus e infarti nelle donne in puerperio hanno portato la FDA ad avviare nel 1994 la revoca di quell’uso. Cycloset è controindicato nel puerperio.
- La nausea è l’effetto collaterale tipico. Ha interessato circa la metà dei pazienti con iperprolattinemia e un terzo di quelli con Cycloset.
- Rischi a lungo termine e ad alte dosi. Fibrosi pleurica, pericardica e retroperitoneale e disturbi del controllo degli impulsi sono rischi indicati in etichetta.
- Nessuna prova in chi usa steroidi. Nessuno studio controllato ha testato la bromocriptina per gli effetti legati alla prolattina degli steroidi anabolizzanti.
Fonti
- Validus Pharmaceuticals. Parlodel (bromocriptine mesylate) tablets and capsules, prescribing information (revised July 2021). DailyMed; Drugs@FDA, NDA 017962.
- VeroScience. Cycloset (bromocriptine mesylate tablets), prescribing information (revised August 2020). DailyMed; Drugs@FDA, NDA 020866.
- Food and Drug Administration. Sandoz Pharmaceuticals Corp.; Bromocriptine Mesylate (Parlodel) for the Prevention of Physiological Lactation; Opportunity for a Hearing on a Proposal To Withdraw Approval of the Indication. Federal Register. 23 agosto 1994;59(162). Docket No. 94N-0304. Federal Register.
- Webster J, Piscitelli G, Polli A, et al. A comparison of cabergoline and bromocriptine in the treatment of hyperprolactinemic amenorrhea. Cabergoline Comparative Study Group. N Engl J Med. 1994;331(14):904–909. PubMed.
- Inder WJ, Jang C. Treatment of prolactinoma. Medicina (Kaunas). 2022;58(8):1095. PubMed; PMC.
- Tritos NA, Miller KK. Diagnosis and management of pituitary adenomas: a review. JAMA. 2023;329(16):1386–1398. PubMed.
- van Hilten JJ, Ramaker CC, Stowe R, Ives NJ. Bromocriptine versus levodopa in early Parkinson’s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2007;(4):CD002258. PubMed.
- Gaziano JM, Cincotta AH, O’Connor CM, et al. Randomized clinical trial of quick-release bromocriptine among patients with type 2 diabetes on overall safety and cardiovascular outcomes. Diabetes Care. 2010;33(7):1503–1508. PubMed; PMC.
- Qasim Ali L, Alshammary RAA, Ghazi Alshammary A, Jouda J. A hormonal side effect of anabolic steroids among a sample of Baghdad male bodybuilders. Steroids. 2024;209:109465. PubMed.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
- US Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
- Teva Pharmaceuticals USA. Cabergoline tablets, prescribing information. DailyMed.