L’orlistat è un farmaco per la perdita di peso che agisce all’interno dell’intestino anziché nel cervello o nel circolo sanguigno. Blocca gli enzimi che digeriscono i grassi alimentari, cosicché circa il 30% dei grassi contenuti in un pasto transita non digerito (alla dose da 120 mg) invece di essere assorbito. È venduto come capsula con obbligo di prescrizione Xenical (120 mg) e come capsula da banco Alli (60 mg).
L’orlistat è uno dei più vecchi farmaci approvati per l’obesità: l’FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) ha approvato Xenical nel 1999 e Alli nel 2007 (Drugs@FDA: Xenical; Drugs@FDA: Alli). Il suo effetto sul peso è modesto, circa 3 kg in più rispetto alla sola dieta dopo un anno negli studi aggregati. I suoi principali svantaggi sono evacuazioni oleose e urgenti e un ridotto assorbimento delle vitamine liposolubili. Dopo l’approvazione sono stati segnalati rari casi di grave danno epatico.
Questa pagina riassume quanto riportato dai foglietti illustrativi (etichette FDA), dagli studi clinici e dalle autorità regolatorie. Ha scopo esclusivamente informativo e non costituisce un parere medico.
| Proprietà | Dettaglio |
|---|---|
| Classe farmacologica | Inibitore delle lipasi gastrointestinali (agisce nell’intestino, non a livello sistemico) |
| Marchi e approvazioni negli Stati Uniti | Xenical 120 mg, con prescrizione (NDA 020766, approvato il 23 aprile 1999); Alli 60 mg, da banco (NDA 021887, approvato il 7 febbraio 2007) |
| Via di somministrazione | Capsula orale |
| Dose indicata in etichetta | Xenical: 120 mg tre volte al giorno con ciascun pasto principale contenente grassi. Alli: 60 mg con ciascun pasto contenente grassi, non più di 3 capsule al giorno |
| Effetto principale | A 120 mg tre volte al giorno, blocca l’assorbimento di ≈30% dei grassi alimentari |
| Assorbimento sistemico | Minimo; orlistat intatto nel plasma vicino al limite di rilevabilità (inferiore a 5 ng/mL) |
| Emivita | 1–2 h per la piccola frazione assorbita (scheda tecnica, sulla base di dati limitati) |
| Stato nell’UE | Xenical autorizzato nel 1998 (con prescrizione); Alli autorizzato nel 2007 (senza prescrizione, BMI ≥28 kg/m²) |
| Stato WADA | Non menzionato nella Lista delle sostanze e metodi proibiti 2026 |
Che cos’è
L’orlistat è una molecola semisintetica con formula C₂₉H₅₃NO₅ e peso molecolare di 495,7 (scheda tecnica di Xenical). È chiamato anche tetraidrolipstatina (PubChem). Il suo composto progenitore, la lipstatina, è stato isolato presso Roche dal batterio del suolo Streptomyces toxytricini e descritto nel 1987 come un inibitore molto potente della lipasi pancreatica, l’enzima chiave della digestione intestinale dei grassi (Weibel et al., J Antibiot 1987).
La parte attiva della molecola è un anello β-lattonico (un anello tensionato a quattro atomi). Secondo la scheda tecnica, l’orlistat forma un legame covalente con il sito attivo serinico delle lipasi gastriche e pancreatiche nello stomaco e nell’intestino tenue. Gli enzimi inattivati non possono più scindere i trigliceridi alimentari in acidi grassi liberi e monogliceridi, che sono le forme che l’intestino è in grado di assorbire. I trigliceridi non digeriti vengono eliminati con le feci, creando un deficit calorico.
I due prodotti statunitensi contengono lo stesso farmaco a dosaggi diversi:
| Prodotto | Dosaggio | Stato | Uso indicato in etichetta |
|---|---|---|---|
| Xenical | Capsula da 120 mg | Con prescrizione | Gestione dell’obesità (BMI ≥30 kg/m², oppure ≥27 kg/m² con fattori di rischio quali ipertensione, diabete o dislipidemia), oltre alla riduzione del recupero di peso dopo un calo ponderale precedente; a partire dai 12 anni di età |
| Alli | Capsula da 60 mg | Da banco | Perdita di peso negli adulti in sovrappeso di età pari o superiore a 18 anni, insieme a una dieta ipocalorica e a basso contenuto di grassi |
Fonti: scheda tecnica di Xenical; Alli Drug Facts.
Come agisce nell’organismo
Poiché l’orlistat agisce all’interno dell’intestino, una quantità minima raggiunge il sangue. Dalla scheda tecnica di Xenical:
| Parametro | Riscontro in scheda tecnica |
|---|---|
| Assorbimento | Minimo. Dopo una dose radiomarcata da 360 mg, l’orlistat intatto nel plasma era vicino al limite di rilevabilità (inferiore a 5 ng/mL). Negli studi clinici di trattamento, i livelli plasmatici erano sporadici e bassi (inferiori a 10 ng/mL), senza accumulo |
| Legame proteico | Superiore al 99% in vitro (principalmente lipoproteine e albumina) |
| Metaboliti | M1 e M3, che presentano un’inibizione della lipasi 1.000 e 2.500 volte più debole e sono considerati farmacologicamente irrilevanti. Emivite ≈3 h (M1) e ≈13,5 h (M3) |
| Eliminazione | ≈97% della dose recuperato nelle feci, l’83% del quale come orlistat immodificato; meno del 2% nelle urine; escrezione completa in 3–5 giorni |
| Emivita del farmaco assorbito | 1–2 h (dati limitati) |
| Insorgenza e cessazione dell’effetto | Effetto sui grassi fecali osservato entro 24–48 h dalla somministrazione; i grassi fecali tornano ai livelli pre-trattamento entro 48–72 h dopo la sospensione |
| Relazione dose–risposta | ≈30% dei grassi alimentari bloccato a 120 mg tre volte al giorno; dosi superiori non hanno mostrato benefici aggiuntivi |
Il farmaco agisce solo quando nell’intestino sono presenti grassi. La scheda tecnica indica che una dose può essere saltata se si salta un pasto o se questo non contiene grassi. In uno studio di 3 settimane su 28 uomini sani, Xenical 120 mg tre volte al giorno non ha modificato in modo significativo il bilancio di calcio, magnesio, fosforo, zinco, rame o ferro.
Uso medico approvato
Xenical (con prescrizione). L’FDA lo ha approvato per la gestione dell’obesità, inclusi la perdita e il mantenimento del peso, insieme a una dieta ipocalorica, e per ridurre il rischio di riacquistare peso dopo un calo ponderale precedente. La dose indicata in etichetta è di una capsula da 120 mg tre volte al giorno con ciascun pasto principale contenente grassi, assunta durante il pasto o fino a 1 ora dopo. La scheda tecnica richiede una dieta ipocalorica nutrizionalmente bilanciata con circa il 30% delle calorie provenienti dai grassi, suddivisa nei tre pasti principali (scheda tecnica di Xenical).
Alli (da banco). L’etichetta Drug Facts prevede una capsula da 60 mg con ciascun pasto contenente grassi, fino a 3 capsule al giorno, per gli adulti in sovrappeso di età pari o superiore a 18 anni che seguono una dieta ipocalorica e a basso contenuto di grassi. Specifica che la maggior parte della perdita di peso si verifica nei primi 6 mesi (Alli Drug Facts).
Unione Europea. Xenical è autorizzato come medicinale con obbligo di prescrizione dal 29 luglio 1998 (EMA, Xenical). Alli è autorizzato senza prescrizione dal 22 luglio 2007 per gli adulti in sovrappeso con un BMI pari o superiore a 28 kg/m². Nell’UE è disponibile anche come compressa masticabile da 27 mg, e l’EMA precisa che non deve essere assunto per più di sei mesi (EMA, Alli).
Entrambe le schede tecniche consigliano un multivitaminico giornaliero da assumere prima di coricarsi o ad almeno 2 ore di distanza dall’orlistat (vedi sotto la sezione sull’assorbimento delle vitamine).
Antidoping. L’orlistat non è menzionato nell’attuale lista delle sostanze vietate nello sport (Lista delle sostanze e metodi proibiti 2026 dell’Agenzia mondiale antidoping (WADA)).
Cosa mostra la ricerca
Perdita di peso a uno e due anni con 120 mg
La scheda tecnica di Xenical riunisce sette studi in doppio cieco, controllati con placebo, della durata di 1–2 anni con oltre 2.800 pazienti trattati con Xenical e 1.400 con placebo, tutti sottoposti a una dieta ipocalorica. In cinque studi, la perdita di peso media dopo 1 anno è stata di 13,4 lb (≈6,1 kg) con Xenical contro 5,8 lb (≈2,6 kg) con placebo, una differenza di circa il 3% del peso corporeo. Tra i pazienti che hanno completato l’anno, il 57% con Xenical e il 31% con placebo hanno perso almeno il 5% del loro peso iniziale (scheda tecnica di Xenical).
In tre studi che hanno valutato il recupero di peso dopo un calo ponderale iniziale, Xenical ha ridotto la quota di peso perso che è stata riacquistata:
| Studio | Peso riacquistato con placebo | Peso riacquistato con Xenical |
|---|---|---|
| 14119C | 52% | 26% |
| 14185 | 63% | 35% |
| 14302 | 53% | 32% |
Tutte e tre le differenze avevano un valore di p inferiore a 0,001. I dati aggregati a un anno hanno inoltre mostrato modesti miglioramenti relativi nel colesterolo LDL (−4,0% vs +5,0% con placebo) e nella circonferenza vita (−6,45 cm vs −4,04 cm).
XENDOS: quattro anni e prevenzione del diabete
XENDOS (XENical in the prevention of Diabetes in Obese Subjects) è lo studio più lungo sull’orlistat. Ha randomizzato 3.305 adulti con un BMI pari o superiore a 30 kg/m² a modifiche dello stile di vita più orlistat 120 mg o placebo tre volte al giorno per 4 anni (Torgerson et al., Diabetes Care 2004). Solo il 52% del gruppo orlistat e il 34% del gruppo placebo hanno completato il trattamento.
| Esito a 4 anni | Orlistat | Placebo |
|---|---|---|
| Perdita di peso media (articolo pubblicato) | 5,8 kg | 3,0 kg |
| Variazione media del peso (scheda tecnica, ITT LOCF) | −5,17% | −2,75% |
| Perdita ≥5% del peso corporeo (scheda tecnica) | 45% | 28% |
| Perdita ≥10% del peso corporeo (scheda tecnica) | 21% | 10% |
| Incidenza cumulativa di diabete (articolo pubblicato) | 6,2% | 9,0% |
| Colelitiasi (calcoli biliari) come evento avverso (scheda tecnica) | 2,9% | 1,8% |
L’articolo ha riportato una riduzione relativa del 37,3% nel rischio di diabete (p = 0,0032). L’analisi dello stesso studio riportata nella scheda tecnica, limitata ai pazienti con test glicemici di follow-up, indica 5,5% vs 8,3% (riduzione relativa del 34%, p = 0,01). Entrambe le fonti affermano che il beneficio era limitato alle persone che partivano con una ridotta tolleranza al glucosio (uno stato di prediabete): in quel sottogruppo i tassi delle tavole di sopravvivenza nella scheda tecnica erano del 18,7% vs 27,2%. L’orlistat non ha ridotto il rischio di diabete nelle persone con normale tolleranza al glucosio. La scheda tecnica attribuisce l’effetto alla perdita di peso piuttosto che a un’azione diretta del farmaco sul glucosio o sull’insulina.
La dose da 60 mg (dosaggio di Alli)
Due studi controllati con placebo hanno testato 60 mg tre volte al giorno:
| Studio | Disegno | Risultato |
|---|---|---|
| Hauptman et al., Arch Fam Med 2000 | 2 anni, 17 centri statunitensi di cure primarie, n = 796 adulti obesi (BMI 30–44); placebo vs 60 mg vs 120 mg | Perdita di peso all’anno 1: 4,14 kg (placebo), 7,08 kg (60 mg), 7,94 kg (120 mg). Perdita ≥5%: 30,7%, 48,8%, 50,5% |
| Anderson et al., Ann Pharmacother 2006 | 16 settimane, 20 centri statunitensi, n = 391 adulti in sovrappeso da lieve a moderato | Perdita di peso di 3,05 kg vs 1,90 kg con placebo (p inferiore a 0,001); chi ha completato lo studio ha perso il 4,8% vs 3,1% del peso basale |
Nello studio di 2 anni, la dose da 60 mg ha prodotto la maggior parte dell’effetto della dose da 120 mg. L’etichetta di Alli riassume questo dato come 2–3 libbre extra perse per ogni 5 libbre perse con la sola dieta.
Come si confronta con altri farmaci per l’obesità
Le meta-analisi collocano costantemente l’orlistat nella fascia bassa per quanto riguarda la perdita di peso:
- Meta-analisi del 2007 di 16 studi sull’orlistat (n = 10.631) della durata di 1–4 anni: 2,9 kg di perdita di peso in più rispetto al placebo (IC 95% 2,5–3,2 kg). L’orlistat ha ridotto l’incidenza di diabete e il colesterolo totale e LDL, ma ha aumentato gli effetti collaterali gastrointestinali e ha lievemente ridotto l’HDL (Rucker et al., BMJ 2007).
- Network meta-analisi del 2016 di 28 studi (n = 29.018) a 1 anno: 2,6 kg di perdita di peso in eccesso con l’orlistat (intervallo di credibilità al 95% 2,16–3,04 kg) contro 5,3 kg con liraglutide e 8,8 kg con fentermina-topiramato. Una perdita di peso di almeno il 5% è stata raggiunta dal 44% dei pazienti con orlistat contro una mediana del 23% con placebo. L’abbandono dello studio è stato del 30–45% tra i vari studi (Khera et al., JAMA 2016).
- Network meta-analisi del 2024 (ripubblicata dopo una ritrattazione del 2022) di 132 studi (n = 48.209): l’orlistat ha aumentato la probabilità di interrompere il trattamento a causa di eventi avversi (OR 1,71; IC 95% 1,42–2,05). In un’analisi post-hoc, la semaglutide ha prodotto una perdita di peso percentuale superiore di 11,40 punti rispetto alla sola modifica dello stile di vita (Shi et al., Lancet 2024).
La tirzepatide è stata approvata dopo il periodo di ricerca di queste analisi, pertanto non vi è inclusa. La scheda tecnica di Xenical afferma che gli effetti a lungo termine dell’orlistat sulla morbilità e sulla mortalità correlate all’obesità non sono stati stabiliti.
Effetti collaterali e rischi
Effetti gastrointestinali
Gli effetti gastrointestinali sono le reazioni avverse più comuni e derivano direttamente dal meccanismo d’azione: i grassi non assorbiti finiscono nelle feci. Tassi registrati nei sette studi controllati con placebo riportati nella scheda tecnica di Xenical:
| Evento avverso | Xenical, anno 1 (n = 1.913) | Placebo, anno 1 (n = 1.466) | Xenical, anno 2 (n = 613) | Placebo, anno 2 (n = 524) |
|---|---|---|---|---|
| Perdite oleose (spotting) | 26,6% | 1,3% | 4,4% | 0,2% |
| Flatulenza con emissione di materiale | 23,9% | 1,4% | 2,1% | 0,2% |
| Urgenza fecale | 22,1% | 6,7% | 2,8% | 1,7% |
| Feci grasse/oleose | 20,0% | 2,9% | 5,5% | 0,6% |
| Evacuazione oleosa | 11,9% | 0,8% | 2,3% | 0,2% |
| Aumento della frequenza delle evacuazioni | 10,8% | 4,1% | 2,6% | 0,8% |
| Incontinenza fecale | 7,7% | 0,9% | 1,8% | 0,2% |
Questi effetti sono iniziati solitamente nei primi 3 mesi. Circa la metà degli episodi è durata meno di una settimana e la maggior parte non oltre 4 settimane, sebbene alcune persone li abbiano manifestati per 6 mesi o più. La scheda tecnica indica che gli eventi gastrointestinali aumentano quando l’orlistat viene assunto con una dieta contenente oltre il 30% di grassi o con un singolo pasto molto ricco di grassi. Negli studi controllati, l’8,8% dei pazienti trattati con Xenical ha interrotto il trattamento a causa di eventi avversi contro il 5,0% con placebo, principalmente per motivi gastrointestinali.
Vitamine liposolubili
L’orlistat riduce l’assorbimento di alcune vitamine liposolubili e del beta-carotene. In uno studio di farmacocinetica, ha ridotto l’assorbimento di un integratore di beta-carotene del 30% e di un integratore di vitamina E acetato di circa il 60%. Il suo effetto sugli integratori di vitamine A e D e sulla vitamina K alimentare non è noto (scheda tecnica di Xenical).
Negli adulti che non assumevano integratori vitaminici e presentavano livelli basali normali, valori bassi in due o più visite consecutive nell’arco di 1–2 anni sono risultati più comuni con Xenical:
| Vitamina | Placebo | Xenical |
|---|---|---|
| Vitamina A | 1,0% | 2,2% |
| Vitamina D | 6,6% | 12,0% |
| Vitamina E | 1,0% | 5,8% |
| Beta-carotene | 1,7% | 6,1% |
La scheda tecnica consiglia pertanto un multivitaminico giornaliero contenente le vitamine A, D, E e K e beta-carotene, assunto almeno 2 ore prima o dopo l’orlistat, ad esempio prima di coricarsi. Nello studio sugli adolescenti, in cui tutti i pazienti assumevano integratori, i valori bassi sono stati rari (vitamina D 1,4% vs 0,7%).
Danno epatico
La scheda tecnica di Xenical avverte di rare segnalazioni post-marketing di grave danno epatico con necrosi epatocellulare (morte delle cellule epatiche) o insufficienza epatica acuta, alcune delle quali esitate in trapianto di fegato o decesso. Invita i pazienti a segnalare eventuali segni di problemi epatici (perdita di appetito, prurito, ittero, urine scure, feci chiare o dolore nella parte superiore destra dell’addome). Qualora si manifestino, la scheda tecnica indica che l’orlistat e gli altri farmaci sospetti devono essere sospesi e che devono essere controllati i test di funzionalità epatica (ALT e AST). L’etichetta Drug Facts di Alli riporta un’avvertenza analoga.
Se l’orlistat causi effettivamente danno epatico è incerto. Uno studio britannico su serie di casi autocontrollati condotto su 94.695 utilizzatori di orlistat ha individuato 988 casi di danno epatico acuto (Douglas et al., BMJ 2013). Il tasso era più elevato nei 90 giorni precedenti l’inizio dell’orlistat (rapporto tra tassi di incidenza 1,50) e nei primi 30 giorni di trattamento (2,21) rispetto ad altri periodi. Tuttavia, i primi 90 giorni di assunzione del farmaco non differivano dai 90 giorni immediatamente precedenti (1,02; IC 95% 0,67–1,56). Gli autori hanno concluso che l’aumento del rischio intorno all’inizio del trattamento riflette probabilmente lo stato di salute dei pazienti in quel momento piuttosto che un effetto causale del farmaco.
Calcoli renali e danno renale
L’orlistat può aumentare l’ossalato urinario. Sono stati segnalati casi di calcoli renali di ossalato e di nefropatia da ossalato (danno renale causato da cristalli di ossalato) con insufficienza renale. La scheda tecnica richiede il monitoraggio della funzione renale nelle persone con compromissione renale o con un’anamnesi di iperossaluria o calcoli di ossalato di calcio, e la sospensione del farmaco qualora si sviluppi una nefropatia da ossalato. L’etichetta di Alli elenca le malattie renali o i calcoli renali tra i motivi per consultare un medico prima dell’uso.
Altri rischi
- Calcoli biliari. Una perdita di peso sostanziale può aumentare il rischio di calcoli biliari (2,9% vs 1,8% nello studio XENDOS).
- Ipersensibilità. Rare segnalazioni di prurito, eruzione cutanea, orticaria, angioedema, broncospasmo e anafilassi; rarissime eruzioni bollose e vasculite leucocitoclastica (infiammazione dei piccoli vasi sanguigni).
- Pancreatite e sanguinamento gastrointestinale inferiore sono stati segnalati dopo l’approvazione. La scheda tecnica rileva che non è stato stabilito alcun legame causale con la pancreatite e che la maggior parte delle segnalazioni di sanguinamento non era grave.
- Ipoglicemia nel diabete. La perdita di peso può migliorare il controllo glicemico, pertanto potrebbe essere necessario ridurre le dosi di sulfaniluree o di insulina.
Interazioni farmacologiche
L’orlistat può ridurre l’assorbimento di altri farmaci assunti contemporaneamente. Dalla scheda tecnica di Xenical:
| Farmaco | Interazione | Istruzioni della scheda tecnica |
|---|---|---|
| Ciclosporina | Assunte insieme: AUC della ciclosporina −31%, picco −25%. Assunta 3 h dopo l’orlistat: AUC −17% | Non assumere contemporaneamente; somministrare la ciclosporina almeno 3 h dopo l’orlistat e prendere in considerazione controlli più frequenti dei livelli ematici |
| Levotiroxina | Ipotiroidismo segnalato dopo l’approvazione | Distanziare le dosi di almeno 4 h; monitorare la funzione tiroidea |
| Warfarin e altri anticoagulanti | L’assorbimento della vitamina K può ridursi; segnalazioni di alterazione dell’INR | Monitorare attentamente la coagulazione |
| Amiodarone | L’esposizione all’amiodarone e al suo metabolita è scesa del 23–27% | Possibile riduzione dell’effetto |
| Farmaci antiepilettici | Segnalate convulsioni | Monitorare la frequenza e la gravità delle crisi |
| Antiretrovirali (ad es. combinazioni con atazanavir, ritonavir, tenofovir disoproxil fumarato, emtricitabina, efavirenz) | Segnalata perdita del controllo virologico dell’HIV | Monitorare l’HIV RNA; interrompere l’orlistat se la carica virale aumenta |
Gli studi riportati nella scheda tecnica non hanno rilevato interazioni clinicamente rilevanti con alcol, digossina, gliburide, nifedipina a rilascio prolungato, fenitoina, pravastatina o contraccettivi orali (nessuna variazione nella soppressione dell’ovulazione in 20 donne). L’etichetta di Alli indica alle persone che hanno subito un trapianto d’organo o che assumono ciclosporina di non utilizzare il prodotto.
Chi non dovrebbe usarlo
Xenical è controindicato in gravidanza, nella sindrome da malassorbimento cronico, nella colestasi (ridotto flusso biliare) e in caso di ipersensibilità nota al prodotto. La scheda tecnica specifica inoltre che devono essere prima escluse cause organiche di obesità, come l’ipotiroidismo. Alli non deve essere utilizzato da persone che non sono in sovrappeso, sono in gravidanza o in allattamento, o hanno problemi di assorbimento degli alimenti. La sicurezza e l’efficacia al di sotto dei 12 anni di età non sono state stabilite.
Punti chiave
- Un bloccante dei grassi, non un farmaco per l’appetito. L’orlistat inattiva le lipasi intestinali cosicché ≈30% dei grassi alimentari non viene assorbito; quasi nessuna quota del farmaco raggiunge il circolo sanguigno.
- Due dosaggi dello stesso farmaco. Xenical 120 mg richiede la prescrizione medica; Alli 60 mg è venduto come farmaco da banco negli Stati Uniti e nell’UE.
- Perdita di peso modesta. Gli studi aggregati mostrano circa 3 kg in più rispetto al placebo a 1 anno. Nello studio XENDOS di 4 anni, la differenza è stata di 5,8 vs 3,0 kg, e il rischio di diabete si è ridotto solo nelle persone con prediabete.
- Gli effetti gastrointestinali sono comuni e dipendono dalla dieta. Perdite oleose, urgenza e incontinenza fecale hanno interessato fino a circa un quarto degli utilizzatori nell’anno 1 e aumentano con i pasti ricchi di grassi.
- Vitamine e assorbimento dei farmaci. L’orlistat riduce l’assorbimento delle vitamine A, D, E e del beta-carotene e può interferire con ciclosporina, levotiroxina, warfarin, antiepilettici e farmaci per l’HIV.
- Rari eventi gravi. Le schede tecniche avvertono di rari casi di grave danno epatico e danno renale da ossalato, sebbene un ampio studio britannico non abbia riscontrato prove chiare che l’orlistat causi danno epatico.
Fonti
- H2-Pharma LLC. Xenical (orlistat) capsules prescribing information. Revisione 11/2022; versione DailyMed gennaio 2026. DailyMed.
- Haleon US Holdings LLC. Alli (orlistat 60 mg) capsules Drug Facts label. Versione DailyMed marzo 2026. DailyMed.
- U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Xenical, NDA 020766. FDA.
- U.S. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Alli, NDA 021887. FDA.
- European Medicines Agency. Xenical: EPAR. EMA.
- European Medicines Agency. Alli (previously Orlistat GSK): EPAR. EMA.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 3034010, Orlistat. PubChem.
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- Torgerson JS, Hauptman J, Boldrin MN, Sjöström L. XENical in the prevention of diabetes in obese subjects (XENDOS) study: a randomized study of orlistat as an adjunct to lifestyle changes for the prevention of type 2 diabetes in obese patients. Diabetes Care. 2004;27(1):155–161. PubMed.
- Hauptman J, Lucas C, Boldrin MN, et al. Orlistat in the long-term treatment of obesity in primary care settings. Arch Fam Med. 2000;9(2):160–167. PubMed.
- Anderson JW, Schwartz SM, Hauptman J, et al. Low-dose orlistat effects on body weight of mildly to moderately overweight individuals: a 16 week, double-blind, placebo-controlled trial. Ann Pharmacother. 2006;40(10):1717–1723. PubMed.
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- Shi Q, Wang Y, Hao Q, et al. Pharmacotherapy for adults with overweight and obesity: a systematic review and network meta-analysis of randomised controlled trials. Lancet. 2024;403(10434):e21–e31. PubMed.
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- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026.