Il roxadustat (nome in codice FG-4592, anche ASP1517; nome commerciale Evrenzo in Europa) è un farmaco orale per il trattamento dell’anemia causata dalla malattia renale cronica (MRC). Invece di iniettare eritropoietina (EPO), l’ormone che stimola il midollo osseo a produrre globuli rossi, induce l’organismo a produrre una maggiore quantità della propria EPO attivando la via di rilevamento dell’ossigeno che normalmente risponde alla carenza di ossigeno.
È approvato nell’Unione europea, in Cina, in Giappone e in diversi altri Paesi, ma non negli Stati Uniti: nell’agosto 2021 la FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) ha emesso una lettera di risposta completa (complete response letter) chiedendo ulteriori studi clinici prima di un’eventuale nuova presentazione della domanda. Poiché aumenta la massa eritrocitaria, il roxadustat è sempre proibito nello sport secondo la Lista delle sostanze e metodi proibiti dell’Agenzia mondiale antidoping (WADA) ed è emerso in casi di doping.
Questa pagina riassume quanto riportato nella scheda tecnica europea, negli studi clinici e dalle autorità regolatorie. Ha scopo puramente informativo e non costituisce un parere medico.
| Proprietà | Dettaglio |
|---|---|
| Classe farmacologica | Inibitore della prolil-idrossilasi del fattore inducibile dall’ipossia (HIF-PHI); piccola molecola orale |
| Marchi / approvazione | Evrenzo (Astellas) nell’UE dal 18 agosto 2021; approvato per la prima volta in Cina, poi in Giappone |
| Via di somministrazione | Compressa orale, assunta tre volte a settimana (non in giorni consecutivi) |
| Dosaggi nell’UE | Compresse da 20, 50, 70, 100 e 150 mg |
| Dose iniziale nell’UE (pazienti naïve agli ESA) | 70 mg tre volte a settimana sotto i 100 kg; 100 mg tre volte a settimana a partire da 100 kg |
| Emivita | ≈15 h di emivita effettiva nei pazienti con MRC (scheda tecnica UE); ≈12 h nei volontari sani |
| Meccanismo chiave | Blocca gli enzimi HIF-PH, aumentando l’EPO endogena e riducendo l’epcidina |
| Stato negli USA | Non approvato dalla FDA; lettera di risposta completa emessa nell’agosto 2021 |
| Stato WADA | Proibito sempre (S2.1.2, agenti attivanti l’HIF) |
Che cos’è
Il roxadustat è una piccola molecola non peptidica: 2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid, formula C₁₉H₁₆N₂O₅, peso molecolare 352,3 g/mol (PubChem). È stato sviluppato da FibroGen con Astellas e AstraZeneca (Dhillon, Drugs 2019).
Il farmaco agisce sul sensore dell’ossigeno dell’organismo. Le cellule contengono un fattore di trascrizione chiamato fattore inducibile dall’ipossia (HIF). Quando l’ossigeno è a livelli normali, gli enzimi chiamati prolil-idrossilasi dell’HIF (HIF-PH) contrassegnano l’HIF per la distruzione. Quando l’ossigeno è basso, gli enzimi rallentano, l’HIF si accumula e attiva i geni che aiutano l’organismo ad adattarsi, incluso il gene per l’EPO.
Il roxadustat blocca in modo reversibile gli enzimi HIF-PH, cosicché l’HIF si accumula anche quando l’ossigeno è normale. Secondo la scheda tecnica UE, ciò produce una risposta coordinata (RCP di Evrenzo):
- livelli più elevati di EPO prodotta dall’organismo stesso (endogena);
- modifiche nelle proteine di trasporto del ferro;
- riduzione dell’epcidina, un ormone che blocca l’assorbimento del ferro ed è aumentato dall’infiammazione comune nella MRC;
- migliore disponibilità di ferro, più emoglobina e una maggiore massa di globuli rossi.
Questa è la differenza fondamentale rispetto ai farmaci a base di EPO iniettabile (agenti stimolanti l’eritropoiesi, o ESA): il roxadustat si assume per bocca e agisce a monte dell’EPO. Negli studi di fase 2 sulla MRC ha aumentato l’EPO endogena «entro o vicino all’intervallo fisiologico» (Chen et al., NEJM 2019). Negli studi su volontari sani esaminati da Czock e Keller, l’EPO ha raggiunto il picco circa 8–12 h dopo una dose, e dosi più elevate di 3–4 mg/kg potevano produrre livelli sovrafisiologici di EPO (Czock & Keller, Clin Pharmacokinet 2022).
Farmacocinetica
Dalla scheda tecnica UE (RCP di Evrenzo) e da una revisione degli studi pubblicati (Czock & Keller, Clin Pharmacokinet 2022):
| Parametro | Valore |
|---|---|
| Tempo di picco (a digiuno) | Di solito 2 h |
| Effetto del cibo | Livello di picco inferiore del 25%; esposizione totale (AUC) invariata |
| Legame proteico | ≈99%, principalmente all’albumina |
| Volume apparente di distribuzione | 24 L allo stato stazionario (scheda tecnica) |
| Emivita effettiva, pazienti con MRC | ≈15 h (scheda tecnica) |
| Emivita, volontari sani | Media 11,8 h (intervallo delle medie degli studi 9,6–16 h) nei soggetti bianchi; 12 h nei soggetti giapponesi (revisione) |
| Metabolismo | CYP2C8 e UGT1A9; metaboliti principali idrossi-roxadustat e roxadustat-O-glucuronide |
| Escrezione (radiomarcato, soggetti sani) | 96% recuperato: 50% nelle feci, 46% nelle urine; meno del 2% come farmaco immodificato nelle urine |
| Rimozione mediante emodialisi | Non significativa |
Con un dosaggio di tre volte a settimana, lo stato stazionario (steady state) viene raggiunto in circa una settimana (3 dosi) con un accumulo minimo. Età, sesso, etnia, peso corporeo, funzionalità renale e stato dialitico non hanno avuto effetti clinicamente rilevanti sull’esposizione nei pazienti con MRC. Nell’insufficienza epatica moderata (Child-Pugh B), l’esposizione totale era superiore del 23% e l’esposizione alla frazione libera superiore del 70%, motivo per cui la scheda tecnica dimezza la dose iniziale in questo gruppo.
Sebbene l’emivita plasmatica sia breve, tracce possono essere rilevate nelle urine per mesi. In uno studio condotto da laboratori antidoping, il roxadustat era ancora rilevabile 8 mesi dopo una singola dose (a meno di 10 pg/mL) e 9–18 mesi dopo che i pazienti anemici avevano interrotto il trattamento trisettimanale con 70–100 mg (Sobolevsky et al., Drug Test Anal 2025).
Uso medico approvato
Nell’UE, Evrenzo è indicato negli adulti con anemia sintomatica associata a MRC, sia in dialisi sia non in dialisi. Il trattamento viene iniziato da un medico esperto nella gestione dell’anemia, dopo aver verificato altre cause di anemia e accertato che le riserve di ferro siano adeguate (RCP di Evrenzo).
| Elemento posologico da scheda tecnica (UE) | Dettaglio |
|---|---|
| Schema | Tre volte a settimana, non in giorni consecutivi |
| Emoglobina target | 10–12 g/dL |
| Dose iniziale, non precedentemente in trattamento con un ESA | 70 mg (sotto i 100 kg) o 100 mg (100 kg o più) |
| Dose iniziale, passaggio da un ESA | 70–200 mg, in base alla dose media di ESA nelle 4 settimane precedenti |
| Livelli di dose | 20–40–50–70–100–150–200–250–300–400 mg (400 mg solo in dialisi) |
| Dose massima, non in dialisi | 3 mg/kg o 300 mg per dose, a seconda di quale sia inferiore |
| Dose massima, in dialisi | 3 mg/kg o 400 mg per dose, a seconda di quale sia inferiore |
| Controlli dell’emoglobina | Ogni 2 settimane fino alla stabilizzazione, poi ogni 4 settimane |
| Regola in caso di aumento rapido | Ridurre immediatamente di un livello se l’emoglobina aumenta di oltre 2 g/dL in 4 settimane |
| Regola di interruzione | Non proseguire oltre le 24 settimane senza una risposta significativa dell’emoglobina |
La scheda tecnica indica che il passaggio al roxadustat nei pazienti in dialisi stabili con un ESA deve essere preso in considerazione solo in presenza di una valida ragione clinica, poiché in tale contesto sono stati osservati segnali cardiovascolari e di mortalità (vedi sotto). L’associazione di roxadustat con un ESA non è raccomandata, poiché la combinazione non è stata studiata.
Stato regolatorio
- Unione europea: autorizzato il 18 agosto 2021 (Astellas Pharma Europe); ultimo rinnovo il 30 marzo 2026 (RCP di Evrenzo).
- Cina e Giappone: la Cina è stata il primo Paese ad approvarlo, per l’anemia da MRC dipendente da dialisi (Dhillon, Drugs 2019). Nell’agosto 2021 FibroGen segnalava approvazioni in Cina, Giappone, Cile e Corea del Sud per pazienti sia in dialisi sia non in dialisi (FibroGen 8-K, 2021).
- Stati Uniti: il Comitato consultivo per i farmaci cardiovascolari e renali della FDA si è riunito il 15 luglio 2021 per discutere la domanda di autorizzazione del roxadustat (NDA 213805) (Federal Register, 2021). L’11 agosto 2021, FibroGen ha annunciato una lettera di risposta completa: la FDA non avrebbe approvato la domanda nella sua forma attuale e richiedeva ulteriori studi clinici prima di una nuova presentazione (FibroGen 8-K, 2021).
Cosa mostra la ricerca
Anemia nella MRC non in dialisi
In uno studio di fase 3 condotto presso 29 centri in Cina, 154 pazienti con emoglobina di 7,0–10,0 g/dL sono stati randomizzati in rapporto 2:1 a ricevere roxadustat o placebo tre volte a settimana per 8 settimane, seguite da 18 settimane di roxadustat in aperto (Chen et al., NEJM 2019):
| Esito (settimane 7–9) | Roxadustat | Placebo |
|---|---|---|
| Variazione dell’emoglobina | +1,9 g/dL | −0,4 g/dL (P inferiore a 0,001) |
| Variazione dell’epcidina | −56,1 ng/mL | −15,1 ng/mL |
| Variazione del colesterolo totale | −40,6 mg/dL | −7,7 mg/dL |
Iperkaliemia (potassio alto) e acidosi metabolica sono state più frequenti con il roxadustat.
Il programma globale ha aggregato tre studi controllati con placebo (ALPS, ANDES, OLYMPUS; 2.386 pazienti con roxadustat, 1.884 con placebo) e uno studio in aperto rispetto a darbepoetina alfa (DOLOMITES) (RCP di Evrenzo):
| Endpoint | Roxadustat | Confronto |
|---|---|---|
| Risposta dell’emoglobina nelle prime 24 settimane, vs placebo | 80,2% | 8,7% |
| Variazione dell’emoglobina alle settimane 28–36, vs placebo | +1,91 g/dL | +0,14 g/dL |
| Terapia di salvataggio (trasfusione, ferro EV o ESA), vs placebo | 8,9% | 31,1% (HR 0,19, IC 95% 0,16–0,23) |
| Risposta dell’emoglobina, vs darbepoetina (DOLOMITES) | 89,5% | 78,0% (non inferiore) |
Anemia nei pazienti in dialisi
In uno studio cinese di fase 3, 305 pazienti già in dialisi e in trattamento con epoetina alfa sono stati randomizzati in rapporto 2:1 a passare al roxadustat o a rimanere in trattamento con epoetina alfa per 26 settimane (Chen et al., NEJM 2019). L’emoglobina è aumentata di 0,7 g/dL con roxadustat contro 0,5 g/dL con epoetina alfa (differenza 0,2 g/dL, IC 95% da −0,02 a 0,5), soddisfacendo il margine di non inferiorità. Il roxadustat ha ridotto l’epcidina e il colesterolo LDL (differenza −18 mg/dL, IC 95% da −23 a −13). L’iperkaliemia e le infezioni delle vie respiratorie superiori sono state più comuni con il roxadustat; l’ipertensione è stata più comune con l’epoetina alfa.
Quattro studi globali rispetto agli ESA (PYRENEES, SIERRAS, HIMALAYAS, ROCKIES; 2.354 con roxadustat, 2.360 con ESA) hanno fornito questi risultati aggregati (RCP di Evrenzo):
| Contesto | Variazione dell’emoglobina, roxadustat | Variazione dell’emoglobina, ESA | Differenza (IC 95%) |
|---|---|---|---|
| Inizio recente della dialisi, correzione dell’anemia | +2,17 g/dL | +1,89 g/dL | 0,28 (0,11–0,45) |
| Dialisi stabile, passaggio da ESA | +0,58 g/dL | +0,28 g/dL | 0,30 (0,23–0,37) |
In entrambe le popolazioni con malattia renale, il roxadustat ha ridotto il colesterolo LDL e HDL, ridotto l’epcidina e la ferritina e aumentato il ferro sierico.
Sicurezza cardiovascolare e mortalità
La questione centrale per qualsiasi farmaco per l’anemia nella MRC è il rischio cardiaco e di decesso. La scheda tecnica UE riporta una metanalisi aggregata degli eventi cardiovascolari avversi maggiori aggiudicati (MACE: decesso, infarto miocardico o ictus) in 8.984 pazienti (RCP di Evrenzo):
| Set di dati (analisi in trattamento) | HR per MACE (IC 95%) | HR per decesso da tutte le cause (IC 95%) |
|---|---|---|
| Non in dialisi, vs placebo | 1,26 (1,02–1,55) | 1,16 (0,90–1,50) |
| Correzione dell’anemia, vs ESA | 0,79 (0,61–1,02) | 0,78 (0,57–1,05) |
| Dialisi stabile dopo passaggio da ESA, vs ESA | 1,18 (1,00–1,38) | 1,23 (1,02–1,49) |
La conclusione complessiva della scheda tecnica è che il rischio cardiovascolare e di mortalità è paragonabile alla terapia con ESA, ma che il rischio rispetto al placebo nei pazienti non in dialisi «non ha potuto essere stimato con sufficiente certezza». Cita la mancata risposta al trattamento e il passaggio al roxadustat dei pazienti in dialisi stabili trattati con ESA come fattori che possono aumentare il rischio.
Sindromi mielodisplastiche
Nello studio di fase 3 MATTERHORN, 140 pazienti dipendenti da trasfusioni con sindromi mielodisplastiche a basso rischio (SMD, un gruppo di tumori del midollo osseo) sono stati randomizzati in rapporto 3:2 a roxadustat o placebo (Mittelman et al., Am J Hematol 2024). Lo studio è stato interrotto dopo un’analisi ad interim: l’indipendenza dalle trasfusioni per almeno 56 giorni è stata raggiunta dal 47,5% con roxadustat contro il 33,3% con placebo (p = 0,217, non significativo). Un nuovo studio di fase 3 controllato con placebo sulle SMD in pazienti con elevato fabbisogno trasfusionale è stato registrato nel luglio 2026 e non ha ancora iniziato il reclutamento (ClinicalTrials.gov NCT07722988).
Prestazioni atletiche
Nessuno studio controllato sull’uomo ha testato il roxadustat per le prestazioni fisiche. Nei topi, 30 mg/kg tre volte a settimana per 5 settimane hanno aumentato l’emoglobina e migliorato la corsa ad alta intensità su tapis roulant fino all’esaurimento senza modificare la massa muscolare (Takemura et al., Physiol Rep 2025). Il beneficio è scomparso quando i topi sono stati emodiluiti riportandoli ai livelli di emoglobina di controllo, dimostrando che l’effetto derivava dall’aumento dei globuli rossi piuttosto che da un’azione diretta sul muscolo. Si tratta di dati sugli animali che non mostrano cosa accade nelle persone.
Effetti collaterali e rischi
La scheda tecnica UE si basa su 3.542 pazienti non in dialisi e 3.353 pazienti in dialisi (RCP di Evrenzo). Le reazioni avverse più frequenti sono state:
| Reazione avversa | Frequenza con roxadustat |
|---|---|
| Ipertensione | 13,9% |
| Trombosi dell’accesso vascolare (pazienti in dialisi) | 12,8% |
| Diarrea | 11,8% |
| Edema periferico (gonfiore) | 11,7% |
| Iperkaliemia | 10,9% |
| Nausea | 10,2% |
Le reazioni gravi più frequenti sono state sepsi (3,4%), iperkaliemia (2,5%), ipertensione (1,4%) e trombosi venosa profonda (1,2%).
Coaguli di sangue e ictus
La scheda tecnica avverte del rischio di eventi vascolari trombotici, tra cui trombosi venosa profonda (TVP), embolia polmonare e infarto cerebrale (ictus da arteria ostruita). La maggior parte è stata grave e sono stati segnalati ictus fatali. In alcuni eventi cerebrovascolari è stato osservato un rapido aumento dell’emoglobina.
| Evento | Roxadustat | Confronto |
|---|---|---|
| TVP, non in dialisi | 1,0% | 0,2% (placebo) |
| TVP, in dialisi | 1,3% | 0,3% (ESA) |
| Embolia polmonare, non in dialisi | 0,4% | 0,2% (placebo) |
| Trombosi dell’accesso vascolare, in dialisi | 12,8% | 10,2% (ESA) |
I coaguli dell’accesso vascolare sono stati più frequenti nelle prime 12 settimane, specialmente con valori di emoglobina superiori a 12 g/dL o un aumento superiore a 2 g/dL in 4 settimane.
Convulsioni
Le convulsioni si sono verificate nell’1,1% dei pazienti non in dialisi trattati con roxadustat contro lo 0,2% con placebo, e nel 2,0% dei pazienti in dialisi contro l’1,6% con ESA. La scheda tecnica raccomanda cautela nelle persone con epilessia o con una storia di convulsioni, e prudenza alla guida.
Infezioni e sepsi
La sepsi (una risposta sistemica dell’organismo a un’infezione che può causare insufficienza d’organo) si è verificata nel 2,1% dei pazienti non in dialisi trattati con roxadustat contro lo 0,4% con placebo, e nel 3,4% in entrambi i bracci degli studi sulla dialisi. Sono stati segnalati casi fatali. Polmonite e infezioni delle vie urinarie sono state le infezioni gravi più comuni.
Tiroide, pelle e altri effetti
- Ipotiroidismo secondario: sono stati segnalati casi di ipotiroidismo secondario (centrale) con riduzione del TSH, regrediti alla sospensione del roxadustat.
- Reazione cutanea grave: dopo la commercializzazione è stata segnalata dermatite esfoliativa generalizzata.
- Frequenza cardiaca: in uno studio approfondito sul QT in soggetti sani, l’intervallo QT non è risultato prolungato, ma la frequenza cardiaca è aumentata fino a 9–10 battiti al minuto a una dose di 2,75 mg/kg e di 15–18 battiti al minuto a 5 mg/kg.
- Eccesso di globuli rossi: la scheda tecnica afferma che l’uso improprio può portare a un aumento eccessivo del volume corpuscolare (ematocrito), con possibili complicanze cardiovascolari potenzialmente letali.
Gravidanza e allattamento
Il roxadustat è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento, e non è raccomandato nelle fasi precedenti della gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva e le donne in età fertile devono utilizzare una contraccezione altamente efficace durante il trattamento e per almeno una settimana dopo l’ultima dose. Nei ratti sono state osservate alterazioni negli organi riproduttivi maschili; l’effetto sulla fertilità maschile umana non è noto.
Risultati di tossicologia animale
In studi di 26 settimane sui ratti a esposizioni pari a diverse volte quelle umane, la scheda tecnica riporta danni alle valvole cardiache non completamente reversibili e necrosi cerebrale in alcuni animali. In uno studio di 2 anni sui topi, il carcinoma polmonare è aumentato a esposizioni pari a circa 1–3 volte l’esposizione umana. Questi risultati non sono stati osservati negli studi clinici.
Interazioni
- Chelanti del fosfato e cationi multivalenti: sevelamer e calcio acetato hanno ridotto l’esposizione al roxadustat (AUC) del 67% e del 46%. Il roxadustat deve essere assunto almeno 1 ora dopo i chelanti del fosfato o i prodotti contenenti calcio, ferro, magnesio o alluminio (eccetto il lantanio).
- Statine: il roxadustat a 200 mg ha aumentato l’esposizione alla simvastatina di 1,8 volte, alla rosuvastatina di 2,9 volte e all’atorvastatina di 2,0 volte. Gli effetti collaterali delle statine devono essere monitorati e le dosi ridotte se necessario.
- Modificatori di CYP2C8 e UGT1A9: gemfibrozil o probenecid hanno aumentato l’esposizione al roxadustat di 2,3 volte; l’emoglobina deve essere monitorata quando questi farmaci vengono iniziati o interrotti.
Chi non deve usarlo
La scheda tecnica elenca come controindicazioni l’ipersensibilità al roxadustat, alle arachidi o alla soia (le compresse contengono lecitina di soia), il terzo trimestre di gravidanza e l’allattamento. Non è raccomandato nell’insufficienza epatica grave (Child-Pugh C) e la sicurezza nelle persone di età inferiore a 18 anni non è stata stabilita.
Stato legale e uso nello sport
La WADA elenca specificamente il roxadustat nella categoria S2.1.2, «Agenti attivanti il fattore inducibile dall’ipossia (HIF)», insieme a daprodustat, molidustat, vadadustat, cobalto e xeno. È proibito sempre, in competizione e fuori competizione, ed è una sostanza non specificata (Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026).
La rilevabilità presenta due caratteristiche importanti:
- Ampia finestra di rilevamento. Concentrazioni molto basse possono rimanere nelle urine per molti mesi. Un atleta che ha ammesso di aver usato roxadustat per quasi un anno è risultato positivo più volte nell’arco di 15 mesi, con il primo test effettuato 12 mesi dopo l’interruzione (Sobolevsky et al., Drug Test Anal 2025).
- La contaminazione è possibile. Nel caso di un’atleta d’élite, il roxadustat è stato trovato a concentrazioni molto basse e variabili in una polvere di collagene che utilizzava, e un volontario che ha assunto la polvere ha prodotto campioni di urina positivi. Gli autori hanno ritenuto i risultati compatibili con una contaminazione (Alvarez et al., J Pharm Biomed Anal 2024).
Punti chiave
- Un modo orale per aumentare l’EPO endogena. Il roxadustat blocca la prolil-idrossilasi dell’HIF, imitando la risposta dell’organismo alla carenza di ossigeno e aumentando l’EPO mentre migliora l’utilizzo del ferro.
- Approvato per l’anemia da MRC fuori dagli Stati Uniti. L’UE, la Cina, il Giappone e altri Paesi lo hanno approvato; la FDA ha rifiutato nel 2021 chiedendo ulteriori studi clinici.
- Efficace sull’emoglobina, con un quadro di sicurezza contrastante. Ha eguagliato gli ESA iniettabili sull’emoglobina, ma i MACE sono risultati più elevati rispetto al placebo nei pazienti non in dialisi (HR 1,26 in trattamento) e la mortalità per tutte le cause è stata più alta nei pazienti in dialisi stabile passati dagli ESA (HR 1,23), un risultato che secondo la scheda tecnica richiede un’interpretazione prudente.
- Coaguli, convulsioni e sepsi sono rischi indicati in scheda tecnica. Aumenti rapidi dell’emoglobina e valori superiori al target sono collegati a eventi trombotici, perciò la scheda tecnica richiede uno stretto monitoraggio dell’emoglobina.
- Nessun dato sulle prestazioni nell’uomo. L’unica evidenza sull’esercizio fisico proviene dai topi, nei quali il beneficio derivava interamente dall’emoglobina più elevata.
- Vietato nello sport e rilevabile per mesi. La WADA lo proibisce sempre e le tracce nelle urine possono persistere per oltre un anno dopo un uso prolungato.
Fonti
- Astellas Pharma Europe. Evrenzo (roxadustat) film-coated tablets: summary of product characteristics. European Medicines Agency; prima autorizzazione 18 agosto 2021, rinnovata il 30 marzo 2026. EMA.
- Dhillon S. Roxadustat: first global approval. Drugs. 2019;79(5):563–572. PubMed.
- Chen N, Hao C, Peng X, et al. Roxadustat for anemia in patients with kidney disease not receiving dialysis. N Engl J Med. 2019;381(11):1001–1010. PubMed.
- Chen N, Hao C, Liu BC, et al. Roxadustat treatment for anemia in patients undergoing long-term dialysis. N Engl J Med. 2019;381(11):1011–1022. PubMed.
- Czock D, Keller F. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of roxadustat. Clin Pharmacokinet. 2022;61(3):347–362. PubMed.
- Mittelman M, Henry DH, Glaspy JA, et al. Roxadustat versus placebo for patients with lower-risk myelodysplastic syndrome: MATTERHORN phase 3, double-blind, randomized controlled trial. Am J Hematol. 2024;99(9):1778–1789. PubMed.
- Kyntra Bio. A study to investigate the efficacy and safety of roxadustat (FG-4592) for treating anemia in participants with myelodysplastic syndromes (MDS). NCT07722988; pubblicato per la prima volta il 23 luglio 2026. ClinicalTrials.gov.
- Takemura K, Odawara M, Nishi H, et al. Pharmacological prolyl hydroxylase inhibition enhances high-intensity exercise capacity in mice. Physiol Rep. 2025;13(13):e70464. PubMed.
- Sobolevsky T, Fedoruk M, Dellanna F, et al. Long-term excretion of roxadustat in urine. Drug Test Anal. 2025;17(7):1088–1092. PubMed.
- Alvarez JC, Etting I, Gheddar L, et al. Hair and dietary supplements testing to identify contamination with roxadustat in an adverse analytical finding. J Pharm Biomed Anal. 2024;239:115915. PubMed.
- FibroGen, Inc. FibroGen receives complete response letter from the FDA for roxadustat for anemia of chronic kidney disease. Form 8-K, Exhibit 99.1; 11 agosto 2021. SEC.
- Food and Drug Administration. Cardiovascular and Renal Drugs Advisory Committee; notice of meeting; establishment of a public docket; request for comments. Federal Register. 21 maggio 2021;86:27626 (FR Doc 2021-10751). Federal Register.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. In vigore dal 1° gennaio 2026. Lista delle sostanze e metodi proibiti WADA 2026.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 11256664, roxadustat. PubChem.