エレコグリプロン（Elecoglipron、開発コードAZD5004およびECC5004）は、セマグルチドの標的であるグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体を活性化する、治験中の一日一回服用の錠剤です。ペプチドではなく低分子の合成化合物であり、Eccogene社によって創製されAstraZeneca社に導出されました。第2相試験では、服用前後の絶食ルールを一切設けることなく、36週間で体重を約11%減少させました。

最も重要な事実として、エレコグリプロンはいずれの国や地域でも承認されていません。 AstraZeneca社は2026年半ばに本剤を第3相試験へと進めており、主要な体重減少試験であるEMBOLDは2028年7月まで主要評価項目の完了予定日に到達しない見込みです（EMBOLD登録情報、NCT07667803）。このステータスは2026年11月7日に確認されました。

本ページは、公表された臨床試験、試験登録情報、および企業の開示資料で報告されている内容をまとめたものであり、anabolics.appの読者が関心を持つことが多い除脂肪体重、肝臓への影響、テストステロンとの併用、およびスポーツにおける扱いについての解説を含みます。教育目的のみに提供されており、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬効分類	非ペプチド（低分子）GLP-1受容体作動薬
開発企業 / コード	Eccogene社が創製（ECC5004）；2023年11月にAstraZeneca社へ導出（AZD5004）
承認ステータス	治験薬；FDA、EMA、およびその他のいかなる規制当局からも未承認
投与経路	経口錠剤、一日一回、食事の有無にかかわらず服用
検討された用量	第2相：5–75 mg/日、高用量は段階的な漸増により到達；第3相の用量は非公表
半減期	健康なボランティアにおける50 mg単回投与後で約21時間
実施中の試験	EMBOLD（体重）、ELUMINATE 1–5（2型糖尿病）、ELEVATE-HFおよびELEVATE-CKD（アウトカム試験）、ならびにアジア人肥満症試験
WADAステータス	2026年禁止表に個別記載なし；未承認薬としてS0（非承認物質）に該当

概要

エレコグリプロンは改変されたホルモンではなく、一般的な低分子医薬品の構造をしています。セマグルチドのようなペプチド系GLP-1作動薬は消化管内で分解されてしまうため、この違いは重要です。経口セマグルチドには吸収促進剤と厳格な空腹時服用のルールが必要ですが、低分子化合物であればそのまま飲み込むことができます。

開発企業が発表した実験室での研究により、受容体における作用機序が報告されています（Haggag et al., Diabetes Obes Metab 2025）：

ヒトGLP-1受容体に結合し（結合の強さの指標であるIC50は2.4 nM）、受容体が細胞内部へ送る主要なシグナルであるcAMPを上昇させます。
この作用を、β-アレスチン-2を動員したり受容体を細胞内へ引き込んだり（内在化）することなく引き起こしました。あるシグナル伝達経路を別の経路よりも優先的に活性化する薬剤は「バイアス型」作動薬と呼ばれます。これが実際の患者において臨床的な違いをもたらすかどうかは確立されていません。
ヒトβ細胞株およびサルにおいて、グルコース応答性のインスリン放出を増強しました。
サルを用いた9か月間の経口毒性試験では、用量依存的な体重変化が示されました。

開発の経緯

バイオテクノロジー企業のEccogene社がECC5004としてこの分子を開発しました。2023年11月9日、同社はAstraZeneca社に対し、契約一時金1億8,500万ドル、ならびに最大18億2,500万ドルの追加マイルストーンおよびロイヤルティという条件で、中国以外の独占的権利を許諾しました。中国国内では両社が共同で開発を行っています（Eccogene license announcement）。ECC5004、AZD5004、およびエレコグリプロンはすべて同じ分子を指します。

薬物動態

公表された二つの第1相試験が、体内でのエレコグリプロンの動態を記述しています：

項目	詳細	出典
検証された単回用量	健康なボランティアで1–300 mg；2型糖尿病患者で28日間にわたり連日5–50 mg	Haggag et al. 2025
薬物曝露量	25 mg以上でほぼ用量に比例	Haggag et al. 2025
最高血中濃度到達時間	単回投与後の中央値は約8–12時間	Haggag et al. 2025
半減期	50 mg用量で食後または空腹時ともに20.7–21.2時間	Xu et al., Br J Clin Pharmacol 2026
食事の影響	食後と空腹時の間で総曝露量は実質的に不変（比0.95–0.96）	Xu et al. 2026

ヒト初回投与試験では採血が48時間までしか行われなかったため、半減期を正確に特定できませんでした。その後、健康な成人14人を対象に実施された食事の影響に関する試験がその空白を埋め、食事の有無にかかわらず一日一回投与に適していると結論づけました。

AstraZeneca社はまた、正式な薬物相互作用試験を完了または開始しています。その一つでは、エレコグリプロンがロスバスタチン、アトルバスタチン、シンバスタチン、およびレパグリニドの血中濃度を変化させるか、また抗生物質のエリスロマイシンがエレコグリプロンの濃度を変化させるかが検証されました（NCT06948747）。確認時点では結果は掲載されていませんでした。この結果は、コレステロール管理で広く併用されるスタチン系薬剤を服用している人にとって重要です。

規制上のステータス

未承認。 いかなる規制当局もエレコグリプロンを承認していません。販売承認申請も発表されていません。
2026年半ばに第3相試験を開始。 AstraZeneca社は2026年6月8日、第2相試験の結果とともに第3相への移行を発表しました（AstraZeneca, June 2026）。
処方箋による使用。 臨床試験内でのみ入手可能です。オンラインでこの名称で販売されているものはすべて未検証の製品であり、治験薬ではありません。
スポーツ。 下記の「スポーツにおける使用」を参照してください。

登録済みの第3相試験

試験名	対象集団	計画症例数	主要評価項目	主要評価項目完了予定
EMBOLD	肥満または過体重（2型糖尿病の有無を問わない）	4,500	72週時点の体重減少率（%）、vs プラセボ	2028年7月
アジア人肥満症試験	肥満または過体重のアジア人成人	351	52週時点の体重減少率（%）	2028年4月
ELUMINATE-1	2型糖尿病；単剤またはダパグリフロジン併用 vs プラセボ	800	40週時点のHbA1c	2028年7月
ELUMINATE-2	2型糖尿病；非盲検 vs 経口セマグルチド	1,200	52週時点のHbA1c	2028年5月
ELUMINATE-3	インスリン治療中の2型糖尿病；vs プラセボ	600	40週時点のHbA1c	2028年5月
ELUMINATE-4	腎機能障害を伴いダパグリフロジン服用中の2型糖尿病	900	40週時点のHbA1c	2028年7月
ELUMINATE-5	2型糖尿病；エレコグリプロン＋ダパグリフロジン併用 vs 各単剤	2,000	40週時点のHbA1c	2028年7月
ELEVATE-HF	左室駆出率が保たれた、または軽度低下した心不全	6,950	心血管死または心不全イベント	2029年9月
ELEVATE-CKD	慢性腎臓病	7,000	腎機能低下、腎不全、または死亡	2030年10月

HbA1cは約三か月間の平均血糖値を反映する指標です。EMBOLDは二つの実薬用量群とプラセボ群を設けていますが、具体的な用量は公表していません。これらの試験のいくつかは、エレコグリプロンをAstraZeneca社のSGLT2阻害薬であるダパグリフロジンと併用します。

研究が示す知見

肥満症における体重減少（VISTA、第2相）

VISTA試験では、七か国の施設において、糖尿病を有さず肥満または体重関連疾患を伴う過体重の成人310人が無作為に割り付けられました（Davies et al., Lancet 2026）。登録時の平均体重は106.9 kg、平均BMIは38.2であり、73%が女性でした。五つの投与群が検証されました：5 mgおよび15 mgの固定用量群、4週間ごとの段階的増量で到達する50 mg群、ならびに2週間ごとまたは毎週の段階的増量で到達する75 mg群です。

評価項目	プラセボ	エレコグリプロンの範囲	最良群（75 mg、毎週増量）
26週時点の体重変化率（主要評価項目）	−0.6%	−2.6%（5 mg）〜 −10.5%	−10.5%
26週時点で少なくとも5%減量した割合	15.6%	40.4% 〜 88.8%	88.8%
36週時点の体重変化率	−0.3%	—	−11.8%

36週時点の数値はAstraZeneca社のプレスリリースに基づくものです（AstraZeneca, June 2026）。二つの注意点があります：

用量がすべてを左右する。 最低用量はプラセボをわずかに上回る程度でした。10–12%という代表的な数値は最高用量群のものです。
服薬遵守は完全ではなかった。 93%が試験を完了しましたが、割り付けられた治療を最後まで完了したのは75%にとどまりました。結果は、参加者が計画通りに薬剤を服用したと仮定した推定値です。

2型糖尿病（SOLSTICE、第2b相）

SOLSTICE試験では、2型糖尿病の成人404人（平均HbA1c 7.9%、平均体重99.8 kg）を26週間治療しました。複数のエレコグリプロン投与レジメンをプラセボと比較したほか、参照用として非盲検の経口セマグルチド群を含めました（Aroda et al., Lancet 2026）。

26週時点の評価項目	プラセボ	エレコグリプロン	経口セマグルチド14 mg（非盲検）
HbA1c変化量	−0.15ポイント	−0.91（5 mg）〜 −1.88（75 mg）	−1.3
体重変化率	−1.7%	−7.7%（75 mg）	−5.1%
HbA1c 7%未満達成率（75 mg）	25%	90%	—

セマグルチドの数値および目標達成率はAstraZeneca社のリリースから引用したものです（AstraZeneca, June 2026）。セマグルチド群は盲検化されておらず、正式な統計比較の対象でもなかったため、これらの数値から両薬剤の優劣を順位づけすることはできません。直接比較試験はELUMINATE-2で行われます。

他のすべてのGLP-1作動薬と同様に、糖尿病患者における体重減少幅は非糖尿病者よりも小さい結果でした。

除脂肪体重と体組成

これはウエイトトレーニングを行う人にとって最も関心の高い点ですが、公表されたデータはありません。 Lancet誌の二論文はいずれも体組成を報告しておらず、AstraZeneca社の結果発表でも除脂肪体重への言及はありません。登録されているエレコグリプロンの臨床試験で、除脂肪体重やDXAスキャン（二重エネルギーX線吸収測定法、体組成スキャン）を評価項目に挙げているものはありません。

同クラスの承認済み薬剤のデータから大まかな予測は可能です。セマグルチドの無作為化試験20件を対象とした2026年のメタ解析では、減少した体重のうち除脂肪体重が占める割合は約**35%**と推定されました。この割合は生活習慣の改善のみによる減量と統計学的な差がなく、食事療法にレジスタンストレーニングを組み合わせた場合に最も良好な比率が得られました（Eisa and Barood, Diabetes Obes Metab 2026）。DXAスキャンにおける「除脂肪体重」には骨格筋だけでなく水分、臓器、結合組織も含まれます。エレコグリプロンが同様に振る舞うかどうかはまだ測定されていません。

テストステロンまたはアナボリックステロイドとの併用

テストステロン補充療法（TRT）やアナボリック・アンドロゲニック・ステロイド（AAS）を使用している人を対象にエレコグリプロンを検証した臨床試験はありません。存在する知見は間接的なものです：

テストステロン値。 10件の研究（男性639人）を対象とした2026年のシステマティックレビューでは、リラグルチドやセマグルチドなどのペプチド系GLP-1作動薬が、肥満、糖尿病、または機能性性腺機能低下症を有する男性の総テストステロンを上昇させ、LHおよびFSHは維持されたことが報告されました（Deameh et al., J Sex Med 2026）。この効果は低テストステロン男性における体重減少に伴うものであり、エレコグリプロンではまだ示されておらず、注射で外因性にテストステロンを投与している人にとっては明確な意味を持ちません。
GLP-1による減量中の筋肉保護を目的としたテストステロン。 2026年の論文で、肥満かつ低テストステロンの男性においてインクレチン薬とテストステロン療法を併用することが提唱されました。著者らは、直接的なヒトデータは小規模な非無作為化パイロット研究からのものに限られており、無作為化試験が必要であると述べています（Zitzmann et al., Diabetes Obes Metab 2026）。TRT自体についてはテストステロンシピオネートのページを参照してください。

副作用とリスク

消化器系の影響

すべてのGLP-1作動薬と同様に、胃腸症状が主な副作用でした。AstraZeneca社は75 mg群における発現率を以下の通り報告しています（AstraZeneca, June 2026）：

有害事象	VISTA：75 mg	VISTA：プラセボ	SOLSTICE：75 mg	SOLSTICE：プラセボ
悪心	55%	20%	37%	3%
便秘	41%	6%	29%	4%
下痢	35%	25%	21%	15%
嘔吐	29%	5%	18%	1%

VISTAでは、エレコグリプロン投与群の84–98%に何らかの有害事象が報告されたのに対し、プラセボ群では84%でした。SOLSTICEではプラセボ群の63%に対し63–87%の範囲でした（Davies et al. 2026；Aroda et al. 2026）。AstraZeneca社は有害事象による投与中止はまれであったと説明していますが、リリース内で具体的な数値は示していません。SOLSTICEにおいて低血糖はまれであり、重篤な事象は引き起こしませんでした。

肝臓への影響

低分子GLP-1作動薬は主に肝臓で代謝・排泄されるため、このクラスでは肝安全性に強い関心が寄せられます。Pfizer社は2025年、自社の経口GLP-1錠剤であるダヌグリプロン（danuglipron）の治験参加者一人に薬物性肝障害の疑いが生じ（投与中止後に回復）、同薬の開発を中止しました（Pfizer, 2025）。

エレコグリプロンについて、AstraZeneca社はVISTAおよびSOLSTICEのいずれにおいても肝安全性の懸念シグナルは認められなかったと報告しています（AstraZeneca, June 2026）。ただし第2相試験は短期間（26–36週間）であり、合計登録数も約700人であったため、まれな肝障害を除外するには規模が小さすぎます。

アナボリックステロイドは、特有の胆汁うっ滞（胆汁の流れの障害）、肝紫斑病（血液で満たされた嚢胞）、および肝腫瘍を含む肝障害の確立された原因です（Petrovic et al., World J Gastroenterol 2022）。経口スタノゾロール（ウィンストロール）による肝障害を呈した若年男性18人のラテンアメリカのレジストリ研究では、著しい高ビリルビン血症を伴う黄疸および掻痒感が確認されました（Nunes et al., J Clin Exp Hepatol 2025）。これらの薬剤を使用している人においてエレコグリプロンを検討した研究はなく、肝臓に対する複合的な影響は不明です。

安全性データにおける空白

第2相の期間は最長36週間でした。72週間以上の長期投与については第3相が初めての検証となります。
胆嚢疾患、膵炎、および承認済みGLP-1製剤の添付文書に記載されている甲状腺C細胞腫瘍の警告など、承認済みGLP-1作動薬で見られるクラス共通のリスクは、エレコグリプロンについてはまだ確認も除外もできません。
妊婦、青年、および痩せ型またはアスリートにおける影響は研究されていません。

スポーツにおける使用

エレコグリプロンはWADAの禁止表に個別には記載されていません。しかしS0クラスは、「前臨床または臨床開発中の」薬物を含め、禁止表の他の箇所でカバーされておらず、ヒトの医療用としていかなる政府保健当局からも現在の承認を得ていないあらゆる薬理学的物質を常時禁止しています（WADA 2026 Prohibited List）。未承認の治験薬であるエレコグリプロンはこのクラスに該当します。将来規制当局が承認すれば、この扱いは変わる可能性があります。

承認済みのGLP-1作動薬は扱いが異なります：禁止はされていませんが、WADAは乱用を監視するため、セマグルチドおよびチルゼパチドのマーカーを2026年監視プログラムに追加しています（WADA 2026 Monitoring Program）。

要点

ペプチドではないGLP-1経口錠。 エレコグリプロンは食事の有無にかかわらず一日一回服用する低分子化合物であり、半減期は約21時間です。
いずれの国でも未承認。 第3相試験は2026年半ばに開始され、主要な体重試験であるEMBOLDの主要評価項目完了予定は2028年7月です（2026年11月7日確認）。
第2相の最高用量で約11–12%の体重減少。 VISTA試験の75 mg群では26週時点で10.5%、36週時点で11.8%の減量が示されたのに対し、プラセボ群では1%未満でした。低用量の効果はわずかでした。
消化器系の副作用が高頻度に発生。 VISTAの75 mg群では55%に悪心が見られ、29%が嘔吐しました。
除脂肪体重のデータなし。 公表または登録された試験で体組成を測定しているものはなく、筋肉への影響は不明です。
スポーツではS0として禁止。 未承認薬として、WADAの非承認物質に関する包括的カテゴリーに該当します。

出典

Haggag AZ, Xu J, Butcher L, et al. Non-clinical and first-in-human characterization of ECC5004/AZD5004, a novel once-daily, oral small-molecule GLP-1 receptor agonist. Diabetes Obes Metab. 2025;27(2):551–562. PubMed.
Xu J, Haggag A, Butcher L, et al. Phase 1, open-label, randomized study of the elecoglipron pharmacokinetic profile in healthy participants under fed and fasted conditions. Br J Clin Pharmacol. Published online October 19, 2026. PubMed.
Davies MJ, Aroda VR, Rosenstock J, et al. Elecoglipron, an oral small molecule GLP-1 receptor agonist in adults with obesity or overweight (VISTA): a multicentre, phase 2, randomised, placebo-controlled clinical trial. Lancet. 2026;407(10547):2503–2514. PubMed.
Aroda VR, Davies MJ, Maaske J, et al. Elecoglipron, an oral small molecule GLP-1 receptor agonist in adults with type 2 diabetes (SOLSTICE): a multicentre, phase 2b, randomised, placebo-controlled trial. Lancet. 2026;407(10547):2515–2527. PubMed.
AstraZeneca. Elecoglipron, an oral small molecule GLP-1 RA, moves to Phase III programme. Press release, June 8, 2026. AstraZeneca.
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ClinicalTrials.gov. ELEVATE-HF and ELEVATE-CKD outcome trials of elecoglipron. NCT07761117, NCT07753993. ELEVATE-HF; ELEVATE-CKD.
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Deameh MG, Ramez M, Rowaiee R, et al. Effects of glucagon-like peptide-1 receptor agonists on male reproductive hormones, semen parameters, and metabolic outcomes: a systematic review. J Sex Med. 2026;23(2):qdaf381. PubMed.
Zitzmann M, Bosnyak Z, Jones R, et al. Weight regain after incretin treatment: the lean mass deficit hypothesis and a role for testosterone combination therapy in men. Diabetes Obes Metab. Published online October 19, 2026. PubMed.
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Nunes V, Schinoni MI, Bessone F, et al. Stanozolol-induced liver injury: a distinctive cholestatic clinical and biochemical phenotype at presentation. J Clin Exp Hepatol. 2025;15(3):102506. PubMed.
Pfizer. Pfizer provides update on oral GLP-1 receptor agonist danuglipron. Press release, 2025. Pfizer.
World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Monitoring Program. WADA.

薬剤	分子種別	投与経路	ステータス（2026年11月時点）	ライブラリページ
セマグルチド	ペプチド	週一回注射または絶食ルールを伴う連日錠剤	承認済み	セマグルチド
オルフォルグリプロン	低分子	連日錠剤、食事制限ルールなし	2026年4月にFDA承認（Foundayo）	オルフォルグリプロン
エレコグリプロン	低分子	連日錠剤、食事制限ルールなし	第3相	本ページ
アレニグリプロン	低分子	連日錠剤	第3相	アレニグリプロン
HRS-7535（サフィグリプロン）	低分子	連日錠剤	中国で審査中	HRS-7535

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