ヒゲナミン（ノルコクラウリン、デメチルコクラウリンとも呼ばれます）は、βアドレナリン受容体を刺激する植物由来のアルカロイドです。アルブテロールやクレンブテロールが標的とするのと同じ受容体ファミリーです。心拍数と心臓の収縮力を高めます。米国では「脂肪燃焼」系サプリメントやプレワークアウト系サプリメントとして販売されており、多くの場合カフェインと併用されてきました。また、ヨヒンビンの植物由来原料であるヨヒンベとの配合品でも試験されています。

その位置づけを決める事実は三つあります。世界アンチ・ドーピング機構（WADA）は2017年から常時禁止としています。FDA（米国食品医薬品局）は、これを含むサプリメントを不良品（adulterated）として扱い、「重大な心毒性の可能性」を指摘しています。そして中国では2026年に、注射剤が心臓負荷試験用の医薬品として承認されましたが、これは脂肪減少や運動パフォーマンスとは無関係の用途です。経口投与に関する対照試験のエビデンスは三つの小規模な研究にとどまり、ヒゲナミンそのものが脂肪減少を引き起こす、あるいはパフォーマンスを高めることを示した研究はありません。

このページは、臨床研究、アンチ・ドーピング検査機関、規制当局が報告している内容をまとめたものです。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
分類	ベンジルイソキノリンアルカロイド；βアドレナリン受容体作動薬
別名	ノルコクラウリン、デメチルコクラウリン
化学式	C₁₆H₁₇NO₃；相対分子量 271.3
植物由来	Aconitum（トリカブト）、蓮子心（ハスの胚芽）、Nandina domestica、Tinospora crispa、アノナ属の果実など
承認されている医療用途	中国のみ（2026年）：負荷心筋血流イメージング用の注射剤；販売申請書上は2 mLあたり2.5 mg
検討された経口用量	21日間、75 mg/日；8週間、50 mgカプセル；配合品中の量は非公開
半減期	静脈内投与後の血漿中で≈8分（0.133時間）；経口投与後の尿から推定された4–27時間
米国での位置づけ	FDA承認薬は見つかっていない；FDAはこれを含むサプリメントを不良品とみなしている
WADAでの位置づけ	常時禁止；S3 β2作動薬；特定物質；ヒゲナミンに対する例外なし

概要

ヒゲナミンは1976年にAconitumの根から初めて単離され、心臓を刺激する化合物として同定されました。その構造は、アドレナリンを含むカテコールアミンのファミリーに似ています（Wen et al., Front Pharmacol 2022）。

2022年のレビューは、次の植物にヒゲナミンが含まれるとしています：Nelumbo nucifera（ハス）、Tinospora crispa、Nandina domestica、Gnetum parvifolium、二種のAsarum、Aconitum carmichaelii、Aristolochia brasiliensis（Kozhuharov et al., Plants 2022）。サプリメントでは、植物由来の原料から入る場合もあれば、合成化合物として添加される場合もあり、多くはミリグラム単位の量です（Leaney et al., Drug Test Anal 2023）。中国の注射剤は化学合成で製造されています（Rundu社の開示、2024年）。

受容体への作用

受容体に関するデータの大半は、細胞や摘出組織で得られたものです。

β2。 ヒトβ2受容体を発現させた細胞では、ヒゲナミンの効力は230 nMで、アドレナリンの最大効果の80%超を示し、ほぼ完全な作動薬として振る舞いました。同じ論文で要約されている以前の研究では、サルブタモール（アルブテロール）より約10倍弱いとされていました（Hudzik et al., Drug Test Anal 2021）。
β1。 一般に非選択的β受容体作動薬と説明されています。β1への作用が、心拍数と収縮力の上昇を説明します（Wen et al. 2022）。
α。知見はまだ確定していません。同じレビューはα受容体の活性化を述べる一方で、ヒゲナミンがα1拮抗薬として同定されたとも報告しており、これは一部のモデルで見られる血圧低下作用を説明する一助になるかもしれません。

分類のしかたについても、情報源の間で食い違いがあります。中国のメーカーはβ受容体の部分作動薬と呼んでいますが、上記のヒトβ2細胞アッセイではほぼ完全な作動活性が認められました。そのため、ヒゲナミンの作用が選択的β2薬の作用と同じだと考えるべきではありません。

薬物動態

ヒトの血漿に関する主な公表データは、健康な中国人ボランティア10人を対象とした第I相試験によるものです。参加者は、0.5から4.0 μg/kg/minまで段階的に増やす静脈内点滴を受け、各段階は3分間でした（Feng et al., Acta Pharmacol Sin 2012）。著者の一人は、のちに中国で承認を得た企業であるZhuhai Rundu Pharmaceuticalに所属していました。

パラメータ	結果（静脈内、健康な成人）
最高濃度	15.1–44.0 ng/mL
半減期	0.133時間、すなわち≈8分（範囲0.107–0.166時間）
分布容積	48 L（範囲30.8–80.6 L）
全身クリアランス	249 L/h（範囲199–336 L/h）
8時間以内に尿中へ未変化体として排泄	9.3%（範囲4.6%–12.4%）
心拍数モデル	ベースライン68 bpm；最大薬効（Emax）73 bpm；最大効果の半分となる濃度8.1 μg/L

二つの大きく異なる半減期が現れる理由

8分という値と4–27時間という値は、異なるものを測定しています。前者は短時間の静脈内点滴後の血漿中消失です。後者は、女子バスケットボール選手が経口カプセルを繰り返し服用した研究によるもので、尿から推定され、個人差が大きいものでした。尿中濃度は、全参加者で最後の投与から少なくとも20時間、10 ng/mLを上回っていました（Stojanovic et al., J Chromatogr B 2024）。

経口吸収は十分に解明されていません

ヒトの経口投与後の血漿データは乏しい状況です。ウサギやラットの研究は経口での生物学的利用能がきわめて低いことを示唆しており、ヒトで経口用量と静脈内用量を直接比較できる研究はありません（Rasic et al., Front Psychol 2021）。それでも、少量の経口摂取分が尿中に到達することは明らかで、このことからFood Standards Australia New Zealand（FSANZ、オーストラリア・ニュージーランド食品基準機関）は、ヒゲナミンは経口で生物学的に利用されると結論づけました（FSANZ 2021）。

2025年のコンピューターモデリング研究は、細胞のデータを全身への用量に外挿しました。報告されているサプリメントの摂取量は、アドレナリン受容体を活性化するのに必要な用量に達するか、それを上回ると予測し、ヒゲナミンをリスク評価の優先度が高い物質に挙げました（Pinckaers et al., Arch Toxicol 2025）。これは予測であり、ヒトでの測定値ではありません。

医療用途：中国における静脈内投与の心臓負荷試験

薬剤負荷試験では、心臓の画像検査を受ける患者に対して、薬剤で運動が心臓に及ぼす効果を再現します。中国の研究者は、少なくとも1980年から、この目的と遅い心拍リズムに対して、静脈内投与のヒゲナミンを研究してきました。あるレビューがこれらのヒト研究をまとめています（Wen et al. 2022）：

対象	n	投与方法	報告された効果
健康なボランティア（第I相）	10	0.5から4 μg/kg/minまで段階的に増やす点滴	心拍数上昇；拡張期血圧低下
健康なボランティア（忍容性）	32	同じ段階的増量の点滴	心拍数上昇；拡張期血圧低下
心疾患が確定または疑われる人	120	同じ段階的増量の点滴	心拍数上昇；拡張期血圧低下
心疾患が疑われる人	71	同じ段階的増量の点滴	心拍数上昇；拡張期血圧低下
心ブロック	68	2.5 mgの緩徐な静脈内点滴	心拍数上昇；血圧は一定せず
洞不全症候群	22	2.5 mgの緩徐な静脈内点滴	心拍数上昇
心疾患（左室機能）	19	2.5 mgの緩徐な静脈内点滴	心拍数と心拍出量の上昇

レビューの表ではこれらの点滴速度がmg/kg/minと印刷されていますが、引用元の第I相試験の論文ではμg/kg/minと報告されているため、ここではμgで示しています。

ランダム化単盲検の北京での試験では、冠動脈造影を基準として、ヒゲナミン注射剤がアデノシンと比較されました。抄録には、有効性または安全性に統計的に有意な差はなかったと記されていますが、患者数や精度の数値は示されていません（Tian et al., Chin J Clin Pharmacol 2012）。

メーカーの2024年の開示は、Peking Union Medical College Hospitalが主導した、実薬対照の多施設ランダム化第IIIb相クロスオーバー試験を説明しています。同社は、有害反応は軽度で、点滴を止めるとすぐに回復したと述べていますが、開示文書に数値はありません（Rundu社の開示、2024年）。2026年4月に同社は、中国の国家薬品監督管理局（National Medical Products Administration）が登録証を発行したと発表しました。同社はこの製品を、中国で承認された心筋血流イメージング用のβ作動薬負荷剤としては唯一のものと説明しています（Yicai, 2026）。ここでは同社の発表に依拠しており、公表された第III相の精度データは見つかりませんでした。

この承認は、サプリメントとしての使用を裏づけるものではありません。心臓を評価するために臨床の場で投与される、少量で、監視下の静脈内用量が対象です。販売申請書に記載された規格は2 mLあたり2.5 mgでしたが、米国で検査されたサプリメントには、経口で一回分あたり最大62 mgが含まれていました。経口用量と静脈内用量の同等性は確立されていないため、二つの経路を直接比較することはできません。

研究でわかっていること

脂肪減少とパフォーマンス

経口ヒゲナミンのヒトでの対照試験は三件しか見つかっておらず、それぞれ異なる問いに答えています：

研究	対象	投与内容	結果
Lee et al., Lipids Health Dis 2013	健康な若年成人16人（男性8人、女性8人）；二重盲検クロスオーバー	配合品の単回投与：ヒゲナミン（量は非公開）、カフェイン270 mg、ヨヒンベ抽出物；またはプラセボ	3時間にわたり遊離脂肪酸とカロリー消費が上昇（プラセボより≈10 kcal/時間多い）。グリセロールとエネルギー基質の利用（RER）は変化なし。心拍数は≈3 bpm上昇；収縮期血圧は≈12 mmHg上昇
Bloomer et al., Hum Exp Toxicol 2015	男性48人、4群に分割	プラセボ、ヒゲナミン、カフェイン、またはヒゲナミン＋カフェイン＋ヨヒンベを、毎日8週間	安全性試験。バイタルサイン、血球数、肝酵素、代謝パネル、脂質に有意な変化なし。脂肪減少とパフォーマンスは、明示された評価項目ではなかった
Rasic et al., Front Psychol 2021	29–41歳のレクリエーションレベルの女子バスケットボール選手12人（14人をランダム化）；群あたり6人	ヒゲナミン75 mg/日を3回に分けて、またはプラセボ、21日間	体脂肪（p = 0.223）、安静時代謝率（p = 0.169）、遊離脂肪酸（p = 0.206）、運動テストのいずれにも差なし

いくつかの限界があります。

Lee 2013ではヒゲナミンの効果を切り分けられません。 カフェインとヨヒンビンは、それぞれ単独でも脂肪の放出とカロリー消費に影響します。著者らは、この試験デザインでは三つの成分を切り分けられなかったと認めており、研究はサプリメント企業であるUSPlabsから一部資金提供を受けていました。サプリメントの体重減少効果は測定されていません。
Rasic 2021は、ヒゲナミン単独で脂肪減少とパフォーマンスを測定した唯一の試験ですが、規模は非常に小さいものです。 著者らは、群あたり6人では一部の評価項目に対して少なすぎたと述べています。この用量でヒゲナミンにβ作動薬としての活性が見られないという著者らの示唆は、この規模の試験で立証できる範囲を超えており、対象となった女性にしか当てはまりません。
Bloomer 2015は安全性試験です。 カプセルあたりの用量（50 mg）は後のレビューによるもので、抄録には用量が記載されていません。

ヒゲナミン単独でヒトの脂肪減少、筋肉増加、運動パフォーマンス向上が得られることを示した対照試験は、見つかりませんでした。「クレンブテロールのように」働くという考えは、受容体薬理に基づくもので、アウトカムのデータに基づくものではありません。関連する刺激薬のページとして、カフェイン、エフェドリン、ヨヒンビンもご覧ください。

その他に提案されている用途

レビューでは、心保護作用、抗線維化作用、抗酸化作用が述べられています（Wen et al. 2022）。これらの研究の大半は細胞や動物で行われたもので、気管支拡張作用もヒト以外のモデルでしか示されていません（Rasic et al. 2021）。これらの知見は、ヒトでの利益を立証するものではありません。

ラベルの正確性と製品の品質

米国市場の主な分析では、ヒゲナミンまたはその同義語を成分表示しているとされた24製品すべてが、WADAの禁止が発効する前に検査されました（Cohen et al., Clin Toxicol 2019）：

24製品中11製品（46%）は体重減少を、別の11製品（46%）はスポーツまたはエネルギーを目的として販売されていました。
ヒゲナミンの含有量は、微量から一回分あたり62 ± 6.0 mgまでと幅がありました。
ラベルの指示どおりに使用すると、最大110 ± 11 mg/日になる可能性がありました。
24製品中5製品（21%）だけが含有量を表示しており、その5製品のうち正確なものは一つもありませんでした。実際の含有量は、表示量の0.01%未満から200%までと幅がありました。

他の報告も同じ方向を示しています。FSANZが引用している2018年のオーストラリアの検査機関による調査では、無作為に選ばれたプレワークアウトまたは脂肪燃焼系サプリメントの10%からヒゲナミンが検出され、FSANZは製品が含有量を表示していない場合があると警告しています（FSANZ 2021）。そのため、特定の製品に含まれる量はラベルからは判断できません。DMHAは、この製品カテゴリーにある別の刺激薬で、独自のページがあります。

副作用とリスク

心血管への影響

静脈内投与の試験では、心拍数が一貫して上昇し、血圧への影響は一定しませんでした。静脈内使用で報告された有害反応には、息切れ、動悸、めまい、頭痛、胸の締めつけ感があります（Wen et al. 2022）。これらの影響は医療者の監督下で、短時間の点滴で生じたものであるため、安全な経口用量を示すものではありません。

経口のデータが安心材料になるのは、狭い範囲に限られます。BloomerとRasicの試験には、全群を合わせて60人の健康な参加者が登録され、そのうちヒゲナミンを服用したのは一部だけで、期間は最長でも8週間でした。まれな心臓イベントを検出できる規模ではありませんでした。Rasicの試験では、ヒゲナミンを服用した女性6人中4人が一時的な症状（頭痛が3人、口の渇きが1人）を報告し、プラセボ群では6人中2人が頭痛を報告しました。著者らが用量を「安全」と表現していることは、このサンプルサイズを踏まえて読む必要があります。FSANZは、ヒゲナミンの安全性は、とくに経口では十分に検証されておらず、経口曝露による有害性の閾値は決定できないと結論づけました（FSANZ 2021）。

前臨床の知見

これらの結果は実験室系で得られたものであり、ヒトに直接当てはめることはできません：

ヒト心臓細胞株。 31.3および313 ng/mLのヒゲナミンは拍動数を高め、カフェインを加えるとさらに高まりました。製品ではカフェインがヒゲナミンに併用されていることが多いため、この組み合わせは重要です。この研究はFDAの研究者が行いました（Calvert et al., Food Chem Toxicol 2015）。
ラット。 意識のあるラットに静脈内用量を段階的に増やして投与したところ、ヒゲナミンは心拍数を最大110 bpm上昇させました。著者らは、こうした化合物が運動中の心血管系への負担を増す可能性があると警告しています（Pinckaers et al., Eur J Pharmacol 2026）。
マウス。 報告された半数致死量は、静脈内で58.9 mg/kg、腹腔内で300 mg/kg、経口で3.35 g/kgでした（Wen et al. 2022）。
細胞培養での染色体損傷。 培養V79細胞を用いた2026年の研究では、300–510 μMで染色体損傷（小核）が認められましたが、調べた遺伝子座では遺伝子変異は見られませんでした。この種の証拠としては初めてのものです。これらの濃度は、ヒトの血漿で測定されるng/mLレベルと比べて高く、動物やヒトでの追試は見つかりませんでした（Veh et al., Toxicol Lett 2026）。

症例報告

22歳の男性が、激しい運動と、ヒゲナミンを含む運動用サプリメントの使用の後に、背中の筋肉の横紋筋融解症（筋肉の破壊）を発症し、コンパートメント症候群の可能性もありました。腎臓に障害はありませんでしたが、その後4か月間、痛みが続きました（Jeter et al., Mil Med 2015）。激しい運動や製品に含まれる他の成分が関与した可能性があるため、一例だけでは原因を特定できません。FSANZの2020年2月までの文献検索で見つかったのはこの症例だけで、私たちのPubMed検索でもヒゲナミンに言及した他の症例報告は見つかりませんでした。公表された症例が少ないからといって、ヒゲナミンが安全だということにはなりません。

植物由来と相互作用

トリカブト。 トリカブト属（Aconitum）の植物は有毒で、致死的な心臓中毒を起こすことがあります（OPSS, 2022）。マウスの摘出心臓組織では、ヒゲナミンはアコニチンによって引き起こされた速い心拍リズムを増強しました（Wen et al. 2022）。
刺激薬との併用。 FSANZは、ヒゲナミンがカフェインなど血圧に影響する他の物質と組み合わせられることが多く、そうした混合物の影響は不明だと指摘しています。
出血。 ヒゲナミンは実験室での研究で血小板凝集を抑制します。FSANZは、これにより、凝固障害のある人、抗凝固薬を服用している人、手術を予定している人で出血リスクが高まる可能性があるとしています。
薬物代謝。 FSANZはまた、ヒゲナミンが一部の肝酵素を阻害し、処方薬の代謝を変える可能性があると指摘しています。ヒトでの相互作用試験は見つかりませんでした。
リスクが高い人。 FSANZは、心拍数や血圧にもともと異常がある人が最もリスクが高いと考えています。

規制上の位置づけ

米国

FDAは次の立場をとってきました：

2021年9月。 警告書（Warning Letter）は、ヒゲナミンは安全性の根拠を欠く新規栄養成分（new dietary ingredient）であり、これを含む製品は不良品であり、「入手可能な証拠は、ヒゲナミンの重大な心毒性の可能性を裏づけている」と述べました（FDA警告書、Condemned Labz、2021年）。
2022年5月。 その後の一連の書簡は、二つの法的根拠を用いました。ヒゲナミンは、トリカブト、カンアオイ（Asarum）、ハスなどの植物の構成成分として、FDAが安全性の届出を受けていない新規栄養成分です。ヒゲナミン塩酸塩はそもそも栄養成分ではなく、安全でない食品添加物とみなされます（FDA警告書、Steel Supplements、2022年）。
輸入管理。 Import Alert 54-18（輸入警告）では、安全性情報が不十分な新規栄養成分を含むサプリメントやバルク原料を留め置くことができます。2025年6月27日付のバージョンでは、リストに載った一部の企業の製品説明にヒゲナミンが現れています（FDA Import Alert 54-18）。
注意喚起リスト。 FSANZによると、ヒゲナミンは2019年4月の開始当初からFDAのDietary Supplement Ingredient Advisory List（サプリメント成分に関する注意喚起リスト）に載っていました（FSANZ 2021）。このリストの最新版は開けませんでした。

ヒゲナミンに特化した規則や禁止措置は見つかりませんでした。FDAの立場は警告書と輸入管理を通じて適用されてきたため、製品が市場に現れることは今もあり得ます。

米国国防総省も、2022年3月に最終更新されたOperation Supplement Safetyのページによれば、ヒゲナミンを禁止サプリメント成分リストに含めています（OPSS, 2022）。

オーストラリア

2021年12月に最終更新されたFSANZの輸入食品リスク声明は、ヒゲナミンにはオーストラリアで食品として安全に使用されてきた歴史がなく、新規食品として明示的に認められてもいないとしています。その時点では、Therapeutic Goods Administration（オーストラリア医薬品行政局）によるスケジュール指定は受けていませんでした（FSANZ 2021）。

中国

上記の静脈内負荷試験の項を参照してください。承認は注射剤のみが対象です。

アンチ・ドーピングと食品由来

WADAによる分類

WADA 2026年禁止表は、ヒゲナミンをS3（β2作動薬）に挙げています：

競技会時も競技会外も、常時禁止です。
S3のすべての物質は特定物質（Specified Substance）です。
S3の用量の例外は、吸入のサルブタモール、ホルモテロール、サルメテロール、ビランテロールだけに適用されます。ヒゲナミンに例外はありません。

これとは別に、アンチ・ドーピング検査機関は、尿中の遊離型（非抱合型）ヒゲナミンについて、10 ng/mLの最低報告基準値を設けていると説明しています（Leaney et al. 2023）。これは報告上の規則です。許容される量ではなく、摂取が認められるという意味でもありません。WADAの最新の技術文書は直接開けなかったため、この数値は検査機関の文献から引用しています。

ヒゲナミンは2019年に違反が疑われる分析結果46件を占め、S3全体の30%にあたります（Leaney et al. 2023）。2020年のWADA報告書を引用したレビューは26件とし、β2作動薬の中で二番目に多いとしています。検査年は示されていないため、二つの件数は比較できない可能性があります。同じレビューは、サプリメントに関連した事例で米国の資格停止期間が10〜20か月だったと報告しています（Kozhuharov et al. 2022）。

陽性反応の原因になりうる食品とハーブ

リスクは、由来と摂取量に大きく左右されます：

由来	研究	尿中の所見	10 ng/mL超過？
蓮子心カプセル	Yan et al., Drug Test Anal 2019：ボランティア14人、0.34 gのカプセルを一日6個、7日間	最大500 ng/mL	はい、高リスク
ヒゲナミン錠剤	Yan et al. 2019：ボランティア11人、5 mg錠を一日三錠、7日間	投与中、ほとんどの検体群で基準値超過	はい
アノナ属の果実（A. muricata、A. cherimola、A. squamosa）	Rubio et al., Drug Test Anal 2023：単回および反復摂取	単回摂取後の最大値7.8 ng/mL；反復摂取で濃度が蓄積	いいえ、ただし反復摂取でリスクが上昇
ビートルート飲料	Leaney et al. 2023：6人	報告基準値の1%未満	いいえ、低リスク

その他の知見がこの全体像を補います：

ビートルート。 検査したビートルートを使った食品とサプリメントの大半でヒゲナミンが検出され、ビートルート抽出物を加熱すると生成される可能性があります。
生薬製剤。 日本の漢方エキス製剤128製品で、14の生薬にヒゲナミン、その近縁物質であるコクラウリン、またはその両方が含まれていました。コクラウリンは禁止表に載っていませんが、ヒト肝ミクロソーム（肝臓の酵素標品）がこれをヒゲナミンに変換したことから、陽性検査に至る別の経路の可能性が浮上します（Sakamoto et al., J Nat Med 2025）。
由来の見分け方。 アノナ属の果実を摂取した後には、イソコクラウリン、レチクリン、およびメチル化ヒゲナミングルクロニドからなる尿中パターンが現れ、サプリメント摂取後には見られませんでした。これらのマーカーは、いずれ食品由来とサプリメント由来を区別する助けになるかもしれませんが、確立された抗弁手段ではありません（Rubio et al. 2023）。

要点

脂肪減少やパフォーマンスへの有益性は証明されていません。 これらの評価項目を検討したヒゲナミン単独の試験は一つだけで（n = 12）、効果は認められず、2013年の肯定的な研究はカフェインとヨヒンベを配合したものでした。
心臓に作用します。 静脈内投与のヒゲナミンは確実に心拍数を高めます。そのため中国は2026年に、心臓の負荷イメージング用の注射剤を承認しました。この承認は経口サプリメントには適用されません。
FDAはサプリメントを不良品とみなしています。 警告書は、安全性の根拠の欠如と、重大な心毒性の可能性を挙げています。
ラベルは信用できません。 米国の主な分析では、含有量は一回分あたり62 mgに達し、含有量を表示していた5製品のうち正確なものは一つもありませんでした。
経口での安全性は、ほとんどわかっていません。 健康な成人を対象とした小規模な試験では、通常の測定項目に有意な変化は見られませんでしたが、まれな事象や重大な事象を除外することはできず、有害性の閾値も定められていません。
スポーツでは常時禁止です。 WADAのS3区分に属し、例外はありません。蓮子心製品は10 ng/mLの報告基準値を大きく超える可能性がある一方、アノナ属の果実とビートルートは、これまでの研究では尿中濃度がより低くなりました。

出典

World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
US Food and Drug Administration. Warning letter: Supplement Science Corp. d/b/a Condemned Labz, MARCS-CMS 613165. 2021年9月22日. FDA.
US Food and Drug Administration. Warning letter: Steel Supplements Inc, MARCS-CMS 622405. 2022年5月4日. FDA.
US Food and Drug Administration. Import Alert 54-18. 2025年6月27日公開. FDA.
Operation Supplement Safety, US Department of Defense. Higenamine in dietary supplements. 2022年3月7日更新. OPSS.
Food Standards Australia New Zealand. Imported food risk statement: supplementary sports foods and higenamine. 2020年7月作成、2021年12月更新. FSANZ.
Zhuhai Rundu Pharmaceutical Co., Ltd. Announcement on acceptance of the marketing application for higenamine hydrochloride injection, No. 2024-011 [中国語]. 2024年3月4日. Shenzhen Stock Exchange.
Yicai. Rundu Pharmaceutical receives drug registration certificate for higenamine hydrochloride injection [中国語]. 2026年4月3日. Yicai.
Feng S, Jiang J, Hu P, et al. A phase I study on pharmacokinetics and pharmacodynamics of higenamine in healthy Chinese subjects. Acta Pharmacol Sin. 2012;33(11):1353–1358. PubMed.
Wen J, Li M, Zhang W, et al. Role of higenamine in heart diseases: a mini-review. Front Pharmacol. 2022;12:798495. PubMed.
Hudzik TJ, Patel M, Brown A. β2-adrenoceptor agonist activity of higenamine. Drug Test Anal. 2021;13(2):261–267. PubMed.
Tian R, Wang Q, Mi H, et al. Efficacy and safety of higenamine hydrochloride injection used in pharmacologic stress myocardial perfusion imaging [中国語]. Chin J Clin Pharmacol. 2012;28(2):88–90. NAPSTIC.
Lee SR, Schriefer JM, Gunnels TA, et al. Acute oral intake of a higenamine-based dietary supplement increases circulating free fatty acids and energy expenditure in human subjects. Lipids Health Dis. 2013;12:148. PubMed.
Bloomer RJ, Schriefer JM, Gunnels TA. Clinical safety assessment of oral higenamine supplementation in healthy, young men. Hum Exp Toxicol. 2015;34(10):935–945. PubMed.
Rasic JS, Ivanovic ND, Andjelkovic MS, et al. Influence of higenamine on exercise performance of recreational female athletes: a randomized double-blinded placebo-controlled trial. Front Psychol. 2021;12:633110. PubMed.
Cohen PA, Travis JC, Keizers PHJ, et al. The stimulant higenamine in weight loss and sports supplements. Clin Toxicol (Phila). 2019;57(2):125–130. PubMed.
Pinckaers NET, Blankesteijn WM, Mircheva A, et al. Quantitative in vitro-to-in vivo extrapolation of human adrenergic and trace amine-associated receptor 1 potencies of pre-workout supplement ingredients using physiologically based kinetic modelling-based reverse dosimetry. Arch Toxicol. 2025;99(5):1999–2021. PubMed.
Pinckaers NET, Blankesteijn WM, Peeters R, et al. Phenethylamines in pre-workout supplements alter arterial pressure, heart rate, and body temperature in rats. Eur J Pharmacol. 2026;1026:178966. PubMed.
Calvert R, Vohra S, Ferguson M, et al. A beating heart cell model to predict cardiotoxicity: effects of the dietary supplement ingredients higenamine, phenylethylamine, ephedrine and caffeine. Food Chem Toxicol. 2015;78:207–213. PubMed.
Veh EM, Wenninger P, Fleischmann E, et al. Clastogenicity of the food constituent higenamine in cultured V79 cells. Toxicol Lett. 2026;424:113179. PubMed.
Jeter J, DeZee KJ, Kennedy L. A case of paraspinal muscle rhabdomyolysis in a 22-year-old male after ingesting a supplement containing higenamine. Mil Med. 2015;180(7):e847–e849. PubMed.
Rangelov Kozhuharov V, Ivanov K, Ivanova S. Higenamine in plants as a source of unintentional doping. Plants (Basel). 2022;11(3):354. PubMed.
Stojanovic B, Rasic J, Andjelkovic M, et al. Urinary excretion profile of higenamine in females after oral administration of supplements - doping scenario. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2024;1235:124047. PubMed.
Yan K, Wang X, Wang Z, et al. The risk of higenamine adverse analytical findings following oral administration of plumula nelumbinis capsules. Drug Test Anal. 2019;11(11-12):1731–1736. PubMed.
Rubio A, Thomas A, Euler L, et al. Investigations into Annona fruit consumption as a potential source of dietary higenamine intake in the context of sports drug testing. Drug Test Anal. 2023;15(11-12):1488–1502. PubMed.
Leaney AE, Heath J, Midforth E, et al. Presence of higenamine in beetroot containing ‘foodstuffs’ and the implication for WADA-relevant anti-doping testing. Drug Test Anal. 2023;15(2):173–180. PubMed.
Sakamoto S, Osaki K, Abe H, et al. Metabolism of coclaurine into the WADA-banned substance higenamine: a doping-relevant analytical evaluation of Kampo extracts. J Nat Med. 2025;79(5):1140–1153. PubMed.

ヒゲナミン

概要