サプリメント

スルフォラファン

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スルフォラファンは、ブロッコリーなどのアブラナ科野菜を刻んだり噛んだりした際に生成される含硫化合物（イソチオシアネートの一種）です。体内の抗酸化遺伝子や解毒遺伝子のマスタースイッチであるNrf2の、既知の天然活性化物質としては最も強力な部類に入り、ブロッコリースプラウト（新芽）やブロッコリー種子エキスのサプリメントとして販売されています。

最も重要な事実は、体内への送達とエビデンスに関する点です。植物が蓄えているのは不活性な前駆体であるグルコラファニンであり、植物由来の酵素ミロシナーゼが活性を保っていない限り、スルフォラファンに変換されるのはごくわずかで個人差も非常に大きい割合にとどまります。自閉症、2型糖尿病、大気汚染物質の解毒、統合失調症、COPD（慢性閉塞性肺疾患）を対象としたヒト臨床試験が存在しますが、その大半は小規模であり、より大規模な試験や後続の試験のいくつかでは主要評価項目を達成できませんでした。サプリメントの用量を検証するのも困難であり、この分野の研究者らはラベルに表示された「用量」はしばしば信用できないと警告しています。

このページでは、臨床試験、薬物動態研究、およびレビュー論文が報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
分類 イソチオシアネート；Nrf2活性化物質（センサー蛋白Keap1を介して作用）
化学名 1-isothiocyanato-4-(methylsulfinyl)butane；C₆H₁₁NOS₂、177.3 g/mol
前駆体 グルコラファニン（植物中または腸内細菌の酵素ミロシナーゼによって変換されるグルコシノレート）
最も豊富な食品源 ブロッコリー種子および発芽3日目のブロッコリースプラウト（成熟したブロッコリーの10〜100倍のグルコラファニンを含む）
投与経路 経口（スプラウト、スプラウトまたは種子エキス、カプセル、安定化された医薬品製剤）
試験での用量 スルフォラファン 9.9〜847 µmol/日（中央値100 µmol、約18 mg）；グルコラファニン 25〜800 µmol/日（中央値190 µmol）
尿中回収率 スルフォラファン投与量の70〜90%；活性ミロシナーゼを含まないグルコラファニン投与量では通常2〜15%
米国での位置づけ FDA承認薬なし；栄養補助食品（サプリメント）として販売（NIHデータベースに600件超のラベル登録）
WADAの位置づけ 2026年禁止表国際基準（Prohibited List）には記載なし

概要

傷ついていないブロッコリーの中では、グルコラファニンと酵素ミロシナーゼは別々の区画に隔てられています。刻んだり噛んだりして植物組織が壊れると、ミロシナーゼがグルコラファニンと出会ってスルフォラファンへと変換します（Yagishita et al., Molecules 2019）。調理やエキス加工時の加熱などによってミロシナーゼが失活している場合でも、腸内細菌が変換を行うことはできますが、効率は低く、個人差も非常に大きくなります。

スルフォラファンは1990年代初頭にブロッコリーから初めて単離され、化学発がん物質からラットを保護することが示されました（Yagishita et al. 2019）。1997年にはTalalayらの研究室が、特定のブロッコリー品種の発芽3日目のスプラウトには成熟した植物体の10〜100倍のグルコラファニンが含まれること、そしてスプラウト抽出物が化学発がん物質に曝露されたラットの乳腺腫瘍を減少させたことを報告しました（Fahey et al., PNAS 1997）。それ以降に行われたヒト臨床試験の多くは、この研究グループと共同研究者らによって実施されたものです。

作用機序：Keap1とNrf2

スルフォラファンの最もよく解明されている標的は、通常は転写因子Nrf2に分解の目印をつける硫黄に富む蛋白質Keap1です。スルフォラファンがKeap1と反応すると、Nrf2が細胞核内に蓄積できるようになり、グルタチオンS-トランスフェラーゼやNQO1といった解毒酵素を含む一連の防御遺伝子のスイッチを入れます（Kensler et al., Top Curr Chem 2013）。細胞内に入ったスルフォラファン自体はグルタチオンと抱合され、メルカプツール酸代謝物として尿中に排泄されます（Yagishita et al. 2019）。

実験室の研究では、遺伝子発現を制御する酵素であるヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害など、他の作用も報告されています（Hei et al., Schizophr Bull Open 2022）。ただし、ヒトの標的組織において実際にNrf2のスイッチが入ることを実証するのはさらに困難でした（下記のCOPD試験を参照）。

本ライブラリに個別ページがある関連する抗酸化経路サプリメントには、N-アセチルシステイン（NAC）およびグルタチオンがあります。

薬物動態とバイオアベイラビリティ

バイオアベイラビリティ（生物学的利用能）が実用上の中心的な課題であり、どの形態を摂取するかによって大きく左右されます。

摂取する形態 体内に到達する割合 出典
スルフォラファン（あらかじめ生成された形） 速やかに吸収・排泄される；通常は投与量の70〜90%が尿中代謝物として回収され、個人差は小さい Yagishita et al. 2019
活性ミロシナーゼを含まないグルコラファニン 腸内細菌による緩徐でばらつきの大きい変換；通常は投与量の2〜15%が回収され、両極端では1〜45%にわたる Yagishita et al. 2019
活性のある植物ミロシナーゼを含むグルコラファニン（生のスプラウト、未抽出の種子、ミロシナーゼ添加製品） 活性ミロシナーゼなしで摂取したグルコラファニンに比べ、スルフォラファンのバイオアベイラビリティが3〜4倍高い Fahey et al., PLoS One 2015

いずれの形態にも弱点があります。純粋なスルフォラファンは不安定であるため、アルファ-シクロデキストリン複合体やProstaphaneといった安定化製剤が作られてきました（Yagishita et al. 2019）。一方、グルコラファニンは安定しているものの、酵素がなければほとんど変換されません。こうした理由からレビュー論文の著者らは、製剤に表示された含有量ではなく、尿中に排泄されたスルフォラファン代謝物の量こそが、実際に体内へ取り込まれた用量を測るより信頼性の高い指標だと論じています。

腸内細菌も重要です。2025年の前糖尿病試験では、ブロッコリースプラウトエキスに反応を示した人々は、グルコラファニンをスルフォラファンへ変換するのに必要なBacteroides属の遺伝子クラスターを多く保有しており、その存在量は血中スルフォラファン濃度と相関していました（Dwibedi et al., Nat Microbiol 2025）。

また、ある医薬品開発企業は、合成スルフォラファンをアルファ-シクロデキストリンで安定化させたSFX-01（Sulforadex）を開発しています。健康な男性を対象とした7日間の第1相試験では、一回あたり46.2または92.4 mgのスルフォラファンを供給する腸溶錠が吸収されて投与3〜6時間後に最高血中濃度に達し、尿中排泄率は1%未満から41%の範囲でした（Clack et al., Adv Ther 2025）。

用量の換算

臨床試験では用量がマイクロモル（µmol）で報告されます。スルフォラファンの分子量177.3 g/mol（PubChem）を用いると、100 µmolのスルフォラファンは約17.7 mgに相当します。公表された試験全体では、スルフォラファンの用量は一日あたり9.9〜847 µmol（中央値100 µmol）、グルコラファニンの用量は一日あたり25〜800 µmol（中央値190 µmol）でした（Yagishita et al. 2019）。

規制上の位置づけ

スルフォラファンはFDA承認薬ではなく、Drugs@FDAの検索でもスルフォラファンを有効成分とする製品は見つかりませんでした（openFDA、2026年11月参照）。米国では栄養補助食品の成分として販売されており、NIHの栄養補助食品ラベルデータベース（DSLD）では2026年11月時点で633件のラベルが該当しました（NIH DSLD）。サプリメントは販売前に有効性やラベル表示の正確性についてFDAの審査を受ける必要がありません。

研究でわかっていること

自閉スペクトラム症

自閉症は最も広く取り上げられてきた用途ですが、試験の規模が大きくなるにつれて結果は控えめなものになっていきました。

試験 対象者 用量・期間 結果
Singh et al., PNAS 2014 中等度〜重度の自閉症を有する13〜27歳の若年男性44名（スルフォラファン29名、プラセボ15名） 50〜150 µmol/日、18週間 プラセボでの変化が3.3%未満だったのに対し、異常行動チェックリスト（Aberrant Behavior Checklist）が34%、対人応答性尺度（Social Responsiveness Scale）が17%改善；中止後はスコアがベースライン方向へ戻った
Zimmerman et al., Mol Autism 2021 3〜12歳の小児57名（45名を解析） 15週間の二重盲検期に続き非盲検期 主要評価項目（OACIS臨床全般印象）は有意差なし；養育者評価による異常行動チェックリストは15週時点で改善したが、対人応答性尺度は改善せず
Magner et al., Nutrients 2023 3〜7歳の小児40名をランダム化、28名が完了 36週間 ADOS-2、SRS-2、異常行動チェックリストのいずれにおいてもプラセボとの有意差なし
Ou et al., J Autism Dev Disord 2024 中国の小児108名 12週間 養育者評価の尺度では差なし；臨床医評価の尺度は改善；著者らはさらなる試験の必要性を訴えた

六つのランダム化試験を統合した2025年のメタアナリシスでは、総合症状（SMD −0.27、95% CI −0.42〜−0.12）、異常行動、社会的相互作用に小さな改善が認められたものの、易刺激性、不安、および複数の社会的下位尺度では改善がみられませんでした。有害事象はプラセボと同様でした。著者らは、評価ツール、評価者、治療期間によって結果が影響を受けている可能性があると注意を促しています（Wang et al., EXCLI J 2025）。SMD（標準化平均差）は効果量を表し、−0.27は小さい効果です。

2型糖尿病および前糖尿病

試験 対象者 介入内容 結果
Axelsson et al., Sci Transl Med 2017 2型糖尿病患者97名 一日あたり約153 µmolのスルフォラファンを供給する濃縮ブロッコリースプラウトエキス（用量はYagishita et al. 2019による） 空腹時血糖値とHbA1cを低下させたが、有益性が報告されたのは血糖コントロール不良（調節不全）の肥満患者であった
Dwibedi et al., Nat Microbiol 2025 薬物治療歴のない前糖尿病の成人74名（エキス35名、プラセボ39名） ブロッコリースプラウトエキスを毎日、12週間 事前規定された主要評価項目（空腹時血糖値の0.3 mmol/L低下）を達成できず；全体の低下量は0.2 mmol/L（95% CI −0.44〜−0.01）であった。探索的解析により「レスポンダー（反応群）」と名づけられたサブグループが特定された

2017年の研究はまず、薬物の遺伝子発現「シグネチャー」のコンピュータースクリーニングによってスルフォラファンを見いだし、肝細胞においてNrf2を介して糖新生を抑制することを示しました。糖尿病モデル動物では、糖産生を抑える効果の大きさはメトホルミンと同程度でした（Axelsson et al. 2017）。ただし、この比較は動物で行われたものであり、ヒトでの結果ではありません。

大気汚染と解毒作用

研究者らは、大気や食品を介した発がん物質への曝露量が多い中国・啓東（Qidong）において一連の試験を実施しました（Kensler et al. 2013）。最大規模の試験では、成人291名がグルコラファニン600 µmolおよびスルフォラファン40 µmolを含むブロッコリースプラウト飲料、またはプラセボを毎日、12週間にわたって摂取しました（Egner et al., Cancer Prev Res 2014）：

  • 解毒された形態のベンゼンの尿中排泄量がプラセボと比べて61%増加し、アクロレインは23%増加しました。クロトンアルデヒドには変化がありませんでした。
  • 効果は速やかに現れて持続し、12週間にわたってバイオアベイラビリティの低下はみられませんでした。

これらはバイオマーカーの結果です。がんの発症やその他の疾患アウトカムは測定されていません。

COPD（慢性閉塞性肺疾患）

米国の三つの施設で行われた第2相試験では、慢性閉塞性肺疾患の患者89名がプラセボ、25 µmol、または150 µmolのスルフォラファンを毎日、4週間服用しました。スルフォラファンは吸収されたものの、肺の免疫細胞や気道上皮細胞におけるNrf2標的遺伝子の発現を増加させず、炎症マーカーや肺機能にも群間差はみられませんでした（Wise et al., PLoS One 2016）。

統合失調症

中国の初回エピソード統合失調症患者172名を対象とした22週間の試験では、スルフォラファンは主要評価項目（MATRICS総合認知スコア）や症状スコアに対して効果を示しませんでしたが、一部の認知サブドメインでは改善がみられました（Hei et al., Schizophr Bull Open 2022）。四つの試験（患者369名）を対象とした2025年のメタアナリシスでは、総合症状スコアや陽性症状スコアの改善はなく、12週時点でみられた陰性症状のわずかな改善も持続しなかった一方、LDLコレステロールとトリグリセリドの低下が認められました（Kassar et al., BMC Psychiatry 2025）。

運動と筋肉

筋力、筋肥大、あるいは持久系パフォーマンスに対してスルフォラファンを支持するヒト試験は見つかりませんでした。マーケティングで掲げられる根拠はNrf2の生物学や動物実験に由来するものであり、アスリートでのデータではありません。

副作用とリスク

  • 臨床試験ではおおむね良好な忍容性。 自閉症およびCOPDの試験では最大150 µmol/日の用量まで良好な忍容性が報告されており（Singh et al. 2014；Wise et al. 2016）、メタアナリシスでも有害事象はプラセボと同程度でした（Wang et al. 2025）。
  • 消化器症状。 前糖尿病試験における主な有害事象は胃腸系の副作用でした（Dwibedi et al. 2025）。SFX-01の第1相試験では、実薬群の参加者の94%に治療下で発現した有害事象がみられ、その大半は軽度の胃腸症状でした（Clack et al. 2025）。
  • 味と行動面の変化。 小児ではまれに不眠、易刺激性、味やにおいに対する不耐性が報告されました（Zimmerman et al. 2021）。あらかじめ生成されたスルフォラファンの高用量摂取は、喉の奥に強い刺激や灼熱感を伴う味を引き起こします（Yagishita et al. 2019）。
  • 甲状腺。 アブラナ科植物の製品は以前から甲状腺への影響が懸念されてきました。スルフォラファンとグルコラファニンを豊富に含む飲料を84日間摂取した女性45名において、甲状腺刺激ホルモン（TSH）、遊離サイロキシン、サイログロブリン、および甲状腺自己免疫指標に変化はみられませんでした（Chartoumpekis et al., Food Chem Toxicol 2019）。
  • 動物における高用量投与。 マウスに極めて高用量を注射した実験では、鎮静、低体温、協調運動障害が引き起こされました（Yagishita et al. 2019）。これらの用量はヒトで使われる量をはるかに上回っています。

試験で検討された数か月を超える長期的な安全性や、妊娠中の安全性については、ここで検討した資料では確立されていません。

品質とラベル表示

サプリメントの品質のばらつきは、この分野で繰り返し指摘されている問題です。多くの臨床試験を実施してきたFahey、Kenslerらの研究グループは、ブロッコリー由来成分の測定は「サプリメント業界に容易に悪用される謎、曖昧さ、混乱の温床になりうる」とし、「当面の間、ラベルに記載されている内容が『用量』を正確に表していると信用することはできない」と述べています（Yagishita et al., Molecules 2019）。彼らは臨床研究の一覧表の中で、自身の分析から判明した例を挙げています：

  • 糖尿病試験で使用され、スルフォラファンが豊富と説明されていたものの、実際の検査ではそうではなかったブロッコリースプラウト粉末；
  • ミロシナーゼが失活しており、グルコラファニン含有量も表示どおりではなかったブロッコリー種子エキスサプリメント。

実用上の意味として、活性ミロシナーゼを含まない「グルコラファニン」表示の製品からは表示量の数パーセントしかスルフォラファンが得られない可能性があり、一方で「スルフォラファン」表示の製品は安定化されていなければ分解してしまうおそれがあります。

法的地位とスポーツでの使用

スルフォラファンはWADAの2026年禁止表国際基準には記載されていません（WADA 2026 Prohibited List）。他のあらゆるサプリメントと同様、混入（コンタミネーション）や未申告成分が主なアンチ・ドーピング上のリスクとなります。

要点

  • ブロッコリー由来の強力なNrf2活性化物質。 スルフォラファンはセンサー蛋白Keap1と反応し、抗酸化遺伝子や解毒遺伝子のスイッチを入れます。
  • 形態が実際の用量を左右する。 あらかじめ生成されたスルフォラファンはよく吸収されますが、活性ミロシナーゼを含まないグルコラファニンからは通常2〜15%しか得られず、活性ミロシナーゼがあればバイオアベイラビリティは3〜4倍に高まります。
  • 自閉症のエビデンスは大規模試験で弱まった。 2014年の試験は強い陽性結果でしたが、その後の小児試験では主要評価項目や養育者評価のアウトカムを達成できず、2025年のメタアナリシスでも小さな効果にとどまりました。
  • 代謝面の結果は一貫していない。 コントロール不良の肥満2型糖尿病患者では血糖値が低下しましたが、2025年の前糖尿病試験では主要評価項目を達成できませんでした。
  • バイオマーカーの変化は疾患アウトカムではない。 大気汚染の深刻な啓東においてブロッコリースプラウト飲料はベンゼンやアクロレインの排泄を増加させましたが、がんの減少を示した試験はありません。
  • ラベル表示は当てにならない。 この分野の研究者らは、ラベル記載の用量は信用できないことが多いため、実測された含有量こそが重要だと警告しています。

出典

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