Tamoxifen ist ein oraler selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM): ein Arzneimittel, das die Wirkung von Östrogen in manchen Geweben wie der Brust blockiert, sie in anderen wie der Gebärmutter dagegen nachahmt. In den USA kam es zuerst als Nolvadex auf den Markt, zugelassen im Dezember 1977 auf Grundlage eines Zulassungsantrags, der heute bei AstraZeneca liegt. Seit Jahrzehnten ist es eine Standard-Hormontherapie bei östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs und ist außerdem zugelassen, um das Brustkrebsrisiko bei Frauen mit hohem Risiko zu senken.

Außerhalb der Onkologie wird Tamoxifen bei Männern off-label gegen Gynäkomastie (Wachstum von Brustgewebe beim Mann) und bei männlicher Unfruchtbarkeit eingesetzt, und viele Anwendende anaboler Steroide nehmen es eigenmächtig als „Post-Cycle-Therapie“ (PCT) ein. Keine dieser Anwendungen bei Männern ist eine von der FDA (US-Arzneimittelbehörde) zugelassene Indikation, und keine kontrollierte Studie hat Tamoxifen für die Erholung nach der Anwendung anaboler Steroide getestet. Die FDA-Fachinformation (US-Label) enthält für den Einsatz zur Risikosenkung eine Boxed Warning (hervorgehobener Warnhinweis) zu Gebärmutterkrebs, Schlaganfall und Lungenembolie.

Diese Seite fasst zusammen, was die FDA-Fachinformationen, klinische Studien und Leitlinien berichten. Sie dient nur der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	Nichtsteroidaler SERM (Triphenylethylen-Derivat)
Marken / Zulassung	Nolvadex (AstraZeneca), NDA 017970, zugelassen 1977, in den USA inzwischen vom Markt genommen; Generika-Tabletten; Soltamox Lösung zum Einnehmen (NDA 021807)
Anwendungsweg	Oral (Tablette oder Lösung)
Stärken	Tabletten zu 10 mg und 20 mg; Lösung zum Einnehmen 20 mg pro 10 mL
Dosis laut Fachinformation	20–40 mg/Tag bei metastasiertem Brustkrebs; 20 mg/Tag für adjuvante Therapie, DCIS und Risikosenkung
Halbwertszeit (Fachinformation)	Terminale Halbwertszeit etwa 5–7 Tage; ≈14 Tage für den Hauptmetaboliten N-Desmethyltamoxifen
Zentrale Fakten zum Wirkmechanismus	CYP2D6 wandelt es in Endoxifen und 4-Hydroxytamoxifen um, Nebenmetaboliten mit ≈100-fach höherer Affinität zum Östrogenrezeptor
Status in den USA	Verschreibungspflichtig; keine kontrollierte Substanz (DEA-Schedule: keiner)
WADA-Status	Jederzeit verboten (S4.2, antiöstrogen wirkende Substanzen)

Was es ist

Der chemische Name von Tamoxifen lautet (Z)-2-[4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine, Summenformel C₂₆H₂₉NO, Molekulargewicht 371,5 g/mol (PubChem). Arzneimittel enthalten es als Tamoxifencitrat (563,6 g/mol). Eine 20-mg-Tablette enthält daher 30,4 mg des Citratsalzes (Fachinformation der Tamoxifen-Tabletten).

Es ist kein Steroid. Es ist ein nichtsteroidales „Antiöstrogen“ aus derselben chemischen Familie wie Clomifen und Toremifen.

Die Verbindung mit dem Code ICI 46,474 ging aus der Industrieforschung der 1960er-Jahre zu nichtsteroidalen Antiöstrogenen hervor. Diese Substanzen hemmten bei Laborratten die Fruchtbarkeit, daher war zunächst eine „Pille danach“ das Ziel. Bei Frauen mit eingeschränkter Fruchtbarkeit lösten Antiöstrogene jedoch stattdessen einen Eisprung aus, und ICI 46,474 wurde als Brustkrebsmedikament neu erfunden (Jordan, Br J Pharmacol 2006). Später wurde es das erste von der FDA zugelassene Arzneimittel, um die Brustkrebsinzidenz bei Frauen mit hohem Risiko zu senken (Jordan, Nat Rev Drug Discov 2003).

Wie ein SERM wirkt

Tamoxifen konkurriert mit Östrogen um den Östrogenrezeptor (Soltamox-Fachinformation). Ob es den Rezeptor blockiert oder aktiviert, hängt vom Gewebe ab:

Gewebe	Wirkung von Tamoxifen	Folge
Brust	Blockiert Östrogen	Grundlage der Brustkrebsbehandlung und der Anwendung bei Gynäkomastie
Hypothalamus und Hypophyse	Blockiert die negative Rückkopplung durch Östrogen	LH, FSH und Testosteron steigen bei Männern an
Gebärmutter	Teilweise östrogenähnliche Wirkung	Verdickung der Gebärmutterschleimhaut, Polypen und Krebs
Leber	Östrogenähnliche Wirkung	IGF-1 sinkt und SHBG steigt

Pharmakokinetik

Aus den FDA-Fachinformationen (Tabletten; Soltamox):

Parameter	Wert
Spitzenspiegel nach einer Einzeldosis von 20 mg	≈40 ng/mL (Bereich 35–45), etwa 5 h nach der Einnahme
Terminale Halbwertszeit, Tamoxifen	Etwa 5–7 Tage
Halbwertszeit, N-Desmethyltamoxifen	Ungefähr 14 Tage
Zeit bis zum Steady State	Etwa 4 Wochen (Tamoxifen); etwa 8 Wochen (N-Desmethyltamoxifen)
Steady State unter 20 mg/Tag über 3 Monate	122 ng/mL Tamoxifen; 353 ng/mL N-Desmethyltamoxifen
Steady State, aktive Metaboliten	Endoxifen 29,1 ng/mL; 4-Hydroxytamoxifen 3,7 ng/mL
Ausscheidung	≈65 % einer Dosis innerhalb von 2 Wochen ausgeschieden, hauptsächlich über den Stuhl
Nahrung	Kein Einfluss auf die Aufnahme (Lösung zum Einnehmen)

Wegen der langen Halbwertszeit dauert es etwa einen Monat, bis der Steady State erreicht ist, und der Wirkstoff wird nach der letzten Dosis nur langsam ausgeschieden. Die Fachinformationen raten, eine Schwangerschaft während der Behandlung und bis 2 Monate nach dem Absetzen zu vermeiden.

CYP2D6 und Endoxifen

Mehrere Leberenzyme verstoffwechseln Tamoxifen: CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 und CYP2B6. Zwei Nebenmetaboliten, Endoxifen und 4-Hydroxytamoxifen, haben eine etwa 100-fach höhere Affinität zum Östrogenrezeptor als Tamoxifen selbst. CYP2D6 ist das Schlüsselenzym für die Bildung von Endoxifen, und seine Aktivität ist genetisch unterschiedlich. In der WHEL-Studie, die in der Soltamox-Fachinformation zitiert wird, lagen die mittleren Endoxifenspiegel bei:

CYP2D6-Phänotyp	n	Mittleres Endoxifen (ng/mL)
Ultraschnelle Metabolisierer	27	22,8
Normale Metabolisierer	1.097	15,9
Intermediäre Metabolisierer	164	8,1
Langsame Metabolisierer	82	5,6

Starke CYP2D6-Hemmer wie Paroxetin senken Endoxifen ebenfalls (14,8 vs. 26,7 ng/mL in einem Vergleich). Laut Fachinformation ist der Einfluss des CYP2D6-Genotyps oder von Hemmern auf die klinische Wirksamkeit von Tamoxifen „nicht gut belegt“, weil die Studien zu widersprüchlichen Ergebnissen kommen.

Zugelassene medizinische Anwendung

Die aktuellen Fachinformationen lassen Tamoxifen zu für:

metastasierten Brustkrebs bei Frauen und Männern;
die adjuvante Behandlung von östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs im Frühstadium, auch um Krebs in der anderen Brust zu verringern;
das duktale Carcinoma in situ (DCIS) nach Operation und Bestrahlung, um das Risiko für invasiven Brustkrebs zu senken;
die Senkung der Brustkrebsinzidenz bei Frauen mit hohem Risiko.

Anwendungsgebiet	Dosis laut Fachinformation
Metastasierter Brustkrebs	20–40 mg/Tag; Dosen über 20 mg aufgeteilt auf morgens und abends
Adjuvante Behandlung	20 mg/Tag über 5–10 Jahre (Soltamox-Fachinformation)
DCIS	20 mg/Tag über 5 Jahre
Risikosenkung bei Frauen mit hohem Risiko	20 mg/Tag über 5 Jahre

Die Fachinformationen weisen darauf hin, dass Dosen über 20 mg/Tag in der adjuvanten Situation keinen zusätzlichen Nutzen brachten. Für Brustkrebs beim Mann verweist die Fachinformation auf veröffentlichte Berichte, in denen 66 von 132 auswertbaren Männern (50 %) auf Tamoxifen ansprachen (Fachinformation der Tamoxifen-Tabletten).

Die ursprünglichen Nolvadex-Tabletten (NDA 017970) sind als vom Markt genommen gelistet. Die FDA hat im Federal Register festgestellt, dass sie nicht aus Gründen der Sicherheit oder Wirksamkeit zurückgezogen wurden, und Generika bleiben zugelassen (Drugs@FDA).

Was die Forschung zeigt

Brustkrebsbehandlung

Die Early Breast Cancer Trialists’ Collaborative Group hat individuelle Patientendaten aus 20 Studien (n = 21.457) zusammengeführt, in denen etwa 5 Jahre Tamoxifen mit keinem Tamoxifen verglichen wurden (EBCTCG, Lancet 2011). Bei östrogenrezeptor-positiver Erkrankung (n = 10.645):

Endpunkt	Ratenverhältnis, Tamoxifen vs. Kontrolle
Rezidiv, Jahre 0–4	0,53
Rezidiv, Jahre 5–9	0,68
Rezidiv, Jahre 10–14	0,97 (kein weiterer Gewinn oder Verlust)
Brustkrebssterblichkeit, Jahre 0–4	0,71
Brustkrebssterblichkeit, Jahre 5–9	0,66
Brustkrebssterblichkeit, Jahre 10–14	0,68

5 Jahre Tamoxifen senkten die Zahl der Brustkrebstodesfälle also für mindestens 15 Jahre um etwa ein Drittel. Bei östrogenrezeptor-negativer Erkrankung hatte es wenig oder keine Wirkung.

Die ATLAS-Studie randomisierte 12.894 Frauen, die bereits 5 Jahre Tamoxifen abgeschlossen hatten, entweder zur Fortsetzung bis auf 10 Jahre oder zum Absetzen (Davies et al., Lancet 2013). Unter den 6.846 Frauen mit ER-positiver Erkrankung senkte die Fortsetzung:

Rezidive in den Jahren 5–14 von 25,1 % auf 21,4 %;
die Brustkrebssterblichkeit in den Jahren 5–14 von 15,0 % auf 12,2 %.

Der Preis dafür waren mehr Endometriumkarzinome (kumulatives Risiko 3,1 % vs. 1,6 %; RR 1,74, 95-%-KI 1,30–2,34) und mehr Lungenembolien (RR 1,87, 95-%-KI 1,13–3,07). Ischämische Herzkrankheiten waren seltener (RR 0,76, 95-%-KI 0,60–0,95).

Brustkrebsprävention

Die Studie NSABP P-1 randomisierte 13.388 Frauen mit hohem Risiko auf Tamoxifen 20 mg/Tag oder Placebo über 5 Jahre (Fisher et al., JNCI 1998). Ergebnisse:

Invasiver Brustkrebs ging um 49 % zurück: Die kumulative Inzidenz bis Monat 69 lag bei 22,0 vs. 43,4 pro 1.000 Frauen.
Verhindert wurden nur ER-positive Tumoren: Sie gingen um 69 % zurück, während ER-negative Tumoren unverändert blieben.
Endometriumkarzinome traten etwa doppelt so häufig auf: Risikoverhältnis 2,53 (95-%-KI 1,35–4,97), überwiegend bei Frauen ab 50 Jahren.

In der Studie NSABP B-24 mit 1.804 Frauen mit DCIS senkte Tamoxifen invasiven Brustkrebs um 43 % (RR 0,57, 95-%-KI 0,39–0,84), eine Verbesserung des Überlebens wurde jedoch nicht nachgewiesen (Fachinformation der Tamoxifen-Tabletten).

Gynäkomastie durch Antiandrogentherapie

Die besten kontrollierten Daten zu Tamoxifen gegen Gynäkomastie stammen von Männern mit Prostatakrebs, die Bicalutamid 150 mg/Tag einnehmen. Bicalutamid blockiert Androgenrezeptoren, und Brustvergrößerung sowie Brustschmerzen sind häufige Nebenwirkungen. Diese Situation unterscheidet sich von der Anwendung anaboler Steroide, daher lassen sich die Ergebnisse möglicherweise nicht direkt übertragen.

Eine doppelblinde, placebokontrollierte Studie randomisierte 282 Männer unter Bicalutamid über 12 Monate auf Tamoxifen in fünf Dosierungen oder Placebo (Fradet et al., Eur Urol 2007):

Tägliche Tamoxifen-Dosis	Männer mit Brustereignissen (Gynäkomastie oder Brustschmerzen) nach 6 Monaten
Placebo	96,7 %
1 mg	86,2 %
2,5 mg	60,0 %
5 mg	55,3 %
10 mg	23,5 %
20 mg	8,8 %

Die Wirkung war eindeutig dosisabhängig. Nachdem Tamoxifen abgesetzt und Bicalutamid weitere 12 Monate fortgeführt wurde, traten Brustereignisse in allen Gruppen wieder häufig auf. Hitzewallungen nahmen ab Tamoxifen-Dosen von 5 mg zu.

Eine zweite randomisierte Studie verglich Bicalutamid allein, Bicalutamid plus Tamoxifen 10 mg/Tag und Bicalutamid plus eine einmalige Bestrahlung der Brust (Perdonà et al., Lancet Oncol 2005):

Studienarm	n	Gynäkomastie	Brustschmerzen
Bicalutamid allein	51	35 (69 %)	29 (57 %)
+ Tamoxifen 10 mg/Tag	50	4 (8 %)	3 (6 %)
+ Strahlentherapie	50	17 (34 %)	15 (30 %)

Eine systematische Übersichtsarbeit über vier randomisierte Studien ergab, dass Tamoxifen das Risiko einer Gynäkomastie nach 6 Monaten im Vergleich zu keiner Behandlung um etwa 90 % senkte (RR 0,10, 95-%-KI 0,05–0,22). Zur Vorbeugung schnitt es auch besser ab als der Aromatasehemmer Anastrozol (RR 0,22, 95-%-KI 0,08–0,58). Die Langzeitfolgen für Krebsendpunkte waren unklar (Kunath et al., BMC Med 2012).

Bestehende, idiopathische und pubertäre Gynäkomastie

Die Datenlage zur Behandlung einer bereits entstandenen Gynäkomastie außerhalb der Antiandrogentherapie ist schwächer:

Pubertäre Gynäkomastie. Eine systematische Übersichtsarbeit fand sechs Studien und keine randomisierten kontrollierten Studien. Die Ergebnisse wirkten vielversprechend, die Studien wiesen jedoch methodische Mängel auf (Lapid et al., J Pediatr Endocrinol Metab 2013).
Idiopathische Gynäkomastie bei Erwachsenen. In einer unkontrollierten Kohorte von 81 Männern, die täglich 10 mg Tamoxifen erhielten, bildete sich die Gynäkomastie bei 90,1 % vollständig zurück (Mannu et al., Breast J 2018). Ohne Kontrollgruppe lässt sich eine spontane Rückbildung nicht ausschließen.

Die Leitlinie der European Academy of Andrology empfiehlt nach dem Absetzen der Substanz, die die Gynäkomastie ausgelöst hat, abwartendes Beobachten. Sie empfiehlt SERMs, Aromatasehemmer oder nicht aromatisierbare Androgene bei Gynäkomastie im Allgemeinen nicht. Bei lang bestehender Gynäkomastie, die sich nicht zurückbildet, schlägt sie eine Operation vor (Kanakis et al., Andrology 2019).

Hormone bei gesunden Männern

Da Tamoxifen die Östrogen-Rückkopplung an Hypothalamus und Hypophyse blockiert, steigert es die körpereigene Testosteronproduktion. In einer randomisierten Crossover-Studie nahmen 10 gesunde Männer jeweils 2 Wochen lang Tamoxifen (10 und 20 mg/Tag) und Raloxifen (60 und 120 mg/Tag) ein (Birzniece et al., JCEM 2010):

Messwert	Tamoxifen	Raloxifen
LH	+70 %	+30 %
Testosteron	+40 %	+25 %
IGF-1 (bei der höheren Dosis)	−25 %	Keine signifikante Änderung
SHBG (bei der höheren Dosis)	+20 %	Keine signifikante Änderung

Beide Wirkstoffe erhöhten LH, FSH und Testosteron, Tamoxifen jedoch stärker. Der Abfall von IGF-1 spiegelt die östrogenähnliche Wirkung von Tamoxifen in der Leber wider. Ob dies für die Muskulatur eine Rolle spielt, wurde nicht untersucht.

Männliche Unfruchtbarkeit

Eine Metaanalyse von 11 randomisierten Studien zu Clomifen oder Tamoxifen bei Männern mit idiopathisch niedriger Spermienzahl oder -beweglichkeit fand unter Behandlung eine höhere Schwangerschaftsrate (gepoolte OR 2,42, 95-%-KI 1,47–3,94). Auch Spermienkonzentration, Beweglichkeit, FSH und Testosteron stiegen an (Chua et al., Andrology 2013). Die Analyse fasste beide Wirkstoffe zusammen und kann den Effekt von Tamoxifen daher nicht isoliert darstellen.

Erholung nach der Anwendung anaboler Steroide

Zu Tamoxifen als „PCT“. Online wird Tamoxifen oft als bewährtes Mittel dargestellt, um die Testosteronproduktion nach einer Steroidkur wieder in Gang zu bringen. Eine Übersichtsarbeit von 2014 in Fertility and Sterility wollte eine Metaanalyse der Behandlungen des durch anabole Steroide verursachten Hypogonadismus durchführen, doch keine Studie ausreichender Qualität erfüllte die Einschlusskriterien. Ihre Empfehlungen, zu denen auch SERMs gehören, beruhen auf Expertenmeinung (Rahnema et al., Fertil Steril 2014).

Der Hormonanstieg bei gesunden und bei unfruchtbaren Männern zeigt, dass Tamoxifen die Hodenachse stimulieren kann. Er zeigt nicht, wie schnell oder wie vollständig sich eine durch Steroide unterdrückte Achse mit Tamoxifen im Vergleich zu keiner Behandlung erholt, denn das wurde nicht in einer kontrollierten Studie getestet.

Nebenwirkungen und Risiken

Boxed Warning

Für Frauen mit DCIS und Frauen mit hohem Brustkrebsrisiko warnt die Fachinformation vor schwerem und teils tödlichem Gebärmutterkrebs, Schlaganfall und Lungenembolie. Die Inzidenzraten in NSABP P-1 betrugen (Soltamox-Fachinformation):

Ereignis	Tamoxifen (pro 1.000 Frauenjahre)	Placebo (pro 1.000 Frauenjahre)
Endometrium-Adenokarzinom	2,20	0,71
Uterussarkom	0,17	0,04
Schlaganfall	1,43	1,00
Lungenembolie	0,75	0,25

Laut Fachinformation überwiegt bei Frauen, bei denen bereits Brustkrebs diagnostiziert wurde, der Nutzen diese Risiken.

Blutgerinnsel

Tamoxifen erhöht das Risiko für tiefe Venenthrombosen und Lungenembolien, und das Risiko steigt weiter, wenn es mit einer Chemotherapie kombiniert wird. In NSABP P-1 trat eine Lungenembolie bei 18 Frauen unter Tamoxifen vs. 6 unter Placebo auf (RR 3,01, 95-%-KI 1,15–9,27); drei verliefen tödlich, alle im Tamoxifen-Arm.

Augen

Die Fachinformationen berichten über Katarakte (grauen Star), Hornhautveränderungen, vermindertes Farbsehen, Netzhautvenenthrombosen und Retinopathie. In NSABP P-1 waren Kataraktoperationen unter Tamoxifen häufiger (201 vs. 129 Frauen; RR 1,58, 95-%-KI 1,26–1,97) (Soltamox-Fachinformation).

Leber

Tamoxifen kann die Leberenzyme erhöhen. Selten wurde es mit Fettleber, Cholestase, Hepatitis und Lebernekrose in Verbindung gebracht, darunter einige Todesfälle. Die Fachinformation empfiehlt regelmäßige Leberfunktionstests und Blutbildkontrollen. Bei Ratten verursachte Tamoxifen in allen getesteten Dosen Lebertumoren; in einer schwedischen Studie mit 40 mg/Tag traten unter Tamoxifen 3 Leberkrebsfälle auf vs. 1 in der Beobachtungsgruppe.

Wirkungen bei Männern

Daten bei Männern stammen überwiegend aus Fallserien und Studien bei Prostata- oder Brustkrebs:

Sexualfunktion. Die Fachinformation berichtet über Libidoverlust und Impotenz, die bei einigen männlichen Patienten so ausgeprägt waren, dass die Behandlung abgebrochen wurde.
Hormone. Bei oligospermen Männern stiegen LH, FSH, Testosteron und Östrogen unter Tamoxifen an.
Verträglichkeit. Eine Übersichtsarbeit über Studien bei Männern ergab, dass weniger als 5 % wegen Nebenwirkungen ausschieden. Die meisten Abbrüche betrafen Männer mit Brustkrebs, und kardiovaskuläre Ereignisse waren der häufigste Grund. Langzeitdaten zur Sicherheit bei Männern fehlen (Wibowo et al., Andrology 2016).

Weitere Wirkungen

Hitzewallungen sind die häufigste Nebenwirkung. In NSABP P-1 traten sie bei 80 % der Frauen unter Tamoxifen vs. 68 % unter Placebo auf; starke Hitzewallungen bei 45 % vs. 28 %.
Blutbild. Die Thrombozyten können sinken, meist auf 50.000–100.000/mm³.
Triglyceride. Selten starke Anstiege, teils mit Pankreatitis.
Hyperkalzämie bei manchen Erkrankten mit Knochenmetastasen, innerhalb von Wochen nach Behandlungsbeginn.
Sehr hohe Dosen. Zittern, unsicherer Gang, Schwindel und QT-Verlängerung wurden bei Dosen beobachtet, die mindestens das 6-Fache der empfohlenen Höchstdosis betrugen.

Wechselwirkungen

Arzneimittel	Wechselwirkung (Fachinformation)
Warfarin und andere Cumarine	Deutliche Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung; bei Anwendung wegen DCIS und zur Risikosenkung kontraindiziert
Rifampicin (starker CYP3A4-Induktor)	AUC von Tamoxifen um 86 % und Spitzenspiegel um 55 % gesenkt; starke CYP3A4-Induktoren meiden
Starke CYP2D6-Hemmer (z. B. Paroxetin)	Niedrigere Endoxifenspiegel; klinische Bedeutung nicht gut belegt
Anastrozol	Anastrozolspiegel um 27 % gesenkt; die Kombination zeigte keinen Nutzen und sollte vermieden werden
Letrozol	Letrozolspiegel um 38 % gesenkt; Kombination nicht empfohlen

Wer es nicht anwenden sollte

Die Fachinformationen nennen folgende Gegenanzeigen und Vorsichtshinweise:

bekannte Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen;
bei DCIS oder Risikosenkung: Bedarf an Antikoagulanzien vom Warfarin-Typ oder tiefe Venenthrombose bzw. Lungenembolie in der Vorgeschichte;
Schwangerschaft: Tamoxifen kann das ungeborene Kind schädigen, und Frauen sollten während der Behandlung und 2 Monate danach eine nichthormonelle Verhütung anwenden;
Stillzeit.

Rechtsstatus und Anwendung außerhalb der Medizin

In den USA ist Tamoxifen ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel ohne DEA-Schedule (DailyMed). Im Sport führt die Verbotsliste 2026 der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) Tamoxifen unter S4.2 (antiöstrogen wirkende Substanzen), verboten innerhalb und außerhalb von Wettkämpfen (WADA-Verbotsliste 2026).

Eine eigenmächtige PCT ist unter Steroidanwendenden verbreitet. In einer anonymen Umfrage unter 470 Männern, die anabole Steroide angewendet hatten, gaben 56,5 % derjenigen, die einen Ausstieg versucht hatten, an, irgendeine Form von PCT genutzt zu haben, die laut den Autoren typischerweise hCG und SERMs umfasst (Grant et al., Subst Abuse Treat Prev Policy 2023). Die Vorteile in der Umfrage beruhten auf Selbstauskünften.

Ware, die nicht aus Apotheken stammt, ist unzuverlässig. Ein polnisches Arzneimittelkontrolllabor untersuchte 63 beschlagnahmte Proben, die für die PCT verkauft wurden, darunter Tamoxifen und Clomifen. In 34,9 % davon fehlte der deklarierte Wirkstoff. Einige Proben enthielten überhaupt keinen Wirkstoff, andere nicht deklarierte Arzneistoffe (Blazewicz et al., Front Chem 2025).

Das Wichtigste in Kürze

Ein Brustkrebsmedikament mit jahrzehntelangen Studiendaten. Fünf Jahre Tamoxifen senkten die Brustkrebstodesfälle bei ER-positiver Erkrankung um etwa ein Drittel, und in NSABP P-1 halbierte es invasiven Krebs bei Frauen mit hohem Risiko.
Lang wirksam, mit aktiven Metaboliten. Die Halbwertszeit beträgt etwa 5–7 Tage (etwa 14 Tage für den Hauptmetaboliten), und CYP2D6 wandelt es in das stärker wirksame Endoxifen um.
Starke Evidenz zur Vorbeugung einer antiandrogenbedingten Gynäkomastie. Bei Männern unter Bicalutamid senkten 20 mg/Tag die Brustereignisse nach 6 Monaten von 97 % auf 9 %. Die Daten zur Rückbildung einer bestehenden Gynäkomastie stammen überwiegend aus unkontrollierten Studien, und die EAA-Leitlinie empfiehlt SERMs im Allgemeinen nicht.
Erhöht Testosteron, als PCT aber ungetestet. Bei gesunden Männern steigerte Tamoxifen LH um etwa 70 % und Testosteron um etwa 40 %. Keine kontrollierte Studie hat es für die Erholung nach anabolen Steroiden getestet.
Reale Risiken. Blutgerinnsel, Gebärmutterkrebs, Katarakte und seltene Leberschäden sind dokumentiert. Bei Männern führten Libidoverlust und Impotenz zum Abbruch der Behandlung.

Quellen

Mylan Pharmaceuticals. Tamoxifen citrate tablets USP, prescribing information (ANDA 074732). DailyMed.
Mayne Pharma. Soltamox (tamoxifen citrate) oral solution, prescribing information (NDA 021807). DailyMed.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Nolvadex (tamoxifen citrate), NDA 017970. FDA.
National Center for Biotechnology Information. Tamoxifen, PubChem CID 2733526. PubChem.
Jordan VC. Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer. Br J Pharmacol. 2006;147(Suppl 1):S269–S276. PubMed.
Jordan VC. Tamoxifen: a most unlikely pioneering medicine. Nat Rev Drug Discov. 2003;2(3):205–213. PubMed.
Early Breast Cancer Trialists’ Collaborative Group (EBCTCG), Davies C, Godwin J, Gray R, et al. Relevance of breast cancer hormone receptors and other factors to the efficacy of adjuvant tamoxifen: patient-level meta-analysis of randomised trials. Lancet. 2011;378(9793):771–784. PubMed.
Davies C, Pan H, Godwin J, et al. Long-term effects of continuing adjuvant tamoxifen to 10 years versus stopping at 5 years after diagnosis of oestrogen receptor-positive breast cancer: ATLAS, a randomised trial. Lancet. 2013;381(9869):805–816. PubMed.
Fisher B, Costantino JP, Wickerham DL, et al. Tamoxifen for prevention of breast cancer: report of the National Surgical Adjuvant Breast and Bowel Project P-1 Study. J Natl Cancer Inst. 1998;90(18):1371–1388. PubMed.
Fradet Y, Egerdie B, Andersen M, et al. Tamoxifen as prophylaxis for prevention of gynaecomastia and breast pain associated with bicalutamide 150 mg monotherapy in patients with prostate cancer: a randomised, placebo-controlled, dose-response study. Eur Urol. 2007;52(1):106–114. PubMed.
Perdonà S, Autorino R, De Placido S, et al. Efficacy of tamoxifen and radiotherapy for prevention and treatment of gynaecomastia and breast pain caused by bicalutamide in prostate cancer: a randomised controlled trial. Lancet Oncol. 2005;6(5):295–300. PubMed.
Kunath F, Keck B, Antes G, et al. Tamoxifen for the management of breast events induced by non-steroidal antiandrogens in patients with prostate cancer: a systematic review. BMC Med. 2012;10:96. PubMed.
Lapid O, van Wingerden JJ, Perlemuter L. Tamoxifen therapy for the management of pubertal gynecomastia: a systematic review. J Pediatr Endocrinol Metab. 2013;26(9–10):803–807. PubMed.
Mannu GS, Sudul M, Bettencourt-Silva JH, et al. Role of tamoxifen in idiopathic gynecomastia: a 10-year prospective cohort study. Breast J. 2018;24(6):1043–1045. PubMed.
Kanakis GA, Nordkap L, Bang AK, et al. EAA clinical practice guidelines-gynecomastia evaluation and management. Andrology. 2019;7(6):778–793. PubMed.
Birzniece V, Sata A, Sutanto S, Ho KK. Neuroendocrine regulation of growth hormone and androgen axes by selective estrogen receptor modulators in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(12):5443–5448. PubMed.
Chua ME, Escusa KG, Luna S, et al. Revisiting oestrogen antagonists (clomiphene or tamoxifen) as medical empiric therapy for idiopathic male infertility: a meta-analysis. Andrology. 2013;1(5):749–757. PubMed.
Rahnema CD, Lipshultz LI, Crosnoe LE, et al. Anabolic steroid-induced hypogonadism: diagnosis and treatment. Fertil Steril. 2014;101(5):1271–1279. PubMed.
Wibowo E, Pollock PA, Hollis N, Wassersug RJ. Tamoxifen in men: a review of adverse events. Andrology. 2016;4(5):776–788. PubMed.
Grant B, Kean J, Vali N, et al. The use of post-cycle therapy is associated with reduced withdrawal symptoms from anabolic-androgenic steroid use: a survey of 470 men. Subst Abuse Treat Prev Policy. 2023;18(1):66. PubMed.
Blazewicz A, Poplawska M, Daniszewska B, et al. Illegal and falsified medicines self-administrated in not approved post-cycle therapy after the cessation of anabolic-androgenic steroids - qualitative analysis. Front Chem. 2025;13:1536858. PubMed.
World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 (in effect January 1, 2026). WADA.

Nolvadex (Tamoxifen)