Orales Testosteronundecanoat (TU) ist Testosteron mit einem Fettsäureester aus 11 Kohlenstoffatomen, verpackt in Weichkapseln mit Ölen, die die Aufnahme aus dem Darm unterstützen. Anders als ältere orale Androgene wie Methyltestosteron ist es nicht 17α-alkyliert. Es setzt gewöhnliches Testosteron frei und wurde nicht mit den Leberschäden in Verbindung gebracht, die bei dieser Substanzklasse auftreten.

Es kam Mitte der 1970er-Jahre erstmals als Andriol auf den Markt und wurde jahrzehntelang außerhalb der USA verkauft (Gooren, J Androl 1994). In den USA sind drei neuere Kapselformulierungen von der FDA (US-Arzneimittelbehörde) für die Testosteronersatztherapie zugelassen: Jatenzo (2019), Tlando (2022) und Kyzatrex (2022). Die wichtigsten praktischen Fakten: Die Kapseln müssen zweimal täglich zu einer Mahlzeit eingenommen werden, und alle drei US-Fachinformationen warnen, dass sie den Blutdruck erhöhen können.

Derselbe Ester wird auch als lang wirkende Injektion gegeben (Aveed, Nebido), die sich ganz anders verhält. Dafür gibt es eine eigene Seite: Testosteronundecanoat-Injektion. Diese Seite fasst zusammen, was die Fachinformationen der FDA und der europäischen Behörden, klinische Studien und Zulassungsbehörden über die oralen Kapseln berichten. Sie dient nur der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	Androgen; Testosteronester (nicht 17α-alkyliert)
US-Marken / Zulassung	Jatenzo (NDA 206089, 27. März 2019); Tlando (NDA 208088, 28. März 2022); Kyzatrex (NDA 213953, 27. Juli 2022)
Ältere Marke	Andriol / Restandol Testocaps 40 mg (Organon, später MSD); nie von der FDA zugelassen; irische Zulassung am 31. Dezember 2020 zurückgezogen
Verabreichungsweg	Orale Weichkapsel, zu den Mahlzeiten eingenommen, meist zweimal täglich
Zugelassene US-Dosierungen	Jatenzo 158–396 mg zweimal täglich; Tlando 225 mg zweimal täglich; Kyzatrex 100 mg einmal täglich bis 400 mg zweimal täglich
Halbwertszeit	Testosteronundecanoat etwa 2 h (Tlando-Fachinformation); Spitzenspiegel etwa 4–5 h nach einer Dosis
Testosterongehalt	Etwa 63 % des Estergewichts (40 mg TU = 25,3 mg Testosteron)
Resorption	Größtenteils über das Lymphsystem des Darms, wobei die Leber teilweise umgangen wird; stark nahrungsabhängig
US-Einstufung	Kontrollierte Substanz nach Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts)
WADA-Status	Jederzeit verboten (S1.1 anabol-androgene Steroide)

Was es ist

Die FDA-Fachinformation nennt als chemische Bezeichnung 17β-hydroxyandrost-4-en-3-one undecanoate: Summenformel C₃₀H₄₈O₃, Molekulargewicht 456,7 (Jatenzo-Fachinformation). Laut europäischer Fachinformation entspricht jede 40-mg-Kapsel TU 25,3 mg Testosteron (Restandol Testocaps SmPC).

Der Ester selbst hat keine hormonelle Wirkung. Unspezifische Esterasen spalten ihn und setzen so Testosteron und Undecansäure frei, die wie andere Fettsäuren abgebaut wird. Testosteron wirkt dann direkt am Androgenrezeptor und wird zu Dihydrotestosteron (DHT) und Estradiol umgewandelt.

Was orales TU von anderen Testosteronpräparaten unterscheidet, ist sein Weg ins Blut. Aus dem Darm aufgenommene Arzneimittel gelangen normalerweise über die Pfortader zur Leber, die sie abbauen kann, bevor sie den restlichen Körper erreichen (First-Pass-Metabolismus). TU ist sehr fettlöslich, daher wird ein Teil jeder Dosis in Nahrungsfettpartikel verpackt und in die Lymphgefäße des Darms aufgenommen. Die Lymphe fließt über den Ductus thoracicus (Milchbrustgang) in den Blutkreislauf und umgeht dabei die Pfortader, die zur Leber führt (Tlando-Fachinformation). Die europäische Fachinformation beschreibt dies als nur teilweise Umgehung des First-Pass-Abbaus. Bei 4 chirurgischen Patienten mit einem Katheter im Ductus thoracicus erschien radioaktiv markiertes orales TU gleichzeitig in Lymphe und Plasma, 2,5–5 h nach der Einnahme (Horst et al., Klin Wochenschr 1976). Die Hauptverbindungen in der Lymphe waren TU und 5α-Dihydrotestosteronundecanoat (DHTU), und ein Teil der Dosis wurde in der Darmwand verstoffwechselt.

Die Produkte unterscheiden sich vor allem in den Ölen und Emulgatoren in der Kapsel:

Produkt	Stärken (TU pro Kapsel)	Hilfsstoffe der Kapselfüllung (Fachinformation)	Dosierung laut Fachinformation
Jatenzo (Tolmar)	158, 198, 237 mg	Ölsäure, Polyoxyl-40-hydriertes Rizinusöl, Borretschsamenöl, Pfefferminzöl	Start mit 237 mg zweimal täglich; Titration auf 158–396 mg zweimal täglich
Tlando (Verity)	112,5 mg	Glycerylmonolinoleat, Polyoxyl-40-hydriertes Rizinusöl, Polyethylenglykol 8000, Ascorbylpalmitat	225 mg (2 Kapseln) zweimal täglich, keine Titration
Kyzatrex (Marius)	50, 100, 150, 200 mg	Propylenglykolmonolaurat, Polyoxyl-40-hydriertes Rizinusöl, Vitamin E	Start mit 200 mg zweimal täglich; Titration von 100 mg einmal täglich bis 400 mg zweimal täglich
Andriol / Restandol Testocaps (Organon/MSD)	40 mg	Rizinusöl, Propylenglykolmonolaurat	120–160 mg/Tag für 2–3 Wochen, dann 40–120 mg/Tag, aufgeteilt auf morgens und abends

Sowohl die Tlando- als auch die Kyzatrex-Fachinformation geben an, dass das Produkt nicht durch andere orale TU-Produkte ersetzbar ist. Die Milligramm-Dosen sind zwischen den Marken nicht austauschbar.

Das ursprüngliche Andriol löste TU in Ölsäure, was die Lagerung umständlich machte. Organon ersetzte es durch die Rizinusöl-Formulierung „Testocaps“, die bei Raumtemperatur etwa 3 Jahre stabil ist und sich als bioäquivalent zur alten Formulierung erwies (Köhn and Schill, World J Urol 2003).

Pharmakokinetik

Resorption und zeitlicher Verlauf

Parameter	Wert	Quelle
Orale Bioverfügbarkeit (Testocaps)	Etwa 7 %	Restandol SmPC
Zeit bis zum Testosteron-Spitzenspiegel	Etwa 4–5 h (Testocaps); Median etwa 5 h (Tlando)	Restandol SmPC; Tlando-Fachinformation
Testosteron-Spitzenspiegel nach 80–160 mg Testocaps	Etwa 40 nmol/L (≈ 1.150 ng/dL); bleibt mindestens 8 h erhöht	Restandol SmPC
Eliminationshalbwertszeit von TU	Etwa 2 h	Tlando-Fachinformation
Halbwertszeit von Testosteron nach der Freisetzung	10–100 Minuten laut Literatur	Tlando-Fachinformation
Dosislinearität (Testocaps)	Nachgewiesen für 40–240 mg/Tag	Restandol SmPC

Die kurze Halbwertszeit ist der Grund, warum jedes Produkt zweimal täglich eingenommen wird. Der Testosteronspiegel im Blut steigt und fällt innerhalb jedes 12-Stunden-Intervalls, statt konstant zu bleiben.

Im Steady State unter den US-Produkten sahen der 24-Stunden-Durchschnitt (Cavg) und der Spitzenwert (Cmax) des Gesamttestosterons in den Zulassungsstudien so aus (Jatenzo-Fachinformation; Tlando-Fachinformation; Kyzatrex-Fachinformation):

Produkt	Probenart	Mittlerer Cavg	Mittlerer Cmax
Jatenzo (n = 151)	NaF-EDTA-Plasma	403 ng/dL	1.008 ng/dL
Tlando (n = 95)	Serum	476 ng/dL	979 ng/dL (morgens), 989 ng/dL (abends)
Kyzatrex (n = 127–130)	NaF-EDTA-Plasma	393 ng/dL	852 ng/dL

Die Probenart ist wichtig. Esterasen im Blut wandeln TU auch nach der Blutabnahme im Röhrchen weiter zu Testosteron um, was das Ergebnis künstlich erhöht. Röhrchen mit Natriumfluorid (NaF), einem Esterasehemmer, verringerten diese Überschätzung in einer Laborstudie um 30–85 % (Ceponis et al., Andrology 2019). Deshalb berichtete die Jatenzo-Studie einen serumäquivalenten Cavg von etwa 489 ng/dL, der damit über dem Plasmawert lag (Swerdloff et al., JCEM 2020). Die Titrationstabellen der Fachinformationen beruhen auf gewöhnlichem Serumtestosteron.

Nahrung ist Pflicht

Weil die Resorption von Nahrungsfett abhängt, schreibt jede Fachinformation vor, die Kapseln zu einer Mahlzeit einzunehmen. Wie stark der Effekt ist, hängt von der Formulierung ab:

Produkt	Ergebnis der Nahrungsstudie
Andriol Testocaps, 80 mg (16 postmenopausale Frauen)	Testosteron-Spitzenspiegel 0,67 ng/mL nüchtern vs. 10,7 ng/mL nach dem Frühstück; AUC 5,37 vs. 56,4 ng·h/mL
Andriol Testocaps, 80 mg (24 postmenopausale Frauen)	Testosteron-AUC 30,7; 43,5; 146 und 154 nmol·h/L bei Mahlzeiten mit 0,6; 5; 19 und 44 g Fett
Jatenzo	Ein Frühstück mit 15 g Fett ergab eine um 25 % geringere Exposition als eines mit 30 g; 30 g, 45 g und fettreiche Mahlzeiten waren vergleichbar
Tlando	Nüchtern ergaben sich ein um ≈ 65 % niedrigerer Cmax und eine um 38 % niedrigere AUC als nach einer fettreichen Mahlzeit; fettarme, mäßig fetthaltige und fettreiche Mahlzeiten waren vergleichbar
Kyzatrex	Frühstücke mit 16 %, 33 % und 45 % Fett erhöhten die AUC um 37 %, 87 % und 94 % im Vergleich zur Einnahme nüchtern

Quellen: Bagchus et al., Pharmacotherapy 2003; Schnabel et al., Clin Endocrinol 2007; US-Fachinformationen.

Die Andriol-Studien wurden an postmenopausalen Frauen durchgeführt, damit deren eigenes Testosteron das des Arzneimittels nicht überdeckt. Die praktische Erkenntnis aus der zweiten Studie: Etwa 19 g Fett pro Mahlzeit reichten aus, mehr Fett brachte kaum zusätzlichen Nutzen.

Mehr DHT als bei anderen Verabreichungswegen

Weil ein Teil des TU in der Darmwand zu DHTU umgewandelt wird, erhöht orales TU das DHT tendenziell stärker als andere Testosteronformen. Unter Tlando lag das mittlere 24-Stunden-DHT bei 108 ng/dL, und die Blutspiegel der Ester selbst waren hoch: TU 11.100 ng/dL und DHTU 4.700 ng/dL (Tlando-Fachinformation).

In einer Crossover-Studie an 11 jungen Männern mit medikamentös herbeigeführtem Hypogonadismus hob orales TU sowohl Testosteron als auch DHT in und über ihren jeweiligen Normalbereich. Die zusätzliche Gabe von Finasterid 0,5 oder 1 mg zweimal täglich senkte das DHT nicht, anders als bei anderen oralen Testosteronformulierungen. Die Autoren vermuteten, dass der lymphatische Weg den Unterschied erklärt (Roth et al., Int J Androl 2011).

Zugelassene medizinische Anwendung

Alle drei US-Fachinformationen umfassen die Testosteronersatztherapie bei erwachsenen Männern mit einem Mangel oder Fehlen von körpereigenem Testosteron aufgrund von:

primärem Hypogonadismus (Hodenversagen), angeboren oder erworben;
hypogonadotropem Hypogonadismus (Versagen von Hypophyse oder Hypothalamus), angeboren oder erworben.

Die Diagnose muss durch morgendliche Testosteronmessungen unterhalb des Normalbereichs an mindestens zwei verschiedenen Tagen bestätigt werden. Laut den Fachinformationen sind Sicherheit und Wirksamkeit bei Männern mit „altersbedingtem Hypogonadismus“ und bei männlichen Personen unter 18 Jahren nicht belegt.

Jedes Produkt hat eine eigene Regel für die Kontrolle:

Produkt	Wann das Serumtestosteron gemessen wird	Zielwert oder Maßnahme
Jatenzo	6 h nach der Morgendosis, frühestens 7 Tage nach Beginn oder Dosisänderung	425–970 ng/dL: keine Änderung; außerhalb dieses Bereichs Dosis erhöhen oder senken
Tlando	8–9 h nach der Morgendosis, 3–4 Wochen nach Beginn	300–1.080 ng/dL: fortsetzen; darunter oder darüber: absetzen
Kyzatrex	3–5 h nach der Morgendosis, 7 Tage nach Beginn oder Dosisänderung	460–971 ng/dL: keine Änderung; außerhalb dieses Bereichs Dosis erhöhen oder senken

Die europäische Testocaps-Fachinformation umfasste die Testosteronersatztherapie bei bestätigtem männlichem Hypogonadismus und bei Osteoporose infolge eines Androgenmangels bei Männern (Restandol Testocaps SmPC). In Irland stammt die Zulassung aus dem Jahr 1978, und die HPRA führt sie als am 31. Dezember 2020 zurückgezogen.

Was die Forschung zeigt

Wiederherstellung des Testosteronspiegels bei hypogonadalen Männern

Die FDA-Zulassung von Testosteronpräparaten beruht auf einem pharmakokinetischen Endpunkt: dem Anteil der Männer, deren 24-Stunden-Durchschnittstestosteron im Normalbereich liegt. Die Zulassungsstudien, alle industriefinanziert, berichten:

Studie	Produkt	Design und n	Dauer	Männer mit Cavg im Normalbereich
Swerdloff et al., JCEM 2020	Jatenzo	Randomisiert, offen; 166 orales TU vs. 56 topisches Gel	3–4 Monate	87 % (gleich wie Gel)
DelConte et al., Andrology 2022	Tlando, fest 225 mg zweimal täglich	Einarmig; 95 Männer	24 Tage	80 % (95-%-KI 72–88 %)
Miner et al., Andrology 2025	Tlando, titriertes Schema	Randomisiert 2:1 vs. AndroGel 1,62 %; 315 Männer	Titration in Woche 4 und 8	87,4 %
Bernstein and Dhingra, Ther Adv Urol 2024	Kyzatrex	Einarmig; 155 Männer	6 Monate (Wirksamkeit an Tag 90)	87,8 %

In der Jatenzo-Studie verbesserten sich sexuelles Verlangen, Genuss, Aktivität, Erektionsparameter und Stimmung gegenüber dem Ausgangswert in beiden Armen, ohne Unterschied zwischen oralem TU und dem Gel. Eine 12-monatige Verlängerung einer separaten einjährigen Jatenzo-Studie hielt 69 Männer 24 Monate lang unter Therapie. Das mittlere Serumtestosteron über die zwei Jahre betrug 617 ± 427 ng/dL, und die Werte für die Sexualfunktion blieben verbessert (Honig et al., J Sex Med 2022).

Diese Studien waren hinsichtlich der Symptome offen oder unkontrolliert, und keine war darauf ausgelegt, Muskulatur, Knochen oder langfristige klinische Endpunkte zu messen.

Ältere Männer mit grenzwertig niedrigem Testosteron (Andriol)

Die ältere Formulierung wurde in placebokontrollierten Studien an älteren Männern getestet, einer Gruppe außerhalb der aktuellen US-Indikation:

Körperzusammensetzung. 76 gesunde Männer ab 60 Jahren mit niedrig-normalem Testosteron nahmen 1 Jahr lang 80 mg zweimal täglich oder Placebo. Die Magermasse stieg und die Fettmasse sank im Vergleich zu Placebo, aber die Muskelkraft veränderte sich nicht (Wittert et al., J Gerontol 2003).
Symptome. 322 Männer ab 50 Jahren mit Symptomen und niedrigem berechnetem freiem Testosteron nahmen 12 Monate lang 80, 160 oder 240 mg/Tag oder Placebo. Der Gesamtwert der Aging Males’ Symptoms Scale nach 6 Monaten verbesserte sich nicht stärker als unter Placebo. Nur der Subscore für sexuelle Symptome verbesserte sich, und zwar nur bei 160 mg/Tag (Legros et al., Eur J Endocrinol 2009).

Langzeitanwendung der alten Formulierung

Eine 10-jährige Nachbeobachtung von 33 Männern unter Andriol fand keine Veränderung der Leberwerte (Gooren, J Androl 1994). Sie zeigte auch die Grenzen des alten Produkts. Gemessen 7–9 h nach einer Dosis lag das Testosteron im Mittel bei 5,4–6,5 nmol/L, unterhalb des Normalbereichs von 8–24, während das DHT im Mittel bei 3,2–3,5 nmol/L lag, oberhalb seines Normalbereichs von 0,8–2,5.

Nebenwirkungen und Risiken

Blutdruck

Alle drei US-Fachinformationen geben an, dass die Kapseln den Blutdruck erhöhen können, was das kardiovaskuläre Risiko im Lauf der Zeit steigern kann. Jedes Produkt wurde mit einer 24-Stunden-Langzeitblutdruckmessung (ABPM) getestet:

Produkt	Studie	Veränderung des systolischen 24-h-Blutdrucks (95-%-KI)	Veränderung des diastolischen 24-h-Blutdrucks (95-%-KI)	Systolische Veränderung bei Männern mit Bluthochdruck
Jatenzo	4 Monate, n = 135	+4,9 mm Hg (3,5–6,4)	+2,5 mm Hg (1,5–3,6)	+5,4 mm Hg (unter Behandlung, n = 67)
Tlando	Etwa 16 Wochen, n = 123	+4,3 mm Hg (2,1–6,5)	+1,4 mm Hg (0,5–2,3)	+4,8 mm Hg (Bluthochdruck in der Vorgeschichte, n = 60)
Kyzatrex	4 Monate, n = 151	+1,7 mm Hg (0,3–3,1)	+0,6 mm Hg (−0,3 bis 1,6)	+3,4 mm Hg (unter Behandlung, n = 49)

Quellen: US-Fachinformationen. Es handelte sich um separate, unkontrollierte Studien in unterschiedlichen Populationen, daher lassen sich die Produkte anhand dieser Tabelle nicht in eine Rangfolge bringen.

Unter Jatenzo begannen 7,2 % der Männer während der Studie mit einem Blutdruckmedikament oder erhöhten dessen Dosis, und die Fachinformation merkt an, dass der durchschnittliche Blutdruck bis zum Ende noch kein Plateau erreicht hatte. In der veröffentlichten Tlando-ABPM-Studie hatten Männer im obersten Viertel des Hämatokritanstiegs (6–14 Prozentpunkte) den größten systolischen Anstieg, im Mittel 8,3 mm Hg (White et al., J Cardiovasc Pharmacol Ther 2021).

Bis 2025 war dieses Risiko in allen drei Fachinformationen eine Boxed Warning (hervorgehobener Warnhinweis). Die Abschnitte „Recent Major Changes“ der Fachinformationen zeigen, dass die Boxed Warning 2025 entfernt wurde. Der Blutdruck wurde in den Abschnitt Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen verschoben, zusammen mit den Ergebnissen von TRAVERSE, einer kardiovaskulären Endpunktstudie mit Testosteron-Gel (nicht oralem TU). TRAVERSE fand schwere kardiovaskuläre Ereignisse bei 7,0 % unter Gel vs. 7,3 % unter Placebo. Die Fachinformationen besagen weiterhin, dass die Kapseln bei Männern mit unkontrolliertem Bluthochdruck nicht empfohlen werden.

Hämatokrit und Blutfette

Messgröße	Ergebnis
Hämatokrit vs. Placebo (Netzwerk-Metaanalyse, 29 Studien, 3.393 Männer)	+4,3 % (95-%-KI 0,7–8,0) für orales TU; +4,0 % für i.m. Enantat/Cypionat; +3,0 % für Gel
Hämatokrit (Jatenzo-Studie)	+6,0 % relativer Anstieg vs. +4,7 % unter Gel; bei 3 % Wechsel von normal zu über dem Normalbereich
HDL-Cholesterin (Jatenzo-Studie)	−13,9 % vs. −3,4 % unter Gel
LDL-Cholesterin (Jatenzo-Studie)	+6,0 % vs. −2,1 % unter Gel
Triglyzeride (Jatenzo-Studie)	+13,0 % vs. +8,1 % unter Gel
HDL-Cholesterin (Jatenzo, 2 Jahre)	−9,8 mg/dL; Hämatokrit blieb unter 48 %
SHBG (Jatenzo-Studie)	−36 %, was das freie Testosteron erhöht

Quellen: Nackeeran et al., J Urol 2022; Swerdloff et al., JCEM 2020; Honig et al., J Sex Med 2022.

Das Konfidenzintervall für orales TU in der Metaanalyse ist breit, weil nur wenige placebokontrollierte Studien es verwendet haben. Die Fachinformationen empfehlen, den Hämatokrit vor Beginn und etwa alle 3 Monate zu kontrollieren und das Arzneimittel abzusetzen, wenn er erhöht ist.

Leber

„Orales Testosteron ist lebertoxisch.“ Das gilt für 17α-alkylierte Androgene wie Methyltestosteron, die die Fachinformationen mit Peliosis hepatis, Lebertumoren und cholestatischem Ikterus in Verbindung bringen. Testosteronundecanoat ist nicht 17α-alkyliert. Die Fachinformationen von Jatenzo und Kyzatrex geben an, dass für ihre Produkte nicht bekannt ist, dass sie diese Wirkungen verursachen, die Jatenzo-Studie fand keine klinisch signifikanten Veränderungen der Leberenzyme, und die 10-jährige Andriol-Kohorte fand keine Veränderung der Leberfunktion. Die Fachinformationen raten dennoch, das Arzneimittel abzusetzen und eine Abklärung vorzunehmen, wenn Gelbsucht oder andere Anzeichen von Leberproblemen auftreten.

Weitere in der Fachinformation genannte Wirkungen

In der 4-monatigen Jatenzo-Studie (n = 166) waren die unerwünschten Wirkungen, die bei mindestens 2 % der Männer auftraten (Jatenzo-Fachinformation):

Unerwünschte Wirkung	Häufigkeit
Kopfschmerzen	4,8 %
Hämatokrit erhöht	4,8 %
Bluthochdruck	3,6 %
HDL erniedrigt	3,0 %
Übelkeit	2,4 %

Über alle 569 Männer in den Jatenzo-Studien der Phasen 2 und 3 hinweg nennt die Fachinformation außerdem Durchfall, Dyspepsie, Aufstoßen und periphere Ödeme mit über 2 %. Magen-Darm-Beschwerden passen zur öligen Kapselfüllung; die europäische Fachinformation weist darauf hin, dass hohe Dosen sie aus diesem Grund verursachen können. Zwei der 166 Männer berichteten über neu auftretende oder sich verschlechternde Depressionen, und die Fachinformation enthält einen Warnhinweis zu Depression und Suizidgedanken.

Zu den Klassenwarnhinweisen, die auch für andere Testosteronpräparate gelten, gehören:

Venöse Thromboembolie. Tiefe Venenthrombosen und Lungenembolien wurden unter Testosteronpräparaten berichtet.
Prostata. Mögliche Verschlechterung einer benignen Prostatahyperplasie und ein potenzielles Prostatakrebsrisiko. In der Jatenzo-Studie stieg das PSA im Mittel um 0,2 ng/mL.
Fruchtbarkeit. Exogenes Testosteron unterdrückt LH und FSH und kann die Spermienproduktion verringern, möglicherweise bis auf null. Die Jatenzo-Fachinformation warnt, dass die Wirkung auf die Fruchtbarkeit irreversibel sein kann.
Ödeme, Gynäkomastie und Schlafapnoe, besonders bei Männern mit Herz-, Nieren- oder Lebererkrankungen sowie, im Fall der Schlafapnoe, bei Adipositas oder Lungenerkrankungen.

Bei Hunden, die 3 und 9 Monate lang Jatenzo erhielten, berichtet die Fachinformation über eine Verkleinerung der Nebennieren und niedrigeres Cortisol. Es handelt sich um Tierdaten, und die Fachinformation gibt an, dass ihre klinische Bedeutung unbekannt ist.

Wechselwirkungen

Die US-Fachinformationen nennen folgende Wechselwirkungen:

Insulin und Diabetesmedikamente. Androgene können den Blutzucker senken, daher müssen die Dosen eventuell reduziert werden.
Warfarin. Androgene können seine Wirkung verändern; die INR sollte häufiger kontrolliert werden, besonders beim Beginnen oder Absetzen von Testosteron.
Kortikosteroide. Die gemeinsame Anwendung kann die Flüssigkeitsretention verstärken.
Arzneimittel, die den Blutdruck erhöhen, darunter einige rezeptfreie Erkältungs- und Schmerzmittel.

In einer Dosis von 237 mg hatte Jatenzo keinen klinisch bedeutsamen Einfluss auf die Spiegel von Midazolam, Digoxin oder Rosuvastatin. Die europäische Fachinformation ergänzt, dass enzyminduzierende Arzneimittel wie Barbiturate den Testosteronspiegel senken können.

Wer es nicht anwenden sollte

Die US-Fachinformationen nennen als Kontraindikationen für orales TU:

Männer mit Brustkrebs oder bekanntem oder vermutetem Prostatakrebs;
Schwangere, weil Testosteron einen weiblichen Fötus virilisieren kann;
alle Personen mit Überempfindlichkeit gegen das Produkt oder seine Bestandteile.

Die Kapseln sind nicht für Frauen indiziert. Die europäische Testocaps-Fachinformation nannte außerdem Hyperkalzämie, nephrotisches Syndrom, ischämische Herzkrankheit, unbehandelte Herzinsuffizienz sowie Erdnuss- oder Sojaallergie (die Kapseln können Spuren von Sojalecithin enthalten).

Rechtsstatus und Anwendung außerhalb der Medizin

In den USA sind Testosteron und seine Ester anabole Steroide nach Schedule III gemäß 21 CFR 1308.13, und alle drei Kapselmarken tragen die Kennzeichnung CIII. Andriol wurde nie von der FDA zugelassen; die einzigen oralen TU-Produkte, die in Drugs@FDA aufgeführt sind, sind Jatenzo, Tlando und Kyzatrex.

Die WADA-Verbotsliste 2026 der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) verbietet Testosteron und seine Ester jederzeit, im und außerhalb des Wettkampfs, unter S1.1 anabol-androgene Steroide. Die US-Fachinformationen weisen darauf hin, dass Testosteron missbraucht wurde, meist in Dosen weit über dem zugelassenen Bereich und zusammen mit anderen anabolen Steroiden.

Das Wichtigste in Kürze

Testosteron, das das Schlucken übersteht. Der Undecanoat-Ester lässt einen Teil jeder Dosis über das Lymphsystem des Darms ins Blut gelangen, wobei die Leber teilweise umgangen wird. Die Bioverfügbarkeit liegt bei Andriol dennoch nur bei etwa 7 %.
Nahrung und zweimal tägliche Einnahme sind unerlässlich. Die Halbwertszeit von TU beträgt etwa 2 Stunden, und die Einnahme ohne Fett kann die Testosteronexposition um mehr als die Hälfte senken.
Die Marken sind nicht austauschbar. Jatenzo, Tlando und Kyzatrex verwenden unterschiedliche Formulierungen, Dosen und Regeln für den Zeitpunkt der Laborkontrolle, und laut den Fachinformationen können sie nicht Milligramm für Milligramm ersetzt werden.
Der Blutdruck ist das charakteristische Risiko. Der ambulant gemessene systolische Blutdruck stieg in den US-Studien um etwa 2–5 mm Hg, stärker bei Männern, die bereits wegen Bluthochdruck behandelt wurden.
Keine Lebertoxizität wie bei 17α-Alkylierung. Die Leberenzyme veränderten sich in den Studien nicht wesentlich, aber die Auswirkungen auf Hämatokrit, HDL, PSA und Fruchtbarkeit sind dieselben wie bei anderen Testosteronformen.
Normale Spiegel, begrenzte Daten zu Endpunkten. Etwa 80–88 % der Männer erreichten in den Zulassungsstudien ein normales durchschnittliches Testosteron, aber diese Studien waren kurz und untersuchten keine langfristigen kardiovaskulären oder Knochen-Endpunkte.

Quellen

Tolmar Inc. Jatenzo (testosterone undecanoate) capsules, for oral use, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 206089.
Verity Pharmaceuticals Inc. Tlando (testosterone undecanoate) capsules, for oral use, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 208088.
Marius Pharmaceuticals. Kyzatrex (testosterone undecanoate) capsules, for oral use, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 213953.
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Testosteron oral (Undecanoat)