Ligandrol, Codename LGD-4033 und später VK5211, ist ein experimentelles orales Arzneimittel aus der Klasse der selektiven Androgenrezeptor-Modulatoren (SARMs). Ligand Pharmaceuticals entwickelte es, um Muskeln und Knochen aufzubauen und dabei Gewebe wie die Prostata zu schonen. Viking Therapeutics testete es später bei älteren Erwachsenen, die sich von einer Hüftfraktur erholten.

Soweit wir feststellen konnten, wurde es nirgendwo als Arzneimittel zugelassen. Nur zwei kontrollierte Studien am Menschen haben Ergebnisse veröffentlicht oder in einem Register eingestellt: eine 3-wöchige Sicherheitsstudie mit 76 gesunden jungen Männern und eine 12-wöchige Phase-2-Studie mit 108 älteren Erwachsenen nach Hüftfraktur. Dennoch wird Ligandrol online breit als „Forschungschemikalie“ oder Nahrungsergänzungsmittel verkauft, und die FDA (US-Arzneimittelbehörde) hat Warning Letters (Warnschreiben) an Verkäufer verschickt.

Diese Seite fasst zusammen, was klinische Studien, Fallberichte und Behörden berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	Nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM)
Entwickler / Codenamen	Ligand Pharmaceuticals (LGD-4033); an Viking Therapeutics als VK5211 lizenziert
Verabreichungsweg	Oral
In Studien untersuchte Dosen	0,1; 0,3 und 1,0 mg/Tag über 21 Tage (gesunde Männer); 0,5; 1,0 und 2,0 mg/Tag über 12 Wochen (Hüftfraktur)
Halbwertszeit	24–36 h bei gesunden Männern
Rezeptorbindung	Bindet mit hoher Affinität an den Androgenrezeptor (Ki ≈ 1 nM)
Status in den USA	Nicht von der FDA zugelassen; laut FDA darf es nicht als Nahrungsergänzungsmittel verkauft werden
WADA-Status	Jederzeit verboten (S1.2, andere anabole Wirkstoffe), auf der Liste 2026 namentlich genannt

Was es ist

LGD-4033 ist ein kleines synthetisches Molekül, kein Steroid. Sein chemischer Name lautet 4-[(2R)-2-[(1R)-2,2,2-trifluoro-1-hydroxyethyl]pyrrolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile, Summenformel C₁₄H₁₂F₆N₂O, Molekulargewicht 338,25 g/mol (PubChem).

Wie Testosteron aktiviert es den Androgenrezeptor. Die Idee hinter SARMs ist „Gewebeselektivität“: starke Wirkung in Muskeln und Knochen bei geringerem Effekt auf Prostata, Haut und andere androgenempfindliche Gewebe. In der ersten veröffentlichten Studie am Menschen gaben die Autoren an, dass LGD-4033 mit einem Ki-Wert (einem Maß für die Bindungsstärke) von etwa 1 nM an den Rezeptor bindet. Sie berichteten außerdem, dass es in Tiermodellen anabole Effekte auf Muskeln und Knochen hatte, mit Selektivität für Muskel gegenüber Prostata (Basaria et al., J Gerontol A 2013). Diese Selektivitätsdaten stammen aus Tierversuchen; dass sie beim Menschen langfristig zutreffen, ist nicht belegt.

Da LGD-4033 kein Steroid ist, wird es nicht wie Testosteron zu Estradiol oder DHT umgewandelt. Das heißt nicht, dass es keine hormonellen Nebenwirkungen hat. Wie unten gezeigt, unterdrückte es schon bei 1 mg/Tag das körpereigene Testosteron und senkte das HDL-Cholesterin.

Ligand begann 2009 mit Phase-1-Studien zu LGD-4033-Kapseln. Viking Therapeutics startete später unter dem Namen VK5211 eine Phase-2-Studie, wie in einem Warning Letter der FDA zusammengefasst (FDA-Warning-Letter, 2017).

Pharmakokinetik

Die einzigen veröffentlichten pharmakokinetischen Daten am Menschen stammen aus der 21-tägigen Studie mit gesunden Männern (Basaria et al., J Gerontol A 2013):

Parameter	Befund
Eliminationshalbwertszeit	24–36 h
Dosisabhängigkeit	Linear; die Blutspiegel stiegen proportional zur Dosis
Akkumulation	Bei täglicher Einnahme lagen die Spiegel an Tag 21 fast beim 3-Fachen von Tag 1
Mittlere AUC an Tag 21	19, 85 und 238 ng·24 h/mL bei 0,1; 0,3 und 1,0 mg

Die lange Halbwertszeit bedeutet, dass sich der Wirkstoff in den ersten Tagen täglicher Einnahme anreichert. Laut derselben Arbeit hatte eine frühere Phase-1-Studie mit ansteigenden Einzeldosen Einzeldosen bis 22 mg getestet; ihre vollständigen Ergebnisse wurden nicht veröffentlicht.

Der Körper baut LGD-4033 zu hydroxylierten Metaboliten ab, die teilweise an Glucuronsäure gebunden mit dem Urin ausgeschieden werden. In einer Ausscheidungsstudie am Menschen verfolgten Anti-Doping-Fachleute den Urin eines Freiwilligen fast 21 Tage lang und identifizierten dihydroxylierte Metaboliten als bevorzugte Marker für Tests (Fragkaki et al., Drug Test Anal 2018).

Regulatorischer Status

Kein zugelassenes Arzneimittel. Keine Behörde hat LGD-4033 für irgendeine Anwendung zugelassen. Ein Review von 2023 hält fest, dass kein SARM von der FDA oder der Europäischen Arzneimittel-Agentur zugelassen wurde (Vignali et al., J Xenobiot 2023).
In den USA kein legales Nahrungsergänzungsmittel. In Warning Letters von 2017 erklärte die FDA, dass Produkte mit LGD-4033 die gesetzliche Definition eines Nahrungsergänzungsmittels nicht erfüllen, weil die Substanz als neues Arzneimittel zur Prüfung zugelassen wurde, bevor sie jemals als Nahrungsergänzungsmittel oder Lebensmittel vermarktet wurde. Dieselben Schreiben warnten, dass bei SARM-Produkten „lebensbedrohliche Reaktionen, einschließlich Lebertoxizität“ aufgetreten seien und dass SARMs das Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall erhöhen können (FDA-Warning-Letter, 2017).
Anhaltende Maßnahmen der FDA. Im Dezember 2025 verschickte die FDA weitere Warning Letters an Websites, die LGD-4033 unter dem Namen Ligandrol verkauften, neben RAD-140, S-4 und YK-11 (FDA-Warning-Letter, 2025).
Im Sport verboten. Die Verbotsliste 2026 der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) führt „LGD-4033 (ligandrol)“ unter S1.2, andere anabole Wirkstoffe, die sowohl im Wettkampf als auch außerhalb verboten sind (WADA-Liste 2026).

Was die Forschung zeigt

Gesunde junge Männer: 21-tägige Dosisfindungsstudie

In einer randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studie nahmen 76 gesunde Männer im Alter von 21–50 Jahren 21 Tage lang Placebo oder LGD-4033 in Dosen von 0,1; 0,3 oder 1,0 mg täglich ein; 68 schlossen die Studie ab (Basaria et al., J Gerontol A 2013). Die Männer absolvierten kein Trainingsprogramm.

Endpunkt	Ergebnis
Fettfreie Körpermasse	Stieg mit der Dosis (p für Trend = 0,04); +1,21 kg bei 1,0 mg (p = 0,047 vs. Placebo)
Fettmasse	Keine signifikante Veränderung
Appendikuläre Muskelmasse	−0,2; +0,04; +0,47 und +0,37 kg (Placebo; 0,1; 0,3; 1,0 mg); nicht signifikant
Kraft an der Beinpresse	+68,3 N bei 1,0 mg; nicht signifikant verschieden von Placebo
Treppensteiggeschwindigkeit und -leistung	Trend zur Verbesserung; nicht signifikant
Muskelproteinsynthese (0,3 mg)	Kein Unterschied zu Placebo

Die Studie war kurz und klein und in erster Linie darauf ausgelegt, die Sicherheit zu prüfen. Sie zeigte, dass LGD-4033 bei 1 mg/Tag eine messbare anabole Wirkung hat. Zuwächse bei Kraft oder körperlicher Funktion zeigte sie nicht.

Ältere Erwachsene nach Hüftfraktur: 12-wöchige Phase-2-Studie (VK5211)

Viking Therapeutics führte eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie mit 108 Männern und Frauen ab 65 Jahren durch, die 3–7 Wochen nach einer Hüftfraktur aufgenommen wurden (ClinicalTrials.gov NCT02578095). Die Teilnehmenden nahmen 12 Wochen lang Placebo oder VK5211 in Dosen von 0,5; 1,0 oder 2,0 mg einmal täglich ein. Primärer Endpunkt war die Veränderung der fettfreien Körpermasse (ohne Kopf), gemessen per DXA-Scan.

Dosis	Ausgewertete n	Placebobereinigte Veränderung der fettfreien Körpermasse (95-%-KI)	p vs. Placebo
Placebo	20	—	—
0,5 mg/Tag	27	+4,75 % (1,70–7,80)	0,0032
1,0 mg/Tag	17	+7,15 % (3,76–10,54)	unter 0,0001
2,0 mg/Tag	15	+9,08 % (5,55–12,60)	unter 0,0001

Die Zuwächse an fettfreier Masse stiegen mit der Dosis. Dabei gelten mehrere Einschränkungen:

Diese Ergebnisse wurden im Studienregister eingestellt. Eine begutachtete (Peer-Review-)Veröffentlichung der vollständigen Studie haben wir nicht gefunden.
Nur 75 von 108 Teilnehmenden schlossen die Studie ab, und die Wirksamkeitsanalyse umfasste 79.
Das Register berichtet nur den Endpunkt fettfreie Masse. Ob sich Gehfähigkeit, Kraft oder die Erholung von der Fraktur verbesserten, geht daraus nicht hervor.

ClinicalTrials.gov führt keine Studie einer späteren Phase zu VK5211 oder LGD-4033.

Anwendung außerhalb der Medizin

Fast alle Praxisdaten zu Ligandrol beim Menschen stammen von Personen, die es ohne ärztliche Aufsicht anwenden, in Dosen weit über den in Studien getesteten. Es handelt sich um Fallberichte, die nicht zeigen können, wie häufig ein Effekt ist.

Ein veröffentlichter Fall begleitete einen 25-jährigen Mann, der 5 Wochen lang 10 mg/Tag LGD-4033 zusammen mit 15 mg/Tag des Wachstumshormon-Sekretagogums Ibutamoren (MK-677) einnahm (Cardaci et al., Exp Physiol 2022):

Messgröße	Veränderung unter den Substanzen
Gesamte fettfreie Masse	+3,1 %
Gesamte Fettmasse	+15,4 %
Knochenmineraldichte	−2,1 %
HDL-Cholesterin	−36,4 %
LDL-Cholesterin	+40,0 %
ALT (Leberenzym)	+205 %
Gesamttestosteron	−62,3 %
Freies Testosteron	−85,7 %

Die meisten Werte kehrten nach dem Absetzen auf das Niveau vor der Anwendung zurück. Es handelt sich um eine einzelne Person, die zwei Substanzen gleichzeitig einnahm; die Effekte lassen sich daher nicht allein LGD-4033 zuschreiben.

Nebenwirkungen und Risiken

Unterdrückung des körpereigenen Testosterons

In der 21-tägigen Studie verursachte LGD-4033 dosisabhängige Abfälle von Gesamttestosteron und sexualhormonbindendem Globulin (SHBG). Freies Testosteron und FSH, eines der Hypophysenhormone, die die Hoden steuern, sanken bei der Dosis von 1,0 mg signifikant. Die Hormonspiegel kehrten bis Tag 56, etwa fünf Wochen nach dem Absetzen, auf den Ausgangswert zurück (Basaria et al., J Gerontol A 2013).

„SARMs unterdrücken nicht.“ Diese Behauptung ist online verbreitet, entspricht aber nicht dem Ergebnis der Studie. Schon 1 mg/Tag über drei Wochen senkte Testosteron und FSH. Im oben beschriebenen Fallbericht mit 10 mg/Tag plus MK-677 lag das Gesamttestosteron um 62 % niedriger. Keine Studie hat die Hormonerholung nach längerer oder höher dosierter Anwendung gemessen.

Blutfette

Das HDL-Cholesterin („gutes“ Cholesterin) sank bei Dosen ab 0,3 mg. Auch die Triglyceride sanken, während Gesamt- und LDL-Cholesterin sich nicht signifikant veränderten. Alle Werte kehrten nach dem Absetzen auf den Ausgangswert zurück (Basaria et al., J Gerontol A 2013):

Tagesdosis	Mittleres HDL zu Studienbeginn	Veränderung an Tag 21
Placebo	52,5 mg/dL	−1,7 mg/dL
0,1 mg	56,1 mg/dL	−1,0 mg/dL
0,3 mg	50,3 mg/dL	−10,4 mg/dL
1,0 mg	49,2 mg/dL	−19,4 mg/dL

Bei 1,0 mg sank das HDL in drei Wochen um etwa 39 %. Die Autoren merkten an, dass dieses Muster typisch für orale Androgene ist und seine langfristige Bedeutung für Herz und Gefäße unbekannt ist.

Leberschäden

In der 21-tägigen Studie veränderten sich die Leberenzyme (AST und ALT) bei keiner Dosis signifikant. In der Hüftfrakturstudie wurde „Leberenzym erhöht“ bei 1 von 28 Personen unter Placebo und bei 1 von 29, 1 von 26 und 4 von 25 Personen unter 0,5; 1,0 und 2,0 mg erfasst (ClinicalTrials.gov NCT02578095).

Außerhalb von Studien beschreiben mehrere Fallberichte schwere Leberschäden nach der Anwendung von Ligandrol:

Ein 32-jähriger Mann gab an, etwa 2 Wochen lang täglich 10 mg eingenommen zu haben. Er entwickelte Gelbsucht, Juckreiz und einen Gewichtsverlust von 40 lb; das Gesamtbilirubin erreichte 35,0 mg/dL. Die Leberbiopsie zeigte eine cholestatische Hepatitis (eine Schädigung, die den Gallefluss blockiert) mit leichter Fibrose (Barbara et al., ACG Case Rep J 2020).
Ein 37-jähriger Mann hatte eine schmerzlose Gelbsucht mit einem Bilirubin beim 30-Fachen der oberen Normgrenze; die Biopsie zeigte eine Cholestase mit Verlust von Gallengängen und periportaler Fibrose (Wallstab et al., Z Gastroenterol 2023).
Ein 52-jähriger Mann entwickelte nach drei Monaten hoch dosiertem LGD-4033 Gelbsucht, Juckreiz und Gewichtsverlust (Labban et al., Cureus 2024).
Zwei junge Männer entwickelten einen cholestatischen Leberschaden, nachdem sie Ligandrol und/oder Ostarin und anschließend weitere Substanzen angewendet hatten; beide erholten sich nach etwa 3 Monaten (Koller et al., World J Clin Cases 2021).
Ein 52-jähriger Mann entwickelte nach Produkten mit RAD-140 und LGD-4033 einen Leberschaden; seine Leberenzyme normalisierten sich etwa 3 Monate nach dem Absetzen (Barbara et al., ACG Case Rep J 2020).

Ein Review zu SARM-bedingten Leberschäden beschreibt ein typisches Muster: langsam einsetzende Gelbsucht mit sehr hohem Bilirubin, aber nur leicht erhöhten Enzymen, ähnlich der blanden Cholestase bei anabolen Steroiden. Bei den meisten Betroffenen bessert sich der Zustand nach dem Absetzen, eine spezifische Behandlung gibt es nicht (Mohideen et al., J Clin Transl Hepatol 2023). In einer australischen Fallserie mit 23 Leberschäden im Zusammenhang mit anabolen Steroiden, SARMs und Bodybuilding-Supplementen betrug die mediane Zeit bis zur Normalisierung der Leberwerte 175 Tage, und eine Person benötigte eine Lebertransplantation (Nash et al., Aliment Pharmacol Ther 2024).

Fallberichte können nicht zeigen, wie oft so etwas vorkommt. Die Produkte wurden oft nicht analysiert, und viele Betroffene nahmen mehr als eine Substanz ein.

Weitere berichtete Schäden

Ein systematisches Review zur Sicherheit von SARMs bei gesunden Erwachsenen (33 Studien, 1.447 Personen mit SARM-Exposition, alle Substanzen zusammengenommen) fand 15 Fallberichte über arzneimittelbedingte Leberschäden, einen Achillessehnenriss und einen Fall von Rhabdomyolyse (Muskelzerfall). Erhöhte ALT-Werte waren in klinischen Studien häufig und betrafen im Mittel 7,1 % der SARM-exponierten Teilnehmenden (Vignali et al., J Xenobiot 2023). Diese Zahlen gelten für SARMs als Klasse, nicht allein für LGD-4033.

Die Langzeitwirkungen von LGD-4033 auf Herz, Fruchtbarkeit, Prostata und Knochen sind unbekannt. Keine Studie dauerte länger als 12 Wochen.

Wer es nicht anwenden sollte

Es gibt keine zugelassene Anwendung und keine offizielle Liste von Gegenanzeigen. Die Studie mit gesunden Männern schloss Personen mit aktiver Erkrankung, erhöhtem PSA, auffälligen Leberwerten oder niedrigem HDL aus. Wegen der Fallberichte zu Leberschäden und der hormonellen Effekte tragen Menschen mit Lebererkrankungen, Personen mit Kinderwunsch und alle, die Dopingkontrollen unterliegen, die deutlichsten Risiken.

Qualität und Verunreinigungen

Als Ligandrol verkaufte Produkte sind unreguliert. In einer JAMA-Studie kauften Forschende online 44 als SARMs vermarktete Produkte und analysierten sie mit von der WADA anerkannten Methoden (Van Wagoner et al., JAMA 2017):

Befund	Produkte
Enthielt 1 oder mehr SARMs (Ostarin, LGD-4033 oder Andarin)	23 von 44 (52 %)
Enthielt ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel (z. B. Ibutamoren, GW501516, SR9009)	17 von 44 (39 %)
Enthielt nicht auf dem Etikett angegebene Substanzen	11 von 44 (25 %)
Kein Wirkstoff nachgewiesen	4 von 44 (9 %)
Menge entsprach dem Etikett	18 von 44 (41 %)

Wer „Ligandrol“ kauft, kann daher nicht sicher sein, welche Substanz in welcher Menge im Produkt steckt.

Rechtsstatus und Anwendung im Sport

LGD-4033 ist nach dem WADA-Code jederzeit verboten. Anti-Doping-Labore testen den Urin auf seine Langzeitmetaboliten. In einem dokumentierten Fall wurde der positive Test einer Athletin mit sehr niedrigen Werten mithilfe einer Haaranalyse auf den Kontakt mit ihrem Ehemann zurückgeführt, der Ligandrol einnahm; der Internationale Sportgerichtshof (CAS) hob ihre vorläufige Sperre auf (Kintz und Gheddar, J Anal Toxicol 2025).

Das Wichtigste in Kürze

Ein nicht zugelassenes Prüfpräparat. LGD-4033 (VK5211) wurde in nur zwei kontrollierten Studien getestet, und keine Behörde hat es zugelassen. Laut FDA darf es nicht legal als Nahrungsergänzungsmittel verkauft werden.
Die fettfreie Masse steigt schon bei niedrigen Dosen. Etwa 1,2 kg in 3 Wochen bei 1 mg/Tag bei gesunden Männern und bis zu 9 % placebobereinigt bei älteren Erwachsenen nach Hüftfraktur bei 2 mg/Tag. Zuwächse bei Kraft und Funktion wurden nicht gezeigt.
Es unterdrückt sehr wohl Testosteron. Schon 1 mg/Tag über 3 Wochen senkte Testosteron und FSH und reduzierte das HDL um etwa 19 mg/dL; in der kurzen Studie war all das reversibel.
Leberschäden sind dokumentiert. Mehrere Fallberichte beschreiben schwere cholestatische Leberschäden nach der Anwendung, darunter einer bei 10 mg/Tag (das Zehnfache der höchsten Dosis in der Studie mit gesunden Männern); die Erholung dauerte oft Monate.
Produkte sind unzuverlässig. In einer JAMA-Analyse enthielt nur etwa die Hälfte der online verkauften „SARM“-Produkte überhaupt ein SARM, und nur 41 % entsprachen ihrem Etikett.
Im Sport verboten. Die WADA verbietet LGD-4033 jederzeit.

Quellen

Basaria S, Collins L, Dillon EL, et al. The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2013;68(1):87–95. PubMed.
Viking Therapeutics. A phase II, randomized, double-blind, parallel group, placebo-controlled, multi-center study to explore the efficacy, safety and tolerability of VK5211 in subjects with acute hip fracture. NCT02578095. Ergebnisse eingestellt. ClinicalTrials.gov.
National Center for Biotechnology Information. LGD-4033, PubChem CID 44137686. PubChem.
Food and Drug Administration. Warning Letter an Infantry Labs LLC, MARCS-CMS 535333. 23. Oktober 2017. FDA.
Food and Drug Administration. Warning Letter an Titan SARMs LLC, MARCS-CMS 719645. 12. Dezember 2025. FDA.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, gültig ab 1. Januar 2026. WADA.
Fragkaki AG, Sakellariou P, Kiousi P, et al. Human in vivo metabolism study of LGD-4033. Drug Test Anal. 2018;10(11-12):1635–1645. PubMed.
Cardaci TD, Machek SB, Wilburn DT, et al. LGD-4033 and MK-677 use impacts body composition, circulating biomarkers, and skeletal muscle androgenic hormone and receptor content: a case report. Exp Physiol. 2022;107(12):1467–1476. PubMed.
Barbara M, Dhingra S, Mindikoglu AL. Ligandrol (LGD-4033)-induced liver injury. ACG Case Rep J. 2020;7(6):e00370. PubMed.
Barbara M, Dhingra S, Mindikoglu AL. Drug-induced liver injury associated with Alpha Bolic (RAD-140) and Alpha Elite (RAD-140 and LGD-4033). ACG Case Rep J. 2020;7(6):e00409. PubMed.
Wallstab F, Jechorek D, Keitel-Anselmino V, Arnim UV. Ligandrol-induced liver injury: case report [auf Deutsch]. Z Gastroenterol. 2023;61(5):522–525. PubMed.
Labban H, Kwait B, Paracha A, et al. LGD-4033 and a case of drug-induced liver injury: exploring the clinical implications of off-label selective androgen receptor modulator use in healthy adults. Cureus. 2024;16(9):e69601. PubMed.
Koller T, Vrbova P, Meciarova I, et al. Liver injury associated with the use of selective androgen receptor modulators and post-cycle therapy: two case reports and literature review. World J Clin Cases. 2021;9(16):4062–4071. PubMed.
Mohideen H, Hussain H, Dahiya DS, Wehbe H. Selective androgen receptor modulators: an emerging liver toxin. J Clin Transl Hepatol. 2023;11(1):188–196. PubMed.
Nash E, Nicoll A, Batt N, et al. Drug-induced liver injury from selective androgen receptor modulators, anabolic-androgenic steroids and bodybuilding supplements in Australia. Aliment Pharmacol Ther. 2024;59(8):953–961. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
Kintz P, Gheddar L. Drug transfer during intimate moments can produce an adverse analytical finding during a doping control: a case report with ligandrol. J Anal Toxicol. 2025;49(8):615–619. PubMed.

Ligandrol (LGD-4033)