Bicalutamid ist ein oral eingenommener, nichtsteroidaler Androgenrezeptor-Blocker (Antiandrogen). Es wird als Casodex (eine Marke von AstraZeneca) und als Generikum vertrieben; die FDA (US-Arzneimittelbehörde) hat es erstmals 1995 zugelassen. Es besetzt den Androgenrezeptor und verhindert, dass Testosteron und Dihydrotestosteron (DHT) ihn aktivieren, ohne selbst ein Hormon zu sein.
Seine einzige von der FDA zugelassene Anwendung sind 50 mg einmal täglich zusammen mit einem LHRH-Präparat (luteinisierendes Hormon-Releasing-Hormon) bei metastasiertem Prostatakrebs. Die wichtigste Tatsache für Leser ohne Krebserkrankung: Wenn ein Mann mit funktionierenden Hoden Bicalutamid allein einnimmt, senkt es das Testosteron nicht. Testosteron und Estradiol steigen, und eine Vergrößerung der Brust (Gynäkomastie) wird sehr häufig.
Diese Seite fasst zusammen, was die FDA-Fachinformation, die großen Prostatakrebsstudien und die veröffentlichte Pharmakologie berichten. Sie dient nur der Information und ist keine medizinische Beratung.
| Eigenschaft | Angabe |
|---|---|
| Wirkstoffklasse | Nichtsteroidaler Androgenrezeptor-Inhibitor (Antiandrogen) |
| Marke / Zulassung | Casodex (ursprünglich AstraZeneca); US-Zulassung 1995; Generika erhältlich |
| Anwendungsweg | Tablette zum Einnehmen |
| Stärke | 50 mg |
| Dosis laut Fachinformation | 50 mg einmal täglich, kombiniert mit einem LHRH-Analogon, bei metastasiertem Prostatakrebs im Stadium D2 |
| Halbwertszeit (Fachinformation) | 5,8 Tage für das aktive R-Enantiomer bei gesunden Männern (≈ 1 Woche) |
| Zentrale Tatsache zum Wirkmechanismus | Blockiert den Rezeptor; allein angewendet erhöht es Testosteron und Estradiol, statt sie zu senken |
| Boxed Warning (hervorgehobener Warnhinweis) | Keine; die Warnhinweise der Fachinformation betreffen Leberversagen, Blutungen mit Warfarin-artigen Arzneimitteln und Gynäkomastie |
| Status in den USA | Verschreibungspflichtig; keine kontrollierte Substanz |
| WADA-Status | Nicht in der Verbotsliste 2026 genannt |
Was es ist
Bicalutamid ist ein kleines synthetisches Molekül und kein Steroid. Sein chemischer Name lautet N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide, die Molmasse beträgt 430,37 (FDA-Fachinformation). Die Tablette enthält ein Racemat, also eine 50:50-Mischung zweier spiegelbildlicher Formen. Fast die gesamte antiandrogene Wirkung geht vom R-Enantiomer aus; das S-Enantiomer ist im Wesentlichen inaktiv.
Die Fachinformation beschreibt es als Substanz „ohne andere bekannte endokrine Aktivität“. Es konkurriert im Zielgewebe mit Testosteron und DHT um den Androgenrezeptor. DHT bindet den Rezeptor weiterhin stärker als jedes der nichtsteroidalen Antiandrogene. Unter diesen Arzneimitteln bindet Bicalutamid in Rezeptor-Assays an Prostatagewebe von Ratte und Mensch zwei- bis viermal stärker als 2-Hydroxyflutamid (die aktive Form von Flutamid) und etwa doppelt so stark wie Nilutamid (Kolvenbag et al., Prostate Cancer Prostatic Dis 1998).
Warum es allein angewendet das Testosteron erhöht
Das Gehirn registriert Androgene über denselben Rezeptor, den Bicalutamid blockiert. Ist der Rezeptor blockiert, deutet die Hypophyse das Signal als „zu wenig Androgen“ und schüttet mehr Gonadotropine aus, darunter das luteinisierende Hormon (LH), das die Hoden zu mehr Testosteronproduktion anregt. Ein Teil dieses zusätzlichen Testosterons wird zu Estradiol umgewandelt.
- Die FDA-Fachinformation vermerkt einen Anstieg von Serumtestosteron und Estradiol in Studien, in denen Bicalutamid als Monotherapie eingesetzt wurde.
- Eine pharmakokinetische Übersichtsarbeit des Herstellers berichtete, dass die tägliche Einnahme Gonadotropine und Sexualhormone erhöht, Testosteron um bis zu 80 %, wobei die meisten Patienten im Normalbereich blieben (Cockshott, Clin Pharmacokinet 2004).
- Wird Bicalutamid mit einem LHRH-Analogon kombiniert, unterdrückt das LHRH-Präparat die Testosteronproduktion weiterhin, und Bicalutamid ändert an dieser Suppression nichts.
Das ist der Grund für die typische Nebenwirkung des Arzneimittels: mehr Estradiol, das auf Brustgewebe wirkt, dessen Androgenrezeptoren blockiert sind.
Pharmakokinetik
Die folgenden Werte stammen aus der FDA-Fachinformation, sofern nicht anders angegeben (FDA-Fachinformation):
| Parameter | Wert |
|---|---|
| Zeit bis zur Spitzenkonzentration, Einzeldosis (gesunde Männer, n = 30) | 31,3 h (SD 14,6) |
| Spitzenkonzentration, Einzeldosis | 0,768 mcg/mL |
| Halbwertszeit des aktiven R-Enantiomers (gesunde Männer) | 5,8 Tage (SD 2,29) |
| Steady-State-Konzentration bei Prostatakrebspatienten (n = 40) | 8,939 mcg/mL |
| Proteinbindung | 96 % |
| Einfluss von Nahrung | Kein klinisch bedeutsamer Einfluss |
| Anteil des R-Enantiomers am Steady-State-Plasmaspiegel | Etwa 99 % |
Die wichtigsten Punkte:
- Langsamer Aufbau. Das R-Enantiomer wird langsam resorbiert, hat eine Halbwertszeit von etwa einer Woche und reichert sich bei täglicher Einnahme im Plasma etwa um das 10-Fache an (Cockshott 2004).
- Dosisplateau. Die Steady-State-Spiegel steigen bis 50 mg proportional zur Dosis, darüber weniger als proportional und erreichen oberhalb von 300 mg ein Plateau.
- Abbau über die Leber. Das R-Enantiomer wird hauptsächlich oxidiert, wahrscheinlich durch CYP3A4, und anschließend glucuronidiert; das S-Enantiomer wird überwiegend glucuronidiert. Die Metaboliten werden zu etwa gleichen Teilen über Urin und Stuhl ausgeschieden.
- Schwere Lebererkrankung. Bei 4 Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung stieg die Halbwertszeit von 5,9 auf 10,4 Tage (etwa 76 % länger). Nierenfunktion, Alter und Körpergewicht hatten keinen nennenswerten Einfluss.
Wegen der langen Halbwertszeit weist die Fachinformation Männer mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten, an, bis 130 Tage nach der letzten Dosis wirksam zu verhüten.
Zugelassene medizinische Anwendung
Die US-Fachinformation lässt eine Anwendung zu: 50 mg einmal täglich, begonnen gleichzeitig mit einem LHRH-Analogon (etwa Goserelin oder Leuprorelin), bei metastasiertem Prostatakrebs im Stadium D2. Diese Kombination heißt kombinierte Androgenblockade. Das LHRH-Präparat schaltet das Testosteron aus den Hoden aus, und Bicalutamid blockiert den Rezeptor gegen alle noch verbleibenden Androgene.
Die Fachinformation stellt klar, dass 150 mg täglich in den USA nicht zugelassen sind, weder allein noch zusammen mit anderen Behandlungen. Außerhalb der USA wurden 150 mg einmal täglich als Monotherapie bei lokalisiertem oder lokal fortgeschrittenem (nicht metastasiertem) Prostatakrebs eingesetzt (Cockshott 2004).
Andere in der Forschungsliteratur diskutierte Anwendungen, etwa Hirsutismus bei Frauen und geschlechtsangleichende Behandlung, sind Off-Label-Anwendungen. Laut Fachinformation hat Bicalutamid keine Indikation für Frauen und ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.
Was die Forschung zeigt
Kombinierte Androgenblockade: Bicalutamid vs. Flutamid
Die Zulassungsstudie teilte 813 Männer mit metastasiertem Prostatakrebs doppelblind und randomisiert entweder Bicalutamid 50 mg einmal täglich oder Flutamid 250 mg dreimal täglich zu, jeweils mit einem LHRH-Analogon (Schellhammer et al., Urology 1997). Die mediane Nachbeobachtung betrug 160 Wochen.
| Endpunkt | Bicalutamid + LHRH | Flutamid + LHRH | Hazard Ratio (95-%-KI) |
|---|---|---|---|
| Mediane Zeit bis zur Progression | 97 Wochen | 77 Wochen | 0,93 (0,79–1,10) |
| Medianes Überleben | 180 Wochen | 148 Wochen | 0,87 (0,72–1,05) |
| Durchfall | 12 % | 26 % | — |
| Studienabbrüche wegen Durchfall | 2 Patienten | 25 Patienten | — |
| Hämaturie (Blut im Urin) | 12 % | 6 % | — |
Keiner der Wirksamkeitsunterschiede war statistisch signifikant, daher wurden die beiden Arzneimittel bei der Krebskontrolle als gleichwertig beurteilt. Die Vorteile von Bicalutamid waren die einmal tägliche Einnahme und deutlich weniger Durchfall.
Monotherapie mit 150 mg bei frühem Prostatakrebs
Das Early-Prostate-Cancer-Programm fasste drei doppelblinde Studien mit 8.113 Männern mit lokalisierter oder lokal fortgeschrittener, nicht metastasierter Erkrankung zusammen. Die Männer erhielten eine Standardbehandlung (Operation, Strahlentherapie oder abwartendes Beobachten) plus Bicalutamid 150 mg täglich oder Placebo (Iversen et al., BJU Int 2010). Nach median 9,7 Jahren:
| Endpunkt | Ergebnis |
|---|---|
| Progressionsfreies Überleben, alle Patienten | HR 0,85 (95-%-KI 0,79–0,91), zugunsten von Bicalutamid |
| Gesamtüberleben, alle Patienten | HR 1,01, kein Unterschied |
| Lokal fortgeschrittene Erkrankung plus Strahlentherapie | Gesamtüberleben signifikant zugunsten von Bicalutamid (p = 0,031) |
| Lokalisierte Erkrankung | Kein nennenswerter Nutzen; beim abwartenden Beobachten Überlebenstrend zugunsten von Placebo (p = 0,054) |
| Brustschmerzen | 73,7 % unter Bicalutamid |
| Gynäkomastie | 68,8 % unter Bicalutamid |
Die US-Fachinformation ergänzt Sicherheitsdaten aus diesen Programmen. In einer geplanten Subgruppe von 1.627 Männern mit lokalisierter Erkrankung unter abwartendem Beobachten starben 37,7 % unter Bicalutamid gegenüber 32,9 % unter Placebo (HR 1,16, 95-%-KI 0,99–1,37). Bei Männern mit metastasierter (M1) Erkrankung beendete ein Sicherheitsgremium die Monotherapie mit Bicalutamid 150 mg im Vergleich zur Kastration, nachdem Zwischenauswertungen in zwei Studien Hazard Ratios für Tod von 1,25 und 1,31 ergeben hatten.
150 mg mit Salvage-Bestrahlung (RTOG 9601)
In einer doppelblinden Studie erhielten 760 Männer mit steigendem PSA nach Prostatektomie eine Salvage-Bestrahlung plus entweder Bicalutamid 150 mg täglich über 24 Monate oder Placebo (Shipley et al., NEJM 2017). Die mediane Nachbeobachtung betrug 13 Jahre.
| Endpunkt nach 12 Jahren | Bicalutamid | Placebo |
|---|---|---|
| Gesamtüberleben | 76,3 % | 71,3 % |
| Tod durch Prostatakrebs | 5,8 % | 13,4 % |
| Metastasierte Erkrankung | 14,5 % | 23,0 % |
| Gynäkomastie | 69,7 % | 10,9 % |
Die Hazard Ratio für Tod betrug 0,77 (95-%-KI 0,59–0,99). Das ist der stärkste Beleg für einen Überlebensvorteil von Bicalutamid als Ergänzung zu einer anderen Behandlung, auch wenn die Dosis von 150 mg in den USA weiterhin nicht zugelassen ist.
Antiandrogen-Monotherapie vs. Kastration
Ein Cochrane-Review fasste 11 randomisierte Studien (3.060 Männer) zusammen, die eine Monotherapie mit nichtsteroidalen Antiandrogenen mit medikamentöser oder chirurgischer Kastration bei fortgeschrittenem Prostatakrebs verglichen (Kunath et al., Cochrane 2014):
| Endpunkt | Antiandrogen vs. Kastration (95-%-KI) |
|---|---|
| Gesamtüberleben | HR 1,24 (1,05–1,48), schlechter mit Antiandrogen |
| Behandlungsabbruch wegen unerwünschter Ereignisse | RR 1,82 (1,13–2,94) |
| Brustschmerzen | RR 22,97 (14,79–35,67) |
| Gynäkomastie | RR 8,43 (3,19–22,28) |
| Hitzewallungen | RR 0,23 (0,19–0,27), seltener mit Antiandrogen |
| Verlust des sexuellen Interesses | RR 0,50 (0,30–0,83), eine kleine Studie |
Der Zielkonflikt ist durchgängig: Eine Antiandrogen-Monotherapie hält den Testosteronspiegel aufrecht, was einige Kastrationsfolgen erspart, kontrolliert fortgeschrittenen Krebs aber schlechter.
Knochen und Körperzusammensetzung
Da Testosteron und Estradiol erhöht bleiben, verursacht Bicalutamid allein nicht den Knochenverlust, der bei Kastration auftritt. In einer 12-monatigen offenen Studie wurden 52 Männer mit nicht metastasiertem Prostatakrebs randomisiert Leuprorelin oder Bicalutamid 150 mg täglich zugeteilt (Smith et al., JCO 2004):
| Messgröße (12 Monate) | Leuprorelin | Bicalutamid 150 mg |
|---|---|---|
| Knochendichte der Lendenwirbelsäule | −2,5 % | +2,5 % |
| Fettmasse | +11,1 % | +6,4 % |
| Magermasse, Muskelgröße, Kraft | Ähnlich zwischen den Gruppen | Ähnlich zwischen den Gruppen |
Spannen und Vergrößerung der Brust waren unter Bicalutamid häufiger; Müdigkeit, Verlust des sexuellen Interesses und Hitzewallungen waren seltener.
Hirsutismus bei Frauen (off-label)
In einer doppelblinden Studie nahmen 70 Frauen mit polyzystischem Ovarialsyndrom (PCOS) und schwerem Hirsutismus 12 Monate lang ein orales Kontrazeptivum plus entweder Bicalutamid 50 mg/Tag oder Placebo ein (Moretti et al., JCEM 2018). Die Werte für das Haarwachstum sanken in beiden Gruppen und unter Bicalutamid stärker. Gesamt- und LDL-Cholesterin stiegen in der Bicalutamid-Gruppe. Es handelt sich um eine einzelne Studie; die US-Fachinformation stützt eine Anwendung bei Frauen nicht.
Nebenwirkungen und Risiken
Leberschäden
Bicalutamid hat keine Boxed Warning, doch der erste Warnhinweis der Fachinformation betrifft Hepatitis:
- Berichte nach der Markteinführung umfassen Todesfälle und Krankenhausaufenthalte durch Leberversagen, in der Regel innerhalb der ersten 3–4 Monate der Behandlung.
- In kontrollierten Studien führten Hepatitis oder deutliche Anstiege der Leberenzyme bei etwa 1 % der Patienten zum Absetzen des Arzneimittels.
- Die Fachinformation fordert Kontrollen der Leberenzyme (Transaminasen) vor Behandlungsbeginn, in regelmäßigen Abständen während der ersten vier Monate und danach periodisch. Das Arzneimittel soll abgesetzt werden, wenn eine Gelbsucht auftritt oder die ALT über das Zweifache der oberen Normgrenze steigt.
In der Zulassungsstudie wurde ein „erhöhter Leberenzymtest“ bei 7 % unter Bicalutamid gegenüber 11 % unter Flutamid berichtet. Ein Fallbericht von 2024 beschrieb eine Bicalutamid-induzierte Hepatotoxizität bei einer transgeschlechtlichen Jugendlichen (Wilde et al., J Adolesc Health 2024), was zeigt, dass das Risiko nicht auf ältere Männer mit Krebs beschränkt ist.
Gynäkomastie und Brustschmerzen
Das ist das häufigste Problem, wenn Bicalutamid allein angewendet wird:
| Situation | Gynäkomastie | Brustschmerzen |
|---|---|---|
| 50 mg + LHRH-Analogon (Studie der Fachinformation) | 9 % | 6 % |
| 150 mg allein (Fachinformation, Prostatakrebsstudien) | Bis zu 38 % | Bis zu 39 % |
| 150 mg, Early-Prostate-Cancer-Programm | 68,8 % | 73,7 % |
| 150 mg + Bestrahlung, RTOG 9601 | 69,7 % | — |
In einer doppelblinden Studie mit 114 Männern unter Bicalutamid 150 mg entwickelte sich eine Gynäkomastie bei 73 % mit Placebo, 10 % mit Tamoxifen 20 mg/Tag und 51 % mit Anastrozol 1 mg/Tag (Boccardo et al., JCO 2005). Eine Metaanalyse von 2025 mit 9 randomisierten Studien ergab, dass Tamoxifen das Gynäkomastierisiko um 82 % senkte (RR 0,18, 95-%-KI 0,08–0,38), eine Bestrahlung der Brust um 52 % (RR 0,48, 95-%-KI 0,38–0,59), während Anastrozol keinen signifikanten Nutzen zeigte (Spagnolo et al., J Endocrinol Invest 2025). Siehe Nolvadex (Tamoxifen) und Arimidex (Anastrozol).
Weitere häufige Wirkungen
In der Zulassungsstudie (Bicalutamid 50 mg plus ein LHRH-Analogon, n = 401) gehörten zu den häufigsten Nebenwirkungen (FDA-Fachinformation):
| Nebenwirkung | Bicalutamid + LHRH | Flutamid + LHRH |
|---|---|---|
| Hitzewallungen | 53 % | 53 % |
| Allgemeine Schmerzen | 35 % | 31 % |
| Asthenie (Schwäche) | 22 % | 21 % |
| Verstopfung | 22 % | 17 % |
| Übelkeit | 15 % | 14 % |
| Periphere Ödeme | 13 % | 10 % |
| Hämaturie | 12 % | 6 % |
| Anämie | 11 % | 13 % |
Hitzewallungen sind vor allem eine Folge der Kastration: Im oben genannten Cochrane-Review waren sie unter Antiandrogen-Monotherapie deutlich seltener als unter Kastration. Die Fachinformation nennt außerdem Schläfrigkeit und, nach der Markteinführung, Lichtempfindlichkeit (Photosensibilität).
Interstitielle Lungenerkrankung
Berichte nach der Markteinführung umfassen interstitielle Lungenerkrankungen (Entzündung und Vernarbung der Lunge), teils tödlich, am häufigsten bei Dosen über 50 mg. In einer Analyse des FDA Adverse Event Reporting System (US-Meldesystem für unerwünschte Ereignisse) war Bicalutamid mit Meldungen über Lungenerkrankungen assoziiert, mit einem Reporting Odds Ratio von 8,19 (95-%-KI 6,01–11,16) (Wu et al., Br J Clin Pharmacol 2023). Daten aus Spontanmeldungen zeigen ein Signal, keine Inzidenzrate.
Arzneimittelwechselwirkungen
- Warfarin und andere Cumarin-Antikoagulanzien. Bicalutamid kann sie aus der Proteinbindung verdrängen. Berichte nach der Markteinführung beschreiben starke INR-Anstiege Tage bis Wochen nach Behandlungsbeginn mit schweren Blutungen, auch innerhalb des Schädels. Die Fachinformation fordert eine engmaschige INR-Kontrolle.
- CYP3A4-Substrate. R-Bicalutamid hemmt CYP3A4. Unter Bicalutamid stiegen die Spitzenspiegel von Midazolam um das 1,5-Fache und die Gesamtexposition um das 1,9-Fache, daher rät die Fachinformation zur Vorsicht bei Arzneimitteln, die über CYP3A4 abgebaut werden.
- LHRH-Analoga. Mit Goserelin oder Leuprorelin wurde keine Wechselwirkung festgestellt.
Fruchtbarkeit und Schwangerschaft
Antiandrogene können Veränderungen der Spermienform verursachen, und in Tierstudien hemmte Bicalutamid die Spermienproduktion. Die langfristige Wirkung auf die männliche Fruchtbarkeit beim Menschen wurde nicht untersucht. Bei Ratten führte eine Exposition während der Trächtigkeit zur Feminisierung männlicher Nachkommen (Hypospadie und Hodenhochstand), und zwar bei Expositionen ähnlich der Humandosis. Bicalutamid ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, und die Fachinformation empfiehlt Verhütung bis 130 Tage nach der letzten Dosis.
Wer es nicht anwenden sollte
Die Fachinformation nennt als Kontraindikationen für Bicalutamid:
- eine Überempfindlichkeitsreaktion auf den Wirkstoff (Angioödem und Nesselsucht wurden berichtet);
- Frauen, für die es keine Indikation gibt;
- Schwangerschaft.
Sie rät zur Vorsicht bei mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung und zur Kontrolle des Blutzuckers, wenn es mit LHRH-Agonisten kombiniert wird, die die Glukosetoleranz verringern können.
Rechtsstatus und Anwendung außerhalb der Medizin
In den USA ist Bicalutamid verschreibungspflichtig. Es gehört nicht zu den anabolen Steroiden der Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts) in 21 CFR 1308.13. Es wird auch nicht in der WADA-Verbotsliste 2026 genannt, deren Klasse S4 (Hormon-Modulatoren) Aromatasehemmer und Antiöstrogene umfasst, nicht aber Androgenrezeptor-Blocker.
Wir haben keine kontrollierten Studien zu Bicalutamid bei Menschen gefunden, die anabole Steroide anwenden. Seinem Wirkprinzip nach blockiert es genau den Rezeptor, über den anabol-androgene Steroide wirken. Bei Männern mit funktionierenden Hoden zeigen die oben genannten Studien, dass es Testosteron und Estradiol erhöht und bei 150 mg bei den meisten Langzeitanwendern eine Gynäkomastie verursacht.
Das Wichtigste in Kürze
- Ein Rezeptorblocker, kein Hormon. Bicalutamid konkurriert mit Testosteron und DHT am Androgenrezeptor und hat keine weitere bekannte hormonelle Wirkung.
- Nur mit Kastration bei metastasiertem Prostatakrebs zugelassen. Die US-Fachinformation umfasst 50 mg täglich mit einem LHRH-Analogon; 150 mg sind in den USA nicht zugelassen.
- Allein erhöht es Testosteron und Estradiol. Die Blockade der Rückkopplung zum Gehirn steigert LH und Testosteron; deshalb trat in zwei großen Studien bei etwa 69 % der Männer unter 150 mg eine Brustvergrößerung auf.
- Lange Halbwertszeit. Die aktive Form hat bei gesunden Männern eine Halbwertszeit von etwa 6 Tagen, reichert sich etwa um das 10-Fache an und erfordert Verhütung bis 130 Tage nach dem Absetzen.
- Leber- und Blutungsrisiken erfordern Kontrollen. Tödliches Leberversagen wurde berichtet, meist in den ersten 3–4 Monaten, und bei Menschen unter Warfarin kann es die INR stark erhöhen.
Quellen
- ANI Pharmaceuticals. Casodex (bicalutamide) tablet, prescribing information, überarbeitet im September 2025. DailyMed.
- Cockshott ID. Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism. Clin Pharmacokinet. 2004;43(13):855–878. PubMed.
- Kolvenbag GJ, Furr BJ, Blackledge GR. Receptor affinity and potency of non-steroidal antiandrogens: translation of preclinical findings into clinical activity. Prostate Cancer Prostatic Dis. 1998;1(6):307–314. PubMed.
- Schellhammer PF, Sharifi R, Block NL, et al. Clinical benefits of bicalutamide compared with flutamide in combined androgen blockade for patients with advanced prostatic carcinoma: final report of a double-blind, randomized, multicenter trial. Casodex Combination Study Group. Urology. 1997;50(3):330–336. PubMed.
- Iversen P, McLeod DG, See WA, et al. Antiandrogen monotherapy in patients with localized or locally advanced prostate cancer: final results from the bicalutamide Early Prostate Cancer programme at a median follow-up of 9.7 years. BJU Int. 2010;105(8):1074–1081. PubMed.
- Shipley WU, Seiferheld W, Lukka HR, et al. Radiation with or without antiandrogen therapy in recurrent prostate cancer. N Engl J Med. 2017;376(5):417–428. PubMed.
- Kunath F, Grobe HR, Rücker G, et al. Non-steroidal antiandrogen monotherapy compared with luteinising hormone-releasing hormone agonists or surgical castration monotherapy for advanced prostate cancer. Cochrane Database Syst Rev. 2014;(6):CD009266. PubMed.
- Smith MR, Goode M, Zietman AL, et al. Bicalutamide monotherapy versus leuprolide monotherapy for prostate cancer: effects on bone mineral density and body composition. J Clin Oncol. 2004;22(13):2546–2553. PubMed.
- Moretti C, Guccione L, Di Giacinto P, et al. Combined oral contraception and bicalutamide in polycystic ovary syndrome and severe hirsutism: a double-blind randomized controlled trial. J Clin Endocrinol Metab. 2018;103(3):824–838. PubMed.
- Wilde B, Diamond JB, Laborda TJ, et al. Bicalutamide-induced hepatotoxicity in a transgender male-to-female adolescent. J Adolesc Health. 2024;74(1):202–204. PubMed.
- Boccardo F, Rubagotti A, Battaglia M, et al. Evaluation of tamoxifen and anastrozole in the prevention of gynecomastia and breast pain induced by bicalutamide monotherapy of prostate cancer. J Clin Oncol. 2005;23(4):808–815. PubMed.
- Spagnolo L, Tienforti D, Moretto C, et al. Prevention of bicalutamide-induced breast events in patients with prostate cancer: a meta-analysis of randomized controlled trials. J Endocrinol Invest. 2025;48(7):1659–1668. PubMed.
- Wu B, Shen P, Yin X, et al. Analysis of adverse event of interstitial lung disease in men with prostate cancer receiving hormone therapy using the Food and Drug Administration Adverse Event Reporting System. Br J Clin Pharmacol. 2023;89(2):440–448. PubMed.
- US Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. Gültig ab 1. Januar 2026. WADA-Verbotsliste 2026.