Miboleron ist ein synthetisches orales anabol-androgenes Steroid, chemisch 7α,17α-Dimethyl-19-nortestosteron. Es wurde von Upjohn als Tierarzneimittel unter dem Namen Cheque Drops vermarktet, einer oralen Flüssigkeit, mit der bei erwachsenen Hündinnen die Läufigkeit (Östrus) verhindert wurde. Für die Anwendung beim Menschen war es nie zugelassen.

Das ist die wichtigste Tatsache über diesen Wirkstoff: Jede Wirksamkeits- und Sicherheitsstudie zu Miboleron wurde an Hunden, Katzen, Ratten oder in Zellkulturen durchgeführt. Es gibt keine kontrollierte Studie am Menschen, und wir haben keine veröffentlichten pharmakokinetischen Daten vom Menschen gefunden. Im Labor ist Miboleron vor allem als hochaffiner Forschungsligand zur Messung von Androgenrezeptoren bekannt.

Diese Seite fasst zusammen, was die US-Vorschriften für Tierarzneimittel, tiermedizinische Studien und die Laborforschung berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	17α-alkyliertes anabol-androgenes Steroid (19-Nortestosteron-Derivat)
Produkt	Cheque Drops (NADA 102-709, US-Zulassungsnummer für Tierarzneimittel); außerdem ein Miboleron-haltiges Hundefutter (NADA 107-347); Zulassungsinhaber ist heute Zoetis
Zugelassene Tierart und Anwendung	Nur erwachsene Hündinnen, zur Verhinderung der Läufigkeit; verschreibungspflichtig (Tierärztin oder Tierarzt)
Darreichungsform und Stärke	Orale Flüssigkeit, 100 µg/mL
Hundedosis laut Kennzeichnung	30–180 µg einmal täglich, nach Körpergewicht
Zulassung beim Menschen	Keine; keine kontrollierten Studien am Menschen
Halbwertszeit	Beim Menschen nicht ermittelt; kein veröffentlichter Wert gefunden
Rezeptorbindung	Androgen- und Progesteronrezeptoren; keine nennenswerte Bindung an SHBG
Status in den USA	Kontrollierte Substanz nach Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts)
WADA-Status	Jederzeit verboten (S1.1, namentlich aufgeführt)

Was es ist

Die Summenformel von Miboleron ist C₂₀H₃₀O₂, die Molmasse beträgt 302,5 g/mol (PubChem). Die DEA (US-Drogenbehörde) führt es unter seinem chemischen Namen 7α,17α-dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one (21 CFR 1308.13). Es baut auf Nandrolon auf (19-Nortestosteron, die Ausgangssubstanz von Deca-Durabolin) und trägt zwei zusätzliche Methylgruppen:

Veränderung gegenüber Nandrolon	Was sie bedeutet
17α-Methylgruppe	Dieselbe Veränderung wie bei Methyltestosteron und anderen oralen Steroiden. Sie verlangsamt den Abbau in der Leber, sodass der Wirkstoff oral wirkt, und die Klasse der 17α-alkylierten Steroide ist diejenige, die am stärksten mit Lebertoxizität in Verbindung gebracht wird.
7α-Methylgruppe	7α-Methyl-19-nortestosteron (MENT), das diese Gruppe ebenfalls trägt, ist ein hochpotentes Androgen, dessen Potenz vor allem auf seine hohe Affinität zum Androgenrezeptor zurückgeführt wurde (Kumar et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1999).

Weil es fest an den Androgenrezeptor bindet und dem Abbau widersteht, wurde tritiummarkiertes Miboleron zu einem Standardwerkzeug, um Androgenrezeptoren in der Prostata und anderen Geweben zu zählen (Schilling and Liao, Prostate 1984). In diesen Arbeiten war es selektiver für den Androgenrezeptor als Methyltrienolon (R1881), der andere gängige Forschungsligand.

Androgene und gestagene Wirkung

Laborstudien zeigen, dass Miboleron kein reines Androgen ist:

Androgenrezeptor. In Prostata und Gebärmutter von Ratten band es spezifisch und mit hoher Affinität an den Androgenrezeptor (Traish et al., Endocrinology 1986).
Progesteronrezeptor. In der Gebärmutter von Kälbern und in menschlichem Brusttumorgewebe band es außerdem an den Progesteronrezeptor. An den Glukokortikoidrezeptor band es nicht.
SHBG. Anders als DHT zeigte es keine nennenswerte Bindung an das menschliche sexualhormonbindende Globulin (SHBG), das Bluteiweiß, das Testosteron transportiert.
Gestagenähnliche Wirkungen in Zellen. In menschlichen Brustkrebszellen löste Miboleron in nanomolaren bis picomolaren Konzentrationen über den Progesteronrezeptor vermittelte Wirkungen aus (Markiewicz and Gurpide, 1997). Eine weitere Zellstudie kam zu dem Schluss, dass es „sowohl androgene als auch gestagene Wirkungen“ hat (Cops et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2008).

Zu Angaben über die Potenz. Online-Quellen schreiben Miboleron oft sehr hohe anabole und androgene Werte im Vergleich zu Methyltestosteron zu. Wir haben keine Primärveröffentlichung gefunden, die diese Zahlen belegt, deshalb wiederholen wir sie nicht. Was die Datenlage tatsächlich zeigt: Die zugelassenen Hundedosen werden in Mikrogramm gemessen, nicht in Milligramm.

Wir haben auch keine Primärstudie gefunden, die gemessen hat, ob Miboleron im Körper zu einem Östrogen umgewandelt wird. Diese Seite trifft daher weder in die eine noch in die andere Richtung eine Aussage.

Wie es im Körper wirkt

Es gibt keine pharmakokinetischen Studien am Menschen. Die verfügbaren Daten stammen von Tieren und aus Leberpräparaten:

Befund	Tierart / System	Quelle
Die Serumspiegel hingen von der Darreichungsform ab, die auch die Zeit bis zum Spitzenwert veränderte; bei denselben Hunden unterschieden sich die Spiegel an zwei Standorten	Beagles	Krzeminski et al., Am J Vet Res 1978
Die Hauptmetaboliten waren monohydroxyliertes und oxidiertes Miboleron	Lebermikrosomen von Beagles	Williams et al., J Vet Pharmacol Ther 2000
Nach 1 mg/kg oral lagen die Metaboliten im Urin vor allem als Glucuronid-Konjugate vor; die Sulfat-Konjugation spielte eine geringe Rolle	Greyhounds	Williams et al., J Vet Pharmacol Ther 2000
In der Prostata stabil gegenüber dem Abbau	Ratte	Schilling and Liao 1984
Aufnahme in die Prostata 0,56 % der injizierten Dosis pro Gramm nach 1 Stunde; Verhältnis Prostata zu Blut über 10 nach 2–4 Stunden	Kastrierte Ratten	Carlson and Katzenellenbogen, J Steroid Biochem 1990

Bei Katzen kamen die Studienautoren zu dem Schluss, dass Miboleron die Rolligkeit (Östrus) verhindert, indem es die Freisetzung des luteinisierenden Hormons (LH) aus der Hypophyse unterdrückt, also des Signals, das die Eierstöcke steuert (Burke et al., Am J Vet Res 1977).

Zugelassene tiermedizinische Anwendung

Die US-Vorschriften für Tierarzneimittel führen zwei Miboleron-Produkte auf, deren Zulassungsinhaber heute beide Zoetis ist. Die Inhaberschaft ging 2014 von Pharmacia & Upjohn (Teil von Pfizer) auf Zoetis über (79 FR 28813; 79 FR 13542).

Produkt	Form	Maximale Anwendungsdauer	Vorschrift
Cheque Drops	Orale Flüssigkeit, 100 µg/mL, direkt ins Maul oder mit etwas Futter gegeben	24 Monate	21 CFR 520.1430
Cheque Fütterungsarzneimittel für Hunde	6,5-oz-Dose mit 30 oder 60 µg	12 Monate	21 CFR 558.348

Die einzige gekennzeichnete Indikation ist die Verhinderung der Läufigkeit bei erwachsenen Hündinnen, die nicht vorrangig zur Zucht bestimmt sind. Bei Cheque Drops beginnt die Gabe mindestens 30 Tage vor der erwarteten Läufigkeit und erfolgt täglich (beim Fütterungsarzneimittel ist die Dosierung ähnlich):

Körpergewicht des Hundes	Tagesdosis
1–25 lb	30 µg
26–50 lb	60 µg
51–100 lb	120 µg
Über 100 lb oder Deutsche Schäferhunde und Deutsche-Schäferhund-Mischlinge	180 µg

Die Vorschrift für das Fütterungsarzneimittel enthält zusätzliche Einschränkungen: keine Anwendung vor der ersten Läufigkeit einer Hündin, keine Anwendung bei reinrassigen Bedlington Terriern und orale Anwendung nur bei erwachsenen Hündinnen. Beide Produkte dürfen nur von zugelassenen Tierärztinnen und Tierärzten oder auf deren Anordnung angewendet werden.

Was die Forschung zeigt

Alle unten aufgeführten Wirksamkeitsdaten stammen aus Tierversuchen. Keine davon misst Muskelmasse, Kraft oder Leistungsfähigkeit beim Menschen.

Verhinderung der Läufigkeit bei Hunden

Eine frühe Studie prüfte mehrere steroidale und nichtsteroidale Wirkstoffe auf ihre Eignung, die Läufigkeit bei Hunden zu verhindern. Miboleron war wirksam und erschien sicher, während die anderen nicht wirksam waren, ausgeprägte Nebenwirkungen hatten oder beides (Sokolowski and Zimbelman, Am J Vet Res 1976). Eine längere Studie an Beagles testete es anschließend über bis zu 730 Tage (Sokolowski and Geng, Am J Vet Res 1977):

Tagesdosis	Ergebnis
20 µg	Verhinderte die Läufigkeit bei 70 % der Hunde
60 µg (nicht geschlechtsreife Hunde)	Hemmte die Läufigkeit
200 µg (geschlechtsreife Hunde)	Hemmte die Läufigkeit

Weitere Befunde dieser Studie:

Scheidenausfluss;
eine dosisabhängige Vergrößerung der Klitoris;
eine niedrigere Empfängnisrate nach der Behandlung, die nur bei Hunden auftrat, die 730 Tage lang täglich 20 µg erhalten hatten;
makroskopisch normale Welpen bei Hündinnen, die nach der Behandlung trächtig wurden.

In einer separaten Studie von etwa 16 Monaten Dauer durchbrach der Kontakt zu erwachsenen Rüden die Unterdrückung der Läufigkeit nicht (Sokolowski, JAVMA 1978).

Scheinträchtigkeit bei Hunden

In einer verblindeten, placebokontrollierten Feldstudie wurden 63 Hündinnen mit Scheinträchtigkeit (Pseudogravidität) 5 Tage lang mit 0,008; 0,016 oder 0,025 mg/kg/Tag behandelt, 17 Hündinnen erhielten Placebo (Brown, JAVMA 1984). Die Besserung der Verhaltens- und körperlichen Anzeichen unterschied sich signifikant je nach Dosis, und 0,016 mg/kg/Tag wurde als beste Dosis eingeschätzt. In den USA ist dies keine gekennzeichnete Indikation.

Katzen

In einer 280-tägigen Studie an Hauskatzen verhinderten 50 µg täglich über 180 Tage die Rolligkeit (Burke et al., Am J Vet Res 1977). Niedrigere oder seltenere Dosen taten dies nicht:

Dosierungsschema	Rolligkeit verhindert?
20 µg täglich	Nein
50 µg einmal wöchentlich	Nein
50 µg täglich	Ja

Katzen sind in den US-Vorschriften keine gekennzeichnete Tierart.

Nebenwirkungen und Risiken

Für Miboleron gibt es keine Sicherheitsdaten vom Menschen. Was bekannt ist, stammt aus Tierstudien und aus dem, was für seine chemische Klasse belegt ist.

Vermännlichung

Miboleron ist ein potentes Androgen, und die Tierstudien fanden durchgehend vermännlichende Wirkungen:

Hunde: eine dosisabhängige Vergrößerung der Klitoris (Sokolowski and Geng 1977).
Katzen: Vergrößerung der Klitoris und Verdickung der Lederhaut im Halsbereich nach 3 Monaten mit 20 oder 50 µg täglich (Burke et al. 1977).
Exposition in der Trächtigkeit: Wenn trächtige Beagle-Hündinnen bis zum Absetzen der Welpen täglich 20 oder 60 µg erhielten, waren ihre weiblichen Welpen vermännlicht; männliche Welpen zeigten keine makroskopischen Auffälligkeiten (Sokolowski and Kasson, Am J Vet Res 1978).

Langzeitbefunde bei Tieren

Eierstocktumoren bei Hunden. Eine Hundestudie endete nach 9,6 Jahren. Gutartige Ovarialfibrome wurden bei 12 von 92 Hündinnen gefunden, die etwa die wirksame Dosis erhalten hatten, verglichen mit keiner von 60 Kontrolltieren und keiner von 55 Hündinnen mit überhöhten Dosen. Die Tumoren zeigten weder Invasion noch Streuung (Seaman, Toxicol Pathol 1985).
Schilddrüsenveränderungen bei Katzen. Behandelte Katzen zeigten dosis- und zeitabhängige Veränderungen des Serumcholesterins, des Schilddrüsengewichts und des Schilddrüsengewebes, ohne klinische Anzeichen einer Schilddrüsenerkrankung über 6 Monate (Burke et al. 1977).

Leberrisiko der 17α-alkylierten Klasse

Für Miboleron selbst gibt es keine Leberdaten vom Menschen. Es trägt jedoch die 17α-Alkylgruppe, die es der Leber erschwert, orale Steroide abzubauen. Übersichtsarbeiten beschreiben, dass diese Klasse erhöhte Leberwerte, Cholestase (Gallestau), Peliosis (blutgefüllte Zysten in der Leber), Adenome und Karzinome verursacht (Niedfeldt, Curr Sports Med Rep 2018; Nieschlag and Vorona, Rev Endocr Metab Disord 2015). Dieselben Übersichtsarbeiten beschreiben weitere Risiken anaboler Steroide, darunter ungünstige Veränderungen der Blutfette, einen erhöhten Hämatokrit und eine verstärkte Blutgerinnung, Herzprobleme und psychiatrische Wirkungen.

Hormonelle Unterdrückung

Der einzige direkte Beleg zur Hormonunterdrückung ist die Schlussfolgerung der Katzenstudie, dass Miboleron über eine Unterdrückung der LH-Freisetzung wirkt. Seine Wirkung auf LH, die körpereigene Testosteronproduktion oder die Spermienproduktion wurde beim Menschen nie gemessen.

Rechtsstatus und Anwendung außerhalb der Medizin

Kontrollierte Substanz in den USA. Miboleron ist in Schedule III namentlich aufgeführt (21 CFR 1308.13).
Sport. Es ist unter S1.1 anabol-androgene Steroide namentlich aufgeführt und jederzeit verboten, im Wettkampf und außerhalb (WADA 2026 Prohibited List).
Tierrennsport. Forschende charakterisierten seine Urinmetaboliten bei Greyhounds, weil Androgene, die bei Rennhündinnen zur Verhinderung der Läufigkeit eingesetzt werden, auch zur Leistungssteigerung missbraucht werden können und Prüflabore Marker brauchen, um sie nachzuweisen (Williams et al. 2000).

Jegliches Miboleron, das Menschen einnehmen, stammt aus Quellen außerhalb der zugelassenen Humanmedizin. Es gibt keine Dosis für den Menschen, keine Fachinformation und keinen Standard für die Sicherheitsüberwachung, auf den man sich beziehen könnte.

Das Wichtigste in Kürze

Ein Tierarzneimittel, nie ein Humanarzneimittel. Miboleron war nur zur Verhinderung der Läufigkeit bei erwachsenen Hündinnen zugelassen, als Cheque Drops und als Fütterungsarzneimittel für Hunde.
Keine Studien am Menschen. Alle Wirksamkeits- und Sicherheitsdaten stammen von Hunden, Katzen, Ratten und aus Zellstudien, und eine Halbwertszeit beim Menschen wurde nie veröffentlicht.
Extrem potent in winzigen Dosen. Die gekennzeichneten Hundedosen liegen bei 30–180 µg pro Tag, und es bindet sowohl an Androgen- als auch an Progesteronrezeptoren.
Deutliche vermännlichende Wirkungen bei Tieren. Vergrößerung der Klitoris bei Hunden und Katzen sowie vermännlichte weibliche Nachkommen nach Exposition in der Trächtigkeit.
Ein 17α-alkyliertes Steroid. Es gehört zur Klasse der oralen Steroide, die am stärksten mit Leberschäden in Verbindung gebracht wird, auch wenn es keine Miboleron-spezifischen Leberdaten vom Menschen gibt.
Kontrolliert und im Sport verboten. In den USA Schedule III und namentlich auf der Verbotsliste der WADA aufgeführt.

Quellen

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Cheque Drops (Miboleron)