Tesamorelin ist eine synthetische Version des Growth-Hormone-Releasing-Hormons (GHRH), jenes Hormons aus dem Hypothalamus, das der Hypophyse signalisiert, Wachstumshormon (GH) freizusetzen. Es wird von Theratechnologies als Egrifta vertrieben und ist das einzige Arzneimittel der GHRH-Familie mit einer aktuellen Zulassung der FDA (US-Arzneimittelbehörde): Seit 2010 ist es zugelassen, um übermäßiges Bauchfett bei Erwachsenen mit HIV-assoziierter Lipodystrophie zu reduzieren (Drugs@FDA).

Anders als Sermorelin, Mod GRF 1-29 und CJC-1295, die auf dem kurzen Fragment aus 29 Aminosäuren von GHRH aufbauen, ist Tesamorelin das vollständige Hormon aus 44 Aminosäuren mit einer zusätzlichen chemischen Schutzgruppe. Auch seine Evidenzbasis ist grundlegend anders: zwei randomisierte Phase-3-Studien mit mehr als 800 Teilnehmenden sowie kleinere kontrollierte Studien zu Leberfett, Adipositas und Kognition. Trotzdem stellt die Fachinformation (US-Label) ausdrücklich klar, dass es kein Mittel zur Gewichtsabnahme ist, und keine Studie hat es bei gesunden Menschen auf Muskelaufbau oder sportliche Leistung untersucht.

Diese Seite fasst zusammen, was die FDA-Fachinformation, die randomisierten Studien und die Behörden berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Klasse	Synthetisches GHRH-Analogon; vollständiges GHRH(1-44) mit einer N-terminalen Hexenoylgruppe
Andere Bezeichnungen	TH9507, Tesamorelinacetat, Egrifta, Egrifta SV, Egrifta WR
Zulassung	FDA, 10. November 2010 (Theratechnologies); frühere NDA 2020 als BLA (022505) eingestuft
Anwendungsgebiet	Reduktion von übermäßigem Bauchfett bei HIV-infizierten Erwachsenen mit Lipodystrophie
Dosis laut Fachinformation	Egrifta SV 1,4 mg oder Egrifta WR 1,28 mg, einmal täglich subkutan in den Bauch; die beiden sind nicht austauschbar
Halbwertszeit (Fachinformation)	Etwa 8 Minuten (SV) bis 11 Minuten (WR) nach subkutaner Gabe bei gesunden Erwachsenen
Summenformel	C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S; Molekulargewicht 5.135,9 Da als freie Base
EU-Status	Zulassungsantrag 2012 nach einem vorläufig negativen CHMP-Gutachten zurückgezogen
Kontrollstatus in den USA	Verschreibungspflichtiges Arzneimittel; keine kontrollierte Substanz
WADA-Status	Jederzeit verboten unter S2.2.4 (als Beispiel namentlich genannt)

Was es ist

Struktur

Die Fachinformation beschreibt Tesamorelin als die vollständige Sequenz aus 44 Aminosäuren des menschlichen GHRH, bei der eine Hexenoylgruppe (eine Kette aus sechs Kohlenstoffatomen mit einer Doppelbindung an Position 3) an das Tyrosin am Anfang der Kette gebunden ist. Es liegt als Acetatsalz vor, und sein Molekulargewicht als freie Base beträgt 5.135,9 Da (Egrifta-WR-Fachinformation; PubChem). Abgesehen von dieser Schutzgruppe sind die Aminosäuren die natürlichen.

Die Schutzgruppe löst dasselbe Problem, das auf der Sermorelin-Seite beschrieben wird: Das Blutenzym Dipeptidylpeptidase IV (DPP-IV) spaltet die ersten beiden Aminosäuren von natürlichem GHRH ab und inaktiviert es. In den präklinischen Arbeiten des Herstellers machte die Hexenoylgruppe das Peptid resistent gegen DPP-IV, verlangsamte seinen Abbau in Ratten-, Hunde- und Humanplasma und verlängerte seine Elimination im Vergleich zu natürlichem GHRH(1-44) (Ferdinandi et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2007). Laut Fachinformation bindet und aktiviert Tesamorelin in Labortests menschliche GHRH-Rezeptoren mit ähnlicher Potenz wie das natürliche Hormon.

Vergleich mit verwandten Peptiden

Peptid	Basiert auf	Wie es DPP-IV widersteht	Status
Sermorelin	GHRH(1-29), unverändert	Gar nicht	Von der FDA als Geref zugelassen (Pädiatrie); 2008 vom Markt genommen
Mod GRF 1-29 / CJC-1295 no DAC	GHRH(1-29)	Vier ausgetauschte Aminosäuren	Nie zugelassen; keine veröffentlichten Studien am Menschen
CJC-1295 mit DAC	GHRH(1-29)	Dieselben Austausche plus eine albuminbindende Gruppe	Nie zugelassen; nur Studien früher Phasen
Tesamorelin	GHRH(1-44), vollständig	Hexenoyl-Schutzgruppe an der ersten Aminosäure	Von der FDA als Egrifta zugelassen (2010)

Die Sermorelin-Seite behandelt die gemeinsame Biologie dieser Familie ausführlicher. Praktisch bedeutet das: Die Studiendaten zu Tesamorelin gelten für Tesamorelin. Sie lassen sich nicht auf die Analoga aus 29 Aminosäuren übertragen, die andere Moleküle mit weit weniger Daten am Menschen sind.

Wie es im Körper wirkt

Tesamorelin wirkt auf GHRH-Rezeptoren der GH-produzierenden Zellen der Hypophyse (somatotrope Zellen), die daraufhin GH in ihrem natürlichen pulsatilen Muster freisetzen. GH veranlasst die Leber und andere Gewebe, IGF-1 (insulinähnlicher Wachstumsfaktor 1) zu bilden. Die Fachinformation berichtet über Anstiege von IGF-1 und seinem Trägerprotein IGFBP-3 sowie über keine klinisch bedeutsamen Veränderungen von TSH, LH, ACTH oder Prolaktin. Da es über die Hypophyse wirkt, ist es kontraindiziert, wenn die Hypothalamus-Hypophysen-Achse gestört ist, zum Beispiel nach einer Hypophysenoperation oder einer Bestrahlung des Kopfes (Egrifta-WR-Fachinformation).

Bei 13 gesunden Männern, die 2 Wochen lang täglich 2 mg erhielten, steigerte Tesamorelin das nächtliche GH, die Größe der GH-Pulse und die basale GH-Sekretion und erhöhte IGF-1 im Mittel um 181 µg/L. Nüchternglukose und insulinstimulierte Glukoseaufnahme (gemessen mit einem Glukose-Clamp) veränderten sich nicht signifikant (Stanley et al., JCEM 2011).

Pharmakokinetik

Das Peptid selbst ist innerhalb von Minuten aus dem Blut verschwunden. Was anhält, ist die Reaktion von GH und IGF-1.

Parameter	Befund (Fachinformation)
Absolute Bioverfügbarkeit, subkutan	Unter 4 % (2-mg-Dosis der ursprünglichen Formulierung)
Zeit bis zum Spitzenspiegel	0,15 h (etwa 9 Minuten)
Verteilungsvolumen	4,8 ± 1,9 L/kg
Eliminationshalbwertszeit	8 Minuten (Egrifta SV 1,4 mg); 11 Minuten (Egrifta WR 1,28 mg)
Exposition bei HIV-Patienten	AUC 34 % höher als bei Gesunden; Spitzenspiegel ähnlich
Metabolismus	Keine formalen Metabolismusstudien am Menschen
Nieren-, Leberfunktionsstörung, Kinder, Ältere	Nicht ermittelt

Quellen: Egrifta-SV-Fachinformation; Egrifta-WR-Fachinformation.

Zugelassene medizinische Anwendung

Anwendungsgebiet und Darreichungsformen

Egrifta ist angezeigt „zur Reduktion von übermäßigem Bauchfett bei HIV-infizierten erwachsenen Patienten mit Lipodystrophie“, einer Erkrankung, bei der eine antiretrovirale Therapie mit einer gestörten Fettverteilung einhergeht, darunter einer Fettansammlung im Bauchraum. Die Fachinformation nennt drei Einschränkungen der Anwendung (Egrifta-WR-Fachinformation):

die langfristige kardiovaskuläre Sicherheit ist nicht belegt;
es ist nicht zur Gewichtsreduktion angezeigt, da seine Wirkung auf das Gewicht neutral ist;
es gibt keine Daten, die zeigen, dass es die Therapietreue bei der antiretroviralen Therapie verbessert.

In den Zulassungsstudien wurde eine Tagesdosis von 2 mg des ursprünglichen Produkts mit 1 mg pro Durchstechflasche verwendet. Die aktuellen Formulierungen wurden auf Grundlage einer mit dieser Dosis vergleichbaren Exposition zugelassen:

Produkt	Wirkstoffmenge pro Durchstechflasche	Dosis laut Fachinformation	Grundlage
Egrifta (ursprünglich)	1 mg	2 mg einmal täglich	Phase-3-Studien
Egrifta SV	2 mg	1,4 mg einmal täglich	Ähnliche Exposition wie die ursprüngliche 2-mg-Dosis
Egrifta WR	11,6 mg (Mehrtages-Durchstechflasche)	1,28 mg einmal täglich	Ähnliche Exposition wie die ursprüngliche 2-mg-Dosis

Laut den Fachinformationen sind Egrifta SV und Egrifta WR nicht gegeneinander austauschbar, da sich Dosis und Zubereitung unterscheiden (Egrifta-SV-Fachinformation; Egrifta-WR-Fachinformation).

Regulatorische Geschichte

Vereinigte Staaten. Die FDA ließ Egrifta am 10. November 2010 zu. Der Antrag wurde am 23. März 2020 als Biologics License Application (BLA 022505) eingestuft (Drugs@FDA).
Europäische Union. Ferrer Internacional zog seinen EU-Zulassungsantrag im Juni 2012 zurück. Zu diesem Zeitpunkt war der CHMP (der Humanarzneimittelausschuss der EMA) vorläufig der Ansicht, dass Egrifta nicht zugelassen werden könne. Seine Bedenken: Übermäßiges Bauchfett infolge einer Lipodystrophie ist schwer von Adipositas zu unterscheiden; es war nicht gezeigt worden, dass die Fettreduktion einen bedeutsamen gesundheitlichen Nutzen bringt; die Studienteilnehmenden waren schwerer als typische europäische HIV-Patienten; IGF-1 stieg bei vielen Patienten an, ein erhebliches Sicherheitsbedenken angesichts möglicher Zusammenhänge mit Krebs und diabetischen Augenerkrankungen; und für ein Arzneimittel, das voraussichtlich langfristig angewendet wird, wurden keine Langzeitdaten zur Sicherheit vorgelegt (EMA, Rücknahme von Egrifta).

Was die Forschung zeigt

Viszerales Fett bei HIV-assoziierter Lipodystrophie

In zwei multizentrischen, doppelblinden Studien wurden 816 HIV-Patienten unter antiretroviraler Therapie mit übermäßigem Bauchfett randomisiert. Sie erhielten 26 Wochen lang täglich 2 mg Tesamorelin oder Placebo (2:1). Das viszerale Fettgewebe (VAT, das Fett um die Bauchorgane) wurde per CT auf Höhe L4–L5 gemessen (Falutz et al., NEJM 2007; Falutz et al., JAIDS 2010). Die Fachinformation berichtet diese Ergebnisse nach 26 Wochen (Egrifta-WR-Fachinformation):

Endpunkt nach 26 Wochen	Studie 1 (n = 410)	Studie 2 (n = 396)
VAT, Differenz zu Placebo	−31 cm² (95-%-KI −39 bis −24)	−21 cm² (95-%-KI −29 bis −12)
VAT, prozentuale Differenz zu Placebo	−20 % (95-%-KI −24 bis −15)	−12 % (95-%-KI −16 bis −7)
IGF-1, Differenz zu Placebo	+122 ng/mL (95-%-KI 101–141)	+105 ng/mL (95-%-KI 85–126)
Taillenumfang, Differenz	−2 cm	−1 cm
Körpergewicht, Differenz	−0,4 kg (95-%-KI −1,3 bis 0,5)	+0,2 kg (95-%-KI −0,7 bis 1,3)

Eine gepoolte Analyse beider Studien ergab einen Behandlungseffekt von 15,4 % auf das VAT, keine signifikante Veränderung des subkutanen Bauchfetts (des Fetts unter der Haut) sowie eine Senkung der Triglyceride und des Verhältnisses von Gesamt- zu HDL-Cholesterin. Die Patienten berichteten außerdem über weniger Belastung durch das Aussehen ihres Bauchs (Falutz et al., JCEM 2010).

Die Wirkung hielt nur so lange an wie die Behandlung. Patienten, die ein ganzes Jahr lang Tesamorelin erhielten, behielten eine VAT-Reduktion von etwa 18 %. Diejenigen, die in Woche 26 erneut auf Placebo randomisiert wurden, nahmen wieder viszerales Fett zu: In den Verlängerungsdaten der Fachinformation stieg das VAT in den folgenden 26 Wochen in den beiden Studien um 22 % bzw. 16 % (Falutz et al., AIDS 2008; Egrifta-WR-Fachinformation).

Nicht alle sprechen an. In einer Post-hoc-Analyse hatten Patienten mit einer VAT-Reduktion von mindestens 8 % (vorab als Responder definiert) bessere Triglycerid- und Glukosewerte als Non-Responder (Stanley et al., Clin Infect Dis 2012). Die Fachinformation rät, bei Patienten, deren viszerales Fett nicht abnimmt, abzuwägen, ob die Behandlung fortgesetzt werden soll.

Magermasse und Muskulatur

Die fettfreie Körpermasse stieg in den beiden Phase-3-Studien unter Tesamorelin über 26 Wochen um 1,3 kg bzw. 1,2 kg, gegenüber einer Abnahme um 0,2 kg bzw. 0,03 kg unter Placebo. Nach dem Wechsel auf Placebo verloren die Patienten in den folgenden 26 Wochen 1,8 kg bzw. 1,7 kg Magermasse (Egrifta-WR-Fachinformation). Ein Teil dieser Veränderung könnte Flüssigkeit widerspiegeln, da Flüssigkeitseinlagerungen eine in der Fachinformation aufgeführte Wirkung sind; die Fachinformation trennt beides nicht.

Eine explorative CT-Neuauswertung derselben Studien, beschränkt auf Tesamorelin-Responder (n = 193) und Placebo-Patienten (n = 148), fand geringe Zunahmen der Rumpfmuskelfläche (unter 1,1 cm² pro Muskelgruppe) und -dichte, was auf weniger Fett im Muskel hindeutet (Adrian et al., J Frailty Aging 2019). Eine Metaanalyse von 2026 aus fünf randomisierten Studien bei HIV schätzte einen Zuwachs an Magermasse von 1,42 kg (95-%-KI 1,13–1,71) und eine VAT-Reduktion von 27,7 cm² (Badran et al., Obes Res Clin Pract 2026). Keine Studie hat Kraft oder Leistungsfähigkeit als Endpunkt gemessen.

Leberfett

Tesamorelin wurde bei Fettleber bei Menschen mit HIV untersucht, was kein zugelassenes Anwendungsgebiet ist:

Studie	Design und n	Behandlung	Hauptergebnis
Stanley et al., JAMA 2014	Doppelblinde RCT; 50 HIV-Patienten mit Bauchfett	2 mg täglich oder Placebo, 6 Monate	VAT −42 cm² gegenüber Placebo (95-%-KI −71 bis −14); Leberfett netto −2,9 % (Lipid-Wasser-Verhältnis)
Stanley et al., Lancet HIV 2019	Doppelblinde multizentrische RCT; 61 HIV-Patienten mit NAFLD (Leberfett 5 % oder mehr)	2 mg täglich oder Placebo, 12 Monate	Leberfettanteil absolut −4,1 % gegenüber Placebo (95-%-KI −7,6 bis −0,7), eine relative Reduktion um 37 %; bei 35 % gegenüber 4 % sank das Leberfett unter 5 %

In der Studie von 2014 stieg die Nüchternglukose nach 2 Wochen um 7 mg/dL stärker an als unter Placebo, der Unterschied war nach 6 Monaten aber nicht mehr signifikant. In der Studie von 2019 unterschieden sich Glukose und HbA1c nach 12 Monaten nicht zwischen den Gruppen.

Menschen ohne HIV

Studie	Population und n	Behandlung	Hauptergebnis
Makimura et al., JCEM 2012	60 abdominal adipöse Erwachsene mit verminderter GH-Sekretion; doppelblinde RCT	2 mg täglich oder Placebo, 12 Monate	VAT −35 cm² gegenüber Placebo (95-%-KI −58 bis −12); Triglyceride, CRP und Karotiswanddicke verbessert; keine Veränderung von Glukose oder HbA1c
Clemmons et al., PLoS One 2017	53 Erwachsene mit Typ-2-Diabetes; placebokontrollierte RCT	1 oder 2 mg täglich oder Placebo, 12 Wochen	Kein Unterschied bei Insulinantwort, Nüchternglukose oder HbA1c
Baker et al., Arch Neurol 2012	152 Erwachsene im Alter von 55–87 Jahren, 66 mit leichter kognitiver Beeinträchtigung; doppelblinde RCT	1 mg jeden Abend oder Placebo, 20 Wochen	Günstiger Effekt auf einen kognitiven Gesamtwert (p = 0,03), vor allem auf exekutive Funktionen; IGF-1 +117 %; Körperfett −7,4 %; leichte unerwünschte Ereignisse bei 68 % gegenüber 36 %
Ellis et al., J Infect Dis 2025	73 Menschen mit HIV, abdominaler Adipositas und kognitiver Beeinträchtigung; offene RCT	Tesamorelin gegenüber Standardversorgung, 6 Monate	Kein signifikanter Unterschied der Kognition zwischen den Gruppen; Taillenumfang −2,7 cm gegenüber Standardversorgung

Es handelt sich um kleine Einzelstudien, und keine davon hat zu einer zugelassenen Anwendung außerhalb der HIV-Lipodystrophie geführt. Vor allem die Ergebnisse zur Kognition sind uneinheitlich.

Körperzusammensetzung und Leistung bei gesunden Menschen

Keine kontrollierte Studie hat Tesamorelin bei gesunden, aktiven Menschen auf Fettabbau, Muskelaufbau oder sportliche Leistung untersucht. Eine Übersichtsarbeit von 2026 zu Peptiden der GH-Achse bewertete Tesamorelin als das am besten untersuchte Mitglied seiner Klasse, warnte aber davor, seine Studiendaten auf Hypertrophie oder sportliche Zwecke zu übertragen. Sie wies außerdem darauf hin, dass einige der wichtigsten Sicherheitsvorkehrungen, etwa IGF-1-Grenzwerte und Flüssigkeitseinlagerungen, hauptsächlich aus der Fachinformation stammen und nicht aus begutachteten Studien (Dominikowski et al., Front Endocrinol 2026).

Zu „Tesamorelin ist ein Fatburner“. Tesamorelin verringerte das viszerale Fett bei ausgewählten HIV-Patienten um etwa 10–20 %, aber das Körpergewicht veränderte sich nicht, das subkutane Bauchfett veränderte sich nicht signifikant, und das Fett kehrte innerhalb von Monaten nach dem Absetzen zurück. Die FDA-Fachinformation stellt unmissverständlich fest, dass es nicht zur Gewichtsreduktion angezeigt ist.

Nebenwirkungen und Risiken

Häufige Nebenwirkungen

Die Fachinformation fasst die 26-wöchige placebokontrollierte Phase der Studien zusammen (543 unter Tesamorelin, 263 unter Placebo) (Egrifta-WR-Fachinformation):

Nebenwirkung	Tesamorelin	Placebo
Reaktion an der Injektionsstelle	17 %	6 %
Arthralgie (Gelenkschmerzen)	13 %	11 %
Schmerzen in den Gliedmaßen	6 %	5 %
Myalgie (Muskelschmerzen)	6 %	2 %
Periphere Ödeme	6 %	2 %
Parästhesie (Kribbeln)	5 %	2 %
Hypästhesie (Taubheitsgefühl)	4 %	2 %
Ausschlag	4 %	2 %
Karpaltunnelsyndrom	1 %	0 %

In der ersten Studie unterschieden sich die Raten unerwünschter Ereignisse nicht signifikant zwischen den Gruppen, aber mehr Patienten unter Tesamorelin brachen die Studie wegen eines unerwünschten Ereignisses ab (Falutz et al., NEJM 2007).

Warnhinweise in der Fachinformation

Erhöhtes IGF-1. Nach 26 Wochen hatten 47 % der Patienten ein IGF-1 über 2 Standardabweichungswerten (SDS) und 36 % über 3 SDS. Die Langzeitwirkung eines hohen IGF-1 ist unbekannt. Die Fachinformation fordert eine Kontrolle von IGF-1 und empfiehlt, ein Absetzen zu erwägen, wenn es erhöht bleibt (zum Beispiel über 3 SDS), besonders wenn das Fett nur schwach anspricht.
Krebs. Da GH ein Wachstumsfaktor ist, ist Tesamorelin bei aktiver Krebserkrankung kontraindiziert. Eine frühere Krebserkrankung sollte vor Beginn inaktiv und vollständig behandelt sein, und die Behandlung sollte beendet werden, wenn der Krebs wiederkehrt.
Flüssigkeitseinlagerungen. Ödeme, Gelenkschmerzen und Karpaltunnelsyndrom werden auf GH-bedingte Flüssigkeitseinlagerungen zurückgeführt und sind vorübergehend oder bilden sich nach dem Absetzen zurück.
Glukoseintoleranz. Ein HbA1c von 6,5 % oder höher trat bei 5 % unter Tesamorelin gegenüber 1 % unter Placebo auf (Hazard Ratio 3,3, KI 1,4–9,6). Die Glukose sollte vor und während der Behandlung kontrolliert werden. Menschen mit Diabetes sollten auf eine neu auftretende oder sich verschlechternde Retinopathie überwacht werden.
Überempfindlichkeit. Reaktionen wie Juckreiz, Hautrötung (Flush), Nesselsucht und Ausschlag traten bei 4 % der behandelten Patienten auf.
Kritische Erkrankung. Pharmakologisches GH wurde mit einer erhöhten Sterblichkeit bei akut kritisch kranken Patienten in Verbindung gebracht, daher sollte in dieser Situation ein Absetzen erwogen werden.

Quelle: Egrifta-WR-Fachinformation.

Antikörper

Antikörper gegen Tesamorelin entwickelten sich bei etwa der Hälfte der Studienteilnehmenden (50 % nach 26 Wochen, 47 % nach 52 Wochen), und etwa 60 % davon reagierten zudem kreuz mit dem körpereigenen GHRH. Neutralisierende Antikörper wurden in Woche 52 bei 10 % der Patienten gegen Tesamorelin und bei 5 % gegen natürliches GHRH gefunden. Der Antikörperstatus veränderte das Ansprechen von Fett oder IGF-1 nicht (Egrifta-WR-Fachinformation).

Wechselwirkungen

Glukokortikoide. GH hemmt das Enzym, das Cortison aktiviert (11β-HSD1). Menschen, die wegen einer Nebenniereninsuffizienz eine Glukokortikoid-Ersatztherapie erhalten, benötigen nach Beginn mit Tesamorelin möglicherweise höhere Erhaltungs- oder Stressdosen.
Über CYP450-Leberenzyme abgebaute Arzneimittel. GH kann die Clearance von Arzneimitteln wie Kortikosteroiden, Sexualsteroiden, Antikonvulsiva und Ciclosporin verändern. In formalen Studien veränderte Tesamorelin die Exposition gegenüber Simvastatin und Ritonavir um 15 % oder weniger.