SR9011 ist eine synthetische Forschungssubstanz, die REV-ERBα und REV-ERBβ aktiviert, zwei Kernrezeptoren, die an der Steuerung der inneren 24-Stunden-Uhr (circadianen Uhr) des Körpers beteiligt sind. Die Arbeitsgruppe von Thomas Burris am Scripps Research Institute stellte sie 2012 zusammen mit ihrem nahen Verwandten SR9009 (Stenabolic) vor, als Werkzeuge, um zu untersuchen, wie die innere Uhr Verhalten und Stoffwechsel steuert (Solt et al., Nature 2012). Online wird sie manchmal zusammen mit SARMs (selektiven Androgenrezeptor-Modulatoren) verkauft, wirkt aber nicht am Androgenrezeptor.

Die wichtigste Tatsache überhaupt: SR9011 wurde nie am Menschen getestet. Es gibt keine registrierten Studien am Menschen und keine veröffentlichten pharmakokinetischen oder Sicherheitsdaten vom Menschen. Alles, was darüber bekannt ist, stammt aus Versuchen an Mäusen und Zellkulturen, fast immer mit 100 mg/kg in die Bauchhöhle injiziertem Wirkstoff.

Diese Seite fasst zusammen, was Tierstudien, Zellstudien und Anti-Doping-Labore berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft	Angabe
Wirkstoffklasse	Synthetischer REV-ERBα/β-Agonist (Modulator der circadianen Uhr); kein SARM
Herkunft	Scripps Research Institute, erstmals 2012 zusammen mit SR9009 beschrieben
Zulassung	Keine. Nirgendwo je zugelassen; keine registrierten Studien am Menschen
Verabreichung in Studien	Intraperitoneale Injektion bei Mäusen, meist 100 mg/kg ein- oder zweimal täglich
Dosis beim Menschen	Keine etabliert; es gibt keine Dosierungsdaten am Menschen
Halbwertszeit	Beim Menschen nicht bestimmt und in den Original-Mausstudien nicht angegeben
Wirkstärke (Zelltest)	IC50 790 nM an REV-ERBα und 560 nM an REV-ERBβ
WADA-Status	Jederzeit verboten (S4.4.1, „Rev-erbα agonists, e.g. SR9009, SR9011“)
Kontrollierte Substanz in den USA	Nicht in Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts) aufgeführt

Was es ist

SR9011 ist ein kleines synthetisches Molekül, 3-[[(4-chlorophenyl)methyl-[(5-nitrothiophen-2-yl)methyl]amino]methyl]-N-pentylpyrrolidine-1-carboxamide. Die Summenformel lautet C₂₃H₃₁ClN₄O₃S, die Molmasse beträgt 479,0 g/mol (PubChem). Es ist kein Steroid.

SR9011 und SR9009 haben dasselbe Grundgerüst: einen Nitrothiophenring und eine Chlorbenzylgruppe an einem zentralen Stickstoffatom, das mit einem Pyrrolidinring verbunden ist. Sie unterscheiden sich nur in der Gruppe, die den Pyrrolidin-Stickstoff abschließt. In der ursprünglichen Synthese wurde die gemeinsame Zwischenstufe entweder mit Chlorameisensäureethylester zu SR9009 (einem Ethylcarbamat) oder mit Pentylisocyanat zu SR9011 (einem N-Pentylharnstoff) umgesetzt (Solt et al., Nature 2012). Beide wurden aus einem früheren REV-ERB-Liganden, GSK4112, entwickelt, der keine Plasmaexposition zeigte und deshalb nicht an Tieren untersucht werden konnte.

Merkmal	SR9011	SR9009
Gruppe am Pyrrolidin-Stickstoff	N-Pentylcarboxamid (Harnstoff)	Ethylcarbamat
Summenformel	C₂₃H₃₁ClN₄O₃S	C₂₀H₂₄ClN₃O₄S
Molmasse	479,0 g/mol	437,9 g/mol
REV-ERBα, IC50	790 nM	670 nM
REV-ERBβ, IC50	560 nM	800 nM
BMAL1-Promotor-Reporter, IC50	620 nM	710 nM

Summenformel und Molmasse aus PubChem (SR9011, SR9009); Wirkstärke aus Zelltests in Solt et al., Nature 2012.

REV-ERBα (Gen NR1D1) und REV-ERBβ (NR1D2) sind Kernrezeptoren, die Gene abschalten. In der Tagesuhr unterdrücken sie BMAL1, ein zentrales Uhrengen, und sie regulieren außerdem Gene für den Fett- und Glukosestoffwechsel. In den Studien, die beide direkt verglichen, verhielten sich die zwei Substanzen in Zellen und Mäusen sehr ähnlich (Banerjee et al., Nat Commun 2014; Sulli et al., Nature 2018). Die Seite zu SR9009 behandelt den gemeinsamen Hintergrund ausführlicher.

Wie es sich im Körper verhält

Es gibt keine pharmakokinetische Studie am Menschen, daher sind Aufnahme, Halbwertszeit und sichere Exposition beim Menschen unbekannt. Bekannt ist Folgendes:

Verabreichung und Dosis in Studien. In den Mausstudien wurde SR9011 per intraperitonealer Injektion (in die Bauchhöhle) gegeben, typischerweise 100 mg/kg, als Einzeldosis oder zweimal täglich über 3–12 Tage (Solt et al., Nature 2012; Banerjee et al., Nat Commun 2014). Eine Studie zu oral eingenommenem SR9011 wurde nicht gefunden.
Exposition bei Mäusen. Die Originalarbeit berichtete nach der Injektion eine „reasonable plasma exposure“ (ausreichende Plasmaexposition), genug, um REV-ERB-Zielgene in der Leber dosisabhängig zu unterdrücken. Die Dosis mit halbmaximaler Wirkung (ED50) lag bei 67 mg/kg für die Unterdrückung des Lebergens Srebf1 und bei 56 mg/kg für die Unterdrückung der Laufradaktivität (Solt et al., Nature 2012).
Stoffwechsel. In menschlichen Lebermikrosomen (Leberenzymen im Reagenzglas) wiesen Anti-Doping-Chemiker 14 Metaboliten von SR9011 nach, gegenüber 8 bei SR9009 (Geldof et al., Int J Mol Sci 2016). Wie SR9011 im lebenden Menschen verarbeitet wird, wurde bisher in keiner begutachteten Studie veröffentlicht.

Regulatorischer Status

Kein zugelassenes Arzneimittel. SR9011 hat keine Zulassung der FDA (US-Arzneimittelbehörde), der EMA oder einer anderen Behörde, und eine Suche auf ClinicalTrials.gov findet keine registrierte Studie am Menschen (ClinicalTrials.gov).
Sport. Die Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) führt „Rev-erbα agonists, e.g. SR9009, SR9011“ unter S4.4.1 (Stoffwechselmodulatoren), verboten innerhalb und außerhalb von Wettkämpfen (WADA 2026 Prohibited List). Dieselbe Gruppe umfasst PPARδ-Agonisten wie Cardarine (GW501516).
Betäubungsmittelrecht in den USA. SR9011 wird nicht unter den anabolen Steroiden in Schedule III genannt (21 CFR 1308.13).

Was die Forschung zeigt

Alle folgenden Daten stammen von Tieren oder Zellen. Für keinen Endpunkt gibt es kontrollierte Daten am Menschen.

Innere Uhr und Verhalten bei Mäusen

In der Nature-Arbeit von 2012 dämpfte SR9011 in Gewebekultur den Rhythmus der Hauptuhr im Gehirn, ohne ihre Periodenlänge zu verändern. Bei Mäusen in Dauerdunkelheit unterdrückte eine einzelne Injektion von 100 mg/kg die nächste Aktivitätsphase vollständig, und der Effekt war dosisabhängig. Unter normalen Hell-Dunkel-Bedingungen verzögerte eine Injektion den Aktivitätsbeginn um 1–3 h und verschob den täglichen Höchstwert des Sauerstoffverbrauchs um etwa 3 h. Die behandelten Mäuse zeigten keinen Kraftverlust und bewegten sich in einem Open-Field-Test weiterhin normal (Solt et al., Nature 2012).

Energieverbrauch und Fettmasse bei Mäusen

Dieselbe Arbeit maß den Stoffwechsel von Mäusen, denen 10 Tage lang zweimal täglich SR9011 injiziert wurde, in Stoffwechselkäfigen, sowie in einem separaten Experiment die Blutfette bei schlanken Mäusen (Solt et al., Nature 2012):

Ergebnis bei Mäusen	SR9011 vs. Vehikel
Sauerstoffverbrauch (Energieverbrauch)	+5 %
Bewegung	−15 %
Gesamte tägliche Futteraufnahme	Keine Veränderung (nächtliche Aufnahme +10 %)
Respiratorischer Quotient (Brennstoffmix)	Keine Veränderung
Fettmasse	Verringert
Triglyceride und Cholesterin im Nüchternplasma	Verringert

In der Leber unterdrückte SR9011 Gene für die Fettneubildung (Lipogenese) und veränderte das Tagesmuster von Stoffwechselgenen in Leber, Muskel und Fettgewebe. Es handelt sich um kurze Mausstudien; das größere Fettabbau-Experiment an adipösen Mäusen wurde mit SR9009 durchgeführt, nicht mit SR9011.

Schlaf und angstähnliches Verhalten bei Mäusen

Eine Studie von 2014 nutzte SR9011 als Hauptwerkzeug (Banerjee et al., Nat Commun 2014):

Schlaf. Eine einzelne Injektion von 100 mg/kg in der Mitte der Ruhephase der Mäuse führte zu etwa 2 h Wachheit und unterdrückte den REM-Schlaf für 3 h fast vollständig, gefolgt von späterem Erholungsschlaf. Während der Aktivitätsphase gegeben, hatte sie keine Wirkung auf den Schlaf.
Angstähnliches Verhalten. Nach 3–10 Tagen mit 100 mg/kg zweimal täglich verhielten sich die Mäuse in mehreren Tests weniger ängstlich. So vergruben sie zum Beispiel nur 50 % so viele Murmeln wie die Kontrolltiere. Die Effektstärke war ähnlich wie beim angstlösenden Medikament Chlordiazepoxid, und der Effekt fehlte bei Mäusen ohne REV-ERBβ.
Belohnung. SR9011 erzeugte für sich genommen weder eine Ortspräferenz noch eine Ortsaversion und blockierte die durch Kokain ausgelöste Ortspräferenz.

Muskelzellen

In kultivierten Mausmuskelzellen erhöhte SR9011 in einer Konzentration von 5 μM die Zahl der gesamten und der aktiven Mitochondrien, wie es auch SR9009 tat (Woldt et al., Nat Med 2013). Das Ergebnis zur Laufbandausdauer aus dieser Arbeit, das für diese Substanzklasse oft zitiert wird, wurde mit SR9009 an Mäusen gewonnen. Keine Studie hat SR9011 auf Ausdauer, Muskelgröße oder Kraft bei Tieren oder Menschen getestet.

Krebszellen

Brustkrebszellen. SR9011 bremste das Wachstum von Brustkrebs-Zelllinien unabhängig vom Hormonrezeptor- oder HER2-Status, indem es den Zellzyklus anhielt, während es auf eine nicht krebsartige Brustzelllinie keine Wirkung hatte (Wang et al., Biochem Pharmacol 2015).
Andere Krebszellen. SR9011 tötete in Zellkultur mehrere Krebszelllinien und durch Onkogene ausgelöste seneszente Zellen ab, während normale Zellen verschont blieben. Die Tumorexperimente an Mäusen in dieser Studie wurden mit SR9009 durchgeführt, nicht mit SR9011 (Sulli et al., Nature 2018).

Nichts davon wurde bei Erkrankten getestet.

Bildung roter Blutkörperchen

Eine Mausstudie von 2024 fand, dass REV-ERBα das Gen für Erythropoetin (EPO) unterdrückt, das Hormon, das die Bildung roter Blutkörperchen antreibt. Bei Mäusen, die ein Medikament erhielten, das Sauerstoffmangel nachahmt, senkte SR9011 in einer Dosis von 100 mg/kg per Injektion die EPO-Genaktivität in Niere und Leber, senkte das EPO im Blut und verringerte den daraus folgenden Anstieg der Erythrozytenparameter (Kumar et al., Blood Adv 2024). Ob SR9011 die Bildung roter Blutkörperchen beim Menschen beeinflusst, ist unbekannt.

Nebenwirkungen und Risiken

Keine Sicherheitsdaten am Menschen

SR9011 wurde in keiner Studie je Menschen verabreicht, daher sind Nebenwirkungen, sichere Dosis und Langzeitwirkungen unbekannt. Ein veröffentlichter Fallbericht über einen speziell auf SR9011 zurückgehenden Schaden beim Menschen wurde nicht gefunden. Aussagen in den Mausstudien über „no overt toxicity“ (keine offensichtliche Toxizität), etwa normale Blutwerte, beziehen sich auf kurze Injektionsserien bei Mäusen.

Wirkungen auf Schlaf und innere Uhr

SR9011 wurde entwickelt, um die innere Uhr zu stören. Bei Mäusen unterdrückte es den REM-Schlaf, verzögerte die tägliche Aktivität und verschob Stoffwechselrhythmen (siehe oben). Ob beim Menschen ähnliche Wirkungen auftreten, ist unbekannt.

Off-Target-Effekte

Eine Studie von 2019 zeigte, dass SR9009 die Lebensfähigkeit und den Stoffwechsel selbst in Zellen verändert, denen beide REV-ERBs fehlen (Dierickx et al., PNAS 2019). SR9011 wurde in dieser Studie nicht getestet. Da beide Substanzen dasselbe Grundgerüst haben, sollten Wirkungen, die in SR9011-Studien REV-ERB zugeschrieben werden, mit derselben Vorsicht gelesen werden; direkt gezeigt wurde dies jedoch nicht.

Produktqualität

Online als Forschungschemikalien verkaufte Produkte enthalten oft nicht, was auf dem Etikett steht. Eine JAMA-Analyse von 2017 an 44 als SARMs verkauften Produkten ergab, dass nur 52 % überhaupt einen SARM enthielten, 39 % ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel (darunter SR9009) und nur 41 % die angegebene Menge an Wirkstoff (Van Wagoner et al., JAMA 2017). Eine vergleichbare Analyse von als SR9011 deklarierten Produkten wurde nicht gefunden.

Sporttreibende

Wer im Wettkampfsport mit Dopingkontrollen antritt, begeht mit jeder Anwendung von SR9011 einen Dopingverstoß, innerhalb wie außerhalb von Wettkämpfen. Labore haben seine Metaboliten in vitro charakterisiert; eine rückblickende Prüfung von 1.511 routinemäßigen Dopingkontroll-Urinproben aus 2015 fand weder SR9011 noch seine Metaboliten (Geldof et al., Int J Mol Sci 2016). Eine validierte Methode misst SR9011 außerdem in Pferdeplasma (Kwak et al., Drug Test Anal 2022).

Das Wichtigste in Kürze

Ein Wirkstoff für die innere Uhr, kein SARM. SR9011 aktiviert die REV-ERB-Kernrezeptoren und unterscheidet sich von SR9009 nur in einer Seitengruppe.
Überhaupt keine Daten am Menschen. Es gibt keine Studien, keine pharmakokinetischen Daten am Menschen und keine etablierte Dosis; in keiner Primärquelle ist eine Halbwertszeit angegeben.
Die Effekte bei Mäusen betreffen innere Uhr und Stoffwechsel. Injiziertes SR9011 verschob bei Mäusen die Tagesrhythmen, steigerte den Energieverbrauch um 5 %, senkte die Fettmasse und unterdrückte den REM-Schlaf.
Behauptungen zu Muskeln und Ausdauer sind entlehnt. Das Ausdauerergebnis stammt von SR9009; für SR9011 ist nur gezeigt, dass es in kultivierten Muskelzellen die Mitochondrienzahl erhöht.
Es kann EPO senken. In einem Mausmodell mit übermäßiger Bildung roter Blutkörperchen senkte SR9011 Erythropoetin und die Erythrozytenparameter. Seine Wirkung beim Menschen ist unbekannt.
Im Sport verboten. Die WADA verbietet SR9011 jederzeit.

Quellen

Solt LA, Wang Y, Banerjee S, et al. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists. Nature. 2012;485(7396):62–68. PubMed.
Banerjee S, Wang Y, Solt LA, et al. Pharmacological targeting of the mammalian clock regulates sleep architecture and emotional behaviour. Nat Commun. 2014;5:5759. PubMed.
Woldt E, Sebti Y, Solt LA, et al. Rev-erb-α modulates skeletal muscle oxidative capacity by regulating mitochondrial biogenesis and autophagy. Nat Med. 2013;19(8):1039–1046. PubMed.
Wang Y, Kojetin D, Burris TP. Anti-proliferative actions of a synthetic REV-ERBα/β agonist in breast cancer cells. Biochem Pharmacol. 2015;96(4):315–322. PubMed.
Sulli G, Rommel A, Wang X, et al. Pharmacological activation of REV-ERBs is lethal in cancer and oncogene-induced senescence. Nature. 2018;553(7688):351–355. PubMed.
Kumar S, Arora R, Gupta S, et al. Nuclear receptor Rev-erbα role in fine-tuning erythropoietin gene expression. Blood Adv. 2024;8(14):3705–3717. PubMed.
Dierickx P, Emmett MJ, Jiang C, et al. SR9009 has REV-ERB-independent effects on cell proliferation and metabolism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019;116(25):12147–12152. PubMed.
Geldof L, Deventer K, Roels K, et al. In vitro metabolic studies of REV-ERB agonists SR9009 and SR9011. Int J Mol Sci. 2016;17(10):1676. PubMed.
Kwak YB, Yu J, Yoo HH. A quantitative method for the simultaneous detection of SR9009 and SR9011 in equine plasma using liquid chromatography-electrospray ionization-tandem mass spectrometry. Drug Test Anal. 2022;14(8):1532–1538. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 57394021, SR9011. PubChem.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 57394020, SR9009. PubChem.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. Gültig ab 1. Januar 2026. WADA 2026 Prohibited List.
Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
ClinicalTrials.gov. Suchergebnisse für „SR9011“ (keine registrierten Studien, Suche im Oktober 2026). ClinicalTrials.gov.

SR9011