Le tadalafil, commercialisé sous le nom de Cialis, est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5). Il renforce le signal du monoxyde d’azote qui relâche le muscle lisse du pénis, de la prostate, de la vessie et des vaisseaux sanguins. Il est autorisé par la FDA (agence américaine du médicament) dans la dysfonction érectile (DE) et dans les symptômes urinaires liés à une hypertrophie de la prostate (hyperplasie bénigne de la prostate, HBP). Sous la marque Adcirca, la même molécule est autorisée à une dose plus élevée dans l’hypertension artérielle pulmonaire (HTAP).

Ce qui distingue le tadalafil du sildénafil, c’est sa longue demi-vie d’environ 17,5 heures. C’est pourquoi la notice rapporte un effet jusqu’à 36 heures après une prise, et pourquoi il peut être pris une fois par jour. Hors du cadre médical, les utilisateurs de stéroïdes anabolisants déclarent en faire un mésusage plus souvent que les autres pratiquants de salle de sport. De petits essais contrôlés chez des athlètes n’ont trouvé aucun bénéfice significatif sur la performance, et un grand essai dans la dystrophie musculaire n’a trouvé aucun bénéfice fonctionnel.

Cette page résume ce que rapportent les notices de la FDA, les essais cliniques et les autorités réglementaires. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	Inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5)
Marques / autorisation	Cialis (Eli Lilly) : UE 12 novembre 2002 ; FDA 21 novembre 2003 (NDA 021368). Adcirca pour l’HTAP : FDA 2009. Génériques disponibles
Voie	Comprimé oral
Dosages	Cialis 5, 10 et 20 mg ; Adcirca 20 mg
Doses de la notice	DE à la demande : 10 mg (fourchette 5–20 mg), au maximum une fois par jour. DE en prise quotidienne : 2,5–5 mg. HBP : 5 mg par jour. HTAP : 40 mg par jour
Délai jusqu’au pic	Médiane 2 h (fourchette 30 min–6 h)
Demi-vie (notice)	17,5 h chez les sujets sains ; 35 h chez les patients atteints d’HTAP
Métabolisme	Principalement CYP3A4 dans le foie
Statut aux États-Unis	Sur ordonnance uniquement (Rx)
Statut AMA	Ne figure pas sur la Liste des interdictions 2026

Qu’est-ce que c’est

Le tadalafil a pour formule C₂₂H₁₉N₃O₄ et une masse moléculaire de 389,4 g/mol (notice de Cialis ; PubChem). Il a été découvert par une équipe de recherche de GlaxoSmithKline en France, à partir d’un composé tête de série de type bêta-carboline, sous le code GF196960. L’article de découverte rapportait une CI50 sur la PDE5 (la concentration qui bloque la moitié de l’activité de l’enzyme) de 5 nM (Daugan et al., J Med Chem 2003).

Mécanisme

Pendant la stimulation sexuelle, les nerfs et la paroi interne des vaisseaux sanguins libèrent du monoxyde d’azote. Le monoxyde d’azote augmente le GMP cyclique (GMPc) dans les cellules musculaires lisses, le muscle se relâche et le sang afflue dans le pénis. La PDE5 est l’enzyme qui dégrade le GMPc. Le tadalafil bloque la PDE5, si bien que le GMPc reste élevé plus longtemps.

La notice insiste sur un point : comme le signal du monoxyde d’azote commence avec la stimulation sexuelle, le tadalafil n’a aucun effet sans elle. Il ne provoque pas d’érection à lui seul.

La PDE5 est aussi présente dans la prostate, la vessie, les vaisseaux sanguins, les poumons, les plaquettes et le muscle squelettique. C’est ce qui sous-tend l’usage dans l’HTAP et le léger effet hypotenseur. Pour l’HBP, la notice indique que le mécanisme du soulagement des symptômes n’a pas été établi.

Sélectivité

Sélectivité in vitro du tadalafil pour la PDE5 par rapport aux autres phosphodiestérases, d’après la notice :

Enzyme	Localisation principale	Sélectivité pour la PDE5 par rapport à elle
PDE1, PDE2, PDE4, PDE7	Cœur, cerveau, vaisseaux sanguins, foie, globules blancs	Plus de 10 000 fois
PDE3	Cœur et vaisseaux sanguins	Plus de 10 000 fois
PDE6	Rétine (vision)	700 fois
PDE8, PDE9, PDE10	Divers	Plus de 9 000 fois
PDE11A1 / PDE11A4	Prostate, testicules, muscle squelettique	14 fois / 40 fois

Les troubles de la vision des couleurs, que la notice relie à l’inhibition de la PDE6, ont été rares avec le tadalafil (moins de 0,1 % des patients dans les essais). La PDE11 fait exception : le tadalafil l’inhibe in vitro à des concentrations thérapeutiques, et la notice indique que la conséquence clinique de ce fait « n’a pas été définie ».

Pharmacocinétique

D’après les notices de Cialis et d’Adcirca (notice de Cialis ; notice d’Adcirca) :

Paramètre	Valeur
Délai jusqu’au pic (dose unique)	30 min–6 h, médiane 2 h
Effet de l’alimentation	Aucun sur la vitesse ou l’importance de l’absorption
Proportionnalité à la dose	L’exposition augmente proportionnellement à la dose de 2,5 à 20 mg
État d’équilibre (une prise par jour)	Atteint en 5 jours ; exposition ≈ 1,6× celle d’une dose unique
Volume de distribution	≈ 63 L
Liaison aux protéines plasmatiques	94 %
Métabolisme	CYP3A4 en un catéchol, puis méthylation et glucuronoconjugaison ; métabolites a priori inactifs
Demi-vie terminale, sujets sains	17,5 h (notice de Cialis) ; 15 h après une dose de 40 mg (notice d’Adcirca)
Demi-vie terminale, patients atteints d’HTAP	35 h
Excrétion	≈ 61 % dans les selles, ≈ 36 % dans les urines, principalement sous forme de métabolites
Hommes âgés (65 ans et plus)	Exposition ≈ 25 % plus élevée, aucun ajustement de dose nécessaire en raison de l’âge seul

Deux conséquences découlent de ces chiffres :

Une longue fenêtre. Après une dose unique, une quantité significative persiste pendant plus d’une journée. C’est ce qui sous-tend à la fois les données d’efficacité à 36 heures et le délai de 48 heures que la notice impose avant tout dérivé nitré.
Sensibilité au CYP3A4. Les médicaments qui bloquent ou accélèrent le CYP3A4 modifient les concentrations de tadalafil d’un facteur de plusieurs fois (voir Interactions ci-dessous). L’insuffisance rénale double aussi environ l’exposition.

Usage médical autorisé

La notice actuelle de Cialis couvre :

la dysfonction érectile ;
les signes et symptômes de l’HBP ;
la DE et l’HBP associées ;
l’instauration du traitement de l’HBP en association avec le finastéride, pendant 26 semaines au maximum.

Adcirca est autorisé dans l’HTAP (groupe 1 de l’OMS) pour améliorer la capacité à l’effort.

Cialis a été autorisé dans l’UE le 12 novembre 2002 (EMA) et approuvé par la FDA le 21 novembre 2003 (Drugs@FDA). Adcirca a suivi en 2009 (Drugs@FDA).

Usage	Dose selon la notice
DE, à la demande	Commencer par 10 mg avant l’activité sexuelle ; ajuster à 5 ou 20 mg. Pas plus d’une fois par jour
DE, une prise par jour	2,5 mg par jour, augmentation possible à 5 mg
HBP ou DE avec HBP	5 mg par jour
HTAP (Adcirca)	40 mg (deux comprimés de 20 mg) une fois par jour

La notice réduit ou plafonne les doses en cas d’insuffisance rénale ou hépatique et avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4. L’usage n’est pas recommandé en cas d’insuffisance hépatique sévère. Chez les hommes dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 mL/min, la dose à la demande est plafonnée à 5 mg une fois toutes les 72 heures et la prise quotidienne n’est pas recommandée.

Ce que montre la recherche

Dysfonction érectile

Le tadalafil a été évalué dans la DE dans 22 essais cliniques d’une durée allant jusqu’à 24 semaines, chez plus de 4 000 patients (notice de Cialis). Le critère principal était le domaine fonction érectile (EF) du questionnaire IIEF, noté de 0 à 30, un score plus élevé étant meilleur.

Résultats des deux principaux essais américains avec 20 mg pris à la demande, sur 12 semaines :

Critère (variation par rapport à l’inclusion)	Étude A placebo	Étude A 20 mg	Étude B placebo	Étude B 20 mg
Score du domaine EF	−0,2	+6,9	+0,3	+9,3
Pénétration réussie (SEP2)	+2 %	+26 %	+2 %	+32 %
Érection maintenue jusqu’au bout du rapport (SEP3)	+5 %	+34 %	+4 %	+44 %

Toutes les différences entre tadalafil et placebo avaient un p inférieur à 0,001. Des bénéfices ont aussi été montrés chez les hommes diabétiques (score EF +7,3 sous 20 mg contre +0,1 sous placebo) et après une prostatectomie avec préservation nerveuse (+5,3 contre +1,1).

Durée d’effet

Deux essais de la notice ont vérifié si une dose unique agissait encore un jour ou plus après la prise :

Essai	Délai après la prise	Placebo	10 mg	20 mg
Étude 1 (n = 348) : hommes ayant eu au moins 1 rapport réussi	22–26 h	37 %	—	61 %
Étude 1	33–39 h	37 %	—	64 %
Étude 2 (n = 483) : part moyenne de tentatives réussies	24 h	42 %	56 %	67 %
Étude 2	36 h	33 %	56 %	62 %

Le délai d’action peut être court chez certains hommes. Dans un essai portant sur 223 patients, 52 % des hommes sous 20 mg ont rapporté une érection réussie dans les 30 minutes, contre 35 % sous placebo.

Prise quotidienne

Dans deux essais principaux de 2,5–5 mg par jour, pris sans tenir compte du moment des rapports, le score du domaine EF s’est amélioré de 6,1–9,7 points, contre 0,9–1,2 point sous placebo. Dans un essai de 6 mois, l’effet ne s’est pas atténué avec le temps.

Comparaison avec les autres inhibiteurs de la PDE5

Une méta-analyse en réseau de 82 essais randomisés (47 626 patients) a comparé les doses initiales (Chen et al., Eur Urol 2015) :

le sildénafil 50 mg avait la plus grande efficacité, mais aussi le taux global d’événements indésirables le plus élevé ;
le tadalafil 10 mg avait une efficacité intermédiaire et le taux global d’événements indésirables le plus faible.

Il n’existe pas de « meilleur » inhibiteur de la PDE5 évident. Le choix est un compromis entre l’intensité de l’effet, les effets indésirables et la durée d’action du médicament.

Hyperplasie bénigne de la prostate

L’IPSS est un score de symptômes urinaires de 0 à 35, un score plus bas étant meilleur. Dans deux essais de 12 semaines avec 5 mg par jour (notice de Cialis) :

Essai	Variation sous placebo	Variation sous tadalafil 5 mg	Valeur de p
Étude J (n = 410 dans ces bras)	−2,2	−4,8	inférieure à 0,001
Étude K (n = 324)	−3,6	−5,6	0,004

Le débit urinaire maximal a augmenté de façon similaire sous médicament et sous placebo (1,6 contre 1,1–1,2 mL/s), si bien que le tadalafil soulage les symptômes sans améliorer le débit de façon mesurable. Lorsqu’il était instauré en même temps que le finastéride, le bénéfice supplémentaire du tadalafil diminuait de 1,7 point d’IPSS à la semaine 4 à 1,0 point à la semaine 26. C’est pourquoi la notice limite l’association à 26 semaines.

Hypertension artérielle pulmonaire

L’essai PHIRST a randomisé 405 patients atteints d’HTAP entre un placebo et le tadalafil à 2,5 ; 10 ; 20 ou 40 mg par jour pendant 16 semaines (Galiè et al., Circulation 2009) :

Seule la dose de 40 mg a atteint le seuil de significativité prédéfini pour la distance de marche de 6 minutes.
Le gain corrigé par rapport au placebo était de 33 m (IC à 95 % 15–50).
Le gain était de 44 m chez les patients ne prenant pas de bosentan, et de 23 m (IC à 95 % −2 à 48) chez ceux qui en prenaient déjà.
Une aggravation clinique est survenue chez 5 % des patients sous 40 mg, contre 16 % sous placebo (notice d’Adcirca).

Performance physique chez des athlètes en bonne santé

Un petit groupe d’essais croisés italiens a testé une dose unique de 20 mg chez des hommes entraînés :

Étude	Méthodologie	Résultat principal
Di Luigi et al., Int J Sports Med 2008	14 athlètes, test d’effort maximal sur cycloergomètre	Aucune modification de la VO2max ni des seuils aérobie et anaérobie. Pression artérielle systolique plus basse
Guidetti et al., Br J Sports Med 2008	12 athlètes, test de sprint de 30 secondes	Aucune modification de la puissance moyenne ou maximale. Délai jusqu’à la puissance maximale légèrement plus court et lactate plus élevé à 3 minutes
Di Luigi et al., AJP-Endo 2012	14 hommes, deux doses de 20 mg à 36 h d’intervalle	Aucun effet sur la performance. Hausse plus faible de l’ACTH et du cortisol pendant l’effort

Un essai antérieur chez 9 athlètes a trouvé un résultat inverse pour le cortisol : une hausse plus importante du cortisol et de la testostérone salivaires après l’effort sous tadalafil (Di Luigi et al., JCEM 2008). Les résultats hormonaux sont donc incohérents, et toutes ces études sont de très petite taille. Les auteurs eux-mêmes ont conclu que 20 mg n’influence pas de façon substantielle la performance physique en normoxie (taux d’oxygène normal).

Maladies musculaires et débit sanguin dans le muscle

Dans un essai croisé chez 10 hommes atteints de dystrophie musculaire de Becker, une dose unique de 20 mg a rétabli l’atténuation normale de la constriction des vaisseaux sanguins dans les muscles de l’avant-bras à l’effort (Martin et al., Sci Transl Med 2012). Il s’agit d’un résultat sur le débit sanguin, pas sur la force ni sur la masse musculaire.

Lorsqu’on a recherché un bénéfice clinique, il a échoué. Un essai de phase 3 a randomisé 331 garçons atteints de dystrophie musculaire de Duchenne entre le tadalafil à 0,3 ou 0,6 mg/kg/jour et un placebo pendant 48 semaines (Victor et al., Neurology 2017) :

Bras	Baisse de la distance de marche de 6 minutes sur 48 semaines	p vs placebo
Placebo	51,0 m	—
Tadalafil 0,3 mg/kg/jour	64,7 m	0,307
Tadalafil 0,6 mg/kg/jour	59,1 m	0,538

Les critères secondaires de fonction musculaire étaient également inchangés. La notice de Cialis mentionne désormais que cet essai n’a montré « aucun bénéfice » sur la force et la performance musculaires.

À propos de la « congestion » et de la croissance musculaire. Le tadalafil est souvent présenté comme augmentant le débit sanguin musculaire, la « congestion » (pump) ou la croissance musculaire. Aucun essai contrôlé chez l’humain n’a montré qu’il augmente la masse ou la force musculaire. Les essais chez des athlètes n’ont trouvé aucun gain de performance, et le grand essai dans la maladie de Duchenne n’a trouvé aucun bénéfice fonctionnel.

Testostérone et fertilité

Le tadalafil n’agit pas sur l’axe hormonal. Dans les études de la notice, 10–20 mg par jour pendant 6–9 mois n’ont eu aucun effet défavorable sur la testostérone, la LH ou la FSH (notice de Cialis).

La plus grande étude sur le sperme a randomisé 253 hommes de 45 ans ou plus entre 20 mg par jour et un placebo pendant 9 mois (Hellstrom et al., Eur Urol 2008) :

une baisse de 50 % ou plus de la concentration en spermatozoïdes est survenue chez 12,6 % des hommes sous tadalafil contre 2,1 % sous placebo ;
ce résultat respectait la marge de non-infériorité de l’essai, et la mobilité et la morphologie des spermatozoïdes n’étaient pas affectées ;
les valeurs initiales sont revenues chez 8 de ces 12 hommes au cours des 6 mois suivant l’arrêt du médicament.

La notice qualifie la portée clinique de ces concentrations plus faibles en spermatozoïdes d’« inconnue ».

Effets indésirables et risques

Effets indésirables fréquents

D’après les huit essais contrôlés contre placebo de la notice avec prise à la demande :

Effet indésirable	Placebo	5 mg	10 mg	20 mg
Céphalées	5 %	11 %	11 %	15 %
Dyspepsie (indigestion)	1 %	4 %	8 %	10 %
Dorsalgies	3 %	3 %	5 %	6 %
Myalgies (douleurs musculaires)	1 %	1 %	4 %	3 %
Congestion nasale	1 %	2 %	3 %	3 %
Bouffées vasomotrices	1 %	2 %	3 %	3 %
Douleur dans un membre	1 %	1 %	3 %	3 %

Les effets indésirables étaient moins fréquents avec les doses quotidiennes plus faibles. Dans les essais dans l’HBP avec 5 mg par jour, des céphalées sont survenues chez 4,1 % des patients contre 2,3 % sous placebo.

Les douleurs dorsales et musculaires sont caractéristiques du tadalafil. Elles commencent généralement 12–24 heures après une prise, se présentent comme une gêne diffuse du bas du dos, des fesses ou des cuisses qui s’aggrave en position allongée, et disparaissent en 48 heures. Les examens à la recherche d’une lésion ou d’une inflammation musculaire n’ont trouvé aucune atteinte sous-jacente. Environ 0,5 % des hommes ont arrêté le traitement à la demande pour cette raison.

Dérivés nitrés : une association dangereuse

Le tadalafil est contre-indiqué avec tout dérivé nitré (par exemple la nitroglycérine ou l’isosorbide), en prise régulière ou occasionnelle. Dans une étude portant sur 150 hommes, le tadalafil 20 mg a significativement amplifié la baisse de pression artérielle due à la nitroglycérine à tous les temps de mesure jusqu’à 24 heures. À 48 heures, l’interaction avait en grande partie disparu. La notice impose donc un délai d’au moins 48 heures après la dernière prise de tadalafil avant l’administration d’un dérivé nitré, même en urgence, et uniquement sous surveillance étroite.

Il en va de même pour les stimulateurs de la guanylate cyclase comme le riociguat, que la notice contre-indique également.

Pression artérielle, alpha-bloquants et alcool

Seul, le tadalafil 20 mg n’a abaissé la pression artérielle en décubitus que de 1,6/0,8 mm Hg par rapport au placebo. La baisse est plus importante avec d’autres agents hypotenseurs :

Associé à	Baisse de pression artérielle après soustraction du placebo
Doxazosine 8 mg (alpha-bloquant)	9,8 mm Hg de systolique en position debout
Antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II	8/4 mm Hg
Bendrofluazide	6/4 mm Hg
Métoprolol	5/3 mm Hg
Alcool 0,7 g/kg	Davantage d’hypotension orthostatique et de vertiges qu’avec l’alcool seul

La notice ne recommande pas l’association du tadalafil et d’un alpha-bloquant dans l’HBP. Dans la DE, les hommes doivent être stabilisés sous alpha-bloquant avant de commencer le tadalafil à la dose la plus faible. Boire 5 unités d’alcool ou plus avec le tadalafil augmente le risque de vertiges, d’accélération du rythme cardiaque et de baisse de la pression artérielle en position debout.

Maladies cardiaques

L’activité sexuelle comporte un certain risque cardiaque. La notice indique que le tadalafil ne doit pas être utilisé par les hommes chez qui l’activité sexuelle est déconseillée. Il n’est pas recommandé chez les hommes présentant l’une des situations suivantes, car ils ont été exclus des essais :

infarctus du myocarde au cours des 90 derniers jours ;
angor instable, ou angor pendant les rapports sexuels ;
insuffisance cardiaque de classe NYHA 2 ou plus au cours des 6 derniers mois ;
arythmies non contrôlées, pression artérielle basse (inférieure à 90/50 mm Hg) ou hypertension artérielle non contrôlée ;
accident vasculaire cérébral au cours des 6 derniers mois.

Chez 23 hommes atteints de maladie coronarienne stable, le tadalafil 10 mg n’a pas raccourci le délai d’apparition de l’ischémie induite par l’effort.

Vision et audition

Perte soudaine de la vision. La neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NOIAN) est un accident vasculaire du nerf optique. Elle a été rapportée rarement avec tous les inhibiteurs de la PDE5. Deux études observationnelles citées dans la notice ont estimé un risque à peu près doublé peu après la prise (2,15, IC à 95 % 1,06–4,34 ; et 2,27, IC à 95 % 0,99–5,20). La notice indique qu’un lien de causalité n’a pas été établi. Les hommes ayant déjà eu une NOIAN ou ayant un disque optique « encombré » sont plus à risque.

Une perte soudaine de l’audition a été rapportée en association temporelle avec les inhibiteurs de la PDE5, parfois accompagnée d’acouphènes et de vertiges.

Priapisme

Les érections de plus de 4 heures et le priapisme (érections douloureuses de plus de 6 heures) sont rares. Un priapisme non traité peut endommager définitivement le tissu érectile et nécessite des soins d’urgence. La prudence est recommandée chez les hommes atteints de drépanocytose, de myélome multiple, de leucémie ou de maladie de La Peyronie.

Interactions via le CYP3A4

Médicament coadministré	Effet sur l’exposition au tadalafil (ASC)
Kétoconazole 400 mg par jour	+312 %
Ritonavir 200 mg deux fois par jour	+124 %
Rifampicine 600 mg par jour	−88 %

Le jus de pamplemousse, l’érythromycine, l’itraconazole et les autres inhibiteurs de la protéase du VIH devraient augmenter les concentrations. La carbamazépine, la phénytoïne et le phénobarbital devraient les diminuer. Avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4, la notice plafonne l’usage à la demande à 10 mg toutes les 72 heures et la prise quotidienne à 2,5 mg. Le tadalafil lui-même n’a pas modifié de façon significative les concentrations de warfarine, de midazolam, de lovastatine, de théophylline ou de digoxine.

Données de surdosage

Des doses uniques allant jusqu’à 500 mg chez des sujets sains, et des doses quotidiennes allant jusqu’à 100 mg chez des patients, ont produit des événements indésirables similaires à ceux observés aux doses plus faibles. Une dose unique de 100 mg a allongé l’intervalle QTc de 3,5 ms en moyenne et augmenté la fréquence cardiaque de 3,1 battements par minute.

Qui ne doit pas l’utiliser

La notice contre-indique le tadalafil chez les personnes qui :

utilisent une forme quelconque de dérivé nitré organique ;
utilisent un stimulateur de la guanylate cyclase comme le riociguat ;
ont présenté une réaction allergique grave au tadalafil, y compris un syndrome de Stevens-Johnson ou une dermatite exfoliative.

Les hommes ne doivent pas le prendre en même temps que d’autres inhibiteurs de la PDE5, y compris Adcirca. Cialis n’est pas indiqué chez la femme ni chez l’enfant.

Usage en dehors de la médecine

Dans une enquête menée auprès de 219 membres de salles de sport à San Francisco, les 40 utilisateurs de stéroïdes anabolisants prenaient bien plus de produits de performance que les non-utilisateurs (8,7 contre 3,7 en moyenne). Les médicaments de la dysfonction érectile, en particulier le tadalafil et le sildénafil, figuraient parmi les médicaments sur ordonnance dont ils étaient plus susceptibles de faire un mésusage (Ip et al., Res Social Adm Pharm 2019). Une revue de 2026 portant sur six revues systématiques a associé l’usage prolongé de stéroïdes à une suppression de la testostérone et à une dysfonction érectile, bien que la plupart des revues incluses soient de faible qualité méthodologique (García Vidal et al., Actas Urol Esp 2026).

Le tadalafil ne figure pas sur la liste antidopage de l’AMA (Agence mondiale antidopage) ; il n’est donc pas interdit dans le sport (Liste des interdictions 2026 de l’AMA).

Le tadalafil obtenu en dehors d’une pharmacie comporte ses propres risques :

Dissimulé dans des compléments. Sur 776 compléments alimentaires adultérés signalés dans des avertissements de la FDA de 2007 à 2016, 353 (45,5 %) étaient commercialisés pour améliorer les performances sexuelles (Tucker et al., JAMA Netw Open 2018). Le sildénafil était le médicament caché le plus fréquent dans ce groupe. Une revue décrit les inhibiteurs de la PDE5 comme les principaux médicaments retrouvés dans les compléments « naturels » d’amélioration sexuelle dans le monde (Yéléhé-Okouma et al., Fundam Clin Pharmacol 2021).
Dose inconnue. Un homme qui ne sait pas qu’il prend un inhibiteur de la PDE5 ne peut pas éviter l’interaction avec les dérivés nitrés, et la dose n’est pas contrôlée.

Points clés

Un inhibiteur de la PDE5 à longue durée d’action. La demi-vie de 17,5 heures donne un effet jusqu’à 36 heures après une prise et permet une prise quotidienne à 2,5–5 mg.
N’agit qu’avec une stimulation sexuelle. Il amplifie le signal du monoxyde d’azote et ne provoque pas d’érection à lui seul.
Autorisé dans la DE, l’HBP et l’HTAP. Dans les principaux essais dans la DE, 20 mg ont amélioré le score de fonction érectile de 6,9–9,3 points, contre environ 0 sous placebo.
Aucun bénéfice prouvé sur la performance ou le muscle. De petits essais chez des athlètes n’ont trouvé aucun gain de VO2max ou de puissance, et un essai portant sur 331 patients atteints de Duchenne n’a trouvé aucun bénéfice fonctionnel.
Ne jamais associer aux dérivés nitrés. Respectez un délai d’au moins 48 heures entre la dernière prise et tout dérivé nitré. Les alpha-bloquants, les autres médicaments de la pression artérielle, une forte consommation d’alcool et les inhibiteurs puissants du CYP3A4 augmentent aussi le risque.
Céphalées, indigestion et douleurs dorsales sont typiques. Les événements rares mais graves comprennent le priapisme, la perte soudaine de la vision et la perte soudaine de l’audition.

Sources

Eli Lilly and Company. Cialis (tadalafil) tablets, prescribing information. DailyMed ; Drugs@FDA, NDA 021368.
United Therapeutics Corporation. Adcirca (tadalafil) tablets, prescribing information. DailyMed ; Drugs@FDA, NDA 022332.
European Medicines Agency. Cialis: EPAR, marketing authorisation issued 12 November 2002. EMA.
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