Le vardénafil est un inhibiteur oral de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) utilisé pour traiter la dysfonction érectile (DE). Bayer l’a commercialisé sous le nom de Levitra, un comprimé pelliculé autorisé par la FDA (agence américaine du médicament) en août 2003, puis sous le nom de Staxyn, un comprimé de 10 mg qui se dissout sur la langue. Il agit de la même façon que le sildénafil (Viagra) et le tadalafil (Cialis), et sa demi-vie de 4–5 heures est proche de celle du sildénafil.

Le fait actuel le plus important est d’ordre réglementaire. Bayer a cessé de vendre les deux marques aux États-Unis, et la FDA a retiré l’autorisation des dossiers Levitra et Staxyn à compter du 3 juillet 2024, à la demande du laboratoire. La FDA avait déjà établi que ces produits n’avaient pas été retirés pour des raisons de sécurité ou d’efficacité, si bien que les comprimés et les comprimés orodispersibles de vardénafil génériques restent sur le marché américain. Dans l’UE, Levitra est toujours autorisé.

Cette page résume ce que rapportent les notices de la FDA, les essais cliniques et les autorités de réglementation. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	Inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5)
Marques / autorisation	Levitra (Bayer) : FDA 19 août 2003 (NDA 021400) ; UE 6 mars 2003. Staxyn orodispersible : FDA 17 juin 2010 (NDA 200179)
Statut des marques aux États-Unis	Levitra et Staxyn arrêtés ; autorisation FDA des deux NDA retirée à compter du 3 juillet 2024, à la demande de Bayer. Génériques disponibles
Voie	Comprimé pelliculé oral ; comprimé orodispersible (ODT) de 10 mg
Dosages	Comprimés de 2,5 ; 5 ; 10 et 20 mg ; ODT de 10 mg
Dose de la notice (comprimé)	10 mg à la demande environ 60 min avant le rapport (fourchette 5–20 mg), au maximum une fois par jour ; envisager 5 mg à partir de 65 ans
Délai jusqu’au pic	Médiane de 60 min pour les comprimés (à jeun) ; médiane de 1,5 h pour l’ODT
Demi-vie (notice)	Environ 4–5 h, pour le vardénafil et son principal métabolite M1
Métabolisme	Principalement CYP3A4, avec une contribution des CYP3A5 et CYP2C
Statut AMA	Ne figure pas sur la Liste des interdictions 2026

Qu’est-ce que c’est

Le vardénafil a pour formule C₂₃H₃₂N₆O₄S et une masse moléculaire de 488,6 g/mol (PubChem). Les produits le contiennent sous forme de chlorhydrate. Chaque comprimé de Staxyn, par exemple, contient 11,85 mg de chlorhydrate de vardénafil, soit l’équivalent de 10 mg de vardénafil (notice Staxyn).

Mécanisme

La notice de Levitra décrit l’érection comme un phénomène de flux sanguin (notice Levitra) :

la stimulation sexuelle libère du monoxyde d’azote à partir des terminaisons nerveuses et de la paroi interne des vaisseaux du pénis ;
le monoxyde d’azote active la guanylate cyclase, ce qui augmente le GMP cyclique (GMPc) dans le muscle lisse ;
le GMPc relâche le muscle lisse, si bien que davantage de sang afflue dans le pénis.

La PDE5 est la principale enzyme qui dégrade le GMPc dans ce tissu. La bloquer permet au GMPc de s’accumuler et renforce la réponse érectile. Comme le processus démarre avec le monoxyde d’azote libéré lors de l’excitation, la notice précise que le vardénafil n’a aucun effet sans stimulation sexuelle.

Sélectivité

La notice rapporte ces valeurs de sélectivité in vitro pour la PDE5 par rapport aux autres phosphodiestérases :

Enzyme	Sélectivité pour la PDE5 par rapport à celle-ci
PDE6 (rétine)	Plus de 15 fois
PDE1	Plus de 130 fois
PDE11	Plus de 300 fois
PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10	Plus de 1 000 fois

La PDE6 intervient dans les bâtonnets et les cônes de la rétine. La notice relie à l’inhibition de cette enzyme les modifications brèves et dose-dépendantes de la discrimination des couleurs bleu/vert observées autour du pic de concentration.

Pharmacocinétique

D’après la notice de Levitra :

Paramètre	Valeur
Biodisponibilité absolue	Environ 15 %
Délai jusqu’au pic (20 mg, à jeun)	30 min à 2 h, médiane 60 min
Effet d’un repas riche en graisses	Pic de concentration (Cmax) inférieur de 18–50 %
Volume de distribution	208 L
Liaison aux protéines	Environ 95 % (vardénafil et M1)
Métabolite principal	M1 (déséthyl-vardénafil) : environ 26 % des taux de la molécule mère, 28 % de sa puissance sur la PDE5, ≈7 % de l’activité totale
Demi-vie terminale	Environ 4–5 h (vardénafil et M1)
Excrétion	91–95 % de la dose dans les selles, 2–6 % dans les urines, sous forme de métabolites

Certains groupes ont une exposition plus élevée :

Groupe	Variation par rapport à la référence
Hommes de 65 ans et plus (par rapport aux 18–45 ans)	Cmax +34 %, ASC (exposition totale) +52 %
Insuffisance hépatique légère (Child-Pugh A)	Cmax +22 %, ASC +17 %
Insuffisance hépatique modérée (Child-Pugh B)	Cmax +130 %, ASC +160 %
Clairance de la créatinine inférieure à 50 mL/min	ASC supérieure de 20–30 %

Le comprimé orodispersible n’est pas la même dose

La notice de Staxyn précise que l’ODT de 10 mg n’est pas interchangeable avec le comprimé pelliculé de 10 mg, car il entraîne une exposition systémique plus élevée. Chez des hommes en bonne santé, la Cmax de l’ODT était supérieure de 15 % et son ASC de 44 % à celles du comprimé de 10 mg (notice Staxyn). L’ODT se prend sur la langue sans liquide : l’avaler avec de l’eau a réduit l’ASC de 29 %. Un repas riche en graisses n’a pas modifié son ASC mais a abaissé la Cmax de 35 %.

Statut réglementaire

2003. L’UE a autorisé Levitra le 6 mars 2003, et la FDA l’a autorisé le 19 août 2003 (EMA ; 88 FR 27901).
2010. La FDA a autorisé Staxyn ODT 10 mg le 17 juin 2010, en tant que nouvelle forme galénique (Drugs@FDA, NDA 200179).
2018–2021. Bayer a informé la FDA qu’il arrêtait les dosages de Levitra les uns après les autres. En 2023, la FDA a établi que Levitra n’avait pas été retiré pour des raisons de sécurité ou d’efficacité, ce qui permet de poursuivre les autorisations de génériques (88 FR 27901). Elle a pris la même décision pour Staxyn en avril 2024 (89 FR 24841).
3 juillet 2024. À la demande de Bayer, la FDA a retiré l’autorisation de la NDA 021400 (Levitra 2,5 ; 5 ; 10 et 20 mg) et de la NDA 200179 (Staxyn 10 mg), en notant que ces produits n’étaient plus commercialisés (89 FR 47566).

Les comprimés pelliculés et les ODT de 10 mg de vardénafil génériques disposent de notices américaines actuelles avec la même indication, la même posologie et les mêmes mises en garde (DailyMed, comprimés Zydus ; DailyMed, ODT Alembic). Les données cliniques ci-dessous proviennent des dernières notices de Bayer (mars et avril 2023), que suivent les notices des génériques.

Usage médical autorisé

Le vardénafil a une seule indication aux États-Unis : le traitement de la dysfonction érectile. Il n’est pas indiqué chez la femme ni chez l’enfant.

Situation	Posologie du comprimé selon la notice
La plupart des hommes	10 mg environ 60 min avant le rapport ; ajuster à 5 mg ou 20 mg ; au maximum une fois par jour
65 ans ou plus	Envisager de commencer à 5 mg
Insuffisance hépatique modérée	Commencer à 5 mg ; ne pas dépasser 10 mg
Traitement stable par alphabloquant	Commencer à 5 mg (2,5 mg avec certains inhibiteurs du CYP3A4)
Insuffisance hépatique sévère ou dialyse	Ne pas utiliser

L’ODT n’existe qu’en 10 mg. Sa notice indique que les hommes ayant besoin d’une dose plus faible ou plus élevée doivent utiliser les comprimés pelliculés. Elle précise aussi de ne pas commencer le vardénafil avec l’ODT chez les hommes sous alphabloquants, et de ne pas utiliser l’ODT avec des inhibiteurs modérés ou puissants du CYP3A4 ni en cas d’insuffisance hépatique modérée ou sévère.

Ce que montre la recherche

Essais pivots du comprimé pelliculé

La notice résume quatre essais de 12 semaines, en double aveugle, contrôlés contre placebo et à dose fixe, chez 2 431 hommes de 20–83 ans. Les critères étaient le domaine fonction érectile (EF) de l’International Index of Erectile Function (IIEF, noté de 0 à 30) et deux questions d’agenda : obtenir une érection suffisamment rigide pour la pénétration (SEP2) et la maintenir assez longtemps pour un rapport réussi (SEP3).

Dans l’essai nord-américain (762 hommes), les résultats à 3 mois étaient les suivants :

Groupe	Score du domaine EF (initial ≈13–14)	Réussite SEP2	Réussite SEP3
Placebo	15	52 %	32 %
5 mg	18	65 %	51 %
10 mg	21	75 %	64 %
20 mg	21	80 %	65 %

Toutes les doses ont fait mieux que le placebo (p inférieur à 0,0001), et un essai européen chez 803 hommes a confirmé les résultats. Les bénéfices se sont maintenus à 6 mois dans l’essai nord-américain.

Diabète et chirurgie du cancer de la prostate

La DE liée au diabète ou à la chirurgie prostatique est plus difficile à traiter, et la notice rapporte des essais distincts dans ces deux groupes :

Essai	Groupe	Score du domaine EF	Réussite SEP3
Diabète (n = 439 dans la notice)	Placebo	13	23 %
	10 mg	17	49 %
	20 mg	19	54 %
Après prostatectomie radicale (n = 427 dans la notice)	Placebo	9	10 %
	10 mg	15	37 %
	20 mg	15	34 %

L’essai publié sur le diabète a randomisé 452 hommes. Après 12 semaines, 57 % (10 mg) et 72 % (20 mg) rapportaient de meilleures érections, contre 13 % sous placebo (Goldstein et al., Diabetes Care 2003).

L’essai sur la prostatectomie a randomisé 440 hommes après une chirurgie avec préservation nerveuse ; 70 % avaient une DE sévère au départ (Brock et al., J Urol 2003). La sévérité initiale comptait. Sous 20 mg, le taux moyen de rapports réussis était de :

74 % chez les hommes ayant une DE légère à modérée, contre 49 % sous placebo ;
28 % chez les hommes ayant une DE sévère, contre 4 % sous placebo.

Analyse poolée

Une méta-analyse de 2021 portant sur 14 essais randomisés (3 221 patients) a montré que le vardénafil augmentait le score de fonction érectile de l’IIEF de 7,93 points par rapport au placebo (IC à 95 % 6,00–9,85). Les taux de réussite augmentaient d’environ 26 points de pourcentage pour SEP2 et de 35 pour SEP3 (Wang et al., Adv Ther 2021). Les auteurs ont noté que la dose et la durée de traitement optimales n’avaient pas été établies.

Le comprimé orodispersible

Deux essais identiques de 12 semaines ont testé l’ODT de 10 mg contre placebo, avec environ la moitié des hommes âgés de 65 ans ou plus (notice Staxyn) :

Essai	Groupe	Score du domaine EF en fin d’étude	Réussite SEP3 en fin d’étude
Étude 1 (surtout Europe, n = 355)	Placebo	14	26 %
	ODT 10 mg	21	65 %
Étude 2 (surtout Amérique du Nord, n = 331)	Placebo	14	27 %
	ODT 10 mg	21	60 %

Une analyse intégrée des deux essais (686 hommes analysés) a montré la supériorité de l’ODT sur le placebo quels que soient l’âge, la sévérité initiale de la DE, le diabète, l’hypercholestérolémie ou l’hypertension artérielle (Sperling et al., J Sex Med 2011).

Comparaison avec le sildénafil et le tadalafil

D’après les trois notices américaines (Levitra ; Viagra ; Cialis) :

Caractéristique	Vardénafil	Sildénafil	Tadalafil
Première autorisation aux États-Unis	2003	1998	2003
Délai médian jusqu’au pic (à jeun)	60 min	60 min	2 h
Demi-vie terminale	Environ 4–5 h	Environ 4 h	17,5 h
Repas riche en graisses	Abaisse la Cmax de 18–50 %	Pic retardé d’environ 60 min ; Cmax inférieure de 29 %	Vitesse et ampleur de l’absorption non modifiées
Sélectivité pour la PDE5 par rapport à la PDE6	Plus de 15 fois	Environ 10 fois	700 fois

Les essais comparatifs directs et les méta-analyses en réseau (qui comparent les médicaments indirectement à travers leurs essais contrôlés contre placebo) ne s’accordent pas sur un classement :

Étude	Schéma	Résultat pour le vardénafil
Rubio-Aurioles et al., J Sex Med 2006	Cross-over en double aveugle, vardénafil 20 mg contre sildénafil 100 mg, 931 hommes avec des facteurs de risque cardiovasculaire	Préféré par 38,9 % contre 34,5 % (26,6 % sans préférence) ; non-infériorité atteinte. Gain d’EF 10,0 contre 9,4, significativité seulement « nominale »
Jannini et al., J Sex Med 2009	Cross-over randomisé en ouvert : sildénafil 50 ou 100 mg, tadalafil 20 mg, vardénafil 20 mg	Aucune différence entre les traitements sur le score IIEF ou les mesures du flux sanguin pénien
Yuan et al., Eur Urol 2013	Méta-analyse en réseau, 118 essais, 31 195 hommes	Tadalafil et vardénafil classés les plus efficaces ; le tadalafil a dépassé le vardénafil de 1,49 point sur le score EF (IC à 95 % 0,50–2,50) ; pas de différence majeure de sécurité
Chen et al., Eur Urol 2015	Méta-analyse en réseau, 82 essais, 47 626 hommes	Aux doses initiales, le vardénafil 10 mg avait des taux d’événements indésirables similaires au sildénafil 50 mg mais une efficacité globale « nettement inférieure »
Salonia et al., J Sex Med 2026	Méta-analyse en réseau par dose, 83 essais	Sildénafil le plus efficace ; probabilité d’événements indésirables liés au traitement la plus élevée pour le vardénafil et la plus faible pour le tadalafil, avec de larges intervalles de confiance

Deux réserves s’imposent. Le cross-over de 2006 utilisait du sildénafil mis en gélules, et ses avantages d’efficacité n’étaient que nominaux. Les méta-analyses reposent surtout sur des essais contrôlés contre placebo, et non sur des comparaisons directes. Dans l’ensemble, aucun inhibiteur de la PDE5 n’est systématiquement le meilleur. La différence pratique la plus nette est la durée : la demi-vie du tadalafil (17,5 h) est bien plus longue que celles du vardénafil ou du sildénafil (environ 4–5 h et 4 h).

Effets indésirables et risques

Effets indésirables fréquents

Dans les essais contrôlés contre placebo des comprimés de 5–20 mg, ces réactions sont survenues chez au moins 2 % des hommes et plus souvent que sous placebo :

Réaction	Vardénafil (n = 2 203)	Placebo (n = 1 199)
Maux de tête	15 %	4 %
Bouffées vasomotrices	11 %	1 %
Rhinite (nez bouché ou qui coule)	9 %	3 %
Dyspepsie (indigestion)	4 %	1 %
Sinusite	3 %	1 %
Syndrome grippal	3 %	2 %
Vertiges	2 %	1 %
Augmentation de la créatine kinase	2 %	1 %
Nausées	2 %	1 %

Les maux de tête, les bouffées vasomotrices, la dyspepsie, les nausées et la rhinite devenaient plus fréquents à mesure que la dose augmentait. Dans ces essais, 3,4 % des hommes sous vardénafil ont arrêté en raison d’effets indésirables, contre 1,1 % sous placebo. Dans les essais de l’ODT, les réactions les plus fréquentes étaient les maux de tête (14,4 % contre 1,8 %) et les bouffées vasomotrices (7,6 % contre 0,6 %).

Dérivés nitrés et riociguat : contre-indiqués

Le vardénafil ne doit pas être associé aux dérivés nitrés (comme la nitroglycérine) ou à d’autres donneurs de monoxyde d’azote, qu’ils soient pris régulièrement ou occasionnellement. Les deux types de médicaments augmentent le GMPc et, ensemble, ils peuvent faire chuter fortement la tension artérielle. Les conseils aux patients de la notice mettent en garde contre des vertiges, un évanouissement, une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral (AVC) dus à cette association.

Dans une étude de la notice chez 18 hommes en bonne santé, 20 mg de vardénafil ont été donnés à différents moments avant 0,4 mg de nitroglycérine sublinguale :

la tension artérielle baissait davantage lorsque le vardénafil était donné 1 ou 4 heures avant ;
la fréquence cardiaque augmentait davantage lorsqu’il était donné 1, 4 ou 8 heures avant ;
aucun effet supplémentaire n’a été observé lorsqu’il était donné 24 heures avant.

La notice précise néanmoins qu’un intervalle sûr entre le vardénafil et les dérivés nitrés « n’a pas été déterminé ». L’association avec des stimulateurs de la guanylate cyclase comme le riociguat est également contre-indiquée.

Intervalle QT

Le vardénafil allonge légèrement l’intervalle QT corrigé (QTc), la mesure de l’ECG qui reflète le temps dont le cœur a besoin pour se recharger entre deux battements. Dans une étude en cross-over chez 59 hommes en bonne santé de 45–60 ans, avec une mesure 1 heure après la prise (tableau 6 de la notice) :

Médicament	Variation du QTc par rapport au placebo, correction de Fridericia (IC à 90 %)
Vardénafil 10 mg	+8 ms (6–9)
Vardénafil 80 mg	+10 ms (8–11)
Moxifloxacine 400 mg (témoin actif)	+8 ms (6–9)

Une publication portant sur une étude similaire chez 58 hommes a trouvé +8 ms pour le vardénafil 10 mg et +6 ms pour le sildénafil 50 mg ; seule la moxifloxacine allongeait le QT non corrigé (Morganroth et al., Am J Cardiol 2004). Les auteurs ont jugé ces variations cliniquement non pertinentes.

La notice signale que l’effet peut s’additionner avec d’autres médicaments. Le vardénafil 10 mg associé à l’antibiotique gatifloxacine a augmenté le QTcF de 9 ms, contre 5 ms et 4 ms pour chacun seul. Elle indique que les hommes ayant un allongement congénital du QT, ou prenant des antiarythmiques de classe IA (comme la quinidine, le procaïnamide) ou de classe III (comme l’amiodarone, le sotalol), doivent éviter le vardénafil. L’impact clinique de ces modifications du QT est inconnu.

Inhibiteurs du CYP3A4

Le vardénafil est éliminé principalement par le CYP3A4, si bien que les médicaments qui bloquent cette enzyme augmentent fortement ses taux :

Inhibiteur (dose)	Dose de vardénafil	Augmentation de l’ASC	Augmentation de la Cmax	Limite pour le comprimé selon la notice
Ritonavir (600 mg deux fois par jour)	5 mg	49 fois	13 fois	2,5 mg par 72 h
Indinavir (800 mg trois fois par jour)	10 mg	16 fois	7 fois	2,5 mg par 24 h
Kétoconazole (200 mg par jour)	5 mg	10 fois	4 fois	5 mg par 24 h (2,5 mg à 400 mg par jour)
Érythromycine (500 mg trois fois par jour)	5 mg	4 fois	3 fois	5 mg par 24 h

Le ritonavir a aussi prolongé la demi-vie du vardénafil jusqu’à 26 heures. La notice fixe la même limite de 2,5 mg par 72 heures pour le cobicistat, et de 2,5 mg par 24 heures pour le saquinavir, l’atazanavir, la clarithromycine et l’itraconazole à 400 mg par jour. Elle prévoit que le jus de pamplemousse augmente aussi l’exposition. L’ODT ne doit être utilisé avec aucun inhibiteur modéré ou puissant du CYP3A4.

Tension artérielle et alphabloquants

Chez les hommes atteints de DE, une prise unique de 20 mg a abaissé la tension artérielle en décubitus d’un maximum moyen de 7/8 mmHg par rapport au placebo, la plus forte baisse survenant 1–4 heures après la prise.

Les alphabloquants, utilisés dans l’hypertrophie de la prostate, s’ajoutent à cet effet. Dans des études de la notice chez des hommes en bonne santé de 45–74 ans, la tension artérielle a chuté fortement (systolique debout inférieure à 85 mmHg ou baisse de plus de 30 mmHg) chez :

19 hommes sur 29 sous térazosine 10 mg ;
9 hommes sur 24 sous tamsulosine 0,4 mg.

Ces valeurs extrêmes étaient plus fréquentes lorsque les deux médicaments atteignaient leur pic en même temps. Le bras térazosine avec pics simultanés a été arrêté prématurément. La notice conseille de ne commencer le vardénafil que chez les hommes stables sous alphabloquant, à 5 mg, et d’envisager un intervalle entre les deux prises.

L’alcool à environ 0,5 g/kg n’a pas renforcé l’effet du vardénafil sur la tension artérielle chez des volontaires en bonne santé.

Affections cardiaques

Comme l’activité sexuelle comporte elle-même un certain risque cardiaque, la notice indique que les médicaments de la DE ne doivent pas être utilisés par les hommes chez qui l’activité sexuelle est déconseillée. Il n’existe aucune donnée contrôlée chez les hommes présentant :

un angor instable ;
une tension artérielle systolique au repos inférieure à 90 mmHg ;
une hypertension non contrôlée (supérieure à 170/110 mmHg) ;
un AVC, une arythmie menaçant le pronostic vital ou une crise cardiaque au cours des 6 derniers mois ;
une insuffisance cardiaque sévère.

La notice ne recommande pas le vardénafil dans ces groupes. Les hommes présentant une obstruction de la voie d’éjection du ventricule gauche, comme une sténose aortique, peuvent être sensibles aux vasodilatateurs. Dans deux essais sur tapis roulant chez des hommes ayant un angor stable, 10 mg et 20 mg n’ont modifié ni la durée totale d’effort ni le délai d’apparition de l’angor par rapport au placebo.

Vision et audition

La notice met en garde contre ces effets de classe :

Vision. La neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NOIAN), une perte soudaine de l’irrigation du nerf optique, a été rarement signalée avec tous les inhibiteurs de la PDE5. Des études observationnelles suggèrent un risque environ 2 fois plus élevé peu après la prise (estimation du risque 2,15, IC à 95 % 1,06–4,34), mais elles ne prouvent pas de lien de cause à effet. Les hommes ayant déjà eu une NOIAN ont un risque plus élevé de récidive. Le vardénafil n’a pas été étudié dans les maladies rétiniennes héréditaires comme la rétinite pigmentaire.
Audition. Une baisse ou une perte soudaine de l’audition, parfois accompagnée d’acouphènes et de vertiges, a été signalée après la prise d’inhibiteurs de la PDE5. On ne sait pas si le médicament en est la cause.

Dans les deux cas, la notice indique d’arrêter le médicament et de consulter immédiatement.

Priapisme et autres événements

La notice mentionne ces événements moins fréquents :

Priapisme. Des érections de plus de 4 heures ont été rarement signalées et nécessitent un traitement urgent. Un priapisme non traité (érection douloureuse de plus de 6 heures) peut causer des lésions permanentes.
Événements neurologiques. Des convulsions, des récidives de convulsions et des amnésies globales transitoires (bref épisode de perte de mémoire) ont été signalées après la commercialisation.
Saignements. Des doses jusqu’à 20 mg n’ont pas allongé le temps de saignement, seules ou avec l’aspirine. Le médicament n’a pas été administré à des hommes ayant des troubles de la coagulation ou un ulcère gastroduodénal évolutif.
Autres médicaments. Le vardénafil pourrait inhiber la glycoprotéine P, un transporteur de médicaments. Son effet sur des substrats sensibles comme le dabigatran est inconnu.

Fortes doses

La plus forte dose unique étudiée chez l’être humain était de 120 mg chez des hommes en bonne santé. La plupart ont présenté des douleurs dorsales ou musculaires réversibles et une « vision anormale ». Des doses uniques jusqu’à 80 mg, et 40 mg une fois par jour pendant 4 semaines, n’ont provoqué aucun effet indésirable grave. En revanche, 40 mg deux fois par jour ont provoqué des cas de douleurs dorsales sévères.

Qui ne doit pas l’utiliser

D’après les notices, le vardénafil ne doit pas être utilisé par les hommes qui :

prennent des dérivés nitrés ou des donneurs de monoxyde d’azote sous quelque forme que ce soit ;
prennent un stimulateur de la guanylate cyclase comme le riociguat ;
ont une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C) ou sont dialysés ;
ont un allongement congénital du QT ou prennent des antiarythmiques de classe IA ou III (notice : « doivent éviter ») ;
pour l’ODT uniquement : prennent des inhibiteurs modérés ou puissants du CYP3A4, ont une insuffisance hépatique modérée, ont une phénylcétonurie (chaque comprimé contient 1,01 mg de phénylalanine provenant de l’aspartame) ou ont une intolérance héréditaire au fructose (le comprimé contient du sorbitol).

Usage en dehors de la médecine

Du vardénafil a été retrouvé caché dans des compléments vendus pour améliorer les performances sexuelles. Une analyse des avertissements de la FDA de 2007 à 2016 a trouvé du vardénafil dans 5 produits frelatés, bien moins que les 166 produits pour la sexualité qui contenaient du sildénafil (Tucker et al., JAMA Netw Open 2018 ; PMC). Les doses cachées sont inconnues, ce qui est important compte tenu des interactions avec les dérivés nitrés et le CYP3A4 décrites ci-dessus.

Les inhibiteurs de la PDE5, dont le vardénafil, ne figurent pas sur la Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage).

Points clés

Les marques ont disparu aux États-Unis, pas le médicament. La FDA a retiré les autorisations de Levitra et Staxyn à compter du 3 juillet 2024, à la demande de Bayer, après avoir établi qu’ils n’avaient pas été retirés pour des raisons de sécurité ou d’efficacité. Les comprimés et ODT génériques restent disponibles.
Courte durée d’action, comme le sildénafil. La demi-vie est d’environ 4–5 heures, contre environ 4 heures pour le sildénafil et 17,5 heures pour le tadalafil.
Nettement efficace dans les essais. À 10–20 mg, environ 64–65 % des tentatives ont abouti à un rapport réussi, contre 32 % sous placebo, dans le principal essai nord-américain. Le bénéfice était plus faible après une chirurgie de la prostate.
L’ODT est une dose différente. Le comprimé orodispersible de 10 mg donne une exposition plus élevée que le comprimé de 10 mg et n’est pas interchangeable avec lui.
Les interactions sont le principal danger. Les dérivés nitrés et le riociguat sont contre-indiqués, le ritonavir a multiplié l’exposition par 49, et les alphabloquants peuvent provoquer de fortes chutes de tension.
Faible effet sur le QT. Le QTc a augmenté d’environ 8 ms à 10 mg, comme avec la moxifloxacine. Les hommes ayant un QT long congénital ou sous antiarythmiques de classe IA/III doivent l’éviter.

Sources

Bayer HealthCare Pharmaceuticals. Levitra (vardenafil hydrochloride) tablets, prescribing information, révisée en 3/2023. FDA ; Drugs@FDA, NDA 021400.
Bayer HealthCare Pharmaceuticals. Staxyn (vardenafil hydrochloride) orally disintegrating tablets, prescribing information, révisée en 4/2023. FDA ; Drugs@FDA, NDA 200179.
Food and Drug Administration. Determination that Levitra (vardenafil hydrochloride) oral tablets, 5 milligrams, 10 milligrams, and 20 milligrams, were not withdrawn from sale for reasons of safety or effectiveness. Federal Register. 3 mai 2023;88:27901 (FR Doc 2023-09365). Federal Register.
Food and Drug Administration. Determination that NALFON (fenoprofen calcium) oral capsules, equivalent to 300 milligram base, and other drug products were not withdrawn from sale for reasons of safety or effectiveness. Federal Register. 9 avril 2024;89:24841 (FR Doc 2024-07494). Federal Register.
Food and Drug Administration. Pfizer, Inc., et al.; withdrawal of approval of 23 new drug applications. Federal Register. 3 juin 2024;89:47566 (FR Doc 2024-12065). Federal Register.
Notices de vardénafil génériques : Zydus Pharmaceuticals USA, vardenafil tablets ; Alembic Pharmaceuticals, vardenafil hydrochloride orally disintegrating tablets. DailyMed (Zydus) ; DailyMed (Alembic).
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Vardénafil (Levitra)