Formes orales

1-Androstènedione (1-AD)

Mis à jour le · 14 sources · Politique éditoriale

La 1-androstènedione (5α-androst-1-ene-3,17-dione), généralement abrégée en « 1-AD », est un stéroïde synthétique vendu aux États-Unis comme complément alimentaire « prohormone » en vente libre au début des années 2000. Elle était présentée comme un précurseur que l’organisme convertit en 1-testostérone, le stéroïde aujourd’hui vendu sous le nom de « DHB » (Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004 ; Zhang & Qiu, Steroids 2006).

Le fait le plus important : la 1-androstènedione n’a jamais été testée dans un essai contrôlé chez l’être humain et n’a jamais été un médicament autorisé. Presque tout ce qui est publié à son sujet relève de la chimie antidopage : comment la synthétiser, comment la détecter et quels métabolites apparaissent dans l’urine. Depuis 2005, elle est une substance contrôlée inscrite à l’annexe III (Schedule III) aux États-Unis, et elle est interdite en permanence dans le sport.

Cette page résume ce que rapportent les études de laboratoire, la recherche antidopage et les autorités de réglementation. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété Détail
Classe médicamenteuse Précurseur androgène synthétique (« prohormone ») ; isomère 1-ène de l’androstènedione
Nom chimique 5α-androst-1-ene-3,17-dione
Formule / masse C₁₉H₂₆O₂, 286,4 g/mol (PubChem CID 11196935)
Autorisation Jamais un médicament autorisé ; aucune indication médicale ni dose figurant sur une notice
Voie d’administration (telle que vendue) Complément alimentaire oral
Forme active supposée 1-Testostérone (17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one)
Demi-vie Non mesurée chez l’être humain
Essais chez l’humain Aucun pour la 1-androstènedione elle-même
Statut aux États-Unis Stéroïde anabolisant de l’annexe III (Schedule III) (nommément cité dans l’Anabolic Steroid Control Act of 2004)
Statut AMA Interdite en permanence (S1.1) ; substance non spécifiée

Qu’est-ce que c’est

La 1-androstènedione est un stéroïde à 19 atomes de carbone portant des groupes cétone (C=O) sur les carbones 3 et 17 et une double liaison entre les carbones 1 et 2 du cycle A. L’hydrogène du carbone 5 est en position α, ce qui l’apparente aux androgènes 5α-réduits comme la dihydrotestostérone (DHT) (PubChem).

Elle appartient à une petite famille de stéroïdes « 1-ène » qui partagent ce cycle A. Ses membres ne diffèrent que par la présence, sur les carbones 3 et 17, d’un groupe cétone ou hydroxyle (OH) :

Composé Nom chimique Groupe en C3 Groupe en C17
1-Androstènedione (1-AD) 5α-androst-1-ene-3,17-dione Cétone Cétone
1-Androstènediol 5α-androst-1-ene-3β,17β-diol Hydroxyle Hydroxyle
1-Testostérone (« DHB ») 17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one Cétone Hydroxyle
1-Épiandrostérone (vendue sous le nom de « 1-Androsterone ») 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one Hydroxyle Cétone

Les noms de ce tableau suivent la liste de l’AMA (Agence mondiale antidopage) et la loi américaine (Liste des interdictions 2026 de l’AMA ; 21 CFR 1308.13).

L’appellation « 1-AD » était employée de façon approximative. Reilly et Crouch ont décrit le complément vendu sous le nom de 1AD comme contenant le diol et/ou la dione (J Anal Toxicol 2004). Un produit commercialisé sous ce nom pouvait donc contenir l’un ou l’autre composé. Le 1-androstènediol et l’isomère 4-ène, l’androstènedione ordinaire (« 4-AD »), ont leurs propres pages dans la bibliothèque.

Des chimistes ont décrit une synthèse en quatre étapes de la 1-androstènedione à partir de l’acétate de stanolone (un ester de DHT), avec formation de 1-testostérone comme intermédiaire. Les auteurs ont qualifié le produit de « promédicament de la 1-testostérone » (Zhang & Qiu, Steroids 2006).

Comment elle agit dans l’organisme

Conversion en 1-testostérone

La justification de la 1-AD est que des enzymes réduisent sa fonction cétone en 17 en groupe 17β-hydroxyle, ce qui produit de la 1-testostérone. Les données à l’appui proviennent de tissus animaux et de l’urine humaine après prise de composés apparentés, et non d’une étude d’administration de la 1-AD elle-même :

  • Tissus de rat. Dans des microsomes hépatiques et des homogénats testiculaires de rat, le diol, la dione et la 1-testostérone se convertissaient les uns en les autres (Reilly & Crouch, 2004).
  • Urine humaine après 1-androstènediol. Dans des études d’excrétion menées avec un produit commercial de 1-androstènediol, l’oxydation en 1-androstènedione est apparue comme la principale voie métabolique (Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002).
  • Urine humaine après 1-épiandrostérone. Après qu’un volontaire masculin a pris une gélule d’un complément vendu sous le nom de « 1-Androsterone », son urine contenait de la 1-testostérone et de la 1-androstènedione, ainsi que d’autres métabolites 1-ène. Un métabolite est resté détectable jusqu’à neuf jours (Parr et al., Steroids 2011).
  • Urine humaine après boldénone. La 5α-androst-1-ene-3,17-dione figurait parmi plusieurs métabolites mineurs, retrouvés à faible concentration, après prise orale de boldénone (Schänzer & Donike, Biol Mass Spectrom 1992).

Prises ensemble, ces études montrent que les stéroïdes 1-ène se convertissent les uns en les autres dans l’organisme. La quantité de 1-testostérone produite chez une personne par une dose donnée de 1-AD n’a jamais été mesurée.

Activité du produit final

Le composé actif probable, la 1-testostérone, a été caractérisé sur des cellules et chez le rat. Il se liait sélectivement au récepteur des androgènes et, chez le rat, une dose équimolaire stimulait la croissance de la prostate, des vésicules séminales et du muscle releveur de l’anus aussi fortement que le propionate de testostérone. Contrairement au propionate de testostérone, il augmentait aussi le poids du foie (Friedel et al., Toxicol Lett 2006). Ce sont des résultats chez l’animal. La page DHB traite la 1-testostérone plus en détail.

À propos des allégations « sans œstrogène ». La 1-AD et ses composés apparentés étaient présentés comme offrant des effets androgènes sans les effets secondaires de la conversion de la testostérone en œstrogène (Reilly & Crouch, 2004 le décrivent comme le bénéfice revendiqué). Aucune étude chez l’être humain n’a mesuré l’estradiol, la composition corporelle ou les effets secondaires après prise de 1-AD ; cela reste donc une allégation marketing plutôt qu’un résultat mesuré.

Pharmacocinétique

Aucune étude n’a rapporté l’absorption, le pic de concentration, la demi-vie ou la durée d’action de la 1-androstènedione chez l’être humain. Les méthodes analytiques publiées ont été mises au point pour la détecter, pas pour décrire sa cinétique. Reilly et Crouch, par exemple, ont mis au point un dosage sanguin et urinaire de la 1AD, de ses analogues et des hormones apparentées, et n’ont étudié son métabolisme que dans des tissus de rat (J Anal Toxicol 2004).

Statut réglementaire

  • Jamais un médicament autorisé. Aucune autorité de réglementation n’a autorisé la 1-androstènedione pour un usage médical quel qu’il soit.
  • États-Unis, avant 2005. Des précurseurs de stéroïdes interdits dans le sport étaient vendus légalement sans ordonnance comme compléments nutritionnels (Delbeke et al., 2002).
  • États-Unis, à partir de 2005. L’Anabolic Steroid Control Act of 2004, promulgué le 22 octobre 2004, a ajouté la « 1-androstenedione ([5α]-androst-1-en-3,17-dione) » à la définition fédérale des stéroïdes anabolisants. La modification est entrée en vigueur 90 jours après la promulgation (Public Law 108-358) ; les chercheurs datent l’interdiction des prohormones du début de 2005 (Friedel et al., 2006). Elle est inscrite à l’annexe III (Schedule III), y compris ses sels, esters et éthers (21 CFR 1308.13).
  • Sport. La 1-androstènedione est nommément citée dans la classe S1.1 (stéroïdes anabolisants androgènes) de la liste de l’AMA. Elle est interdite en et hors compétition, et toutes les substances de la classe S1 sont des substances non spécifiées (Liste des interdictions 2026 de l’AMA).

Ce que montre la recherche

Aucun essai sur la 1-androstènedione

Aucune étude randomisée ou contrôlée chez l’être humain n’a testé la 1-androstènedione sur le muscle, la force, la composition corporelle ou un quelconque critère médical. Les allégations sur ses effets proviennent du marketing et de témoignages, pas d’essais.

Les données humaines les plus proches : une prohormone apparentée

Le seul essai contrôlé chez l’être humain dans cette famille a testé la 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one (1-épiandrostérone), le composé vendu sous le nom de « 1-Androsterone », que l’organisme convertit en partie en 1-androstènedione et en 1-testostérone (Parr et al., 2011). Dix-sept hommes entraînés en musculation ont été randomisés pour recevoir 330 mg/jour (n = 9) ou un placebo à base de sucre (n = 8) pendant un programme d’entraînement de 4 semaines (Granados et al., J Appl Physiol 2014) :

Critère (variation sur 4 semaines) Prohormone 330 mg/jour Placebo
Masse maigre +6,3 % +0,5 %
1RM au squat arrière +14,3 % +5,7 %
Cholestérol HDL −38,7 % Pas de variation significative
Cholestérol LDL +32,8 % Pas de variation significative
ASAT (enzyme hépatique) +113,8 % (p = 0,05) Pas de variation significative
Débit de filtration glomérulaire −18,0 % Pas de variation significative

Les auteurs ont conclu que les effets nocifs l’emportaient sur tout bénéfice potentiel. Ces résultats concernent un autre composé et ne peuvent pas être transposés directement à la 1-AD, mais ils constituent la meilleure indication de ce que fait la famille des prohormones 1-ène chez l’être humain.

Détection dans le sport

La plupart des recherches sur la 1-AD portent sur la détection de son usage :

  • Dans des études d’excrétion de compléments prohormones, la prise de quantités bien inférieures à la dose recommandée pouvait entraîner un contrôle antidopage positif pendant jusqu’à 120 heures (Delbeke et al., 2002).
  • Des méthodes de spectrométrie de masse pour la 1-testostérone et les stéroïdes 1-ène apparentés ont été publiées, avec des remarques sur des similitudes spectrales qui peuvent fausser l’interprétation (Verheyden et al., Anal Chim Acta 2007).
  • En 2020, l’AMA a recommandé la spectrométrie de masse de rapport isotopique (IRMS, qui distingue les stéroïdes synthétiques des stéroïdes produits naturellement par leur signature isotopique du carbone) pour confirmer l’origine non naturelle de plusieurs stéroïdes « pseudo-endogènes », dont les stéroïdes 1-ène comme la 1AD. Une méthode validée a été publiée en 2022 et testée sur des urines recueillies après une dose unique d’un complément contenant de la 1AD et de la 1-épiandrostérone (Piper & Thevis, Drug Test Anal 2022).

Effets indésirables et risques

Il n’existe aucune donnée de sécurité chez l’être humain pour la 1-androstènedione. Ses risques ne peuvent être déduits que de données apparentées, et ces données vont toutes dans le même sens :

  • Lipides. Dans l’essai sur la 1-épiandrostérone, le HDL a baissé de 38,7 % et le LDL a augmenté de 32,8 % en 4 semaines (Granados et al., 2014).
  • Foie. Le même essai a constaté une hausse de 113,8 % des ASAT. Chez le rat, la 1-testostérone augmentait le poids du foie, ce que ne faisait pas le propionate de testostérone (Friedel et al., 2006).
  • Reins. La créatinine sérique a augmenté de 19,6 % et le débit de filtration glomérulaire a baissé de 18,0 % dans l’essai sur la 1-épiandrostérone (Granados et al., 2014).
  • Effets de classe. Friedel et al. ont conclu qu’il « faut supposer » que l’usage de 1-testostérone comporte les effets secondaires typiques des stéroïdes anabolisants. Pour l’ensemble des stéroïdes de synthèse vendus sans ordonnance, les effets graves rapportés comprennent la toxicité hépatique, la cholestase (blocage de l’écoulement de la bile, qui provoque une jaunisse), l’insuffisance rénale, l’hypogonadisme, la gynécomastie et l’infertilité (Rahnema et al., Andrology 2015).

Qualité des produits

Les prohormones de cette époque ne correspondaient pas de façon fiable à ce qu’indiquait l’étiquette. Une préparation commerciale de 1-androstènediol étudiée en Belgique était contaminée par plusieurs autres stéroïdes anabolisants (Delbeke et al., 2002). Comme « 1-AD » désignait aussi bien le diol que la dione, le nom d’un produit ne permettait pas d’identifier de façon fiable son contenu (Reilly & Crouch, 2004). Tout produit vendu aujourd’hui se situe en dehors du circuit réglementé des médicaments.

Points clés

  • Une prohormone de la 1-testostérone. La 1-androstènedione est le membre 3,17-dione de la famille des stéroïdes 1-ène et était vendue comme précurseur de la 1-testostérone (« DHB »).
  • Aucun essai chez l’être humain. Ses effets, sa relation dose-effet et sa demi-vie n’ont jamais été étudiés chez l’être humain ; les données proviennent de la chimie, de tissus de rat et de l’étude des métabolites urinaires.
  • La famille est active chez l’être humain. Une prohormone 1-ène apparentée a augmenté la masse maigre et la force dans un petit essai de 4 semaines, mais a réduit le HDL de 38,7 % et augmenté les ASAT et la créatinine.
  • « Sans œstrogène » est une allégation marketing. Aucune étude chez l’être humain n’a mesuré l’estradiol ou les effets secondaires après prise de 1-AD.
  • Contrôlée et interdite. Inscrite à l’annexe III (Schedule III) aux États-Unis depuis l’entrée en vigueur de l’Anabolic Steroid Control Act of 2004, et interdite en permanence au titre de la classe S1.1 de l’AMA.

Sources

  1. Reilly CA, Crouch DJ. Analysis of the nutritional supplement 1AD, its metabolites, and related endogenous hormones in biological matrices using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Anal Toxicol. 2004;28(1):1–10. PubMed.
  2. Zhang H, Qiu Z. An efficient synthesis of 5alpha-androst-1-ene-3,17-dione. Steroids. 2006;71(13-14):1088–1090. PubMed.
  3. Delbeke FT, Van Eenoo P, Van Thuyne W, Desmet N. Prohormones and sport. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002;83(1-5):245–251. PubMed.
  4. Parr MK, Opfermann G, Geyer H, et al. Seized designer supplement named “1-Androsterone”: identification as 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one and its urinary elimination. Steroids. 2011;76(6):540–547. PubMed.
  5. Schänzer W, Donike M. Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Biol Mass Spectrom. 1992;21(1):3–16. PubMed.
  6. Friedel A, Geyer H, Kamber M, et al. 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Toxicol Lett. 2006;165(2):149–155. PubMed.
  7. Granados J, Gillum TL, Christmas KM, Kuennen MR. Prohormone supplement 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one enhances resistance training gains but impairs user health. J Appl Physiol. 2014;116(5):560–569. PubMed.
  8. Verheyden K, Le Bizec B, Courtheyn D, et al. Mass spectrometric detection of and similarities between 1-androgens. Anal Chim Acta. 2007;586(1-2):57–72. PubMed.
  9. Piper T, Thevis M. Addressing recent challenges in isotope ratio mass spectrometry: Development of a method applicable to 1-androstene-steroids, 6α-hydroxy-androstenedione, and androstatrienedione. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1891–1903. PubMed.
  10. Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
  11. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 11196935, 1-Androstenedione. PubChem.
  12. Anabolic Steroid Control Act of 2004. Public Law 108-358, 118 Stat. 1661 (22 octobre 2004). govinfo.
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  14. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. En vigueur depuis le 1er janvier 2026. WADA.