Traitements annexes

Furosémide (Lasix)

Le furosémide, commercialisé sous le nom de Lasix, est un diurétique « de l’anse » délivré sur ordonnance : un médicament qui fait éliminer davantage de sel et d’eau par les reins. Les médecins l’utilisent pour éliminer les accumulations de liquide (œdèmes) dans l’insuffisance cardiaque, la cirrhose du foie et les maladies rénales, et parfois pour traiter l’hypertension artérielle. Il est autorisé par la FDA (agence américaine du médicament) depuis 1966 et c’est le diurétique de l’anse le plus utilisé dans l’insuffisance cardiaque (Mentz et al., JAMA 2023).

En dehors de la médecine, le furosémide est détourné par des culturistes pour perdre de l’eau avant une compétition et par des athlètes de sports à catégories de poids pour « faire le poids » rapidement. Il fait partie des diurétiques les plus souvent détectés lors des contrôles antidopage (Cadwallader et al., Br J Pharmacol 2010), et l’Agence mondiale antidopage (AMA) l’interdit en permanence. Sa propre notice s’ouvre sur un avertissement encadré (boxed warning) : administré en quantité excessive, il peut provoquer une perte importante d’eau et d’électrolytes.

Cette page résume ce que rapportent les notices de la FDA, les essais cliniques et la littérature antidopage. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété Détail
Classe médicamenteuse Diurétique de l’anse (dérivé de l’acide anthranilique portant un groupe sulfonamide)
Marques / autorisation Lasix comprimés, NDA 016273, autorisé en 1966 ; génériques ; Furoscix sous-cutané (2022) et Lasix ONYU (2025)
Voies Comprimé oral ; injection (IV/IM) ; perfuseur porté sur le corps ou auto-injecteur sous-cutané
Dosages du Lasix Comprimés à 20, 40 et 80 mg
Dose orale de la notice (œdèmes, adultes) 20–80 mg en dose initiale unique, ajustée selon les besoins jusqu’à 600 mg/jour dans les œdèmes sévères
Demi-vie (notice) Environ 2 heures (terminale) ; la diurèse dure 6–8 heures après une dose orale
Biodisponibilité orale 64 % par rapport à l’IV chez des hommes en bonne santé à jeun (notice) ; très variable d’une personne à l’autre
Statut aux États-Unis Sur ordonnance uniquement (Rx)
Statut AMA Interdit en permanence (S5 Diurétiques et agents masquants) ; substance spécifiée

Qu’est-ce que c’est

Sur le plan chimique, le furosémide est l’acide 4-chloro-N-furfuryl-5-sulfamoylanthranilique, de formule C₁₂H₁₁ClN₂O₅S et de masse moléculaire 330,7 g/mol (notice du Lasix ; PubChem). C’est une poudre blanche pratiquement insoluble dans l’eau. La molécule porte un groupe sulfonamide, c’est pourquoi la notice avertit que les personnes allergiques aux sulfamides peuvent aussi y réagir.

Les comprimés de Lasix ont été autorisés pour la première fois par la FDA en 1966 sous la NDA 016273 (Drugs@FDA). Deux produits plus récents administrent le furosémide sous la peau chez des patients insuffisants cardiaques à domicile : Furoscix, autorisé en 2022, et Lasix ONYU, autorisé en 2025 (notice du Furoscix ; notice du Lasix ONYU).

Comment il agit

Le furosémide bloque le cotransporteur Na-K-2Cl (NKCC2) de la branche ascendante large de l’anse de Henlé, le segment du rein qui réabsorbe une grande partie du sel filtré (Huang et al., Am J Physiol Renal Physiol 2016). Le sel qui n’est pas réabsorbé reste dans l’urine et entraîne de l’eau avec lui. La notice ajoute que son effet ne dépend ni de l’anhydrase carbonique ni de l’aldostérone.

Comme le médicament agit depuis l’intérieur du tubule, la réponse suit la quantité de furosémide qui atteint l’urine plutôt que sa concentration sanguine (Ponto et Schoenwald, Clin Pharmacokinet 1990). Les diurétiques de l’anse augmentent aussi nettement les pertes urinaires de potassium, de magnésium et de calcium (Cadwallader et al., Br J Pharmacol 2010). C’est l’origine de la plupart de ses effets indésirables.

Comparaison avec les autres diurétiques

Le furosémide agit sur un site différent de celui des autres diurétiques de cette bibliothèque, ce qui modifie sa puissance et son effet sur le potassium (Cadwallader et al., Br J Pharmacol 2010).

Médicament Classe Principal site d’action Effet sur le potassium
Furosémide Diurétique de l’anse Anse de Henlé (NKCC2) Le diminue
Hydrochlorothiazide (HCTZ) Thiazidique Début du tube contourné distal Le diminue
Spironolactone Épargneur de potassium (antagoniste des récepteurs des minéralocorticoïdes) Tube collecteur L’augmente

La notice du Lasix décrit le furosémide comme « particulièrement utile lorsqu’on recherche un agent au potentiel diurétique plus important ». Dans la prise en charge de l’insuffisance cardiaque, 40 mg de furosémide sont considérés comme à peu près équivalents à 1 mg de bumétanide ou à 20 mg de torasémide (Ellison et Felker, NEJM 2017).

Pharmacocinétique

D’après la notice des comprimés de Lasix :

Paramètre Valeur
Début de la diurèse (voie orale) En moins de 1 heure
Effet maximal Première ou deuxième heure
Durée de la diurèse 6–8 heures
Biodisponibilité par rapport à l’IV (hommes en bonne santé à jeun) 64 % (comprimé), 60 % (solution buvable)
Temps moyen d’absorption 87 min (comprimé) contre 50 min (solution buvable)
Liaison aux protéines 91–99 %, principalement à l’albumine
Demi-vie terminale Environ 2 heures
Métabolisme Le glucuronide de furosémide est le principal ou le seul métabolite
Excrétion Principalement sous forme inchangée dans l’urine ; l’hémodialyse n’accélère pas l’élimination

L’absorption orale est le point faible du médicament. Une revue du New England Journal of Medicine estime la biodisponibilité orale à environ 50 % en moyenne, avec une fourchette de 10–90 %, note que l’alimentation retarde l’absorption et rapporte une demi-vie d’environ 2,7 heures dans l’insuffisance cardiaque (Ellison et Felker, NEJM 2017). La même revue indique que, chez les personnes dont la fonction rénale est normale, le furosémide IV est environ deux fois plus puissant par milligramme que la forme orale.

Dans une étude croisée menée chez 16 patients atteints d’insuffisance cardiaque compensée, le furosémide oral a atteint son pic en 2,4 ± 2,5 heures, plus lentement que chez des volontaires sains, tandis que le torasémide atteignait son pic en 1,1 heure et était absorbé de façon plus complète et plus régulière (Vargo et al., Clin Pharmacol Ther 1995).

L’organisme résiste aux doses répétées. Une fois l’effet d’une dose dissipé, le rein retient davantage de sodium, et à mesure que le volume liquidien diminue, chaque dose produit une réponse plus faible, un phénomène appelé « phénomène de freinage » (Ellison et Felker, NEJM 2017).

Usage médical autorisé

La notice des comprimés de Lasix mentionne deux indications :

  • Œdèmes chez l’adulte et l’enfant atteints d’insuffisance cardiaque congestive, de cirrhose du foie ou de maladie rénale, y compris le syndrome néphrotique.
  • Hypertension artérielle chez l’adulte, seul ou avec d’autres antihypertenseurs. La notice précise que les patients non contrôlés par les thiazidiques ne seront probablement pas contrôlés par le furosémide seul.
Usage Posologie orale de la notice
Œdèmes, adultes 20–80 mg en dose unique ; renouvelable ou augmentable de 20–40 mg au plus tôt 6–8 heures plus tard ; entretien en une ou deux prises par jour ; jusqu’à 600 mg/jour dans les œdèmes sévères
Œdèmes, enfants 2 mg/kg en dose unique ; augmentable de 1–2 mg/kg au plus tôt 6–8 heures plus tard ; doses supérieures à 6 mg/kg non recommandées
Hypertension, adultes 80 mg/jour, généralement en 40 mg deux fois par jour ; les autres antihypertenseurs sont réduits d’au moins 50 % lors de l’ajout du furosémide
Personnes âgées Commencer au bas de la fourchette

La notice indique que les œdèmes « peuvent être mobilisés de la façon la plus efficace et la plus sûre » par une administration 2–4 jours consécutifs chaque semaine. Elle conseille une surveillance clinique et biologique plus étroite lorsque des doses supérieures à 80 mg/jour sont utilisées pendant de longues périodes.

Les produits sous-cutanés sont à dose fixe (80 mg délivrés en environ 5 heures par un perfuseur porté sur le corps, ou en environ 10 secondes par l’auto-injecteur Furoscix ReadyFlow). Ils sont autorisés pour le traitement de courte durée des œdèmes de l’insuffisance cardiaque (et, pour le Furoscix, de la maladie rénale chronique) et doivent être remplacés par des diurétiques oraux dès que possible (notice du Furoscix).

Ce que montre la recherche

Insuffisance cardiaque

Les diurétiques de l’anse sont un pilier du traitement de l’insuffisance cardiaque, et pourtant une revue de 2020 note que les données d’essais solides guidant leur utilisation sont rares (Felker et al., JACC 2020). Deux grands essais randomisés se distinguent.

L’essai DOSE a randomisé 308 patients atteints d’insuffisance cardiaque aiguë décompensée, selon un plan 2 × 2 en double aveugle, entre du furosémide IV en bolus toutes les 12 heures ou en perfusion continue, et à faible dose (égale à leur dose orale habituelle) ou à forte dose (2,5 fois celle-ci) (Felker et al., NEJM 2011) :

Comparaison Score de symptômes (ASC sur 72 h) Variation de la créatinine à 72 h
Bolus contre perfusion continue 4236 contre 4373 (p = 0,47) +0,05 contre +0,07 mg/dL (p = 0,45)
Forte dose contre faible dose 4430 contre 4171 (p = 0,06) +0,08 contre +0,04 mg/dL (p = 0,21)

Aucune des deux comparaisons n’a atteint la significativité sur ses critères principaux. La stratégie à forte dose a permis une élimination de liquide plus importante, mais aussi une dégradation transitoire de la fonction rénale.

TRANSFORM-HF a randomisé 2 859 patients hospitalisés pour insuffisance cardiaque dans 60 hôpitaux américains entre le torasémide et le furosémide après leur sortie, selon un plan pragmatique ouvert (Mentz et al., JAMA 2023). Sur une durée médiane de 17,4 mois, le décès est survenu chez 26,1 % des patients sous torasémide et 26,2 % sous furosémide (HR 1,02, IC à 95 % 0,89–1,18). Malgré sa meilleure absorption, le torasémide n’a pas réduit la mortalité. Les auteurs notent que les perdus de vue, les changements de bras et la non-observance limitent l’interprétation.

Perte de poids rapide et performance physique

De petites études chez l’être humain ont testé le furosémide comme moyen de perdre rapidement de l’eau corporelle, comme le font les athlètes de sports à catégories de poids :

Étude Méthodologie Dose de furosémide Perte d’eau Effet sur la performance
Caldwell et al., 1984 62 athlètes de disciplines non endurantes ; sauna contre diurétique contre exercice contre témoin 1,7 mg/kg en deux doses Environ 3,1 kg de masse corporelle ; volume plasmatique −14,1 % Consommation maximale d’oxygène et charge de travail maximale plus faibles que dans le groupe exercice
Armstrong et al., 1985 8 hommes ; courses sur piste en plan croisé 40 mg Masse corporelle −1,6 % à −2,1 % ; volume plasmatique −9,9 % à −12,3 % 5 000 m plus lent de 1,31 min et 10 000 m de 2,62 min (tous deux significatifs) ; 1 500 m sans changement significatif
Watson et al., 2005 9 anciens sprinteurs ; plan croisé 40 mg Masse corporelle −2,2 % à −2,5 % ; volume plasmatique environ −7 % Aucun changement des temps sur 50, 200 ou 400 m ni de la détente verticale

Les chiffres de poids et de volume plasmatique de Caldwell sont ceux rapportés dans une revue ultérieure de l’étude (Cadwallader et al., Br J Pharmacol 2010). Dans l’ensemble, la déshydratation induite par le furosémide a nui à l’endurance et à la performance aérobie maximale. Elle n’a pas aidé au sprint, et le corps allégé ne s’est pas traduit par des temps plus rapides.

Culturisme et « assèchement »

Les culturistes utilisent des diurétiques avant les compétitions pour tenter de réduire l’eau sous-cutanée et paraître plus dessinés. Une revue des données de 2021 a constaté une « pénurie de preuves » en faveur des pratiques courantes de la semaine précédant la compétition (peak week), et a rapporté que l’usage autoprescrit de diurétiques par des culturistes sous produits dopants a eu des conséquences dangereuses (Escalante et al., BMC Sports Sci Med Rehabil 2021). Aucune étude contrôlée n’a montré que le furosémide améliore l’apparence du physique sur scène.

Ce que la littérature contient, en revanche, ce sont des cas cliniques d’effets nocifs (voir ci-dessous).

Masquage d’autres produits

L’AMA classe les diurétiques avec les « agents masquants » parce que la dilution de l’urine pourrait, en théorie, dissimuler d’autres substances interdites. Une revue de pharmacologie de 2021 a conclu que l’effet masquant du furosémide est limité et qu’il concerne surtout les sports à catégories de poids (Brinkman et al., Ned Tijdschr Geneeskd 2021). Le furosémide lui-même a une durée d’action courte et est systématiquement recherché par les laboratoires accrédités par l’AMA (Cadwallader et al., Br J Pharmacol 2010).

Effets indésirables et risques

Avertissement encadré : perte de liquide et d’électrolytes

L’avertissement encadré de la notice du Lasix indique que le furosémide est un diurétique puissant qui, en quantité excessive, peut provoquer une diurèse profonde avec déplétion en eau et en électrolytes, de sorte qu’une surveillance médicale attentive est nécessaire. Une diurèse excessive peut entraîner une déshydratation, une baisse du volume sanguin et un collapsus circulatoire, et éventuellement des caillots sanguins, en particulier chez les personnes âgées.

La notice cite les signes d’alerte suivants d’un déséquilibre hydrique ou électrolytique :

  • sécheresse de la bouche, soif, faiblesse, léthargie, somnolence, agitation ;
  • douleurs musculaires, crampes ou fatigue ;
  • tension artérielle basse, faible débit urinaire, accélération du rythme cardiaque ou arythmie ;
  • nausées et vomissements.

Les troubles spécifiques comprennent un potassium bas (hypokaliémie), un sodium bas, un magnésium bas, un calcium bas (rarement avec tétanie) et une alcalose métabolique. L’hypokaliémie est plus probable en cas de diurèse abondante, d’apports insuffisants, de cirrhose, ou d’association avec des corticoïdes, de grandes quantités de réglisse ou des laxatifs. Chez les personnes atteintes de cirrhose, des mouvements liquidiens brutaux peuvent déclencher un coma hépatique.

Perte auditive

La notice rapporte des acouphènes et une perte auditive ou une surdité réversibles ou irréversibles. Ils étaient généralement liés à une injection rapide, à une insuffisance rénale sévère, à des doses supérieures aux doses recommandées, à des protéines sanguines basses, ou à l’association avec des antibiotiques aminosides, l’acide étacrynique ou d’autres médicaments ototoxiques. Pour le traitement IV à forte dose, la notice indique une vitesse de perfusion ne dépassant pas 4 mg par minute chez l’adulte.

Effets métaboliques et autres

D’après la notice :

  • Glycémie : augmentation du glucose et anomalies de la tolérance au glucose ; rarement, apparition d’un diabète.
  • Acide urique : hyperuricémie asymptomatique ; rarement, goutte.
  • Lipides : augmentation du cholestérol et des triglycérides.
  • Hypersensibilité : réaction croisée possible chez les personnes allergiques aux sulfamides ; des réactions cutanées sévères (syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, DRESS) et l’anaphylaxie sont mentionnées.
  • Autres : hypotension orthostatique (aggravée par l’alcool), photosensibilité, pancréatite, ictère cholestatique, troubles sanguins, aggravation possible d’un lupus et rétention urinaire aiguë chez les hommes ayant une hypertrophie de la prostate.

Effets nocifs rapportés lors d’un usage non médical

Des cas cliniques décrivent de graves urgences électrolytiques chez des personnes utilisant le furosémide pour modifier leur apparence :

  • Un culturiste professionnel de 26 ans a pris 80 mg de furosémide 48 et 24 heures avant une compétition, a perdu 5–6 kg et s’est présenté aux urgences le lendemain avec des palpitations et une paralysie due à une hypokaliémie sévère (Mayr et al., Am J Emerg Med 2012 ; détails tels que résumés par Escalante et al., 2021).
  • Une femme de 22 ans qui prenait 250 mg/jour depuis quatre mois « pour améliorer la forme de ses muscles » s’est présentée avec un potassium à 1,1 mmol/L, un sodium bas, une alcalose métabolique, une légère insuffisance rénale et une destruction musculaire (Ruisz et al., BMC Womens Health 2013).
  • Un culturiste de 31 ans utilisant des stéroïdes anabolisants, des amphétamines, une association furosémide–amiloride et des suppléments de potassium a fait un infarctus du myocarde avec un potassium à 6,7 mmol/L (trop élevé) et une tachycardie ventriculaire (Appleby et al., Int J Cardiol 1994).

Le dernier cas montre que l’association de diurétiques avec des médicaments épargneurs de potassium ou des suppléments de potassium peut faire basculer le potassium dans l’autre sens. Un potassium trop bas comme trop élevé peut provoquer des troubles du rythme cardiaque dangereux.

Interactions

Principales interactions selon la notice du Lasix :

Association avec Risque
Antibiotiques aminosides, acide étacrynique, cisplatine Ototoxicité accrue ; à éviter sauf en situation engageant le pronostic vital
Lithium Diminution de la clairance du lithium et risque élevé de toxicité du lithium
Inhibiteurs de l’enzyme de conversion ou ARA II Hypotension sévère et dégradation de la fonction rénale, jusqu’à l’insuffisance rénale
AINS, indométacine, aspirine à forte dose Effet diurétique affaibli ; cas d’élévation de la créatinine et du potassium ; toxicité des salicylés à des doses plus faibles
Sucralfate Effet réduit ; espacer les prises d’au moins 2 heures
Corticoïdes, laxatifs, réglisse Perte de potassium accrue
Digoxine (digitaliques) Un potassium bas aggrave les effets des digitaliques sur le cœur
Céphalosporines, ciclosporine Toxicité rénale ; arthrite goutteuse avec la ciclosporine

Qui ne doit pas l’utiliser

La notice contre-indique le furosémide chez les personnes qui ne produisent pas d’urine (anurie) et chez celles ayant présenté une hypersensibilité antérieure au produit. Autres précautions :

  • Grossesse : aucune étude adéquate chez l’être humain. Chez le lapin, le furosémide a provoqué des décès maternels inexpliqués et des avortements à 2 fois la dose humaine maximale (données animales).
  • Allaitement : il passe dans le lait maternel et peut inhiber la lactation.
  • Enfants : dépôts de calcium dans les reins (néphrocalcinose) chez le prématuré et chez certains enfants de moins de 4 ans traités au long cours.
  • Personnes âgées : clairance rénale réduite et réponse diurétique plus faible ; commencer à faible dose.

Surveillance

La notice recommande de contrôler fréquemment les électrolytes sériques (en particulier le potassium), le CO₂, la créatinine et l’urée sanguine (BUN) pendant les premiers mois de traitement, puis périodiquement. Le calcium et le magnésium doivent être contrôlés périodiquement, ainsi que la glycémie et la glycosurie chez les personnes diabétiques.

Statut légal et usage dans le sport

Aux États-Unis, le furosémide est un médicament délivré uniquement sur ordonnance (notice du Lasix).

La Liste des interdictions 2026 de l’AMA cite le furosémide dans la section S5 Diurétiques et agents masquants, interdits en compétition et hors compétition. Toutes les substances de la section S5 sont des substances spécifiées. La liste précise aussi que la détection d’un diurétique associée à une quantité quelconque d’une substance à seuil (comme le salbutamol, l’éphédrine ou la pseudoéphédrine) constitue un résultat d’analyse anormal, sauf si l’athlète détient une autorisation d’usage à des fins thérapeutiques pour les deux.

Les diurétiques sont depuis longtemps une découverte fréquente des contrôles antidopage. Données des laboratoires de l’AMA compilées dans une revue de 2010 :

Année Diurétiques, % de l’ensemble des échantillons positifs Résultats concernant le furosémide
2003 5,2 % 48 (diurétique le plus fréquent)
2005 5,7 % 91 (le plus fréquent)
2007 7,4 % 111 (le plus fréquent)
2008 7,9 % 104 (deuxième après l’hydrochlorothiazide)

Source : Cadwallader et al., Br J Pharmacol 2010.

Points clés

  • Un diurétique de l’anse puissant. Le furosémide bloque la réabsorption du sel dans l’anse de Henlé, ce qui provoque une diurèse abondante mais brève, qui débute en moins d’une heure et dure 6–8 heures.
  • Demi-vie courte, absorption irrégulière. La demi-vie terminale est d’environ 2 heures, et la biodisponibilité orale varie d’environ 10 % à 90 % selon les personnes.
  • Autorisé pour les œdèmes et l’hypertension. Les doses orales de la notice commencent à 20–80 mg pour les œdèmes, ajustées sous surveillance, jusqu’à 600 mg/jour dans les cas sévères.
  • Les essais affinent son usage sans le remettre en cause. Dans l’insuffisance cardiaque, bolus contre perfusion et forte contre faible dose n’ont fait aucune différence significative dans DOSE, et le torasémide ne l’a pas surpassé sur la mortalité dans TRANSFORM-HF.
  • La déshydratation n’améliore pas la performance. La perte d’eau induite par le furosémide a ralenti la course de fond et n’a apporté aucun bénéfice aux sprinteurs, et aucune donnée contrôlée ne montre qu’elle améliore l’apparence sur scène.
  • La perte d’électrolytes est le danger central. La notice comporte un avertissement encadré, des cas cliniques décrivent des paralysies et des urgences rythmiques chez des culturistes, et l’AMA l’interdit en permanence.

Sources

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  3. scPharmaceuticals. Furoscix (furosemide injection) for subcutaneous use, notice américaine (prescribing information). DailyMed.
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