Le kétoconazole est un antifongique de la famille des imidazolés. Il existe sous deux formes très différentes : des comprimés oraux (200 mg), qui sont absorbés dans l’organisme, et des produits topiques (crème à 2 %, shampooing à 2 % sur ordonnance et shampooing à 1 % sans ordonnance), qui agissent sur la peau et le cuir chevelu et ne sont pas absorbés de façon mesurable.
La forme orale bloque aussi les enzymes que l’organisme utilise pour fabriquer la testostérone et le cortisol. C’est pourquoi elle a provoqué une gynécomastie chez les premiers utilisateurs, pourquoi les médecins l’ont utilisée hors AMM dans le syndrome de Cushing et le cancer de la prostate, et pourquoi elle revient dans les discussions sur le bodybuilding et la chute de cheveux. En 2013, la FDA (agence américaine du médicament) a restreint le kétoconazole oral à de rares infections fongiques systémiques en raison d’atteintes hépatiques mortelles, et l’UE l’a suspendu comme antifongique la même année. La notice des comprimés comporte un avertissement encadré (boxed warning) concernant la toxicité hépatique et l’allongement du QT causé par les interactions médicamenteuses.
Cette page résume ce que rapportent les notices de la FDA et de l’EMA, les avis réglementaires et les études cliniques. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.
| Propriété | Détail |
|---|---|
| Classe médicamenteuse | Antifongique imidazolé ; inhibiteur des enzymes du cytochrome P450 de la synthèse des stéroïdes |
| Formes (États-Unis) | Comprimés oraux à 200 mg (génériques ; les comprimés de marque Nizoral ne sont plus commercialisés) ; crème à 2 % et shampooing à 2 % (sur ordonnance) ; shampooing à 1 % (sans ordonnance, Nizoral Anti-Dandruff) |
| Indication orale (États-Unis) | Blastomycose, coccidioïdomycose, histoplasmose, chromomycose et paracoccidioïdomycose, uniquement en cas d’échec ou d’intolérance des autres antifongiques |
| Dose orale selon la notice | 200 mg une fois par jour, augmentée à 400 mg une fois par jour si la réponse est insuffisante |
| Demi-vie (notice orale) | Biphasique : environ 2 h pendant les 10 premières heures, puis environ 8 h |
| Effets hormonaux (notice) | Abaisse la testostérone (altérée à 800 mg/jour, abolie à 1600 mg/jour) ; diminue la production de corticoïdes surrénaliens à partir de 400 mg/jour |
| Avertissement encadré (oral) | Hépatotoxicité, y compris des décès et des greffes de foie ; allongement du QT dû aux interactions médicamenteuses |
| Absorption topique | Non détecté dans le plasma après des mois d’utilisation du shampooing (notice) |
| Statut dans l’UE | Usage antifongique oral suspendu en 2013 ; comprimés Ketoconazole HRA autorisés en 2014 dans le syndrome de Cushing |
| Statut AMA | Non cité sur la Liste des interdictions 2026 |
Qu’est-ce que c’est
Le kétoconazole est un imidazolé de synthèse de formule C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄ et de masse moléculaire 531,44 (notice des comprimés de kétoconazole). Le médicament est un mélange racémique de deux formes images l’une de l’autre dans un miroir (énantiomères). L’une d’elles, l’énantiomère 2S,4R, est vendue séparément sous le nom de lévokétoconazole (Recorlev) dans le syndrome de Cushing (Creemers et al., JCEM 2021). L’autorisation américaine du kétoconazole remonte à 1981 (notice de Recorlev).
Comment il tue les champignons
Le kétoconazole bloque la lanostérol 14α-déméthylase, une enzyme du cytochrome P450 dont les champignons ont besoin pour fabriquer l’ergostérol, le principal stérol de leurs membranes cellulaires. Sans ergostérol, la membrane s’affaiblit (notice des comprimés). Sur le cuir chevelu, on pense que le shampooing agit en réduisant les levures Malassezia, associées aux pellicules et à la dermatite séborrhéique (notice du shampooing à 2 %).
Comment il bloque la testostérone et le cortisol
Des enzymes P450 du même type fabriquent aussi les hormones stéroïdes humaines. Le kétoconazole en inhibe plusieurs :
| Étape enzymatique | Rôle normal | Preuves |
|---|---|---|
| Clivage de la chaîne latérale (cholestérol en prégnénolone) | Première étape de toute la synthèse des hormones stéroïdes | Bloqué dans des mitochondries surrénaliennes in vitro (Loose et al., J Clin Invest 1983) |
| 11β-hydroxylase | Dernière étape vers le principal glucocorticoïde | Bloquée dans des cellules surrénaliennes isolées in vitro (Loose et al.) |
| 17α-hydroxylase et 17,20-lyase (desmolase) | Étapes menant aux androgènes comme la testostérone | Bloquées dans des préparations de testicule de rat (Sikka et al., Endocrinology 1985) |
Chez l’humain, l’effet a d’abord été remarqué lorsque deux patients ont développé une gynécomastie (développement de tissu mammaire chez l’homme). Chez des volontaires masculins, une dose unique de 200, 400 ou 600 mg faisait nettement baisser la testostérone sérique, avec un retour vers la valeur de départ 8–24 heures plus tard à mesure que les concentrations du médicament diminuaient (Pont et al., Arch Intern Med 1982). Les auteurs ont noté un « échappement » au blocage in vivo, ce qui pourrait expliquer pourquoi les effets indésirables hormonaux étaient rares aux doses antifongiques standard.
La notice des comprimés indique que la testostérone est altérée à 800 mg/jour et abolie à 1600 mg/jour, qu’elle revient à la valeur de départ après l’arrêt, et qu’une testostérone basse peut se manifester par une gynécomastie, une impuissance et une oligospermie (faible nombre de spermatozoïdes). La sécrétion de corticoïdes surrénaliens diminue à partir de 400 mg/jour, un effet que, selon la notice, les autres azolés ne partagent pas.
Pharmacocinétique
Comprimés oraux
D’après la notice des comprimés de kétoconazole (DailyMed) :
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Pic après 200 mg avec un repas | Environ 3,5 mcg/mL, à 1–2 h |
| Besoin d’acidité gastrique | Oui ; base faible qui ne se dissout qu’en milieu acide. Après oméprazole, la biodisponibilité tombait à 17 % (65 % lorsqu’il était pris avec un cola non allégé) |
| Liaison aux protéines | Environ 99 %, principalement à l’albumine |
| Liquide céphalorachidien | Seules des quantités négligeables l’atteignent |
| Métabolisme | Principalement CYP3A4, en métabolites inactifs |
| Demi-vie d’élimination | Environ 2 h pendant les 10 premières heures, environ 8 h ensuite |
| Excrétion | Environ 57 % dans les selles (par la bile) ; environ 13 % dans les urines, dont 2–4 % sous forme inchangée |
La courte demi-vie concorde avec les données hormonales : dans l’étude de 1982 chez des volontaires, la testostérone baissait après chaque dose et se rétablissait à mesure que les concentrations du médicament diminuaient (Pont et al. 1982).
Produits topiques
Le kétoconazole topique n’atteint pas de concentrations sanguines mesurables dans les études de la notice :
- Shampooing à 2 % : non détecté dans le plasma chez 39 patients qui se lavaient les cheveux 4–10 fois par semaine pendant 6 mois, ni chez 33 patients qui le faisaient 2–3 fois par semaine pendant 3–26 mois (notice du shampooing à 2 %).
- Crème à 2 % : après une application sur la poitrine, le dos et les bras de volontaires, non détecté dans le sang au seuil de 5 ng/mL sur 72 heures (notice de la crème à 2 %).
C’est pourquoi les effets hormonaux et hépatiques des comprimés ne se retrouvent pas avec l’usage topique. La notice de la crème indique que l’hépatite et, à fortes doses, la baisse de la testostérone et de la réponse du cortisol « n’ont pas été observées avec le kétoconazole topique ».
Usage médical autorisé
Comprimés oraux (antifongique)
Depuis juillet 2013, l’étiquetage américain limite les comprimés de kétoconazole à cinq infections fongiques systémiques (blastomycose, coccidioïdomycose, histoplasmose, chromomycose et paracoccidioïdomycose), et uniquement chez les patients en échec ou intolérants aux autres traitements. Les comprimés ne sont pas indiqués dans les mycoses des ongles, les dermatophytoses cutanées ni les infections à Candida, et ne doivent pas être utilisés dans la méningite fongique car ils pénètrent mal dans le liquide céphalorachidien (notice des comprimés).
La dose adulte selon la notice est de 200 mg une fois par jour, augmentée à 400 mg une fois par jour si la réponse est insuffisante, généralement pendant 6 mois en cas d’infection systémique. La notice précise que la fourchette de 200–400 mg par jour ne doit pas être dépassée en raison des effets surrénaliens.
Produits topiques
| Produit | Indication selon la notice | Mode d’emploi selon la notice |
|---|---|---|
| Crème à 2 % (sur ordonnance) | Tinea corporis, cruris et pedis ; pityriasis versicolor ; candidose cutanée ; dermatite séborrhéique | Une fois par jour pendant 2 semaines (6 semaines pour le tinea pedis) ; deux fois par jour pendant 4 semaines pour la dermatite séborrhéique (notice de la crème) |
| Shampooing à 2 % (sur ordonnance) | Pityriasis versicolor | Application unique, laissée en place 5 minutes (notice du shampooing) |
| Shampooing à 1 % (sans ordonnance) | Desquamation, squames et démangeaisons liées aux pellicules | Tous les 3–4 jours pendant 8 semaines au maximum, puis selon les besoins, à partir de 12 ans (étiquette de Nizoral Anti-Dandruff) |
La chute de cheveux n’est une indication d’aucun produit à base de kétoconazole.
Syndrome de Cushing
Le syndrome de Cushing est une maladie liée à un excès chronique de cortisol. Comme le kétoconazole bloque la synthèse du cortisol, il est depuis longtemps utilisé hors AMM pour le contrôler. La notice américaine des comprimés indique que l’usage dans le syndrome de Cushing et le cancer avancé de la prostate n’est pas autorisé par la FDA et que sa sécurité et son efficacité n’ont pas été établies.
Dans l’UE, la suspension de 2013 a permis aux autorités nationales de maintenir le kétoconazole oral à la disposition des patients atteints de syndrome de Cushing dans des conditions contrôlées (saisine de l’EMA). En novembre 2014, l’UE a autorisé les comprimés Ketoconazole HRA 200 mg dans le syndrome de Cushing endogène chez l’adulte et l’adolescent de plus de 12 ans (EMA, Ketoconazole HRA).
Aux États-Unis, l’énantiomère seul, le lévokétoconazole (Recorlev), a été autorisé le 30 décembre 2021 dans l’hypercortisolisme endogène de l’adulte atteint de syndrome de Cushing lorsque la chirurgie n’est pas envisageable ou n’a pas été curative (Drugs@FDA, NDA 214133). Sa posologie va de 150 mg deux fois par jour jusqu’à 600 mg deux fois par jour, et il comporte son propre avertissement encadré concernant l’hépatotoxicité et l’allongement du QT (notice de Recorlev).
Statut réglementaire
| Date | Autorité | Mesure |
|---|---|---|
| 25 juillet 2013 | EMA (CHMP) | Recommandation de suspendre toutes les autorisations de mise sur le marché du kétoconazole oral dans l’UE, concluant que le risque d’atteinte hépatique l’emporte sur le bénéfice dans les infections fongiques (saisine de l’EMA) |
| 26 juillet 2013 | FDA | Limitation des comprimés Nizoral aux mycoses endémiques lorsque les alternatives ne sont pas disponibles ou pas tolérées ; suppression des indications cutanées et unguéales ; révision de l’avertissement encadré ; ajout d’une contre-indication en cas de maladie hépatique et d’un avertissement sur l’insuffisance surrénalienne (Drug Safety Communication de la FDA) |
| 11 octobre 2013 | Commission européenne | Décision juridiquement contraignante à l’échelle de l’UE sur la suspension |
| Novembre 2014 | Commission européenne | Autorisation de Ketoconazole HRA dans le syndrome de Cushing |
| 30 décembre 2021 | FDA | Autorisation de Recorlev (lévokétoconazole) dans le syndrome de Cushing |
Les deux autorités ont précisé que les formes topiques (crèmes, shampooings, gels) n’étaient pas concernées. La FDA a déclaré qu’elles « n’ont pas été associées à des lésions hépatiques, à des problèmes surrénaliens ni à des interactions médicamenteuses », et l’EMA a noté que très peu de produit est absorbé dans l’organisme à partir de ces formes. Les comprimés de marque Nizoral (NDA 018533) sont indiqués comme retirés du marché aux États-Unis. Les comprimés génériques à 200 mg restent disponibles sur ordonnance (Drugs@FDA).
Le kétoconazole n’est pas une substance contrôlée aux États-Unis. Il n’est pas cité sur la Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage).
Ce que montre la recherche
Maladie de Cushing (kétoconazole oral)
L’étude la plus importante est une revue rétrospective française de 200 patients traités par kétoconazole seul pour une maladie de Cushing (Cushing causé par une tumeur hypophysaire) (Castinetti et al., JCEM 2014) :
| Critère | Résultat |
|---|---|
| Cortisol libre urinaire normal au dernier suivi | 49,3 % des patients |
| Réduction d’au moins 50 % (sans normalisation) | 25,6 % |
| Inchangé | 25,4 % |
| Dose finale médiane | 600 mg/jour |
| Arrêt pour mauvaise tolérance | 41 patients (20,5 %) |
| Hausse légère des enzymes hépatiques (moins de 5 × la normale) | 13,5 % |
| Hausse importante des enzymes hépatiques (plus de 5 × la normale) | 2,5 % |
| Hépatite mortelle | Aucune observée |
En tant qu’étude rétrospective sans groupe témoin, elle ne peut pas fournir de chiffres d’efficacité précis, mais elle montre que les doses abaissant le cortisol utilisées dans le Cushing sont bien supérieures à la fourchette antifongique.
Essais du lévokétoconazole
Deux essais de phase 3 ont appuyé Recorlev :
| Essai | Protocole | Principal résultat |
|---|---|---|
| SONICS (Fleseriu et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2019) | Ouvert, à un seul bras, n = 94 ; 150–600 mg deux fois par jour | 31 % avaient un cortisol libre urinaire moyen normal à la fin de 6 mois d’entretien sans augmentation de dose. ALAT supérieures à 3 × la normale chez 11 % ; 2 patients avaient un QTcF supérieur à 500 ms |
| LOGICS (Pivonello et al., Pituitary 2022) | Retrait randomisé, n = 44 randomisés | Perte du contrôle du cortisol chez 95,5 % des patients passés au placebo vs 40,9 % de ceux poursuivant le médicament (différence −54,5 %, IC à 95 % −75,7 à −27,4) |
La notice de Recorlev rapporte une atteinte hépatique d’origine médicamenteuse (ALAT ou ASAT supérieures à 3 × la normale) chez 13 % des patients sur l’ensemble de ses essais (notice de Recorlev).
Cancer de la prostate (historique, hors AMM)
Comme il diminue la production d’androgènes, le kétoconazole à forte dose a été utilisé dans le cancer avancé de la prostate. La notice des comprimés rapporte un essai chez 350 hommes atteints de cancer de la prostate métastatique dans lequel 11 sont morts dans les deux semaines suivant le début d’un traitement à 1200 mg/jour. Il n’a pas été possible de déterminer si les décès étaient dus au médicament, à une insuffisance surrénalienne ou à la maladie sous-jacente (notice des comprimés).
Kétoconazole topique dans l’alopécie androgénétique
L’alopécie androgénétique (calvitie commune) est entraînée par la DHT. Les médicaments de première intention sont le finastéride, le dutastéride et le minoxidil. Le shampooing au kétoconazole a été étudié comme traitement d’appoint, selon l’hypothèse que les levures et l’inflammation du cuir chevelu contribuent à l’atteinte des follicules. Comme le kétoconazole topique n’est pas détectable dans le sang, un éventuel effet serait local, et non une baisse de la testostérone dans tout l’organisme.
Les preuves sont limitées :
- Piérard-Franchimont et al., 1998. Cette petite étude a comparé un shampooing au kétoconazole à 2 % à un shampooing non médicamenteux, utilisés avec ou sans minoxidil à 2 %. La densité capillaire, la taille des cheveux et la part des follicules en phase de croissance (anagène) se sont améliorées à peu près autant avec le kétoconazole qu’avec le minoxidil, et le sébum du cuir chevelu semblait plus faible. Les auteurs ont indiqué que la portée clinique nécessitait une étude contrôlée plus grande (Dermatology 1998).
- Khandpur et al., 2002. Dans une étude randomisée ouverte chez 100 hommes suivis pendant un an, le finastéride 1 mg associé au shampooing au kétoconazole à 2 % (seulement 10 hommes) se classait deuxième après finastéride plus minoxidil, devant le finastéride seul et le minoxidil seul. L’essai n’était pas en aveugle et le groupe kétoconazole était très petit (J Dermatol 2002).
- Revue systématique de Fields et al., 2020. Elle n’a trouvé que cinq études humaines (318 participants au total) plus deux études chez la souris. Les études humaines rapportaient des tiges pilaires plus épaisses et une certaine amélioration clinique. Les auteurs ont qualifié le kétoconazole topique de « prometteur » mais ont conclu que des essais contrôlés randomisés sont nécessaires (Dermatol Ther 2020).
Les recommandations le reflètent. Un consensus Delphi canadien de 2025 a placé le shampooing au kétoconazole dans son groupe « recommandé avec quasi-consensus » dans le cadre d’un schéma thérapeutique, en dessous des sept traitements pleinement recommandés, qui comprennent le finastéride oral et topique, le dutastéride et le minoxidil (Landells et al., J Cutan Med Surg 2025).
Pour ses indications autorisées, les preuves sont bien plus solides. Une revue systématique de 40 essais randomisés (4 566 patients) a rapporté une efficacité de 63–90 % dans la dermatite séborrhéique et de 71–89 % dans le pityriasis versicolor (Choi et al., J Dermatolog Treat 2019).
Effets indésirables et risques
Avertissement encadré : toxicité hépatique (oral)
La notice des comprimés avertit qu’une hépatotoxicité grave, y compris des décès et des cas nécessitant une greffe de foie, est survenue avec le kétoconazole oral, parfois chez des personnes sans facteur de risque. Elle est survenue aussi bien avec de fortes doses sur de courtes périodes qu’avec de faibles doses sur de longues périodes, et a récidivé à la reprise du médicament (notice des comprimés). La notice exige :
- un bilan hépatique initial (GGT, phosphatases alcalines, ALAT, ASAT, bilirubine, TP/INR) et un dépistage des hépatites virales ;
- un dosage hebdomadaire des ALAT pendant le traitement ;
- l’arrêt du traitement si les ALAT dépassent la limite supérieure de la normale ou augmentent de 30 % par rapport à la valeur de départ, ou si des symptômes apparaissent ;
- pas d’alcool, et éviter si possible les autres médicaments toxiques pour le foie.
Le kétoconazole est contre-indiqué en cas de maladie hépatique aiguë ou chronique. Dans une cohorte britannique de 69 830 utilisateurs d’antifongiques oraux, le taux d’atteinte hépatique aiguë sous kétoconazole était de 134,1 pour 100 000 personnes-mois, avec un risque relatif de 228 (IC à 95 % 33,9–933,0) par rapport aux non-utilisateurs. C’était le plus élevé des antifongiques étudiés (García Rodríguez et al., Br J Clin Pharmacol 1999).
Avertissement encadré : allongement du QT et interactions médicamenteuses (oral)
Le kétoconazole est un puissant inhibiteur du CYP3A4 et de la glycoprotéine P : il augmente donc les concentrations sanguines de nombreux autres médicaments. À 200 mg deux fois par jour pendant 3–7 jours, il allongeait l’intervalle QTc d’un maximum moyen d’environ 6–12 ms (notice des comprimés). Son association avec ces médicaments est contre-indiquée en raison du risque d’arythmies mortelles comme les torsades de pointes :
- dofétilide, quinidine, disopyramide, dronédarone, ranolazine ;
- pimozide, lurasidone, cisapride, méthadone.
La notice contre-indique aussi le midazolam oral, le triazolam, l’alprazolam, la simvastatine, la lovastatine, les alcaloïdes de l’ergot de seigle, l’irinotécan, la félodipine, la nisoldipine, le tolvaptan, l’éplérénone et la colchicine. Autres exemples cités :
| Médicament en interaction | Constat de la notice |
|---|---|
| Sirolimus | Pic multiplié par 4,3 et ASC multipliée par 10,9 |
| Cisapride | ASC multipliée en moyenne par 8 |
| Tolvaptan | Exposition multipliée par 5 |
| Sildénafil, tadalafil, vardénafil | Cités comme médicaments en interaction ; le vardénafil ne doit pas dépasser une dose unique de 5 mg |
| Budésonide, dexaméthasone, fluticasone | Concentrations de corticoïde plus élevées ; fluticasone déconseillée sauf si le bénéfice l’emporte sur le risque d’effets corticoïdes systémiques |
| Antiacides et antisécrétoires (IPP, anti-H2, antiacides) | Absorption du kétoconazole réduite |
| Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne) | Concentrations de kétoconazole réduites ; déconseillés |
Effets hormonaux (oral)
- Testostérone basse : gynécomastie, dysfonction érectile, oligospermie et azoospermie (absence de spermatozoïdes) à des doses supérieures à 200–400 mg/jour (notice des comprimés).
- Insuffisance surrénalienne : la production de cortisol diminue à partir de 400 mg/jour. La notice conseille de surveiller la fonction surrénalienne chez les personnes dont la fonction surrénalienne est limite ou soumises à un stress prolongé comme une chirurgie lourde ou des soins intensifs. Les symptômes comprennent fatigue, faiblesse, vertiges, nausées et vomissements.
Autres effets indésirables oraux
Les effets indésirables les plus fréquents du guide du médicament sont nausées, maux de tête, diarrhée, douleurs abdominales et anomalies des tests hépatiques. Des anaphylaxies ont été rapportées après la première dose. Chez le rat, le kétoconazole a provoqué des malformations des membres à 80 mg/kg/jour, et il passe dans le lait maternel ; la notice indique de ne pas allaiter pendant le traitement.
Produits topiques
Les effets indésirables topiques sont surtout locaux. Dans 11 essais en double aveugle du shampooing à 2 % (264 patients), une chute de cheveux accrue et une irritation sont survenues chacune chez moins de 1 %. Les signalements après commercialisation comprennent décoloration des cheveux, texture anormale des cheveux, dermatite de contact, angio-œdème et chute de cheveux (notice du shampooing à 2 %). Dans les essais de la crème, 5,0 % des 905 patients ont signalé irritation, démangeaisons ou picotements, contre 2,4 % sous placebo. La crème contient du sulfite de sodium, qui peut déclencher des réactions allergiques chez les personnes sensibles aux sulfites, en particulier les asthmatiques (notice de la crème à 2 %).
« Le shampooing au kétoconazole fait baisser la DHT. » Cette affirmation confond le médicament oral et le médicament topique. Le kétoconazole oral bloque la production de testostérone à fortes doses. Le shampooing n’a pas été détecté dans le sang après des mois d’utilisation, et rien ne prouve qu’il abaisse la testostérone ou la DHT dans l’organisme. Un éventuel effet sur la chute de cheveux est probablement local et reste faiblement étayé.
Points clés
- Deux médicaments sous un même nom. Le kétoconazole oral est un inhibiteur enzymatique systémique aux risques graves. Le kétoconazole topique (crème, shampooing à 1 % et 2 %) n’est pas absorbé de façon mesurable et a surtout des effets indésirables locaux.
- L’usage oral est strictement encadré. Depuis 2013, l’étiquetage américain limite les comprimés à de rares infections fongiques systémiques lorsque rien d’autre ne fonctionne, et l’UE a suspendu l’usage antifongique oral car le risque d’atteinte hépatique l’emportait sur le bénéfice.
- Il bloque la testostérone et le cortisol. Des doses uniques de 200–600 mg ont abaissé la testostérone chez l’homme. La notice indique que la testostérone est altérée à 800 mg/jour et que la production de cortisol diminue à partir de 400 mg/jour, avec pour conséquences gynécomastie, impuissance et insuffisance surrénalienne.
- Le Cushing est le principal usage hormonal. Environ la moitié de 200 patients français ont normalisé leur cortisol à une dose médiane de 600 mg/jour. L’UE a autorisé Ketoconazole HRA en 2014, et les États-Unis l’énantiomère seul, le lévokétoconazole (Recorlev), en 2021, tous deux avec des avertissements hépatiques et sur le QT.
- Les preuves contre la chute de cheveux sont minces. De petites études, pour la plupart non contrôlées, suggèrent que le shampooing à 2 % pourrait aider en complément du finastéride ou du minoxidil. Aucun grand essai randomisé ne l’a testé.
Sources
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- ANI Pharmaceuticals. Ketoconazole shampoo, 2%, prescribing information, issued 07/2024. DailyMed.
- E. Fougera & Co. Ketoconazole cream 2%, prescribing information. DailyMed.
- Kramer Laboratories. Nizoral Anti-Dandruff (ketoconazole 1%) shampoo, Drug Facts. DailyMed.
- Xeris Pharmaceuticals. Recorlev (levoketoconazole) tablets prescribing information. DailyMed.
- Food and Drug Administration. NDA 214133 (Recorlev) approval letter, December 30, 2021. FDA.
- Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Nizoral (ketoconazole) tablets, NDA 018533. FDA.
- Food and Drug Administration. FDA Drug Safety Communication: FDA limits usage of Nizoral (ketoconazole) oral tablets due to potentially fatal liver injury and risk of drug interactions and adrenal gland problems. July 26, 2013. FDA.
- European Medicines Agency. Ketoconazole-containing medicines: Article 31 referral. CHMP opinion July 25, 2013; Commission decision October 11, 2013. EMA.
- European Medicines Agency. Ketoconazole HRA: EPAR. EMA.
- Pont A, Williams PL, Azhar S, et al. Ketoconazole blocks testosterone synthesis. Arch Intern Med. 1982;142(12):2137–2140. PubMed.
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- Creemers SG, Feelders RA, de Jong FH, et al. Levoketoconazole, the 2S,4R enantiomer of ketoconazole, a new steroidogenesis inhibitor for Cushing’s syndrome treatment. J Clin Endocrinol Metab. 2021;106(4):e1618–e1630. PubMed.
- Castinetti F, Guignat L, Giraud P, et al. Ketoconazole in Cushing’s disease: is it worth a try? J Clin Endocrinol Metab. 2014;99(5):1623–1630. PubMed.
- Fleseriu M, Pivonello R, Elenkova A, et al. Efficacy and safety of levoketoconazole in the treatment of endogenous Cushing’s syndrome (SONICS): a phase 3, multicentre, open-label, single-arm trial. Lancet Diabetes Endocrinol. 2019;7(11):855–865. PubMed.
- Pivonello R, Zacharieva S, Elenkova A, et al. Levoketoconazole in the treatment of patients with endogenous Cushing’s syndrome: a double-blind, placebo-controlled, randomized withdrawal study (LOGICS). Pituitary. 2022;25(6):911–926. PubMed.
- García Rodríguez LA, Duque A, Castellsague J, et al. A cohort study on the risk of acute liver injury among users of ketoconazole and other antifungal drugs. Br J Clin Pharmacol. 1999;48(6):847–852. PubMed.
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