A oximetolona, vendida nos EUA como Anadrol-50, é um esteroide anabolizante androgênico oral construído sobre o esqueleto da di-hidrotestosterona (DHT). Seu único uso aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA) é o tratamento de anemias causadas por produção deficiente de glóbulos vermelhos, como a anemia aplásica e a mielofibrose. Mais tarde, foi estudada na síndrome consumptiva associada ao HIV, na perda muscular em homens mais velhos e na anemia da insuficiência renal.

O fato mais importante é o seu risco para o fígado. A bula (rótulo da FDA) traz uma advertência em destaque (boxed warning) sobre peliose hepática (cistos cheios de sangue no fígado), tumores hepáticos e alterações prejudiciais nos lipídios. Em estudos com 100–150 mg/dia, entre um quarto e um terço dos pacientes teve grandes aumentos das enzimas hepáticas. O Drugs@FDA agora lista o único produto dos EUA, o Anadrol-50, como descontinuado.

Esta página resume o que relatam a bula da FDA, os estudos clínicos e os órgãos reguladores. Ela tem fins exclusivamente educativos e não é aconselhamento médico.

Propriedade	Detalhe
Classe do medicamento	Esteroide anabolizante androgênico 17α-alquilado (derivado da DHT)
Marca / pedido de registro	Anadrol-50, NDA 016848; listado como descontinuado no Drugs@FDA
Via	Comprimido oral
Concentração	Comprimido sulcado de 50 mg
Dose na bula	1–5 mg/kg/dia; dose eficaz usual de 1–2 mg/kg/dia
Indicação aprovada	Anemias causadas por produção deficiente de glóbulos vermelhos
Meia-vida	Não informada na bula; nenhuma meia-vida de eliminação verificada em humanos (tempo até o pico ≈ 3,5 h após 50 mg)
Advertência em destaque	Peliose hepática, tumores de células hepáticas, alterações nos lipídios do sangue
Situação nos EUA	Substância controlada da Lista III (Schedule III)
Situação na WADA	Proibida em todos os momentos (S1.1 esteroides anabolizantes androgênicos)

O que é

O nome químico da oximetolona é 17β-hydroxy-2-(hydroxymethylene)-17-methyl-5α-androstan-3-one (bula da FDA). Sua fórmula é C₂₁H₃₂O₃ e seu peso molecular é de 332,5 g/mol (PubChem). Ela difere da DHT em dois pontos:

Alteração	O que ela faz
Grupo 2-hidroximetileno	Acrescenta um grupo lateral hidroximetileno no carbono 2 do anel A, a principal diferença estrutural em relação à DHT 17α-metilada
Grupo 17α-metil	Torna mais lenta a degradação no fígado, de modo que o fármaco resiste à administração oral. A bula associa esse grupo à hepatite colestática e à icterícia “em doses relativamente baixas”.

A bula descreve a oximetolona como “um fármaco anabolizante e androgênico potente”. Acrescenta que a oximetolona aumenta a produção e a excreção urinária de eritropoetina (o hormônio renal que estimula a produção de glóbulos vermelhos) em pacientes com falência da medula óssea. Como outros esteroides anabolizantes, ela suprime as gonadotrofinas da hipófise (LH e FSH).

Sobre as proporções anabólica:androgênica. Fontes on-line costumam citar uma proporção para a oximetolona. Não conseguimos rastreá-la até um ensaio original, por isso não a repetimos. A bula da FDA afirma que “a dissociação completa dos efeitos anabólicos e androgênicos não foi alcançada”.

Farmacocinética

A oximetolona foi aprovada antes de estudos farmacocinéticos modernos serem exigidos. Uma revisão de 2001 observou que poucos estudos farmacocinéticos foram feitos antes da sua aprovação, na década de 1960 (Pavlatos et al., Clin Ther 2001). A bula não informa meia-vida.

O único estudo em plasma humano que conseguimos encontrar administrou a voluntários saudáveis uma dose oral única de 50 mg (Cardoso et al., J Chromatogr B 2002):

Parâmetro	Valor
Concentração plasmática máxima (Cmax)	18,8 ± 0,4 ng/mL
Tempo até o pico (Tmax)	210 ± 42 min (≈ 3,5 h)
Meia-vida de eliminação	Não informada no resumo

Os valores de meia-vida que circulam na internet não aparecem na bula nem neste estudo, e não conseguimos verificar nenhum deles.

Uso médico aprovado

A bula aprova o Anadrol-50 para anemias causadas por produção deficiente de glóbulos vermelhos. Ela cita as seguintes como as que costumam responder:

anemia aplásica adquirida;
anemia aplásica congênita;
mielofibrose;
anemias hipoplásicas causadas por medicamentos mielotóxicos (que danificam a medula óssea).

Ela não deve substituir transfusão, correção da deficiência de ferro, folato, B12 ou piridoxina, antibióticos ou corticosteroides quando estes forem adequados.

Ponto de dosagem na bula	Detalhe
Faixa de dose, crianças e adultos	1–5 mg/kg/dia
Dose eficaz usual	1–2 mg/kg/dia, individualizada
Tempo mínimo de tentativa	3–6 meses, porque a resposta costuma ser lenta
Após a remissão	Alguns pacientes interrompem; outros continuam com uma dose menor. A anemia aplásica congênita geralmente exige manutenção contínua.

O Drugs@FDA registra a aprovação original do NDA 016848 em 18 de janeiro de 1972 e a situação de comercialização atual como descontinuado (Drugs@FDA). Hoje, o transplante e a imunossupressão são a primeira linha na anemia aplásica grave. Os andrógenos ficam reservados para pacientes que não são elegíveis para essas opções (Pengthina e Saelue, J Blood Med 2022).

O que a pesquisa mostra

Anemia aplásica e outras falências medulares

A evidência controlada mais forte vem de um estudo europeu randomizado com 134 pacientes com anemia aplásica adquirida (Bacigalupo et al., Br J Haematol 1993). Todos receberam globulina antilinfocitária e metilprednisolona; metade foi randomizada para acrescentar oximetolona 2 mg/kg/dia por 4 meses.

Desfecho	Com oximetolona (n = 69)	Sem oximetolona (n = 65)
Resposta em 120 dias	56%	40% (p = 0,04)
Resposta, pacientes vivos em 120 dias	68%	48% (p = 0,02)
Resposta, mulheres com neutrófilos abaixo de 0,5 × 10⁹/L	78%	27% (p = 0,03)
Mortalidade precoce (primeiros 120 dias)	17%	17%
Sobrevida	71%	65% (não significativo)

A oximetolona melhorou as taxas de resposta, mas não a sobrevida. Os efeitos colaterais, incluindo alterações nos exames do fígado e virilização, foram relatados como controláveis e reversíveis.

Os dados mais recentes são observacionais:

Adultos na Tailândia, oximetolona isolada. Uma coorte de 110 pacientes teve resposta global de 56,4% em 6 meses, com tempo mediano até a independência transfusional de 11,8 semanas. 17,9% interromperam por efeitos colaterais, principalmente hepatite; efeitos colaterais androgênicos ocorreram em 55,5% (Chaipokam e Rojnuckarin, Ann Hematol 2025).
A gravidade importa. Em uma análise pareada de 74 pacientes, a resposta em 1 ano foi de 54,1% na doença não grave, mas de 13,5% na doença grave ou muito grave (Pengthina e Saelue, J Blood Med 2022).
Falência medular hereditária. Em um registro canadense de 29 crianças tratadas com oximetolona ou danazol, 55% tiveram resposta hematológica. O danazol teve um perfil de toxicidade melhor, com eficácia semelhante (Català et al., Br J Haematol 2020).

Síndrome consumptiva associada ao HIV

Um estudo duplo-cego randomizou 89 homens e mulheres HIV-positivos com síndrome consumptiva para oximetolona 50 mg duas ou três vezes ao dia, ou placebo, por 16 semanas (Hengge et al., AIDS 2003):

Braço	Ganho de peso	Ganho de massa celular corporal	ALT acima de 5× o valor basal
Placebo	+1,0 kg	—	0%
100 mg/dia (50 mg duas vezes ao dia)	+3,5 kg	+3,8 kg	27%
150 mg/dia (50 mg três vezes ao dia)	+3,0 kg	+2,1 kg	35%

As duas doses superaram o placebo no peso. A dose maior não trouxe benefício adicional e causou mais toxicidade hepática. O apetite, a ingestão de alimentos e a fraqueza autoavaliada também melhoraram. Um estudo piloto anterior de 30 semanas, sem grupo placebo, relatou um ganho de peso máximo médio de 8,2 kg com oximetolona isolada (Hengge et al., Br J Nutr 1996).

Homens mais velhos

Um estudo controlado por placebo randomizou 31 homens de 65–80 anos para placebo, 50 mg/dia ou 100 mg/dia por 12 semanas (Schroeder et al., Am J Physiol Endocrinol Metab 2003):

Medida	Placebo	50 mg/dia	100 mg/dia
Massa corporal magra	0,0 kg	+3,3 kg	+4,2 kg
Gordura do tronco	−0,2 kg	−1,7 kg	−2,2 kg
Supino na máquina 1RM	−0,8%	+8,2%	+13,9%
Puxada alta 1RM	−0,6%	+8,8%	+18,4%
Colesterol HDL	—	−19 mg/dL	−23 mg/dL
ALT	—	—	+72 U/L

Os ganhos de massa magra e de força da parte superior do corpo pareceram aumentar com a dose. O mesmo ocorreu com a queda do colesterol HDL (o colesterol “bom”), e a dose de 100 mg elevou significativamente a enzima hepática ALT.

Insuficiência renal

Em dois pequenos estudos randomizados tailandeses, a oximetolona 50 mg duas vezes ao dia foi administrada a pessoas em diálise:

Hemodiálise, 44 pacientes, 24 semanas. A massa livre de gordura aumentou 3,24 kg vs. 0,65 kg com placebo, e a resistência à insulina melhorou. As enzimas hepáticas subiram em 2 de 21 pacientes tratados (Aramwit et al., Clin Nephrol 2009).
Diálise peritoneal com eritropoetina, 24 pacientes, 6 meses. O hematócrito chegou a 38,1% vs. 32,8% com placebo, e a hemoglobina a 12,9 vs. 11,0 g/dL. O aumento das enzimas hepáticas foi o principal efeito colateral (Aramwit et al., Int J Clin Pharmacol Ther 2010).

Efeitos colaterais e riscos

Advertência em destaque: peliose hepática, tumores hepáticos e lipídios

A advertência em destaque da bula abrange três riscos de classe dos esteroides anabolizantes:

Peliose hepática. O tecido do fígado, e às vezes do baço, é substituído por cistos cheios de sangue. Ela pode passar despercebida até ocorrer insuficiência hepática ou sangramento dentro do abdome. Interromper o medicamento geralmente faz as lesões desaparecerem.
Tumores de células hepáticas. A maioria é benigna e dependente de andrógenos, mas foram relatados tumores malignos fatais. Esses tumores são muito vascularizados e podem ficar silenciosos até sangrarem.
Alterações nos lipídios do sangue. O HDL cai e o LDL às vezes sobe, o que pode ser acentuado e aumentar o risco de aterosclerose.

Uma revisão de casos publicados encontrou 36 pessoas com anemia de Fanconi e 97 sem ela que desenvolveram tumores hepáticos durante o uso de andrógenos. A oximetolona e a metiltestosterona foram os andrógenos mais frequentemente associados ao carcinoma hepatocelular (Velazquez e Alter, Am J Hematol 2004). Os autores observaram que o tamanho do risco não pode ser calculado, porque o número de pacientes tratados é desconhecido.

Lesão hepática

Além da advertência em destaque, a bula alerta que os andrógenos 17α-alquilados causam hepatite colestática e icterícia. Geralmente ela é reversível, mas o uso continuado já foi associado a coma hepático e morte. A bula recomenda exames periódicos da função hepática. Os dados dos estudos mostram como os aumentos de enzimas são comuns:

Contexto	Achado hepático
Síndrome consumptiva do HIV, 100 mg/dia	ALT acima de 5× o valor basal em 27%
Síndrome consumptiva do HIV, 150 mg/dia	ALT acima de 5× o valor basal em 35%
Homens mais velhos, 100 mg/dia	A ALT subiu em média 72 U/L
Coorte de anemia aplásica, a maioria iniciando com 150 mg/dia	15 de 110 interromperam por hepatite

Efeitos hormonais e androgênicos

A bula lista o seguinte:

Homens: inibição da função testicular, atrofia testicular, oligospermia (baixa contagem de espermatozoides), impotência e ginecomastia.
Mulheres: virilização, incluindo engrossamento da voz, hirsutismo, acne, aumento do clitóris e alterações menstruais. Algumas alterações não se revertem mesmo após a interrupção imediata.
Crianças: fechamento prematuro das placas de crescimento, que pode continuar por 6 meses após a interrupção. Recomendam-se radiografias de idade óssea a cada 6 meses.

Podem ocorrer edema e retenção de sal, que podem ser graves em pessoas com doença cardíaca, renal ou hepática.

Interações

A bula alerta para uma interação clinicamente significativa com a varfarina. Os esteroides anabolizantes podem aumentar a sensibilidade aos anticoagulantes orais e prolongar os tempos de coagulação, por isso o INR (uma medida da coagulação do sangue) precisa de monitoramento rigoroso e a dose de varfarina pode precisar ser reduzida. Os medicamentos para diabetes também podem precisar de ajuste, porque os esteroides anabolizantes alteram a tolerância à glicose.

Quem não deve usar

A bula contraindica a oximetolona em:

homens com câncer de próstata ou de mama;
mulheres com câncer de mama e cálcio elevado no sangue;
gravidez (categoria X);
nefrose ou fase nefrótica da nefrite;
disfunção hepática grave;
hipersensibilidade ao medicamento.

Monitoramento

A bula recomenda os seguintes exames durante o tratamento:

O quê	Por quê
Exames de função hepática, periodicamente	Os andrógenos 17α-alquilados são hepatotóxicos
Lipídios séricos e HDL, periodicamente	O HDL cai e o LDL sobe
Hemoglobina e hematócrito	Policitemia (excesso de glóbulos vermelhos) em doses altas
Ferro sérico e capacidade de ligação do ferro	Já se observou deficiência de ferro com oximetolona
INR ou tempo de protrombina	Se estiver tomando varfarina
Radiografias de idade óssea a cada 6 meses	Pacientes pré-púberes

Situação legal e uso fora da medicina

Nos EUA, a oximetolona está listada nominalmente como esteroide anabolizante na Lista III (Schedule III) da Controlled Substances Act (21 CFR 1308.13). No esporte, ela é citada na seção S1.1 esteroides anabolizantes androgênicos da Lista Proibida da Agência Mundial Antidopagem (WADA) e é proibida em todos os momentos (WADA 2026 Prohibited List).

A bula afirma que os esteroides anabolizantes “não demonstraram melhorar a capacidade atlética”. Os produtos vendidos fora de farmácias não são regulados quanto a dose, pureza ou identidade. Esteroides orais relacionados nesta biblioteca incluem o Dianabol e o Anavar.

Pontos principais

Antes de tudo, um medicamento para anemia. A única aprovação da FDA para a oximetolona é para anemias por produção deficiente de glóbulos vermelhos. Em um estudo randomizado, ela aumentou as taxas de resposta na anemia aplásica (56% vs. 40%), mas não a sobrevida.
Grandes ganhos nos estudos. Homens mais velhos ganharam 3,3–4,2 kg de massa magra em 12 semanas com 50–100 mg/dia. Pessoas com síndrome consumptiva do HIV ganharam cerca de 3–3,5 kg de peso em 16 semanas.
Doses maiores acrescentaram principalmente toxicidade. Na síndrome consumptiva do HIV, 150 mg/dia não foram melhores que 100 mg/dia, mas causaram mais aumentos das enzimas hepáticas.
O fígado é o risco central. A advertência em destaque abrange peliose hepática e tumores hepáticos, e 27–35% dos pacientes do estudo em HIV tiveram ALT acima de 5× o valor basal.
Lipídios e hormônios também sofrem. O HDL caiu cerca de 19–23 mg/dL em homens mais velhos, e a bula lista supressão testicular e virilização irreversível em mulheres.
A meia-vida não está estabelecida. A bula não informa nenhuma, e os valores que circulam na internet não puderam ser rastreados até uma fonte.

Fontes

Unimed Pharmaceuticals. Anadrol-50 (oxymetholone) tablets prescribing information, NDA 016848/S-021, revisada em agosto de 2004. FDA.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: NDA 016848, Anadrol-50. FDA.
National Center for Biotechnology Information. Oxymetholone, PubChem CID 5281034. PubChem.
Pavlatos AM, Fultz O, Monberg MJ, et al. Review of oxymetholone: a 17alpha-alkylated anabolic-androgenic steroid. Clin Ther. 2001;23(6):789–801. PubMed.
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World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List (em vigor desde 1º de janeiro de 2026). WADA.

Anadrol (oximetolona)