La mibolerona es un esteroide anabólico-androgénico oral sintético, químicamente 7α,17α-dimetil-19-nortestosterona. Upjohn la comercializó como medicamento veterinario con el nombre de Cheque Drops, un líquido oral usado para prevenir el celo (estro) en perras adultas. Nunca ha sido aprobada para su uso en personas.

Ese es el dato más importante sobre ella: todos los estudios de eficacia y seguridad de la mibolerona se hicieron en perros, gatos, ratas o cultivos celulares. No existe ningún ensayo controlado en humanos, y no encontramos datos farmacocinéticos publicados en humanos. En el laboratorio, la mibolerona es conocida sobre todo como un ligando de investigación de alta afinidad para medir receptores de andrógenos.

Esta página resume lo que informan la normativa estadounidense sobre medicamentos veterinarios, los estudios veterinarios y la investigación de laboratorio. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.

Propiedad	Detalle
Clase de fármaco	Esteroide anabólico-androgénico 17α-alquilado (derivado de la 19-nortestosterona)
Producto	Cheque Drops (NADA 102-709, número de aprobación estadounidense de medicamentos veterinarios); también un alimento para perros medicado con mibolerona (NADA 107-347); titular actual: Zoetis
Especie y uso aprobados	Solo perras adultas, para prevenir el celo; solo con receta (veterinaria)
Vía y concentración	Líquido oral, 100 µg/mL
Dosis en perros según la etiqueta	30–180 µg una vez al día, según el peso corporal
Aprobación en humanos	Ninguna; no hay ensayos controlados en humanos
Vida media	No establecida en humanos; no se encontró ningún valor publicado
Unión a receptores	Receptores de andrógenos y de progesterona; sin unión apreciable a la SHBG
Situación en EE. UU.	Sustancia controlada de la Lista III (Schedule III)
Situación ante la AMA/WADA	Prohibida en todo momento (S1.1, mencionada por su nombre)

Qué es

La fórmula de la mibolerona es C₂₀H₃₀O₂, con un peso molecular de 302,5 g/mol (PubChem). La DEA (agencia antidrogas de EE. UU.) la registra por su nombre químico, 7α,17α-dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one (21 CFR 1308.13). Parte de la nandrolona (19-nortestosterona, la molécula base del Deca-Durabolin) con dos grupos metilo añadidos:

Cambio respecto a la nandrolona	Qué significa
Grupo 17α-metilo	El mismo cambio que se usa en la metiltestosterona y otros esteroides orales. Ralentiza su degradación en el hígado, de modo que el fármaco funciona por vía oral, y la clase de los 17α-alquilados es la más asociada a la toxicidad hepática.
Grupo 7α-metilo	La 7α-metil-19-nortestosterona (MENT), que comparte este grupo, es un andrógeno de alta potencia cuya potencia se atribuyó principalmente a su alta afinidad por el receptor de andrógenos (Kumar et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1999).

Como se une con fuerza al receptor de andrógenos y resiste el metabolismo, la mibolerona marcada con tritio se convirtió en una herramienta estándar para contar receptores de andrógenos en la próstata y otros tejidos (Schilling and Liao, Prostate 1984). En esos trabajos fue más selectiva para el receptor de andrógenos que la metiltrienolona (R1881), el otro ligando de investigación habitual.

Actividad androgénica y progestágena

Los estudios de laboratorio muestran que la mibolerona no es un andrógeno puro:

Receptor de andrógenos. En la próstata y el útero de rata se unió al receptor de andrógenos de forma específica y con alta afinidad (Traish et al., Endocrinology 1986).
Receptor de progesterona. En útero de ternera y en tejido de tumor de mama humano también se unió al receptor de progesterona. No se unió al receptor de glucocorticoides.
SHBG. A diferencia de la DHT, no mostró una unión apreciable a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) humana, la proteína sanguínea que transporta la testosterona.
Efectos de tipo progestágeno en células. En células humanas de cáncer de mama, la mibolerona produjo efectos mediados por el receptor de progesterona a concentraciones de nanomolares a picomolares (Markiewicz and Gurpide, 1997). Otro estudio celular concluyó que tiene «acciones tanto androgénicas como progestágenas» (Cops et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2008).

Sobre las afirmaciones de potencia. Las fuentes en línea suelen atribuir a la mibolerona valores anabólicos y androgénicos muy altos en comparación con la metiltestosterona. No encontramos ninguna publicación primaria que respalde esas cifras, así que no las repetimos. Lo que sí muestran los datos es que las dosis aprobadas para perros se miden en microgramos, no en miligramos.

Tampoco encontramos ningún estudio primario que midiera si la mibolerona se convierte en un estrógeno en el organismo, por lo que esta página no afirma nada en ningún sentido.

Cómo actúa en el cuerpo

No hay estudios farmacocinéticos en humanos. Los datos disponibles proceden de animales y de preparaciones hepáticas:

Hallazgo	Especie / sistema	Fuente
Los niveles séricos dependieron de la formulación, que también modificó el tiempo hasta el pico; los niveles difirieron en los mismos perros en dos ubicaciones	Perros beagle	Krzeminski et al., Am J Vet Res 1978
Los metabolitos principales fueron mibolerona monohidroxilada y oxidada	Microsomas hepáticos de beagle	Williams et al., J Vet Pharmacol Ther 2000
Tras 1 mg/kg por vía oral, los metabolitos urinarios fueron principalmente conjugados de glucurónido; la conjugación con sulfato fue menor	Perros galgos (greyhound)	Williams et al., J Vet Pharmacol Ther 2000
Estable frente al metabolismo en la próstata	Rata	Schilling and Liao 1984
Captación prostática del 0,56 % de la dosis inyectada por gramo al cabo de 1 hora; cociente próstata/sangre superior a 10 a las 2–4 horas	Ratas castradas	Carlson and Katzenellenbogen, J Steroid Biochem 1990

En gatas, los autores del estudio concluyeron que la mibolerona previene el celo al suprimir la liberación hipofisaria de hormona luteinizante (LH), la señal que activa los ovarios (Burke et al., Am J Vet Res 1977).

Uso veterinario aprobado

La normativa estadounidense sobre medicamentos veterinarios recoge dos productos con mibolerona, cuyo titular actual es en ambos casos Zoetis. La titularidad pasó de Pharmacia & Upjohn (parte de Pfizer) a Zoetis en 2014 (79 FR 28813; 79 FR 13542).

Producto	Forma	Duración máxima	Normativa
Cheque Drops	Líquido oral, 100 µg/mL, administrado por la boca o con un poco de comida	24 meses	21 CFR 520.1430
Alimento medicado para perros Cheque	Lata de 6,5 oz con 30 o 60 µg	12 meses	21 CFR 558.348

La única indicación de la etiqueta es prevenir el celo en perras adultas no destinadas principalmente a la cría. Con Cheque Drops, la administración comienza al menos 30 días antes del celo previsto y es diaria (la dosificación del alimento medicado es similar):

Peso corporal del perro	Dosis diaria
1–25 lb	30 µg
26–50 lb	60 µg
51–100 lb	120 µg
Más de 100 lb, o pastores alemanes y cruces de pastor alemán	180 µg

La normativa del alimento medicado añade restricciones: no usarlo antes del primer celo de la perra, no usarlo en Bedlington terriers de raza pura y uso oral solo en perras adultas. Ambos productos solo pueden usarse por un veterinario autorizado o por orden suya.

Qué muestra la investigación

Todos los datos de eficacia que siguen proceden de animales. Ninguno mide músculo, fuerza ni rendimiento en personas.

Prevención del celo en perras

Un estudio temprano evaluó varios compuestos esteroideos y no esteroideos para prevenir el celo en perras. La mibolerona fue eficaz y pareció segura, mientras que los demás carecían de eficacia, tenían efectos secundarios extensos o ambas cosas (Sokolowski and Zimbelman, Am J Vet Res 1976). Después, un estudio más largo en beagles la probó durante hasta 730 días (Sokolowski and Geng, Am J Vet Res 1977):

Dosis diaria	Resultado
20 µg	Previno el celo en el 70 % de las perras
60 µg (perras inmaduras)	Inhibió el celo
200 µg (perras maduras)	Inhibió el celo

Otros hallazgos de ese estudio:

secreción vaginal;
un aumento del tamaño del clítoris relacionado con la dosis;
una menor tasa de concepción tras el tratamiento, observada solo en perras que recibieron 20 µg diarios durante 730 días;
cachorros macroscópicamente normales nacidos de perras que concibieron después del tratamiento.

En un estudio aparte de unos 16 meses de duración, la exposición a perros machos adultos no rompió la supresión del celo (Sokolowski, JAVMA 1978).

Pseudogestación en perras

Un ensayo de campo ciego y controlado con placebo trató a 63 perras con pseudogestación (falsa preñez) durante 5 días con 0,008; 0,016 o 0,025 mg/kg/día, con 17 perras con placebo (Brown, JAVMA 1984). La mejoría de los signos conductuales y físicos difirió significativamente según la dosis, y se estimó que 0,016 mg/kg/día era la mejor dosis. No es una indicación aprobada en la etiqueta en EE. UU.

Gatas

En un estudio de 280 días en gatas domésticas, 50 µg diarios durante 180 días previnieron el celo (Burke et al., Am J Vet Res 1977). Las dosis más bajas o menos frecuentes no lo hicieron:

Pauta	¿Previno el celo?
20 µg diarios	No
50 µg una vez por semana	No
50 µg diarios	Sí

Los gatos no son una especie incluida en la etiqueta según la normativa estadounidense.

Efectos secundarios y riesgos

No hay datos de seguridad de la mibolerona en humanos. Lo que se sabe procede de estudios en animales y de lo establecido para su clase química.

Masculinización

La mibolerona es un andrógeno potente, y los estudios en animales encontraron de forma constante efectos masculinizantes:

Perras: un aumento del tamaño del clítoris relacionado con la dosis (Sokolowski and Geng 1977).
Gatas: agrandamiento del clítoris y engrosamiento de la dermis cervical (del cuello) tras 3 meses con 20 o 50 µg diarios (Burke et al. 1977).
Exposición durante la gestación: cuando se administraron 20 o 60 µg diarios a beagles preñadas hasta el destete, sus cachorras hembras quedaron masculinizadas; los cachorros machos no mostraron efectos macroscópicos (Sokolowski and Kasson, Am J Vet Res 1978).

Hallazgos a largo plazo en animales

Tumores ováricos en perras. Un estudio en perras terminó a los 9,6 años. Se encontraron fibromas ováricos benignos en 12 de 92 perras que recibieron aproximadamente la dosis eficaz, frente a ninguna de 60 perras de control y ninguna de 55 perras con dosis exageradas. Los tumores no mostraron invasión ni diseminación (Seaman, Toxicol Pathol 1985).
Cambios tiroideos en gatas. Las gatas tratadas presentaron cambios relacionados con la dosis y el tiempo en el colesterol sérico, el peso de la tiroides y el tejido tiroideo, sin signos clínicos de enfermedad tiroidea durante 6 meses (Burke et al. 1977).

Riesgo hepático de la clase 17α-alquilada

No existen datos hepáticos en humanos para la propia mibolerona. Sin embargo, tiene el grupo 17α-alquilo que hace que al hígado le cueste más eliminar los esteroides orales. Las revisiones describen que esta clase causa elevación de las enzimas hepáticas, colestasis (bloqueo del flujo de bilis), peliosis (quistes llenos de sangre en el hígado), adenomas y carcinomas (Niedfeldt, Curr Sports Med Rep 2018; Nieschlag and Vorona, Rev Endocr Metab Disord 2015). Las mismas revisiones describen riesgos más amplios de los esteroides anabólicos, como cambios desfavorables en los lípidos, aumento del hematocrito y de la coagulación, problemas cardíacos y efectos psiquiátricos.

Supresión hormonal

La única evidencia directa sobre la supresión hormonal es la conclusión del estudio en gatas de que la mibolerona actúa suprimiendo la liberación de LH. Su efecto sobre la LH, la producción natural de testosterona o la producción de espermatozoides nunca se ha medido en humanos.

Situación legal y uso fuera de la medicina

Sustancia controlada en EE. UU. La mibolerona figura por su nombre en la Lista III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).
Deporte. Figura por su nombre en la categoría S1.1, esteroides anabólicos androgénicos, prohibida en todo momento, dentro y fuera de competición (WADA 2026 Prohibited List).
Carreras de animales. Los investigadores caracterizaron sus metabolitos urinarios en galgos porque los andrógenos usados para prevenir el celo en perras de carreras también pueden usarse indebidamente para mejorar el rendimiento, y los laboratorios de control necesitan marcadores para detectarlos (Williams et al. 2000).

Toda la mibolerona que toman las personas procede de fuera de la medicina humana aprobada. No existe una dosis humana, una ficha técnica ni un estándar de seguimiento de la seguridad al que remitirse.

Puntos clave

Un fármaco veterinario, nunca humano. La mibolerona solo se aprobó para prevenir el celo en perras adultas, como Cheque Drops y como alimento medicado para perros.
Sin ensayos en humanos. Todos los datos de eficacia y seguridad proceden de perros, gatos, ratas y estudios celulares, y no se ha publicado ninguna vida media en humanos.
Extremadamente potente a dosis diminutas. Las dosis para perros que indica la etiqueta son de 30–180 µg al día, y se une tanto a los receptores de andrógenos como a los de progesterona.
Claros efectos masculinizantes en animales. Agrandamiento del clítoris en perras y gatas, y crías hembras masculinizadas tras la exposición durante la gestación.
Un esteroide 17α-alquilado. Pertenece a la clase de esteroides orales más asociada al daño hepático, aunque no existen datos hepáticos en humanos específicos de la mibolerona.
Controlada y prohibida en el deporte. Lista III (Schedule III) en EE. UU. y mencionada por su nombre en la Lista de Prohibiciones de la WADA.

Fuentes

National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 251636, Mibolerone. PubChem.
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Food and Drug Administration. New animal drugs for use in animal feeds: Mibolerone. 21 CFR 558.348. eCFR.
Food and Drug Administration. Oral dosage form new animal drugs; change of sponsor. Federal Register. 20 de mayo de 2014;79:28813 (FR Doc 2014-10415). Federal Register.
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Cheque Drops (mibolerona)