SR9011 es un compuesto sintético de investigación que activa REV-ERBα y REV-ERBβ, dos receptores nucleares que ayudan a hacer funcionar el reloj interno de 24 horas (circadiano) del cuerpo. El grupo de Thomas Burris en el Scripps Research Institute lo presentó en 2012 junto con su pariente cercano SR9009 (Stenabolic), como herramientas para estudiar cómo el reloj controla el comportamiento y el metabolismo (Solt et al., Nature 2012). A veces se vende en internet junto con los SARM (moduladores selectivos del receptor de andrógenos), pero no actúa sobre el receptor de andrógenos.

El dato más importante: SR9011 nunca se ha probado en personas. No hay ensayos en humanos registrados ni datos publicados de farmacocinética o seguridad en humanos. Todo lo que se sabe de él procede de ratones y cultivos celulares, casi siempre con el fármaco inyectado en el abdomen a 100 mg/kg.

Esta página resume lo que informan los estudios en animales, los estudios celulares y los laboratorios antidopaje. Es solo informativa y no constituye consejo médico.

Propiedad	Detalle
Clase	Agonista sintético de REV-ERBα/β (modulador del reloj circadiano); no es un SARM
Origen	Scripps Research Institute, descrito por primera vez en 2012 junto con SR9009
Aprobación	Ninguna. Nunca aprobado en ningún lugar; sin ensayos en humanos registrados
Vía en los estudios	Inyección intraperitoneal en ratones, normalmente 100 mg/kg una o dos veces al día
Dosis en humanos	Ninguna establecida; no existen datos de dosificación en humanos
Vida media	No determinada en humanos ni informada en los artículos originales en ratones
Potencia (ensayo celular)	IC50 790 nM en REV-ERBα y 560 nM en REV-ERBβ
Estatus en la AMA/WADA	Prohibido en todo momento (S4.4.1, «Rev-erbα agonists, e.g. SR9009, SR9011»)
Sustancia controlada en EE. UU.	No figura en la Lista III (Schedule III)

Qué es

SR9011 es una molécula sintética pequeña, 3-[[(4-chlorophenyl)methyl-[(5-nitrothiophen-2-yl)methyl]amino]methyl]-N-pentylpyrrolidine-1-carboxamide. Su fórmula es C₂₃H₃₁ClN₄O₃S y su peso molecular es de 479,0 g/mol (PubChem). No es un esteroide.

SR9011 y SR9009 comparten el mismo núcleo: un anillo de nitrotiofeno y un grupo clorobencilo unidos a un nitrógeno central, enlazado a un anillo de pirrolidina. Solo se diferencian en el grupo que remata el nitrógeno de la pirrolidina. En la síntesis original, el intermedio común se completaba con cloroformiato de etilo para obtener SR9009 (un carbamato de etilo) o con isocianato de pentilo para obtener SR9011 (una N-pentilurea) (Solt et al., Nature 2012). Ambos derivan de un ligando de REV-ERB anterior, GSK4112, que no mostraba exposición plasmática y por eso no podía estudiarse en animales.

Característica	SR9011	SR9009
Grupo en el nitrógeno de la pirrolidina	N-pentilcarboxamida (urea)	Carbamato de etilo
Fórmula	C₂₃H₃₁ClN₄O₃S	C₂₀H₂₄ClN₃O₄S
Peso molecular	479,0 g/mol	437,9 g/mol
REV-ERBα, IC50	790 nM	670 nM
REV-ERBβ, IC50	560 nM	800 nM
Reportero del promotor de BMAL1, IC50	620 nM	710 nM

Fórmula y peso de PubChem (SR9011, SR9009); potencia de ensayos celulares en Solt et al., Nature 2012.

REV-ERBα (gen NR1D1) y REV-ERBβ (NR1D2) son receptores nucleares que apagan genes. En el reloj diario reprimen BMAL1, un gen central del reloj, y también regulan genes del metabolismo de las grasas y la glucosa. En los estudios que los compararon directamente, los dos compuestos se comportaron de forma muy similar en células y ratones (Banerjee et al., Nat Commun 2014; Sulli et al., Nature 2018). La página de SR9009 trata con más detalle el contexto común.

Cómo se comporta en el cuerpo

No existe ningún estudio farmacocinético en humanos, por lo que la absorción, la vida media y la exposición segura en personas son desconocidas. Lo que se sabe:

Vía y dosis en los estudios. En los estudios en ratones se administró SR9011 por inyección intraperitoneal (en el abdomen), normalmente 100 mg/kg, en dosis única o dos veces al día durante 3–12 días (Solt et al., Nature 2012; Banerjee et al., Nat Commun 2014). No se encontró ningún estudio de SR9011 por vía oral.
Exposición en ratones. El artículo original informó una «reasonable plasma exposure» (exposición plasmática razonable) tras la inyección, suficiente para suprimir de forma dependiente de la dosis los genes diana de REV-ERB en el hígado. La dosis que producía la mitad del efecto máximo (DE50) fue de 67 mg/kg para la supresión del gen hepático Srebf1 y de 56 mg/kg para la supresión de la carrera en rueda (Solt et al., Nature 2012).
Metabolismo. En microsomas hepáticos humanos (enzimas del hígado en un tubo de ensayo), químicos antidopaje detectaron 14 metabolitos de SR9011, frente a 8 de SR9009 (Geldof et al., Int J Mol Sci 2016). Cómo procesa SR9011 una persona viva no se ha publicado en ningún estudio revisado por pares.

Situación regulatoria

No es un medicamento aprobado. SR9011 no tiene autorización de comercialización de la FDA (agencia estadounidense del medicamento), la EMA ni ningún otro organismo, y una búsqueda en ClinicalTrials.gov no encuentra ningún estudio en humanos registrado (ClinicalTrials.gov).
Deporte. La Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) incluye «Rev-erbα agonists, e.g. SR9009, SR9011» en S4.4.1, moduladores metabólicos, prohibidos dentro y fuera de competición (WADA 2026 Prohibited List). El mismo grupo incluye agonistas de PPARδ como Cardarine (GW501516).
Clasificación de drogas en EE. UU. SR9011 no figura entre los esteroides anabólicos de la Lista III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).

Qué muestra la investigación

Todos los datos siguientes proceden de animales o células. No existen datos controlados en humanos para ningún resultado.

Reloj biológico y comportamiento en ratones

En el artículo de Nature de 2012, SR9011 atenuó el ritmo del reloj maestro del cerebro en cultivo de tejido sin cambiar su periodo. En ratones mantenidos en oscuridad constante, una sola inyección de 100 mg/kg suprimió por completo el siguiente periodo de actividad, y el efecto fue dependiente de la dosis. En condiciones normales de luz y oscuridad, una inyección retrasó el inicio de la actividad 1–3 h y desplazó el pico diario de consumo de oxígeno unas 3 h. Los ratones tratados no mostraron pérdida de fuerza y siguieron moviéndose con normalidad en una prueba de campo abierto (Solt et al., Nature 2012).

Gasto energético y masa grasa en ratones

El mismo artículo midió el metabolismo en jaulas metabólicas en ratones a los que se inyectó SR9011 dos veces al día durante 10 días, y los lípidos en un experimento aparte en ratones delgados (Solt et al., Nature 2012):

Resultado en ratones	SR9011 frente a vehículo
Consumo de oxígeno (gasto energético)	+5 %
Movimiento	−15 %
Ingesta diaria total de alimento	Sin cambios (ingesta nocturna +10 %)
Cociente respiratorio (mezcla de combustibles)	Sin cambios
Masa grasa	Disminuida
Triglicéridos y colesterol plasmáticos en ayunas	Disminuidos

En el hígado, SR9011 suprimió genes de producción de grasa (lipogénesis) y cambió el patrón diario de genes metabólicos en el hígado, el músculo y el tejido adiposo. Son estudios breves en ratones; el experimento más amplio de pérdida de grasa en ratones obesos usó SR9009, no SR9011.

Sueño y comportamiento de tipo ansioso en ratones

Un estudio de 2014 usó SR9011 como herramienta principal (Banerjee et al., Nat Commun 2014):

Sueño. Una sola inyección de 100 mg/kg a mitad del periodo de reposo de los ratones provocó vigilia durante unas 2 h y suprimió casi por completo el sueño REM durante 3 h, seguido más tarde de un sueño de recuperación. Administrada durante el periodo activo, no tuvo efecto sobre el sueño.
Comportamiento de tipo ansioso. Tras 3–10 días de 100 mg/kg dos veces al día, los ratones se comportaron con menos ansiedad en varias pruebas. Por ejemplo, enterraron solo el 50 % de las canicas que enterraron los controles. El tamaño del efecto fue similar al del ansiolítico clordiazepóxido, y el efecto no apareció en ratones sin REV-ERBβ.
Recompensa. SR9011 no provocó por sí solo preferencia ni aversión de lugar y bloqueó la preferencia de lugar producida por la cocaína.

Células musculares

En células musculares de ratón en cultivo, SR9011 a 5 μM aumentó el número de mitocondrias totales y activas, como lo hizo SR9009 (Woldt et al., Nat Med 2013). El resultado de resistencia en cinta de correr de ese artículo, citado a menudo para esta clase, se obtuvo con SR9009 en ratones. Ningún estudio ha probado SR9011 sobre la resistencia, el tamaño muscular o la fuerza en animales ni en personas.

Células cancerosas

Células de cáncer de mama. SR9011 frenó el crecimiento de líneas celulares de cáncer de mama independientemente de su estado de receptores hormonales o de HER2, al detener el ciclo celular, sin efecto sobre una línea celular mamaria no cancerosa (Wang et al., Biochem Pharmacol 2015).
Otras células cancerosas. SR9011 mató en cultivo varias líneas celulares de cáncer y células senescentes inducidas por oncogenes, sin dañar las células normales. Los experimentos con tumores en ratones de ese estudio usaron SR9009, no SR9011 (Sulli et al., Nature 2018).

Nada de esto se ha probado en pacientes.

Producción de glóbulos rojos

Un estudio en ratones de 2024 encontró que REV-ERBα reprime el gen de la eritropoyetina (EPO), la hormona que impulsa la producción de glóbulos rojos. En ratones que recibieron un fármaco que imita la falta de oxígeno, SR9011 a 100 mg/kg por inyección redujo la actividad del gen de la EPO en el riñón y el hígado, bajó la EPO en sangre y atenuó el aumento resultante de los índices eritrocitarios (Kumar et al., Blood Adv 2024). Se desconoce si SR9011 afecta a la producción de glóbulos rojos en personas.

Efectos secundarios y riesgos

Sin datos de seguridad en humanos

SR9011 nunca se ha administrado a personas en un estudio, por lo que sus efectos secundarios, su dosis segura y sus efectos a largo plazo son desconocidos. No se encontró ningún caso clínico publicado de daño en humanos atribuible específicamente a SR9011. Las afirmaciones de los artículos en ratones sobre «no overt toxicity» (ausencia de toxicidad evidente), como hemogramas normales, se refieren a tandas cortas de inyecciones en ratones.

Efectos sobre el sueño y el reloj biológico

SR9011 se diseñó para alterar el reloj biológico. En ratones suprimió el sueño REM, retrasó la actividad diaria y desplazó los ritmos metabólicos (ver arriba). Se desconoce si ocurren efectos similares en personas.

Efectos fuera de diana

Un estudio de 2019 mostró que SR9009 modifica la viabilidad y el metabolismo celulares incluso en células que carecen de ambos REV-ERB (Dierickx et al., PNAS 2019). Ese estudio no probó SR9011. Como los dos compuestos comparten estructura base, los efectos atribuidos a REV-ERB en los estudios con SR9011 deben leerse con la misma cautela, aunque esto no se ha demostrado directamente.

Calidad del producto

Los productos vendidos en internet como sustancias químicas de investigación a menudo no son lo que indica la etiqueta. Un análisis de JAMA de 2017 de 44 productos vendidos como SARM encontró que solo el 52 % contenía un SARM, el 39 % contenía otro fármaco no aprobado (entre ellos SR9009) y solo el 41 % tenía la cantidad indicada de principio activo (Van Wagoner et al., JAMA 2017). No se encontró ningún análisis similar de productos etiquetados como SR9011.

Deportistas

Los deportistas sometidos a controles antidopaje incurren en una infracción antidopaje por cualquier uso de SR9011, dentro o fuera de competición. Los laboratorios han caracterizado sus metabolitos in vitro; una revisión retrospectiva de 1511 muestras de orina de controles antidopaje rutinarios de 2015 no encontró ni SR9011 ni sus metabolitos (Geldof et al., Int J Mol Sci 2016). Un método validado también mide SR9011 en plasma equino (Kwak et al., Drug Test Anal 2022).

Puntos clave

Un fármaco del reloj circadiano, no un SARM. SR9011 activa los receptores nucleares REV-ERB y se diferencia de SR9009 solo en un grupo lateral.
Ningún dato en humanos. No hay ensayos, ni datos farmacocinéticos en humanos, ni dosis establecida; ninguna fuente primaria informa una vida media.
Los efectos en ratones son efectos sobre el reloj y el metabolismo. SR9011 inyectado desplazó los ritmos diarios, aumentó el gasto energético un 5 %, redujo la masa grasa y suprimió el sueño REM en ratones.
Las afirmaciones sobre músculo y resistencia son prestadas. El resultado de resistencia procede de SR9009; de SR9011 solo se ha demostrado que aumenta las mitocondrias en células musculares en cultivo.
Puede reducir la EPO. En un modelo de ratón con producción excesiva de glóbulos rojos, SR9011 redujo la eritropoyetina y los índices eritrocitarios. Se desconoce su efecto en personas.
Prohibido en el deporte. La AMA/WADA prohíbe SR9011 en todo momento.

Fuentes

Solt LA, Wang Y, Banerjee S, et al. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists. Nature. 2012;485(7396):62–68. PubMed.
Banerjee S, Wang Y, Solt LA, et al. Pharmacological targeting of the mammalian clock regulates sleep architecture and emotional behaviour. Nat Commun. 2014;5:5759. PubMed.
Woldt E, Sebti Y, Solt LA, et al. Rev-erb-α modulates skeletal muscle oxidative capacity by regulating mitochondrial biogenesis and autophagy. Nat Med. 2013;19(8):1039–1046. PubMed.
Wang Y, Kojetin D, Burris TP. Anti-proliferative actions of a synthetic REV-ERBα/β agonist in breast cancer cells. Biochem Pharmacol. 2015;96(4):315–322. PubMed.
Sulli G, Rommel A, Wang X, et al. Pharmacological activation of REV-ERBs is lethal in cancer and oncogene-induced senescence. Nature. 2018;553(7688):351–355. PubMed.
Kumar S, Arora R, Gupta S, et al. Nuclear receptor Rev-erbα role in fine-tuning erythropoietin gene expression. Blood Adv. 2024;8(14):3705–3717. PubMed.
Dierickx P, Emmett MJ, Jiang C, et al. SR9009 has REV-ERB-independent effects on cell proliferation and metabolism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019;116(25):12147–12152. PubMed.
Geldof L, Deventer K, Roels K, et al. In vitro metabolic studies of REV-ERB agonists SR9009 and SR9011. Int J Mol Sci. 2016;17(10):1676. PubMed.
Kwak YB, Yu J, Yoo HH. A quantitative method for the simultaneous detection of SR9009 and SR9011 in equine plasma using liquid chromatography-electrospray ionization-tandem mass spectrometry. Drug Test Anal. 2022;14(8):1532–1538. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 57394021, SR9011. PubChem.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 57394020, SR9009. PubChem.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. En vigor desde el 1 de enero de 2026. WADA 2026 Prohibited List.
Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
ClinicalTrials.gov. Resultados de búsqueda de «SR9011» (sin estudios registrados, búsqueda de octubre de 2026). ClinicalTrials.gov.

SR9011