El acetato de metenolona (también escrito methenolone acetate) es el éster acetato de cadena corta de la metenolona, un esteroide anabólico-androgénico construido sobre el esqueleto de la dihidrotestosterona (DHT). Empezó a usarse en medicina a principios de la década de 1960 con el nombre Primobolan, y es la forma de metenolona que se toma por vía oral. El producto inyectable de acción prolongada, Primobolan Depot, es un éster distinto, el enantato de metenolona.
El acetato sigue siendo un medicamento de venta con receta en Japón, donde Bayer comercializa Primobolan en comprimidos de 5 mg para la osteoporosis, la emaciación grave y la anemia aplásica (ficha técnica japonesa). Nunca ha sido aprobado por la FDA (agencia estadounidense del medicamento) en EE. UU., donde es una sustancia controlada de la Lista III (Schedule III). Los ensayos controlados en humanos son pocos y en su mayoría tienen décadas de antigüedad, y ninguno lo evaluó para ganar músculo en personas sanas.
Esta página resume lo que informan la ficha técnica japonesa, los estudios publicados y las autoridades reguladoras. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Esteroide anabólico-androgénico (derivado del androstano), código ATC A14AA04 |
| Marca / autorización | Primobolan comprimidos de 5 mg (Bayer Yakuhin, Japón), solo con receta |
| Vía | Comprimido oral; no encontramos ningún registro regulatorio actual de un producto inyectable de acetato |
| Dosis para adultos según la ficha técnica (Japón) | 10–20 mg/día, repartidos en 2–3 tomas |
| Vida media | No figura en la ficha técnica; no se encontró ninguna vida media publicada en humanos |
| Contenido de metenolona | ≈ 88 % del peso del éster (comprimido de 5 mg ≈ 4,4 mg de metenolona) |
| Grupo 17α-metilo | No (a diferencia de la mayoría de los esteroides orales) |
| Situación en EE. UU. | No aprobado por la FDA; sustancia controlada de la Lista III |
| Situación ante la AMA/WADA | Prohibido en todo momento (clase S1.1, esteroides anabolizantes androgénicos) |
Qué es
La metenolona es 1-methyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one (21 CFR 1308.13). En comparación con la DHT, tiene un doble enlace entre los carbonos 1 y 2 y un grupo metilo en el carbono 1. La forma acetato añade al hidroxilo 17β un grupo de ácido acético de dos carbonos. La ficha técnica japonesa da como nombre químico 1-methyl-3-oxo-5α-androst-1-en-17β-yl acetate.
La tabla compara el esteroide libre con sus dos ésteres comercializados (PubChem, acetato de metenolona; PubChem, metenolona; PubChem, enantato de metenolona):
| Forma | Fórmula | Peso molecular | Proporción que es metenolona | Comercializado como |
|---|---|---|---|---|
| Metenolona (esteroide libre) | C₂₀H₃₀O₂ | 302,5 g/mol | 100 % | No comercializada |
| Acetato de metenolona | C₂₂H₃₂O₃ | 344,5 g/mol | ≈ 88 % | Comprimidos orales (Primobolan) |
| Enantato de metenolona | C₂₇H₄₂O₃ | 414,6 g/mol | ≈ 73 % | Inyección oleosa (Primobolan Depot) |
La mayoría de los esteroides orales, como la oxandrolona, llevan un grupo 17α-metilo que ralentiza su degradación en el hígado. El acetato de metenolona no lo tiene y, aun así, está aprobado para uso oral. Para el éster inyectable, consulta Primobolan (enantato de metenolona). La entrada de Primobolan oral de esta biblioteca se refiere al mismo medicamento en comprimidos que se describe en esta página.
Algunos de los primeros artículos sobre el acetato datan de 1962: un estudio en animales sobre crecimiento y composición corporal con ambos ésteres (Joechle y Langecker, Arzneimittelforschung 1962) y un informe clínico sobre su administración oral (Weller, Arzneimittelforschung 1962).
Unión al receptor
La metenolona actúa a través del receptor de andrógenos. En tejido de rata y de conejo, su unión se situó por debajo de la de la nandrolona pero por encima de la de la testosterona, y se unió solo débilmente a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), la proteína de la sangre que transporta la testosterona (Saartok et al., Endocrinology 1984). La unión en el músculo y en la próstata fue similar para la mayoría de los esteroides evaluados, por lo que los datos del receptor no muestran un esteroide selectivo para el músculo.
Sobre el «Primobolan acetato inyectable». La ficha técnica actual del acetato de metenolona lo describe como un fármaco oral, y el único producto de metenolona autorizado en España, donde todavía se vende Primobolan Depot, es el enantato inyectable (AEMPS CIMA). No encontramos ningún registro regulatorio actual de un acetato inyectable ni ningún estudio farmacocinético en humanos sobre uno. Cualquier inyectable que se venda como «acetato de metenolona» procede de fuera del suministro regulado de medicamentos.
Farmacocinética
La ficha técnica japonesa solo aporta datos de excreción, procedentes de un estudio de la década de 1960 con una dosis radiomarcada (ficha técnica japonesa):
| Parámetro | Lo que indica la ficha técnica |
|---|---|
| Estudio | 4 hombres sanos, dosis oral única de 114 mg de acetato de ¹⁴C-metenolona (por encima de los 10–20 mg/día aprobados) |
| Excreción urinaria | 21–47 % de la dosis en 7–13 días |
| Excreción fecal | 14–22 % de la dosis en 7–13 días |
| Vida media, concentración máxima, tiempo hasta el máximo | No se indican |
La ficha técnica no da una vida media de eliminación, y no encontramos ningún estudio publicado en humanos que la haya medido.
Metabolismo y detección
Tras una dosis oral de 50 mg de acetato de metenolona en dos hombres, los investigadores identificaron doce metabolitos urinarios (Goudreault y Massé, J Steroid Biochem Mol Biol 1990):
- El metabolito principal fue la 3α-hydroxy-1-methylen-5α-androstan-17-one.
- La metenolona sin modificar se detectó en la orina hasta 90 horas.
- Representó solo el 1,63 % de la dosis.
Las ventanas de detección se han ampliado a medida que han mejorado los métodos:
| Estudio | Dosis | Detección más prolongada |
|---|---|---|
| Björkhem y Ek, J Steroid Biochem 1983 | Dosis oral única de 10 mg de Primobolan | Metabolito principal medible durante 5 días |
| Albertsdóttir et al., Drug Test Anal 2020 | Dos estudios de excreción (la forma no se indica en el resumen) | Metabolito sulfatado hasta 17 días |
| He et al., Steroids 2016 | Un voluntario, metenolona oral | Metabolito sulfatado hasta 40 días |
Uso médico aprobado
En Japón, los comprimidos de Primobolan son un medicamento de venta con receta con estas indicaciones en la ficha técnica (ficha técnica japonesa):
- osteoporosis;
- emaciación marcada causada por enfermedad renal crónica, cáncer, traumatismos o quemaduras;
- agotamiento de la médula ósea por anemia aplásica (un fallo de la médula para producir células sanguíneas).
La dosis habitual en adultos es de 10–20 mg/día de acetato de metenolona, repartidos en 2–3 tomas orales y ajustados según la edad y los síntomas. La ficha técnica indica que los niños deben tratarse con precaución porque el fármaco puede cerrar antes de tiempo los cartílagos de crecimiento y causar pubertad precoz.
En EE. UU., una búsqueda en los datos de Drugs@FDA de la FDA no arrojó ningún producto de metenolona (openFDA). La metenolona, incluidos sus ésteres, es un esteroide anabolizante de la Lista III (21 CFR 1308.13(f)).
Qué muestra la investigación
Efectos sobre las proteínas, los minerales y la sangre en los primeros estudios
La ficha técnica japonesa resume pequeños estudios de la década de 1960 en personas sanas y en pacientes con osteoporosis, hipogonadismo o enfermedades musculares. No estaban controlados con placebo:
| Medida | Dosis | Efecto informado |
|---|---|---|
| Retención de nitrógeno (un marcador de la síntesis de proteínas) | 20–30 mg/día, 330 mg en total | 47,1 mg/kg/día de nitrógeno retenido |
| Retención de calcio y fósforo | 20–30 mg/día, 300–360 mg en total | Calcio 1,26 mg/kg/día; fósforo 2,75 mg/kg/día |
| Glóbulos rojos | 20 mg/día durante 28 días | Aumentaron la hemoglobina y el recuento de glóbulos rojos |
Anemia aplásica
Los mejores datos controlados sobre la metenolona oral proceden de la anemia aplásica. En un ensayo aleatorizado, 30 pacientes (18 con enfermedad grave) recibieron globulina antitimocítica (ATG), un tratamiento inmunosupresor, con o sin metenolona oral a 3 mg/kg (Kaltwasser et al., Eur J Haematol 1988):
| Grupo | Pacientes | Respuestas | Supervivencia |
|---|---|---|---|
| ATG + metenolona oral | 15 | 11 (8 completas, 3 parciales) | 87 % |
| Solo ATG | 15 | 4 (2 completas, 2 parciales) | 43 % |
La diferencia en la respuesta fue significativa (p = 0,01), pero la diferencia en la supervivencia no lo fue (p = 0,15). Los autores señalaron que un estudio controlado estadounidense no había encontrado ningún beneficio al añadir andrógenos a la ATG. El resumen no especifica el éster, pero la forma oral de la metenolona es el acetato. La dosis de 3 mg/kg está muy por encima de los 10–20 mg/día de la ficha técnica actual.
Un informe de caso de 2024 describió a un hombre mayor con síndrome mielodisplásico y enfermedad renal avanzada cuya pérdida de densidad ósea se ralentizó mientras tomaba acetato de metenolona junto con darbepoetina para la anemia (Ushimaru et al., JCEM Case Rep 2024). Un solo caso no puede demostrar una relación de causa y efecto.
Osteoporosis
La osteoporosis es una indicación aprobada en Japón, pero la base de evidencia es escasa. Una revisión japonesa de 2008 informó que los esteroides anabolizantes aumentaban el contenido o la densidad mineral ósea en el antebrazo y la columna, que su uso para la osteoporosis había ido disminuyendo y que ningún estudio prospectivo había evaluado si previenen fracturas (Adachi y Takayanagi, Clin Calcium 2008).
Músculo y rendimiento
No encontramos ningún ensayo controlado del acetato de metenolona sobre la masa o la fuerza muscular en adultos sanos o entrenados. Los únicos datos musculares controlados modernos sobre la metenolona proceden de pequeños estudios de rehabilitación tras un accidente cerebrovascular con el enantato inyectable, que se tratan en la página del enantato.
Coagulación sanguínea
En hombres con cardiopatía isquémica, cinco esteroides orales 17α-alquilados aumentaron la actividad fibrinolítica plasmática (la degradación de los coágulos), mientras que el acetato de metenolona, el único esteroide no alquilado evaluado, no lo hizo (Walker et al., Thromb Diath Haemorrh 1975).
Efectos secundarios y riesgos
La ficha técnica japonesa enumera los efectos secundarios sin frecuencias (ficha técnica japonesa).
Hígado
Carecer de un grupo 17α-metilo no libra al acetato de metenolona del riesgo hepático:
- La ficha técnica incluye como reacciones adversas graves la disfunción hepática con aumentos marcados de AST, ALT y GGT (enzimas hepáticas) y la ictericia.
- Pide pruebas hepáticas periódicas, sobre todo durante el uso prolongado.
- Menciona casos de tumores hepáticos en pacientes, como los que tenían anemia aplásica, que tomaron esteroides anabolizantes en dosis altas durante periodos largos.
En un informe de caso, un hombre de 75 años con anemia aplásica grave presentó una elevación marcada de las enzimas hepáticas tras empezar a tomar acetato de metenolona, y después insuficiencia hepática y muerte. Los hallazgos de la autopsia eran compatibles con una lesión hepática inducida por fármacos, y se consideró que el acetato de metenolona era la causa más probable (Tsukamoto et al., Ann Hematol 1993). Los autores instaron a extremar la precaución en pacientes debilitados.
Virilización en mujeres
La ficha técnica indica a los médicos que adviertan a las mujeres sobre los cambios en la voz. Entre los efectos descritos en mujeres figuran:
- ronquera, que puede volverse difícil de revertir a medida que avanza y que a menudo va precedida de cambios menstruales;
- crecimiento excesivo del vello (hirsutismo) y acné;
- pigmentación de la piel;
- alteraciones menstruales;
- agrandamiento del clítoris y aumento de la libido.
Efectos en hombres y fertilidad
Entre los efectos descritos en hombres figuran acné, agrandamiento del pene, impotencia y priapismo (una erección prolongada y dolorosa). La ficha técnica afirma que las dosis altas y continuadas suprimen la función testicular, con reducción de los espermatozoides y del semen. También pide controles periódicos de la próstata en los hombres. Ningún estudio ha medido cuánto reduce el acetato la LH, la FSH o la testosterona propia del organismo a las dosis de la ficha técnica.
Otras precauciones
La ficha técnica aconseja precaución en personas con:
- próstata agrandada;
- enfermedad cardíaca o renal, por la retención de sodio y líquidos;
- cáncer con metástasis óseas, por el riesgo de calcio elevado en sangre;
- diabetes, porque la tolerancia a la glucosa puede empeorar;
- enfermedad hepática.
También se mencionan náuseas, vómitos y reacciones de hipersensibilidad.
Interacciones
- Corticosteroides: la tolerancia a la glucosa puede empeorar al combinarlos.
- Anticoagulantes cumarínicos como la warfarina: su efecto puede aumentar, por lo que se necesita un control estrecho.
Quién no debe usarlo
La ficha técnica enumera dos contraindicaciones:
- cánceres dependientes de andrógenos, como el cáncer de próstata, o la sospecha de uno;
- embarazo o posible embarazo, por el riesgo de virilizar a un feto femenino.
Situación legal y uso fuera de la medicina
- EE. UU.: esteroide anabolizante de la Lista III, incluidos sus ésteres (21 CFR 1308.13(f)). No existe ningún producto aprobado por la FDA.
- Deporte: la metenolona figura nominalmente en la clase S1.1 (esteroides anabolizantes androgénicos) de la lista de 2026 y está prohibida dentro y fuera de competición (Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA)).
- Residuos en alimentos: en un experimento, ninguno de los hombres que comieron pollos alimentados con acetato de metenolona (1 mg/día durante 21 días) dio positivo, mientras que el 50 % de las muestras de orina tomadas 24 horas después de comer pollos a los que se había inyectado el éster depot fueron positivas (Kicman et al., Clin Chem 1994).
Puntos clave
- El Primobolan oral. El acetato de metenolona es la forma en comprimidos de la metenolona, con alrededor de un 88 % de metenolona en peso. El Primobolan Depot inyectable es el éster enantato.
- Sigue aprobado en Japón. Indicado para la osteoporosis, la emaciación grave y la anemia aplásica a 10–20 mg/día repartidos en 2–3 tomas. No está aprobado por la FDA y pertenece a la Lista III en EE. UU.
- No hay vida media publicada en humanos. La ficha técnica solo aporta datos de excreción, y con los métodos modernos sus metabolitos pueden detectarse en la orina durante semanas.
- Escasa evidencia controlada. El ensayo más sólido es un estudio de anemia aplásica con 30 pacientes. Ningún ensayo controlado lo ha evaluado para el músculo en adultos sanos, y ninguno ha demostrado menos fracturas osteoporóticas.
- No es seguro para el hígado por defecto. Aunque carece de grupo 17α-metilo, su ficha técnica incluye lesión hepática grave e ictericia, y se ha descrito un caso mortal.
- Prohibido en el deporte. Prohibido en todo momento según la clase S1.1 de la AMA/WADA.
Fuentes
- Bayer Yakuhin. Ficha técnica de Primobolan comprimidos de 5 mg (acetato de metenolona) [en japonés], revisada en agosto de 2020 (1.ª edición). KEGG MEDICUS.
- Electronic Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III, párrafo (f) Anabolic steroids. eCFR.
- US Food and Drug Administration. Conjunto de datos Drugs@FDA, búsqueda del principio activo methenolone. openFDA.
- Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Búsqueda en el registro CIMA del principio activo metenolona. AEMPS CIMA.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, International Standard. En vigor desde el 1 de enero de 2026. WADA 2026 Prohibited List.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary: methenolone acetate (CID 252372). PubChem.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary: methenolone (CID 3037705). PubChem.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary: metenolone enanthate (CID 248271). PubChem.
- Joechle W, Langecker H. Biological effects of 1-methyl-delta1-androsten-17beta-ol-3-one 17-acetate and 17-enanthate (methenolone acetate and methenolone enanthate): growth stimulation, composition of animal body and enzyme metabolism [en alemán]. Arzneimittelforschung. 1962;12:218–223. PubMed.
- Weller O. Clinical research with orally administered methenolone acetate [en alemán]. Arzneimittelforschung. 1962;12:234–240. PubMed.
- Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. 1984;114(6):2100–2106. PubMed.
- Goudreault D, Massé R. Studies on anabolic steroids–4. Identification of new urinary metabolites of methenolone acetate (Primobolan) in human by gas chromatography/mass spectrometry. J Steroid Biochem Mol Biol. 1990;37(1):137–154. PubMed.
- Björkhem I, Ek H. Detection and quantitation of 3 alpha-hydroxy-1-methylen-5 alpha-androstan-17-one, the major urinary metabolite of methenolone acetate (Primobolan) by isotope dilution–mass spectrometry. J Steroid Biochem. 1983;18(4):481–487. PubMed.
- Albertsdóttir AD, Van Gansbeke W, Coppieters G, et al. Searching for new long-term urinary metabolites of metenolone and drostanolone using gas chromatography-mass spectrometry with a focus on non-hydrolysed sulfates. Drug Test Anal. 2020;12(8):1041–1053. PubMed.
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