6-OXO es el nombre comercial de un suplemento cuyo principio activo es la androst-4-eno-3,6,17-triona, un esteroide sintético que es androstenediona con un grupo cetona (oxígeno) adicional en el carbono 6. En estudios de laboratorio con tejido placentario humano es un «sustrato suicida» de la aromatasa, la enzima que convierte los andrógenos en estrógenos: la enzima lo procesa y queda inactivada de forma permanente en el proceso. Se vendió en EE. UU. como inhibidor de la aromatasa «nutricional» destinado a aumentar la testosterona (Deventer et al., J Chromatogr B 2005).

El dato más importante: solo un ensayo publicado en humanos lo ha evaluado. Ese estudio de 8 semanas con 16 hombres no tuvo grupo placebo, fue financiado por empresas de suplementos y encontró aumentos de testosterona libre y DHT, pero ningún cambio en la composición corporal, mientras que los estrógenos no bajaron (Rohle et al., J Int Soc Sports Nutr 2007). Nunca ha sido un medicamento aprobado, está prohibido en el deporte y las autoridades de EE. UU. y Canadá han actuado contra productos que lo contienen.

Esta página resume lo que informan la investigación de laboratorio, el único ensayo en humanos y las autoridades reguladoras. Es solo para fines educativos y no constituye consejo médico.

Propiedad	Detalle
Clase	Inhibidor esteroideo sintético de la aromatasa (derivado de la androstenediona)
Nombre químico	Androst-4-ene-3,6,17-trione (6-oxoandrostenediona); C₁₉H₂₄O₃, 300,4 g/mol; CAS 2243-06-3
Aprobación médica	Ninguna; nunca fue un medicamento aprobado por la FDA (agencia estadounidense del medicamento)
Vía estudiada en humanos	Cápsulas orales
Dosis usadas en el ensayo en humanos	300 mg/día o 600 mg/día durante 8 semanas
Vida media	No establecida en humanos; el fármaco original es detectable en orina durante unas 24 h, el metabolito principal hasta 37 h
Dato clave del mecanismo	Inactivación irreversible («suicida») de la aromatasa en microsomas placentarios
Situación como sustancia controlada en EE. UU.	No figura en 21 CFR 1308.13 (su pariente saturado, la 5α-androstano-3,6,17-triona, sí)
Situación ante la AMA/WADA	Prohibido en todo momento (S4.1 inhibidores de la aromatasa, mencionado expresamente; sustancia especificada)

Qué es

La androst-4-eno-3,6,17-triona tiene la fórmula C₁₉H₂₄O₃ y un peso molecular de 300,4 g/mol (PubChem). Estructuralmente es androstenediona, el precursor natural de la testosterona y la estrona, con una cetona añadida en el carbono 6 del anillo B. Los investigadores suelen llamarla 6-oxoandrostenediona o «AT».

Pese a la similitud de nombres, es un compuesto distinto de la adrenosterona («11-OXO»), que lleva su cetona adicional en el carbono 11 y actúa como precursor de andrógenos y no como inhibidor de la aromatasa. También es distinta de la propia androstenediona, que la aromatasa convierte en estrona.

El 6-OXO no se inventó como suplemento. Fue durante décadas una herramienta de investigación en la bioquímica de la aromatasa: estudios en ratas lo usaron para bloquear la aromatización ya en 1978 (Booth, J Endocrinol 1978). Para 2005 se vendía en internet como un suplemento llamado «6-OXO» (Deventer et al., 2005), fabricado por ErgoPharm / Proviant Technologies, de Champaign (Illinois) (Health Canada 2008).

Cómo inactiva la aromatasa

Normalmente, la aromatasa elimina el carbono 19 de la androstenediona en tres pasos de oxidación y produce estrona. Los trabajos de laboratorio con microsomas placentarios humanos (fracciones celulares que contienen la enzima) mostraron lo siguiente para el 6-OXO:

Hallazgo	Estudio
Se une a la aromatasa con una Ki aparente (constante de inhibición) de 0,43 µM y causa una pérdida de actividad enzimática dependiente del tiempo, no solo un bloqueo competitivo	Covey & Hood, Endocrinology 1981
Se une de forma irreversible a la enzima, probablemente a través de un átomo de azufre, de manera dependiente del tiempo y que requiere NADPH	Numazawa et al., J Steroid Biochem 1987
La inactivación pasa por un intermediario 19-oxo; un derivado 4β,5β-epoxi-19-oxo actúa como la especie reactiva que se une al sitio activo	Numazawa et al., Biochem Pharmacol 1996
Una parte del fármaco sí se aromatiza, a 6-oxoestrona, mediante los mismos pasos 19-hidroxi y 19-aldehído que se usan con la androstenediona	Numazawa et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2007

Entre los medicamentos de prescripción, el pariente más cercano es el inhibidor esteroideo de la aromatasa exemestano; el anastrozol y el letrozol son no esteroideos (Goss et al., J Clin Oncol 2013). A diferencia de esos medicamentos, el 6-OXO no tiene ensayos clínicos que muestren cuánto reduce los estrógenos en personas.

El estudio de 1987 también encontró que los microsomas placentarios convierten rápidamente el 6-OXO en un metabolito 3β-reducido, que es a su vez un inhibidor irreversible de la aromatasa más débil (Ki 6,5 µM) (Numazawa et al., 1987). Todos estos hallazgos proceden de sistemas enzimáticos in vitro, no de personas.

Cómo actúa en el cuerpo

Los datos farmacocinéticos en humanos se limitan a estudios de control antidopaje de la Universidad de Gante, en los que voluntarios tomaron el suplemento 6-OXO y se analizó su orina:

Medida	Hallazgo	Estudio
Productos en orina	Fármaco original más androst-4-ene-6α-ol-3,17-dione (metabolito principal) y androst-4-ene-6α,17β-diol-3-one (secundario)	Deventer et al., 2005
Forma en orina	Fármaco original mayoritariamente conjugado; ambos metabolitos solo como conjugados	Deventer et al., 2005
Ventana de detección tras la dosis recomendada por el fabricante	Fármaco original y metabolito 6α,17β-diol: 24 h; metabolito 6α-ol-3,17-dione: hasta 37 h	Van Thuyne et al., Biomed Chromatogr 2005

Ningún estudio ha informado su vida media en sangre, su biodisponibilidad oral ni sus niveles en sangre en humanos.

Situación regulatoria

Hasta donde pudimos encontrar, el 6-OXO nunca ha sido aprobado como medicamento en ningún lugar. Su condición de suplemento se ha cuestionado de varias maneras.

Estados Unidos: sustancias controladas

La Lista III (Schedule III) de esteroides anabólicos de la DEA menciona la 5α-androstano-3,6,17-triona, el pariente totalmente saturado del 6-OXO (sin doble enlace entre los carbonos 4 y 5). No menciona la propia androst-4-eno-3,6,17-triona (21 CFR 1308.13). La 5α-androstano-3,6,17-triona se añadió a la definición legal de «anabolic steroid» mediante la Designer Anabolic Steroid Control Act de 2014 (Pub. L. 113-260) (21 U.S.C. 802).

La misma ley de 2014 añadió una cláusula general. Una sustancia no incluida en la lista que derive de un esteroide anabólico listado, o que sea estructuralmente «substantially similar» (sustancialmente similar) a él, se trata como esteroide anabólico si se fabricó con la intención de promover el crecimiento muscular o efectos similares a los de la testosterona, o si se comercializa de ese modo (21 U.S.C. 802(41)(C)). Que el 6-OXO entre o no en esa cláusula depende de cómo se fabrique y promocione un producto; no encontramos ninguna norma ni resolución de la DEA que se refiera al 6-OXO por su nombre. Por tanto, no debe describirse como una sustancia de la Lista III mencionada por su nombre.

Estados Unidos: legislación sobre suplementos

El 11 de mayo de 2009, la FDA anunció que un decreto de consentimiento (consent decree) de un tribunal federal había ordenado la destrucción de productos de culturismo de LG Sciences por valor de unos 1,3 millones de $ (lista de incautaciones y medidas cautelares de la FDA). Según el anuncio, los análisis de la FDA encontraron que un producto, Formadrol Extreme XL, contenía 1,4,6-androstatrieno-3,17-diona (ATD) y «3,6,17-androstenetrione (also known as 6-OXO)» (texto del anuncio, New Hope 2009).

La base legal de la FDA fue que los productos contenían aditivos alimentarios no aprobados y/o nuevos ingredientes dietéticos sin información adecuada de que no suponían un riesgo significativo o irrazonable. La FDA también declaró que no tenía información científica sobre la seguridad de los productos ni de sus ingredientes.

Canadá

En junio de 2008, Health Canada pidió a los consumidores que no usaran 6-OXO ni 1-AD (1-androstenediol), ambos fabricados por ErgoPharm / Proviant Technologies. Calificó el 6-OXO como «an unauthorized natural health product in Canada» (un producto natural para la salud no autorizado en Canadá) y advirtió también contra otros productos que contuvieran 4-androsteno-3,6,17-triona (Health Canada 2008).

Deporte

La Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) menciona «4-Androstene-3,6,17 trione (6-oxo)» en S4.1 inhibidores de la aromatasa, prohibido en competición y fuera de ella. Las sustancias de S4.1 son sustancias especificadas. El arimistane (androsta-3,5-dieno-7,17-diona) y la androstatrienodiona (ATD) figuran en la misma clase.

Qué muestra la investigación

Hormonas en hombres entrenados (Rohle et al. 2007)

El único ensayo publicado en humanos administró a 16 hombres sanos entrenados en fuerza (edad media 26,6 años) 300 mg/día o 600 mg/día de 6-OXO (ErgoPharm) durante 8 semanas, seguido de un periodo de lavado de 3 semanas (Rohle et al., 2007). La dosis de 300 mg se dividió en 100 mg por la mañana y 200 mg por la noche; la de 600 mg, en 300 mg y 300 mg. La asignación a la dosis fue aleatoria y doble ciego, pero no hubo grupo placebo: los autores decidieron que no era necesario porque no midieron el rendimiento.

Cambios respecto al valor basal de cada grupo:

Medida	300 mg/día	600 mg/día	Comentario
Testosterona libre	+90 % en total	+84 % en total	Significativo en las semanas 1, 3 y 8
DHT	+192 % en total	+265 % en total	Significativo en las semanas 1, 3 y 8
Cociente testosterona libre/estradiol	+53 %	+67 %	Significativo
Estrona	+22 %	+52 %	Subió en lugar de bajar
Estradiol	+27 %	+12 %	No significativo; no bajó
Testosterona total	Solo tendencia	Solo tendencia	p = 0,062
Grasa corporal, masa libre de grasa, peso corporal (DEXA)	Sin cambios	Sin cambios	Sin efecto significativo

Las dos dosis no difirieron significativamente entre sí en ninguna hormona, y todos los valores volvieron al basal tras el lavado de 3 semanas. Los autores concluyeron que el 6-OXO «did not completely inhibit aromatase activity» (no inhibió por completo la actividad de la aromatasa) en las dosis evaluadas. Como los estrógenos no disminuyeron, el aumento de los andrógenos no puede explicarse claramente por la inhibición de la aromatasa.

Limitaciones de este ensayo que conviene tener en cuenta:

Sin placebo ni control sin tratamiento, por lo que los cambios a lo largo del tiempo no pueden separarse de la deriva del ensayo analítico, la estación del año o el azar.
Muy pequeño: 8 hombres por dosis.
Financiación de la industria: el estudio contó con una subvención de Proviant Laboratories (Champaign, Illinois) e InStone Nutrition (Aliso Viejo, California). Health Canada señala a ErgoPharm / Proviant Technologies, de Champaign, como fabricante del 6-OXO.
Valores de laboratorio dudosos: varias cifras publicadas están muy fuera de los rangos humanos habituales en ambos grupos ya al inicio (por ejemplo, FSH de 0,03–0,2 mUI/mL, estradiol expresado en «ng/mL» y proteínas totales séricas cercanas a 10 g/dL), lo que sugiere problemas en los análisis o en la presentación de los datos.

Productos relacionados

El mismo grupo de Baylor había evaluado antes Novedex XT, un suplemento distinto que el artículo de Rohle describe como portador de un THP-éter de 6-oxo-androsteno más 3,17-diceto-androst-1,4,6-trieno (ATD). En ese ensayo de 8 semanas controlado con placebo con 16 hombres jóvenes, la testosterona total subió un 283 %, la testosterona libre un 625 % y la DHT un 566 %, y la masa grasa bajó un 3,5 % (Willoughby et al., Int J Sport Nutr Exerc Metab 2007). Estos resultados se aplican a ese producto, no al 6-OXO en sí. Una revisión sistemática de 2024 sobre «potenciadores de testosterona» calificó ese producto inhibidor de la aromatasa no hormonal solo como «possibly effective» (posiblemente eficaz) en deportistas varones (Morgado et al., Int J Impot Res 2024).

Lo que no se ha estudiado

No hay ensayos del 6-OXO en mujeres, hombres mayores, hombres con testosterona baja ni en ninguna enfermedad. No hay datos sobre fuerza muscular, rendimiento ni seguridad a largo plazo, ni comparaciones directas con inhibidores de la aromatasa de prescripción.

Efectos secundarios y riesgos

Lo que informó el ensayo

En el ensayo de Rohle, los participantes no informaron efectos secundarios y los autores no encontraron cambios significativos en el hemograma, la bioquímica hepática y renal, los lípidos, el análisis de orina, la frecuencia cardiaca ni la presión arterial a lo largo de 8 semanas (Rohle et al., 2007). Con solo 16 hombres, sin grupo control y con los problemas en los valores de laboratorio señalados arriba, esto no puede establecer la seguridad.

Señal de seguridad de las autoridades

Health Canada informó de un caso canadiense en el que un hombre sin afecciones predisponentes conocidas presentó convulsiones y coágulos de sangre en el cerebro asociados al uso de 6-OXO junto con 1-AD (Health Canada 2008). Como se tomaron dos productos juntos, el evento no puede atribuirse solo al 6-OXO.

Incógnitas

La FDA declaró en 2009 que no tenía información científica sobre la seguridad de los productos que contienen 6-OXO. Los efectos de la supresión prolongada de estrógenos en hombres (por ejemplo, sobre el hueso y los lípidos) están documentados para los inhibidores de la aromatasa de prescripción en sus propias páginas, pero no se han medido para el 6-OXO. El contenido de los productos también es incierto: la actuación de la FDA en 2009 se refería a 6-OXO hallado en un producto junto con un segundo esteroide inhibidor de la aromatasa (ATD).

Deportistas

Como figura en la lista de la AMA/WADA, cualquier uso detectable constituye una infracción de las normas antidopaje. Sus metabolitos pueden detectarse en orina durante al menos 37 horas tras una sola dosis recomendada (Van Thuyne et al., 2005).

Puntos clave

Un inhibidor irreversible de la aromatasa en el laboratorio. En estudios con enzimas placentarias, el 6-OXO inactiva la aromatasa de forma permanente. Como el exemestano, es un esteroide, pero a diferencia del exemestano no tiene datos clínicos sobre reducción de estrógenos.
Un único ensayo en humanos, pequeño y sin control. En 16 hombres que tomaron 300 o 600 mg/día durante 8 semanas, subieron la testosterona libre y la DHT, pero los estrógenos no bajaron y la composición corporal no cambió.
La seguridad no está demostrada. El ensayo no informó efectos secundarios, pero era demasiado pequeño y tenía demasiados defectos para demostrar seguridad; Health Canada registró un caso grave con 6-OXO tomado junto con otro producto.
No es una sustancia controlada mencionada por su nombre, pero se ha cuestionado como suplemento. No figura en la Lista III de la DEA (su pariente saturado sí). La FDA trató un producto que lo contenía como portador de aditivos alimentarios no aprobados o nuevos ingredientes dietéticos, y Health Canada lo calificó de no autorizado.
Prohibido en el deporte. La AMA/WADA lo menciona en S4.1 inhibidores de la aromatasa, prohibido en todo momento.

Fuentes

Rohle D, Wilborn C, Taylor L, Mulligan C, Kreider R, Willoughby D. Effects of eight weeks of an alleged aromatase inhibiting nutritional supplement 6-OXO (androst-4-ene-3,6,17-trione) on serum hormone profiles and clinical safety markers in resistance-trained, eugonadal males. J Int Soc Sports Nutr. 2007;4:13. PubMed.
Deventer K, Van Eenoo P, Mikulcíková P, Van Thuyne W, Delbeke FT. Quantitative analysis of androst-4-ene-3,6,17-trione and metabolites in human urine after the administration of a food supplement by liquid chromatography/ion trap-mass spectrometry. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2005;828(1-2):21–26. PubMed.
Van Thuyne W, Van Eenoo P, Mikulcíková P, Deventer K, Delbeke FT. Detection of androst-4-ene-3,6,17-trione (6-OXO) and its metabolites in urine by gas chromatography-mass spectrometry in relation to doping analysis. Biomed Chromatogr. 2005;19(9):689–695. PubMed.
Covey DF, Hood WF. Enzyme-generated intermediates derived from 4-androstene-3,6,17-trione and 1,4,6-androstatriene-3,17-dione cause a time-dependent decrease in human placental aromatase activity. Endocrinology. 1981;108(4):1597–1599. PubMed.
Numazawa M, Tsuji M, Mutsumi A. Studies on aromatase inhibition with 4-androstene-3,6,17-trione: its 3 beta-reduction and time-dependent irreversible binding to aromatase with human placental microsomes. J Steroid Biochem. 1987;28(3):337–344. PubMed.
Numazawa M, Mutsumi A, Tachibana M. Mechanism for aromatase inactivation by a suicide substrate, androst-4-ene-3,6,17-trione. The 4 beta, 5 beta-epoxy-19-oxo derivative as a reactive electrophile irreversibly binding to the active site. Biochem Pharmacol. 1996;52(8):1253–1259. PubMed.
Numazawa M, Takahashi M, Nagaoka M, Handa W, Yamashita K. Mass spectrometric analysis of oxygenations in aromatization of androst-4-ene-3,6,17-trione, a suicide substrate of aromatase, by placental microsomes. Isotope effect and stereochemistry. J Steroid Biochem Mol Biol. 2007;107(3-5):220–227. PubMed.
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Health Canada. Health Canada warns consumers not to use the dietary supplements 6-OXO and 1-AD due to potential serious health risks. Junio de 2008. Government of Canada.
Food and Drug Administration. Dietary supplements worth $1.3 million condemned and forfeited to the United States under consent decree. 11 de mayo de 2009. Incluido en la lista de la FDA; texto del anuncio reproducido por New Hope.

6-OXO (androst-4-eno-3,6,17-triona)