Inyectables

Enantato de trembolona

El enantato de trembolona es el esteroide anabólico-androgénico (EAA) sintético trembolona con un éster enantato (heptanoato) de siete carbonos unido. El éster hace que la molécula sea más liposoluble, de modo que se libera lentamente desde una inyección oleosa. Se usa fuera de la medicina, sobre todo en el culturismo, como aceite inyectable que a menudo se llama «Tren».

El dato más importante es que el enantato de trembolona nunca ha sido un medicamento autorizado en Estados Unidos, ni para personas ni para animales. La base de datos de medicamentos de la FDA (agencia estadounidense del medicamento) no incluye ningún producto de trembolona para uso humano (Drugs@FDA), y los únicos productos de trembolona aprobados por la FDA son implantes auriculares de acetato de trembolona para ganado vacuno de carne (21 CFR 522.2476). Ningún estudio ha administrado enantato de trembolona a personas en condiciones controladas. Lo que se sabe procede de estudios en ratas, datos más antiguos sobre la hormona activa, encuestas a personas que usan trembolona y casos clínicos.

Esta página resume lo que informan las normas estadounidenses, las evaluaciones toxicológicas, los estudios en animales y los escasos datos en humanos. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.

Propiedad Detalle
Clase de fármaco Esteroide anabólico-androgénico sintético; esteroide 19-nor (estrano) emparentado con la nandrolona
Aprobación Ninguna en Estados Unidos, ni para humanos ni para animales; los productos veterinarios de trembolona aprobados usan el éster acetato
Vía Inyección intramuscular en aceite (tal como se usa fuera de la medicina y en los estudios en ratas)
Fórmula y peso C₂₅H₃₄O₃, 382,5 g/mol; la trembolona en sí pesa 270,4 g/mol (≈71 % del peso del éster)
Dosis estudiadas Solo en ratas: 1,0; 3,5 y 7,0 mg por animal y semana. No existe ningún estudio de dosificación en humanos
Vida media No se ha medido en humanos. En ratas que recibieron inyecciones semanales, la trembolona en sangre alcanzó su máximo en 48 h y se mantuvo elevada durante los 7 días entre dosis
Dato clave sobre el mecanismo En pruebas de laboratorio, la hormona activa se une al receptor de andrógenos humano con una fuerza similar a la de la DHT y también se une al receptor de progesterona
Situación en EE. UU. Esteroide anabólico de la Lista III (Schedule III); abarca la trembolona y sus ésteres
Situación ante la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) Prohibida en todo momento (S1.1 esteroides anabólicos androgénicos)

Qué es

El nombre químico de la trembolona es 17β-hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one. Al igual que la nandrolona, carece del grupo metilo en el carbono 19 que tiene la testosterona, lo que la convierte en un esteroide «19-nor». Además, tiene tres dobles enlaces en su sistema de anillos, en las posiciones 4, 9 y 11 (PubChem CID 25015). En el enantato de trembolona se une un éster de ácido heptanoico en la posición 17β (PubChem CID 20112041).

El éster no tiene actividad hormonal propia. Una vez que se separa, el cuerpo recibe la misma hormona, la 17β-trembolona, sea cual sea el éster que se inyectó. El éster solo cambia la rapidez con la que el fármaco sale del lugar de la inyección. Los ésteres más largos y más liposolubles se liberan más lentamente. La tabla compara los tres ésteres de trembolona de esta biblioteca mediante el índice de liposolubilidad calculado por PubChem (XLogP3; un valor más alto significa más liposoluble):

Forma Fórmula Peso molecular Trembolona por peso XLogP3
Trembolona (hormona libre) C₁₈H₂₂O₂ 270,4 g/mol 100 % 1,9
Acetato de trembolona C₂₀H₂₄O₃ 312,4 g/mol ≈87 % 2,5
Enantato de trembolona C₂₅H₃₄O₃ 382,5 g/mol ≈71 % 4,9
Hexahidrobencilcarbonato de trembolona C₂₆H₃₄O₄ 410,5 g/mol ≈66 % 5,2

Fuentes: PubChem CID 25015, CID 66359, CID 20112041, CID 20055297. La columna «por peso» es la relación entre los pesos moleculares. Significa que 100 mg de enantato de trembolona contienen unos 71 mg de trembolona.

Cómo actúa sobre los receptores

Los estudios de unión en laboratorio con 17β-trembolona encontraron lo siguiente (Bauer et al., APMIS 2000):

  • Receptor de andrógenos: una afinidad por el receptor de andrógenos humano recombinante similar a la de la dihidrotestosterona (DHT). Una revisión posterior la describe como unas tres veces la afinidad de la testosterona (Yarrow et al., Steroids 2010).
  • Receptor de progesterona: una afinidad ligeramente mayor que la de la propia progesterona por el receptor de progestágenos bovino (de vaca). Se trató de un receptor de vaca probado in vitro, por lo que se desconoce qué significa en personas.
  • Metabolitos: los dos metabolitos principales, la 17α-trembolona y la trendiona, tenían menos del 5 % de la afinidad por el receptor de andrógenos de la hormona original.
  • SHBG: la unión a la globulina fijadora de hormonas sexuales fue mucho menor que la de la DHT.

En algunos tejidos, la testosterona se convierte en DHT, un andrógeno más potente, mediante la enzima 5α-reductasa, y en estradiol mediante la aromatasa. La trembolona, en cambio, se metaboliza a andrógenos más débiles. Los investigadores han propuesto que esta es la razón por la que causó menos crecimiento de la próstata que la testosterona en ratas (Yarrow et al., Steroids 2010).

Farmacocinética

No se ha publicado ningún estudio farmacocinético del enantato de trembolona en humanos. Los mejores datos directos proceden de un estudio piloto en ratas (Yarrow et al., AJP-Endo 2011). Los datos sobre la hormona libre proceden de bovinos, de trabajos in vitro y de dos pequeños estudios de metabolismo en humanos.

Contexto Hallazgo
Ratas, 7,0 mg de enantato de trembolona IM el día 0 y el día 7 (n = 5) La trembolona en sangre se mantuvo elevada durante los 7 días posteriores a cada inyección; máximo de 46,0 ng/mL el día 9, dentro de las 48 h siguientes a la segunda dosis
Vacas, acetato de trembolona IV Una vez eliminado el éster, la trembolona libre salió de la sangre con una vida media de 1,5 h
Plasma humano, in vitro La trembolona se unió principalmente a la albúmina; alrededor del 4 % estaba libre
Aclaramiento sanguíneo total La 17β-trembolona se eliminó de la sangre unas dos veces más rápido que la testosterona
Una persona, 17β-trembolona radiomarcada por vía oral, 0,04 mg/kg 54 % de la dosis en orina a las 26 h y 63 % a las 72 h

Los datos en bovinos, in vitro y de aclaramiento proceden de la evaluación del Comité Mixto FAO/OMS de Expertos en Aditivos Alimentarios (JECFA) (WHO Food Additives Series 23, 1988). El estudio de orina en humanos encontró principalmente conjugados glucurónidos de 17α-trembolona, 17β-trembolona y trendiona, y señaló que el metabolismo humano difería significativamente del metabolismo de la rata (Spranger & Metzler, J Chromatogr 1991).

Un estudio de control antidopaje administró a voluntarios varones sanos 10 mg de trembolona por vía oral, sobre la piel o en el interior de la mejilla, y recogió orina durante una semana. Los metabolitos principales se detectaron en todos los participantes, pero el tiempo durante el que siguieron siendo detectables varió mucho según la vía (Krombholz et al., Steroids 2026).

En la práctica: la trembolona libre se elimina rápidamente. Es el éster enantato lo que prolonga su presencia, al ralentizar la liberación desde el depósito oleoso. No se ha medido cuánto tarda eso en el músculo humano. Las cifras de vida media del enantato de trembolona que circulan en internet no están respaldadas por ningún estudio publicado en humanos.

Situación regulatoria

Ningún producto aprobado

Las normas de la FDA solo aprueban la trembolona como acetato de trembolona, sola o combinada con estradiol o benzoato de estradiol, en implantes colocados bajo la piel de la oreja en ganado vacuno de carne (21 CFR 522.2476; 522.2477; 522.2478). Ninguna norma estadounidense aprueba el éster enantato, y la base de datos de la FDA no incluye ningún producto de trembolona para uso humano (Drugs@FDA).

Situación como sustancia controlada

La trembolona figura por su nombre como esteroide anabólico de la Lista III, y la inclusión abarca sus «sales, ésteres y éteres», lo que incluye el enantato (21 CFR 1308.13). La definición de «esteroide anabólico» de la DEA (agencia antidrogas de EE. UU.) exime a los esteroides aprobados para implantarse en el ganado, pero no cuando alguien los receta, dispensa o distribuye para uso humano (21 CFR 1300.01). El enantato de trembolona no es un implante aprobado para ganado, por lo que esta exención no se le aplica.

Deporte

La trembolona figura por su nombre en la sección S1.1 (esteroides anabólicos androgénicos) de la Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje, que abarca las sustancias enumeradas «incluidos sus ésteres». Todas las sustancias S1 están prohibidas en todo momento, en competición y fuera de ella (WADA; texto oficial en Tractatenblad 2026, 25). Los laboratorios antidopaje han desarrollado pruebas que detectan el éster de enantato de trembolona intacto en gotas de sangre seca, lo que demuestra que se inyectó el éster (Tretzel et al., J Pharm Biomed Anal 2014).

Qué muestra la investigación

Ningún ensayo en humanos

Ningún estudio controlado ha administrado enantato de trembolona a personas. El único estudio de dosificación en humanos con cualquier éster de trembolona usó el acetato. En 1967, voluntarios de ambos sexos recibieron 5 o 10 mg de acetato de trembolona por vía intramuscular en días alternos durante 14 días (Krüskemper et al., Arzneimittelforschung 1967). Según el resumen del JECFA (WHO Food Additives Series 23):

  • la dosis de 5 mg produjo retención de nitrógeno, un marcador temprano de efecto anabólico (de construcción de proteínas);
  • con 10 mg, algunas mujeres presentaron alteraciones del ciclo menstrual;
  • la dosis de 10 mg causó un descenso leve pero significativo de los 17-cetosteroides urinarios (productos de degradación de los andrógenos propios del cuerpo);
  • las proteínas en sangre, el colesterol y las pruebas de coagulación no se vieron afectados durante las 2 semanas.

Ningún estudio ha medido el músculo, la fuerza ni la composición corporal en personas que recibieron trembolona en cualquiera de sus formas.

Estudios en ratas con el éster enantato

El enantato es el éster que se usó en una serie de estudios en ratas de la University of Florida y del hospital de veteranos (VA) de Gainesville. Son resultados en ratas, y las dosis en ratas no pueden trasladarse a personas.

En el primer estudio, ratas macho de 3 meses fueron castradas (orquiectomía) y recibieron cada semana enantato de trembolona en tres dosis, una dosis alta de enantato de testosterona o vehículo (aceite de sésamo) durante 29 días, con 10 ratas por grupo (Yarrow et al., AJP-Endo 2011):

Grupo (dosis semanal, por rata) Músculo elevador del ano/bulbocavernoso frente a controles intactos Masa prostática frente a controles intactos Hemoglobina frente a controles intactos
Enantato de trembolona 1,0 mg +35–40 % Sin aumento Sin diferencia
Enantato de trembolona 3,5 mg +35–40 % Sin aumento ≈ +8–10 %
Enantato de trembolona 7,0 mg +35–40 % +68 % ≈ +8–10 %
Enantato de testosterona 7,0 mg +35–40 % +84 % Sin diferencia

El elevador del ano/bulbocavernoso es un músculo pequeño e inusualmente sensible a los andrógenos en los roedores. Tres músculos comunes de las extremidades que se pesaron (sóleo, plantar y semimembranoso) no cambiaron con ningún tratamiento. Todas las dosis de trembolona evitaron en parte, de forma dependiente de la dosis, la pérdida de densidad ósea y el aumento de grasa visceral causados por la castración.

Dos estudios de seguimiento en ratas castradas de 10 meses compararon 1,0 mg/semana de enantato de trembolona con 7,0 mg/semana de enantato de testosterona:

  • a lo largo de 5 semanas, ambos evitaron por completo la pérdida de densidad ósea trabecular inducida por la castración; la trembolona además aumentó la resistencia del cuello femoral en un 28 %, y la masa prostática de su grupo fue un 64 % inferior a la del grupo de testosterona (McCoy et al., Bone 2012);
  • a lo largo de 29 días, ambos aproximadamente duplicaron el área de sección transversal de las fibras musculares del elevador del ano/bulbocavernoso en comparación con ratas castradas no tratadas (+94 % con trembolona, +102 % con testosterona) y aumentaron el número de células satélite (células madre musculares) (Dalbo et al., Andrologia 2017).

Los autores propusieron la trembolona como candidata para un reemplazo androgénico que preserve el músculo y el hueso con menos crecimiento de la próstata. Esa idea no se ha probado en humanos.

Encuestas a personas que usan trembolona

Las encuestas no distinguen el enantato de otros ésteres de trembolona. La más grande utilizó la Global Drug Survey 2024 y comparó a 237 hombres que se habían inyectado trembolona en el último año con 909 hombres que usaban otros EAA, pero no trembolona (Bonenti et al., Drug Alcohol Rev 2026). Algunos problemas autoinformados:

Problema Otros EAA, sin trembolona Trembolona
Impacto negativo en el corazón 31,2 % 54,4 %
Impacto negativo en el hígado 22,4 % 42,2 %
Caída del cabello 27,6 % 42,6 %
Ginecomastia (crecimiento del tejido mamario) 20,6 % 32,5 %
Disminución de la fertilidad 19,0 % 26,2 %
Inquietud o irritabilidad 12,9 % 29,1 %
Depresión o estado de ánimo bajo 12,0 % 23,6 %
Ira o agresividad 9,2 % 21,1 %

Todas las diferencias anteriores fueron estadísticamente significativas, con tamaños del efecto de pequeños a moderados. Los datos fueron autoinformados y transversales, reflejan problemas percibidos y no diagnosticados, y no tienen en cuenta la dosis ni otras sustancias usadas junto con la trembolona. La encuesta no puede demostrar que la trembolona causara estos problemas.

Otra encuesta en línea a 282 hombres que usan EAA encontró que el 33 % usaba trembolona en ese momento y el 55,3 % la había usado antes. Tras ajustar por edad e IMC, una dosis más alta de trembolona se asoció con más agresividad verbal (p = 0,045) (Piatkowski et al., Int J Drug Policy 2024).

Efectos secundarios y riesgos

Ningún ensayo controlado en humanos ha medido los efectos secundarios del enantato de trembolona, por lo que se desconoce su frecuencia real. La evidencia procede de las encuestas anteriores, de estudios en animales y de casos clínicos.

Supresión de la producción hormonal natural

Como otros andrógenos, la trembolona suprime la testosterona propia del cuerpo. En el estudio piloto en ratas, 7,0 mg/semana de enantato de trembolona redujeron la testosterona sérica en un 80 % y la DHT en un 70 % en 10 días (Yarrow et al., AJP-Endo 2011). En personas, el estudio de 1967 con acetato encontró un descenso de los 17-cetosteroides urinarios con 10 mg en días alternos (WHO Food Additives Series 23). La afirmación de que la trembolona «no afecta» a la producción natural no está respaldada por ninguna de estas pruebas.

Hígado

Se suele dar por hecho que la lesión hepática colestásica es un problema de los esteroides orales, y el enantato de trembolona se inyecta. Sin embargo, un caso clínico neerlandés describe a un joven culturista aficionado con ictericia por una hepatitis colestásica (inflamación del hígado con bloqueo del flujo biliar). Las pruebas, incluida una biopsia hepática, señalaron el enantato de trembolona como la causa probable. Los autores concluyeron que este tipo de lesión hepática podría no limitarse a los esteroides orales (Boks et al., J Sports Sci 2017).

Corazón, estado de ánimo y otros casos clínicos

Los informes de un solo paciente no pueden demostrar una relación causal ni mostrar con qué frecuencia ocurre un problema. Entre los informes relacionados con la trembolona, en los que no siempre se indica el éster, figuran:

Las encuestas anteriores también relacionan la trembolona con más problemas cardíacos autoinformados, irritabilidad, estado de ánimo bajo y agresividad que el uso de otros EAA.

Mujeres

En el estudio de 1967 con acetato, 10 mg en días alternos alteraron el ciclo menstrual de algunas mujeres en 2 semanas (WHO Food Additives Series 23). Ningún estudio ha medido la virilización (cambios masculinizantes, como el agravamiento de la voz o el vello facial) en mujeres que usan trembolona.

Calidad del producto

Como en Estados Unidos no existe ningún producto autorizado de enantato de trembolona para uso humano o veterinario, todo el enantato de trembolona que usan las personas procede de fuentes no reguladas. Ningún organismo regulador controla su dosis, su esterilidad ni su identidad.

Puntos clave

  • Nunca ha sido un medicamento autorizado. El enantato de trembolona no tiene aprobación de la FDA para personas ni para animales; los únicos productos de trembolona aprobados son implantes de acetato para ganado.
  • La misma hormona, un éster más largo. Alrededor del 71 % del peso del éster es trembolona. El enantato ralentiza la liberación desde el lugar de la inyección, pero su vida media en humanos nunca se ha medido.
  • La evidencia procede casi por completo de ratas. Los estudios en ratas encontraron efectos sobre el músculo y el hueso con menos crecimiento de la próstata a dosis bajas, pero los efectos aparecieron en un músculo excepcionalmente sensible a los andrógenos, no en los músculos comunes de las extremidades.
  • Suprime la testosterona natural. En ratas, una dosis semanal redujo la testosterona en un 80 % en 10 días.
  • Las encuestas apuntan a más daños. Los hombres que usan trembolona informan más problemas cardíacos, hepáticos, del estado de ánimo y de agresividad que los hombres que usan otros EAA, aunque estas encuestas no pueden demostrar una relación causal.
  • Controlada y prohibida en el deporte. En Estados Unidos es un esteroide anabólico de la Lista III y la AMA/WADA la prohíbe en todo momento.

Fuentes

  1. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: FDA-approved drugs. Drugs@FDA.
  2. Food and Drug Administration. 21 CFR 522.2476 (acetato de trembolona), 522.2477 (acetato de trembolona y estradiol) y 522.2478 (acetato de trembolona y benzoato de estradiol). Electronic Code of Federal Regulations. eCFR 522.2476; eCFR 522.2477; eCFR 522.2478.
  3. Drug Enforcement Administration. 21 CFR 1300.01 (definición de esteroide anabólico) y 21 CFR 1308.13(f) (esteroides anabólicos de la Lista III). eCFR 1300.01; eCFR 1308.13.
  4. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, en vigor desde el 1 de enero de 2026. WADA; texto publicado en Tractatenblad 2026, 25.
  5. National Center for Biotechnology Information. Trembolona, PubChem CID 25015; acetato de trembolona, CID 66359; enantato de trembolona, CID 20112041; hexahidrobencilcarbonato de trembolona, CID 20055297. PubChem (trembolona); PubChem (acetato); PubChem (enantato); PubChem (hexahidrobencilcarbonato).
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