El enantato de metenolona (también escrito «methenolone enanthate») es un esteroide anabólico-androgénico (EAA) inyectable que se comercializa como Primobolan Depot. Es el éster de liberación lenta de la metenolona, un esteroide construido sobre el esqueleto de la dihidrotestosterona (DHT). Empezó a usarse clínicamente en Europa a principios de la década de 1960 para enfermedades consuntivas, la recuperación después de una cirugía y algunos cánceres.
No es un medicamento aprobado por la FDA (agencia estadounidense del medicamento) en EE. UU., donde es una sustancia controlada de la Lista III (Schedule III). Sigue autorizado en algunos países: en España, Primobolan Depot 100 mg de Bayer está autorizado desde 1961 y figura como comercializado (registro de la AEMPS), y su información oficial del producto (ficha técnica, o SmPC) es la principal fuente regulatoria de esta página. Los ensayos controlados en personas son pocos, pequeños y en su mayoría de hace décadas.
Esta página resume lo que informan la ficha técnica española, los estudios clínicos publicados y las autoridades reguladoras. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Esteroide anabólico-androgénico (derivado del androstano), código ATC A14AA04 |
| Marca / autorización | Primobolan Depot (Bayer); autorizado en España desde 1961 |
| Vía | Solo inyección intramuscular |
| Concentración | Ampolla de 100 mg/mL en aceite de ricino con benzoato de bencilo |
| Dosis autorizada en adultos (España) | 100 mg cada 2 semanas; cada 3–4 semanas tras una buena respuesta inicial |
| Vida media | No indicada en la información del producto; niveles máximos 6–11 días después de la inyección |
| Conversión en estrógenos | Ninguna, según la información del producto |
| Situación en EE. UU. | No aprobado por la FDA; sustancia controlada de la Lista III |
| Situación ante la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) | Prohibido en todo momento (clase S1.1, esteroides anabolizantes androgénicos) |
Qué es
La metenolona es la 17β-hidroxi-1-metil-5α-androst-1-en-3-ona, el nombre que se usa en la lista de sustancias controladas de EE. UU. (21 CFR 1308.13). En comparación con la DHT (17β-hidroxi-5α-androstan-3-ona), presenta dos cambios en el anillo A:
| Cambio | Qué hace |
|---|---|
| Doble enlace entre los carbonos 1 y 2 | Modifica el anillo A junto al grupo 3-ceto. |
| Grupo metilo en el carbono 1 | Da nombre a la molécula («1-metil»). No es el grupo 17α-metilo que hace que esteroides orales como la oxandrolona o la metandienona resistan la degradación hepática. |
La forma enantato añade un ácido graso de siete carbonos (ácido heptanoico, o enántico) al grupo 17β-hidroxilo. Esto hace que la molécula sea más liposoluble, de modo que se libera lentamente desde una inyección oleosa. Los datos siguientes proceden de PubChem (enantato de metenolona; metenolona):
| Forma | Fórmula | Peso molecular | Proporción que es metenolona |
|---|---|---|---|
| Metenolona (esteroide libre) | C₂₀H₃₀O₂ | 302,5 g/mol | 100 % |
| Enantato de metenolona | C₂₇H₄₂O₃ | 414,6 g/mol | ≈ 73 % |
Por tanto, una dosis de 100 mg del enantato aporta unos 73 mg de metenolona. El mismo esteroide de base también se vende como éster acetato, que se usaba por vía oral (consulta Primobolan (acetato de metenolona) y Primobolan oral).
Los primeros artículos sobre el enantato datan de 1962: un estudio de sus efectos sobre el crecimiento y la composición corporal en animales (Joechle y Langecker, Arzneimittelforschung 1962) y un informe clínico sobre su uso después de una cirugía (Fixson, Med Welt 1962).
Unión a receptores
La metenolona actúa a través del receptor de andrógenos. En un estudio de 1984 con tejido de rata y de conejo, su unión al receptor de andrógenos quedó por debajo de la de la nandrolona, pero por encima de la de la testosterona (Saartok et al., Endocrinology 1984). Otros dos hallazgos de ese estudio son relevantes:
- La metenolona se unió solo débilmente a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), la proteína sanguínea que transporta la testosterona.
- En la mayoría de los esteroides analizados, la unión en el músculo esquelético y en la próstata fue similar (una relación músculo/próstata de aproximadamente 0,4–1,7). La unión al receptor por sí sola no permitió identificar ningún esteroide «anabólico» selectivo para el músculo.
Sobre las afirmaciones de relación anabólica:androgénica. La ficha técnica española dice que el efecto anabólico de la metenolona supera a su efecto androgénico en un amplio rango de dosis, pero no da ninguna relación ni cita ningún ensayo. Las relaciones numéricas que circulan en internet no se han podido rastrear hasta una fuente primaria, por lo que no las repetimos aquí.
Farmacocinética
La ficha técnica española ofrece los únicos datos farmacocinéticos regulatorios (ficha técnica de la AEMPS):
| Parámetro | Lo que indica la información del producto |
|---|---|
| Biodisponibilidad tras inyección IM | Completa (100 %) |
| Liberación | Liberación lenta desde el lugar de inyección, seguida de escisión en metenolona y ácido enántico |
| Nivel máximo | Aproximadamente 250 ng-equivalentes/mL de metenolona más metabolitos |
| Tiempo hasta el nivel máximo | 6–11 días después de la inyección |
| Después del máximo | Los niveles descienden lentamente |
| Excreción | Aproximadamente el 80 % de los metabolitos por la orina y el 20 % por la bilis; nada de éster inalterado en la orina |
| Metabolitos estrogénicos | No se forman |
La ficha técnica no indica una vida media de eliminación, y no encontramos ningún estudio publicado en humanos que la haya medido. La ficha señala un aumento medible de la síntesis de proteínas (demostrado por una menor excreción de nitrógeno) que dura más de dos semanas tras una sola ampolla, lo que concuerda con su pauta de administración cada 2 a 4 semanas.
Metabolismo y detección
La mayoría de los datos sobre el metabolismo en humanos proceden del éster acetato, que libera la misma metenolona. Tras una dosis oral de 50 mg de acetato de metenolona en dos hombres, los investigadores identificaron doce metabolitos urinarios (Goudreault y Massé, J Steroid Biochem Mol Biol 1990):
- El metabolito principal fue la 3α-hidroxi-1-metilen-5α-androstan-17-ona.
- La metenolona inalterada se detectó en la orina hasta 90 horas.
- Representó solo el 1,63 % de la dosis.
Los laboratorios antidopaje siguen encontrando marcadores de mayor duración. Los metabolitos sulfatados ampliaron la detección hasta 17 días en un estudio de excreción (Albertsdóttir et al., Drug Test Anal 2020). En un único voluntario, un metabolito sulfatado fue detectable hasta 40 días después de una dosis oral (He et al., Steroids 2016).
Uso médico aprobado
En España, Primobolan Depot es un medicamento sujeto a prescripción médica. Su indicación autorizada es para enfermedades y estados que requieren un aumento de la síntesis de proteínas o protección frente a procesos catabólicos (de degradación de tejidos) (ficha técnica de la AEMPS), como:
- enfermedades consuntivas;
- caquexia (pérdida grave de peso y de masa muscular);
- carcinoma avanzado de mama o de los órganos genitales femeninos.
La ficha técnica indica que los esteroides anabolizantes no están indicados para potenciar el desarrollo muscular en personas sanas ni para aumentar el rendimiento físico.
| Población | Dosis autorizada (España) |
|---|---|
| Adultos | 100 mg IM cada 2 semanas; tras una buena respuesta inicial, 100 mg cada 3–4 semanas |
| Mujeres muy delgadas | No más de 50 mg cada 2–3 semanas |
| Déficit proteico agudo o grave | 200 mg al inicio, luego 100 mg semanales; mantenimiento cada 2–4 semanas |
| Caquexia extrema (p. ej., cáncer de mama avanzado) | 100 mg cada 1–2 semanas, o 200 mg cada 2–3 semanas |
| Adolescentes de 15–18 años, de más de 50 kg | 50 mg cada 2 semanas; antes de completar la pubertad, una pausa de 4–6 semanas después de cada tanda de 4 semanas |
| Niños | No debe usarse |
En EE. UU., una búsqueda en los datos de Drugs@FDA de la FDA no arrojó ningún producto de metenolona (openFDA). La metenolona, incluidos sus ésteres, figura como esteroide anabolizante de la Lista III (21 CFR 1308.13(f)).
Qué muestra la investigación
Músculo después de un accidente cerebrovascular
Los únicos datos controlados modernos sobre el músculo proceden de dos pequeños estudios japoneses de rehabilitación tras un accidente cerebrovascular. Ambos usaron 100 mg de enantato de metenolona IM una vez a la semana durante 6 semanas.
En un ensayo aleatorizado, 26 pacientes con hemiplejía por accidente cerebrovascular en rehabilitación subaguda recibieron enantato de metenolona o ningún fármaco, sin entrenamiento específico añadido (Okamoto et al., Am J Phys Med Rehabil 2011). El área de sección transversal de los músculos del muslo se midió mediante TC:
| Grupo | Pierna afectada | Pierna no afectada |
|---|---|---|
| Control | +3,3 % | +5,2 % |
| Enantato de metenolona | +13,4 % | +14,5 % |
La diferencia entre los grupos fue significativa. Las mayores ganancias se observaron en los pacientes con la función motora más baja al inicio.
Un segundo estudio abierto y no aleatorizado asignó a 25 pacientes hospitalizados a enantato de metenolona más entrenamiento de fuerza de la pierna no paralizada (n = 14) o solo entrenamiento (n = 11) (Shimodozono et al., Int J Neurosci 2010):
- A las 2 semanas, el par máximo de la rodilla había aumentado significativamente en 9 de 10 condiciones de prueba en el grupo del esteroide, frente a 1 de 10 en los controles.
- A las 6 semanas, las cifras fueron 8 de 10 y 5 de 10.
- Los autores describieron el efecto como una tendencia y no comunicaron contraindicaciones para el tratamiento.
No hay ensayos controlados en adultos sanos o entrenados.
Cáncer de mama avanzado
Antes de las terapias hormonales modernas, el enantato de metenolona se probó como terapia androgénica para el cáncer de mama metastásico, incluso por el Instituto Nacional del Cáncer de EE. UU. con el código NSC-64967 (Kennedy y Yarbro, Cancer 1968). Resultados de series no controladas:
| Estudio | Pacientes | Pauta | Resultado |
|---|---|---|---|
| Notter, Acta Radiol 1975 | 43 mujeres (41 evaluables) | 400–1200 mg/semana durante al menos 3 meses | Remisión objetiva de más de 3 meses en 8 de 41; las metástasis hepáticas y cerebrales no respondieron |
| Hartmann et al., Med Klin 1981 | 66 mujeres (revisión de historias clínicas) | Metenolona, forma no indicada en el resumen | Remisión en 26, con una duración media de 8,2 meses; las metástasis óseas respondieron mejor que las viscerales |
Notter lo consideró aproximadamente tan eficaz como el propionato de testosterona, pero menos virilizante (causaba menos cambios de tipo masculino). No fueron ensayos aleatorizados, y las dosis estaban muy por encima de la dosis autorizada.
Anemia por insuficiencia de la médula ósea
Como otros andrógenos, la metenolona se usó para estimular la producción de glóbulos rojos en la insuficiencia medular:
- Anemia aplásica: en 26 pacientes tratados con enantato de metenolona, los fracasos fueron aproximadamente tan frecuentes como las respuestas buenas o parciales. Los recuentos bajos de plaquetas solían persistir, y se necesitaban al menos dos meses de tratamiento para valorar el resultado (Krug, Z Gesamte Inn Med 1980).
- Anemias refractarias: en 19 pacientes consecutivos que recibieron metenolona (forma no indicada en el resumen), hubo remisiones en 7, sin una mejora evidente de la supervivencia (Lockner, Acta Med Scand 1979).
Cirrosis hepática
En 15 pacientes con cirrosis compensada, 200 mg/semana durante cuatro semanas aumentaron el recambio de albúmina, sobre todo en quienes tenían el recambio más bajo al inicio (Knöbel y Becker, Z Gastroenterol 1975). No hubo grupo de control ni se comunicaron resultados clínicos.
Efectos secundarios y riesgos
Hígado
La metenolona carece del grupo 17α-metilo asociado al daño hepático de los esteroides orales, pero la información del producto aun así incluye advertencias hepáticas (ficha técnica de la AEMPS):
- Se han observado casos aislados de hemorragia intraabdominal potencialmente mortal por tumores hepáticos benignos y, con menor frecuencia, malignos tras el uso de sustancias hormonales como esta.
- Un dolor intenso en la parte superior del abdomen, un hígado agrandado o signos de hemorragia interna deben llevar a descartar un tumor hepático.
- La función hepática debe controlarse periódicamente. Un aumento clínicamente significativo o la aparición de cálculos biliares obliga a suspender el fármaco.
- La ictericia figura como efecto secundario.
Colesterol
En 28 mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama metastásico tratadas con enantato de metenolona, 12 presentaron lípidos sanguíneos elevados (hiperlipoproteinemia): 10 de tipo IIa y 2 de tipo IIb (Garbrecht et al., Dtsch Med Wochenschr 1981). Una de las pacientes con tipo IIb sufrió un infarto de miocardio durante el tratamiento. Los cambios en los lípidos no siguieron la dosis y revirtieron en todos los casos tras la suspensión. La ficha técnica también incluye el colesterol alto entre los efectos secundarios.
Virilización en mujeres
La información del producto advierte que las mujeres sensibles a los andrógenos pueden presentar, en raras ocasiones, acné, crecimiento excesivo del vello (hirsutismo) y cambios en la voz. El tratamiento debe suspenderse ante el primer signo de cambio en la voz (fatiga vocal, ronquera), porque el uso continuado puede hacer que el cambio sea permanente. La ficha técnica indica específicamente a quienes prescriben que adviertan a las mujeres que usan la voz profesionalmente.
Otros efectos descritos
La ficha técnica enumera estos efectos secundarios, más frecuentes con dosis altas y con el uso prolongado:
- edema (retención de líquidos);
- náuseas, vómitos y diarrea;
- excitación e insomnio;
- calcio alto y recuento bajo de glóbulos blancos;
- cierre prematuro de las placas de crecimiento y retraso del crecimiento en adolescentes.
En mujeres con cáncer avanzado de mama o genital, el fármaco debe suspenderse si aparece hipercalcemia. En la serie de 66 mujeres con cáncer de mama, el tratamiento se suspendió en cuatro pacientes por colestasis (obstrucción del flujo biliar), embolia pulmonar o calcio alto (Hartmann et al., 1981).
Supresión hormonal y fertilidad
No encontramos ningún estudio controlado en humanos que midiera la LH, la FSH o la testosterona durante el tratamiento con enantato de metenolona, por lo que la magnitud de su efecto sobre la producción hormonal propia del cuerpo no está documentada. Esto no significa que no sea supresor. En un informe de caso, un culturista con azoospermia persistente (ausencia de espermatozoides en el semen) un año después de dejarlo había usado varios esteroides, entre ellos enantato de metenolona, y solo se recuperó con tratamiento con hCG y hMG (Menon, Fertil Steril 2003).
Interacciones
La ficha técnica enumera tres interacciones:
- Anticoagulantes: puede aumentar su efecto, por lo que los pacientes que toman anticoagulantes orales necesitan un control estrecho al iniciarlo o suspenderlo.
- Fármacos para la diabetes: puede ser necesario ajustar las dosis de los hipoglucemiantes orales o de la insulina.
- Ciclosporina: la metiltestosterona eleva los niveles de ciclosporina, y otros andrógenos pueden hacer lo mismo, lo que aumenta el riesgo de toxicidad renal.
También puede reducir la globulina fijadora de tiroxina, de modo que la T4 total disminuye mientras que la hormona tiroidea libre se mantiene normal.
Quién no debe usarlo
La ficha técnica española enumera estas contraindicaciones:
- cáncer de mama en hombres;
- cáncer de próstata;
- insuficiencia hepática o renal grave;
- tumores hepáticos actuales o previos;
- embarazo, por el riesgo de virilización de un feto femenino.
También recomienda precaución en personas con insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, infarto de miocardio previo, hipertensión arterial, edema, epilepsia, migraña o próstata agrandada con obstrucción urinaria.
Situación legal y uso fuera de la medicina
- EE. UU.: esteroide anabolizante de la Lista III, incluidos sus ésteres (21 CFR 1308.13(f)). No existe ningún producto aprobado por la FDA, por lo que cualquier enantato de metenolona que se venda en EE. UU. procede de fuera del suministro regulado de medicamentos.
- Deporte: la metenolona aparece nombrada en la sección S1.1 (esteroides anabolizantes androgénicos) de la Lista de Prohibiciones de 2026, prohibida tanto en competición como fuera de ella, según la publicación oficial española de la lista (BOE-A-2025-26460). La propia ficha técnica advierte a los deportistas de que puede dar positivo en un control antidopaje.
- Residuos en alimentos: en un experimento, el 50 % de las muestras de orina de hombres que comieron pollo al que se había inyectado heptanoato de metenolona (otro nombre del enantato) dieron positivo 24 horas después. El pollo alimentado con el acetato oral no produjo ningún positivo (Kicman et al., Clin Chem 1994).
Puntos clave
- Un derivado inyectable de la DHT de acción prolongada. Una ampolla de 100 mg alcanza su máximo 6–11 días después de la inyección, y la ficha técnica lo pauta cada 2–4 semanas. No se ha publicado ninguna vida media en humanos.
- No forma estrógenos. La información del producto indica que la metenolona no se convierte en metabolitos estrogénicos.
- Muy pocos datos controlados en humanos. Los mejores datos sobre el músculo proceden de dos pequeños estudios de 6 semanas de rehabilitación tras un accidente cerebrovascular con 100 mg/semana, uno de ellos aleatorizado (n = 26), en el que el músculo del muslo creció ≈ 13–15 % frente al 3–5 % en los controles.
- No está libre de riesgos. La ficha técnica advierte de tumores hepáticos con hemorragia, ictericia y cambios en la voz en mujeres. En una serie, 12 de 28 mujeres presentaron lípidos sanguíneos elevados.
- «Suave» no es lo mismo que estudiado. Ningún estudio ha medido cuánto suprime la testosterona propia del cuerpo.
- Controlado y prohibido. Lista III y no aprobado por la FDA en EE. UU.; prohibido en todo momento en el deporte.
Fuentes
- Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Primobolan Depot 100 mg solución inyectable: ficha técnica (resumen de las características del producto), Bayer Hispania, texto revisado en febrero de 2016. AEMPS.
- Electronic Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III, apartado (f) Anabolic steroids. eCFR.
- US Food and Drug Administration. Conjunto de datos Drugs@FDA, búsqueda del principio activo methenolone. openFDA.
- Texto enmendado del Anexo I, Listas de sustancias y métodos prohibidos, de la Convención Internacional contra el dopaje en el deporte (Lista de Prohibiciones de 2026). Boletín Oficial del Estado. 24 de diciembre de 2025 (BOE-A-2025-26460). BOE.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary: metenolone enanthate (CID 248271). PubChem.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary: metenolone (CID 3037705). PubChem.
- Joechle W, Langecker H. Biological effects of 1-methyl-delta1-androsten-17beta-ol-3-one 17-acetate and 17-enanthate (methenolone acetate and methenolone enanthate): growth stimulation, composition of animal body and enzyme metabolism [en alemán]. Arzneimittelforschung. 1962;12:218–223. PubMed.
- Fixson U. Methenolone enanthate (primobolan depot) in postoperative therapy [en alemán]. Med Welt. 1962;19:1109–1114. PubMed.
- Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. 1984;114(6):2100–2106. PubMed.
- Goudreault D, Massé R. Studies on anabolic steroids–4. Identification of new urinary metabolites of methenolone acetate (Primobolan) in human by gas chromatography/mass spectrometry. J Steroid Biochem Mol Biol. 1990;37(1):137–154. PubMed.
- Albertsdóttir AD, Van Gansbeke W, Coppieters G, et al. Searching for new long-term urinary metabolites of metenolone and drostanolone using gas chromatography-mass spectrometry with a focus on non-hydrolysed sulfates. Drug Test Anal. 2020;12(8):1041–1053. PubMed.
- He G, Yang S, Lu J, Xu Y. New long term metabolite in human urine for metenolone misuse by liquid chromatography quadrupole time-of-flight mass spectrometry. Steroids. 2016;105:1–11. PubMed.
- Okamoto S, Sonoda S, Tanino G, et al. Change in thigh muscle cross-sectional area through administration of an anabolic steroid during routine stroke rehabilitation in hemiplegic patients. Am J Phys Med Rehabil. 2011;90(2):106–111. PubMed.
- Shimodozono M, Kawahira K, Ogata A, et al. Addition of an anabolic steroid to strength training promotes muscle strength in the nonparetic lower limb of poststroke hemiplegia patients. Int J Neurosci. 2010;120(9):617–624. PubMed.
- Kennedy BJ, Yarbro JW. Effect of methenolone enanthate (NSC-64967) in advanced cancer of the breast. Cancer. 1968;21(2):197–201. PubMed.
- Notter G. Treatment of disseminated carcinoma of the breast by metenolone enanthate. Acta Radiol Ther Phys Biol. 1975;14(6):545–551. PubMed.
- Hartmann F, Pompecki R, Desaga U, et al. Anabolic therapy in metastatic breast cancer [en alemán]. Med Klin. 1981;76(24):689–691. PubMed.
- Krug K. Pathophysiology of aplastic anemia and its treatment with methenolone enanthate [en alemán]. Z Gesamte Inn Med. 1980;35(22):809–812. PubMed.
- Lockner D. Treatment of refractory anemias with methenolone. Acta Med Scand. 1979;205(1-2):97–101. PubMed.
- Knöbel H, Becker K. Effect of an anabolic steroid (methenolone enanthate) on the intra- and extravasal albumin pool in liver cirrhosis [en alemán]. Z Gastroenterol. 1975;13(6):583–587. PubMed.
- Garbrecht M, Lehmann U, O’Brien S, et al. Hyperlipoproteinaemia during additional methenolone administration in the treatment of metastasizing carcinoma of the breast [en alemán]. Dtsch Med Wochenschr. 1981;106(13):400–403. PubMed.
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- Kicman AT, Cowan DA, Myhre L, et al. Effect on sports drug tests of ingesting meat from steroid (methenolone)-treated livestock. Clin Chem. 1994;40(11 Pt 1):2084–2087. PubMed.
- Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Registro de CIMA de Primobolan Depot 100 mg solución inyectable, número de registro 36558 (situación de autorización y comercialización). AEMPS.