MK-0773 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) oral y experimental desarrollado por Merck. A diferencia de la mayoría de los SARM que se venden en internet, como la ostarina o el ligandrol, es un esteroide: su núcleo es un 4-azaesteroide, el mismo sistema de anillos que usan los medicamentos para la caída del cabello y la próstata finasterida y dutasterida.

Merck probó MK-0773 como tratamiento de la sarcopenia (pérdida de masa y fuerza muscular asociada a la edad). Su único ensayo aleatorizado publicado, realizado en 170 mujeres mayores frágiles, se cita a menudo cuando se discute si los SARM hacen algo más que aumentar la masa magra. El fármaco aumentó la masa corporal magra en aproximadamente 1 kg más que el placebo a lo largo de 6 meses, pero no mejoró la fuerza ni la función física más que el placebo, y elevó las enzimas hepáticas y el hematocrito. MK-0773 nunca fue aprobado, y desde 2009 no han aparecido ensayos con él en ClinicalTrials.gov.

Esta página resume lo que informan el ensayo publicado, los registros de ensayos y las autoridades reguladoras. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.

Propiedad	Detalle
Clase de fármaco	Modulador selectivo del receptor de andrógenos esteroideo (4-azaesteroide)
Otros nombres	MK0773; también figura en PubChem como PF-05314882
Desarrollador	Merck Research Laboratories
Vía de administración	Comprimido oral, dos veces al día en los ensayos
Dosis estudiadas en ensayos	25 mg y 100 mg dos veces al día (fase 1, mujeres); tres comprimidos de 25 mg dos veces al día (fase 1, hombres mayores); 50 mg dos veces al día (fase 2a)
Vida media	No se encontró ningún valor publicado en humanos
Fase más avanzada alcanzada	Fase 2a en mujeres con sarcopenia (finalizada en 2009)
Situación en EE. UU.	No aprobado por la FDA para ningún uso; no figura en la Lista III (Schedule III) de la DEA
Situación ante la WADA	Prohibido en todo momento como SARM (clase S1.2, otros agentes anabolizantes)

Qué es

El nombre químico de MK-0773 es N-(3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-2-fluoro-4-methyl-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide: fórmula C₂₇H₃₄FN₅O₂, peso molecular 479,6 g/mol (PubChem). «4-aza» significa que un átomo de nitrógeno sustituye al carbono 4 en el anillo A del esteroide. Los químicos del control antidopaje lo describen, junto con YK-11, como un SARM esteroideo dentro de una clase que, por lo demás, es mayoritariamente no esteroidea (Thevis y Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018; Lagojda et al., Eur J Mass Spectrom 2016).

El artículo de descubrimiento de Merck de 2010 explica la lógica del diseño (Schmidt et al., J Biol Chem 2010):

El equipo evaluó más de 1000 ligandos sintéticos del receptor de andrógenos en ensayos celulares, cuya actividad iba desde nula hasta la de un agonista completo.
En ratas ovariectomizadas, los ligandos que activaban el receptor solo parcialmente (40–80 % de un agonista completo) y reclutaban débilmente proteínas coactivadoras seguían formando hueso, con efectos menores sobre el útero y las glándulas sebáceas (productoras de grasa cutánea).
Los autores concluyeron que una activación moderada del receptor puede producir una respuesta anabólica completa, mientras que los tejidos reproductivos necesitan una activación más completa. MK-0773 se seleccionó con estos criterios.

La evidencia de selectividad tisular en la que se basa este diseño procede de ensayos celulares y de ratas. Si la misma separación se mantiene en las personas es una pregunta que corresponde a los ensayos en humanos que se describen más abajo.

Inhibición de la 5α-reductasa

Como MK-0773 comparte el esqueleto de 4-azaesteroide con la finasterida, un estudio de laboratorio de 2026 lo evaluó frente a la 5α-reductasa tipo 2, la enzima que convierte la testosterona en DHT en los tejidos reproductivos. En un ensayo enzimático, MK-0773 fue un inhibidor moderado, con una IC50 (la concentración que bloquea la mitad de la actividad de la enzima) de 1,70 µM. El modelado por computadora sugirió que no se une a la enzima de forma covalente, como sí lo hace la finasterida (Kędzierski et al., Toxicol Lett 2026). Se trata de un hallazgo in vitro; no se ha estudiado en personas.

Farmacocinética

No hemos encontrado datos farmacocinéticos de MK-0773 en humanos publicados en ningún artículo revisado por pares. Los estudios de fase 1 de Merck se registraron como estudios farmacocinéticos, pero no se publicaron resultados en el registro (NCT01011725; NCT01017458). Por eso no indicamos una vida media.

Lo que está documentado:

Hallazgo	Detalle	Fuente
Dosificación en los ensayos	Dos veces al día; en el ensayo de fase 2a, los comprimidos se tomaban con unas 12 h de diferencia	Papanicolaou et al., 2013
Interacciones farmacológicas	El ensayo de fase 2a excluyó a las personas que tomaban inhibidores o inductores potentes de CYP3A4, una enzima hepática que degrada muchos fármacos	Papanicolaou et al., 2013
Metabolismo (microsomas hepáticos humanos, in vitro)	Al menos 10 metabolitos monooxigenados; la hidroxilación del grupo metilo del nitrógeno del anillo A fue especialmente destacada; al menos dos metabolitos N-oxigenados	Lagojda et al., 2016

El estudio de metabolismo se hizo con preparaciones de laboratorio porque, en palabras de los autores, no existían estudios controlados de eliminación en personas. Su objetivo era proporcionar a los laboratorios antidopaje metabolitos que pudieran buscar en sus análisis.

Desarrollo clínico

ClinicalTrials.gov recoge tres estudios de Merck con MK-0773, todos finalizados entre 2008 y 2009:

Estudio	Población	Diseño	Estado
NCT01011725 (fase 1)	67 mujeres posmenopáusicas sanas	MK-0773 25 mg o 100 mg dos veces al día frente a placebo, 12 semanas	Finalizado en 2009; sin resultados publicados en el registro
NCT01017458 (fase 1)	68 hombres sanos de 50–75 años	Tres comprimidos de MK-0773 de 25 mg dos veces al día frente a una inyección de 200 mg de enantato de testosterona cada 14 días frente a placebo, 12 semanas	Finalizado en 2008; sin resultados publicados en el registro
NCT00529659 (fase 2a)	170 mujeres de 65 años o más con sarcopenia	MK-0773 50 mg dos veces al día frente a placebo, 6 meses	Finalizado en 2009; resultados publicados en el registro y en una revista

Dos datos sobre los estudios de fase 1 proceden del artículo de la fase 2a (Papanicolaou et al., J Nutr Health Aging 2013):

En un estudio de fase 1 de 12 semanas en mujeres posmenopáusicas, MK-0773 aumentó la masa corporal magra apendicular (la masa magra de brazos y piernas) sin signos de androgenización cutánea.
La dosis de 100 mg dos veces al día causó alteraciones en las pruebas hepáticas (transaminasas) con una frecuencia que Merck consideró inaceptable para continuar el desarrollo clínico. Por eso el ensayo de fase 2a usó 50 mg dos veces al día.

En ClinicalTrials.gov no aparecen ensayos posteriores con MK-0773, y el fármaco nunca fue aprobado.

Qué muestra la investigación

Sarcopenia en mujeres mayores (fase 2a)

El único ensayo de eficacia publicado fue aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, y se realizó en centros de 15 países (Papanicolaou et al., 2013). Incluyó a 170 mujeres de 65 años o más (edad media 75,9) con masa muscular baja y problemas de movilidad. De ellas, 81 recibieron MK-0773 50 mg dos veces al día y 89 recibieron placebo durante 6 meses; 136 (80 %) completaron el tratamiento. Todas las participantes recibieron además una bebida proteica (25–35 g de proteína/día) y vitamina D (2800–5600 UI/semana).

Cambios respecto al valor inicial a los 6 meses:

Variable	MK-0773	Placebo	Diferencia (IC del 95 %)	p
Masa corporal magra total	+1,26 kg	+0,29 kg	1,00 kg (0,59–1,41)	menos de 0,001
Masa corporal magra apendicular	+0,72 kg	+0,15 kg	0,56 kg (0,35–0,78)	menos de 0,001
Prensa de piernas, una repetición máxima	+17,4 lb	+16,0 lb	5,19 lb (−4,04 a 14,43)	0,269
Potencia al subir escaleras	+19,7 W	+15,0 W	5,03 W (−3,10 a 13,16)	0,224
Puntuación SPPB (escala de rendimiento físico de 0–12)	+0,92	+0,88	0,15 (−0,38 a 0,68)	0,576
Velocidad de la marcha	+6,2 cm/s	+8,9 cm/s	−1,49 cm/s (−6,79 a 3,82)	0,581
Masa grasa total	+0,84 kg	+1,12 kg	−0,48 kg (−1,19 a 0,23)	0,186
Contenido mineral óseo	+0,02 kg	0,00 kg	0,02 kg (−0,01 a 0,04)	0,137

Puntos clave del ensayo:

La masa magra aumentó, la función no se diferenció del placebo. La mayor parte del efecto sobre la masa magra se observó hacia el mes 3. La fuerza en la prensa de piernas fue significativamente mejor que con placebo solo en el mes 1, no en los meses 3 o 6.
Ambos grupos mejoraron. La fuerza y el rendimiento físico aumentaron respecto al valor inicial en ambos brazos. Los autores sugirieron que los suplementos de proteína y vitamina D podrían explicar buena parte de la mejoría del grupo placebo.
Limitaciones de la DXA. La exploración usada para medir la masa magra (absorciometría de rayos X de energía dual) no puede distinguir el músculo del líquido. Los autores señalaron que parte de la ganancia podría ser líquido, aunque lo consideraron poco probable.
Techo de dosis. La dosis evaluada estuvo limitada por la toxicidad hepática observada con una dosis mayor, y el ensayo no incluyó un componente de ejercicio. Los autores escribieron que podría hacer falta una dosis más alta, un tratamiento más largo o añadir entrenamiento de fuerza para demostrar un beneficio funcional, pero esto nunca se probó.

MK-0773 en el conjunto de la evidencia sobre SARM

Una revisión sistemática de 2025 agrupó 9 ensayos aleatorizados con 970 participantes que evaluaron seis SARM, entre ellos MK-0773, LGD-4033 y enobosarm (ostarina). Concluyó que los SARM tienen un efecto positivo sobre la composición corporal y el rendimiento físico, con tasas moderadas de efectos secundarios leves a moderados (Wen et al., Clin Endocrinol 2025). El propio ensayo de MK-0773 recuerda que un aumento de la masa magra medido por DXA no significa automáticamente más fuerza ni mejor función.

Ningún ensayo ha evaluado MK-0773 en adultos jóvenes ni combinado con entrenamiento físico, y el estudio de fase 1 de 12 semanas en hombres no se ha publicado.

Efectos secundarios y riesgos

Todos los datos de seguridad cuantificados en humanos proceden del ensayo de fase 2a en mujeres mayores (Papanicolaou et al., 2013; resultados de NCT00529659).

Evento	MK-0773 (n = 81)	Placebo (n = 89)
Cualquier evento adverso relacionado con el fármaco	18,5 %	9,0 %
Aumento de ALT (enzima hepática)	6,2 %	1,1 %
Aumento de AST (enzima hepática)	4,9 %	1,1 %
Aumento del hematocrito	4,9 %	0 %
Aumento de la hemoglobina	2,5 %	0 %
Eventos adversos graves (registro)	12 participantes	9 participantes

Enzimas hepáticas

Las elevaciones de transaminasas fueron la principal señal de seguridad y el motivo más frecuente para suspender el fármaco. Cinco mujeres, todas con MK-0773, fueron retiradas del ensayo por elevaciones de transaminasas clasificadas como graves. Sus valores volvieron a la normalidad tras suspenderlo. Los cinco casos se produjeron 6–8 semanas después de iniciar el tratamiento, el mismo intervalo observado en el estudio de fase 1 anterior. Con 100 mg dos veces al día, las alteraciones hepáticas fueron lo bastante frecuentes como para descartar esa dosis (Papanicolaou et al., 2013).

LiverTox, de los NIH (Institutos Nacionales de Salud de EE. UU.), señala que los SARM vendidos en suplementos se han relacionado con múltiples casos de ictericia colestásica grave similar a la ictericia por esteroides anabolizantes (LiverTox: SARMs). Esa afirmación se refiere a la clase; no se encontraron casos de este tipo específicos de MK-0773.

Recuento sanguíneo y presión arterial

La hemoglobina y el hematocrito (la proporción de la sangre formada por glóbulos rojos) aumentaron con MK-0773, en torno a 0,6 g/dL y en torno a un 2 % más que con placebo a los 6 meses. Ninguna de las dos curvas se había estabilizado al final del ensayo. Los autores calificaron el aumento de clínicamente relevante y de efecto androgénico esperable.
La presión arterial sistólica subió 2,84 mmHg con MK-0773 y bajó 2,39 mmHg con placebo, una diferencia de unos 5 mmHg que se mantuvo durante todo el estudio.
No se observaron diferencias en eventos cardiovasculares, pero las personas con enfermedad cardíaca fueron excluidas del ensayo.

Efectos androgénicos en mujeres

Las puntuaciones de acné e hirsutismo (crecimiento de vello con patrón masculino) no aumentaron significativamente más con MK-0773 que con placebo a lo largo de 6 meses, y los autores no informaron indicios de androgenización (Papanicolaou et al., 2013). Este fue el principal hallazgo de selectividad tisular en humanos. No se han publicado efectos sobre las hormonas, la fertilidad, la próstata ni los lípidos en hombres.

Incógnitas

No existen datos de seguridad a largo plazo; la exposición más larga estudiada fue de 6 meses.
Los efectos sobre la testosterona, la LH y la FSH, y la producción de espermatozoides no se han comunicado en ningún estudio publicado en humanos, y el artículo de la fase 2a no informó resultados de colesterol.
La inhibición de la 5α-reductasa observada in vitro no se ha estudiado en personas.

Situación legal y uso fuera de la medicina

FDA (agencia estadounidense del medicamento). MK-0773 nunca fue aprobado. La FDA afirma que los SARM no están aprobados por la FDA y que «no pueden comercializarse legalmente en EE. UU. como suplemento dietético ni como medicamento en este momento». Enumera riesgos notificados de los SARM como clase, como lesión hepática, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, e infertilidad (comunicado de la FDA para consumidores).
DEA (agencia antidrogas de EE. UU.). MK-0773 no figura entre los esteroides anabolizantes nombrados en la Lista III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).
Deporte. La Lista de Prohibiciones 2026 de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) prohíbe los SARM en todo momento en la sección S1.2, otros agentes anabolizantes. MK-0773 no está entre los ejemplos nombrados, pero la clase figura con la fórmula «incluidos, entre otros» (WADA 2026 Prohibited List). Laboratorios antidopaje y forenses han caracterizado metabolitos de MK-0773 y han incorporado el fármaco a métodos de cribado en orina y cabello (Lagojda et al., 2016; Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021; Gheddar et al., J Chromatogr B 2021).

Los productos que se venden en internet como MK-0773 proceden de fuera de cualquier cadena de suministro de medicamentos regulada, y su contenido no se ha verificado.

Puntos clave

Un SARM esteroideo. MK-0773 es un 4-azaesteroide, estructuralmente emparentado con la finasterida, diseñado por Merck para activar el receptor de andrógenos solo parcialmente.
Más masa magra, no más función. En 170 mujeres mayores frágiles, 50 mg dos veces al día durante 6 meses añadieron aproximadamente 1 kg de masa magra respecto al placebo, pero la fuerza, la subida de escaleras, la velocidad de la marcha y las puntuaciones SPPB no fueron mejores que con placebo.
Las enzimas hepáticas limitaron la dosis. 100 mg dos veces al día causaron alteraciones inaceptables de las transaminasas en la fase 1, y con 50 mg dos veces al día cinco mujeres suspendieron el tratamiento por elevaciones de transaminasas.
Aun así aparecieron efectos de tipo androgénico. La hemoglobina, el hematocrito y la presión arterial sistólica aumentaron, aunque el acné y el hirsutismo no.
El desarrollo terminó sin aprobación. Desde 2009 no han aparecido ensayos en ClinicalTrials.gov, no se ha publicado ninguna vida media en humanos y MK-0773 está prohibido en el deporte como SARM.

Fuentes

Papanicolaou DA, Ather SN, Zhu H, et al. A phase IIA randomized, placebo-controlled clinical trial to study the efficacy and safety of the selective androgen receptor modulator (SARM), MK-0773 in female participants with sarcopenia. J Nutr Health Aging. 2013;17(6):533–543. PubMed.
Merck Sharp & Dohme LLC. A Phase IIa Randomized, Placebo-Controlled Clinical Trial to Study the Efficacy and Safety of MK-0773 in Patients With Sarcopenia (NCT00529659). ClinicalTrials.gov.
Merck Sharp & Dohme LLC. A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multiple-Dose Study to Assess the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamic Efficacy of MK0773 in Healthy Postmenopausal Women (NCT01011725). ClinicalTrials.gov.
Merck Sharp & Dohme LLC. A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Double-Dummy, Multiple-Dose Study to Assess the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamic Endpoints of MK0773 in Healthy Older Men (NCT01017458). ClinicalTrials.gov.
Schmidt A, Kimmel DB, Bai C, et al. Discovery of the selective androgen receptor modulator MK-0773 using a rational development strategy based on differential transcriptional requirements for androgenic anabolism versus reproductive physiology. J Biol Chem. 2010;285(22):17054–17064. PubMed.
Lagojda A, Kuehne D, Krug O, et al. Identification of selected in vitro generated phase-I metabolites of the steroidal selective androgen receptor modulator MK-0773 for doping control purposes. Eur J Mass Spectrom (Chichester). 2016;22(2):49–59. PubMed.
Kędzierski J, van Diest RE, Allard JA, et al. Identification of xenobiotics interfering with 5α-reductase (SRD5A2) activity. Toxicol Lett. 2026;418:111859. PubMed.
Thevis M, Schänzer W. Detection of SARMs in doping control analysis. Mol Cell Endocrinol. 2018;464:34–45. PubMed.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Gheddar L, Raul JS, Kintz P. Development and validation of SARMs and metabolic modulators screening in hair using UHPLC-MS/MS: Application to a doping case and first identification of S23 in authentic human hair. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2021;1187:123048. PubMed.
Wen J, Syed B, Leapart J, et al. Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Effects on Physical Performance: A Systematic Review of Randomized Control Trials. Clin Endocrinol (Oxf). 2025;102(1):3–27. PubMed.
Hoofnagle JH. Selective Androgen Receptor Modulators. In: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012–. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 11950726, MK-0773. PubChem.
US Food and Drug Administration. FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults. Comunicado para consumidores (Consumer Update); 2023. FDA.
Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA.

MK-0773